Тамоксифен применяют как противоопухолевый, не стероидный препарат. Он всасывается из желудочно-кишечного тракта и примерно через пять часов после приема внутрь достигает максимальной концентрации в крови. Выводится лекарство с желчью в течение недели. Исследования показали, что медикамент предупреждает рост раковых клеток молочной железы и назначается женщинам, не переступившим порог менопаузы. В некоторых случаях специалисты рекомендуют Тамоксифен и во время климакса.

Лекарственная форма, действие, показания

Вопрос о том, как принимать Тамоксифен, решается довольно просто. Препарат выпускается исключительно в форме таблеток(белого цвета), что значительно упрощает его применение для больных.

Препарат применяется внутрь орально, его запивают половиной стакана чистой воды. При назначении большего количества таблеток, прием разделяют на несколько подходов.

Суточная взрослая доза медикамента составляет:

• стандартная– 20 мг;
• при некоторых формах – 30 мг;
• максимально разрешенная– 40 мг.

На рынке сегодня представлен препарат отечественного и зарубежного производства. Однако отзывы как женщин, больных раком молочной железы, так и врачей показали, что эффективность медикамента не меняется в зависимости от производителя: препараты российского и финского производства действуют одинаково.

Применение при раке

Тамоксифен в таблетки широко применяют при лечении злокачественных новообразований:

а также меланомы и саркомы мягких тканей.

Чаще всего этот препарат назначается женщинам с раком молочной железы как профилактическое и терапевтическое средство. Он рекомендован пациентка мс положительными рецепторами к прогестерону и эстрогенам.

Перед тем как назначить таблетки женщине при раке груди,специалист обязательно должен учесть следующие факторы:

• на какой стадии находится болезнь;
• какие методы лечения применялись;
• есть ли в раковых клетках белок HER-2.

Механизм действия

На клетке, которую поразила опухоль, чаще всего обнаруживается рецептор в виде белкового вещества, который провоцирует увеличение и размножение опасной болезни за счет влияния на половые гормоны. Чтобы остановить этот процесс, рекомендуют принимать таблетки Тамоксифен, который ставит блок на размножение раковых клеток за счет воздействия на эти самые рецепторы молочной железы.

Показания к применению Тамоксифена, за редким исключением, ограничиваются злокачественными новообразованиями груди у женщин.Препарат рекомендуют применять в следующих случаях:

• рак молочной железы у женщины;
• эстрогенчувствительные опухоли;
• после кастрации;
• адъювантное лечение опухоли молочной железы у женщин;
• карцинома протока молочной железы.

Медикамент противопоказан в случае:

Перед тем как начать полноценную терапию препаратом, должно быть пройдено максимально полное обследование, которое должно исключить все факторы, относящиеся к противопоказаниям, особенно беременность у женщин.

Важно знать! Во время приема Тамоксифена в женском организме происходит овуляция, что может привести к незапланированной беременности. Поэтому женщинам лучше всего в этот период надежно предохраняться. Но стоит помнить, что гормональные методы применять нельзя.

Побочные эффекты и результативность

Побочныхдействий, описанных для Тамоксифена, как для многих гормональных медикаментов, достаточно много, но не стоит все написанное сразу же принимать на свой счет, при правильной дозировке и тщательном наблюдении врача большинствапобочныхнегативных последствий можно избежать

Побочные эффекты выражаются в следующих отклонениях:

Эффективность

Специалисты провели исследования, насколько медикамент результативен, для этого была сформирована группа из906 пациентов с диагнозом рак молочной железы. Терапия длилась около восьми месяцев.

Самые лучшие результаты были у женщин, которые переступили порог менопаузы. Субъективное улучшение отметили 66 % онкологических больных, объективные показатели достигли 33 %.

Также исследования показали, что у больных с метастазами в костных тканях исчезли через несколько месяцев боли.Наиболее эффективно препарат воздействовал на метастазированные областив легких, мягких тканях, плевре.

Однако таблетки Тамоксифенпочти не дали никакого результата при поражениипечени и лимфатических узлов.

Другие исследования, проведенные группой ученных из разных стран, показали, что если применятьлекарство в течение десяти лет, то есть увеличить курс приема в два раза, возможность рецидивов и летального исхода снижается в несколько раз.

Тамоксифен отменяют:

• если были в качестве побочного действия препарата замечены признаки тромбоза вен ног, которые выражаются в виде болевых ощущений, отечности;
• если назначена лучевая терапия;
• при вагинальном кровотечении;
• если появляется такой побочный эффект, какодышка.

Важно знать! При приеме Тамоксифена не рекомендовано заниматься опасными видами деятельности, которые требуют особой концентрации и реакции. В частности, не желательно водить автомобиль.

В начале приема могут проявляться обострения таких симптомов как:

При появлении вышеперечисленных эффектов у женщин стоит обратиться к лечащему врачу и выяснить побочные это действияили реакция, которая называется «вспышкой» и является нормальной, временной реакцией.

Взаимодействие с другими медикаментами и аналоги

В современной медицине чаще всего назначается комплексное лечение для борьбы с недугом. Однако одновременное применениеТамоксифена возможно не со всеми препаратами из-за возникновения нежелательных побочных эффектов. Так, совместное его применение с:

Также эффективность таблетки могут понизить следующие медикаменты:

К максимально похожим по действие лекарства при терапии рака молочной железы можно отнести Фарестон и Фазлодекс. К структурным аналогам относят:

• Тамоксифен – Эбеве;
• Веро – Тамоксифен;
• Тамоксифен – Лахема;
• Тамоксифен – Гексал;
• Тамоксифен – Ферейн.

Чаще всего Тамоксифен заменяют Фарестоном, который является не стероидным препаратом, направленным против опухоли молочной железы. Основное действующее вещество – торемифен.

Медикамент отличается следующими качествами в сравнении с Тамоксифеном:

Исследования показали, что прием Фарестона, в отличие от Тамоксифена, дает следующие положительные эффекты:

Какой препарат выбрать, должен посоветовать специалист, самолечение в этом случае может обернуться необратимым вредом для организма, поэтому экспериментировать не стоит. Прием всех препаратов доложен проходить под строгим наблюдением врача.

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с эстрогенположительными рецепторами; лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами; рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации). Препарат также может быть применен при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.

Противопоказания Тамоксифен Гексал таблетки 20мг

Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата. Беременность и кормление грудью. Детский возраст (до 18 лет). Одновременное применение с анастрозолом.

Способ применения и дозировка Тамоксифен Гексал таблетки 20мг

Внутрь. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или, разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером. Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется 20 мг тамоксифена. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, обычно требуется длительное лечение. В качестве адъювантной терапии у женщин с раком молочной железы рекомендуемая продолжительность лечения тамоксифеном около 5 лет.

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата , что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат , характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса ”, который, транслоцируясь в ядро клетки , предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани , замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов , тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов , лютеотропина и фоллитропина .

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях . Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , и костную ткань .

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

• эстроген-чувствительных опухолях ;
• злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период у женщин);
• раке груди , в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
• протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
• раке эндометрия .

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство , основу которого составляет вещество . Главные особенности лекарства:

• присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
• отсутствие онкогенного эффекта ;
• способность индуцировать апоптоз;
• действенность при РЭ-отрицательных опухолях .

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

• изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
• развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
• на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.

Тамоксифен ГЕКСАЛ (форма — таблетки) относится к группе противоопухолевые гормональные препараты. Важные особенности из инструкции по применению:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

тамоксифена цитрат 15,2 мг или 30,4 мг или 45,6 мг или 60,8 мг, что эквивалентно 10 мг, 20 мг, 30 мг или 40 мг тамоксифена соответственно.

Вспомогательные вещества:

лактоза 1Н 2 О 71,3 мг или 142,6 мг или 213,9 мг или 285,2 мг; натрия крахмала гликолат 10,0 мг или 20,0 мг или 30,0 мг или 40,0 мг; повидон 2,5 мг или 5,0 мг или 7,5 мг или 10,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 24,8 мг или 49,6 мг или 74,4 мг или 99,2 мг; магния стеарат 1,2 мг или 2,4 мг или 3,6 мг или 4,8 мг.

Оболочка

Краситель белый опадри 2,5 мг или 5,0 мг или 7,5 мг или 10,0 мг, состоящий из: лактозы 0,9 мг или 1,8 мг или 2,7 мг или 3,6 мг, титана диоксида 0,65 мг или 1,3 мг или 1,95 мг или 2,6 мг, гипромеллозы 0,7 мг или 1,4 мг или 2,1 мг или 2,8 мг, ПЭГ 4000 0,25 мг или 0,5 мг или 0,75 мг или 1,0 мг.

Описание

Таблетки 10 мг:

таблетки покрытые оболочкой, круглые, белые, или слегка желтоватого цвета, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью.

Таблетки 20 мг:

таблетки, покрытые оболочкой, круглые, белые, или слегка желтоватого цвета с насечкой на одной стороне, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью.

Таблетки 30 мг:

таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или слегка желтоватого цвета с однородной гладкой поверхностью.

Таблетки 40 мг:

таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белые, или слегка желтоватого цвета с насечкой на одной стороне, с однородной гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство — антиэстроген.

Код ATX:L02BA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамоксифен – это нестероидный препарат из группы трифенилэтиленов, обладающий комбинированным спектром фармакологического действия как антагониста, так и агониста эстрогенов в различных тканях. У пациентов с раком молочной железы в клетках опухоли тамоксифен главным образом проявляет антиэстрогенное действие, препятствуя связыванию эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами.

Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

У женщин с эстроген-положительными/неспецифицированными опухолями молочной железы адъювантная терапия тамоксифеном значительно сокращает рецидивы заболевания и увеличивает продолжительность жизни до 10 лет. Более выраженный эффект достигается при лечении в течение пяти лет, нежели чем при 1- или 2-годичном лечении и не зависит от возраста, климактерического состояния, дозы тамоксифена или вспомогательной химиотерапии.

Приблизительно у 10-20 % женщин в постменопаузальном периоде тамоксифен приводит к снижению концентрации общего холестерина и липопротеинов низкой плотности в плазме крови. Кроме того, имеются сообщения, что у женщин в постменопаузальном периоде тамоксифен сохраняет минеральную плотность костной ткани.

Изменчивость клинического ответа на применение тамоксифена может быть связана с полиморфизмом изофермента CYP2D6.

Низкая скорость метаболизма может быть сопряжена с пониженным терапевтическим ответом. Не выработаны рекомендации по лечению тамоксифеном «медленных» метаболизаторов изофермента CYP2D6.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови при применении 20-40 мг/сутки обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы крови составляет 98 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.

Основной сывороточный метаболит, N-дезметилтамоксифен, и последующие метаболиты обладают практически такими же антиэстрогенными свойствами, как и исходное вещество. Тамоксифен и его метаболиты накапливаются в печени, легких, головном мозге, поджелудочной железе, коже и костях. Тамоксифен метаболизируется главным образом при помощи изофермента CYP3A4 до N-дезметилтамоксифена, который в дальнейшем метаболизируется при помощи изофермента CYP2D6 до другого активного метаболита — эндоксифена. У пациентов с недостаточностью фермента CYP2D6 концентрация эндоксифена приблизительно на 75% ниже, чем у пациентов с нормальной активностью CYP2D6. Применение сильных ингибиторов изофермента CYP2D6 в такой же степени снижает концентрацию эндоксифена в крови.

Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, через кишечник и лишь небольшие его количества выделяются почками.

Показания к применению

Адьювантная терапия раннего рака молочной железы с эстроген- положительными рецепторами; лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген- положительными рецепторами; рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации).

Препарат также может быть применен при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата.
• Беременность и кормление грудью.
• Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами, редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе таблетки содержится лактоза).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата Тамоксифен Гексал при беременности. Имеются сообщения о спонтанных абортах, врожденных пороках развития и гибели плода у женщин, принимающих тамоксифен во время беременности, несмотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена.

Грудное вскармливание невозможно во время терапии тамоксифеном, поскольку он ингибирует лактацию. При прекращении применения тамоксифена выработка молока не начинается в течение нескольких месяцев вследствие сохранения терапевтического эффекта препарата. Неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения препаратом Тамоксифен Гексал в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или, разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, обычно требуется длительное лечение. В качестве адъювантной терапии у женщин с раком молочной железы рекомендуемая продолжительность лечения тамоксифеном около 5 лет.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Нарушения со стороны иммунной системы:

гиперчувствительность.

Со стороны крови и лимфатической системы

часто: анемия;

нечасто: лейкопения, тромбоцитопения;

редко: агранулоцитоз, нейтропения;

очень редко: панцитопения.

Со стороны эндокринной системы

часто: гиперкальциемия (особенно у пациентов с метастазами в кости в начале терапии).

Со стороны обмена веществ и питания

очень часто: задержка жидкости в организме;

часто: увеличение концентрации триглицеридов в плазме;

очень редко: значительное повышение плазменной концентрации триглицеридов иногда в сочетании с панкреатитом;

частота неизвестна: увеличение массы тела, анорексия.

Со стороны нервной системы

часто: головная боль, головокружение;

частота неизвестна: депрессия, спутанность сознания, светобоязнь, сонливость.

Со стороны органа зрения

часто: нарушение зрения (иногда обратимое, включая катаракту, ретинопатию, изменения роговицы);

редко: нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва (в редких случаях с развитием слепоты).

Со стороны сосудов

часто: судороги ног, транзиторные ишемические атаки, тромбоэмболия в т.ч. тромбоэмболия легочных артерий (риск развития тромбоэмболических осложнений повышается при комбинированной терапии с другими цитотоксическими препаратами), тромбоз глубоких вен нижних конечностей;

нечасто: инсульт.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто: интерстициальный пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто: тошнота;

часто: рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: увеличение активности «печеночных» трансаминаз, жировая дистрофия печени;

нечасто: цирроз печени;

очень редко: холестаз, гепатит, желтуха, некроз клеток печени, печеночная недостаточность (в т. ч. с летальным исходом).

Со стороны кожи и подкожных тканей

очень часто: сыпь;

часто: крапивница, алопеция, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек);

редко: васкулит;

очень редко: системная красная волчанка, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоид.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

часто: миалгия;

очень редко: оссалгия (боль в костях).

Со стороны половых органов и молочных желез

очень часто: вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла (включая аменорею у женщин в предменопаузальном периоде);

часто: зуд в области гениталий, увеличение фиброидов матки, пролиферативные изменения эндометрия (неоплазия, гиперплазия, полипы, редко эндометриоз);

нечасто: рак эндометрия;

редко: поликистоз яичников, саркома матки (чаще злокачественная смешанная опухоль Мюллера), полипоз влагалища, снижение либидо у мужчин, импотенция у мужчин.

Врожденные, семейные и наследственные изменения

очень редко: поздняя кожная порфирия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

очень часто: приступообразные ощущения жара («приливы») (вследствие антиэстрогенного эффекта тамоксифена);

редко: боль в области пораженных тканей (особенно в начале терапии);

частота неизвестна: повышение температуры тела, повышенная утомляемость.

В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканых образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей — которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Передозировка

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление побочных реакций, связанных с фармакологическим действием препарата. Также имеются единичные сообщения, что при применении тамоксифена в стандартной дозе несколько раз в день может удлиняться интервал QT.

Лечение: специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда, например, варфарина (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

При одновременном применении тамоксифена с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (например, рифампицин), возможно снижение плазменной концентрации тамоксифена. Клинический эффект не известен.

Из-за возможного снижения плазменной концентрации и клинического эффекта тамоксифена при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет, бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) такой комбинированной терапии, по возможности, следует избегать.

При одновременном применении тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение плазменной концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастразолом, поскольку он может ослабить фармакокинетическое действие последнего.

Особые указания

Женщины, применяющие препарат Тамоксифен Гексал, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию.

При лечении тамоксифеном описывалось повышение частоты заболеваемости раком эндометрия и саркомой матки (чаще всего злокачественной смешанной опухолью Мюллера). Основной механизм данной патологии неизвестен, но он может быть связан с эстрогеноподобным действием тамоксифена. При появлении кровянистых выделений из влагалища или вагинальных кровотечений применение препарата следует прекратить и провести комплексное обследование пациентки.

Имеются сообщения, что у пациентов с раком молочной железы после лечения тамоксифеном возникают дополнительные очаги первичной опухоли, не локализующиеся в эндометрии и в противоположной пораженной молочной железе. Причинно- следственная связь не была установлена, клиническая значимость наблюдений неизвестна.

У пациентов с метастазами в кости периодически в начале лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений применение тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) применение препарата следует прекратить.

Препарат Тамоксифен Гексал может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.

В случае тяжелой тромбоцитопении, лейкопении или гиперкальциемии необходима индивидуальная оценка риска/ожидаемой пользы и тщательное медицинское наблюдение за пациентом.

У пациентов с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

В начале лечения тамоксифеном пациент должен пройти офтальмологическое обследование. Если в период лечения тамоксифеном возникают нарушения со стороны зрения (катаракта или ретинопатия), то необходимо в кратчайшие сроки провести офтальмологическое обследование, так как некоторые подобные нарушения могут быть устранены после прекращения лечения при условии распознания на ранней стадии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Из-за возможного развития таких побочных эффектов как головокружение, сонливость, нарушение зрения, в период лечения препаратом Тамоксифен Гексал следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов

Не применимо.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ/ алюминиевой фольги.

По 3 или по 10 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Гексал АГ, Индустриштрассе 25, 83607 Хольцкирхен, Германия.

Произведено

Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:

123317, г. Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1.

Цена в интернет-аптеке сайт: от 172

Немного фактов

Производством препарата Тамоксифен Гексал, которое эффективно борется с опухолями, нарушает процессы роста, развития и механизмы деления всех клеток организма, а также блокирует выработку эстрогена, занимается немецкая фармацевтическая компания Hexal.

Активный действующий компонент

Принадлежность к группам МКБ-10

Данное ЛС принадлежит к группе, представленной новообразованиями.

Необходимость применения

Таблетки назначаются для терапии:

• диагностированных раковых новообразований в груди на начальных этапах для проведения вспомогательного (профилактического) лечения;
• рака груди, местнораспространенной и метастатистической формы;
• раковых опухолей в груди, в том числе после проведенного кастрирования мужчин.

Фармакологический эффект

Препарат направлен на борьбу с новообразованиями, способствует нарушению процессов роста клеток, их развития и деления. Также действие данного лекарственного средства заключается в блокировке рецепторов вырабатывающих эстроген.

Выпускаемая форма и состав

Выпускается препарат в виде драже для перорального приема. Продажа Тамоксифен Гексал осуществляется в упаковке, в которой можно найти инструкцию по применению и блистеры с белыми драже. Составляющими таблетки являются активные и дополнительные ингредиенты. Основной компонент - Tamoxifenum. Дополнительные ингредиенты: Lacticum, Sodium Starch glycolate, Povidonum, Magnesium stearicum, Cellulosa.

Побочные эффекты

Прием Тамоксифен Гексал может сопровождаться негативными реакциями, проявляющимися в виде малокровия, снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов и нейтрофилов, повышением уровня кальция, задержек выведения жидкостей, отсутствия аппетита, повышения веса, головной боли, головокружения, депрессивных состояний, спутанности сознания, боязни света, повышенной сонливости, нарушений зрительного восприятия, судорог, тромбоза вен, инсульта, интерстициального пневмонита, тошноты, рвоты, расстройств живота, цирроза печени, гепатита, желтухи, почечной недостаточности, различных аллергических реакций, болевых ощущений в мышцах и костях, вагинальных кровотечений, различных выделений из влагалища, сбоев менструаций, дискомфорта в паху, поликистоза в яичниках, полипов в матки, лихорадки, повышенной утомляемости.

Наличие ограничений к приему. Противопоказания.

Противопоказания к приему: аллергия или же повышенная восприимчивость к ингредиентам ЛС. Таблетки Тамоксифен Гексал запрещен к приему при:

• детям, не достигшим 18-летнего возраста;
• в период ожидания будущей мамой еще нерожденного ребенка;
• мамам, кормящим своего ребенка грудью.

Крайне осторожно таблетки должны приниматься людьми с пониженным уровнем лейкоцитов, тромбоцитов, повышенным уровнем липидов, кальция, с непереносимостью лактозы или ее дефицитом, а также пациентам с почечной недостаточностью, диабетом, заболеваниями глаз, тромбозом и тромбоэмболической болезнью.

Дозирование и методика применения препарата

Прием Тамоксифен Гексал осуществляется перорально либо единоразово за день (с утра), либо дозировка делится на два раза, тогда прием производят в утреннее время суток и в вечернее. Драже не разжевывается, запивается простой водой. Объем принимаемого препарата индивидуален и зависит от назначения врача. Стандартная дозировка равна 20 миллиграммам. Суточный максимум равен 40 миллиграммам. В случае, если терапия не дала результата и симптоматика прогрессирует, лечение следует прекратить. Курс осуществляемой терапии варьируется от степени тяжести болезни. Вспомогательная (профилактическая) терапия раковых опухолей в молочных железах осуществляется на протяжении приблизительно 5-ти лет.

Совместимость с другими ЛС

Цитостатики при взаимодействии с активным компонентом препарата повышают риск образования тромбов. При взаимодействии с варфарином и подобными ему препаратами усиливается действие лекарственных препаратов, которые снижают активность свертывающей системы крови и препятствуют чрезмерному образованию тромбов, соответственно, может потребоваться корректировка дозировки антикоагулянтов. При совмещении с тиазидными мочегонными средствами может повышаться уровень кальция в крови. При совмещении с тегафуром существует риск развития таких заболеваний, как гепатит и цирроз. Совмещение с прочими препаратами, в состав которых входят гормоны, в частности контрацептивы, способствует снижению эффективности и того, и другого ЛС. При взаимодействии с рифампицином концентрация данного препарата в крови снижается. Желательно не совмещать терапию с пароксетином, флуоксетином, хинидином, цинакальцетом, бупропионом, антидепрессантами из группы селективных ингибиторов, так как эффективность данного препарата будет сниженной. При взаимодействии с бромокриптином уровень тамоксифена в крови увеличивается. При взаимодействии с тамоксифеном эффективность анастрозола снижается.

Терапия заболеваний у мам в положении и тех, кто кормит ребенка грудью

Терапия данным препаратом в период ожидания будущей мамой еще нерожденного малыша категорически противопоказана. Это связано с тем, что прием данного препарата может провоцировать выкидыши, различные пороки в развитии, а также возможна гибель ребенка внутриутробно. Согласно инструкции запрещено использовать препарат мамам, которые кормят своего малыша грудью, в связи с тем, что он уменьшает лактацию. Даже если на момент приема вскармливание приостанавливают, лактационные процессы не восстанавливаются на протяжении нескольких месяцев.

Совместимость со спиртными напитками

Употребление алкоголя в период терапии Тамоксифен Гексал крайне нежелательно. Но все же о возможности употребления спиртного должен сообщить лечащий доктор, приняв взвешенное решение, основанное на состоянии здоровья, особенностях организма, присутствии каких-либо еще болезней.

Передозировка

Прием препарата в дозировке значительно превышающей стандартную зачастую не приводит к ярко выраженным негативным последствиям, но все же есть риск значительного усиления побочной симптоматики. При возникновении передозировки больному необходимо оказать симптоматическую помощь. Во избежание передозировки нужно четко следовать представленной производителем инструкции.

Влияние на управление транспортом

В период проведения терапии данным препаратом желательно воздержаться от управления транспортными средствами и занятий деятельностью требующей повышенной концентрации внимания, так как лечение может сопровождаться побочными явлениями, представленными в виде повышенной сонливости, головокружения, а также нарушений в зрительном восприятии.

Примечания

В период осуществления терапии данным препаратом, женщинам необходимо регулярно проверяться у гинеколога. Возникновение такой симптоматики, как тромбоз вен в нижних конечностях, одышки является основанием для прекращения приема данного ЛС. Данный препарат может спровоцировать овуляцию, что может повлечь за собой наступление беременности. Соответственно, женщины, активно живущие половой жизнью, должны применять механические или же негормональные противозачаточные. На протяжении терапии данным препаратом следует осуществлять своевременный контроль клиники крови, функционирования печени, уровня кровяного давления и остроты зрения.

Аналоги

Аналогами являются: Тамоксифен (таблетки).

Как хранить

Хранение возможно при температурном режиме до +25°С, вдали от света и детей. Хранение и использование возможно на протяжении 5 лет. По окончанию этого срока препарат не использовать.

Условия продажи

Реализация лекарства осуществляется при наличии рецепта от врача.