Делимые таблетки с пролонгированным (длительным) высвобождением, 30 шт. по 0,5г.

Европейское противоэпилептическое лекарство пролонгированного действия. Используется у детей и взрослых для эффективного устранения клинических проявлений эпилепсии. Однократный прием препарата обеспечивает наличие терапевтического эффекта в течение суток. Благодаря замедленному высвобождению компонентов лекарства значительно уменьшает частоту нежелательных проявлений при лечении.

Активные компоненты лекарства:

Каждая делимая таблетка состоит из:

• Вальпроевая кислота – 0,145г;
• Вальпроат натрия – 0,333г;

Дополнительноые/вспомогательные компоненты таблетки:

• 30% дисперсный полиакрилат (растворитель);
• Тальк и макрогол 6000 (наполнители);
• Этилцеллюлоза в качестве склеивающего агента;
• Диоксид титана в качестве красителя;
• Гипромеллоза обеспечивает длительное терапевтическое действие лекарства;
• Для облегчения скольжения препарата используется коллоидный диоксид кремния (гидратированный и безводный);
• Натрия сахарин в качестве подсластителя.

Депакин Хроно инструкция по применению

Таблетки применяются при различных клинических формах эпилепсии. Используется для устранения судорожных припадков в качестве единственного лекарства либо совместно с прочими противоэпилептическими средствами.

Взрослые/дети:

• Генерализованные формы заболевания (клонические, атонические, тонические, тонико-клинические, миоклонические и смешанные эпилептические припадки, а также абсанс):
• Локальные/парциальные клинические формы заболевания (с генерализацией либо без неё);

Дополнительно для детского возраста:

• Младенческие формы заболевания, в т. ч. синдром Леннокса-Гасто либо синдром Уэста (Веста);

Дополнительно с 18 лет:

• В качестве второй линии терапии психических заболеваний (мания и биполярные расстройства), когда лекарства на основе лития (Седалит, Лития карбонат и др.) не дают эффекта либо противопоказаны.

NB! Лекарство используется у пациентов до 18 лет, а также у женщин детородного возраста только в случаях отсутствия эффекта от других препаратов.

Активный компонент лекарства - вальпроевая кислота - подавляет фермент ГАМГ-трансферазу. Этот фермент отвечает за разрушение ГАМК (γ-аминомасляной кислоты) – специального тормозного медиатора, который угнетает активность нейронов в эпилептическом очаге головного мозга. Под действием препарата увеличивается количество ГАМК. В результате происходит подавление избыточной активности нейронов нервной системы. Благодаря этому лекарство демонстрирует выраженное противоэпилептическое действие и эффективно устраняет судороги.

Депакин Хроно применение

Лечебная доза подбирается отдельно для каждого пациента с учетом нескольких факторов: тяжесть заболевания, возраст, вес, чувствительность и переносимость активного компонента. Возможность деления таблетки позволяет максимально точно дозировать лекарство.

Возраст	Стартовая доза	Терапевтически оптимальная доза *	Кратность раз/сутки	Примечание
Противоэпилептическое лечение
Старше 18 лет	10-15 мг/кг/сутки	в среднем 20 мг/кг/сутки	1-2	При отсутствии лечебного эффекта возможно увеличение суточной дозы в 1,5-2 раза и более (но только после консультации с врачом)
До 18 лет		25-30 мг/кг/сутки
Терапия при психических заболеваниях (мания, биполярные расстройства)
Старше 18 лет	1-2 г/сутки	750 мг/сутки или 20 мг/кг/сутки	1-2	Если не наблюдается улучшения состояния пациента, то возможно увеличение суточной дозы в 2-2,5 раза и более (но только после консультации со специалистом)
До 18 лет	Не применяется

*Терапевтически оптимальная суточная доза – такая доза препарата, которая полностью устраняет все симптомы заболевания.

Терапевтически оптимальная концентрация препарата в плазме крови находится в диапазоне от 40 до 100 мг вальпроевой кислоты на литр или от 300 до 700 мкмоль/л.

Переход от стартовой дозы к клинически оптимальной:

• При лечении эпилепсии:

В течение двух-трех суток, если пациент получат только один препарат – Депакин Хроно 500мг;

В течение 14 суток, если пациент получает какие-либо дополнительные препараты для лечения эпилепсии. При этом дозировка дополнительного препарата постепенно снижается до полной отмены. Переход с Депакин Хроно 500мг на другой препарат должно осуществляться в обратном порядке также в течение 14 дней.

• При лечении психических заболеваний:

Достижение оптимальной дозировки (которая устраняет все клинические проявления заболевания) должно происходить максимально быстро. Впоследствии суточную дозировку снижают до минимальной, но при которой сохраняется лечебный эффект для конкретного пациента.

Признаки отравления лекарством: мышечная слабость, угнетение рефлекторной активности нервной системы, повышенная склонность к припадкам, поведенческие изменения, сужение зрачка, нарушение дыхания, снижение артериального давления вплоть до шокового состояния. Специфические антидоты неизвестны.

Если Вы отмечаете подобные симптомы, то необходимо вызвать рвоту (промыть желудок) и срочно обратиться за врачебной помощью.

Депакин Хроно 500мг особые указания:

• Вальпроевая кислота повышает риск нарушений внутриутробного развития плода, поэтому при использовании препарата женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции и избегать беременности;
• Применение у детей младше 3 лет - строго по назначению врача;
• Рекомендуется проводить лабораторные исследования показателей функции печени и крови – перед началом лечения, а также в течение полугода от начала лечения. Начало лечения может сопровождаться увеличением концентрации печеночных ферментов без каких-либо нарушений работы печени или клинических признаков;
• Индивидуальная дозировка устанавливается врачом при системных заболеваниях соединительной ткани и болезнях почек;
• Прием лекарства может спровоцировать ложные положительные результаты лабораторных тестов на кетоновые тела;
• Не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с опасными механизмами во время лечения препаратом.

Депакин Хроно 500мг противопоказания:

• Аллергия на любой компонент лекарства;
• Заболевания печени (в том числе печеночная порфирия) и наличие в семейной истории тяжелых болезней печени, в том числе вызванных приемом наркотических средств;
• Беременность и лактация. Через грудное молоко ребенок может получить до 10% сывороточной концентрации препарата;
• Патология системы свертывания крови;
• В случае митохондриальных генетических заболеваний (например, дефекты митохондриальной полимеразы).

Депакин Хроно 500мг взаимодействие с другими препаратами:

NB ! Совестное применение с алкоголем строго запрещено.

• Следует избегать совместного приема салицилатов (например, Аспирина), поскольку это повышает токсическое действие на клетки печени (особенно у детей в возрасте до 3 лет);
• Антиагреганты (Зилт, Кордиаск, Клопидогрел, Аспирин-Кардио, Курантил, Плавикс, ТромбоАСС и др.) или препараты, угнетающие витамин K (Варфарин, Фениндион, Аценокумарол и др.) повышают риск спонтанных кровотечений и гематом;
• Одновременный прием Мефлохина (противомалярийное средство) увеличивает вероятность судорог;
• Эритромицин (антибиотик) и циметидин (антигистаминный препара) могут усиливать действие Депакина;
• Антибиотики Дорипрекс, Меропенем, Имипенем, Рифампицин уменьшают лечебное действие Депакина;

Депакин усиливает лечебное действие следующих лекарств:

• Азалептин, Аминазин, Арипризол, Заласта, Зилаксера, Квентиакс, Кетилепт, Рилептид, Сервитель, Тиаприд, Эголанза и др угих нейролептиков;
• Азафен, Бринтелликс, Велаксин, Мелипрамин и других ингибиторов МАО;
• Флуоксетин, Деприми и других антидепрессантов;
• Фенозепам, Адаптол и других бензодиазепинов;
• Примидон, Карбамазепин, Этосукцимид, Фелбамат и других противоэпилептических средств. Фелбамат в свою очередь усиливает действие Депакина;
• Фенобарбитал (при появлении эффекта седации в течение первых 15 дней совместного лечения необходимо немедленно уменьшить дозировку фенобарбитала);
• Зидовудин (лекарство для лечения ВИЧ-инфекции).

Депакин угнетает действие следующих лекарств:

• Противоэпилептических средств - Фенитоина и Ламотриджина. Параллельно Фенитоин снижает лечебный эффект Депакина;

Депакин Хроно 500мг побочные реакции:

• Появление спонтанных мышечных сокращений;
• Дрожание пальцев рук или скованность движений;
• Ощущения покалывания в конечностях;
• Боль в голове и головокружения, шум в ушах;
• Помутнение сознания, высокая возбудимость или раздражительность;
• Вялость, сонливость, отсутствие аппетита;
• Диспепсические расстройства, стоматит;
• Гепатит, панкреатит (чаще у пациентов в возрасте до 3-х лет);
• Пороки внутриутробного развития плода - расщелина губы и неба, дефекты нервной трубки, краниосиностоз, пороки сердца, почек и мочевыводящих путей, дефекты конечностей, дисморфия лица. Кроме того повышается риск задержи общего нервно-психического развития ребенка в течение всего периода детства. Данные нарушения возможно профилактировать путем приема достаточных доз витамина B9;
• Снижение фертильности у обоих полов. Восстанавливается после отмены препарата;
• Крайне редко-суицидальные мысли.

NB! Риск нежелательных реакций повышается при использовании высоких доз лекарства. Уменьшение суточной дозы может привести к устранению нежелательных проявлений

Условия хранения:

При комнатной температуре в недоступном для детей месте.

Депакин Хроно 500мг купить таблетки от эпилепсии, эффективное средство лечения эпилепсии, препарат для устранения эпилептических приступов. Депакин Хроно цена 2 100 руб.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ДЕПАКИН ХРОНО 300 мг

табл. делим. пролонг. д-я п/о 300 мг, № 50

табл. делим. пролонг. д-я п/о 300 мг, № 100 139,34 грн.

Натрия вальпроат 300 мг

Прочие ингредиенты: гипромеллоза 4000 (3000 мПа.с), этилцеллюлоза 20мПа.с, натрия сахаринат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, 30% дисперсия полиакрилата, гипромеллоза (6 мПа.с).

№ П.01.02/04245 от 31.01.2002 до 31.01.2007

ДЕПАКИН ХРОНО 500 мг

табл. делим. пролонг. д-я п/о 500 мг, № 30 71,39 грн.

Натрия вальпроат 500 мг

Прочие ингредиенты: гипромеллоза 4000, этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид коллоидный гидратированный, натрия сахаринат, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, полиакрилат 30%.

№ UA/2598/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противосудорожное сред­ство, эффективное при различных формах эпилепсии.

В экспериментальных и клинических исследованиях было выявлено два механизма антиконвульсивного действия вальпроата:

первый - прямой фармакологический эффект, связанный с концент­рацией вальпроата в плазме крови и мозге;

второй - по-видимому, непрямой, вероятно, связан с метаболитами вальпроата, которые остаются в мозге, или с модификациями трансмиттеров, или прямым действием на мембрану. Наиболее вероятна гипотеза о том, что после введения вальпроата повышается уровень ГАМК. Вальпроат снижает продолжительность промежуточной фазы сна и одновременно увеличивает фазу медленно-волнового сна.

Биодоступность вальпроата натрия при пероральном применении - около 100%. Объем распределения преимущественно ограничен кровью и внеклеточной жидкостью. Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и мозг.

Период полувыведения составляет 15–17 ч.

Минимальная концентрация вальпроата в сыворотке крови, необходимая для терапевтического эффекта, составляет 40–50 мг/л, эта концентрация колеблется в пределах 40–100 мг/л. При концентрации вальпроата в сыворотке крови выше 200 мг/л необходимо снижение дозы препарата.

При пероральном применении устойчивая концентрация в плазме крови достигается быстро - через 3–4 дня. Связывание с белками плазмы крови прочное и зависит от дозы.

Молекулу вальпроата можно диализировать, но экскретируется только ее свободная форма (примерно 10%). Вальпроат натрия преимущественно выводится с мочой, после метаболизма глюкуроконъю­гацией и бета-окислением.

В отличие от других противоэпилептических препаратов, вальпроат не ускоряет ни собственный катаболизм, ни катаболизм других веществ, таких как эстропрогестагены и пероральные антикоагулянты. Это связано с отсутствием индуцирующего эффекта на ферменты, включая цитохром Р450.

По сравнению с формой, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, Депакин Хроно (форма замедленного высвобождения) в эквивалентных дозах характеризуется отсутствием времени задержки всасывания после приема; продленной абсорбцией; идентичной биодоступностью; пик полной концентрации в плазме крови и концентрации свободного вещества (С max) ниже (снижение в С max составляет около 25%, но с относительно стабильной фазой плато от 4 до 14 ч после приема); в результате после применения дважды в сутки одной и той же дозы колебание концентрации в плазме крови уменьшается на половину; более линейной корреляцией между дозами и концентрацией в крови (общего и свободного вещества).

ПОКАЗАНИЯ: лечение генерализованной или фокальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков: абсансы, миоклонические, тонико-клонические, атонические, смешанные; при фокальной эпилепсии: простые или комбинированные припадки, вторичные генерализованные припадки, специфические синдромы (Веста, Леннокса - Гасто); лечение и профилактика маниакального синдрома при биполярных аффективных расстройствах у взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ: начальная суточная доза препарата составляет 10–15 мг/кг, затем ее повышают до достижения оптимальной дозы (см. «Начало лечения»).

Средняя суточная доза составляет 20–30 мг/кг. Если при такой дозе не отмечают терапевтического эффекта, ее можно повысить (при постоянном контроле состояния пациента).

Обычная доза составляет: для детей - 30 мг/кг в сутки, для взрослых - 20–30 мг/кг в сутки. Для пациентов преклонного возраста дозу следует устанавливать в зависимости от состояния больного.

Ежедневную дозу Депакина Хроно назначают в соответствии с возрастом и массой тела пациента, учитывая индивидуальную чувствительность к препарату.

Установлена хорошая корреляция между суточной дозой, концент­рацией препарата в сыворотке крови и терапевтическим эффектом: дозу следует устанавливать на основании клинического ответа. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови проводят дополнительно к клиническому наблюдению в случаях, когда не удается достичь адекватного контроля над припадком, или в случаях угрозы развития побочных эффектов. Эффективный уровень вальпроата обычно составляет 40–100 мг/л (300–700 мкмоль/л).

Применение

Препарат принимают внутрь, предпочтительно во время еды, не разжевывая таблетки. Суточную дозу рекомендуется принимать в один или два приема. Применение в один прием возможно при хорошо конт­ролируемой эпилепсии.

Начало лечения

При замене кишечно-растворимой формы немедленного высвобождения вальпроата, которая обеспечивала контроль заболевания, на форму замедленного высвобождения следует сохранять суточную дозу.

Для пациентов, принимавших ранее противоэпилептические средства, замену их Депакином Хроно следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы вальпроата примерно в течение 2 нед. При этом в зависимости от состояния больного снижают дозу предыдущего препарата.

Для пациентов, не принимавших другие противоэпилептические препараты, дозу Депакина Хроно следует повышать через 2–3 дня, с тем чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течение недели.

При необходимости комбинации Депакина Хроно с другими противоэпилептическими средствами их следует вводить постепенно (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к вальпроату, дивальпроату или к какому-либо из компонентов препарата, острый и хронический гепатит, в том числе случаи тяжелого гепатита в семейном анамнезе, особенно вызванные лекарственными препаратами, порфирия печени, дети с массой тела менее 17 кг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (экзантематозная сыпь), в исключительно редких случаях - токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса - Джонсона, полиморфная эритема, спутанность сознания, очень редко - ступор или летаргия, иногда приводившая к транзиторной коме (могут быть изолированными или ассоциированы с повышением частоты припадков во время терапии; их выраженность уменьшается после отмены или при снижении дозы препарата, наиболее часто такие эффекты возникают при комплексном лечении, особенно с фенобарбиталом, или после резкого повышения дозы Депакина Хроно); очень редко - обратимая деменция, связанная с обратимой мозговой атрофией, которая исчезает через несколько недель или месяцев после отмены препарата, редко - обратимый паркинсонизм; тошнота, рвота, боль в желудке, диарея (часто появляются в начале лечения у некоторых пациентов, они обычно самостоятельно проходят в течение нескольких дней без отмены препарата); умеренная гипераммониемия, не вызывающая изменений функции печени и не требующая отмены препарата (при гипераммониемии, связанной с неврологическими симптомами, необходимо дальнейшее обследование больного, риск возникновения гипераммониемии повышается при применении препарата у больных с дефицитом ферментов карбамидного цикла; сообщалось о случаях гипераммониемии, сопровождавшейся ступором и комой у таких больных); снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения, обычно без связанных с ними клинических симптомов; часто - тромбоцитопения, редко - анемия, макроцитоз и лейкопения, крайне редко - панцитопения; выпадение волос, легкий тремор рук и сонливость (транзиторного характера и/или зависят от дозы препарата); васкулит; головная боль; увеличение массы тела; редко - потеря слуха (как обратимая, так и необратимая); обратимый синдром Фанкони; редко - нарушение функции почек, периферические отеки, аменорея и нарушение регулярности менструального цикла; нарушения функции печени (редкие сообщения).

Условия возникновения нарушений функции печени

При комплексной противосудорожной терапии группу повышенного риска развития гепатита составляют младенцы и дети в возрасте до 3 лет с тяжелой эпилепсией, особенно связанной с повреждением головного мозга, задержкой умственного развития и/или метаболическими или дегенеративными заболеваниями генетического происхождения. У детей в возрасте старше 3 лет частота таких осложнений значительно снижается. В подавляющем большинстве случаев выраженные реакции со стороны печени наблюдаются в течение первых 6 мес лечения, обычно между 2-й и 12-й неделями, и чаще при комплексном противоэпилептическом лечении.

Панкреатит.

В исключительно редких случаях при приеме вальпроата отмечали тяжелые формы панкреатита, который в отдельных случаях приводил к летальному исходу. Дети в возрасте до 3 лет подвергаются особому риску. Этот риск снижается с возрастом. Факторами риска могут быть тяжелые эпилептические припадки, неврологическая недостаточность или противосудорожная терапия. Расстройства печени при панкреатите повышают риск фатального исхода.

Возможные признаки нарушений функции печени

Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. Прежде всего должны быть приняты во внимание симптомы, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов группы риска:

Неспецифические симптомы, обычно появляющиеся внезапно: астения, анорексия, усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе;

Рецидив эпилептических припадков.

Рекомендуется поставить в известность пациента (или родителей ребенка), что при появлении таких клинических симптомов необходимо срочно обратиться к врачу за консультацией и немедленно прове­сти клиническое обследование, включая исследование функции печени.

Выявление нарушений функции печени

Необходимо проверять функцию печени до начала лечения и периодически в течение первых 6 мес лечения, особенно у пациентов группы риска. К наиболее важным относятся тесты, отражающие белково-синтетическую функцию печени и особенно протромбиновый индекс. При выявлении аномально низкого уровня протромбина, особенно сопровождающегося значительным снижением уровня фибриногена и факторов свертываемости крови, повышением уровня билирубина и трансаминаз, лечение Депакином Хроно должно быть приостановлено. Если салицилаты были включены в схему лечения, то для предосторожности их прием также прекращают (поскольку салицилаты используют те же пути метаболизма, что и Депакин Хроно).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: детям в возрасте младше 6 лет рекомендуется применять другую лекарственную форму препарата из-за риска его попадания в дыхательные пути при глотании.

Применение противоэпилептического препарата может иногда сопровождаться возобновлением или развитием новых типов припадков у больного, независимо от спонтанных флуктуаций, наблюдаемых при некоторых эпилептических состояниях. В отношении Депакина Хроно это прежде всего затрагивает модификацию параллельного противоэпилептического лечения или фармакокинетические взаимодействия, токсичность (гепато- или энцефалопатии) и передозировку.

Действующее вещество Депакина Хроно в организме человека превращается в вальпроевую кислоту, поэтому не следует применять одновременно другие препараты, подвергающиеся такой же трансформации, во избежание передозировки вальпроевой кислоты (например, дивальпроат, вальпромид).

При лечении Депакином Хроно, как и другими противоэпилептическими препаратами, особенно в начале лечения, может наблюдаться небольшое изолированное и временное повышение уровня ферментов печени, без каких-либо клинических симптомов. В этом случае рекомендуется провести более полное лабораторное обследование (включающее, в частности, определение протромбинового индекса) с тем, чтобы пересмотреть дозы, если требуется, и повторить анализы в соответствии с изменением параметров.

Для детей младше 3 лет рекомендуется применение вальпроата в виде монотерапии, после установления эффективности его терапевтического действия, поскольку эти пациенты представляют собой группу риска развития заболеваний печени или панкреатита.

Следует избегать одновременного применения вальпроата с салицилатами у детей в возрасте младше 3 лет из-за риска развития заболеваний печени.

Перед началом терапии или хирургической операции, в случае спонтанных гематом или кровотечений, рекомендуется провести анализ крови (определить формулу крови, включая количество тромбоцитов, время кровотечения и коагуляционные тесты).

У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость снижения дозы. Поскольку контроль концентрации препарата в плазме крови может привести к ошибочному заключению, дозу следует корригировать в соответствии с клиническим ответом.

При остром болевом абдоминальном синдроме и таких желудочно-кишечных симптомах, как тошнота, рвота и/или анорексия, необходима немедленная медицинская экспертиза. В случае панкреатита Депакин Хроно должен быть отменен.

При подозрении на дефицит ферментов карбамидного цикла следует провести метаболические исследования до начала лечения Депакином Хроно, из-за опасности возникновения гипераммониемии.

У детей с необъяснимыми гепатодигестивными симптомами (анорексия, рвота, случаи цитолиза), летаргией или комой в анамнезе, с задержкой умственного развития, случаях гибели новорожденного или ребенка в семейном анамнезе до начала лечения Депакином Хроно необходимо провести исследование метаболизма, особенно аммониемии при голодании и после приема пищи.

Хотя в процессе лечения Депакином Хроно исключительно редко возникают нарушения функций иммунной системы, возможную пользу от его применения необходимо сравнить с потенциальным риском при назначении препарата пациентам с системной красной волчанкой.

Пациентов следует предупредить о возможности увеличения массы тела в начале лечения, и, во избежание этого, необходимости со­блюдать диету.

Беременность

При использовании любых противоэпилептических препаратов у женщин, больных эпилепсией, общая частота врожденных пороков у детей, рожденных ими, в 2–3 раза выше, чем среди общей популяции (около 3%). Хотя увеличение количества детей с врожденными пороками наблюдается при применении комбинированной терапии, до сих пор не установлена соответствующая роль собственно заболевания и принимаемых матерью препаратов. Наиболее часто встречающиеся пороки развития: расщелина губы и пороки развития сердечно-сосудистой системы. Внезапное прерывание противоэпилептического лечения может вызвать ухудшение в течении заболевания матери и привести к пагубным последствиям для плода.

В экспериментальных исследованиях на мышах, крысах и кроликах показано тератогенное действие препарата. Описаны случаи лицевой дисморфии. Редко отмечали множественные пороки развития, особенно конечностей. Частота подобных эффектов до сих пор точно не установлена. Наряду с этим, Депакин Хроно преимущественно вызывает нарушение развития невральной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника. Частота подобных осложнений составляет 1–2%. В отдельных случаях наблюдались лицевая дисморфия и пороки развития конечностей (особенно укорочение конечностей). Частота подобных осложнений до сих пор точно не установлена.

Если женщина, которая принимает Депакин Хроно, планирует беременность, следует пересмотреть показания для противоэпилептического лечения.

В период беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение Депакином Хроно, рекомендуется монотерапия в минимальной эффективной дозе, которую разделяют на несколько приемов в день. Обоснованность профилактики нарушения развития невральной трубки с помощью фолиевой кислоты к настоящему времени не подтверждена. Потому, не зависимо от того, принимает больная фолиаты или нет, необходимо специальное пренатальное обследование пациентки с целью выявления нарушений заращения невральной трубки или других аномалий развития плода в течение первых месяцев беременности.

У новорожденных, матери которых во время беременности принимали Депакин Хроно, возможно возникновение геморрагического синд­рома, вероятно, связанного с гипофибриногенемией, которая, возможно, вызвана снижением коагуляционных факторов. Наблюдалась афибриногенемия, которая может приводить к летальному исходу. Однако этот синдром необходимо отличать от снижения витамин-К-зависимых факторов, вызванного применением фенобарбитала и других индукторов ферментов. Поэтому у матерей перед родами, а также у новорожденных необходимо провести анализ количества тромбоцитов, уровня фибриногена в сыворотке, коагуляционные тесты по определению факторов коагуляции. Родовая травма может повысить риск развития кровотечения.

Период кормления грудью

Экскреция вальпроата в грудное молоко низкая. К настоящему времени известен только один случай тромбоцитопении у трехмесячного ребенка, проявившийся после прекращения кормления грудью.

Нет данных о каких-либо выраженных неблагоприятных клинических симптомах у детей, которые находились на грудном вскармливании во время применения матерью Депакина Хроно. Поэтому можно рассмотреть возможность кормления грудью во время приема препарата в виде монотерапии, принимая во внимание возможность проявления его побочных эффектов, особенно гематологических и нарушений функции печени.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания

Пациента следует предупредить о возможности возникновения сонливости, особенно в случае комбинированной антиконвульсивной терапии или комбинации Депакина Хроно с бензодиазепинами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение Депакина Хроно с препаратами, которые могут вызывать судороги или снижать судорожный порог в зависимости от возможного риска, не рекомендуется или противопоказано. К таким препаратам относится большинство антидепрессантов (трициклические, ингибиторы селективного поглощения серотонина), нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны), мефлохин, буприон и трамадол.

Противопоказанные комбинации

Мефлохин - риск возникновения эпилептических припадков у больных с эпилепсией с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным эффектом мефлохина.

Зверобой - риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови и эффективности препарата.

Ламотриджин - повышенный риск тяжелых кожных реакций (синд­ром токсического некролиза эпидермиса). Повышение концентрации ламотриджина в плазме крови из-за замедления его метаболизма в печени под действием вальпроата. Если такая комбинация необходима, требуется тщательное наблюдение за пациентом.

Комбинации, требующие особой осторожности при применении

Карбамазепин - повышается концентрация активного метаболита карбамазепина в плазме крови, появляются признаки его передозировки. Концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови снижается из-за усиления ее метаболизма в печени под действием карбамазепина. При одновременном применении необходимо клиническое наблюдение за пациентом, определение концентрации вальпроевой кислоты и карбамазепина в плазме крови, пересмотр дозировки препаратов.

Карбапенемы, монобактамы (меропенем, панипенем, азтреонам, имипинем) - опасность появления судорог из-за снижения концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентом, определение концентрации препаратов в плазме крови и, возможно, пересмотр дозировки Депакина Хроно во время лечения антибактериальным препаратом и после его отмены.

Фелбамат - повышение концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови и риск передозировки. Необходим клинический и лабораторный контроль, возможен пересмотр дозировки Депакина Хроно во время лечения фелбаматом и после его отмены.

Фенобарбитал, примидон - повышение концентрации фенобарбитала или примидона в плазме крови с появлением признаков их передозировки, особенно у детей; снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови из-за повышения ее метаболизма в печени под действием фенобарбитала или примидона. Необходимо клиническое наблюдение за пациентом в течение 15 первых дней комбинированного лечения и немедленное уменьшение дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седации; определение уровня препаратов в крови.

Фенитоин - опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови из-за усиления ее метаболизма в печени под действием фенитоина. Рекомендуется клинический контроль за состоянием пациента, определение уровня препаратов в плазме крови и, возможно, изменение их доз.

Топирамат - опасность возникновения гипераммониемии или энцефалопатии под действием вальпроевой кислоты, принимаемой в комбинации с топираматом. Необходим строгий клинический контроль за состоянием пациента для выявления аммониемии в течение первого месяца лечения и при появлении симптомов, указываю­щих на ее возникновение.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Нимодипин (перорально и парентерально) - усиление гипотензивного эффекта нимодипина из-за повышения его концентрации в плазме крови (ослабление метаболизма вальпроевой кислотой).

Прочие формы взаимодействий

Пероральные контрацептивы - вальпроат не обладает фермент-редуцирующим эффектом, поэтому не снижает эффективности гестопрогестагенов у женщин, принимающих гормональные средства контрацепции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при острой значительной передозировке обычно наблюдается кома с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом и угнетением дыхания. Описывались случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.

При очень высокой концентрации препарата в крови могут возникать припадки. Возможно повышение внутричерепного давления, связанное с отеком мозга.

Неотложная помощь в стационаре должна включать промывание желудка, которое эффективно в течение 10–12 ч после приема препарата, постоянное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем и постоянное поддержание эффективного диуреза. В очень тяжелых случаях проводят диализ.

В случае значительной передозировки возможен летальный исход, однако обычно прогноз благоприятен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при комнатной температуре (15–25°С).

Дата добавления: 05/09/2006
Дата изменения: 07/11/2007

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах и

Депакин является производным препаратом вальпроевой кислоты. Оказывает воздействие, как на мембраны нейронов головного мозга, так и на его тормозящую систему, активируя выброс тормозных медиаторов. Используется для лечения судорожных припадков любой этиологии, эпилепсии и эпилептического статуса.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Депакин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Депакин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Депакин выпускается в виде таблеток белого цвета, покрытых оболочкой, по 0,2 г, упакованных по 40 штук во флаконе или в таблетках цвета слоновой кости, покрытых оболочкой, а также в форме сиропа.

• 1 таблетка Депакин содержит 0,2 или 0,5 г вальпроевой кислоты и вспомогательные вещества.

Клинико-фармакологическая группа: противосудорожный препарат.

Для чего применяется Депакин?

Показаниями к назначению Депакина являются:

1. Расстройства поведения, обусловленные эпилепсией.
2. Судорожный синдром при органических патологиях мозга.
3. Детский тик, фебрильные судороги у детей.
4. Биполярный маниакально-депрессивный психоз, не поддающийся терапии препаратами лития или прочими лекарственными средствами.
5. Очаговые и генерализованные эпилептические припадки с простой и сложной симптоматикой.

Инъекционная лекарственная форма препарата показана для временной замены его пероральных форм (если их использование невозможно).

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат, обладает центральным миорелаксирующим и седативным действием. Проявляет противоэпилептическую активность при всех типах эпилепсий.

Основной механизм действия, по-видимому, связан с влиянием вальпроевой кислоты на GABA-ергическую систему: препарат повышает содержание GABA в ЦНС и активирует GABA-ергическую передачу.

Терапевтическая эффективность начинается с минимальной концентрации 40-50 мг/л и может достигать 100 мг/л. При концентрации более 200 мг/л необходимо уменьшение дозы.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению до начала терапии Депакин, а также периодически на протяжении первых 6 месяцев применения Депакина нужно проводить исследование функции печени, в особенности у больных из группы риска.

• Таблетки Депакин принимают внутрь, не разжевывая и запивая половиной стакана воды, до приема пищи либо сразу после него, два-три раза в сутки. Дозировку устанавливает индивидуально лечащий врач в зависимости от тяжести симптомов и эффективности проводимой терапии.
• Препарат в сиропе перед употреблением смешивают с пищей или любой жидкостью. Препарат назначают взрослым и детям с массой более 25 кг. Начальная доза препарата должна быть 5-15 мг/кг в сутки, постепенно эту дозу увеличивают на 5-10 мг/кг в неделю.
• Депакин хроно предназначен только для взрослых и детей старше 6 лет с массой тела более 17 кг! Он представляет собой лекарственную форму замедленного высвобождения, это позволяет избежать резких подъемов концентрации вальпроевой кислоты в крови после приема препарата и более длительно поддерживает постоянную концентрацию вальпроевой кислоты в крови в течение суток.

Вальпроевую кислоту пациентам, которые принимают противосудорожные средства, следует назначать с минимальных доз, постепенно доводя до необходимых на протяжении 2 недель. Отмену противосудорожных средств также следует проводить постепенно. У пациентов, которые не принимают противосудорожные средства, эффективная доза Депакина может быть достигнута через 1 неделю.

Противопоказания

При применении Депакина необходимо учитывать такие противопоказания, как:

1. Гепатит в любой форме;
2. Заболевания поджелудочной железы;
3. Тромбоцитопения, лейкопения;
4. Индивидуальная чувствительность организма к составляющим препарата;
5. Нарушение функции печени;
6. Порфирия;
7. Диатез геморрагический;
8. Период беременности и лактации;
9. Возраст до 6 месяцев;
10. Возраст до 3 лет – не назначают препарат в инъекциях.

С осторожностью следует применять Депакин при заболеваниях почек.

Побочные действия

При приеме данного лекарства возможны следующие побочные действия:

• тромбоцитопения;
• легкий тремор рук;
• васкулит;
• выпадение волос;
• сонливость;
• увеличение массы тела;
• полиморфная эритема;
• аллергические реакции;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• спутанность сознания;
• тошнота;
• боль в желудке;
• умеренная гипераммониемия (не влияющая на работу печени и не требующая отмены курса);
• рвота;
• диарея;
• уменьшение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения;
• головная боль.

Симптомы передозировки: угнетение сознания вплоть до комы, с потерей тонуса мышц, снижением рефлексов, сужением зрачков, угнетением дыхания, судорожные припадки.

Аналоги Депакин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Депакин хроно;
• Депакин Хроносфера;
• Депакин энтерик 300;
• Дипромал;
• Конвульсофин;
• Энкорат;
• Энкорат хроно.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена ДЕПАКИН, сироп в аптеках (Москва) 290 рублей. Депакин Хроно, таблетки 500 мг стоят 580-650 рублей.

1. Ира

   У сына развилась тяжелая форма эпилепсии (как сказал нам невропатолог) и рекомендовал Депакин. Побочки у него написано много, противопоказаний столько же. Не хотели, но принимали, так как деваться все равно было некуда, это была не жизнь у ребенка. Теперь сына не узнать. Радуется жизни, побочные эффекты из заявленного не проявилась. Хочется верить кому-то помог в выборе.

2. Семен

   Я считаю, хороший препарат. Не первый год принимаю, действительно помогают. Происходит все ни сразу. Раньше приступы были 1 – 2 раза в месяц, и такие….. будто граната в голове взорвалась, язык покусан так, что потом неделю толком ни говорить, ни есть не можешь, а после приступа пол дня не понимаешь, где ты и кто вокруг…. Сейчас 1 – 2 раза в год, при этом во сне, и на утро в большинстве случаев нормальное сознание и ни чего не болит, о приступе узнаю от родных. Только не думайте, что Вам поможет одна таблетка, принимайте препарат регулярно. Спасибо, я рассказал свои впечатления, может быть кому нибудь из Вас это поможет.

3. дима

   Здравствуйте! мой друг заболел эпилепсией после того как у меня дома он оскорблял исуса,говоря что он его ипал на алтаре. .По прошествии многих лет, мы с друзьями поняли, что ему не помогают препараты, а помогла молитва одной девушки,которая влюбилась в него. Позже,мы все стали свидетелями того, если человек без защиты Божией, то его начинают одолевать всякого рода судороги, эпилепсия. Когда его колбасило, то складывалось ощущение, что его душат. красная голова, лопнувшие сосуды, язык покусан. а теперь состояние моего друга вполне норм, все прошло, только с девочкой той расстались. эпилепсия на мой взгляд это духовная проблема, когда деманы имеют доступ в тело чела. непостижимо.

4. ?Сталкер

   Бесполезный препарат, только для поддержания торговцев лекарствами

5. владимир

   принимаю препарат Депакин хроно 500 третий год (при весе 90кг доза составляет 1000мг), 2р/день по 500 мг во время еды. За это время приступов не было, побочный эффект- выпадение волос. стало заметным (можно побриться и не будет видно залысины на затылке). Отсутствие приступов заставляет задуматься о снижении дозы, но только после консультации с лечащим врачом. Есть препараты дешевле, но не рискую менять-страшно, вдруг возобновятся приступы. К хорошему привыкаешь быстро.

6. Вероника

   У меня биполярное расстройство. Врачи не могли постачить диагноз в течение 10 лет. За это время от меня отвернулись все друзья и знакомые. Оги видели что со мное что-тт не так. Но я себя со мтороны не вижу.Потом я нашла частного арача и он назначил мне депакин. Это лекарство реально помогает. Я рринимала по 1000. Теперь 500 на ночь. Очень помлгает. Но иногда бывают срывы. Я так и осталась без друзей. На работе что-то подозревают. Но я держусь. От депакина сильные головные боли.

7. Вероника

   У меня биполярное расстройство. Врачи не могли поставить диагноз в течение 10 лет. За это время от меня отвернулись все друзья и знакомые. Они видели что со мное что-то не так. Но я себя со стороны не вижу. Потом я нашла частного арача и он назначил мне депакин. Это лекарство реально помогает. Я принимала по 1000. Теперь 500 на ночь. Очень помогает. Но иногда бывают срывы. Я так и осталась без друзей. На работе что-то подозревают. Но я держусь. От депакина сильные головные боли.

8. Елена

   У меня маме назначили этот препарат,ей 67 лет,заболела года 2. назад,мы с ней работаем и сперва одна я видела приступы,остальные члены семьи нет.Да и приступы не как обычная эпилепсия,а она просто впадала в ступор,останавливалась,не реагировала на внешние признаки,полная отключка,не слышит,не видит,но что характерно не падала,всегда в вертикальном положении.Из побочных выпадение волос,а так после того как назначили приступов не было.

Противосудорожное средство, эффективное при различных формах эпилепсии. Полагают, что вальпроаты способствуют повышению концентрации ГАМК в ЦНС , ингибируя фермент ГАМК-трансферазу. Основной механизм его действия, вероятно, обусловлен усилением ГАМК-ергической синаптической передачи.
В экспериментальных и клинических исследованиях было выявлено два механизма антиконвульсивного действия вальпроата:
. первый — прямой фармакологический эффект, связанный с концентрацией вальпроата в плазме крови и мозге;
. второй — по-видимому непрямой, вероятно связан с метаболитами вальпроата, которые остаются в мозгу, или с модификациями трансмиттеров, или прямым действием на мембрану. Наиболее вероятна гипотеза о том, что после введения вальпроата повышается уровень ГАМК. Вальпроат снижает продолжительность промежуточной фазы сна и одновременно увеличивает фазу медленно-волнового сна.
Биодоступность вальпроата натрия при пероральном применении — около 100%. Объем распределения преимущественно ограничен кровью и внеклеточной жидкостью. Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и мозг. Концентрация вальпроевой кислоты в СМЖ приблизительно соответствует концентрации в плазме крови. Период полувыведения составляет приблизительно 8-20 ч, у детей он обычно короче. Препарат проникает через плаценту и в малых количествах обнаруживается в грудном молоке (1-10% от концентрации в сыворотке крови).
Минимальная концентрация вальпроата в сыворотке крови, необходимая для терапевтического эффекта, составляет 40-50 мг/л, эта концентрация колеблется в пределах 40-100 мг/л. При концентрации вальпроата в сыворотке крови выше 200 мг/л необходимо снижение дозы препарата.
При пероральном применении устойчивая концентрация в плазме крови достигается быстро — через 3-4 дня. Связывание с белками плазмы крови прочное и зависит от дозы.
Молекулу вальпроата можно диализировать, но экскретируется только ее свободная форма (примерно 10%). Вальпроат натрия преимущественно выводится с мочой, после метаболизма глюкуроконъюгацией и бета-окислением.
В отличие от других противоэпилептических препаратов, вальпроат не ускоряет ни собственный катаболизм, ни катаболизм других веществ, таких как эстропрогестагены и пероральные антикоагулянты. Это связано с отсутствием индуцирующего эффекта на ферменты, включая цитохром Р450.
По сравнению с формой, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, Депакин Хроно (форма замедленного высвобождения) в эквивалентных дозах характеризуется отсутствием времени задержки всасывания после приема; продленной абсорбцией; идентичной биодоступностью; пик полной концентрации в плазме крови и концентрации свободного вещества (Сmax) ниже (снижение в Сmax составляет около 25%, но с относительно стабильной фазой плато от 4 до 14 ч после приема); в результате применения дважды в сутки одной и той же дозы колебание концентрации в плазме крови уменьшается на половину; более линейной корреляцией между дозами и концентрацией в крови (общего и свободного вещества).

Показания к применению препарата Депакин

Лечение генерализованной или фокальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков: абсансы, миоклонические, тонико-клонические, атонические, смешанные; при фокальной эпилепсии: простые или комбинированные припадки, вторичные генерализованные припадки, специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто); профилактика судорог при лихорадке у детей или при наличии факторов риска рецидива припадка.
Депакин Хроно также применяют для лечения и профилактики маниакального синдрома при биполярных аффективных расстройствах у взрослых.

Применение препарата Депакин

Дозу устанавливают с учетом возраста, массы тела пациента и индивидуальной чувствительности к препарату. Оптимальную дозу определяют в зависимости от клинического эффекта. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови проводят дополнительно к клиническому наблюдению в случаях, когда не удается достичь адекватного контроля припадков, или в случаях угрозы развития побочных эффектов. Эффективная концентрация препарата в крови обычно составляет 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).
Препарат принимают внутрь, предпочтительно во время еды, не разжевывая таблетки. Суточную дозу рекомендуется принимать в один или два приема. Применение в один прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии.
При замене кишечно-растворимой формы немедленного высвобождения вальпроата, которая обеспечивала контроль заболевания, на форму замедленного высвобождения следует сохранять суточную дозу.
В начале лечения для пациентов, не принимающих другие противоэпилептические препараты, дозу повышают через 2-3 дня, чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течение 1 нед.
Оптимальной дозы у пациентов, которые уже принимают противоэпилептические средства, заменяемые Депакином, достигают постепенно, примерно в течение 2 нед. При этом постепенно снижают дозу предыдущего препарата, а затем его прием прекращают.
При необходимости применения других противоэпилептических препаратов их добавляют постепенно.
Начальная суточная доза обычно составляет 10-15 мг/кг, затем ее постепенно повышают до оптимальной, которая, как правило, составляет 20-30 мг/кг. Однако, если припадки не прекращаются, дозу можно повысить. Необходим тщательный мониторинг пациентов, получающих препарат в дозах выше 50 мг/кг.
Для детей с массой тела от 6 кг средняя суточная доза составляет приблизительно 30 мг/кг (лучше использовать форму сиропа). Детям в возрасте до 1 года рекомендуется суточную дозу делить на 2 приема, старше 1 года — на 3 приема.
Для подростков и взрослых средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.
У пациентов пожилого возраста дозу устанавливают с учетом клинической ситуации.

Противопоказания к применению препарата Депакин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острый и хронический гепатит, в том числе случаи тяжелого гепатита в семейном анамнезе, особенно вызванные лекарственными препаратами, порфирия печени. Депакин Хроно противопоказан детям с массой тела менее 17 кг.

Побочные эффекты препарата Депакин

Аллергические реакции (экзантематозная сыпь), в исключительно редких случаях — токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, спутанность сознания, очень редко — ступор или летаргия, иногда приводившая к транзиторной коме (могут быть изолированными или ассоциированы с повышением частоты припадков во время терапии; их выраженность уменьшается после отмены или при снижении дозы препарата, наиболее часто такие эффекты возникают при комплексном лечении, особенно с фенобарбиталом, или после резкого повышения дозы вальпроата); очень редко — обратимая деменция, связанная с обратимой мозговой атрофией, которая исчезает через несколько недель или месяцев после отмены препарата, редко — обратимый паркинсонизм ; тошнота, рвота, боль в желудке, диарея (часто появляются в начале лечения у некоторых пациентов, они обычно самостоятельно проходят в течение нескольких дней без отмены препарата); умеренная гипераммониемия, не вызывающая изменений функции печени и не требующая отмены препарата (при гипераммониемии, связанной с неврологическими симптомами, необходимо дальнейшее обследование больного, риск возникновения гипераммониемии повышается при применении препарата у больных с дефицитом ферментов карбамидного цикла; сообщалось о случаях гипераммониемии, сопровождавшейся ступором и комой у таких больных); снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения, обычно без связанных с ними клинических симптомов; часто — тромбоцитопения , редко — анемия, макроцитоз и лейкопения , крайне редко — панцитопения; выпадение волос, легкий тремор рук и сонливость (транзиторного характера и/или зависят от дозы препарата); васкулит; головная боль ; увеличение массы тела; редко — потеря слуха (как обратимая, так и необратимая); обратимый синдром Фанкони; редко — нарушение функции почек, периферические отеки, аменорея и нарушение регулярности менструального цикла; нарушения функции печени (редкие сообщения).
Условия возникновения нарушений функции печени
При комплексной противосудорожной терапии группу повышенного риска развития гепатита составляют младенцы и дети в возрасте до 3 лет с тяжелой эпилепсией, особенно связанной с повреждением головного мозга, задержкой умственного развития и/или метаболическими или дегенеративными заболеваниями генетического происхождения. У детей в возрасте старше 3 лет частота таких осложнений значительно снижается. В подавляющем большинстве случаев выраженные реакции со стороны печени наблюдаются в течение первых 6 мес лечения, обычно между 2-й и 12-й неделями, и чаще при комплексном противоэпилептическом лечении.
Панкреатит. В исключительно редких случаях при приеме вальпроата отмечали тяжелые формы панкреатита, который в отдельных случаях приводил к летальному исходу. Дети в возрасте до 3 лет подвергаются особому риску. Этот риск снижается с возрастом. Факторами риска могут быть тяжелые эпилептические припадки, неврологическая недостаточность или противосудорожная терапия. Расстройства печени при панкреатите повышают риск фатального исхода.
Возможные признаки нарушений функции печени
Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. Прежде всего должны быть приняты во внимание симптомы, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов группы риска:
. неспецифические симптомы, обычно появляющиеся внезапно: астения, анорексия, усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болью в животе;
. рецидив эпилептических припадков.
Рекомендуется поставить в известность пациента (или родителей ребенка), что при появлении таких клинических симптомов необходимо срочно обратиться к врачу за консультацией и немедленно провести клиническое обследование, включая исследование функции печени.
Выявление нарушений функции печени
Необходимо проверять функцию печени до начала лечения и периодически в течение первых 6 мес лечения, особенно у пациентов группы риска. К наиболее важным относятся тесты, отражающие белково-синтетическую функцию печени и особенно протромбиновый индекс. При выявлении аномально низкого уровня протромбина, особенно сопровождающегося значительным снижением уровня фибриногена и факторов свертываемости крови, повышением уровня билирубина и трансаминаз, лечение вальпроатом должно быть приостановлено. Если салицилаты были включены в схему лечения, то для предосторожности их прием также прекращают (поскольку салицилаты используют те же пути метаболизма, что и вальпроаты).

Особые указания по применению препарата Депакин

Действующее вещество Депакина в организме человека превращается в вальпроевую кислоту, поэтому не следует применять одновременно другие препараты, подвергающиеся такой же трансформации, во избежание передозировки вальпроевой кислоты (например дивальпроат, вальпромид).
Ранняя диагностика поражения печени при применении препарата базируется преимущественно на клиническом обследовании. Большое внимание следует уделять симптомам, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов группы риска: неспецифические симптомы, обычно появляющиеся внезапно, — астения, анорексия, повышенная утомляемость, сонливость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болью в животе; учащение эпилептических припадков.
Рекомендуется проинформировать пациента (или родителей ребенка), что при появлении таких клинических симптомов необходимо срочно обратиться к врачу за консультацией и немедленно провести клиническое обследование, включая исследование функции печени.
При лечении Депакином, как и другими противоэпилептическими препаратами, особенно в начале лечения, может наблюдаться небольшое изолированное и временное повышение уровня ферментов печени, без каких-либо клинических симптомов. В этом случае рекомендуется провести более полное лабораторное обследование (включающее, в частности, определение протромбинового индекса) с тем, чтобы пересмотреть дозы, если требуется и повторить анализы в соответствии с изменением параметров.
Для детей младше 3 лет рекомендуется применение вальпроата в виде монотерапии, после установления эффективности его терапевтического действия, поскольку эти пациенты представляют собой группу риска развития заболеваний печени или панкреатита.
Следует избегать одновременного применения вальпроата с салицилатами у детей в возрасте младше 3 лет из-за риска развития заболеваний печени.
Перед началом терапии или хирургической операции, в случае спонтанных гематом или кровотечений, рекомендуется провести анализ крови (определить формулу крови, включая количество тромбоцитов , время кровотечения и коагуляционные тесты).
У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость снижения дозы. Поскольку контроль концентрации препарата в плазме крови может привести к ошибочному заключению, дозу следует корригировать в соответствии с клиническим ответом.
При остром болевом абдоминальном синдроме и таких желудочно-кишечных симптомах, как тошнота, рвота и/или анорексия, необходима немедленная медицинская экспертиза. В случае панкреатита Депакин должен быть отменен.
При подозрении на дефицит ферментов карбамидного цикла следует провести метаболические исследования до начала лечения Депакином, из-за опасности возникновение гипераммониемии.
У детей с необъяснимыми гепатодигестивными симптомами (анорексия, рвота, случаи цитолиза), летаргией или комой в анамнезе, с задержкой умственного развития, случаях гибели новорожденного или ребенка в семейном анамнезе до начала лечения Депакином необходимо провести исследование метаболизма, особенно аммониемии при голодании и после приема пищи.
Хотя в процессе лечения Депакином исключительно редко возникают нарушения функций иммунной системы, возможную пользу от его применения необходимо сравнить с потенциальным риском при назначении препарата пациентам с системной красной волчанкой .
Пациентов следует предупредить о возможности увеличения массы тела в начале лечения, и, во избежание этого, необходимости соблюдать диету.
Детям в возрасте младше 6 лет не рекомендуется применять Депакин Хроно из-за риска его попадания в дыхательные пути при глотании.
Применение противоэпилептического препарата может иногда сопровождаться возобновлением или развитием новых типов припадков у больного, независимо от спонтанных флуктуаций, наблюдаемых при некоторых эпилептических состояниях. В отношении Депакина Хроно это прежде всего затрагивает модификацию параллельного противоэпилептического лечения или фармакокинетические взаимодействия, токсичность (гепато- или энцефалопатии) и передозировку.
Период беременности . При использовании любых противоэпилептических препаратов у женщин, больных эпилепсией, общая частота врожденных пороков у детей, рожденных ими, в 2-3 раза выше, чем среди общей популяции (около 3%). Хотя увеличение количества детей с врожденными пороками наблюдается при применении комбинированной терапии, до сих пор не установлена соответствующая роль собственно заболевания и принимаемых матерью препаратов. Наиболее часто встречающиеся пороки развития: расщелина губы и пороки развития сердечно-сосудистой системы. Внезапное прерывание противоэпилептического лечения может вызвать ухудшение в течении заболевания матери и привести к пагубным последствиям для плода.
В экспериментальных исследованиях на мышах, крысах и кроликах показано тератогенное действие препарата. Описаны случаи лицевой дисморфии. Редко отмечали множественные пороки развития, особенно конечностей. Частота подобных эффектов до сих пор точно не установлена. Наряду с этим, Депакин преимущественно вызывает нарушение развития невральной трубки: миеломенингоцеле , расщепление позвонка . Частота подобных осложнений составляет 1-2%. В отдельных случаях наблюдались лицевая дисморфия и пороки развития конечностей (особенно укорочение конечностей). Частота подобных осложнений до сих пор точно не установлена.
Если женщина, которая принимает Депакин, планирует беременность, следует пересмотреть показания для противоэпилептического лечения.
В период беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение Депакином, рекомендуется монотерапия в минимальной эффективной дозе, которую разделяют на несколько приемов в день. Обоснованность профилактики нарушения развития невральной трубки с помощью фолиевой кислоты к настоящему времени не подтверждена. Потому, не зависимо от того, принимает больная фолиаты или нет, необходимо специальное пренатальное обследование пациентки с целью выявления нарушений заращения невральной трубки или других аномалий развития плода в течение первых месяцев беременности.
У новорожденных, матери которых во время беременности принимали Депакин, возможно возникновение геморрагического синдрома, вероятно связанного с гипофибриногенемией, которая, возможно, вызвана снижением коагуляционных факторов. Наблюдалась афибриногенемия, которая может приводить к летальному исходу. Однако этот синдром необходимо отличать от снижения витамин-К-зависимых факторов, вызванного применением фенобарбитала и других индукторов ферментов. Поэтому у беременных перед родами, а также у новорожденных необходимо провести анализ количества тромбоцитов , уровня фибриногена в сыворотке, коагуляционные тесты по определению факторов коагуляции. Родовая травма может повысить риск развития кровотечения.
Период кормления грудью . Экскреция вальпроата в грудное молоко низкая. К настоящему времени известен только один случай тромбоцитопении у трехмесячного ребенка, проявившийся после прекращения кормления грудью. Нет данных о каких-либо выраженных неблагоприятных клинических симптомах у детей, которые находились на грудном вскармливании во время применения матерью Депакина. Поэтому можно рассмотреть возможность кормления грудью во время приема препарата в виде монотерапии, принимая во внимание возможность проявления его побочных эффектов, особенно гематологических и нарушений функции печени.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания . Пациента следует предупредить о возможности возникновения сонливости, особенно в случае комбинированной антиконвульсивной терапии или комбинации Депакина с бензодиазепинами.

Взаимодействия препарата Депакин

Одновременное применение Депакина с препаратами, которые могут вызывать судороги или снижать судорожный порог в зависимости от возможного риска, не рекомендуется или противопоказано. К таким препаратам относится большинство антидепрессантов (трициклические, ингибиторы селективного поглощения серотонина), нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол.
Противопоказанные комбинации
Мефлохин — риск возникновения эпилептических припадков у больных с эпилепсией с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным эффектом мефлохина.
Зверобой — риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови и эффективности препарата.
Не рекомендуемые комбинации
Ламотригин — повышенный риск тяжелых кожных реакций (синдром токсического некролиза эпидермиса). Повышение концентрации ламотриджина в плазме крови из-за замедления его метаболизма в печени под действием вальпроата. Если такая комбинация необходима, требуется тщательное наблюдение за пациентом.
Комбинации, требующие особой осторожности при применении
Карбамазепин — повышается концентрация активного метаболита карбамазепина в плазме крови, появляются признаки его передозировки. Концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови снижается из-за усиления ее метаболизма в печени под действием карбамазепина. При одновременном применении необходимо клиническое наблюдение за пациентом, определение концентрации вальпроевой кислоты и карбамазепина в плазме крови, пересмотр дозировки препаратов.
Карбапенемы, монобактамы (меропенем, панипенем, азтреонам, имипенем) — опасность появления судорог из-за снижения концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентом, определение концентрации препаратов в плазме крови и, возможно, пересмотр дозировки Депакина во время лечения антибактериальным препаратом и после его отмены.
Фелбамат — повышение концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови и риск передозировки. Необходим клинический и лабораторный контроль, возможен пересмотр дозировки Депакина во время лечения фелбаматом и после его отмены.
Фенобарбитал, примидон — повышение концентрации фенобарбитала или примидона в плазме крови с появлением признаков их передозировки, особенно у детей; снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови из-за повышения ее метаболизма в печени под действием фенобарбитала или примидона. Необходимо клиническое наблюдение за пациентом в течение 15 первых дней комбинированного лечения и немедленное уменьшение дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седации; определение уровня препаратов в плазме крови.
Фенитоин — опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови из-за усиления ее метаболизма в печени под действием фенитоина. Рекомендуется клинический контроль за состоянием пациента, определение уровня препаратов в плазме крови и, возможно, изменение их доз.
Топирамат — опасность возникновения гипераммониемии или энцефалопатии под действием вальпроевой кислоты принимаемой в комбинации с топираматом. Необходим строгий клинический контроль за состоянием пациента для выявления аммониемии в течение первого месяца лечения и при появлении симптомов, указывающих на ее возникновение.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Нимодипин (перорально и парентерально) — усиление гипотензивного эффекта нимодипина из-за повышения его концентрации в плазме крови (ослабление метаболизма вальпроевой кислотой).
Прочие формы взаимодействий
Пероральные контрацептивы — вальпроат не обладает ферментредуцирующим эффектом, поэтому не снижает эффективности гестопрогестагенов у женщин, принимающих гормональные средства контрацепции.

Передозировка препарата Депакин, симптомы и лечение

Клинические проявления значительной передозировки обычно протекают в виде комы различной степени тяжести с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом и угнетением дыхания. Возможна внутричерепная гипертензия , обусловленная отеком головного мозга. Неотложная помощь в стационаре должна включать промывание желудка (эффективно в течение 10-12 ч после приема таблеток), осмотический диурез, постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В тяжелых случаях показаны диализ или обменное переливание крови. Существуют сообщения об успешном применении налоксона в качестве антидота при остром отравлении препаратом. При значительной передозировке возможен летальный исход, однако обычно прогноз благоприятный.

Условия хранения препарата Депакин

В сухом месте при температуре до 25 °C.

Список аптек, где можно купить Депакин:

• Санкт-Петербург

Внутрь.

Данный препарат предназначен только для взрослых и детей старше 6 лет с массой тела более 17 кг!

Депакин ® хроно представляет собой форму замедленного высвобождения действующего вещества из группы препаратов Депакин ® . Замедленное высвобождение позволяет избежать резких подъемов концентрации вальпроевой кислоты в крови после приема препарата и более длительно поддерживает постоянную концентрацию вальпроевой кислоты в крови в течение суток.

Таблетки пролонгированного действия Депакин ® хроно 300/500 мг могут делиться для облегчения приема индивидуального подобранной дозы.

Таблетки принимают, не раздавливая и не разжевывая их.

Режим дозирования при эпилепсии

Следует подбирать минимальную эффективную для предотвращения развития приступов эпилепсии дозу (особенно во время беременности). Суточная доза должна устанавливаться в соответствии с возрастом и массой тела. Рекомендовано ступенчатое (постепенное) увеличение дозы до достижения минимальной эффективной дозы. Не было установлено четкой связи между суточной дозой, концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Поэтому оптимальная доза должна определяться в основном по клиническому ответу. Определение уровня вальпроевой кислоты в плазме может послужить дополнением к клиническому наблюдению, если эпилепсия не поддается контролю или имеется подозрение на развитие побочных эффектов. Диапазон терапевтической концентрации в крови обычно составляет 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).

При монотерапии начальная доза обычно составляет 5-10 мг/кг, которую затем постепенно повышают каждые 4-7 дней из расчета 5 мг вальпроевой кислоты на кг массы тела до дозы, необходимой для достижения контроля над приступами эпилепсии.

Средние суточные дозы (при длительном применении):

Для детей 6-14 лет (масса тела 20-30 кг) — 30 мг вальпроевой кислоты/кг (600-1200 мг);

Для подростков (масса тела 40-60 кг) — 25 мг вальпроевой кислоты/кг (1000-1500 мг);

Для взрослых и пациентов пожилого возраста (масса тела от 60 кг и выше) — в среднем 20 мг вальпроевой кислоты/кг (1200-2100 мг).

Хотя суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела пациента; следует принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату.

Если эпилепсия не поддается контролю при таких дозах, их можно увеличить под контролем состояния пациента и концентрации вальпроевой кислоты в крови.

В некоторых случаях полный терапевтический эффект вальпроевой кислоты появляется не сразу, а развивается в течение 4-6 нед. Поэтому не следует увеличивать суточную дозу выше рекомендуемой средней суточной дозы раньше этого срока.

Суточная доза может быть разделена на 1-2 приема, предпочтительно во время еды.

Применение в один прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии.

Большинство пациентов, которые уже принимают лекарственную форму препарата Депакин ® непролонгированного действия, могут быть переведены на лекарственную форму этого препарата пролонгированного действия сразу же или в течение нескольких дней, при этом пациенты должны продолжать принимать подобранную ранее суточную дозу.

Для пациентов, принимавших ранее противоэпилептические средства, перевод на прием препарата Депакин ® хроно следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы препарата примерно в течение 2 нед. При этом сразу снижается доза принимавшегося ранее противоэпилептического препарата, особенно фенобарбитала. Если ранее принимавшийся противоэпилептический препарат отменяется, то его отмена должна проводиться постепенно.

Так как другие противоэпилептические препараты могут обратимо индуцировать микросомальные ферменты печени, следует в течение 4-6 нед после приема последней дозы этих противоэпилептических препаратов мониторировать концентрации вальпроевой кислоты в крови и при необходимости (по мере уменьшения индуцирующего метаболизм эффекта этих препаратов) снижать суточную дозу вальпроевой кислоты. При необходимости комбинации вальпроевой кислоты с другими противоэпилептическими средствами их следует добавлять к лечению постепенно (см. «Взаимодействие»).

Режим дозирования при маниакальных эпизодах при биполярных расстройствах

Взрослые

Суточная доза подбирается лечащим врачом индивидуально.

Рекомендованная начальная суточная доза составляет 750 мг. Кроме этого в клинических исследованиях начальная доза, составлявшая 20 мг вальпроата натрия на кг массы тела, также показала приемлемый профиль безопасности.

Формы выпуска с замедленным высвобождением можно принимать один или два раза в сутки. Доза должна увеличиваться как можно быстрее до достижения минимальной терапевтической дозы, которая вызывает желаемый клинический эффект. Среднее значение суточной дозы находится в диапазоне 1000-2000 мг вальпроата натрия. Пациенты, получающие суточную дозу выше 45 мг/кг/сут, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Продолжение лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах должно проводиться путем приема индивидуально подобранной минимальной эффективной дозы.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность применения препарата при лечении маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у пациентов моложе 18 лет не оценивались.

Применение препарата у пациентов особых групп

У пациентов с почечной недостаточностью и/или гипопротеинемией следует учитывать возможность увеличения концентрации свободной (терапевтически активной) фракции вальпроевой кислоты в сыворотке крови, и при необходимости уменьшать дозу вальпроевой кислоты, ориентируясь при подборе дозы, главным образом на клиническую картину, а не на общее содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (свободной фракции и фракции, связанной с белками плазмы крови), чтобы избежать возможных ошибок в подборе дозы.