Пеницилинова група. Антибиотици от пеницилинова група Назовете таблетки на основата на пеницилин

Гъбите са царството на живите организми. Гъбите са различни: някои от тях влизат в нашата диета, други причиняват кожни заболявания, други са толкова отровни, че могат да доведат до смърт. Но гъбичките от рода Penicillium спасяват милиони човешки животи от патогенни бактерии.

Пеницилинови антибиотици на основата на тази плесен (плесента също е гъбичка) все още се използват в медицината.

През 30-те години на миналия век Александър Флеминг провежда експерименти със стафилококи. Той изучава бактериални инфекции. След като е отгледал група от тези патогени в хранителна среда, ученият е забелязал, че в съда има области, около които няма живи бактерии. Разследването показа, че за тези петна е виновна обикновената зелена плесен, която обича да се утаява на остарял хляб. Мухълът се нарича Penicillium и, както се оказа, произвежда вещество, което убива стафилококи.

Флеминг проучи въпроса по-задълбочено и скоро изолира чист пеницилин, който стана първият антибиотик в света... Принципът на действие на лекарството е следният: когато бактериалната клетка се раздели, всяка половина възстановява клетъчната си мембрана с помощта на специален химичен елемент, пептидогликан. Пеницилинът блокира образуването на този елемент и бактериалната клетка просто се „абсорбира“ в околната среда.

Но скоро възникнаха трудности. Бактериалните клетки са се научили да се противопоставят на лекарството - те започват да произвеждат ензим, наречен "бета-лактамаза", който разгражда бета-лактамите (основата на пеницилина).

През следващите 10 години имаше невидима война между патогените, които унищожават пеницилина и учените, които модифицират този пеницилин. Ето колко много модификации на пеницилин са родени, които сега формират цялата пеницилинова гама от антибиотици.

Лекарството за всякакъв вид приложение бързо се разпространява в тялото, прониквайки в почти всичките му части. Изключения: цереброспинална течност, простата и зрителна система. На тези места концентрацията е много ниска, при нормални условия не надвишава 1 процент. При възпаление е възможно покачване до 5%.

Антибиотиците не засягат клетките на човешкото тяло, тъй като последните не съдържат пептидогликан.

Лекарството бързо се екскретира от тялото, след 1-3 часа по-голямата част се екскретира през бъбреците.

Гледайте видео по тази тема

Всички лекарства се разделят на: естествени (с кратко и продължително действие) и полусинтетични (антистафилококови, широкоспектърни лекарства, антипсевдомонални).

Тези лекарства получени директно от плесен... В момента повечето от тях са остарели, тъй като патогените са придобили имунитет към тях. В медицината най-често се използват бензилпеницилин и бицилин, които са ефективни срещу грам-положителни бактерии и коки, някои анаеробни и спирохети. Всички тези антибиотици се използват само под формата на инжекции в мускулите, тъй като киселинната среда на стомаха бързо ги унищожава.

Бензилпеницилин под формата на натриеви и калиеви соли принадлежи към естествените краткодействащи антибиотици. Ефектът му отшумява след 3-4 часа, така че многократните инжекции трябва да се правят често.

Опитвайки се да отстранят този недостатък, фармацевтите създават естествени антибиотици с удължено действие: бицилин и новокаинова сол на бензилпеницилин. Тези лекарства се наричат \u200b\u200b„депо форми“, тъй като след инжектиране в мускула, те образуват в него „депо“, от което лекарството бавно се абсорбира в тялото.

Примери за лекарства: бензилпеницилинова сол (натриева, калиева или новокаинова), бицилин-1, бицилин-3, бицилин-5.

Няколко десетилетия след получаване на пеницилин фармацевтите успяха да изолират основната му активна съставка и процесът на модификация започна... След подобрение повечето лекарства придобиват устойчивост на киселинната среда на стомаха и полусинтетичните пеницилини започват да се произвеждат в таблетки.

Изоксазолепеницилините са лекарства, които са ефективни срещу стафилококи. Последните са се научили да произвеждат ензим, който унищожава бензилпеницилин и лекарствата от тази група пречат на производството на ензима. Но трябва да платите за подобрението - лекарства от този тип се абсорбират по-малко в тялото и имат по-малък спектър на действие в сравнение с естествените пеницилини. Примери за лекарства: Оксацилин, Нафцилин.

Аминопеницилините са лекарства с широк спектър на действие. Те отстъпват на бензилпеницилините по сила в борбата срещу грам-положителните бактерии, но улавят по-широк спектър от инфекции. В сравнение с други лекарства, те остават в тялото по-дълго и по-добре проникват в някои от бариерите на тялото. Примери за лекарства: Ампицилин, Амоксицилин. Често можете да намерите Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Карбоксипеницилини и уреидопеницилини - антибиотици, ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa... В момента те практически не се използват, тъй като инфекциите бързо придобиват резистентност към тях. Рядко се разглеждат като част от цялостно лечение.

Примери за лекарства: Тикарцилин, Пиперацилин

Сумамед

Активна съставка: азитромицин.

Показания: инфекции на дихателните пътища.

Противопоказания: непоносимост, тежка бъбречна недостатъчност, деца под 6-месечна възраст.

Цена: 300-500 рубли.

Оксацилин

Активна съставка: оксацилин.

Показания: чувствителни към лекарства инфекции.

Цена: 30-60 рубли.

Амоксицилин Сандоз

Показания: инфекции на дихателните пътища (включително тонзилит, бронхит), инфекции на пикочно-половата система, кожни инфекции и други инфекции.

Противопоказания: непоносимост, деца под 3-годишна възраст.

Цена: 150 рубли.

Ампицилин трихидрат

Показания: пневмония, бронхит, тонзилит, други инфекции.

Противопоказания: свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност.

Цена: 24 рубли.

Феноксиметилпеницилин

Активна съставка: феноксиметилпеницилин.

Показания: стрептококови заболявания, инфекции с лека до умерена тежест.

Цена: 7 рубли.

Амоксиклав

Активна съставка: амоксицилин + клавуланова киселина.

Показания: инфекции на дихателните пътища, пикочната система, инфекции в гинекологията, други инфекции, чувствителни към амоксицилин.

Противопоказания: свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и лимфоцитна левкемия.

Цена: 116 рубли.

Инжекции

Бицилин-1

Активна съставка: бензатин бензилпеницилин.

Показания: остър тонзилит, скарлатина, инфекции на рани, еризипела, сифилис, лайшманиоза.

Противопоказания: свръхчувствителност.

Цена: 15 рубли за инжекция.

Оспамокс

Активна съставка: амоксицилин.

Показания: инфекции на долните и горните дихателни пътища, стомашно-чревния тракт, пикочно-половата система, гинекологични и хирургични инфекции.

Противопоказания: свръхчувствителност, тежки стомашно-чревни инфекции, лимфоцитна левкемия, мононуклеоза.

Цена: 65 рубли.

Ампицилин

Активна съставка: ампицилин.

Показания: инфекции на дихателните и пикочните пътища, стомашно-чревния тракт, менингит, ендокардит, сепсис, коклюш.

Противопоказания: свръхчувствителност, бъбречна дисфункция, детство, бременност.

Цена: 163 рубли.

Бензилпеницилин

Показания: тежки инфекции, вроден сифилис, абсцеси, пневмония, еризипела, антракс, тетанус.

Противопоказания: непоносимост.

Цена: 2,8 рубли за инжекция.

Бензилпеницилин новокаинова сол

Активна съставка: бензилпеницилин.

Показания: подобно на бензилпеницилин.

Противопоказания: непоносимост.

Цена: 43 рубли за 10 инжекции.

Амоксиклав, Оспамокс, Оксацилин са подходящи за лечение на деца. Но преди да използвате лекарството, не забравяйте да се консултирате с лекарза коригиране на дозата.

Показания за употреба

Антибиотиците от пеницилиновата група се предписват при инфекции, видът на антибиотиците се избира въз основа на вида на инфекцията. Това могат да бъдат различни коки, пръчки, анаеробни бактерии и т.н.

Най-често антибиотиците се използват за лечение на инфекции на дихателните пътища и пикочно-половата система.

Когато лекувате деца, трябва да следвате инструкциите на лекаря, който ще предпише желания антибиотик и ще коригира дозата.

В случай на бременност, антибиотиците трябва да се използват изключително внимателно, тъй като те проникват в плода. По време на кърмене е по-добре да се премине към смеси, тъй като лекарството прониква и в млякото.

Няма специални инструкции за възрастните хора, въпреки че лекарят трябва да вземе предвид състоянието на бъбреците и черния дроб на пациента, когато предписва лечение.

Основното и често единственото противопоказание е индивидуалната непоносимост. Среща се често - при около 10% от пациентите. Допълнителните противопоказания зависят от конкретния антибиотик и са предписани в инструкциите за употреба.

В случай на нежелани реакции, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ, да прекратите приема на лекарството и да извършите симптоматично лечение.

Къде расте пеницилиновата плесен?

Почти навсякъде. Тази плесен включва десетки подвидове и всеки от тях има свое собствено местообитание. Най-забележителните представители са пеницилиновата плесен, която расте върху хляб (той също заразява ябълките, което ги кара да гният бързо) и плесента, използвана при производството на някои сирена.

Как да заменим пеницилиновите антибиотици?

Ако пациентът е алергичен към пеницилин, могат да се използват непеницилинови антибиотици. Имена на лекарствата: Цефадроксил, Цефалексин, Азитромицин. Най-популярният вариант е еритромицин. Но трябва да знаете, че еритромицинът често причинява дисбиоза и лошо храносмилане.

Пеницилиновите антибиотици са мощни агенти срещу инфекции, причинени от различни бактерии. Има доста видове от тях и лечението трябва да бъде избрано в съответствие с вида на патогена.

Те изглеждат безвредни за организма поради факта, че единственото противопоказание е реакцията на свръхчувствителност, но неправилното лечение или самолечението могат да провокират резистентност на патогена към антибиотик и ще трябва да изберете друго лечение, по-опасно и по-малко ефективно.

Как да забравим за болките в ставите и гръбначния стълб?

Ограничават ли болките вашите движения и пълноценен живот?
Притеснявате ли се от дискомфорт, хрускане и системна болка?
Може би сте опитвали куп лекарства, кремове и мехлеми?
Хора, обучени от горчив опит за лечение на стави, използват ... \u003e\u003e

Прочетете мнението на лекарите по този въпрос

Антибактериалните лекарства, които днес са често срещани преди по-малко от век, направиха истинска революция в медицината. Човечеството е получило мощно оръжие за борба с инфекциите, които преди са били смятани за фатални.

Първите бяха антибиотиците пеницилини, които спасиха хиляди животи по време на Втората световна война и са актуални в съвременната медицинска практика. Именно с тях започва ерата на антибиотичната терапия и благодарение на тях се получават всички други антимикробни лекарства.

Този раздел предоставя пълен списък на актуалните понастоящем антимикробни лекарства. В допълнение към характеристиките на основните съединения са дадени всички търговски наименования и аналози.

Основно име	Антимикробна активност	Аналози
Бензилпеницилин калиеви и натриеви соли	Те засягат предимно грам-положителни микроорганизми. В момента повечето щамове са развили устойчивост, но спирохетите все още са чувствителни към веществото.	Gramox-D, Ospin, Star-Pen, Ospamox
Бензилпеницилин прокаин	Показан е за лечение на стрептококови и пневмококови инфекции. В сравнение с калиевите и натриевите соли, той действа за по-дълъг период, тъй като се разтваря и се абсорбира по-бавно от интрамускулното депо.	Бензилпеницилин-KMP (-G, -Teva, -G 3 мега)
Бицилини (1, 3 и 5)	Използва се при хроничен ревматизъм с профилактична цел, както и за лечение на инфекциозни заболявания с умерена и лека тежест, причинени от стрептококи.	Бензицилин-1, Молдамин, Екстинкилин, Ретарпин
Феноксиметилпеницилин	Има терапевтичен ефект, подобен на предишните групи, но не се разгражда в кисела стомашна среда. Предлага се под формата на хапчета.	V-пеницилин, клиацил, оспин, пеницилин-фау, вепикомбин, мегацилин през устата, Pen-os, Star-Pen
Оксацилин	Активен срещу стафилококи, които произвеждат пеницилиназа. Характеризира се с ниска антимикробна активност, напълно е неефективен срещу бактерии, нестабилни към пеницилина.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ампицилин	Разширен спектър на антимикробна активност. В допълнение към основния спектър на възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, той също така лекува тези, причинени от ешерихия, шигела, салмонела.	Ампицилин AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -трихидрат, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodyl, Standacillin
Амоксицилин	Използва се за лечение на възпаление на дихателните и пикочните пътища. След установяване на бактериалния произход на стомашната язва, Helicobacter Pylori се използва за ликвидиране.	Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Карбеницилин	Спектърът на антимикробното действие включва Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии. Смилаемостта и бактерицидният ефект са по-високи от тези на карбеницилин.	Securopen
Пиперацилин	Подобно на предишния обаче, нивото на токсичност е повишено.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Амоксицилин / клавуланат	Благодарение на инхибитора, спектърът на антимикробна активност се разширява в сравнение с незащитения агент.	Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ампицилин / сулбактам		Сулацилин, Либоцил, Уназин, Султазин
Тикарцилин / клавуланат	Основното показание за употреба са вътреболничните инфекции.	Химентин
Пиперацилин / тазобактам		Тазоцин

Предоставената информация е само с информационна цел и не е ръководство за действие. Всички срещи се извършват изключително от лекар и терапията се провежда под негов надзор.

Въпреки ниската токсичност на пеницилините, неконтролираното им използване води до сериозни последици: формиране на резистентност в патогена и преход на болестта в хронична форма, която е трудно да се излекува. Поради тази причина повечето щамове на патогенни бактерии днес са устойчиви на АБР от първо поколение.

Лекарството, предписано от специалиста, трябва да се използва за антибиотична терапия. Независимите опити за намиране на евтин аналог и спестяване на пари могат да доведат до влошаване на състоянието.

Например, дозировката на активна съставка в генерично лекарство може да се различава нагоре или надолу, което ще повлияе отрицателно на хода на лечението.

Когато лекарството трябва да бъде заменено поради остър недостиг на финанси, е необходимо да попитате лекар за това, тъй като само специалист може да избере най-добрия вариант.

Лекарствата от пеницилиновата група принадлежат към така наречените бета-лактами - химични съединения, които имат бета-лактамен пръстен във формулата си.

Този структурен компонент е от решаващо значение при лечението на бактериални инфекциозни заболявания: той предотвратява бактериите да произвеждат специален биополимер пептидогликан, който е необходим за изграждането на клетъчната стена. В резултат мембраната не може да се образува и микроорганизмът умира. Няма разрушителен ефект върху човешките и животинските клетки поради причината, че в тях няма пептидогликан.

Лекарствата на основата на отпадъчни продукти от плесени се използват широко във всички области на медицината поради следните свойства:

Висока бионаличност - лекарствата се абсорбират бързо и се разпространяват през тъканите. Отслабването на кръвно-мозъчната бариера с възпаление на мозъчните обвивки на мозъка също допринася за проникването в цереброспиналната течност.
Широк спектър на антимикробно действие. За разлика от първото поколение химикали, съвременните пеницилини са ефективни срещу по-голямата част от грам-отрицателните и положителните бактерии. Те също са устойчиви на пеницилиназа и киселинната среда на стомаха.
Най-ниската токсичност сред всички АБП. Те са разрешени за употреба дори по време на бременност, а правилното приемане (както е предписано от лекаря и според инструкциите) почти напълно елиминира развитието на странични ефекти.

В хода на изследванията и експериментите са получени много лекарства с различни свойства. Например, когато принадлежат към обща серия, пеницилинът и ампицилинът не са едно и също нещо. Всички пеницилинови антибиотици са добре съвместими с повечето други лекарства. Що се отнася до комплексната терапия с други видове антибактериални лекарства, съвместната употреба с бактериостатици отслабва ефективността на пеницилините.

Обстойното проучване на свойствата на първия антибиотик показа неговото несъвършенство. Въпреки доста широк спектър на антимикробно действие и ниска токсичност, бе установено, че естественият пеницилин е чувствителен към специален разрушителен ензим (пеницилиназа), произведен от някои бактерии. В допълнение, той напълно загуби своите качества в кисела стомашна среда, поради което се използва изключително под формата на инжекции. В търсене на по-ефективни и стабилни съединения са създадени различни полусинтетични лекарства.

Днес пеницилиновите антибиотици, пълният списък на които е даден по-долу, са разделени на 4 основни групи.

Бензилпеницилинът, произведен от плесени Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum, е киселина в молекулярна структура. За медицински цели се комбинира химически с натрий или калий, за да образува соли. Получените съединения се използват за приготвяне на инжекционни разтвори, които се абсорбират бързо.

Терапевтичният ефект се отбелязва в рамките на 10-15 минути след приложението, но продължава не повече от 4 часа, което изисква чести многократни инжекции в мускулната тъкан (в специални случаи натриевата сол може да се прилага интравенозно).

Тези лекарства проникват добре в белите дробове и лигавиците и в по-малка степен в цереброспиналните и синовиалните течности, миокарда и костите. Въпреки това, с възпаление на менингите (менингит), пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера се увеличава, което позволява успешно излекуване.

За да удължи ефекта на лекарството, естественият бензилпеницилин се комбинира с новокаин и други вещества. Получените соли (новокаин, бицилин-1, 3 и 5) след интрамускулно инжектиране образуват лекарствено депо на мястото на инжектиране, откъдето активното вещество навлиза в кръвния поток постоянно и с ниска скорост. Това свойство ви позволява да намалите броя на инжекциите до 2 пъти на ден, като същевременно поддържате терапевтичния ефект на калиевите и натриевите соли.

Тези лекарства се използват за продължителна антибиотична терапия на хроничен ревматизъм, сифилис, фокална стрептококова инфекция.
Феноксиметилпеницилинът е друга форма на бензилпеницилин, предназначена за лечение на умерени инфекциозни заболявания. Различава се от описаните по-горе по устойчивост на солна киселина на стомашния сок.

Това качество позволява лекарството да се произвежда под формата на таблетки за перорално приложение (4 до 6 пъти на ден). Понастоящем повечето патогенни бактерии, с изключение на спирохетите, са устойчиви на биосинтетични пеницилини.

Вижте също: Инструкции за употреба на пеницилин в инжекции и таблетки

Естественият бензилпеницилин е неактивен срещу щамове стафилококи, които произвеждат пеницилиназа (този ензим унищожава бета-лактамния пръстен на активното вещество).

Дълго време пеницилинът не се използва за лечение на стафилококова инфекция, докато през 1957 г. на негова основа не се синтезира оксацилин. Той инхибира активността на бета-лактамазите на патогена, но е неефективен срещу заболявания, причинени от щамове, чувствителни към бензилпеницилин. Тази група включва още клоксацилин, диклоксацилин, метицилин и други, които почти не се използват в съвременната медицинска практика поради повишена токсичност.

Това включва две подгрупи антимикробни агенти, предназначени за орална употреба и имащи бактерициден ефект срещу повечето патогенни микроорганизми (както грам +, така и грам).

В сравнение с предишните групи тези съединения имат две значителни предимства. Първо, те са активни срещу по-широк спектър от патогени, и второ, те се предлагат под формата на таблетки, което значително улеснява употребата. Недостатъците включват чувствителност към бета-лактамаза, т.е. аминопеницилините (ампицилин и амоксицилин) са неподходящи за лечение на стафилококови инфекции.

Въпреки това, в комбинация с оксацилин (Ampiox) те стават резистентни.

Лекарствата се абсорбират добре и действат дълго време, което намалява честотата на употреба до 2-3 пъти за 24 часа. Основните показания за употреба са менингит, синузит, отит на средното ухо, инфекциозни заболявания на пикочните и горните дихателни пътища, ентероколит и ликвидиране на Helicobacter (причинителят на стомашни язви). Често срещан страничен ефект на аминопеницилините е характерният неалергичен обрив, който изчезва веднага след отнемането.

Те представляват отделна пеницилинова поредица антибиотици, от името на която става ясно целта. Антибактериалната активност е подобна на аминопеницилините (с изключение на pseudomonas) и се изразява срещу Pseudomonas aeruginosa.

По степента на ефективност те се разделят на:

Карбоксипеницилини, чието клинично значение напоследък намалява. Карбеницилинът, първият от тази подгрупа, е ефективен и срещу резистентния на ампицилин протеус. В момента почти всички щамове са устойчиви на карбоксипеницилини.
Уреидопеницилините са по-ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa и могат да се предписват и при възпаление, причинено от Klebsiella. Най-ефективни са Пиперацилин и Азлоцилин, от които само последният остава актуален в медицинската практика.

Към днешна дата по-голямата част от щамовете на Pseudomonas aeruginosa са устойчиви на карбоксипеницилини и уреидопеницилини. Поради тази причина тяхното клинично значение намалява.

Ампицилиновата група антибиотици, силно активна срещу повечето патогени, се унищожава от пеницилиназообразуващите бактерии. Тъй като бактерицидният ефект на резистентния към тях оксацилин е значително по-слаб от този на ампицилин и амоксицилин, са синтезирани комбинирани лекарства.

В комбинация със сулбактам, клавуланат и тазобактам антибиотиците получават втори бета-лактамен пръстен и съответно имунитет към бета-лактамази. В допълнение, инхибиторите имат свой собствен антибактериален ефект, засилвайки основната активна съставка.

Защитените с инхибитори лекарства успешно лекуват тежки вътреболнични инфекции, щамовете от които са устойчиви на повечето лекарства.

Вижте също: За съвременната класификация на антибиотиците по група параметри

Широкият спектър на действие и добрата поносимост на пациента направи пеницилина оптималното лечение на инфекциозни заболявания. В зората на ерата на антимикробните лекарства бензилпеницилинът и неговите соли са били избраните лекарства, но в момента повечето патогени са устойчиви на тях. Независимо от това, съвременните полусинтетични пеницилинови антибиотици в таблетки, инжекции и други лекарствени форми заемат едно от водещите места в антибиотичната терапия в различни области на медицината.

Откривателят също така отбелязва специалната ефективност на пеницилина срещу патогени на респираторни заболявания, поради което лекарството е най-широко използвано в тази област. Почти всички от тях са вредни за бактериите, причиняващи синузит, менингит, бронхит, пневмония и други заболявания на долните и горните дихателни пътища.

Защитените с инхибитори средства лекуват дори особено опасни и постоянни вътреболнични инфекции.

Спирохетите са един от малкото микроорганизми, които остават податливи на бензилпеницилин и неговите производни. Бензилпеницилините са ефективни и срещу гонококи, което дава възможност за успешно лечение на сифилис и гонорея с минимално отрицателно въздействие върху тялото на пациента.

Чревно възпаление, причинено от патогенна микрофлора, реагира добре на терапия с киселинно-устойчиви лекарства.

Аминопеницилините, които са част от сложната ликвидация на хеликобактер, са от особено значение.

В акушерската и гинекологичната практика много пеницилинови препарати от списъка се използват както за лечение на бактериални инфекции на женската репродуктивна система, така и за предотвратяване на инфекция при новородени.

Тук пеницилиновите антибиотици също заемат достойно място: с капки за очи, мехлеми и инжекционни разтвори се лекуват кератит, абсцеси, гонококов конюнктивит и други очни заболявания.

Болестите на отделителната система, които са от бактериален произход, се повлияват добре от терапията само със защитени с инхибитори лекарства. Останалите подгрупи са неефективни, тъй като патогенните щамове са силно устойчиви на тях.

Пеницилините се използват в почти всички области на медицината за възпаление, причинено от патогенни микроорганизми, а не само за лечение. Например в хирургичната практика те се предписват за предотвратяване на следоперативни усложнения.

Лечението с антибактериални лекарства като цяло и по-специално с пеницилини трябва да се извършва само според указанията на лекар. Въпреки минималната токсичност на самото лекарство, злоупотребата с него сериозно уврежда тялото. За да може антибиотичната терапия да доведе до възстановяване, трябва да следвате медицински препоръки и да знаете характеристиките на лекарството.

Обхватът на приложение на пеницилина и различни лекарства на негова основа в медицината се дължи на активността на веществото срещу специфични патогени. Бактериостатичните и бактерицидни ефекти се проявяват по отношение на:

Грам-положителни бактерии - гонококи и менингококи;
Грам-отрицателни - различни стафилококи, стрептококи и пневмококи, дифтерия, Pseudomonas aeruginosa и антисептични бацили, Proteus;
Актиномицети и спирохети.

Ниската токсичност и широкият спектър на действие правят антибиотиците от пеницилиновата група оптималното лечение за ангина, пневмония (както фокална, така и крупа), скарлатина, дифтерия, менингит, отравяне на кръвта, септицемия, плеврит, пиемия, остеомиелит в остри и хронични форми, септичен ендокардит, различни гнойни инфекции на кожата, лигавиците и меките тъкани, еризипела, антракс, гонорея, актиномикоза, сифилис, бленорея, както и очни заболявания и УНГ заболявания.

Сред строгите противопоказания е само индивидуалната непоносимост към бензилпеницилин и други лекарства от тази група. Също така не е разрешено ендолумбално (инжектиране в гръбначния мозък) приложение на лекарства на пациенти с диагностицирана епилепсия.

По време на бременност антибиотичната терапия с пеницилинови лекарства трябва да се лекува изключително внимателно. Въпреки факта, че те имат минимален тератогенен ефект, струва си да се предписват хапчета и инжекции само в случай на спешна нужда, като се оцени степента на риск за плода и самата бременна жена.

Тъй като пеницилинът и неговите производни свободно преминават от кръвта в кърмата, препоръчително е да се откаже кърменето по време на терапията. Лекарството може да провокира тежка алергична реакция при бебе дори при първото приложение. За да се предотврати спирането на кърменето, млякото трябва да се изцежда редовно.

Сред другите антибактериални средства пеницилините се открояват благоприятно с ниска токсичност.

Нежеланите последици от употребата включват:

Алергични реакции. Най-честите прояви са кожен обрив, сърбеж, уртикария, треска и подуване. Изключително рядко при тежки случаи е възможен анафилактичен шок, изискващ незабавно приложение на антидот (адреналин).
Дисбактериоза. Нарушаването на баланса на естествената микрофлора води до храносмилателни разстройства (метеоризъм, подуване на корема, запек, диария, коремна болка) и развитие на кандидоза. В последния случай са засегнати лигавиците на устната кухина (при деца) или вагината.
Невротоксични реакции. Отрицателният ефект на пеницилина върху централната нервна система се проявява с повишена рефлекторна възбудимост, гадене и повръщане, конвулсии и понякога кома.

Навременната лекарствена подкрепа на тялото ще помогне да се предотврати развитието на дисбиоза и да се избегнат алергии. Препоръчително е антибиотичната терапия да се комбинира с приема на пре- и пробиотици, както и десенсибилизатори (ако чувствителността е повишена).

На децата трябва да се предписват хапчета и инжекции с повишено внимание, като се вземат предвид възможните отрицателни реакции и внимателно се подхожда към избора на конкретно лекарство.

През първите години от живота бензилпеницилин се използва в случаи на сепсис, пневмония, менингит, отит на средното ухо. За лечение на респираторни инфекции, тонзилит, бронхит и синузит са избрани най-безопасните антибиотици от списъка: Амоксицилин, Аугментин, Амоксиклав.

Детският организъм е много по-чувствителен към наркотиците, отколкото този на възрастен. Ето защо трябва внимателно да наблюдавате състоянието на бебето (пеницилинът се екскретира бавно и, натрупвайки се, може да причини конвулсии), както и да предприемете превантивни мерки. Последните включват използването на пре- и пробиотици за защита на чревната микрофлора, диета и цялостно укрепване на имунната система.

Малко теория:

Откритието, което направи истинска революция в медицината в началото на 20-ти век, беше направено случайно. Трябва да кажа, че антибактериалните свойства на плесените бяха забелязани от хората в древни времена.

Александър Флеминг - откривателят на пеницилин

Например египтяните, дори преди 2500 години, лекували възпалените рани с компреси, направени от плесенясал хляб, но теоретичната страна на въпроса е разгледана от учените едва през 19 век. Европейски и руски изследователи и лекари, изучавайки антибиоза (свойството на някои микроорганизми да унищожават други), се опитаха да извлекат практически ползи от нея.

Успел е Александър Флеминг, британски микробиолог, който през 1928 г., на 28 септември, открива плесен в чашите на Петри с колонии от стафилококи. Нейните спори, уловени върху посевите поради небрежност на лабораторния персонал, покълват и унищожават патогенни бактерии. Засегнатият Флеминг внимателно проучи това явление и изолира бактерицидно вещество, наречено пеницилин. Дълги години откривателят работи върху получаването на химически чисто стабилно съединение, подходящо за лечение на хора, но други го изобретяват.

През 1941 г. Ърнст Чайн и Хауърд Флори успяват да пречистят примесите от пеницилин и провеждат клинични изпитвания с Флеминг. Резултатите са толкова успешни, че към 43-та година САЩ вече са организирали масово производство на лекарството, което е спасило много стотици хиляди животи по време на войната. Заслугата на Флеминг, Чейн и Флори за човечеството беше оценена през 1945 г .: откривателят и разработчиците станаха носители на Нобелова награда.

Впоследствие първоначалният химикал непрекъснато се подобряваше. Така се появиха съвременните пеницилини, устойчиви на киселинната среда на стомаха, имунизирани срещу пеницилиназа и по-ефективни като цяло.

Прочетете завладяващата статия: Изобретателят на антибиотици или историята на човешкото спасяване!

Все още имате въпроси? Вземете безплатна лекарска консултация сега!

Натискането на бутона ще доведе до специална страница на нашия сайт с формуляр за обратна връзка със специалист от профила, който ви интересува.

Безплатна лекарска консултация

Пеницилиновите антибиотици са няколко вида лекарства, които са разделени на групи. В медицината лекарствата се използват за лечение на различни заболявания с инфекциозен и бактериален произход. Лекарствата имат минимален брой противопоказания и все още се използват за лечение на различни пациенти.

Веднъж Александър Флеминг в своята лаборатория се занимава с изследване на патогени. Той създава хранителна среда и отглежда стафилококи. Ученият не беше особено чист, той просто сложи чашите и конусите в мивката и забрави да ги измие.

Когато Флеминг отново се нуждае от съдовете, той открива, че те са покрити с плесен. Ученият решил да тества предположението и изследвал един от контейнерите под микроскоп. Той забеляза, че там, където има мухъл, няма стафилококи.

Александър Флеминг продължава изследванията си, той започва да изучава ефекта на мухъл върху патогенни микроорганизми и установява, че гъбата разрушава разрушително мембраните на бактериите и води до тяхната смърт. Обществеността не може да бъде скептична по отношение на изследването.

Откритието помогна за спасяването на много животи. Освободи човечеството от онези болести, които преди това причиняваха паника сред населението. Естествено, съвременните лекарства имат относително сходство с тези, използвани в края на 19 век. Но същността на лекарствата, тяхното действие не се е променило толкова драстично.

Пеницилиновите антибиотици успяха да революционизират медицината. Но радостта от откритието не продължи дълго. Оказа се, че патогените, бактериите могат да мутират. Те мутират и стават нечувствителни към наркотиците. Това доведе до значителни промени в антибиотиците като пеницилин.

Учените се борят с микроорганизмите и бактериите почти през целия XX век, опитвайки се да създадат идеално лекарство. Усилията не бяха напразни, но подобни подобрения доведоха до факта, че антибиотиците са се променили значително.

Лекарствата от ново поколение са по-скъпи, действат по-бързо и имат редица противопоказания. Ако говорим за онези препарати, получени от мухъл, те имат редица недостатъци:

Слабо усвоен. Стомашният сок действа върху гъбичките по специален начин, намалява нейната ефективност, което несъмнено влияе върху резултата от лечението.
Пеницилиновите антибиотици са лекарства от естествен произход, поради което те не се различават в широк спектър на действие.
Лекарствата бързо се елиминират от тялото, приблизително 3-4 часа след инжектирането.

Важно: На практика няма противопоказания за такива лекарства. Не се препоръчва да ги приемате, ако има индивидуална непоносимост към антибиотици, както и в случай на алергична реакция.

Съвременните антибактериални средства се различават значително от познатия пеницилин. В допълнение към факта, че днес е лесно да закупите лекарства от този клас на таблетки, има много много разновидности от тях. Класификацията, общоприетото разделение на групи, ще помогне да се разберат лекарствата.

Антибиотиците от пеницилиновата група обикновено се разделят на:

Естествено.
Полусинтетични.

Всички лекарства на основата на плесен са антибиотици от естествен произход. Днес такива лекарства практически не се използват в медицината. Причината е, че патогенните микроорганизми са придобили имунитет към тях. Тоест, антибиотикът не въздейства върху бактериите в степента, в която би трябвало да бъде, желаният резултат от лечението се постига само с въвеждането на висока доза от лекарството. Средствата в тази група включват: бензилпеницилин и бицилин.

Лекарствата се предлагат под формата на прах за инжектиране. Те действат ефективно върху: анаеробни микроорганизми, грам-положителни бактерии, коки и др. Тъй като лекарствата са от естествен произход, те не могат да се похвалят с дългосрочен ефект, инжекциите често се правят на всеки 3-4 часа. Това прави възможно да не се намалява концентрацията на антибактериалното средство в кръвта.

Пеницилиновите антибиотици от полусинтетичен произход са резултат от модификацията на лекарства, направени от плесен. Лекарствата, принадлежащи към тази група, успяха да дадат някои свойства, на първо място, те станаха нечувствителни към киселинно-алкалната среда. Това направи възможно производството на антибиотици в таблетки.

И също така се появиха лекарства, които повлияха на стафилококите. Този клас лекарства се различава от естествените антибиотици. Но подобренията са оказали значително влияние върху качеството на лекарствата. Те се абсорбират слабо, нямат толкова широк сектор на действие и имат противопоказания.

Полусинтетичните лекарства могат да бъдат разделени на:

Изоксазолпеницилините са група лекарства, които действат върху стафилококи, като пример могат да се цитират имената на следните лекарства: Оксацилин, Нафцилин.
Аминопеницилини - Няколко лекарства принадлежат към тази група. Те се различават по широк сектор на действие, но по сила значително отстъпват на антибиотиците от естествен произход. Но те могат да се борят с голям брой инфекции. Средствата от тази група остават в кръвта по-дълго. Такива антибиотици често се използват за лечение на различни заболявания, например 2 много известни лекарства: ампицилин и амоксицилин.

Внимание! Списъкът с лекарства е доста голям, те имат редица показания и противопоказания. Поради тази причина си струва да се консултирате с лекар, преди да започнете антибиотици.

Антибиотиците, принадлежащи към пеницилиновата група, се предписват от лекар. Лекарствата се препоръчват да се приемат, ако имате:

Болести от инфекциозен или бактериален характер (пневмония, менингит и др.).
Инфекции на дихателните пътища.
Болести с възпалителна и бактериална природа на пикочно-половата система (пиелонефрит).
Кожни заболявания от различен произход (еризипели, причинени от стафилококи).
Чревни инфекции и много други заболявания с инфекциозен, бактериален или възпалителен характер.

Справка: Антибиотиците се предписват при обширни изгаряния и дълбоки рани, огнестрелни или прободни рани.

В някои случаи приемът на лекарства може да помогне за спасяването на живота на човек. Но не си предписвайте сами такива лекарства, тъй като това може да доведе до развитие на зависимост.

Какви са противопоказанията за лекарства:

Не приемайте лекарства по време на бременност или кърмене. Лекарствата могат да повлияят на растежа и развитието на детето. Те са в състояние да променят качеството на млякото и неговите вкусови характеристики. Съществуват редица лекарства, които са условно одобрени за лечение на бременни жени, но лекарят трябва да предпише такъв антибиотик. Тъй като само лекар ще може да определи приемливата доза и продължителност на курса на лечение.
Използването на антибиотици от групите естествени и синтетични пеницилини за лечение не се препоръчва за лечение на деца. Лекарствата от тези класове могат да имат токсичен ефект върху тялото на детето. Поради тази причина лекарствата се предписват с повишено внимание при определяне на оптималната доза.
Не е необходимо да се използват лекарства без видими индикации. Използвайте лекарства за дълъг период от време.

Преки противопоказания за употреба на антибиотици:

Индивидуална непоносимост към лекарства от този клас.
Тенденция към различни видове алергични реакции.

Внимание! Продължителната диария и кандидозата се считат за основните странични ефекти на лекарствата. Те са свързани с факта, че лекарствата имат ефект не само върху патогените, но и върху полезната микрофлора.

Пеницилиновата серия антибиотици се характеризира с наличието на малък брой противопоказания. Поради тази причина лекарствата от този клас се предписват много често. Те помагат бързо да се справят с болестта и да се върнат към нормален ритъм на живот.

Лекарствата от последно поколение се отличават с широк спектър на действие. Такива антибиотици няма да се налага да се приемат дълго време, те се усвояват добре и при адекватна терапия могат да „поставят човек на крака“ за 3-5 дни.

Въпросът е кои антибиотици са най-добри? може да се счита за реторично. Съществуват редица лекарства, които лекарите предписват по-често от други по една или друга причина. В повечето случаи имената на лекарства са добре известни на широката общественост. Но все пак си струва да изучите списъка с лекарства:

Сумамед е лекарство, използвано за лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища. Активната съставка е еритромицин. Лекарството не се използва за лечение на пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност, не се предписва на деца под 6-месечна възраст. Основното противопоказание за употребата на Sumamed трябва да се счита за индивидуална непоносимост към антибиотици.
Оксацилин - Предлага се под формата на прах. Прахът се разрежда и след това разтворът се използва за интрамускулни инжекции. Основната индикация за употребата на лекарството трябва да се счита за инфекции, които са чувствителни към това лекарство. Свръхчувствителността трябва да се счита за противопоказание за употребата на оксацилин.
Амоксицилин принадлежи към редица синтетични антибиотици. Лекарството е доста известно, предписва се при ангина, бронхит и други инфекции на дихателните пътища. Амоксицилин може да се приема при пиелонефрит (възпаление на бъбреците) и други заболявания на пикочно-половата система. Антибиотикът не се предписва на деца под 3-годишна възраст. Непоносимостта към лекарства също се счита за пряко противопоказание.
Ампицилин - пълното наименование на лекарството: Ампицилин трихидрат. Индикация за употребата на лекарството трябва да се счита за инфекциозни заболявания на дихателните пътища (тонзилит, бронхит, пневмония). Антибиотикът се екскретира от тялото чрез бъбреците и черния дроб, поради което Ампицилин не се предписва на хора с остра чернодробна недостатъчност. Може да се използва за лечение на деца.
Амоксиклав е лекарство, което има комбиниран състав. Той принадлежи към последното поколение антибиотици. Амоксиклав се използва за лечение на инфекциозни заболявания на дихателната система, пикочно-половата система. Използва се и в гинекологията. Противопоказание за употребата на лекарство трябва да се счита за свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и др.

Списък или списък на пеницилиновите антибиотици, които се предлагат под формата на прах:

Солта на бензилпеницилин новокаин е антибиотик от естествен произход. Показания за употребата на лекарството могат да се считат за сериозни инфекциозни заболявания, включително вроден сифилис, абсцеси с различна етиология, тетанус, антракс и пневмония. Лекарството практически няма противопоказания, но в съвременната медицина се използва изключително рядко.
Ампицилин - използва се за лечение на следните инфекциозни заболявания: сепсис (отравяне на кръвта), коклюш, ендокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампицилин не се използва за лечение на деца, хора с тежка бъбречна недостатъчност. Бременността също може да се счита за пряко противопоказание за употребата на този антибиотик.
Ospamox се предписва за лечение на заболявания на пикочно-половата система, инфекции от гинекологичен и друг характер. Предписва се в следоперативния период, ако рискът от развитие на възпалителен процес е висок. Антибиотик не се предписва при тежки инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, при наличие на индивидуална непоносимост към лекарството.

Важно: Лекарството, наречено антибиотик, трябва да има антибактериален ефект върху тялото. Всички тези лекарства, които влияят на вирусите, нямат нищо общо с антибиотиците.

Sumamed - цената варира от 300 до 500 рубли.

Амоксицилин таблетки - цената е около 159 рубли. на опаковка.

Ампицилин трихидрат - цената на таблетките е 20-30 рубли.

Ампицилин под формата на прах за инжекции - 170 рубли

Оксацилин - средната цена за лекарството варира от 40 до 60 рубли.

Amoxiclav - цената е 120 рубли.

Оспамокс - цената варира от 65 до 100 рубли.

Бензилпеницилин новокаинова сол - 50 рубли

Бензилпеницилин - 30 рубли

- пеницилини, цефалоспорини, карбопенеми - формират основата на съвременната химиотерапия. Те имат бактерициден ефект поради разрушаването на пептидогликан, мукопептид на бактериалната клетъчна стена. Лекарствата имат синергизъм по отношение на грам-отрицателна флора с аминогликозиди и флуорохинолони, но те не могат да се смесват в една и съща спринцовка или инфузионна система поради тяхната физикохимична несъвместимост. За да се преодолее резистентността, те се комбинират с бета-лактамазни инхибитори.

Странични ефекти: алергични обриви, еозинофилия, рядко други непосредствени реакции на свръхчувствителност (ангиоедем, уртикария), анафилактичен шок при деца е изключително рядък, както и неутро- и тромбоцитопения, хемолитична анемия, интерстициален нефрит, флебит на мястото на инжектиране. Ампицилин и цефалоспорини рядко причиняват. Само бензилпеницилин натриева сол се прилага ендолумбално - изключително внимателно по здравословни причини. При предписване на пациенти с бъбречна недостатъчност се взема предвид съдържанието на калий и натрий в препаратите.

Противопоказания. Хората с анамнеза за анафилаксия, уртикария или обилен обрив непосредствено след приложението на пеницилин са изложени на риск от незабавна реакция към други лекарства от тази група и не трябва да им се прилагат. Пациентите, които са алергични към пеницилин, ще бъдат алергични към всички пеницилини, но само 10% от тях към цефалоспорини и други бета-лактами. Лица с анамнеза за минимален обрив (неконфузивен обрив на малка телесна повърхност) или обрив, който се появява 72 часа или повече след пеницилин, може да не са алергични към пеницилини; те не трябва да изоставят употребата му при сериозни инфекции, като осигуряват всичко за лечение на анафилаксия.

Пеницилини

Пеницилините проникват добре в тъканите и телесните течности, вкл. при CSF с възпаление на менингите и въвеждане на високи дози. Те се екскретират главно с урината. Карбеницилинът е загубил своето значение, тикарцилин и уреидопеницилин се използват само в комбинация с инхибитори на лактамазата.

Лекарствени взаимодействия. Увеличете риска от кървене, когато се използва с директни и индиректни антикоагуланти, НСПВС, салицилати. Когато се приемат заедно с калиеви препарати, възможни са калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори, хиперкалиемия. Увеличете токсичността на метотрексат.

Естествени пеницилини

Бензилпеницилин (в Русия по-често се нарича пеницилин) е ниско токсично лекарство, което създава високи концентрации (при доза от 50 mg / kg IM - 15-25 μg / ml в кръвта и 60-70% от нея в тъканите). Пневмококите в Русия запазват 90-95% чувствителност към пеницилин, по-ниска чувствителност при деца в предучилищни институции и особено в интернати. Производните на бензилпеницилин имат същия антибактериален спектър; феноксиметилпеницилин, поради по-ниската му ефективност, не трябва да се използва за лечение на сериозни инфекции. При деца със среден отит и неусложнен феноксиметилпеницилин-бензатин (Ospen-сироп) се е доказал, концентрацията му в кръвта при доза от 50 mg / kg е 4-6 μg / ml.

Бензатин бензилпеницилинът осигурява удължен ефект, когато се прилага интрамускулно, той се използва при инфекции, причинени от силно чувствителни патогени (GABHS, спирохета палидум), за да поддържа ниска терапевтична концентрация за дълго време.

Странични ефекти. Реакция на Яриш-Херцхаймер (лечение на сифилис, други инфекции, причинени от спирохети) - свързана с освобождаването на ендотоксини.

Бензилпеницилин (бензилпеницилин)

Показания. Остър отит на средното ухо, пневмококова инфекция (, менингит), стрептококови инфекции (остра, еризипела, скарлатина, ендокардит, некротизиращ фасциит), менингококова инфекция, борелиоза, пренасяна от кърлежи, лептоспироза, антракс; актиномикоза, газова гангрена, сифилис.

Дозировка: i / m или i / v бавно или чрез инфузия: деца от 1 месец до 12 години, 100-200 хиляди U / kg на ден в 2-3 дози, в случай на тежки заболявания - до 500 000 U / kg / ден жизнени показания (виж по-долу). Сифилис - Вижте раздел 6.3.

Странични ефекти. При дози\u003e 20 милиона U / ден - нарушения на DNS, повишени нива на креатинин.

Форма на освобождаване: прах за приготвяне на разтвор за интравенозни и интрамускулни инжекции от 250 000, 500 000 и 1 милион единици (1 mg \u003d 1610 единици) (Бензилпеницилин - Русия)

Феноксиметилпеницилин - пеницилин V (феноксиметилпеницилин)

Показания: Стрептококов фарингит, вторична профилактика на ревматизъм; предотвратяване на рецидив на пневмококов менингит след черепно-мозъчна травма, пневмококова инфекция при деца след спленектомия или с хипогамаглобулинемия; за лечение на остър отит на средното ухо; еризипела.

Дозировка: през устата, деца над 12 години - 500 mg на всеки 6 часа, деца под 1 година - 50 mg / kg / ден, от 1 до 6 години - 30 mg / kg / ден, 6-12 години - 20-30 mg / кг / ден в 3-4 дози. Вторична профилактика на ревматизъм: вътре, деца - 500 mg 1-2 пъти на ден.

Странични ефекти: Вижте по-горе, плюс гадене и диария.

Форма за освобождаване: Феноксиметилпеницилин-бензатинов сироп 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Австрия), табл. 100 mg, 250 mg, дражета 100 000 U, прах за приготвяне на суспензия: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (Феноксиметилпеницилин - Русия).

Бензатин бензилпеницилин

Показания: остър стрептококов от група А, еризипела, профилактика на ревматизъм, лечение на носители на дифтерия; сифилис.

Противопоказания: невросифилис. Не прилагайте интравенозно или интраартериално.

Внимателно: бъбречна недостатъчност.

Дозиране. При лечението на остър тонзилит, скарлатина, еризипел, инфекции на рани в острата фаза терапията започва с пеницилин, бензатинът продължава с бензил-пеницилин: 1-2 инжекции по 1,2 милиона U веднъж седмично. С ревматизъм в / м 2,4 милиона единици на всеки 15 дни. За профилактика на скарлатина при деца под 7-годишна възраст (или с тегло до 25 kg) 600 000 U, над 7 години (или с тегло над 25 kg) - 1 200 000. U, за лечение на тонзилит и лечение на дифтериен носител, тези дози са еднократно, за профилактика на ревматизъм - същите дози на всеки 2 седмици, сифилис: вижте точка 6.3.

Странични ефекти: Рядко емболия; болка и възпаление на мястото на инжектиране.

Формуляр за издаване: Por. г / инв. разтвор за i / m инжекции, бензатин бензилпеницилин във флакони: 300, 600 хиляди, 1,2 и 2,4 милиона единици. (Bitsillin-1 (Русия); 1,2 и 2,4 милиона единици (Retarpen, Extensillin - Sandoz, Австрия).

Антистафилококови пеницилини

Оксацилин

Оксацилин се използва за лечение на инфекции, причинени от стафилококи, вкл. произвеждащи бета-лактамаза, но не и MRSA. Останалата част от спектъра на действие е същият като този на естествените пеницилини, но чувствителността на пневмококите и стрептококите към него е по-ниска, отколкото към пеницилина. Пероралната бионаличност е ниска.

Показания: Инфекциозни заболявания, причинени от стафилококи, вкл. произвеждащи бета-лактамаза: остър синузит, септицемия, абсцеси, флегмона, холецистит, инфектирани изгаряния, бактериален ендокардит.

Внимателно: бронхиална астма, хронична бъбречна недостатъчност; чернодробна недостатъчност.

Дозировка: в / m или / при новородени - 20-40 mg / kg / ден за 2 инжекции, за деца 100-150 (до 200) mg / kg / ден - макс, до 12 g / ден за 2-4 инжекции.

Странични ефекти. Рядко - нарушена чернодробна функция, жълтеница при високи дози (при възрастни\u003e 12 g / ден). Треска, гадене, повръщане, еозинофилия, анемия, неутропения, преходна хематурия при деца.

Формуляр за издаване: Lyophilisate d / prig. разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 250 mg, 500 mg (Оксацилин - Русия).

Аминопеницилини

Ампицилинът и амоксицилинът, за разлика от естествените пенцилини, действат върху някои грам-отрицателни микроорганизми, по-специално върху H. influenzae, който в Русия остава чувствителен към аминопеницилините поради ниската честота на производство на бета-лактамаза. Ампицилинът действа върху E. fecalis, който в Русия е 90% чувствителен към него. Дейността срещу салмонела и шигела се различава географски. Стойността в емпиричната терапия на IMH1 е ограничена поради високата честота на вторично съпротивление на Е. coli. Лекарствата се инактивират от бета-лактамаза, произведена от S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, ентеробактерии.

Амоксицилин действа по-добре от ампицилин и пеницилин; когато се приема през устата, той има 2-2,5 пъти по-голяма бионаличност от ампицилин (особено под формата на диспергиращи се таблетки Solutab), дава по-високи концентрации в плазмата и тъканите и по-рядко причинява диария. Ампицилин се използва само парентерално.

Противопоказания. Левкемоидни реакции от лимфен тип, лимфоцитна левкемия.

Внимателно. Остър (евентуално мононуклеоза), еритематозен обрив, характерен за инфекциозна мононуклеоза, кърмене. Укрепване на обрива от пелена - не пречи на повторната употреба.

Странични ефекти. Особеността на аминопеницилините е развитието (около 7% от курсовете) на макулопапулозен ("ампицилинов") обрив (особено на фона на инфекция с вируса на Айнщайн-Бар - повечето от тях разпознават неговата неалергична природа) на 3-5 дни от лечението; обривът изчезва, без да се прекрати приема на лекарството. Рядко повръщане, диария, много рядко -.

Взаимодействие. Намалете контрацептивния ефект на лекарства, съдържащи естроген. Алопуринолът увеличава риска от обрив "ампицилин".

Ампицилин (ампицилин)

Показания. Остър отит на средното ухо, остър синузит, придобит в обществото, UTI, IVI, шигелоза, салмонелоза, менингит, бактериален ендокардит, септична инфекция на новородени (в комбинация с гентамицин), еризипела.

Дозиране, интрамускулно, интравенозно бавно или интравенозно чрез инфузия. 100-200 mg / kg / ден, менингит, ендокардит - 200-300 mg / kg / ден. (до 8-12 g / ден).

Форма на освобождаване: Прах за приготвяне на инжекционен разтвор 250 mg, 500 mg, 1 и 2 g (Ampicillin - Русия).

Амоксицилин (амоксицилин)

Показания: инфекции на горните дихателни пътища (синузит, остър отит на средното ухо), системна кърлежова борелиоза (лаймска болест); профилактика на ендокардит: ликвидиране на H. pylori, дизентерия, салмонелоза, носене на салмонела при наличие на чувствителност.

Дозировка: през устата, деца 45 mg / kg / ден, дозата в случай на вероятност за пневмококова резистентност (антибиотично лечение, посещение на детско заведение) - 80-100 mg / kg / ден Курсът на лечение е 5-12 дни.

Форма за издаване: диспергираща се таблица. 0,125, 025, 0,5 и 1 g капсули, Таблица. 0,25 и 0,5 g; табл., п / обол. 0,5 и 1,0 g; от. и гранд, г / приг. окачване 125 mg / 5 ml и 250 mg / 5 ml: пор. г / инв. капки, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe BB .. Холандия. Амоксицилин - Русия Ospamox - Sanoz, Австрия. Hikontsil - KRKA, Словения).

Защитени с инхибитори пеницилини

Те са комбинация от пеницилиново лекарство и инхибитор (бета-лактамаза. Най-широко използван е амоксицилин / клавуланат, активен срещу резистентни H. influenzae, Е. coli, М. catarrhalis, S. aureus, (но не и MRSA); по-активен срещу пневмококи с намалена чувствителност от цефтриаксон. Тикарцилин / клавуланат е ефективен срещу Serratia, Citrobacter, както и някои щамове на P. aeruginosa и Acinetobacter. Добавянето на бета-лактамазни инхибитори не води до преодоляване на резистентността към Pseudomonas aeruginosa. aeruginosa Всички лекарства са бактерицидни срещу анаероби, включително B. fragilis, Prevotella melaninogenicus Използва се за периоперативна профилактика при коремна хирургия Sulbactam има собствена клинично значима антибактериална активност срещу Neisseria и Acinetobacter.

Странични ефекти. Гадене и повръщане, диария, рядко - хепатит, холестатична жълтеница. Случаи на васкулит, серумна болест, мултиформен еритем (включително синдром на Stevens-Johnson), ексфолиативен; повърхностна плака върху зъбите е възможна при използване на суспензията.

Взаимодействие. Антиациди, лаксативи, глюкозамин намаляват абсорбцията на защитени пеницилини.

Амоксицилин / клавуланова киселина

Показания. Дихателни пътища, кожа и меки тъкани, костни, пикочно-полови и коремни инфекции, причинени от микроорганизми, произвеждащи бета-лактамаза. Използва се като лекарство от първи избор при деца, наскоро изписани от болница или лекувани с антибиотици за период от 3 месеца преди настоящото заболяване, както и в групи с повишен риск от резистентност към пневмотропна флора (интернати, предучилищни институции). Избраното лекарство за анаеробни инфекции (Vincent, абсцес на белия дроб, дълбоки рани), абсцеси, фасциит и флегмони, ухапвания от животни, зъбни инфекции, както и за антибактериална профилактика при операции на коремната кухина и тазовите органи.

Противопоказания. История на жълтеница или чернодробна дисфункция, свързани с употребата на клавуланова киселина. Укрепване на обрива от пелена - не предотвратява повторната употреба.

Внимателно. Бъбречно, чернодробно увреждане; еритематозен обрив, характерен за инфекциозна мононуклеоза, хронична лимфоцитна левкемия.

Дозиране (за амоксицилин): Перорално за деца под 12 години - 45 mg / kg / ден в 2 дози (до 750 mg / ден), над 12 години и за възрастни - 1750 mg на ден в 2 дози (875 × 2). Ако е необходимо, дозата се увеличава до 80-100 mg / kg / ден, за предпочитане като се използват лекарства със съотношение на амоксицилин и клавуланат 7: 1 и по-високо. IV при новородени - 60 mg / kg / ден за 2 инжекции, деца от 1 месец. до 12 години - 40-60 (до 90-120) mg / kg / ден, над 12 години и възрастни - 3-4 (до 6) g / ден за 3-4 инжекции.

Формуляр за освобождаване. Съотношението на амоксицилин и клавуланат:

2: 1 - раздел. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - оригинален амоксицилин / клавуланат, произведен от GlaxoSmithKline, Великобритания, Medoklav - Medohsmi, Кипър, Amoxiclav - Lek, Словения);
4: 1 - раздел. 500/125 mg пори г / инв. окачване 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
4: 1 - раздел. диспергиращи се 125 mg / 31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg и 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europe B.V., Холандия). 5: 1 - пор. за i.v. разтвор 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7: 1 - табл. 0,875 / 0,125 g (амоксиклав)
7: 1 - раздел. 0,875 / 0,125 g, пор. г / инв. окачване 200 / 28,5 mg / 5 ml и 400/57 mg / 5 ml (Augmentin - дозирани форми 2 пъти на ден с най-доброто съотношение на амоксицилин и клавуланат).

Ампицилин / сулбактам (ампицилин / сулбактам)

Показания и противопоказания. Същото като при амоксицилин / клавуланат, свръхчувствителност към сулбактам.

Дозиране. Деца от всички възрасти, включително новородени - 150 mg / kg / ден, (100 mg / kg / ден ампицилин и 50 mg / kg / есенция сулбактам) за 3-4 (новородени - за 2) инжекции, за възрастни - 1,5-12 g на ден за 2-4 инжекции i / m или i / v.

Форма на издаване: пори. г / инв. разтвор 0,5 / 0,25 g, 1 / 0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, САЩ).

Тикарцилин + клавуланова киселина (тикарцилири / клавуланова киселина)

Показания. Тежки (бели дробове, корем, кости, меки тъкани, пикочни пътища), причинени от мулти-устойчива грам-отрицателна флора, включително анаеробна.

Дозиране (за тикарцилин): деца над 3 месеца. с тегло до 60 kg - 200-300 mg / kg / ден за 4-6 инжекции, за деца с тегло 60 kg или повече, както и за възрастни - 12-18 g за 4-6 интравенозни капкови инжекции (за 30 минути) ...

Странични ефекти: виене на свят, неутропения, хипокалиемия.

Форма на освобождаване: лиоф. от. г / инв. 1500/100 mg и 3000/200 mg (15: 1) (Timentin-GlaxoSmith-Klein, Великобритания).

Пеницилинови антибиотици: списък с лекарства, кратко описание и аналози

Основно име	Антимикробна активност	Аналози
Бензилпеницилин калиеви и натриеви соли	Те засягат предимно грам-положителни микроорганизми. В момента повечето щамове са развили устойчивост, но спирохетите все още са чувствителни към веществото.	Gramox-D®, Ospen®, Star-Pen®, Ospamox®
Бензилпеницилин прокаин ®	Показан е за лечение на стрептококови и пневмококови инфекции. В сравнение с калиевите и натриевите соли, той действа за по-дълъг период, тъй като се разтваря и се абсорбира по-бавно от интрамускулното депо.	Бензилпеницилин-KMP ® (-G, -Teva, -G 3 мега)
Бицилини (1, 3 и 5) ®	Използва се при хроничен ревматизъм с профилактична цел, както и за лечение на инфекциозни заболявания с умерена и лека тежест, причинени от стрептококи.	Бенцицилин-1®, Молдамин®, Екстринцилин®, Ретарпин®
Феноксиметилпеницилин ®	Има терапевтичен ефект, подобен на предишните групи, но не се разгражда в кисела стомашна среда. Предлага се под формата на хапчета.	V-Penicillin®, Cliacyl®, Ospen®, Penicillin-Fau®, Vepikombin®, Megacillin Oral®, Pen-os®, Star-Pen®
	Активен срещу стафилококи, които произвеждат пеницилиназа. Характеризира се с ниска антимикробна активност, напълно е неефективен срещу бактерии, нестабилни към пеницилина.	, Oxamp-Sodium ®, Oxamsar ®
	Разширен спектър на антимикробна активност. В допълнение към основния спектър на възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, той също така лекува тези, причинени от ешерихия, шигела, салмонела.	Ампицилин AMP-KID (-AMP-Forte®, -Ferein, -AKOS, -трихидрат, -Inotek), Zetsil®, Pentrixil®, Penodil®, Standacillin®
	Използва се за лечение на възпаление на дихателните и пикочните пътища. След установяване на бактериалния произход на стомашната язва, Helicobacter Pylori се използва за ликвидиране.	, Ospamox,
Карбеницилин ®	Спектърът на антимикробното действие включва Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии. Смилаемостта и бактерицидният ефект са по-високи от тези на Carbenicillin ®.	Securopen ®
Пиперацилин ®	Подобно на предишния обаче, нивото на токсичност е повишено.	Isipen®, Pipracil®, Picillin®, Piprax®
Амоксицилин / клавуланат ®	Благодарение на инхибитора, спектърът на антимикробна активност се разширява в сравнение с незащитения агент.	, Amklav ®, Amovikomb ®, Verklav ®, Ranklav ®, Arlet ®, Klamosar ®, Rapiklav ®
Ампицилин / сулбактам ®		Sulacillin ®, Liboccil ®, Unazin ®, Sultasin ®
Тикарцилин / клавуланат ®	Основното показание за употреба са вътреболничните инфекции.	Химентин ®
Пиперацилин / тазобактам ®		Тазоцин ®

Въпреки ниската токсичност на пеницилините, неконтролираното им използване води до сериозни последици: формиране на резистентност в патогена и преход на болестта в хронична форма, която е трудна за лечение. Поради тази причина повечето щамове на патогенни бактерии днес са устойчиви на АБР от първо поколение.

Ако е необходимо да замените предписаното лекарство с друго лекарство, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Пеницилини: определение и свойства

Висока бионаличност - лекарствата се абсорбират бързо и се разпространяват през тъканите. Отслабването на кръвно-мозъчната бариера с възпаление на мозъчните обвивки на мозъка също допринася за проникването в цереброспиналната течност.
Широк спектър на антимикробно действие. За разлика от първото поколение химикали, съвременните пеницилини са ефективни срещу по-голямата част от грам-отрицателните и грам-положителните бактерии. Те също са устойчиви на киселинната среда на стомаха.
Ниска токсичност. Те са разрешени за употреба дори по време на бременност, а правилното приемане (както е предписано от лекаря и според инструкциите) почти напълно елиминира развитието на странични ефекти.

Класификация на пеницилин

Днес пеницилиновите антибиотици, пълният списък на които е даден по-долу, са разделени на 4 основни групи.

Биосинтетичен

Тези лекарства проникват добре в белите дробове и лигавиците и в по-малка степен в цереброспиналните и синовиалните течности, миокарда и костите. Въпреки това, с възпаление на менингите (менингит), пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера се увеличава, което прави възможно успешно лечение на възпалението на менингите.

Тези лекарства се използват за продължителна антибиотична терапия на хроничен ревматизъм, сифилис, фокална стрептококова инфекция.

Феноксиметилпеницилин ® е друга форма на бензилпеницилин, предназначена за лечение на умерени инфекциозни заболявания. Различава се от описаните по-горе по устойчивост на солна киселина на стомашния сок.

Полусинтетичен антистафилококов

Дълго време пеницилинът не се използва за лечение на стафилококова инфекция, докато през 1957 г. той не се синтезира на негова основа. Той инхибира активността на бета-лактамазите на патогена, но е неефективен срещу заболявания, причинени от щамове, чувствителни към бензилпеницилин. Тази група включва още клоксацилин, диклоксацилин и други, които почти никога не се използват в съвременната медицинска практика поради повишена токсичност.

Антибиотици от пеницилиновата група в широкоспектърни таблетки

Аминопеницилини

В сравнение с предишните групи тези съединения имат две значителни предимства. Първо, те са активни срещу по-широк спектър от патогени, и второ, те се предлагат под формата на таблетки, което значително улеснява употребата. Недостатъците включват чувствителност към бета-лактамаза, т.е. аминопеницилините (ампицилин® и амоксицилин®) са неподходящи за лечение на стафилококови инфекции.

Въпреки това, в комбинация с оксацилин (Ampiox ®) те стават стабилни.

Лекарствата се абсорбират добре и действат дълго време, което намалява честотата на употреба до 2-3 пъти за 24 часа.

Основните показания за употреба са:

тонзилит;
бронхит;
пневмония;
инфекциозни заболявания ,
ентероколит и ерадикация (причинител на стомашни язви).

Често срещан страничен ефект на аминопеницилините е характерен неалергичен обрив, който изчезва веднага след отнемането. Появата на обрив най-често се наблюдава при пациенти с инфекциозна мононуклеоза.

Антипсевдомонал

Те са отделна пеницилинова поредица антибиотици, използвани за лечение на инфекция с Pseudomonas aeruginosa. Антибактериалната активност е подобна на аминопеницилините (с изключение на псевдомонада) и е изразена по отношение на.

По степента на ефективност те се разделят на:

Карбоксипеницилини, чието клинично значение напоследък намалява. Carbenicillin®, първият от тази подгрупа, е ефективен и срещу резистентния на ампицилин протеус. Понастоящем почти всички щамове са устойчиви на карбоксипеницилини.
Уреидопеницилините са по-ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa и могат да се предписват и при възпаление, причинено от Klebsiella. Най-ефективни са Piperacillin ® и Azlocillin ®, от които само последният остава актуален в медицинската практика.

Към днешна дата по-голямата част от щамовете Pseudomonas aeruginosa са устойчиви на карбоксипеницилини и уреидопеницилини. Поради тази причина те се използват само след получаване на резултатите от инокулацията за чувствителността на бактериите към антибиотици.

Защитена с инхибитор комбинирана

Ампицилиновата група антибиотици, силно активна срещу повечето патогенни бактерии, се унищожава от пеницилиназообразуващите бактерии. Комбинираните лекарства са синтезирани за преодоляване на бактериалната резистентност.

Защитените с инхибитори лекарства успешно лекуват тежки вътреболнични инфекции, щамовете от които са устойчиви на повечето лекарства.

Пеницилини в медицинската практика

Пулмология и отоларингология

Откривателят също така отбелязва специалната ефективност на пеницилина срещу патогени на респираторни заболявания, поради което лекарството е най-широко използвано в тази област. Почти всички от тях имат вредно въздействие върху бактериите, причиняващи пневмония и други заболявания на долните и горните дихателни пътища.

Защитените с инхибитори средства лекуват дори особено опасни и постоянни вътреболнични инфекции.

Венерология

Спирохетите са един от малкото микроорганизми, които остават податливи на бензилпеницилин и неговите производни. Бензилпеницилините са ефективни и срещу гонококи, което дава възможност за успешно лечение и с минимален отрицателен ефект върху тялото на пациента.

Гастроентерология

Аминопеницилините, които са част от сложната ликвидация на хеликобактер, са от особено значение.

Гинекология

В акушерската и гинекологичната практика много пеницилинови препарати от списъка се използват както за лечение на женски бактериални инфекции, така и за предотвратяване на инфекция при новородени.

Урология

Особености на терапията

Лечението с антибактериални лекарства като цяло и по-специално с пеницилини трябва да се извършва само според указанията на лекар.

Въпреки минималната токсичност на самото лекарство, злоупотребата с него сериозно уврежда тялото. За да може антибиотичната терапия да доведе до възстановяване, трябва да следвате медицински препоръки и да знаете характеристиките на лекарството.

Показания

Грам-положителни бактерии - гонококи и менингококи;
Грам-отрицателни - различни стафилококи, стрептококи и пневмококи, дифтерия, Pseudomonas aeruginosa и антисептични бацили, Proteus;
Актиномицети и спирохети.

Противопоказания

Тъй като пеницилинът и неговите производни свободно преминават от кръвта в кърмата, препоръчително е да се откаже кърменето по време на терапията. Лекарството може да провокира алергична реакция при кърмачета още при първата употреба. За да се предотврати спирането на кърменето, млякото трябва да се изцежда редовно.

Страничен ефект

Сред другите антибактериални средства пеницилините се открояват благоприятно с ниска токсичност.

Нежеланите последици от употребата включват:

Алергични реакции. Най-честите прояви са кожен обрив, сърбеж, уртикария, треска и подуване. Изключително рядко при тежки случаи е възможен анафилактичен шок, изискващ незабавно приложение на антидот (адреналин).
... Нарушаването на баланса на естествената микрофлора води до храносмилателни разстройства (метеоризъм, подуване на корема, запек, диария, коремна болка) и развитие на кандидоза. В последния случай са засегнати лигавиците на устната кухина (при деца) или вагината.
Невротоксични реакции. Отрицателният ефект на пеницилина върху централната нервна система се проявява чрез повишена рефлекторна възбудимост, конвулсии и понякога кома.

Навременната медикаментозна подкрепа за тялото ще помогне да се предотврати развитието на дисбиоза. Желателно е антибиотичната терапия да се комбинира с прием на пре- и пробиотици.

Пеницилинови антибиотици за деца: характеристики на приложение

Детският организъм е много по-чувствителен към наркотиците, отколкото този на възрастен. Ето защо трябва внимателно да наблюдавате състоянието на бебето, както и да вземете превантивни мерки. Последните включват използването на пре- и пробиотици за защита на чревната микрофлора, диета и цялостно укрепване на имунната система.

Малко теория:

Историческа справка

Александър Флеминг - откривателят на пеницилин

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци с лекарства, включени в тях, класификации, история и друга важна информация. За това в горното меню на сайта е създаден раздел "".

Пеницилините са първите AMP, разработени от отпадъчните продукти на микроорганизмите. Те принадлежат към широкия клас β-лактамни антибиотици (β-лактами), който също включва цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Четиричленният β-лактамен пръстен е често срещан в структурата на тези антибиотици. β-лактамите формират основата на съвременната химиотерапия, тъй като заемат водещо или важно място в лечението на повечето инфекции.

Класификация на пеницилин

Естествено:

Бензилпеницилин (пеницилин), натриеви и калиеви соли

Бензилпеницилин прокаин (новокаинова пеницилинова сол)

Бензатин бензилпеницилин

Феноксиметилпеницилин

Полусинтетични:

изоксазолилпеницилини

аминопеницилини

Ампицилин
Амоксицилин

карбоксипеницилини

Карбеницилин
Тикарцилин

уреидопеницилини

Азлоцилин
Пиперацилин

защитени с инхибитори пеницилини

Амоксицилин / клавуланат
Ампицилин / сулбактам
Тикарцилин / клавуланат
Пиперацилин / тазобактам

Родоначалникът на пеницилините (и обикновено на всички β-лактами) е бензилпеницилин (пеницилин G или просто пеницилин), който се използва в клиничната практика от началото на 40-те години. В момента групата на пеницилините включва редица лекарства, които в зависимост от техния произход, химическа структура и антимикробна активност са разделени на няколко подгрупи. От естествените пеницилини в медицинската практика се използват бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин. Други лекарства са полусинтетични съединения, получени в резултат на химическа модификация на различни природни AMP или междинни продукти от техния биосинтез.

Механизъм на действие

Пеницилините (и всички други β-лактами) са бактерицидни. Целта на тяхното действие са пеницилин-свързващите протеини на бактериите, които играят ролята на ензими в последния етап от синтеза на пептидогликан, биополимер, който е основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Блокирането на синтеза на пептидогликан води до смъртта на бактериите.

За преодоляване на придобитата резистентност, широко разпространена сред микроорганизмите, свързана с производството на специални ензими - β-лактамази, които унищожават β-лактами, са разработени съединения, които могат необратимо да потиснат активността на тези ензими, така наречените β-лактамазни инхибитори - клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (защитени с инхибитори) пеницилини.

Тъй като пептидогликан и пеницилин-свързващи протеини липсват при бозайниците, β-лактамите не се характеризират със специфична токсичност за макроорганизмите.

Спектър на активност

Естествени пеницилини

Те се характеризират с идентичен антимикробен спектър, но леко се различават по нивото на активност. MIC на феноксиметилпеницилин по отношение на повечето микроорганизми, като правило, е малко по-висок от този на бензилпеницилин.

Основното клинично значение е резистентността на оксацилин към стафилококови β-лактамази. Поради това оксацилинът е силно активен срещу по-голямата част от стафилококови щамове (включително PRSA) - причинителите на придобити в общността инфекции. Активността на лекарството срещу други микроорганизми няма практическо значение. Оксацилинът не действа върху стафилококи, чиято резистентност към пеницилини е свързана не с производството на β-лактамази, а с появата на атипичен PSB - MRSA.

Спектърът на активност на аминопеницилините се разширява поради действието върху някои членове на семейството Enterobacteriaceae - E.coli, Шигела spp., Салмонела spp. и P.mirabilis, които се характеризират с ниско ниво на производство на хромозомни β-лактамази. По отношение на активността срещу Shigella, ампицилинът донякъде превъзхожда амоксицилина.

Предимството на аминопеницилините пред естествените пеницилини се отбелязва по отношение на Хемофилус spp. Ефектът на амоксицилин върху H. pylori.

По отношение на спектъра и нивото на активност срещу грам-положителни бактерии и анаероби, аминопеницилините са сравними с естествените пеницилини. Листериите обаче са по-чувствителни към аминопеницилините.

Аминопеницилините са податливи на хидролиза от всички β-лактамази.

Антимикробният спектър на защитените с инхибитори аминопеницилини (амоксицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам) се разширява поради такива грам-отрицателни бактерии като Клебсиела spp., P.vulgaris, C.diversusкакто и анаеробна група B.fragilisкоито синтезират хромозомни β-лактамази клас А.

В допълнение, защитените с инхибитори аминопеницилини са активни срещу микрофлората с придобита резистентност поради производството на β-лактамази: стафилококи, гонококи, M.catarrhalis, Хемофилус spp., E.coli, P.mirabilis.

За микроорганизми, чиято устойчивост на пеницилини не е свързана с производството на β-лактамази (например MRSA, S.pneumoniae), защитените с инхибитори аминопеницилини не показват никакви предимства.

Спектърът на действие на карбеницилин и тикарцилин срещу грам-положителни бактерии обикновено е същият като този на другите пеницилини, но нивото на активност е по-ниско.

Актиномикоза.

Тъй като пеницилините с удължено освобождаване не създават високи концентрации в кръвта и практически не преминават през BBB, те не се използват за лечение на тежки инфекции. Показанията за тяхното използване са ограничени до лечение на тонзилофарингит и сифилис (с изключение на невросифилис), профилактика на еризипела, скарлатина и ревматизъм. Феноксиметилпеницилин се използва за лечение на леки до умерени стрептококови инфекции (тонзилофарингит, еризипела).

Поради нарастващата резистентност на гонококите към пеницилин, емпиричното му използване за лечение на гонорея е неоправдано.

Оксацилин

Потвърдени или подозирани стафилококови инфекции с различна локализация (с потвърждение за чувствителност към оксацилин или с лек риск от разпространение на резистентност към метицилин).

Аминопеницилини и защитени с инхибитори аминопеницилини

Основните показания за употребата на тези лекарства са еднакви. Назначаването на аминопеницилини е по-разумно при леки и неусложнени инфекции, а техните производни, защитени с инхибитори - в по-тежки или повтарящи се форми, както и при наличие на данни за висока честота на разпространение на микроорганизми, произвеждащи β-лактамаза.

Начинът на приложение (парентерално или перорално) се избира в зависимост от тежестта на инфекцията. За перорално приложение е по-подходящо да се използва амоксицилин или амоксицилин / клавуланат.

Допълнителни показания за приложението на защитени с инхибитори аминопеницилини са:

Карбоксипеницилини и защитени с инхибитори карбоксипеницилини

В момента клиничното значение на карбоксипеницилините намалява. Като индикации за тяхната употреба могат да се разглеждат вътреболнични инфекции, причинени от чувствителни щамове P.aeruginosa... В този случай карбоксипеницилини трябва да се предписват само в комбинация с други AMP, които са активни срещу Pseudomonas aeruginosa (аминогликозиди от II-III поколение, флуорохинолони).

Показанията за употреба на тикарцилин / клавуланат са малко по-широки и включват тежки, главно вътреболнични инфекции с различна локализация, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:

Уреидопеницилини и защитени с инхибитори уреидопеницилини

Уреидопеницилини в комбинация с аминогликозиди се използват при инфекция с Pseudomonas aeruginosa (в случай на чувствителност P.aeruginosa).

Пиперацилин / тазобактам се използва за лечение на тежки, предимно вътреболнични, смесени (аеробно-анаеробни) инфекции с различна локализация:

следродилни гнойно-септични усложнения;

ZhVP, жлъчен перитонит, чернодробни абсцеси;

Лекарствени взаимодействия

Пеницилините не могат да се смесват в същата спринцовка или в същата инфузионна система с аминогликозиди поради тяхната физикохимична несъвместимост.

Когато ампицилинът се комбинира с алопуринол, рискът от обрив "ампицилин" се увеличава.

Използването на високи дози бензилпеницилин калиева сол в комбинация с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори предопределя повишен риск от хиперкалиемия.

Трябва да се внимава при комбиниране на Pseudomonas aeruginosa пеницилини с антикоагуланти и антитромбоцитни средства поради потенциалния риск от повишено кървене. Не се препоръчва комбиниране с тромболитици.

Трябва да се избягва употребата на пеницилини в комбинация със сулфонамиди, тъй като това може да отслаби техния бактерициден ефект.

Холестираминът свързва пеницилините в стомашно-чревния тракт и намалява тяхната бионаличност, когато се приема през устата.

Пероралните пеницилини могат да намалят ефективността на оралните контрацептиви чрез нарушаване на ентерохепаталната циркулация на естрогени.

Пеницилините са в състояние да забавят отделянето на метотрексат от тялото, като инхибират неговата тубулна секреция.

Информация за пациентите

Вътре пеницилините трябва да се приемат с много вода. Ампицилин и оксацилин трябва да се приемат 1 час преди хранене (или 2 часа след хранене), феноксиметилпеницилин, амоксицилин и амоксицилин / клавуланат - независимо от храненето.

Оралната суспензия трябва да бъде приготвена и приета в съответствие с приложените инструкции.

Спазвайте стриктно предписания режим по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозата и я приемайте на равни интервали. Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро; не приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Издържат на продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Не използвайте лекарства с изтекъл срок на годност или разлагане, тъй като те могат да бъдат токсични.

Потърсете медицинска помощ, ако подобрение не настъпи в рамките на няколко дни и се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, копривна треска или други признаци на алергична реакция, спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.

Таблица. Лекарства от пеницилинова група.
Основни характеристики и характеристики на приложението

КРЪЧМА Lecform LS F
(вътре),% T ½, h * Схема на дозиране Характеристики на лекарствата
Естествени пеницилини
Бензилпеницилин
(калиева и натриева сол) Пор. г / ин. 250 хиляди единици;
500 хиляди единици;
1 милион единици; 1,5 милиона единици; 5 милиона единици; 10 милиона единици
в бутилка. 10-20 0,5-0,7 Парентерално
Възрастни: 4-12 милиона единици / ден
в 4-6 инжекции;
със стрептококов тонзилофарингит - 500 хиляди единици на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни;
с менингит и ендокардит - 18-24 милиона единици / ден
6 въведения
Деца:
до 1 месец: вижте раздела "Използване на AMP при деца";
по-възрастни от 1 месец: 50-100 хиляди единици / кг / ден при 4 приема;
със стрептококов тонзилофарингит - 25-50 хиляди единици / кг / ден при 2 приема за 10 дни;
с менингит -
300-400 хиляди единици / кг / ден
в 6 въведения Основният естествен пеницилин.
Първична активност срещу грам-положителни микроорганизми.
Висока алергенност
Бензилпеницилин прокаин Пор. г / ин.
600 хиляди единици;
и
1,2 милиона единици;
в бутилка. ND 24 V / m
Възрастни:
600 хиляди - 1,2 милиона единици / ден
в 1-2 въведение
Деца:
до 1 месец: вижте раздела „APM употреба при деца“;
над 1 месец: 50-100 хиляди единици / кг / ден
в 1-2 въведение
Показания: стрептококови инфекции с лека и умерена тежест, амбулаторни форми на пневмококова пневмония.
В случай на предозиране са възможни психични разстройства.

Бензатин бензилпеницилин Пор. г / ин. 300 хиляди единици;
600 хиляди единици;
1,2 милиона единици;
2,4 милиона единици
в бутилка. ND Няколко дни V / m
Възрастни: 1,2-2,4 милиона единици
веднъж;
със сифилис - 2,4 милиона единици / ден на всеки 5-7 дни (2-3 инжекции); за профилактика на ревматизъм и повтарящи се еризипели - 1,2-2,4 милиона единици ´ 1 път на месец
Деца: 1,2 милиона единици веднъж;
за профилактика на ревматизъм - 600 хиляди - 1,2 милиона единици ´ 1 път на месец Не създава високи концентрации в кръвта.

Показания: сифилис, стрептококови инфекции с лека и умерена тежест, профилактика на скарлатина и повтарящи се еризипели, целогодишна профилактика на ревматизъм
Бензилпеницилин (калиева сол) /
бензилпеницилин прокаин / бензатин бензилпеницилин (1: 1: 1)
(Бицилин-3) Пор. г / ин.
1,2 милиона единици на бутилка. ND Няколко дни V / m
Възрастни и деца:
1,2 милиона единици веднъж Не създава високи концентрации в кръвта.
Не е разрешено интраваскуларно приложение.
Показания: стрептококови инфекции с лека до умерена тежест, целогодишна профилактика на ревматизъм.
Противопоказан в случай на алергия към прокаин (новокаин)
Бензатин бензилпеницилин /
бензилпеницилин прокаин (4: 1) ( Бицилин-5) Пор. г / ин. 1,5 милиона единици на бутилка. ND Няколко дни V / m
Възрастни и деца: 1,5 милиона единици веднъж; за профилактика на ревматизъм - 1,5 милиона единици ´ 1 път на месец Вижте Бицилин-3
Феноксиметил-пеницилин Раздел. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 милион единици; 1,2 милиона IU Tab. сол. 600 хиляди IU;
1 милион IU
Драже 100 хиляди единици Por. г / окачване за перорално приложение 0,3 g; 0.6 g; 1,2 g; 300 хиляди IU / 5 ml
Гран. г / окачване г / перорално приложение 125 mg / 5 ml; 300 хиляди IU / 5 ml
Господине. 400 mg / ml; 750 хиляди IU / 5 ml
Шапка с козирка. г / перорално приложение 150 хиляди
IU / ml 40-60 0,5-1,0 Вътре
Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 6 часа;
със стрептококов тонзилофарингит - 0,25 g на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни;
за профилактика на ревматизъм - 0,25 g на всеки 12 часа.
Деца: 30-40 mg / kg / ден в 4 разделени дози;
със стрептококов тонзилофарингит - 0,125-0,25 g на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни Не създава високи концентрации в кръвта.
Показания: стрептококови инфекции с лека до умерена тежест, целогодишна профилактика на ревматизъм
Изоксазолилпеницилини
Оксацилин Капачки. 0,25 g
Раздел. 0,25 g; 0,5 g
Пор. г / ин. 0,25 g; 0,5 g на бутилка. 25-30 0,5-0,7 Вътре
Възрастни: 0,5-1,0 g на всеки 6 часа 1 час преди хранене
Деца:
до 1 месец: вижте раздела „Използване на AMP при деца“; над 1 месец: 40-60 mg / kg / ден в 3-4 дози (но не повече от 1,5 g / ден)
Парентерално
Възрастни: 4-12 g / ден в 4-6 инжекции
Деца: 0,2-0,3 g / kg / ден в 4-6 инжекции Антистафилококов пеницилин.
Когато се приема през устата, не създава високи концентрации в кръвта.
Показание: стафилококови инфекции (различни от тези, причинени от MRSA)
Аминопеницилини
Ампицилин Раздел. 0,125 g; 0,25 g
Капачки. 0,25 g; 0,5 g
Почивка за перорално приложение 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml
Пор. г / ин. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g
Пор. г / окачване за перорално приложение 5 g
Сър., 0,25 g / 5 ml
Пор. г / капачка. г / перорално приложение за деца 100 mg / ml 35-40 1,0 Вътре
Възрастни: 0,5 g на всеки 6 часа 1 час преди хранене
Деца: 30-50 mg / kg / ден в 4 разделени дози
Парентерално
Възрастни: 2-6 g / ден в 4 дози;
с менингит и ендокардит - 8-12 g / ден в 4-6 инжекции
Деца:
до 1 месец: вижте раздела "Използване на AMP при деца"; над 1 месец: 50-100 mg / kg / ден при 4 приема;
с менингит - 0,3 g / kg / ден в 6 инжекции Спектърът на дейност се разширява поради E.coli, салмонела, шигела, щамове, които не произвеждат β-лактамаза H.influenzae.
Когато се приема през устата, не създава високи концентрации в кръвта. Може да причини неалергичен обрив
Амоксицилин Раздел. 0,125 g;
0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g
Раздел. сол.
0,75 g; 1,0 g
Капачки. 0,25 g; 0,5 g
Шапка с козирка. г / перорално приложение 100 mg / ml
Гран. г / окачване.
за перорално приложение 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml 75-93 ** 1-1,3 Вътре
Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 8 часа;
за профилактика на ендокардит - 3,0 g еднократно
Деца: 30-60 mg / kg / ден в 3 разделени дози Бионаличността не зависи от храната.
Показания: инфекции на DP и MEP с лека и умерена тежест; ликвидиране H. pylori; профилактика на ендокардит
Карбоксипеницилини
Карбеницилин Пор. г / ин. 1,0 g на бутилка. 10-20 1 I / O
Възрастни и деца:
0,4-0,6 g / kg / ден в 6-8 инжекции
Въвеждането се извършва чрез бавна инфузия за 30-60 минути P.aeruginosa
Ниска активност срещу грам-положителни коки.
Може да причини електролитни нарушения, нарушение на агрегацията на тромбоцитите, флебит
Уреидопеницилини
Азлоцилин Пор. г / ин. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g на бутилка. ND 1 I / O
Възрастни: 0,2-0,35 g / kg / ден в 4-6 инжекции
Деца:
до 1 месец: вижте раздела „Използване на AMP при деца“; по-възрастни от 1 месец: 0,2-0,3 g / kg / ден при 4 приема
Спектърът се разширява поради Enterobacteriaceae и неферментиращи бактерии.
Основното клинично значение е активността по отношение P.aeruginosa, но сега много щамове са устойчиви.

Пиперацилин Пор. г / ин. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g на бутилка. ND 1 I / O
Възрастни: 0,2-0,3 g / kg / ден в 4-6 инжекции
Деца: 0,15-0,3 g / kg / ден в 3-4 инжекции
Въвеждането се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути Спектърът се разширява поради Enterobacteriaceae и неферментиращи бактерии.
Основното клинично значение е активността по отношение P.aeruginosa, но сега много щамове са устойчиви.
По-добре се понася от карбеницилин
Защитени с инхибитори пеницилини
Амоксицилин /
клавуланат Пор. г / окачване.
г / перорално приложение 0,156 g / 5 ml за деца; 0,312 g /
5 мл
Раздел. 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g
Пор. г / капачка. 0,063 g / ml
Пор. лиоф. г / ин. 0.6 g; 1,2 g 90/75 1,3/1 Вътре (с храна)
Възрастни: 0,375-0,625 g на всеки 8-12 часа
Деца: 40-60 mg / kg / ден (за амоксицилин) в 3 разделени дози
I / O
Възрастни: 1,2 g на всеки 6-8 часа
Деца: 40-60 mg / kg / ден (за амоксицилин) в 3 инжекции H.influenzae, представители Enterobacteriaceae и B.fragilis.

Ампицилин /
сулбактам
(Султамицилин)
Ампицилин /
сулбактам
Раздел. 0,375 g
Пор. г / окачване.
г / перорално приложение 0,25 g / 5 ml Por. лиоф. г / ин. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g на бутилка. ND 1/1 Вътре
Възрастни: 0,375-0,75 g на всеки 12 часа
Деца: 50 mg / kg / ден в 2 разделени дози
Парентерално
Възрастни: 1,5-12 g / ден
3-4 инжекции
Деца: 150 mg / kg / ден
3-4 инжекции Спектърът се разширява с щамове, продуциращи β-лактамаза H.influenzaeнякои представители Enterobacteriaceae и B.fragilis.
По-големи възможности за инфекции с DP и MEP. Може да се използва при инфекции на кожата и меките тъкани, интраабдоминални инфекции, за профилактика в хирургията
Тикарцилин /
клавуланат Пор. лиоф. г / инф. 1,6 g и 3,2 g на бутилка. ND 1/1 I / O
Възрастни: 3.1 g на всеки 6-8 часа,
при тежки инфекции - на всеки 4 часа
Деца: 0,2-0,3 g / kg / ден в 4-6 инжекции
Въвеждането се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути Спектърът се разширява с щамове, продуциращи β-лактамаза Enterobacteriaceae и B.fragilis... Използва се при вътреболнични инфекции
Пиперацилин /
тазобактам Пор. лиоф. г / инф. 2,25 g и 4,5 g на бутилка. ND 1/1 I / O
Възрастни и деца над 12 години: 2.25-4.5 g на всеки 6-8 часа
Въвеждането се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути Широка гама, обхващаща повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, B.fragilis.
Те се използват при вътреболнични инфекции. Не се възлага на деца под 12 години
* С нормална бъбречна функция

** Флемоксин солутаб

Антибиотиците са вещества, които се произвеждат от микроорганизми или се синтезират по медицинска технология от естествени суровини. Тези лекарства се използват за потискане на растежа и развитието на колонии от патогенни агенти, попаднали в човешкото тяло.

Антибиотиците от пеницилиновата група са първите лекарства от тази област, които се използват в клиничната практика. И въпреки факта, че са изминали почти 100 години от откриването им и списъкът на антимикробните агенти е допълнен с лекарства от цефалоспорин, флуорохинол и други серии, пеницилиновите съединения все още са основните антибактериални лекарства за облекчаване на огромен списък от инфекциозни заболявания.

Малко история

Откриването на пеницилин се случи съвсем случайно: през 1928 г. ученият Александър Флеминг, който работеше в една от лондонските болници, откри плесен, израснала върху хранителна среда, способна да унищожи стафилококови колонии.

Изследователят назовава активното вещество на микроскопичната нишковидна гъба Penicillium notatum penicillin. След 12 години първият антибиотик е изолиран в чист вид, а през 1942 г. съветският микробиолог Зинаида Ермолиева получава лекарство от друг вид гъбички - Penicillium crustosum.

От втората половина на 20-ти век, неограничени количества пеницилин G (или бензилпеницилин) стават достъпни за борба с голямо разнообразие от заболявания.

Принцип на действие

Описаното активно вещество действа върху патогени бактерицидно и бактериостатично. Механизмът на бактерицидната схема на лекарствата, включени в пеницилиновия тип (серия), е свързан с увреждане на клетъчните стени (нарушаване на целостта на структурата) на инфекциозни агенти, което води до смърт на микроорганизми.

Бактериостатичният принцип на действие върху патогените се характеризира с временно потискане на способността на патогените да се възпроизвеждат.

Видът на излагане на наркотици се избира въз основа на тежестта на заболяването.

Повечето пеницилини в малки дози влияят бактериостатично на микробите. С увеличаване на количеството на участващото лекарство ефектът се променя на бактерициден. Конкретната дозировка на лекарството от пеницилиновата група може да бъде избрана само от лекар; не можете да използвате антибиотици за лечение самостоятелно.

Систематизиране на лекарствата

В допълнение към бензилпеницилин (и различните му соли - натрий, калий), естествените пеницилини включват още:

Феноксиметилпеницилин;

Бензатин бензилпеницилин.

Основните принципи за класифициране на полусинтетичните видове пеницилин са посочени по-долу.

изоксазолил-пеницилини (оксацилин, нафцилин);

амино-пеницилини (амоксицилин, ампицилин);

аминоди-пеницилини (в Руската федерация няма регистрирани лекарства.);

карбокси-пеницилини (карбеницилин);

уреидо-пеницилини (Пиперацилин, Азлоцилин);

защитени с инхибитори пеницилини (Пиперацилин в комбинация с тазобактам, Тикарцилин в комбинация с клавуланат, Ампицилин в комбинация със сулбактам).

Кратко описание на природните лекарства

Естествените (естествени) пеницилини са лекарства, които имат тесен спектър на действие върху микроорганизмите. Поради продължителното им (и често неконтролирано) използване за медицински цели, повечето патогени са успели да придобият имунитет срещу тези видове антибиотици.

Днес лекарствата Бицилин и Бензилпеницилин се използват най-често при лечението на заболявания, които са доста ефективни срещу някои анаеробни агенти, спирохети, редица коки и грам-положителни патогени.

Грам-отрицателни бактерии H. ducreyi, P. multocida, Neisseria spp., Както и листерия, вид коринебактерии (по-специално C.diphtheriae), остават чувствителни към естествените антибиотици.

Методът за използване на лекарства за потискане развитието на тези патогени е инжектиране.

Според специалистите естествените пеницилини имат един основен недостатък: те се унищожават под въздействието на бета-лактамази (ензими, произведени от някои микроорганизми). Ето защо естествените антибиотици, принадлежащи към пеницилиновата група, не се използват за лечение на заболявания, причинени от стафилококови инфекции.

Описание на синтезирани видове лекарства

Редица полусинтетични лекарства, включени в пеницилиновата антибиотична серия и комбинирани в аминодипеницилиновата група, не са регистрирани у нас. Ацидоцилин, Амдиноцилин, Бакамдиноцилин са лекарства с тесен спектър на действие и са ефективни срещу грам-отрицателни ентеробактерии.

Останалите синтезирани групи лекарства се използват широко в лечебните заведения в Русия и изискват по-подробно разглеждане.

Антистафилококови (стабилни на пеницилиназа) лекарства

Друго име за тази група антибиотици е изоксазолилпеницилини. Най-често лекарството се използва в терапията с оксацилин. Подвидът включва още няколко лекарства (по-специално Nafcillin, Dicloxacillin, Methicillin), които се използват изключително рядко поради високата си токсичност.

По отношение на спектъра на действие върху патогените, Оксацилин е подобен на лекарствата, включени в естествената пеницилинова серия, но малко по-нисък от тях по ниво на активност (по-специално, той е по-малко ефективен срещу микроби, чувствителни към ефектите на бензилпеницилин).

Основната разлика между лекарството и другите пеницилини е резистентността към бета-лактамази, които се произвеждат от стафилококи. Практическото приложение на Oxycillin е установено в борбата срещу щамовете на този микроорганизъм, който е причинител на придобитите в общността инфекции.

Аминопеницилини

Тази група полусинтетични пеницилини се характеризира с широк спектър от ефекти върху патогените. Предшественикът на аминопеницилините е лекарството Ампицилин. По редица параметри той превъзхожда Oxycillin, но отстъпва на Benzylpenicillin.

Близо по обхват на това лекарство е лекарството Амоксицилин.

Тъй като тези членове на групата са податливи на разрушителните ефекти на бета-лактамазите, в медицинската практика са въведени лекарства, защитени от действието на ензими на инфекциозни агенти от инхибитори (например амоксицилин в комбинация с клавуанова киселина, ампицилин в комбинация със сулбактам).

Разширяването на антимикробния спектър на защитени с инхибитори аминопеницилини се дължи на проявата на тяхната активност срещу:

грам-отрицателни бактерии (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);

гонококи;

стафилококи;

анаеробна B.fragilis.

Растежът и развитието на микроорганизмите, чиято резистентност към пеницилиновия тип антибиотици не е свързано с производството на бета-лактамази, не се влияят от защитените с инхибитор аминопеницилини.

Уреидопеницилини и карбоксипеницилини

Представители на тези групи са полусинтетични антибиотици от пеницилиновата серия, които спират Pseudomonas aeruginosa; списъкът на тези лекарства е доста широк, но в съвременната медицина те се използват рядко (патогените за кратко време губят чувствителността си към тях).

Карбоксипеницилинови лекарства Карбеницилин, Тикарцилин (последният не е регистриран в Руската федерация) потискат развитието на колонии от грам-положителни бактерии и микроорганизми от семейство P. aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Най-ефективното средство от групата на уреидопеницилините е Пиперацилин; използва се в борбата срещу болести, причинени от Klebsiella spp.

Описаните антибиотици, както и естествените пеницилини, са податливи на негативното влияние на бета-лактамазите. Решението на проблема беше намерено в синтеза на принципно нови антимикробни агенти, в които освен споменатите вече активни вещества бяха въведени и инхибитори.

Защитени с инхибитори уреидопеницилини, карбоксипеницилини имат широк спектър от ефекти върху повечето известни патогени.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, антибиотикът, включен в пеницилиновата серия от лекарства, бързо се абсорбира и, прониквайки в течната среда и тъканите на тялото, започва да въздейства върху колониите на патогени.

Лекарствата се характеризират със способността да се концентрират в плеврални, перикардни, синовиални течности и жлъчка. На практика не преминават във вътрешната среда на органите на зрението и простатата, цереброспиналната течност. В минимални пропорции те се намират в кърмата. В малки количества те проникват през плацентарната бариера.

Ако е необходимо (например откриване на менингит при пациент), терапевтичните концентрации в цереброспиналната течност се постигат чрез въвеждане на значителни дози лекарства.

Някои от пеницилините под формата на таблетки се разрушават под въздействието на стомашно-чревни ензими и поради това се използват парентерално.

Основните показатели за процеса на транспортиране на активни вещества от храносмилателната система в кръвта на често използваните лекарства (в таблетки) са показани в таблицата.

Екскрецията на пеницилини основно (повече от 60%) се осъществява с помощта на бъбреците; някои лекарства се секретират в жлъчката. Почти всички лекарства от описаната група се отстраняват по време на хемодиализа.

Противопоказания

Въпреки факта, че повечето представители на пеницилините се характеризират с висока ефективност при елиминиране на инфекциозни агенти, тези лекарства не могат да се използват за лечение на всички пациенти без изключение.

Един от недостатъците на този вид лекарства е честата поява на алергични реакции към тях при пациенти (според статистиката процентът на кожни обриви, отоци и сърбеж достига 10 единици).

Ако има анамнеза за болна индивидуална непоносимост към пеницилин, медицински продукти от тази група не могат да се използват в терапията.

Предупреждения

Пеницилиновите антибиотици могат да причинят токсични странични ефекти на неалергична етиология, по-специално:

пристъпи на гадене и повръщане;

болезнени усещания в корема;

диария;

псевдомембранозен колит.

При използване на високи дози лекарства могат да се появят гърчове, главоболие, халюцинации и повишена температура.

В допълнение, употребата на лекарства от описаната серия често е придружена от развитие на кандидоза, чревна дисбиоза, поява на оток и нарушение на нивото на кръвното налягане.

Трябва да се отбележи, че пеницилините са сред най-ниско токсичните антибиотици и горепосочените странични ефекти върху организма се появяват по-често при неконтролирано самостоятелно приложение на лекарства (без предварителна консултация с лекар).

Показания

Преобладаващо антибиотиците от пеницилиновата група се използват за елиминиране на симптомите на инфекции на горните пътища, тонзилит, отит на средното ухо, както и за спиране на растежа на колонии от инфекциозни агенти, причиняващи възпаление на пикочните пътища, развитие на скарлатина, сифилис и гонорея; за профилактика на ревматизъм.

В допълнение, пеницилиновата антибиотична терапия се използва при поставяне на диагнози като:

еризипела;

сепсис;

лаймска болест;

менингит;

тонзилофарингит;

лептоспироза;

актиномикоза

Трябва да се помни, че употребата на лекарства от пеницилиновата група е разрешена само според указанията на лекар. Самолечението може да провокира развитието на суперинфекция или появата на тежки усложнения на заболяването.

Видео

Видеото разказва за това как бързо да се излекува настинка, грип или ТОРС. Мнението на опитен лекар.

КРЪЧМА	Lecform LS	F (вътре),%	T ½, h *	Схема на дозиране	Характеристики на лекарствата
Естествени пеницилини
Бензилпеницилин (калиева и натриева сол)	Пор. г / ин. 250 хиляди единици; 500 хиляди единици; 1 милион единици; 1,5 милиона единици; 5 милиона единици; 10 милиона единици в бутилка.	10-20	0,5-0,7	Парентерално Възрастни: 4-12 милиона единици / ден в 4-6 инжекции; със стрептококов тонзилофарингит - 500 хиляди единици на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни; с менингит и ендокардит - 18-24 милиона единици / ден 6 въведения Деца: до 1 месец: вижте раздела "Използване на AMP при деца"; по-възрастни от 1 месец: 50-100 хиляди единици / кг / ден при 4 приема; със стрептококов тонзилофарингит - 25-50 хиляди единици / кг / ден при 2 приема за 10 дни; с менингит - 300-400 хиляди единици / кг / ден в 6 въведения	Основният естествен пеницилин. Първична активност срещу грам-положителни микроорганизми. Висока алергенност
Бензилпеницилин прокаин	Пор. г / ин. 600 хиляди единици; и 1,2 милиона единици; в бутилка.	ND	24	V / m Възрастни: 600 хиляди - 1,2 милиона единици / ден в 1-2 въведение Деца: до 1 месец: вижте раздела „APM употреба при деца“; над 1 месец: 50-100 хиляди единици / кг / ден в 1-2 въведение	Показания: стрептококови инфекции с лека и умерена тежест, амбулаторни форми на пневмококова пневмония. В случай на предозиране са възможни психични разстройства.
Бензатин бензилпеницилин	Пор. г / ин. 300 хиляди единици; 600 хиляди единици; 1,2 милиона единици; 2,4 милиона единици в бутилка.	ND	Няколко дни	V / m Възрастни: 1,2-2,4 милиона единици веднъж; със сифилис - 2,4 милиона единици / ден на всеки 5-7 дни (2-3 инжекции); за профилактика на ревматизъм и повтарящи се еризипели - 1,2-2,4 милиона единици ´ 1 път на месец Деца: 1,2 милиона единици веднъж; за профилактика на ревматизъм - 600 хиляди - 1,2 милиона единици ´ 1 път на месец	Не създава високи концентрации в кръвта. Показания: сифилис, стрептококови инфекции с лека и умерена тежест, профилактика на скарлатина и повтарящи се еризипели, целогодишна профилактика на ревматизъм
Бензилпеницилин (калиева сол) / бензилпеницилин прокаин / бензатин бензилпеницилин (1: 1: 1) (Бицилин-3)	Пор. г / ин. 1,2 милиона единици на бутилка.	ND	Няколко дни	V / m Възрастни и деца: 1,2 милиона единици веднъж	Не създава високи концентрации в кръвта. Не е разрешено интраваскуларно приложение. Показания: стрептококови инфекции с лека до умерена тежест, целогодишна профилактика на ревматизъм. Противопоказан в случай на алергия към прокаин (новокаин)
Бензатин бензилпеницилин / бензилпеницилин прокаин (4: 1) ( Бицилин-5)	Пор. г / ин. 1,5 милиона единици на бутилка.	ND	Няколко дни	V / m Възрастни и деца: 1,5 милиона единици веднъж; за профилактика на ревматизъм - 1,5 милиона единици ´ 1 път на месец	Вижте Бицилин-3
Феноксиметил-пеницилин	Раздел. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 милион единици; 1,2 милиона IU Tab. сол. 600 хиляди IU; 1 милион IU Драже 100 хиляди единици Por. г / окачване за перорално приложение 0,3 g; 0.6 g; 1,2 g; 300 хиляди IU / 5 ml Гран. г / окачване г / перорално приложение 125 mg / 5 ml; 300 хиляди IU / 5 ml Господине. 400 mg / ml; 750 хиляди IU / 5 ml Шапка с козирка. г / перорално приложение 150 хиляди IU / ml	40-60	0,5-1,0	Вътре Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 6 часа; със стрептококов тонзилофарингит - 0,25 g на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни; за профилактика на ревматизъм - 0,25 g на всеки 12 часа. Деца: 30-40 mg / kg / ден в 4 разделени дози; със стрептококов тонзилофарингит - 0,125-0,25 g на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни	Не създава високи концентрации в кръвта. Показания: стрептококови инфекции с лека до умерена тежест, целогодишна профилактика на ревматизъм
Изоксазолилпеницилини
Оксацилин	Капачки. 0,25 g Раздел. 0,25 g; 0,5 g Пор. г / ин. 0,25 g; 0,5 g на бутилка.	25-30	0,5-0,7	Вътре Възрастни: 0,5-1,0 g на всеки 6 часа 1 час преди хранене Деца: до 1 месец: вижте раздела „Използване на AMP при деца“; над 1 месец: 40-60 mg / kg / ден в 3-4 дози (но не повече от 1,5 g / ден) Парентерално Възрастни: 4-12 g / ден в 4-6 инжекции Деца: 0,2-0,3 g / kg / ден в 4-6 инжекции	Антистафилококов пеницилин. Когато се приема през устата, не създава високи концентрации в кръвта. Показание: стафилококови инфекции (различни от тези, причинени от MRSA)
Аминопеницилини
Ампицилин	Раздел. 0,125 g; 0,25 g Капачки. 0,25 g; 0,5 g Почивка за перорално приложение 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml Пор. г / ин. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Пор. г / окачване за перорално приложение 5 g Сър., 0,25 g / 5 ml Пор. г / капачка. г / перорално приложение за деца 100 mg / ml	35-40	1,0	Вътре Възрастни: 0,5 g на всеки 6 часа 1 час преди хранене Деца: 30-50 mg / kg / ден в 4 разделени дози Парентерално Възрастни: 2-6 g / ден в 4 дози; с менингит и ендокардит - 8-12 g / ден в 4-6 инжекции Деца: до 1 месец: вижте раздела "Използване на AMP при деца"; над 1 месец: 50-100 mg / kg / ден при 4 приема; с менингит - 0,3 g / kg / ден в 6 инжекции	Спектърът на дейност се разширява поради E.coli, салмонела, шигела, щамове, които не произвеждат β-лактамаза H.influenzae. Когато се приема през устата, не създава високи концентрации в кръвта. Може да причини неалергичен обрив
Амоксицилин	Раздел. 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g Раздел. сол. 0,75 g; 1,0 g Капачки. 0,25 g; 0,5 g Шапка с козирка. г / перорално приложение 100 mg / ml Гран. г / окачване. за перорално приложение 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml	75-93 **	1-1,3	Вътре Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 8 часа; за профилактика на ендокардит - 3,0 g еднократно Деца: 30-60 mg / kg / ден в 3 разделени дози	Бионаличността не зависи от храната. Показания: инфекции на DP и MEP с лека и умерена тежест; ликвидиране H. pylori; профилактика на ендокардит
Карбоксипеницилини
Карбеницилин	Пор. г / ин. 1,0 g на бутилка.	10-20	1	I / O Възрастни и деца: 0,4-0,6 g / kg / ден в 6-8 инжекции Въвеждането се извършва чрез бавна инфузия за 30-60 минути	P.aeruginosa Ниска активност срещу грам-положителни коки. Може да причини електролитни нарушения, нарушение на агрегацията на тромбоцитите, флебит
Уреидопеницилини
Азлоцилин	Пор. г / ин. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g на бутилка.	ND	1	I / O Възрастни: 0,2-0,35 g / kg / ден в 4-6 инжекции Деца: до 1 месец: вижте раздела „Използване на AMP при деца“; по-възрастни от 1 месец: 0,2-0,3 g / kg / ден при 4 приема	Спектърът се разширява поради Enterobacteriaceae и неферментиращи бактерии. Основното клинично значение е активността по отношение P.aeruginosa, но сега много щамове са устойчиви.
Пиперацилин	Пор. г / ин. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g на бутилка.	ND	1	I / O Възрастни: 0,2-0,3 g / kg / ден в 4-6 инжекции Деца: 0,15-0,3 g / kg / ден в 3-4 инжекции Въвеждането се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути	Спектърът се разширява поради Enterobacteriaceae и неферментиращи бактерии. Основното клинично значение е активността по отношение P.aeruginosa, но сега много щамове са устойчиви. По-добре се понася от карбеницилин
Защитени с инхибитори пеницилини
Амоксицилин / клавуланат	Пор. г / окачване. г / перорално приложение 0,156 g / 5 ml за деца; 0,312 g / 5 мл Раздел. 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g Пор. г / капачка. 0,063 g / ml Пор. лиоф. г / ин. 0.6 g; 1,2 g	90/75	1,3/1	Вътре (с храна) Възрастни: 0,375-0,625 g на всеки 8-12 часа Деца: 40-60 mg / kg / ден (за амоксицилин) в 3 разделени дози I / O Възрастни: 1,2 g на всеки 6-8 часа Деца: 40-60 mg / kg / ден (за амоксицилин) в 3 инжекции	H.influenzae, представители Enterobacteriaceae и B.fragilis.
Ампицилин / сулбактам (Султамицилин) Ампицилин / сулбактам	Раздел. 0,375 g Пор. г / окачване. г / перорално приложение 0,25 g / 5 ml Por. лиоф. г / ин. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g на бутилка.	ND	1/1	Вътре Възрастни: 0,375-0,75 g на всеки 12 часа Деца: 50 mg / kg / ден в 2 разделени дози Парентерално Възрастни: 1,5-12 g / ден 3-4 инжекции Деца: 150 mg / kg / ден 3-4 инжекции	Спектърът се разширява с щамове, продуциращи β-лактамаза H.influenzaeнякои представители Enterobacteriaceae и B.fragilis. По-големи възможности за инфекции с DP и MEP. Може да се използва при инфекции на кожата и меките тъкани, интраабдоминални инфекции, за профилактика в хирургията
Тикарцилин / клавуланат	Пор. лиоф. г / инф. 1,6 g и 3,2 g на бутилка.	ND	1/1	I / O Възрастни: 3.1 g на всеки 6-8 часа, при тежки инфекции - на всеки 4 часа Деца: 0,2-0,3 g / kg / ден в 4-6 инжекции Въвеждането се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути	Спектърът се разширява с щамове, продуциращи β-лактамаза Enterobacteriaceae и B.fragilis... Използва се при вътреболнични инфекции
Пиперацилин / тазобактам	Пор. лиоф. г / инф. 2,25 g и 4,5 g на бутилка.	ND	1/1	I / O Възрастни и деца над 12 години: 2.25-4.5 g на всеки 6-8 часа Въвеждането се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути	Широка гама, обхващаща повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, B.fragilis. Те се използват при вътреболнични инфекции. Не се възлага на деца под 12 години

Вие също ще се интересувате от:

Препоръчителни мехлеми за заздравяване на рани Как да намажем раната, за да заздравее по-бързо

Причините за акне са много. Това са хормонални смущения и смущения в работата ...

Последователност на зъбите при деца

Смяната на млечните зъби на постоянни или, както много хора ги наричат, местни, е важна ...

Птоза на лицето: какво е това, какви са причините и как да се борим

Понякога можете да наблюдавате при хората разлика във външния вид на очните прорези, когато един клепач ...

Как се проявява болестта на Мениер и как да се лекува

Ключовият момент на тази аномалия е резорбцията на мюлерови структури на етапа на ранното ...

Ефективно лечение с масло от чаено дърво

Използването на масло от чаено дърво има дълга история - и няма нищо ...

Форма за търсене

Популярен

Парасимпатиково разделение на вегетативната нервна система

Клетъчно делене: митоза Интерфазна фаза на митоза

Как се лекува щитовидната жлеза?

Как да поставите горчични мазилки правилно за деца и възрастни

Сярен маз: инструкции за употреба, аналози и рецензии, цени в аптеките в Русия Начин на приложение и дозировка

Флуорография (рентгенография, рентгенова фотография, рентгенова флуорография, FLG) Което означава, че корените на белите дробове са диференцирани

Какво представлява симпатиковата и парасимпатиковата нервна система Парасимпатиковото отделение е част