(от гръцки spasmos - спазми, спазми и lyticos - освобождаващ, облекчаващ) - лекарства, които отслабват или напълно премахват спазмите на гладката мускулатура на вътрешните органи и кръвоносните съдове.

Гладката (за разлика от набраздената) мускулатура или мускулната тъкан се намира широко в човешкото тяло. Оформя мускулните мембрани на кухите вътрешни органи, стените на кръвоносните и лимфните съдове и се намира в кожата, жлезите и сетивни органи (включително структурата на очите). С негова помощ, по-специално, се осъществява контрактилната активност на храносмилателния тракт, поддържа се тонусът на съдовете. Този тип мускули функционално се отнася до неволните мускули, тоест работата му се контролира главно от вегетативната нервна система. Това е основната разлика между него и доброволните мускули, която се състои от набраздена мускулна тъкан и формира мускулите на главата, шията, багажника и крайниците. Доброволните мускули са под контрола на централната нервна система и са отговорни за движение, баланс и стойка. Благодарение на нея човек също може да дъвче, преглъща, да говори.

Спазмолитиците отпускат гладката мускулатура на вътрешните органи и намаляват съдовия тонус.

Тъй като контролът върху дейността на тези мускули се осъществява под контрола на вегетативната нервна система, не е трудно да се предположи, че много лекарства, които влияят на провеждането на импулсите в тази система, ще имат спазмолитични свойства. Такива спазмолитици се наричат \u200b\u200bневротропни. Вече разгледахме подробно техните свойства в глава 3.2. Само за пореден път може да се подчертае, че много антихолинергици, адреномиметици и адренергични блокери причиняват отпускане на гладката мускулатура, което определя тяхното вазодилататор, бронходилататор и в резултат на това аналгетични и други свойства. Този ефект е свързан с намаляване на спастичното влияние на симпатиковата част на автономната нервна система и се реализира чрез съответните рецептори на нервните клетки.

Миотропните спазмолитици, за разлика от невротропните, имат пряк, а не косвен ефект върху гладкомускулните клетки, променяйки йонния баланс в клетъчната мембрана. В резултат на това се задействат сложни биохимични реакции, водещи до намаляване на контрактилната активност на клетките. Мускулът се отпуска, което означава, че тонусът на кръвоносния съд намалява, спазъмът се облекчава, например, жлъчните пътища, уретерите се разширяват.

Основните представители на миотропните спазмолитици са дротаверин , папаверин , бенциклан , bendazole друг. Те се използват при лечението на сърдечно-съдови заболявания, заболявания на стомашно-чревния тракт и други състояния, когато е необходимо да се получи вазодилатиращ ефект или да се облекчи спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи (хипертоничност, различни колики и т.н.).

По-долу са дадени отделни лекарства от тази фармакологична група, най-пълната информация за тях може да бъде намерена на уебсайта.

[Търговско наименование(състав или характеристика) фармакологичен ефект лекарствени форми твърд]

Barboval (ментол + метилизовалерат + фенобарбитал + етилбромизовалерат) хипотензивно, спазмолитично, успокоително орални капки Farmak (Украйна)

Bebinos (екстракт от кориандър + екстракт от лайка + екстракт от копър) карминативно, спазмолитично капки за перорално приложение за деца. Dentinox (Германия)

Vero-дротаверин (Дротаверин) спазмолитични, миотропни, хипотензивни раздел. Veropharm (Русия), мануф .: Верофарм (клон Белгород) (Русия)

Galidor (Бенциклан) вазодилататор, спазмолитици rr d / in .; раздел. Egis (Унгария)

Dicetel (пинаверия бромид) спазмолитични, миотропни tab.p. Beaufour Ipsen International (Франция)

Driptan (Оксибутинин) спазмолитични, миотропни раздел. Beaufour Ipsen International (Франция), производител: Laboratoires Fournier (Франция)

Duspatalin (Mebeverine) миотропни, спазмолитични капсула забавяне Solvay Pharmaceuticals (Германия), производител: Solvay Pharmaceuticals (Холандия)

Klosterfrau MELISANA (билков лек) адаптогенни, успокоителни, хипнотични, спазмолитични, противовъзпалителни, аналгетици, вегетотропни еликсир M.C.M. KLOSTERFRAU (Германия)

Crategus (екстракт от плод на глог) кардиотонични, спазмолитични, успокоителни тинктура Bryntsalov-A (Русия), мануф .: Ferein-1 (Русия)

Nikoshpan (дротаверин + никотинова киселина) вазодилататор, хиполипидемия раздел. Sanofi-Synthelabo (Франция)

No-shpa (Дротаверин) спазмолитично rr d / in .; раздел. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа форте (Дротаверин) спазмолитично rr d / in .; раздел. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Novigan (ибупрофен + питофенон + фенпивериний бромид) противовъзпалително, обезболяващо, спазмолитично tab.p. Д-р Лаборатории на Реди (Индия)

Novitropane (Оксибутинин) спазмолитично раздел. CTS Chemical Industries Ltd. (Израел)

Nosh-BRA (Дротаверин) спазмолитично rr d / in .; раздел. Bryntsalov-A (Русия)

AKABEL

Комбиниран препарат, съдържащ спазмолитично средство (средство, което облекчава спазмите) бевониев метил сулфат и ненаркотичен аналгетик аналгин.

Фармахологичен ефект. Има бронхо- и спазмолитични свойства (разширява лумена на бронхите и облекчава спазмите).

Показания за употреба. Бронхиална астма, бронхоспастичен синдром (стесняване на лумена на бронхите), стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, пилороспазъм (спазъм на пилорните мускули), следоперативна спастична болка, спастичен запек, холестаза (застоя на жлъчката), холангит (възпаление на жлъчните пътища), постхолецистома след операция за отстраняване на жлъчния мехур), хронична хепатопатия (общо име за чернодробни заболявания) и панкреатит (възпаление на панкреаса), различни заболявания на бъбреците и пикочните пътища. Пренатална и следродилна болка, дисменорея (нарушение на менструалния цикъл), аднексит (възпаление на маточните придатъци), ендометрит (възпаление на вътрешната повърхност на матката), дисфункция на яйчниците, тумор на гениталиите (гениталиите).

Начин на приложение и дозировка. Akabel се предписва перорално по 1-2 таблетки 2-3 пъти на ден, супозитории (само за възрастни) - 1 супозитория 2-3 пъти на ден. Интрамускулно или интравенозно бавно инжектирайте Acabel l / i ампула 3 пъти на ден.

Страничен ефект. При интрамускулно инжектиране на лекарството е възможна преходна локална болка. Продължителната употреба причинява сухота в устата, повишена сърдечна честота, затруднено уриниране, разширени зеници.

Противопоказания. Глаукома (повишено вътреочно налягане), тахикардия (сърцебиене), аденом (доброкачествен тумор) на простатата, органична стеноза (стесняване на лумена) на стомашно-чревния тракт, мегаколон (значително разширяване на част или цялото черво), антидепресантна терапия. Алергия към пиразолонови производни, с гранулоцитопения (намаляване на съдържанието на гранулоцити в кръвта). Избягвайте подкожно и интраартериално приложение на лекарството, както и употреба по време на бременност, особено през първите 3 месеца.

Освободете формуляра. Таблетки, съдържащи бевониев метил сулфат 0,05 g, аналгин 0,25 g; свещи, съдържащи

бевониев метил сулфат 0,03 g, аналгин 1 g; ампули от 5 ml, съдържащи бевониев метил сулфат 0,0025 g, аналгин 2,5 g.

Условия за съхранение.

АЛПРОСТАДИЛ (Алпростадил)

Синоними: Vasaprostan, Prostavazin, Minprog, Prostandin, Prostin BP.

Фармахологичен ефект. Лекарство от групата на простагландините (простагландин Ei). Той предизвиква свиване на мускулите на матката, червата и други органи на гладката мускулатура, но в същото време има изразен периферен вазодилататорен ефект, увеличава притока на кръв в периферните съдове, подобрява микроциркулацията, инхибира агрегацията на тромбоцитите (адхезия) и има дезагрегиращ ефект.

Показания за употреба. Използва се главно при хронични облитериращи заболявания на долните крайници (възпаление на вътрешната лигавица на артериите на крайниците с намаляване на техния лумен / облитерираща атеросклероза и др. Лекарството е по-ефективно при исхемия II-III стадий (недостатъчно кръвоснабдяване) на долните крайници.

Начин на приложение и дозировка. Алпростадил се използва интравенозно и интраартериално.

За венозна употреба съдържанието на 2 ампули (40 μg от лекарството) се разрежда в 250 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид. Въвеждайте капково (в рамките на 2 часа) 1 път, в тежки случаи 2 пъти на ден. Ако има такава нужда, дозата се увеличава до 60 μg (3 ампули) и се прилага за 3 часа.

За интраартериално приложение се разрежда 20 μg (1 ампула) в 50 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид. Първоначално се инжектират 10 μg ("/ 2 ампули, т.е. 25 ml) за 60-120 минути; с добра поносимост могат да се прилагат 40 μg по-късно (през същото време). Инжекциите се правят 1-2 пъти на ден. Възможна е дългосрочна инфузия през катетър.

Курсът на лечение продължава 15-25 дни.

Страничен ефект. С употребата на алпростадил е възможно понижаване на кръвното налягане, загуба на апетит, диария (диария), тъпа болка в крайника, който се лекува, усещане за парене, зачервяване на мястото на поставяне на катетъра.

Противопоказания. Лекарството е противопоказано при бременност и кърмене. Трябва да се има предвид, че

алпростадил засилва ефекта на антихипертензивни (понижаващи кръвното налягане) и антиагрегационни (предотвратяващи адхезията на тромбоцитите).

Освободете формуляра. В ампули, съдържащи 0,02 mg (20 μg) алпростадил, 10 броя на опаковка.

Условия за съхранение. Списък Б. На тъмно място при стайна температура.

АНДЕКАЛИН (Andecalinum)

Пречистен екстракт от панкреас без свине на инсулин.

Фармахологичен ефект. Разширява периферните кръвоносни съдове, понижава кръвното налягане.

Показания за употреба. Облитериращ ендартерит (възпаление на вътрешната лигавица на артериите на крайниците с намаляване на техния лумен), болест на Рейно (стесняване на лумена на съдовете на крайниците), мудни лечебни рани, спазми (рязко стесняване на лумена) на церебралните съдове, нарушено кръвообращение в ретината, склеродермия, начален стадий на хипертермия, склеродермия трайно повишаване на кръвното налягане).

Начин на приложение и дозировка. Интрамускулно 1 път на ден 10-40 IU (в зависимост от тежестта на състоянието) в продължение на 2-4 седмици; след 2-3 месечна почивка курсът на лечение се повтаря. Вътре преди хранене, 2 таблетки 3 пъти на ден. След 6-10 дни дозата може постепенно да се увеличи до 9-12 таблетки на ден. Продължителността на курса на лечение е 1 месец. След 2-3 месечна почивка курсът на лечение може да се повтори.

Страничен ефект. Алергични реакции.

Противопоказания. Повишено вътречерепно налягане, злокачествени новообразувания.

Освободете формуляра. Лиофилизиран (изсушен чрез замразяване под вакуум) andecalin за инжектиране във флакони от 40 U, \u200b\u200bв комплект с разтворител за инжектиране; таблетки от 15 единици, обвити, в опаковка от 50 броя.

Условия за съхранение. Препаратът в суха (лиофилизирана форма) се съхранява на сухо място при температура, която не надвишава +18 ° C. В разтворен вид може да се съхранява в бутилка за не повече от 3 дни при температура от +5 ° C; таблетки - на сухо място при температура не по-висока от +20 ° C.

БАРАЛГИН (Baralginum)

Синоними: Максиган, Спазмалгон, Триган, Спазган.

Комбиниран препарат, съдържащ ненаркотичен обезболяващ аналгин, спазмолитик (средство, което облекчава спазмите), подобно на папаверин, и блокер на ганглий.

Фармахологичен ефект. Има изразен спазмолитичен (облекчава спазмите) и обезболяващ ефект.

Показания за употреба. Спазми на гладките мускули, особено бъбречни колики, уретерални спазми, тенезъм на пикочния мехур (фалшиво болезнено желание за уриниране), чернодробна колика, стомашни и чревни спазми, спастична дисменорея (общо наименование за менструални нарушения, протичащи с болка).

Начин на приложение и дозировка. Вътре, 1-2 таблетки 3 пъти на ден, в тежки случаи - интрамускулно или интравенозно бавно.

Страничен ефект. Възможни са алергични реакции, при продължителна употреба на гранулоцитопения (намаляване на съдържанието на гранулоцити в кръвта) е необходимо прекратяване на приема на лекарството.

Противопоказания. Гранулоцитопения (намаляване на съдържанието на гранулоцити в кръвта), тахиаритмия (вид

нарушения на сърдечния ритъм), недостатъчност на коронарната (сърдечна) циркулация, глаукома (повишено вътреочно налягане), хипертрофия (увеличаване на обема) на простатата.

Освободете формуляра. Таблетки в пакет от 20 броя; Ампули от 5 ml в пакет от 5 броя.

Условия за съхранение. Списък Б. На сухо, тъмно място.

ГЛАВНИ ПЛОДОВЕ И ЦВЕТИ (Fructus et Flores Crataegi)

Фармахологичен ефект. Препаратите от глог увеличават свиването на сърдечния мускул и намаляват неговата възбудимост, подобряват кръвообращението в съдовете на сърцето и мозъка и повишават чувствителността на сърцето към действието на сърдечните гликозиди.

Показания за употреба. Функционални сърдечни нарушения, хипертония (трайно повишаване на кръвното налягане), ангиоедем (нарушение на съдовия тонус), предсърдно мъждене, пароксизмална тахикардия (нарушения на сърдечния ритъм).

Начин на приложение и дозировка. Вътре 30 минути преди хранене под формата на инфузия (1 чаена лъжичка на чаша вряла вода) - 1 супена лъжица 2-3 пъти на ден, тинктури - 20 капки 3 пъти на ден, течен екстракт - 20-30 капки 3-4 веднъж дневно.

Освободете формуляра. Плодове в пакет от 50 г; тинктура в бутилки от 25 мл; течен екстракт във флакони от 25 ml; цветя в пакет от 100 g.

Условия за съхранение. Да се \u200b\u200bсъхранява на хладно и сухо място.

Екстрактът от глог също е включен в препаратите кардомпин, кардиовален.

GALIDOR

Синоними: Bencyclan фумарат, Bencyclamide.

Фармахологичен ефект. Спазмолитичен (облекчава спазмите) и вазодилататор.

Показания за употреба. Ендартерит (възпаление на вътрешната лигавица на артериите), тромбоангиит (възпаление на стената на артерията с тяхното запушване), спазми (рязко стесняване на лумена) на мозъчните и коронарните съдове (сърдечни съдове), пептична язва, спазми на пикочните пътища, холецистит (възпаление на жлъчния мехур).

Начин на приложение и дозировка. Вътре, 0,05-0,1 g 2-4 пъти на ден, интрамускулно (ако е необходимо интравенозно) 1-2 ml 2,5% разтвор. Курсът на лечение е 15-20 дни. При облитериращи заболявания на артериите на крайниците (възпаление на вътрешната лигавица на артериите на крайниците с намаляване на лумена им) лечението е ефективно главно в етап II на заболяването; инжектиран интрамускулно (0,05 g 1-2 пъти на ден в продължение на 15-20 дни).

Страничен ефект. Диспептични симптоми (храносмилателни нарушения), алергични реакции, замаяност, главоболие.

Противопоказания. Тежки нарушения на кръвообращението и дихателната система.

Освободете формуляра. Таблетки от 0,1 g в опаковка от 50 броя; ампули от 2 ml 2,5% разтвор в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение. Списък Б. На сухо, тъмно място.

GANGLERON (Gangleronum)

Синоними: Ганглефен хидрохлорид.

Фармахологичен ефект. Блокира Н-холинергичните системи на парасимпатиковата и симпатиковата автономна ганглия и централната нервна система.

има миотропен спазмолитик (облекчава спазмите на гладката мускулатура), слаб локален дразнещ и анестетичен ефект.

Показания за употреба. Стенокардия, язва на стомаха и дванадесетопръстника, спастична дискинезия (нарушена подвижност) на стомашно-чревния тракт и др.

Начин на приложение и дозировка. Вътре, 0,04 g 3-4 пъти на ден преди хранене; интрамускулно или подкожно, 1 ml 1,5% разтвор 3-4 пъти на ден с постепенно увеличение на единична доза до 3 ml. Най-високата единична доза за възрастни вътре - 0,075 g, дневна - 0,3 g, най-високата единична доза подкожно и мускулно - 4 ml 1,5% разтвор, дневно - 12 ml 1,5% разтвор.

Страничен ефект. Виене на свят; при контакт с лигавиците, бързо преминаващо усещане за дразнене, последвано от анестезия.

Освободете формуляра. 0,04 g капсули в опаковка от 50 броя; ампули от 2 ml 1,5% разтвор в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение. Списък Б. На сухо, тъмно място.

DATISCAN (Datiscanum)

Това е смес от флавоноиди, основният компонент на който е датисциновият гликозид. Получава се от коноп датиски трева.

Фармахологичен ефект. Антиспазматично (средство, което облекчава спазмите).

Показания за употреба. Заболявания на стомашно-чревния тракт, придружени от спазъм на гладката мускулатура (мускулите на кръвоносните съдове и вътрешните органи).

Начин на приложение и дозировка. Вътре, 15 минути преди хранене, 0,05-0,1 g 2-3 пъти дневно дневно в продължение на 10-20 дни.

Страничен ефект. Алергични реакции, главоболие, гадене, болки в стомаха, диария.

Противопоказания. Индивидуална непоносимост към лекарството.

Освободете формуляра. Таблетки по 0,05 g в опаковка от 50 броя.

Условия за съхранение. На сухо, тъмно място.

ДИБАЗОЛ (Дибазол)

Синоними: Bendazole, Bendazole hydrochloride, Tromazedan.

Фармахологичен ефект. Съдоразширяващо, спазмолитично (облекчава спазмите) и хипотензивно (понижава кръвното налягане) средство.

Показания за употреба. Заболявания, придружени от спазми на кръвоносните съдове (ангина пекторис, хипертонична криза / бързо и рязко покачване на кръвното налягане), гладки мускули на вътрешните органи (пептична язва, спазми на стомашно-чревния тракт), лечение на нервни заболявания, основно остатъчни ефекти от полиомиелит, периферна парализа на лицевия нерв и т.н.

Начин на приложение и дозировка. Вътре приемайте 0,02-0,05 g 2-3 пъти на ден, обикновено в продължение на 3-4 седмици. или по-кратки курсове. При лечението на нервни заболявания дибазолът се предписва от 5 до 10 пъти в доза 0,005 g (за възрастни), веднъж дневно или на всеки друг ден. След 3-4 седмици курсът на лечение се повтаря. Следващите курсове се провеждат с почивка от 1-2 месеца. По-високи дози за възрастни вътре: единични - 0,05 g, дневни - 0,15 g. Децата се предписват (при лечение на заболявания на нервната система) в следните дози: до 1 година - 0,001 g, 1-3 години 0,002 g, 4-8 години - 0,003 g, 9-12 години - 0,004 g, над 12 години -

0,005 г. Ако е необходимо, повторете курса на лечение след 3-4 седмици. Вътре дибазол се приема 2 часа преди хранене или 2 часа след хранене.

Страничен ефект. Дибазолът обикновено се понася добре. Не е подходящо да се предписва лекарството за дълго време като антихипертензивно средство при пациенти в напреднала възраст, тъй като хипотензивният ефект е свързан с намаляване на сърдечния дебит и възможно влошаване на показателите на електрокардиограмата.

Освободете формуляра. Таблетки 0,02; 0.002; 0,003 и 0,004 g; 0,5% или 1% разтвор в ампули по 1; 2 и 5 мл.

Условия за съхранение. Списък Б. На сухо, тъмно място.

Dilminal

Синоними: Dilminal-D.

Фармахологичен ефект. Разширява кръвоносните съдове.

Показания за употреба. Заболявания на периферните съдове и свързаните с тях трофични разстройства: спастични форми на ендартерит (възпаление на вътрешната мембрана на артериите на крайниците с намаляване на лумена им), болест на Рейно (стесняване на лумена на съдовете на крайниците), бавно заздравяващи рани и язви.

Начин на приложение и дозировка. При по-леки форми на заболяването започнете с 2 хапчета 3 пъти на ден. Дозата се избира индивидуално. При по-тежки форми 1 ампула се инжектира дълбоко интрамускулно веднъж на ден. Лекарството се разтваря непосредствено преди употреба. Курсът на лечение е 15-20 инжекции.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при андекалин.

Освободете формуляра. Dragee 2 UNITS в пакет от 20 броя; ампули (Dshshinal D), съдържащи 10 U, с добавяне на разтворител, в пакет от 10 броя.

Условия за съхранение.

ДИПРОФЕН (Diprophenum)

Фармахологичен ефект. Има съдоразширяващ и слаб антихолинергичен ефект.

Показания за употреба. Спазми (неволни мускулни контракции) на кръвни (особено периферни) съдове (ендартерит / възпаление на вътрешната лигавица на артерията /, болест на Рейно / стесняване на лумена на съдовете на крайниците / и др.), Гладки мускули на вътрешните органи (бронхи, стомашно-чревен тракт, пикочните пътища).

Начин на приложение и дозировка. Вътре, 0,025 g 2 пъти на ден с постепенно увеличаване на дозата до 0,05-0,1 g 3 пъти на ден. Курсът на лечение е 2-3 седмици.

Страничен ефект. Усещане за изтръпване на устната лигавица, от време на време гадене, главоболие, леко замаяност.

Освободете формуляра. Таблетки от 0,05 g в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение. Списък Б. В добре затворен съд.

ДИПРОФИЛЛИН (Diprophyllinum)

Синоними: Аристофилин, Дифилин, Изофилин, Астрофилин, Коронал, Коронарин, Корфиламин-Нейтрал, Дипрофилин, Глифилин, Неутрафилин, Солуфилин, Тефилан, Теофен и др.

Фармахологичен ефект. Той има коронарно разширяване (разширяване на кръвоносните съдове на сърцето) и бронходилататорно (разширяващ лумена на бронхите) действие, до известна степен увеличава диурезата (обем на уриниране).

Показания за употреба. Коронарен спазъм (стесняване на лумена на сърдечните съдове), бронхоспазъм (стесняване на лумена на бронхите), артериална хипертония (трайно повишаване на кръвното налягане), хипертония.

Начин на приложение и дозировка. Назначава се вътре, венозно, интрамускулно. Интравенозно (бавно!) 5-10 ml (възрастни) 2,5% разтвор (разреден в асептични / стерилни / условия 1 ампула / 5 ml / 10% разтвор в 15 ml вода за инжектиране), интрамускулно - 3-5 ml 10 % разтвор 1-2 пъти на ден. Вътре приемайте 0,2-0,5 г 3-4 пъти на ден.

Използва се и под формата на ректални супозитории, съдържащи 0,5 g дипрофилин. Влезте в ректума 1 супозитория 1-2 пъти на ден (сутрин и вечер) след предварително почистваща клизма или спонтанно движение на червата.

Курсът на лечение обикновено е 10-20 дни. Ако е необходимо, курсът се повтаря след 3-5-дневна почивка.

Противопоказания. Употребата на дипрофилин, особено интравенозно, е противопоказана при рязко понижено кръвно налягане, пароксизмална тахикардия, екстрасистола (нарушение на сърдечния ритъм), епилепсия. Не трябва също да използвате лекарството при сърдечна недостатъчност, особено свързана с инфаркт на миокарда, когато има коронарна недостатъчност (несъответствие между нуждата на сърцето от кислород и неговото доставяне) и нарушения на сърдечния ритъм.

Освободете формуляра. Прах; таблетки от 0,2 g; 10% разтвор в ампули от 5 ml; свещи, съдържащи 0,5 g от лекарството.

Условия за съхранение. Списък Б. На хладно, тъмно място.

АНГИСВДИН (Angisedin)

Комбиниран препарат, съдържащ дипрофилин, перитрол тритурат, кофеин, одефенинов хидрохлорид, екстракт от валериана, фенобарбитал.

Фармахологичен ефект. Има спазмолитичен (облекчаващ спазмите) и седативен (успокояващ) ефект, разширява коронарните (сърдечни) съдове, стимулира контракциите на миокарда (сърдечния мускул), увеличава изхода и сърдечния изход.

Показания за употреба. Хронична коронарна недостатъчност (несъответствие между нуждата на сърцето от кислород и неговото доставяне), предотвратяване на ангина атаки, различни видове кардиалгия (болка в лявата страна на гърдите).

Начин на приложение и дозировка. Назначава се по 1 таблетка 3 пъти на ден след хранене.

Освободете формуляра. Таблетки, съдържащи дипрофилин 100 mg, перитрол тритурат 12,5 mg, кофеин 50 mg, одефенин хидрохлорид 15 mg, екстракт от валериана 30 mg, фенобарбитал 15 mg.

Условия за съхранение. Списък Б. На тъмно място.

КАТАСМА (Катазма)

Комбиниран препарат, съдържащ дипрофилин, натриева сол на янтарна киселина, натриев гуакакол гликолат, кофемин на бричетини.

Фармакологичното действие се дължи на свойствата на съставните му компоненти. Дипрофилинът има бронходилататиращ ефект, натриевият сукцинат подобрява белодробната вентилация чрез стимулиране на дихателния център. Производни на Guayacol имат изсушаващ, анти-катарален (противовъзпалителен) ефект. Кофамин Brichettini (оригинално производно на кофеин) има респираторни аналептични свойства.

Показания за употреба. Астматичен бронхит, явление на бронхоспазъм (рязко стесняване на лумена на бронхите)

за различни белодробни заболявания, бронхиална астма, cor pulmonale.

Начин на приложение и дозировка. Назначава се от 1 до 3 ампули на ден интрамускулно или 2 до 4 таблетки на ден.

Освободете формуляра. Ампули от 3 ml в опаковка от 10 броя; таблетки, 20 броя на опаковка. 1 ампула съдържа 300 mg дипрофилин, 100 mg натриева сол на янтарна киселина, 100 mg натриев гуакаол гликолат, 50 mg кофамин на Brichettini. 1 таблетка съдържа 150 mg дипрофилин, 50 mg натриева киселина на янтарна киселина, 100 mg калциев гуакакол гликолат, 100 mg кофамин на Brichettini.

Условия за съхранение. Списък Б. На сухо, тъмно място.

Нафтидрофурил (Naftidrofuril)

Синоними: Duzodril, Cytoxide, Dubimax, Fuchsaten, Iridax, Nafronil, Natiflux, Naftifurin, Praxilen и др.

Фармахологичен ефект. Отнася се до блокери на 5-НТ2 серотониновите рецептори. Лекарството разширява периферните съдове (артериите), подобрява кръвоснабдяването, доставката на кислород в тъканите, както и кръвообращението в съдовете на мозъка, ретината и други органи.

Показания за употреба. Предписва се при нарушения на кръвообращението в периферните съдове, по-специално на долните крайници (интермитентна клаудикация, болест на Рейно и др.), При трофични тъканни нарушения (пролежні, дългосрочни лечебни язви и др.), Както и при нарушения на мозъчното кръвообращение, кръвоснабдяването на фундуса и д-р.

Начин на приложение и дозировка. Приема се per os (през устата) 200-600 mg на ден след хранене. При остри съдови заболявания се прилага интрамускулно, интравенозно или интраартериално, 100 mg 2-3 пъти на ден и след това преминава към продължително приложение на лекарството per os.

Страничен ефект. Когато се приема per os, загуба на апетит, гадене, повръщане, диария. При бързо интравенозно и интраартериално приложение някои пациенти изпитват симптоми на възбуда, по-рядко депресия (депресия).

Противопоказания. Остър инфаркт на миокарда, склонност към хипотония (понижаване на кръвното налягане), остър хеморагичен инсулт (остър мозъчносъдов инцидент в резултат на разкъсване на мозъчните съдове), повишена конвулсивна готовност, тежка сърдечна недостатъчност, тежки нарушения на сърдечния ритъм.

Освободете формуляра. Dragee 0,06 g в опаковка от 20, 50, 100 и 600 броя. Dragee retard (с дълго действие) 0,1 g в опаковка от 20,50, 100 и 600 броя. Капсули от 0,2 g в опаковка от 20 броя. Ампули, съдържащи 0,2 g нафтидрофурил, в опаковка от 5, 10, 20 или 100 броя.

Условия за съхранение. Списък Б. На тъмно място.

NO-SHPA (No-spa)

Синоними: Дротаверин хидрохлорид, Дротаверин, Депролен, Дихидроетаверин, Носпан, Носпазин, Тетраспазмин.

Фармахологичен ефект. Има изразен спазмолитичен (облекчаващ спазмите) ефект.

Показания за употреба. Спазъм на стомаха и червата, спастичен запек, атаки на холелитиаза и уролитиаза, ангина пекторис, спазъм (рязко стесняване на лумена) на периферните съдове.

Начин на приложение и дозировка. Вътре, 0,04-0,08 g 2-3 пъти на ден; интрамускулно 2-4 ml 2% разтвор; интравенозно (бавно) 2-4 ml 2% разтвор, ако е необходимо интраартериално (облитериращ ендартерит / възпаление на вътрешната лигавица на артериите на крайниците с намаляване на техния лумен /).

Страничен ефект. Замайване, сърцебиене, изпотяване, треска, алергичен дерматит (възпаление на кожата).

Противопоказания. Хипертрофия (увеличаване на обема) на простатната жлеза и глаукома (повишено вътреочно налягане), особено затворената форма.

Освободете формуляра. Таблетки от 0,04 g в опаковка от 100 броя; ампули с вместимост 2 ml, съдържащи 0,04 g всяка, в опаковка от 50 броя.

Условия за съхранение. Списък Б. На сухо, тъмно място.

BISHPAN (Bispan)

Комбиниран препарат, съдържащ изопропамид no-shpu и антихолинергичен препарат.

Показания за употреба. Използва се при чревни спазми, спастичен колит (възпаление на дебелото черво, характеризиращо се с остри контракции), остър и хроничен хиперациден гастрит (възпаление на стомаха поради постоянна киселинност), стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, холецистопатия (заболяване на жлъчния мехур), спазми на уретера и други заболявания, придружени от спазми на гладката мускулатура на вътрешните органи.

Начин на приложение и дозировка. Назначава се при възрастни в остри случаи, 1-2 таблетки 2-3 пъти на ден; при хронични случаи - по 1 таблетка 2-3 пъти на ден в продължение на 3-4 седмици.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при no-shpa

Условия за съхранение. Списък Б. На сухо, тъмно място.

NIKOSPAN

Комбиниран препарат, съдържащ но-шпа и никотинова киселина.

Фармахологичен ефект. Има изразен вазодилататорен ефект.

Показания за употреба. Спазми (рязко стесняване на лумена) на съдовете на мозъка и периферните съдове.

Начин на приложение и дозировка. Вътре, след хранене, 1 таблетка 1-3 пъти на ден или 1-2 ml ("/ 2-1 ампула) под кожата или мускулно 1-2 пъти на ден. Ако е необходимо, инжектирайте бавно 1 ml разтвор във вена. За периферни нарушения циркулация (tromboangiitis obliterans) се инжектира (бавно!) в бедрената артерия 1-2 ml разтвор.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при no-shpa.

Освободете формуляра. Таблетки от 0,1 g от състава: no-shpy - 0,078 g, никотинова киселина - 0,0022 g; ампули от 2 ml състав: без-шпи - 0,0642 g (64,2 mg) и никотинова киселина - 0,0176 g (17,6 mg), в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение. Списък Б - На сухо, тъмно място.

PAPAVERINA HYDROCHLORIDE (Папаверини хидрохлоридуин)

Фармахологичен ефект. Миотропно спазмолитично лекарство (облекчава спазмите на гладката мускулатура). Понижава тонуса и намалява контрактилната активност на гладката мускулатура и в това отношение има вазодилатиращ и спазмолитичен (облекчаващ спазмите) ефект. В големи дози намалява възбудимостта на сърдечния мускул, забавя интракардичната проводимост.

Показания за употреба. Спазми (рязко стесняване на лумена) на церебралните съдове, ангина пекторис, ендартерит (възпаление на вътрешната лигавица на артериите), холецистит (възпаление на жлъчния мехур), пилороспазъм (спазъм на пилорните мускули), спастичен колит, спазъм на пикочните пътища, бронхоспазъм (стесняване на бронхоспазма).

Начин на приложение и дозировка. Вътре възрастните приемат 0,04-0,08 g (40-80 mg) 3-4 пъти на ден; деца, също 3-4 пъти на ден: от 6-годишна възраст. до 2 години - 0,005 g (5 mg) на среща, 3-4 години - 0,005-0,01 g всеки, 5-6 години - 0,01 g всеки, 7-9 години - 0,01-0,015 g всеки , На 10-14 години - 0,015-0,02 г на среща. В случай на повръщане или затруднено преглъщане, той се предписва под формата на супозитории (супозитории) ректално (в ректума) по 0,02-0,04 g 2-3 пъти на ден (за възрастни). Под кожата и интрамускулно 1-2 ml (обикновено 2 ml) 2% разтвор се инжектират при възрастни, а интравенозно - в същата доза (много бавно!), Разреждайки 2% разтвор на папаверин хидрохлорид в 10-20 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид. Децата се дават в по-малки дози според възрастта. По-високи дози за възрастни вътре: единични - 0,2 g, дневни - 0,6 g; под кожата, интрамускулно и във вена: единични - 0,1 g, дневно - 0,3 g. По-високи дози за деца вътре на възраст от 6 месеца. до 1 година: единична - 0,005 g, дневна - 0,01 g; на възраст 2 години - единични 0,01 g, дневно 0,02 g; 3-4 години - единични 0,015 g, дневно 0,03 g; 5-6 години - единични 0,02 g, дневно 0,04 g; 7-9 години - единични 0,03 g, дневно 0,06 g; 10-14 години - единични 0,05-0,06 г, дневно 0,1-0,2 гр. Деца под 6 месеца. не назначавайте.

Страничен ефект. Атриовентрикуларна блокада (нарушение на провеждането на възбуждане по протежение на проводимата система на сърцето), камерна екстрасистола (нарушение на сърдечния ритъм), с венозно приложение, намаляване на кръвното налягане, запек.

Противопоказания. Нарушения на атриовентрикуларната проводимост (нарушение на провеждането на възбуждане през проводната система на сърцето).

Освободете формуляра. Прах; таблетки от 0,01 g за деца в пакет от 10 броя; таблетки от 0,04 g в опаковка от 10 броя; ампули от 2 ml 2% разтвор в опаковка от 10 броя; ректални супозитории (супозитории за въвеждане в ректума) 0,02 g в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение. Списък Б. В добре затворен контейнер на защитено място.

НИКОВЕРИН (Nicoverinum)

Комбиниран препарат, съдържащ папаверин хидрохлорид и никотинова киселина.

Показания за употреба. Като спазмолитично средство (облекчава спазмите) и вазодилататор при хипертония (трайно повишаване на кръвното налягане), стенокардия, мигрена, ендартерит (възпаление на вътрешната лигавица на артериите).

Начин на приложение и дозировка. 1 таблетка 2-3 пъти на ден.

Страничен ефект. Хиперемия (зачервяване) на кожата, усещане за топлина.

Освободете формуляра. Таблетки в опаковка от 10, съдържащи папаверин хидрохлорид 0,02 g, никотинова киселина 0,05 g.

Условия за съхранение. Списък Б. На сухо, тъмно място.

ПАПАЗОЛ (Papazohim)

Комбиниран препарат, съдържащ папаверин хидрохлорид и дибазол.

Показания за употреба. С хипертония (трайно повишаване на кръвното налягане) и ангина пекторис.

Начин на приложение и дозировка. 1-2 таблетки 2-3 пъти на ден.

Страничен ефект. Намален сърдечен пулс.

Противопоказания. Хипертония в напреднала възраст.

Освободете формуляра. Таблетки, съдържащи папаверин хидрохлорид и дибазол, 0,03 g всеки, в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение. Списък Б. На сухо, тъмно място.

СПАСМОВЕРАЛГИН (Spasmoveralginuni)

Фармахологичен ефект. Комбинирано лекарство. Това е комбинация от лекарства с спазмолитични (облекчаващи спазми), аналгетици (обезболяващи) и седативни (седативни) свойства. Ефедрин противодейства на инхибиращия ефект на фенобарбитала.

Показания за употреба. Спазми (рязко свиване) на мускулите на стомашно-чревния тракт; жлъчни колики; бъбречна колика; спазми на пикочния мехур; мигрена; алгодисменорея (болезнена менструация).

Начин на приложение и дозировка. Дозите се определят индивидуално. Обикновено възрастните се предписват по 1 таблетка 1-3 пъти на ден. Деца на възраст от 6 до 15 години се предписват "/ 2-3А таблетки 1-3 пъти на ден.

Възможно е развитието на пристрастяване (намаляване или липса на ефект при продължителна многократна употреба).

При продължителна употреба на спазмовералгин трябва да се следи редовно кръвната картина.

Страничен ефект. Възможна левкопения (намаление на нивото на левкоцитите в кръвта) до агранулоцитоза (рязко намаляване на броя на гранулоцитите в кръвта). Алергични реакции под формата на кожен обрив. Симптоми поради антихолинергично действие (поради атропин): сухота в устата, нарушено акомодация (зрително възприятие), тахикардия (сърцебиене), чревна атония (загуба на тонус), затруднено уриниране.

Противопоказания. Свръхчувствителност към компоненти на лекарството; кърмене; левкопения; порфирия (наследствено нарушение на метаболизма на порфирините); запек; механична стеноза (стесняване) на стомашно-чревния тракт; мегаколон (значително разширяване на част или цялото дебело черво); артериална хипертония (повишаване на кръвното налягане); тежка сърдечна недостатъчност; нарушения на сърдечния ритъм, включително тахикардия; сърдечна исхемия; остър миокарден инфаркт; тиреотоксикоза (заболяване на щитовидната жлеза); хипертрофия (уголемяване) на простатната жлеза; глаукома (повишено вътреочно налягане); лечение с МАО инхибитори. Лекарството не се предписва на деца под 6 години. Не трябва да пиете алкохол по време на лечението.

Лекарството може да намали способността за концентрация, така че трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и обслужващи механизми.

Освободете формуляра. Таблетки, съдържащи пропифеназон 150 mg, фенобарбитал 20 mg, папаверин хлорид 30 mg, кодеин дихидроген фосфат 15 mg, ефедрин хлорид 5 mg, атропин метобромид 0,5 mg, в пакет от 10 броя.

Условия за съхранение. Списък Б. На сухо, тъмно място.

Папаверин хидрохлорид също е включен в астфилин, паглуферал, смес на Серейски, андипални таблетки, таблетки бесалол, палуфинови таблетки, тепафилинови таблетки, таблетки теоверин и таблетки теодибаверин.

СПАСМОЛИТИКА (Спазмолитим)

Синоними: Adifenin, Difacil, Vagospazmil, Vegantin, Trazentin.

Фармахологичен ефект. Има M-холинолитично действие, потиска Н-холинергичните системи на организма и има спазмолитичен (облекчаващ спазмите) ефект.

Показания за употреба. Ендартерит (възпаление на вътрешната лигавица на артериите), пилороспазъм (спазъм на мускулите на пилора на стомаха), спастична колика, язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Начин на приложение и дозировка. Вътре, след хранене, 0,05-0,1 g 2-4 пъти на ден, интрамускулно 5-10 ml 1% разтвор.

Страничен ефект. В случай на предозиране, сухота в устата, замаяност, главоболие, пиянство, болка в епигастралната област, локална анестезия.

Противопоказания. Глаукома (повишено вътреочно налягане), работа, която изисква бърза психическа и физическа реакция.

Освободете формуляра. Прах.

Условия за съхранение. Списък Б. На сухо, тъмно място.

ФЕНИКАБЕРАН (Phenicaberanum)

Фармахологичен ефект. Антиспазматично (облекчава спазмите) средство.

Показания за употреба. Прилага се при хронична коронарна недостатъчност (несъответствие между нуждата на сърцето от кислород и неговото доставяне) с атаки на стенокардия; при заболявания на храносмилателния тракт, придружени от спазми на гладките мускулни органи, хроничен холецистит (възпаление на жлъчния мехур).

Начин на приложение и дозировка. Вътре (независимо от приема на храна) назначавайте 0,02 g 3-6 пъти на ден, интрамускулно - 2 ml 0,25% разтвор (0,005 g) 2-3 пъти на ден. Продължителността на курса на лечение е 4-6 седмици.

Лекарството е по-ефективно, когато се прилага парентерално (интрамускулно), отколкото когато се приема перорално.

За да се спре (облекчи) атака на стенокардия, феникаберан се прилага само интрамускулно (2 ml 0,25% разтвор).

Страничен ефект. Замайване, главоболие, обща слабост, загуба на апетит; в тези случаи намалете дозата или временно спрете приема на лекарството.

Противопоказания. Хроничен нефрит (възпаление на бъбреците) с оток и нарушена азотна екскреторна функция на бъбреците, кървящи язви на стомаха и дванадесетопръстника, захарен диабет, бременност. Необходимо е внимание при инфаркт на миокарда (в острия период). С повишаване на кръвното налягане лекарството се отменя.

Освободете формуляра. Таблетки с покритие, 0,02 g в опаковка от 20 броя; 0,25% разтвор в ампули от 2 ml в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение. Списък Б. На тъмно място.

Гладки мускули и се използва за предотвратяване или премахване на спазми на гладките мускулни органи. Примери за клинично значими ефекти от тези лекарства са: елиминиране на болката, причинена от мускулни спазми на коремните органи, подобрена вентилация поради бронхиална дилатация по време на бронхоспазъм, намален и увеличен приток на кръв в периферните съдове в резултат на понижен тонус на съдовата стена.

Според механизма на действие се разграничават миотропните и невротропните спазмолитици. Миотропна С. с. намаляват тонуса на органите на гладката мускулатура чрез пряко влияние върху биохимичните процеси, протичащи в клетките на гладката мускулатура. При експерименти върху изолирани органи те понижават тонуса на гладката мускулатура, кръвоносните съдове, бронхите, червата, пикочните и жлъчните пътища и др. При условията на целия организъм отделни групи от миотропни S. p. показват различни от различни органи на гладката мускулатура и поради това се използват главно за определени показания, например като бронходилататори (бронхолитици), антихипертензивни средства (антихипертензивни средства), както и за болка, причинена от спазми на гладките мускули на стомашно-чревния тракт.

Миотропните спазмолитици принадлежат към различни класове химични съединения. Средните се разграничават: нитрити и нитрати - амил нитрит, нитроглицерин, нитросорбид и др .; изохинолинови производни - папаверин, но-шпа; пуринови производни - теобромин, теофилин, ксантинол никотинат и др .; производни на бензимидазол - дибазол; естери на карбоксилни киселини - ганглерон, дипрофен и др. Към миотропна С. на стр. от различни химични структури с изразен вазодилатативен ефект включват диазоксид, апресин и натриев нитропрусид, които според основната посока на действие обикновено се считат за. Тъй като S. of page, ефективен при исхемична болест на сърцето и артериална хипертония, се използват блокери на калциевите канали - фенигидин, верапамил и дилтиазем. Като антихипертензивно средство се използва и ангиотензин-конвертиращия ензим каптоприл, който се оказва ефективен не само при зависима от ренин, но и при други форми на артериална хипертония.

Миотропна С. с. от пуриновите производни, те отпускат гладката мускулатура на бронхите, разширяват коронарните съдове на сърцето, мозъчните съдове, намаляват тонуса на периферните съдове и понижават кръвното налягане, налягането в белодробните съдове и стимулират сърцето, увеличавайки нуждите му от кислород. Въпреки това, бронходилататорният ефект на лекарствата от тази група е от най-голямо практическо значение.

Изадрин, орципреналин, салбутамол, фенотерол и други (вж. Адреномиметици), както и симпатомиметичният ефедрин, принадлежат към невротропната С. от страница, която има предимно бронходилататорно действие. Използват се за облекчаване и предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма. Бронходилататорният ефект на тези лекарства се дължи на стимулиращия им ефект върху β2-адренергичните рецептори. Въпреки това, всички тези лекарства в по-голяма или по-малка степен също стимулират β1-адренергични рецептори на миокарда, което е причина за редица странични ефекти (тахикардия, екстрасистоли и др.), Когато се използват като бронходилататори. Тези свойства са най-малко изразени в така наречените селективни β2-адренергични блокери (салбутамол, фенотерол и др.). От практическо значение е спазмолитичният ефект на β-адренергичните агонисти по отношение на миометриума, тъй като чрез стимулиране на β2-адренергичните рецептори на матката, адренергичните агонисти намаляват тонуса и контрактилната му активност и поради това се използват като токолитични средства (Токолитични средства).

II Спазмолитични лекарства (спазмолитици;., Спазмолитици)

лекарства, които облекчават спазма на гладката мускулатура на вътрешните органи (атропин, папаверин, теофилин и др.).

1. Малка медицинска енциклопедия. - М .: Медицинска енциклопедия. 1991-96 2. Първа помощ. - М .: Велика руска енциклопедия. 1994 г. 3. Енциклопедичен речник на медицинските термини. - М .: Съветска енциклопедия. - 1982-1984.

Вижте какво има „Спазмолитици“ в други речници:

- (от спазъм и отпускане на гръцки лизис) лекарствени вещества, които облекчават спазмите на гладката мускулатура на вътрешните органи и др. Използват се при бронхиална астма, бъбречни колики и др. Голям енциклопедичен речник

- (от спазъм и отпускане на гръцки лизис), лекарствени вещества, които облекчават спазмите на гладката мускулатура на вътрешните органи. Използва се при бронхиална астма, бъбречни колики и др. * * * АНТИСПАСМОЛИТНИ АГЕНТИ АНТИСПАСМОЛИТНИ АГЕНТИ (от спазъм ... ... енциклопедичен речник

- (спазмолитици), лек. при VA, което води до намаляване на тонуса или премахване на спазъм на гладката мускулатура на съдовете и вътрешните. органи (стомашно-чревен тракт, бронхи, матка, жлъчни и пикочни пътища и др.). Спазмолитично. ти имаш ... ... Химична енциклопедия

АНТИССПАСМОЛИТНИ ЛЕКАРСТВА - (Spasmolytica) група лекарствени вещества, които отпускат гладката мускулатура на всички вътрешни органи, особено на кръвоносните съдове, червата и матката. Важно място в тази група заемат вазодилататори, включително антихипертензивни, ... ... Ветеринарен енциклопедичен речник

- (от спазъм и лизис) фармакологични вещества с различна химическа структура, които причиняват отпускане на гладката мускулатура на вътрешните органи: кръвоносни съдове (виж вазодилататори), бронхи, стомашно-чревен тракт, ... ... Велика съветска енциклопедия

- (спазмолитика; синоним: спазмолитици, спазмолитици) лекарства, които облекчават спазма на гладката мускулатура на вътрешните органи (атропин, папаверин, теофилин и др.) ... Голям медицински речник

АНТИССПАСМОЛИТНИ ЛЕКАРСТВА - [от гръцки. разтваряне на спазми, отслабване] лекарства, които облекчават спазмите на гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, вътрешните органи ... Психомоторни умения: речник-справка - влияят на контрактилната активност и тонуса на миометриума (гладката мускулатура на матката). Към М. на страница, засилвайки подвижността на миометриума, включваме окситоцин, неговия полусинтетичен. аналог деаминоокситоцин (заместен NH2 група на цистеин и Н атом), някои други ... ... Химична енциклопедия

Много заболявания се проявяват чрез спазми на отделни мускулни влакна или на цяла мускулна група. В този случай храненето на клетките и тъканите се влошава, възниква кислороден глад и тези състояния могат да доведат до развитието на сериозен патологичен процес ... Интензивността на синдрома на болката при различни състояния е различна. В такива ситуации те прибягват до употребата на спазмолитици, които имат и обезболяващ ефект, тоест действат на болка и спазъм етиопатогенетично и симптоматично.

С намаляване на спазма физиологичното кръвообращение се нормализира и работата на тъканите и органите се възстановява:

• Подобрява се движението на храната през червата;
• Екскрецията на панкреатичните сокове се подобрява;
• Подобрява се кръвоснабдяването на вътрешните органи;
• Екскрецията на урина се подобрява.

Спастичната болка най-често се появява, когато стомашно-чревния тракт е нарушен. Много известни симптоми се появяват поради спастичността на клетките на гладката мускулатура.

Освен заболявания на стомашно-чревния тракт, спастични болки се появяват и при заболявания на пикочно-половата система.

Разнообразие от спазмолитици

Много лекарства имат спазмолитично действие. Те имат различни механизми на действие и в съответствие с това се разделят на 2 групи:

1. невротропен;
2. Myotropic;

Спазмолитици с невротропно действие

Тази група лекарства оказва влияние върху вегетативните ганглии, или по-скоро върху действителното предаване на нервните импулси, които стимулират гладката мускулатура. Един от основните спазмолитици от тази група са М-антихолинергиците.

М-антихолинергиците влияят на мускулната тъкан по различни начини:

Върху стомашно-чревния тракт М-антихолинергиците нямат еквивалентни ефекти. Например, в горния стомашно-чревен тракт, тонусът на мускулите на стомаха, жлъчния мехур, пилорния сфинктер, дванадесетопръстника намалява. Това се дължи на факта, че М-холинергичните рецептори са разположени неравномерно.

Четворните амониеви съединения, по-специално хиосцин бутилбромид, са по-селективни в своето действие. Те обаче имат много ниска системна бионаличност. Хиосцин бутилбромид засяга главно рецептори, които са разположени в горния стомашно-чревен тракт и в панкреатобилиарния тракт. Също така това лекарство има ганглий блокиращ ефект върху Н-холинергичните рецептори.

В долния стомашно-чревен тракт лекарството действа в доза 10 пъти по-висока от терапевтичната. Селективността на това лекарство е относителна, тъй като селективността се губи с увеличаване на дозите.

Антихолинергичните лекарства се използват за болка в корема, която се причинява от:

• Дискинезия на жлъчните пътища;
• пилороспазъм;
• Дисфункция на сфинктера на Оди.

Хиосцинбутилбромидът все още е слабо ефективен при бъбречна и жлъчна колика и трябва да се използва с обезболяващи компоненти.

Миотропни спазмолитици

Тази група фармакологични агенти влияе директно върху процесите, протичащи в мускулите:

Първият механизъм се осъществява от инхибиторите на фосфодиестеразата (PDE) - папаверин и дротаверин хидрохлорид... Вторият механизъм се използва от пинавериум бромид и отилониев бромид. Третият остава мебеверин хидрохлорид.

Миотропните спазмолитици действат върху конкретни цели. Например само върху гладката мускулна тъкан на стомашно-чревния тракт, само дихателната система или само съдовете.

PDE инхибитори

Този клас спазмолитици е най-универсалният. В допълнение към ефекта върху храносмилателната и дихателната система, тези лекарства оказват влияние и върху сърдечно-съдовата система. Дротаверинът има ефект върху PDE тип 4, поради което неговото действие е избирателно, а спазмолитичният ефект е високоефективен. В допълнение, дротаверинът е в състояние да блокира бавни калциеви и натриеви канали, е калмодулинов антагонист.

Дротаверинът може да се използва за продължителна терапия на стомашно-чревни заболявания с коликираща болка, жлъчна дискинезия и бъбречна колика.

Дротаверинът се понася добре, тъй като няма антихолинергичен ефект. По този начин, дротаверин може да се предписва не само за дълго време, но и за по-широк кръг пациенти. Например, той се използва широко дротаверин по време на бременност.

Калциеви антагонисти

Отилониевият бромид и пинавериум бромидът селективно влияят на стомашно-чревния тракт, тъй като системната им бионаличност е ниска и възлиза на около 10% или по-малко. В тази ситуация практически няма системни странични ефекти. Тези лекарства имат същия спазмолитичен ефект върху горните и долните черва, върху жлъчната система. Калциевите антагонисти често се използват при синдром на раздразненото черво поради широкия им спектър на действие.

Блокери на натриевите канали

Тази група включва мебеверин хидрохлорид. Освен че предотвратява навлизането на натрий в клетката, лекарството блокира влизането на калций в клетката. Тези два механизма се допълват взаимно и засилват спазмолитичния ефект. Мебеверин хидрохлорид се използва главно при функционални нарушения на стомашно-чревния тракт.

Проучвания за ефективността на дротаверин (No-shpy) в гастроентерологичната практика

Първите проучвания, проведени под плацебо контрол, показаха, че лекарството е ефективно за облекчаване на спазмите на жлъчните пътища, бъбречните колики и заболявания на стомаха и червата. При две трети от пациентите се наблюдава подобрение с дротаверин.

В друго проучване е установен положителен ефект при облекчаване на спастичната болка по време на стомашна язва и дванадесетопръстника, а началото на ефекта настъпва 5-6 минути след приема на лекарството. Ако пациентите приеха no-shpa в продължение на 20 дни, синдромът на болката изчезна напълно.

Шанхайско проучване

През 1998 г. в Шанхай е проведено проучване, което сравнява ефективността на атропин и дротаверин при коремни болки, свързани със заболявания на стомашно-чревния тракт и жлъчната система. Дротаверинът се използва в доза 40 mg, а атропин в доза 0,5 mg. При употребата на дротаверин синдромът на болката отмина много по-бързо, отколкото при използване на атропин. В допълнение, дротаверинът се понася много по-лесно от атропина.

Дротаверинът има по-бърз ефект, тъй като неговата фармакокинетика е много по-добра. Терапевтичната концентрация на лекарството в кръвта се достига 45-60 минути след приема на лекарството.

No-shpa за синдром на раздразненото черво (IBS)

IBS често се лекува с спазмолитични лекарства; освен това спазмолитиците се използват във всички клинични варианти на този синдром. Синдромът на болката при IBS не е основният симптом.

Проучванията за употребата на дротаверин или no-shpa при IBS показват, че в 47% от случаите синдромът на болката изчезна в сравнение с 3% в групата на плацебо.

Дротаверин е ефективно лекарство в гастроентерологичната практика за облекчаване на болка и спазми при заболявания с повишен тонус на гладката мускулатура и дротаверин цена остава много по-нисък от други лекарства от класа на спазмолитиците.

обезболяващи - лекарства, които намаляват спазма на гладката мускулатура.

Спазмолитиците са първият избор за лечение на лека до умерена болка в корема. Спазмолитиците се използват във фармакологичната терапия на пациенти с функционална диспепсия, пациенти с лек синдром на раздразненото черво, билиарна дискинезия, както и при лечение на обостряне на пептична язвена болест преди назначаването на ерадикационна терапия Хеликобактер пилори, обостряне на холелитиазата преди холецистектомия и др. Спазмолитиците също се използват като бронходилататори за облекчаване на спазмите на бронхиалните мускули, за стимулиране на сърдечната дейност при лечението на ангина пекторис.

Миотропни спазмолитици, използвани в гастроентерологията

Зоните на разпространение и тежестта на спазмолитичния ефект са посочени в таблицата по-долу (Minushkin O.N. et al.):

Локализация на спазъм	Drotaverin	папаверин	Hyoscin	Mebeverin	Пинаверия бромид	Отилониев бромид	Hymecromon	Trimebutin
стомах
Жлъчен тракт
Сфинктер на Оди
черва
Пикочните пътища
Матка
Съдове

Селективни блокери на калциевите канали на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт

Двигателната функция на стомашно-чревния тракт се контролира от множество регулаторни импулси от централната, периферната и ентеричната нервна система. В допълнение, двигателната активност се регулира от голяма група стомашно-чревни пептиди и биоактивни молекули, които действат паракрин и като невротрансмитери на нивото на нервните плексуси на Майснер и Ауербах. На последния етап балансираната работа на апарата на гладката мускулатура зависи от концентрацията на калций в цитоплазмата на миоцита и движението му по клетъчната мембрана. Увеличаването на концентрацията на калций се придружава от образуването на актино-миозинов комплекс и намаляване, а намаляването му води до отпускане на гладката мускулатура (Белоусова Е.А.). Блокерите на калциевите канали затварят калциевите канали на клетъчните мембрани, предотвратяват навлизането на калциеви йони в цитоплазмата и предизвикват релаксация на гладката мускулатура. В медицината важна роля играят неселективните калциеви блокери като нифедипин, верапамил, дилтиазем и други. Тази група лекарства обаче действа предимно върху сърдечно-съдовата система; за постигане на гастроентерологични ефекти са необходими високи дози, което на практика изключва използването им в гастроентерологията (Minushkin ON, Maslovsky LV).

За облекчаване на спазмите в коремните органи се използват селективни блокери на калциевите канали на гладката мускулатура, които в терапевтични дози не влияят на сърдечно-съдовата система. Блокери на калциевите канали, избирателно действащи върху стомашно-чревния тракт, миотропни спазмолитици: пинаверия бромид (търговско наименование Dicetel) и отилониев бромид (спазмони)

Сравнение на миотропни спазмолитици

Първият спазмолитик, използван досега, е папаверин. Изолиран е от опиум през 1848г. В промишлени обеми папаверинът се произвежда от 1930 г. от компанията Hinoin, Унгария. През 1961 г. се получава хидрогенирано производно на папаверин - дротаверин, който има търговското наименование no-shpa. No-shpa е близък по химическа структура и механизъм на действие към папаверин. И двете са инхибитори на фосфодиестераза тип IV и антагонисти на калмодулин. В същото време селективността на действието на no-shpa по отношение на PDE е забележимо по-голяма и селективността на ефекта му върху гладката мускулатура е 5 пъти по-висока от тази на папаверин. Но-шпа е по-ефективно лекарство от папаверин, обаче в Русия папаверинът остава популярно лекарство, както поради установената традиция, така и поради ниската цена.

Мебеверин е миотропно спазмолитично средство с двойно действие, което облекчава спазма и не причинява атония. Важно е мебеверинът да не действа върху холинергичната система и следователно да не предизвиква такива странични ефекти като сухота в устата, зрително увреждане, тахикардия, задържане на урина, запек и слабост. Когато лекувате храносмилателния тракт, мебеверин е по-ефективен и има по-малко странични ефекти от дротаверин и папаверин.

М-антихолинергици с спазмолитично действие

Ако в Русия миотропните спазмолитици най-често се използват за облекчаване на спастична болка в корема, то в някои западни страни антихолинергичните спазмолитици са по-популярни, а сред последните хиосцин бутилбромид (синоними: бутилскополамин, хиосцин-N-бутил бромид; търговски марки в страните от бившия СССР: spanil , спазматични и други). Значително предимство на бутилбромида хиосцин е, че само малко количество от него навлиза в системното кръвообращение (около 1%), както и фактът, че той не прониква през кръвно-мозъчната бариера и няма подчертан системен ефект, подобен на атропин. По този начин той има значително по-малко странични ефекти, отколкото например дротаверин (No-shpa).

Сравнение на ефективността на спазмолитиците с помощта на електрогастроентерография

За да се сравни ефективността на действието на основните класове спазмолитици във вариантите на „курсова терапия“ и когато се приема „при поискване“, беше проведено електрогастроентерографско проучване. Критерият за ефективност се счита за намаляване на електрическата активност в различни части на стомашно-чревния тракт. Установено е, че по време на "курсова терапия" не са открити значителни разлики между дротаверин, мебеверин и хиосцин бутилбромид (Belousova L.N. et al.):

В същото време беше установено, че с еднократно приемане, хиосцин бутилбромид има най-голяма спазмолитична активност за кратък период от време. Това най-вероятно се дължи на двойния му спазмолитичен ефект чрез селективно свързване към мускариновите рецептори, разположени върху гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, и от паралелно блокиращо действие на ганглий, което предизвиква бързо начало на клиничния ефект (Белоусова Л. Н. и др.):

Намаляване на нивото на мощност (в% спрямо първоначалното ниво) в различни части на стомашно-чревния тракт на празен стомах след еднократна доза спазмолитично лекарство. Вижда се, че бутилбромидът хиосцин действа по-ефективно

Професионални медицински артикули относно използването на спазмолитици при лечението на стомашно-чревни заболявания:

• Е. А. Белоусова Спазмолитици в гастроентерологията: сравнителни характеристики и показания за употреба // Фарматека. - 2002. - № 9. - с. 40-46. в раздел „Литература“ има подраздел „Спазмолитици“, съдържащ публикации за медицински специалисти относно използването на спазмолитични лекарства при лечението на заболявания на стомашно-чревния тракт.