- пеницилини, цефалоспорини, карбопенеми - формират основата на съвременната химиотерапия. Те имат бактерициден ефект поради разрушаването на пептидогликан, мукопептид на бактериалната клетъчна стена. Лекарствата имат синергизъм по отношение на грам-отрицателна флора с аминогликозиди и флуорохинолони, но те не могат да се смесват в една и съща спринцовка или инфузионна система поради тяхната физикохимична несъвместимост. За да се преодолее резистентността, те се комбинират с бета-лактамазни инхибитори.

Странични ефекти: алергични обриви, еозинофилия, рядко други незабавни реакции на свръхчувствителност (ангиоедем, уртикария), анафилактичен шок при деца е изключително рядък, както и неутро- и тромбоцитопения, хемолитична анемия, интерстициален нефрит, флебит на мястото на инжектиране. Ампицилин и цефалоспорини рядко причиняват. Само натриева сол на бензилпеницилин се прилага ендолумбарно - изключително внимателно по здравословни причини. При предписване на пациенти с бъбречна недостатъчност се взема предвид съдържанието на калий и натрий в препаратите.

Противопоказания. Хората с анамнеза за анафилаксия, уртикария или обилен обрив веднага след приложението на пеницилин са изложени на риск от незабавна реакция към други лекарства от тази група и не трябва да им се прилагат. Пациентите, които са алергични към пеницилин, ще бъдат алергични към всички пеницилини, но само 10% от тях към цефалоспорини и други бета-лактами. Хората с анамнеза за минимален обрив (неконфузивен обрив по малка повърхност на тялото) или обрив, който се появява 72 часа или повече след прилагане на пеницилин, може да не е алергичен към пеницилини; те не трябва да изоставят употребата му за сериозни инфекции, осигуряващи всичко за лечение на анафилаксия.

Пеницилини

Пеницилините проникват добре в тъканите и телесните течности, вкл. при CSF с възпаление на менингите и въвеждане на високи дози. Те се екскретират главно с урината. Карбеницилинът е загубил своето значение, тикарцилин и уреидопеницилини се използват само в комбинация с лактамазни инхибитори.

Лекарствени взаимодействия. Увеличете риска от кървене, когато се използва с директни и косвени антикоагуланти, НСПВС, салицилати. Когато се приемат заедно с калиеви препарати, са възможни калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори, хиперкалиемия. Увеличете токсичността на метотрексат.

Естествени пеницилини

Бензилпеницилинът (в Русия по-често се нарича пеницилин) е слабо токсично лекарство, което създава високи концентрации (при доза 50 mg / kg IM - 15-25 µg / ml в кръв и 60-70% от него в тъканите). Пневмококите в Русия запазват 90-95% чувствителност към пеницилин, по-ниска чувствителност при децата в предучилищните институции и особено в интернатите. Производни на бензилпеницилин имат същия антибактериален спектър; феноксиметилпеницилин, поради по-малката си ефективност, не трябва да се използва за лечение на сериозни инфекции. При деца с отит и неусложнен феноксиметилпеницилин-бензатин (сироп Ospen) концентрацията му в кръвта в доза 50 mg / kg е 4-6 μg / ml.

Бензатин бензилпеницилинът осигурява удължен ефект, когато се прилага интрамускулно; използва се при инфекции, причинени от силно чувствителни патогени (GABHS, spirochete pallidum) за поддържане на ниска терапевтична концентрация за дълго време.

Странични ефекти. Реакция на Яриш-Херцхаймер (лечение на сифилис, други инфекции, причинени от спирохети) - свързана с отделянето на ендотоксини.

Бензилпеницилин (бензилпеницилин)

Показания. Остър отит, пневмококова инфекция (менингит), стрептококови инфекции (остри, еризипели, скарлатина, ендокардит, некротизиращ фасциит), менингококова инфекция, борелиоза, пренасяна от кърлежи, лептоспироза, антракс; актиномикоза, газова гангрена, сифилис.

Дозировка: интрамускулно или интравенозно бавно или чрез инфузия: деца от 1 месец до 12 години, 100-200 хиляди U / kg на ден в 2-3 дози, в случай на тежки заболявания - до 500 000 U / kg / ден от жизнени показания (виж по-долу). Сифилис - вижте раздел 6.3.

Странични ефекти. При дози\u003e 20 милиона U / ден - нарушения на DNS, повишаване на нивата на креатинин.

Форма на освобождаване: прах за приготвяне на разтвор за венозни и мускулни инжекции от 250 000, 500 000 и 1 милион единици (1 mg \u003d 1610 единици) (Бензилпеницилин - Русия)

Феноксиметилпеницилин - пеницилин V (феноксиметилпеницилин)

Показания: Стрептококов фарингит, вторична профилактика на ревматизъм; предотвратяване на рецидив на пневмококов менингит след травматично увреждане на мозъка, пневмококова инфекция при деца след спленектомия или с хипогаммаглобулинемия; за лечение на остър среден отит; еризипел.

Дозировка: през устата, деца над 12 години - 500 mg на всеки 6 часа, деца под 1 година - 50 mg / kg / ден, от 1 до 6 години - 30 mg / kg / ден, 6-12 години - 20-30 mg / кг / ден в 3-4 дози. Вторична профилактика на ревматизъм: вътре, деца - 500 mg 1-2 пъти на ден.

Странични ефекти: Вижте по-горе, плюс гадене и диария.

Форма на освобождаване: Феноксиметилпеницилин-бензатинов сироп 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Австрия), табл. 100 mg, 250 mg, дражета 100 000 U, прах за приготвяне на суспензия: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (Феноксиметилпеницилин - Русия).

Бензатин бензилпеницилин

Показания: остър стрептококов от група А, еризипела, профилактика на ревматизъм, лечение на носители на дифтерия; сифилис.

Противопоказания: невросифилис. Не прилагайте интравенозно или интраартериално.

Внимателно: бъбречна недостатъчност.

Дозирането. При лечението на остър тонзилит, скарлатина, еризипели, инфекции на рани в острата фаза, терапията започва с пеницилин, бензатинът продължава с бензил-пеницилин: 1-2 инжекции по 1,2 милиона U веднъж седмично. С ревматизъм в / м 2,4 милиона единици на всеки 15 дни. За профилактика на скарлатина за деца под 7 години (или с тегло до 25 кг) 600 000 U, над 7 години (или с тегло над 25 кг) - 1 200 000. U, за лечение на тонзилит и лечение на дифтериен превоз тези дози са веднъж, за профилактика на ревматизъм - същите дози на всеки 2 седмици, сифилис: вижте точка 6.3.

Странични ефекти: Рядко, емболия; болка и възпаление на мястото на инжектиране.

Форма за освобождаване: Пор. г / инв. разтвор за i / m инжекции, бензатин бензилпеницилин във флакони: 300, 600 хиляди, 1,2 и 2,4 милиона единици. (Bitsillin-1 (Русия); 1,2 и 2,4 милиона единици (Retarpen, Extensillin - Sandoz, Австрия).

Антистафилококови пеницилини

оксацилин

Оксацилин се използва за лечение на инфекции, причинени от стафилококи, вкл. продуцираща бета-лактамаза, но не MRSA. Останалата част от спектъра на действие е същата като тази на естествените пеницилини, но чувствителността на пневмококи и стрептококи към нея е по-ниска, отколкото към пеницилин. Оралната бионаличност е ниска.

Показания: Инфекциозни заболявания, причинени от стафилококи, вкл. продуцираща бета-лактамаза: остър синузит, септицемия, абсцеси, флегмон, холецистит, инфектирани изгаряния, бактериален ендокардит.

Внимателно: бронхиална астма, хронична бъбречна недостатъчност; чернодробна недостатъчност.

Дозировка: в / м или / при новородени - 20-40 mg / kg / ден за 2 инжекции, за деца 100-150 (до 200) mg / kg / ден - макс, до 12 g / ден за 2-4 инжекции.

Странични ефекти. Рядко - нарушена функция на черния дроб, жълтеница при високи дози (при възрастни\u003e 12 g / ден). Треска, гадене, повръщане, еозинофилия, анемия, неутропения, преходна хематурия при деца.

Форма за освобождаване: Lyophilisete d / prig. разтвор за венозно и интрамускулно приложение на 250 mg, 500 mg (Oxacillin - Русия).

аминопеницилините

Ампицилин и амоксицилин, за разлика от естествените пенцилини, действат върху някои грам-отрицателни микроорганизми, по-специално върху H. influenzae, който в Русия остава чувствителен към аминопеницилини поради ниската честота на производство на бета-лактамаза. Ампицилинът действа върху E. fecalis, който в Русия е 90% чувствителен към него. Активността срещу салмонела и шигела се различава географски. Стойността в емпиричната терапия на IMH1 е ограничена поради високата честота на вторична резистентност на E. coli. Лекарствата се инактивират от бета-лактамаза, продуцирана от S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, ентеробактерии.

Амоксицилинът действа по-добре от ампицилин и пеницилин; когато се приема перорално, той има 2-2,5 пъти по-голяма бионаличност от ампицилин (особено под формата на диспергируеми таблетки Солутаб), дава по-високи концентрации в плазмата и тъканите и по-рядко причинява диария. Ампицилин се използва само парентерално.

Противопоказания. Лейкемоидни реакции от лимфен тип, лимфоцитна левкемия.

Внимателно. Остър (вероятно мононуклеоза), еритематозен обрив, характерен за инфекциозна мононуклеоза, кърмене. Укрепване на обрив от пелена - не пречи на повторната употреба.

Странични ефекти. Особеността на аминопеницилините е развитието (около 7% от курсовете) на макулопапулезен ("ампицилин") обрив (особено на фона на инфекция с вируса на Айнщайн-Бар - повечето от тях разпознават неговата неалергична природа) на 3-5 дни лечение; обривът изчезва без прекратяване на лекарството. Рядко повръщане, диария, много рядко -.

Взаимодействие. Намалете контрацептивния ефект на естрогеносъдържащите лекарства. Алопуринол увеличава риска от обрив с "ампицилин".

Ампицилин (ампицилин)

Показания. Остър отит, остър синузит, придобити в общността, UTI, IVI, шигелоза, салмонелоза, менингит, бактериален ендокардит, септична инфекция на новородени (в комбинация с гентамицин), еризипели.

Дозиране, i / m, i / v бавно или i / v инфузия. 100-200 mg / kg / ден, менингит, ендокардит - 200-300 mg / kg / ден. (до 8-12 г / ден).

Форма на освобождаване: Прах за приготвяне на инжекционен разтвор 250 mg, 500 mg, 1 и 2 g (Ampicillin - Русия).

Амоксицилин (амоксицилин)

Показания: инфекции на горните дихателни пътища (синузит, остър среден отит),: UTI. системна борелиоза, пренасяна от кърлежи (лаймска болест); превенция на ендокардит: ликвидиране на H. pylori, дизентерия, салмонелоза, салмонела в превоз при наличие на чувствителност.

Дозировка: през устата, деца 45 mg / kg / ден, дозата в случай на вероятност от резистентност на пневмококи (лечение с антибиотици, посещение на детско заведение) - 80-100 mg / kg / ден. Курсът на лечение е 5-12 дни.

Форма за освобождаване: диспергируема таблица. 0,125, 025, 0,5 и 1 g капачки, табл. 0,25 и 0,5 g; маса, p / obol. 0,5 и 1,0 g; от. и гранд, г / приг. окачване 125 mg / 5 ml и 250 mg / 5 ml: пор. г / инв. капки, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe BB .. Холандия. Amoxicillin - Russia Ospamox - Sanoz, Австрия. Hikontsil - KRKA, Словения).

Защитени от инхибиторите пеницилини

Те са комбинация от лекарство пеницилин и инхибитор (бета-лактамаза. Най-широко използваният е амоксицилин / клавуланат, активен срещу резистентна H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (но не MRSA); по-активен срещу пневмококи тикарцилин / клавуланат е ефективен срещу Serratia, Citrobacter, както и някои щамове на P. aeruginosa и Acinetobacter. Добавянето на бета-лактамазни инхибитори не води до преодоляване на резистентността на Pseudomonas aeruginosa. aeruginosa Всички лекарства са бактерицидни срещу анаероби, включително B. fragilis, Prevotella melaninogenicus Използва се за периоперативна профилактика при коремна хирургия. Sulbactam има собствено клинично значимо антибактериално действие срещу Neisseria и Acinetobacter.

Странични ефекти. Гадене и повръщане, диария, рядко хепатит, холестатична жълтеница. Случаи на васкулит, серумна болест, мултиформена еритема (включително синдром на Стивънс-Джонсън), ексфолиативно; повърхностна плака върху зъбите е възможна при използване на суспензията.

Взаимодействие. Антиациди, лаксативи, глюкозамин намаляват абсорбцията на защитени пеницилини.

Амоксицилин / клавуланова киселина

Показания. Дихателни пътища, кожни и меки тъкани, костни, пикочо-полови и коремни инфекции, причинени от микроорганизми, произвеждащи бета-лактамаза. Като лекарство с първи избор се използва при деца, наскоро изписани от болница или лекувани с антибиотици за период от 3 месеца преди настоящото заболяване, както и в групи с повишен риск от резистентност на пневмотропната флора (интернати, предучилищни институции). Лекарството по избор за анаеробни инфекции (Винсент, белодробен абсцес, дълбоки рани), абсцеси, фасциит и флегмон, ухапвания от животни, зъбни инфекции, както и за антибактериална профилактика при операции върху коремната кухина и тазовите органи.

Противопоказания. История на жълтеница или чернодробна дисфункция, свързани с употребата на клавуланова киселина. Укрепване на обрив от пелена - не пречи на повторната употреба.

Внимателно. Бъбречно, чернодробно увреждане; еритематозен обрив, характерен за инфекциозна мононуклеоза, хронична лимфоцитна левкемия.

Дозиране (за амоксицилин): Перорално за деца под 12 години - 45 mg / kg / ден в 2 разделени дози (до 750 mg / ден), над 12 години и за възрастни - 1750 mg дневно в 2 дози (875 × 2). Ако е необходимо, дозата се увеличава до 80-100 mg / kg / ден, за предпочитане като се използват лекарства със съотношение на амоксицилин и клавуланат 7: 1 и по-високо. IV при новородени - 60 mg / kg / ден за 2 инжекции, деца от 1 месец. до 12 години - 40-60 (до 90-120) mg / kg / ден, над 12 години и възрастни - 3-4 (до 6) g / ден за 3-4 инжекции.

Освободете формуляра. Съотношението на амоксицилин и клавуланат:

• 2: 1 - табл. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - оригиналният амоксицилин / клавуланат, произведен от GlaxoSmithKline, Великобритания, Medoklav - Medohsmi, Кипър, Amoxiclav - Lek, Словения);
• 4: 1 - табл. 500/125 mg пори г / инв. окачване 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
• 4: 1 - табл. диспергируеми 125 mg / 31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg и 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europe BV, Холандия). 5: 1 - пор. за i.v. разтвор 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7: 1 - табл. 0,875 / 0,125 g (Amoxiclav)
• 7: 1 - табл. 0,875 / 0,125 g, пор. г / инв. окачване 200 / 28,5 mg / 5 ml и 400/57 mg / 5 ml (Аугментин - лекарствени форми 2 пъти на ден с най-добро съотношение на амоксицилин и клавуланат).

Ампицилин / сулбактам (ампицилин / сулбактам)

Показания и противопоказания. Същото като при амоксицилин / клавуланат, свръхчувствителност към сулбактам.

Дозирането. Деца от всички възрасти, включително новородени - 150 mg / kg / ден, (100 mg / kg / ден ампицилин и 50 mg / kg / есенция сулбактам) за 3-4 (новородени - за 2) инжекции, за възрастни - 1,5-12 g на ден за 2-4 инжекции i / m или i / v.

Форма на издаване: пори. г / инв. разтвор 0,5 / 0,25 g, 1 / 0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, САЩ).

Тикарцилин + клавуланова киселина (тикарцилири / клавуланова киселина)

Показания. Тежка (белите дробове, корема, костите, меките тъкани, пикочните пътища), причинена от мултирезистентна грам-отрицателна флора, включително анаеробна.

Дозиране (за тикарцилин): деца над 3 месеца. с тегло до 60 kg - 200-300 mg / kg / ден за 4-6 инжекции, за деца с тегло 60 kg или повече, както и за възрастни - 12-18 g за 4-6 венозни капково инжекции (за 30 минути) ...

Странични ефекти: замаяност, неутропения, хипокалиемия.

Форма на освобождаване: лиоф. от. г / инв. 1500/100 mg и 3000/200 mg (15: 1) (Timentin-GlaxoSmith-Klein, UK).

Антимикробните лекарства от серията пеницилин се отличават с ниска токсичност, както и широк спектър от ефекти. Те имат антибактериален ефект върху голям брой както грам-положителни, така и грам-отрицателни бактерии.

Влиянието на пеницилиновата серия се определя от способността им да провокират смъртта на патогенна микрофлора. Пеницилиновите антибиотици имат бактерициден ефект, влизайки в контакт с бактериални ензими, нарушавайки синтеза на бактериалната стена.

Целта на такива антимикробни средства са размножаващите се бактериални клетки. За хората тези лекарства са безопасни, тъй като мембраните на човешките клетки нямат бактериален пептидогликан.

класификация

Има две основни групи пеницилини:

• естествен;
• полусинтетичен.

Редица пеницилинови серии, които са получени от микро гъбичката Penicillum, не са устойчиви на бактериални ензими, които имат способността да разграждат бета-лактамните вещества. Поради това спектърът на действие на естествената серия от пеницилин е намален в сравнение с групата на полусинтетичните агенти. Какви са имената на антибиотиците за серията пеницилин?

Спектърът на действие на пеницилини

Естествените антимикробни агенти от тази група проявяват повишена активност срещу следните бактерии:

1. Staphylococcus.
2. Стрептококите.
3. Пневмококи.
4. Листерия.
5. Bacillus.
6. Менингококови.
7. Gonococcus.
8. Към пръчката на Дюкреа-Уна.
9. Clostridium.
10. Fusobacteria.
11. Актиномицети.
12. Leptospira.
13. Borrelia.
14. Бледа спирохета.

Спектърът на влияние на полусинтетичните пеницилинови антибиотици е малко по-широк от този на естествените.

Антимикробните лекарства от този списък са класифицирани според спектъра на ефектите като:

• не активен срещу Pseudomonas aeruginosa;
• антипсевдомонални лекарства.

Кога се предписват пеницилини?

Антимикробните средства от тази група се използват за елиминиране:

1. Пневмония (остра пневмония, обикновено от инфекциозен произход, която засяга всички елементи от структурата на органа).
2. Бронхит (увреждане на дихателната система, при което бронхите участват във възпалителния процес).
3. Отит на средното ухо (възпаление в различни части на ухото).
4. Ангина (инфекциозен и алергичен процес, който засяга фарингеалния лимфоиден пръстен).
5. Тонзилофарингит (остра инфекция на фаринкса и палатинните сливици).
6. Скарлатина (остро заболяване, характеризиращо се с интоксикация на тялото, обриви по цялото тяло, както и треска и зачервяване на езика).
7. Цистит (увреждане на пикочния мехур).
8. Пиелонефрит (неспецифично възпаление с увреждане на бъбречната тръбна система).
9. Гонорея (венерическо заболяване, което причинява увреждане на лигавиците на органите).
10. Сифилис (хронично увреждане на кожата, както и лигавиците, вътрешните органи).
11. Кожни инфекции.
12. Остеомиелит (инфекциозно заболяване, при което са засегнати не само костта и костния мозък, но и цялото тяло).
13. Бленорея на новородени (заболяване, характеризиращо се с гноен конюнктивит, хиперемия на клепачите и супурация от тях).
14. Бактериални лезии на лигавиците, съединителната тъкан.
15. Лептоспироза (остро инфекциозно заболяване, причинено от бактерии от рода Leptospira).
16. Актиномикоза (хронично заболяване от групата на микозите, което се характеризира с образуването на грануломатозни огнища).
17. Менингит (заболяване, което се причинява от увреждане на лигавицата на главния и гръбначния мозък).

аминопеницилините

Антибактериалните агенти от списъка на аминопеницилини показват повишена ефективност срещу голям брой инфекции, провокирани от ентеробактериите бактерии, както и Helicobacter pylori и Haemophilus influenzae. Имена на пеницилиновите антибиотици, списък на лекарствата:

1. "Ампицилин".
2. "Амоксицилин".
3. "Флемоксин Солутаб".
4. Ospamox.
5. "Amosin".
6. Ecobol.

Действието на антибактериални лекарства от списъка на ампицилини и амоксицилини, ефектите на тези лекарства са сходни.

Антимикробните средства от серията ампицилин имат много по-малък ефект върху пневмококите, но активността на Ампицилин и неговите генерици със следните наименования на лекарства - пеницилинови антибиотици Ампицилин Акос, Ампицилин трихидрат е малко по-силна в елиминирането на шигела.

Амоксицилиновата серия е по-ефективна срещу Pseudomonas aeruginosa, но някои членове на групата се елиминират чрез бактериални пеницилини.

Списък с имена на пеницилинови антибиотици

Най-ефективните лекарства в борбата с неразположенията:

1. "Оксацилин".
2. "Dicloxacillin".
3. "Нафцилин".
4. "Метицилин".

Лекарствата показват резистентност към стафилококови пеницилини, които елиминират други лекарства от тази серия. Най-популярният е "Oxacillin".

Антипсевдомонални пеницилини

Лекарствата от тази група лекарства имат широк спектър на действие, те са ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa, която провокира цистит, както и тонзилит и кожни инфекции. Какви са имената на наркотиците?

Пеницилинови антибиотици (имена):

1. "Carbetsin".
2. "Piopen".
3. "Tymentin".
4. "Securopen".
5. "Pitsillin".

Комбинирани лекарства

Защитените с инхибиторите пеницилини включват лекарства, които съдържат антибиотик и компонент, който блокира активността на бактериалните бета-лактамази.

Инхибиторите са:

• клавуланова киселина;
• тазобактам;
• сулбактам.

За да се елиминират респираторните, както и пикочно-половите инфекции, обикновено се използват следните имена на пеницилинови антибиотици:

1. "Аугментин".
2. "Amoxiclav".
3. "Amoxil".
4. "Unazine".

Лекарствата с комбиниран ефект включват антимикробното лекарство "Ampiox" и неговото общо "Ampiox-натрий", което съдържа "Ampicillin" и "Oxacillin".

"Ampiox" се произвежда под формата на таблетки и под формата на прах за инжекции. Лекарството се използва при лечение на деца и възрастни пациенти от сепсис, както и септичен ендокардит.

Лекарства за възрастни

В списъка на полусинтетични лекарства, които са полезни при тонзилит, както и среден отит, фарингит, синузит и пневмония, заболявания на пикочно-половата система, таблетки и инжекции:

1. "Hikontsil".
2. Ospamox.
3. "Amoxiclav".
4. "Amoxicar".
5. "Ампицилин".
6. "Аугментин".
7. "Флемоксин Солутаб".
8. "Amoxiclav".
9. "Piperacillin".
10. "Ticarcillin".

Срещу простатит такива антимикробни средства не се използват, тъй като те не влизат в тъканта на простатата. В случай на алергични прояви към пеницилини, пациентът може да развие обрив от коприва, анафилаксия и терапия с цефалоспорин.

"Ампицилин"

Лекарството инхибира връзката на бактериалните клетъчни стени, което се дължи на антимикробното му действие. Лекарството засяга кокални микроорганизми и голям брой грам-отрицателни бактерии. Под въздействието на пеницилиназата "Ампицилин" се унищожава, следователно не е ефективен срещу пеницилин-образуващи патогени.

"Флемоксин Солутаб"

Хората, склонни към алергии към лекарства, трябва да направят тест за чувствителност преди терапията. Лекарството не се предписва на пациенти, които вече са имали интензивни нежелани реакции към пеницилин.

Лечението трябва да приключи. Прекъсването на терапията преди време може да доведе до развитие на резистентност на патогени към активното вещество и преход на болестта към хроничен стадий.

"Amoxiclav"

Лекарството съдържа и амоксицилин, който се счита за антибиотик за пеницилин, молекулата му съдържа бета-лактамния пръстен. Той е активен срещу много бактерии, а също така има бактерициден ефект, като нарушава синтеза на клетъчната стена. "Amoxiclav" е нов антибиотик от серията пеницилин.

За да запази активността на антимикробното средство в препарата, клавулановата киселина действа като втората активна съставка. Това съединение необратимо неутрализира ензима β-лактамаза, като по този начин прави такива патогени чувствителни към амоксицилин.

"Аугментин"

Лекарството има продължително действие, което значително се различава от другите лекарства на базата на амоксицилин. С това лекарството може да се използва за елиминиране на пневмония, която е устойчива на пеницилини.

След проникване активните компоненти - амоксицилин и клавуланова киселина - бързо се разтварят и се абсорбират в стомаха и червата. Максималният фармакологичен ефект се проявява в тази ситуация, ако пациентът използва лекарството преди хранене.

Пеницилини за лечение на деца

Пеницилиновите антибиотици са практически нетоксични, поради което обикновено се препоръчват за деца с инфекциозни заболявания. В повечето случаи се предпочита предпочитаните за защита от инхибитори пеницилини, които са предназначени за перорално приложение.

Списъкът на антимикробните лекарства на пеницилин, предназначени за лечение на деца, включва "Amoxicillin" и генерици, "Augmentin", "Amoxiclav", както и "Flemoxin" и "Flemoklav Solutab". Лекарствата под формата на диспергиращи се таблетки действат толкова ефективно, колкото инжекциите и провокират по-малко проблеми по време на лечението.

От раждането използвайте за лечение на деца "Ospamox" и редица негови заместители, които се произвеждат в разтворими таблетки, както и гранули и прах за производство на суспензия. Дозировката се предписва от лекаря, въз основа на възрастта и телесното тегло на детето.

При децата е възможно натрупването на пеницилини в организма, което се провокира от ане на отделителната система или увреждане на бъбреците. Повишеното съдържание на антимикробни вещества в кръвта има токсичен ефект върху нервните клетки, което се проявява чрез спазми. Ако се появят такива признаци, терапията се спира и антибиотикът пеницилин се заменя с медикаменти от друга група.

"Ospamox"

Лекарството се произвежда в две лекарствени форми - таблетки и гранули. Дозировката на лекарството съгласно инструкциите за употреба зависи от локализацията на инфекциозния процес. Ospamox е модерен пеницилинов антибиотик за деца.

Дневната концентрация е разделена на няколко употреби. Продължителност на терапията: до отстраняване на симптомите плюс пет дни. За да направите суспензия, бутилка с гранули се напълва с вода, след което се разклаща. Дозировката на лекарството за "Оспамокс" ще бъде следната:

• на бебета под една година се предписва суспензия в концентрация 125 mg / 5 ml - 5 милилитра (1 лъжица) два пъти на ден;
• бебета от една до шест години - суспензия от 5 до 7,5 милилитра (1-1,5 супени лъжици) два пъти на ден;
• деца от шест до десет години - суспензия от 7,5 до 10 ml два пъти на ден;
• на пациенти от десет до четиринадесет години вече се предписва таблетна форма на лекарството - 1 таблетка от 500 милиграма два пъти на ден;
• юноши - 1,5 таблетки от 500 mg два пъти на ден.

Противопоказания и странични ефекти

Ограниченията за приемане включват алергия към антибиотици от серията пеницилин. Ако по време на терапията има обриви, сърбеж по кожата, е необходимо да спрете употребата на лекарства и да се консултирате с лекар.

Алергията може да се прояви чрез оток на Quincke, анафилаксия. Списъкът на нежеланите реакции при пеницилини е малък. Основното отрицателно явление е потискането на полезната чревна микрофлора.

Диарията, млечницата, кожните обриви са основните отрицателни реакции при използване на пеницилини. Следните ефекти са по-рядко срещани:

1. Гадене.
2. Повръщане.
3. Мигрена.
4. Псевдомембранозен колит.
5. Оток.

Употребата на бензилпеницилини, както и карбеницилини, може да провокира електролитен дисбаланс с развитието на хиперкалиемия или хипернатриемия, което увеличава вероятността от сърдечен удар и повишаване на кръвното налягане.

Обширен списък с отрицателни ефекти на "Оксацилин" и заместители:

1. Появата на кръв в урината.
2. Температура.
3. Порив на повръщане.
4. Гадене.

За да предотвратите появата на отрицателни ефекти, е важно да следвате инструкциите за употреба, както и да използвате лекарството в дозировката, предписана от лекаря.

Мненията

Според прегледите пеницилиновите антибиотици са се превърнали в истинско спасение за много хора. Благодарение на тях можете да се справите с повечето заболявания, например: пневмония, както и туберкулоза, сепсис и други заболявания.

Но терапията на патологични състояния с използването на антибиотици трябва да се провежда само след установяване на диагнозата и строго според предписанието на лекаря. От най-ефективните антимикробни средства са изолирани - "Amoxiclav", "Ampicillin", "Flemoxin Solutab".

В прегледите на медицински специалисти и хора, като правило, има положителни мнения за лекарствата от тези групи. Отбелязва се, че антимикробните средства са ефективни при лечението на респираторни заболявания и са подходящи както за възрастни, така и за деца. В отговорите се споменава повишената ефективност на средствата за синузит, отит, инфекции на гениталния тракт.

Аналозите на пеницилин отвориха нови възможности за лекарите при лечението на инфекциозни заболявания. Те са по-устойчиви на агресивната среда на стомаха и имат по-малко странични ефекти.

Относно пеницилини

Пеницилините са най-старите известни антибиотици. Те имат много видове, но някои от тях са загубили своята актуалност поради устойчивост. Бактериите бяха в състояние да се адаптират и да станат нечувствителни към ефектите на тези лекарства. Това принуждава учените да създават нови видове мухъл, аналози на пеницилин, с нови свойства.

Пеницилините имат ниска токсичност за организма, сравнително широко приложение и добър показател за бактерицидно действие, но те се откриват много по-често, отколкото биха искали лекарите. Това се дължи на органичния характер на антибиотиците. Друго отрицателно качество също може да се отдаде на трудността при комбинирането им с други лекарства, особено с подобни в клас.

история

Първото споменаване на пеницилини в литературата става през 1963 г. в книга за индийските медици. Използвали смеси от гъбички за медицински цели. За първи път в просветления свят Александър Флеминг успя да ги получи, но това не се случи целенасочено, а случайно, като всички големи открития.

Преди Втората световна война британските микробиолози работеха по въпроса за промишленото производство на лекарства в необходимите обеми. Същият проблем беше решен паралелно в САЩ. От този момент нататък пеницилинът става най-широко използваното лекарство. Но с течение на времето бяха идентифицирани и синтезирани други, които постепенно го изтласкаха от подиума. Освен това микроорганизмите започнаха да развиват резистентност към това лекарство, което затрудни лечението на тежки инфекции.

Принципът на антибактериално действие

Бактериалната клетъчна стена съдържа вещество, наречено пептидогликан. Пеницилиновата група антибиотици влияе върху синтеза на този протеин, потискайки образуването на необходимите ензими. Микроорганизмът умира поради невъзможността за обновяване на клетъчната стена.

Някои бактерии обаче са се научили да устоят на такава брутална инвазия. Те произвеждат бета-лактамаза, която разгражда ензимите, които влияят на пептидогликаните. За да се справят с това препятствие, учените трябваше да създадат аналози на пеницилин, който също може да унищожи бета-лактамазата.

Опасност за хората

В самото начало на ерата на антибиотиците учените помислили колко токсични ще станат за човешкото тяло, защото почти цялата жива метрия се състои от протеини. Но след провеждането на достатъчен брой проучвания разбрахме, че практически няма пептидогликан в нашите тела, което означава, че лекарството не може да причини сериозна вреда.

Спектър на действие

Почти всички видове пеницилини засягат грам-положителни бактерии от рода Staphylococcus, Streptococcus и причинителя на чумата. Също така, техният спектър на действие включва всички грам-отрицателни микроорганизми, гонококи и менингококи, анаеробни пръчици и дори някои гъбички (например актиномицети).

Учените измислят все повече нови видове пеницилини, опитвайки се да предотвратят бактериите да свикнат с техните бактерицидни свойства, но тази група лекарства вече не е подходяща за лечение. Едно от отрицателните свойства на този вид антибиотици е дисбиозата, тъй като човешкото черво се колонизира от бактерии, които са чувствителни към ефектите на пеницилин. Това е нещо, което трябва да имате предвид, когато приемате лекарства.

Основни типове (класификация)

Съвременните учени предлагат модерно разделение на пеницилини на четири групи:

1. Естествени, които се синтезират от гъби. Те включват бензилпеницилини и феноксиметилпеницилин. Тези лекарства имат тесен спектър на действие, главно върху
2. Полусинтетични лекарства с резистентност към пеницилини. Те се използват за лечение на широк спектър от патогени. Представители: метицилин, оксацилин, нафцилин.
3. Карбоксипеницилини (карбпеницилин).
4. Група лекарства с широк спектър на действие:
   - уреидопеницилини;
   - амидопеницилини.

Биосинтетични форми

Като пример, заслужава да се посочат няколко от най-често срещаните в момента лекарства, които съответстват на тази група. Най-известният от пеницилини може да се счита за "Bitsillin-3" и "Bitsillin-5". Пионерите са група естествени антибиотици и са водещи в тяхната категория, докато не се появят по-напреднали форми на антимикробни лекарства.

1. "Extensillin". В инструкциите за употреба се посочва, че това е бета-лактамен антибиотик с дълго действие. Показанията за употребата му са обостряния на ревматични заболявания и заболявания, причинени от трепонеми (сифилис, прозявки и пинта). Предлага се на прах. "Екстензилин" инструкциите за употреба не препоръчват комбиниране с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), тъй като е възможно конкурентно взаимодействие. Това може да повлияе негативно на ефективността на лечението.
2. "Пеницилин-Фау" принадлежи към групата на феноксиметилпеницилини. Използва се за лечение на инфекциозни заболявания на УНГ органи, кожата и лигавиците, гонорея, сифилис, тетанус. Използва се като превантивна мярка след операция, за поддържане на ремисия при ревматизъм, хорея минор, бактериален ендокардит.
3. Антибиотикът "Оспин" е аналог на предишното лекарство. Предлага се под формата на таблетки или гранули. Не се препоръчва комбиниране с НСПВС и орални контрацептиви. Често се използва при лечението на детски заболявания.

Полусинтетични форми

Тази група лекарства включва химически модифицирани антибиотици, получени от плесени.

1. Първият в този списък е "Амоксицилин". Инструкциите за употреба (цена - около сто рубли) сочат, че лекарството има широк спектър на действие и се използва за бактериални инфекции с почти всяка локализация. Предимството му е, че е стабилен в киселата среда на стомаха, а след абсорбцията концентрацията в кръвта е по-висока от тази на други членове на тази група. Но не идеализирайте "Амоксицилин". Инструкциите за употреба (цената може да варира в различните региони) предупреждава, че лекарството не трябва да се предписва на пациенти с мононуклеоза, страдащи от алергия и бременни жени. Дългосрочната употреба е невъзможна поради значителен брой нежелани реакции.
2. Оксацилин натриева сол се предписва, когато бактериите произвеждат пеницилиназа. Лекарството е киселинно устойчиво, може да се приема перорално и се абсорбира добре в червата. Бързо се екскретира от бъбреците, така че е необходимо постоянно да се поддържа желаната концентрация в кръвта. Единственото противопоказание е алергична реакция. Предлага се под формата на таблетки или във флакони като инжекционна течност.
3. Последният представител на полусинтетичните пеницилини е ампицилин трихидрат. Инструкциите за употреба (таблетки) показват, че той има широк спектър на действие, засяга както грам-отрицателни, така и грам-положителни бактерии. Пациентите се понасят добре, но трябва да се внимава на тези, които приемат антикоагуланти (например хора с патология на сърдечно-съдовата система), тъй като лекарството засилва ефекта им.

разтворител

Пеницилините се продават в аптеките като прах за инжекции. Следователно, за венозно или интрамускулно приложение, те трябва да бъдат разтворени в течност. У дома можете да използвате дестилирана вода за инжектиране, натриев хлорид или 2% разтвор на новокаин. Не забравяйте, че разтворителят не трябва да бъде твърде топъл.

Показания, противопоказания и странични ефекти

Показания за лечение с антибиотици са диагнозите: крупозна и фокална пневмония, плеврална емпиема, сепсис и септицемия, септичен ендокардит, менингит, остеомиелит. В полето на действие попадат бактериални болки в гърлото, дифтерия, скарлатина, антракс, гонорея, сифилис, гнойни кожни инфекции.

Има няколко противопоказания за лечение с група пеницилини. Първо, наличието на свръхчувствителност към лекарството и неговите производни. На второ място, установената диагноза епилепсия, която прави невъзможно инжектирането на лекарството в гръбначния стълб. Що се отнася до бременността и кърменето, в този случай очакваните ползи трябва значително да надхвърлят възможните рискове, тъй като плацентарната бариера е пропусклива за пеницилини. Докато приема лекарството, детето трябва временно да премине към друг метод на хранене, тъй като лекарството прониква в млякото.

Страничните ефекти могат да се появят на няколко нива наведнъж.

От страна на централната нервна система са възможни гадене, повръщане, раздразнителност, менингизъм, конвулсии и дори кома. Алергичните реакции се проявяват под формата на кожни обриви, треска, болки в ставите и подуване. Известни са случаи на анафилактичен шок и смърт. Поради бактерицидния ефект е възможна кандидоза на влагалището и устната кухина, както и дисбиоза.

Характеристики на употреба

Трябва да се внимава при пациенти с нарушена функция на черния дроб и бъбреците с установена сърдечна недостатъчност. Не трябва да препоръчвате използването им за хора, предразположени към алергични реакции, както и за тези, които имат повишена чувствителност към цефалоспорини.

Ако пет дни след началото на терапията не са настъпили промени в състоянието на пациента, тогава е необходимо да се използват анализи на пеницилин или да се замени групата на антибиотиците. Едновременно с назначаването например на веществото "Бицилин-3" трябва да се внимава да се предотврати гъбичната суперинфекция. За това се предписват противогъбични лекарства.

Необходимо е да се обясни на пациента, че прекъсването на приема на лекарства без уважителна причина причинява резистентността на микроорганизмите. И за да го преодолеете, имате нужда от по-силни лекарства, които причиняват тежки странични ефекти.

Аналозите на пеницилин станаха незаменими в съвременната медицина. Въпреки че това е най-ранната открита група антибиотици, тя все още остава от значение за лечението на менингит, гонорея и сифилис; тя има достатъчно широк спектър на действие и леки странични ефекти, за да бъдат предписани на деца. Разбира се, като всяко лекарство, пеницилините имат противопоказания и странични ефекти, но те са повече от компенсирани от възможностите за употреба.

Пеницилините са първите AMP, разработени от отпадъчните продукти на микроорганизмите. Те принадлежат към широкия клас на β-лактамните антибиотици (β-лактам), който включва също цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Често срещано в структурата на тези антибиотици е четиричленният β-лактамен пръстен. β-лактамите са в основата на съвременната химиотерапия, тъй като заемат водещо или важно място в лечението на повечето инфекции.

Класификация на пеницилин

Физически:

Бензилпеницилин (пеницилин), натриеви и калиеви соли

Бензилпеницилин прокаин (новокаинова пеницилинова сол)

Бензатин бензилпеницилин

Феноксиметилпеницилинът

Полусинтетично:

isoxazolylpenicillins

аминопеницилините

ампицилин
Амоксицилин

carboxypenicillins

Carbenicillin
Ticarcillin

ureidopenicillins

Azlocillin
Пиперацилин

защитен от инхибиторите пеницилин

Амоксицилин / клавуланат
Ампицилин / сулбактам
Тикарцилин / клавуланат
Пиперацилин / тазобактам

Предшественикът на пеницилини (и като цяло на всички β-лактами) е бензилпеницилин (пеницилин G, или просто пеницилин), който се използва в клиничната практика от началото на 40-те години. Понастоящем групата на пеницилини включва редица лекарства, които в зависимост от своя произход, химическа структура и антимикробна активност се разделят на няколко подгрупи. От естествените пеницилини бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин се използват в медицинската практика. Други лекарства са полусинтетични съединения, получени в резултат на химическа модификация на различни естествени АМФ или междинни продукти от тяхната биосинтеза.

Механизъм на действие

Пеницилини (и всички други β-лактами) са бактерицидни. Целта на тяхното действие са пеницилин-свързващите протеини на бактериите, които играят ролята на ензими в последния етап от синтеза на пептидогликан, биополимер, който е основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Блокирането на синтеза на пептидогликан води до смъртта на бактериите.

За преодоляване на придобитата резистентност, широко разпространена сред микроорганизмите, свързана с производството на специални ензими - β-лактамази, които унищожават β-лактамите, са разработени съединения, които могат необратимо да потиснат активността на тези ензими, така наречените β-лактамазни инхибитори - клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (инхибиторни) пеницилини.

Тъй като пептидогликан и пеницилин-свързващи протеини отсъстват при бозайници, β-лактамните не се характеризират със специфична токсичност за макроорганизми.

Спектър на дейност

Естествени пеницилини

Те се характеризират с идентичен антимикробен спектър, но се различават леко в нивото на активност. MIC на феноксиметилпеницилин по отношение на повечето микроорганизми, като правило, е малко по-висок от този на бензилпеницилин.

Основното клинично значение е резистентността на оксацилин към стафилококови β-лактамази. Поради това оксацилинът е силно активен срещу огромната част от стафилококови щамове (включително PRSA) - причинители на инфекции, придобити в общността. Активността на лекарството срещу други микроорганизми няма практическо значение. Оксацилин не действа върху стафилококи, устойчивостта на които към пеницилини се свързва не с производството на β-лактамази, а с появата на атипичен PSB - MRSA.

Спектърът на активност на аминопеницилините се разширява поради действието върху някои членове на семейството Enterobacteriaceae - E.coli, Shigella SPP., салмонела SPP. и P.mirabilis, които се характеризират с ниско ниво на производство на хромозомни β-лактамази. По отношение на активността срещу Shigella, ампицилинът донякъде превъзхожда амоксицилина.

Предимството на аминопеницилините пред естествените пеницилини се отбелязва във връзка с Haemophilus SPP. Ефектът на амоксицилин върху H. pylori.

По отношение на спектъра и нивото на активност срещу грам-положителни бактерии и анаероби, аминопеницилините са сравними с естествените пеницилини. Листериите обаче са по-чувствителни към аминопеницилините.

Аминопеницилините са подложени на хидролиза от всички β-лактамази.

Антимикробният спектър на защитените от инхибиторите аминопеницилини (амоксицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам) се разширява поради грам-отрицателни бактерии като Klebsiella SPP., P.vulgaris, C.diversusкакто и анаеробна група B.fragilisкоито синтезират хромозомни β-лактамази клас А.

В допълнение, защитените от инхибиторите аминопеницилини действат срещу микрофлора с придобита резистентност поради производството на β-лактамази: стафилококи, гонококи, M.catarrhalis, Haemophilus SPP., E.coli, P.mirabilis.

За микроорганизми, чиято устойчивост към пеницилини не е свързана с производството на β-лактамаза (напр. MRSA, S.pneumoniae), защитените с инхибиторите аминопеницилини не показват предимства.

Спектърът на действие на карбеницилин и тикарцилин срещу грам-положителни бактерии обикновено съвпада с този на други пеницилини, но нивото на активност е по-ниско.

Актиномикоза.

Тъй като пеницилините с удължено освобождаване не създават високи концентрации в кръвта и практически не преминават през BBB, те не се използват за лечение на тежки инфекции. Показанията за тяхната употреба са ограничени до лечение на тонзилофарингит и сифилис (с изключение на невросифилис), предотвратяване на еризипела, скарлатина и ревматизъм. Феноксиметилпеницилин се използва за лечение на леки до умерени стрептококови инфекции (тонзилофарингит, еризипела).

Поради нарастващата резистентност на гонококите към пеницилин, емпиричното му използване за лечение на гонорея е неоправдано.

оксацилин

Потвърдени или подозирани стафилококови инфекции с различна локализация (с потвърждение на чувствителност към оксацилин или с лек риск от разпространение на метицилинова резистентност).

Аминопеницилини и защитени от инхибиторите аминопеницилини

Основните показания за употребата на тези лекарства са същите. Назначаването на аминопеницилини е по-разумно при леки и неусложнени инфекции, а техните защитени от инхибитори производни - при по-тежки или повтарящи се форми, както и при наличието на данни за високата честота на разпространение на микроорганизмите, произвеждащи β-лактамаза.

Начинът на приложение (парентерално или перорално) се избира в зависимост от тежестта на инфекцията. За перорално приложение е по-подходящо да се използва амоксицилин или амоксицилин / клавуланат.

Допълнителни индикации за прилагане на защитени с инхибитори аминопеницилини са:

Карбоксипеницилини и защитни от инхибитори карбоксипеницилини

Клиничната значимост на карбоксипеницилини в момента намалява. Като индикации за тяхната употреба могат да се считат нозокомиални инфекции, причинени от чувствителни щамове P.aeruginosa... В този случай карбоксипеницилини трябва да се предписват само в комбинация с други АМФ, активни срещу Pseudomonas aeruginosa (II-III поколение аминогликозиди, флуорохинолони).

Показанията за употреба на тикарцилин / клавуланат са малко по-широки и включват тежки, главно нозокомиални инфекции с различна локализация, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробна-анаеробна) микрофлора:

Уреидопеницилини и защитни от инхибиторите уреидопеницилини

Уреидопеницилини в комбинация с аминогликозиди се използват за инфекция с Pseudomonas aeruginosa (в случай на чувствителност P.aeruginosa).

Пиперацилин / тазобактам се използва за лечение на тежки, главно нозокомиални, смесени (аеробно-анаеробни) инфекции с различна локализация:

следродилни гнойно-септични усложнения;

ZhVP, жлъчен перитонит, чернодробни абсцеси;

Лекарствени взаимодействия

Пеницилини не трябва да се смесват в една и съща спринцовка или в същата инфузионна система с аминогликозиди поради тяхната физико-химична несъвместимост.

Когато ампицилинът се комбинира с алопуринол, рискът от обрив "ампицилин" се увеличава.

Използването на високи дози калиева сол на бензилпеницилин в комбинация с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори предопределя повишен риск от хиперкалиемия.

Трябва да се внимава при комбиниране на Pseudomonas aeruginosa пеницилини с антикоагуланти и антитромбоцитни средства поради потенциалния риск от повишено кървене. Не се препоръчва да се комбинира с тромболитици.

Използването на пеницилини в комбинация със сулфонамиди трябва да се избягва, тъй като това може да отслаби бактерицидния им ефект.

Холестирамин свързва пеницилини в стомашно-чревния тракт и намалява тяхната бионаличност, когато се приема перорално.

Пероралните пеницилини могат да намалят ефективността на оралните контрацептиви, като нарушат ентерохепаталната циркулация на естрогените.

Пеницилините са в състояние да забавят отделянето на метотрексат от тялото, като инхибират неговата тръбна секреция.

Информация за пациенти

Вътре пеницилините трябва да се приемат с много вода. Ампицилин и оксацилин трябва да се приемат 1 час преди хранене (или 2 часа след хранене), феноксиметилпеницилин, амоксицилин и амоксицилин / клавуланат - независимо от храненето.

Пероралната суспензия трябва да се подготви и приеме в съответствие с приложените инструкции.

Стриктно спазвайте предписаната схема през целия курс на лечение, не пропускайте дозата и я приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро; не приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Поддържайте продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Не използвайте лекарства с изтекъл срок на годност или разлагане, тъй като те могат да бъдат токсични.

Потърсете лекарска помощ, ако подобрението не настъпи след няколко дни и се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, копривна треска или други признаци на алергична реакция, спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.

Таблица. Лекарства от групата на пеницилин.
Основни характеристики и характеристики на приложението

КРЪЧМА	Lecform LS	F (вътре),%	T ½, h *	Дозов режим	Характеристики на лекарствата
Естествени пеницилини
Бензилпеницилинът (калиева и натриева сол)	Por. г / в. 250 хиляди единици; 500 хиляди единици; 1 милион единици; 1,5 милиона единици; 5 милиона единици; 10 милиона единици в бутилка.	10-20	0,5-0,7	Парантерално Възрастни: 4-12 милиона единици / ден в 4-6 инжекции; със стрептококов тонзилофарингит - 500 хиляди единици на всеки 8-12 часа за 10 дни; с менингит и ендокардит - 18-24 милиона единици / ден 6 въведения Деца: до 1 месец: вижте раздела "Употреба на AMP при деца"; над 1 месец: 50-100 хиляди единици / kg / ден в 4 администрации; със стрептококов тонзилофарингит - 25-50 хиляди единици / кг / ден в 2 приема за 10 дни; с менингит - 300-400 хиляди единици / кг / ден в 6 въведения	Основният естествен пеницилин. Основна активност срещу грам-положителни микроорганизми. Висока алергенност
Бензилпеницилин прокаин	Por. г / в. 600 хиляди единици; и 1,2 милиона единици; в бутилка.	ND	24	V / m Възрастни: 600 хиляди - 1,2 милиона единици / ден в 1-2 въведение Деца: до 1 месец: вижте раздела "Употреба на APM при деца"; по-възрастен от 1 месец: 50-100 хиляди единици / кг / ден в 1-2 въведение	Показания: стрептококови инфекции с лека и средна тежест, амбулаторни форми на пневмококова пневмония. В случай на предозиране са възможни психични разстройства.
Бензатин бензилпеницилин	Por. г / в. 300 хиляди единици; 600 хиляди единици; 1,2 милиона единици; 2,4 милиона единици в бутилка.	ND	Няколко дни	V / m Възрастни: 1,2-2,4 милиона единици веднъж; със сифилис - 2,4 милиона единици на ден на всеки 5-7 дни (2-3 инжекции); за профилактика на ревматизъм и повтарящи се еризипели - 1,2-2,4 милиона единици ґ 1 път месечно Деца: 1,2 милиона единици веднъж; за превенция на ревматизма - 600 хиляди - 1,2 милиона единици ґ 1 път на месец	Не създава високи концентрации в кръвта. Показания: сифилис, стрептококови инфекции с лека и средна тежест, профилактика на скарлатина и повтарящи се еризипели, целогодишна профилактика на ревматизъм
Бензилпеницилин (Калиева сол) / бензилпеницилин прокаин / бензатин бензилпеницилин (1: 1: 1) (Bitsillin-3)	Por. г / в. 1,2 милиона единици на бутилка.	ND	Няколко дни	V / m Възрастни и деца: 1,2 милиона единици веднъж	Не създава високи концентрации в кръвта. Интраваскуларното приложение не е разрешено. Показания: стрептококови инфекции с лека и умерена тежест, целогодишна профилактика на ревматизъм. Противопоказан в случай на алергия към прокаин (новокаин)
Бензатин бензилпеницилин / бензилпеницилин прокаин (4: 1) ( Bitsillin-5)	Por. г / в. 1,5 милиона единици на бутилка.	ND	Няколко дни	V / m Възрастни и деца: 1,5 милиона единици веднъж; за профилактика на ревматизъм - 1,5 милиона единици ґ 1 път месечно	Вижте Bitsillin-3
Феноксиметил-пеницилин	Раздел. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 милион единици; 1,2 милиона IU табл. Сол. 600 хиляди IU; 1 милион IU Dragee 100 хиляди единици Пор. г / суспензия. за перорално приложение 0,3 g; 0,6 g; 1,2 g; 300 000 IU / 5 ml Gran. г / суспензия. г / перорално приложение 125 mg / 5 ml; 300 000 IU / 5 ml Сир. 400 mg / ml; 750 хиляди IU / 5 ml Шапка с козирка. г / перорално приложение 150 хиляди IU / ml	40-60	0,5-1,0	Вътре Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 6 часа; със стрептококов тонзилофарингит - 0,25 g на всеки 8-12 часа за 10 дни; за профилактика на ревматизъм - 0,25 g на всеки 12 часа. Деца: 30-40 mg / kg / ден в 4 разделени дози; със стрептококов тонзилофарингит - 0,125-0,25 g на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни	Не създава високи концентрации в кръвта. Показания: стрептококови инфекции с лека до умерена тежест, целогодишна профилактика на ревматизъм
Isoxazolylpenicillins
оксацилин	Caps. 0,25 g Раздел. 0,25 g; 0,5 g Por. г / в. 0,25 g; 0,5 г на бутилка.	25-30	0,5-0,7	Вътре Възрастни: 0,5-1,0 г на всеки 6 часа 1 час преди хранене Деца: до 1 месец: вижте раздела "Употреба на AMP при деца"; над 1 месец: 40-60 mg / kg / ден в 3-4 дози (но не повече от 1,5 g / ден) Парантерално Възрастни: 4-12 g / ден в 4-6 инжекции Деца: 0,2-0,3 g / kg / ден в 4-6 инжекции	Антистафилококов пеницилин. Когато се приема перорално, той не създава високи концентрации в кръвта. Показание: стафилококови инфекции (различни от причинени от MRSA)
аминопеницилините
ампицилин	Раздел. 0,125 g; 0,25 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Съмн. за перорално приложение 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml Por. г / в. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Por. г / суспензия. за перорално приложение 5 g Сър., 0,25 g / 5 ml Por. г / капачка. г / перорално приложение за деца 100 mg / ml	35-40	1,0	Вътре Възрастни: 0,5 г на всеки 6 часа 1 час преди хранене Деца: 30-50 mg / kg / ден в 4 разделени дози Парантерално Възрастни: 2-6 g / ден в 4 дози; с менингит и ендокардит - 8-12 g / ден в 4-6 инжекции Деца: до 1 месец: вижте раздела "Употреба на AMP при деца"; над 1 месец: 50-100 mg / kg / ден в 4 приема; с менингит - 0,3 g / kg / ден в 6 инжекции	Спектърът на активност се разширява поради E.coli, салмонела, шигела, не-β-лактамаза произвеждащи щамове Н. influenzae. Когато се приема перорално, той не създава високи концентрации в кръвта. Може да причини неалергичен обрив
Амоксицилин	Раздел. 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g Раздел. Сол. 0,75 g; 1,0 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Шапка с козирка. г / перорално приложение 100 mg / ml Gran. г / суспензия. за перорално приложение 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml	75-93 **	1-1,3	Вътре Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 8 часа; за профилактика на ендокардит - 3,0 g еднократно Деца: 30-60 mg / kg / ден в 3 разделени дози	Бионаличността не зависи от храната. Показания: инфекции на DP и MEP с лека и средна тежест; изкореняване H. pylori; предотвратяване на ендокардит
Carboxypenicillins
Carbenicillin	Por. г / в. 1,0 г на бутилка.	10-20	1	I / O Възрастни и деца: 0,4-0,6 g / kg / ден в 6-8 инжекции Въвеждането се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30-60 минути	P.aeruginosa Ниска активност срещу грам-положителни коки. Може да причини смущения в електролитите, нарушение на агрегацията на тромбоцитите, флебит
Ureidopenicillins
Azlocillin	Por. г / в. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 г на бутилка.	ND	1	I / O Възрастни: 0,2-0,35 g / kg / ден в 4-6 инжекции Деца: до 1 месец: вижте раздела "Употреба на AMP при деца"; по-възрастен от 1 месец: 0,2-0,3 g / kg / ден в 4 приема	Спектърът се разширява поради Enterobacteriaceae и неферментиращи бактерии. Основното клинично значение е активността във връзка P.aeruginosa, но сега много щамове са устойчиви.
Пиперацилин	Por. г / в. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 г на бутилка.	ND	1	I / O Възрастни: 0,2-0,3 g / kg / ден в 4-6 инжекции Деца: 0,15-0,3 g / kg / ден в 3-4 инжекции Въвеждането се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути	Спектърът се разширява поради Enterobacteriaceae и неферментиращи бактерии. Основното клинично значение е активността във връзка P.aeruginosa, но сега много щамове са устойчиви. По-добре се понася от карбеницилин
Защитени от инхибиторите пеницилини
Амоксицилин / клавуланат	Por. г / суспензия. г / перорално приложение 0,156 g / 5 ml за деца; 0,312 g / 5 мл Раздел. 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g Por. г / капачка. 0,063 g / ml Por. Lyoph. г / в. 0,6 g; 1,2 g	90/75	1,3/1	Вътре (с храна) Възрастни: 0,375-0,625 g на всеки 8-12 часа Деца: 40-60 mg / kg / ден (за амоксицилин) в 3 разделени дози I / O Възрастни: 1,2 g на всеки 6-8 часа Деца: 40-60 mg / kg / ден (за амоксицилин) в 3 инжекции	Н. influenzae, представители Enterobacteriaceae и B.fragilis.
Ампицилин / сулбактам (Sultamicillin) Ампицилин / сулбактам	Раздел. 0,375 g Por. г / суспензия. г / перорално приложение 0,25 g / 5 ml Пор. Lyoph. г / в. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 г на бутилка.	ND	1/1	Вътре Възрастни: 0,375-0,75 g на всеки 12 часа Деца: 50 mg / kg / ден в 2 разделени дози Парантерално Възрастни: 1,5-12 г / ден 3-4 инжекции Деца: 150 mg / kg / ден 3-4 инжекции	Спектърът се разширява от PRSA, продуциращи β-лактамаза щамове Н. influenzaeнякои представители Enterobacteriaceae и B.fragilis. По-големи възможности за инфекции с DP и MEP. Може да се използва при инфекции на кожата и меките тъкани, интраабдоминални инфекции, за профилактика в хирургията
Тикарцилин / клавуланат	Por. Lyoph. г / инф. 1.6 g и 3.2 g на бутилка.	ND	1/1	I / O Възрастни: 3,1 g на всеки 6-8 часа, при тежки инфекции - на всеки 4 часа Деца: 0,2-0,3 g / kg / ден в 4-6 инжекции Въвеждането се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути	Спектърът се разширява от PRSA, продуциращи β-лактамаза щамове Enterobacteriaceae и B.fragilis... Използва се при нозокомиални инфекции
Пиперацилин / тазобактам	Por. Lyoph. г / инф. 2,25 g и 4,5 g на бутилка.	ND	1/1	I / O Възрастни и деца над 12 години: 2,25-4,5 г на всеки 6-8 часа Въвеждането се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути	Широка гама, обхващаща повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, B.fragilis. Използват се при нозокомиални инфекции. Не се назначава на деца под 12 години

* С нормална бъбречна функция

** Флемоксин солутаб