Взаимодействия веществ (аминокислот, витаминов, лекарственных веществ) в организме, характеризующийся тем, что одно из них ослабляет действие другого.

Антагони́зм абсолю́тный - А., при котором эффект совместного действия веществ меньше, чем эффект каждого из них, действующих порознь.

Антагони́зм двусторо́нний - А., при котором любое из двух веществ ослабляет или снимает действие другого.

Антагони́зм конкуре́нтный - прямой А., при котором вещества обратимо взаимодействуют с одними и теми же рецепторами клеток.

Антагони́зм ко́свенный - см. Антагонизм непрямой .

Антагони́зм неконкуре́нтный - прямой А., при котором одно из взаимодействующих веществ действует на вне его активного центра.

Антагони́зм непрямо́й ( . А. косвенный) - А., при котором действие веществ направлено на разные клеточные элементы.

Антагони́зм неравнове́сный - А., при котором одно из веществ взаимодействует с рецепторами необратимо.

Антагони́зм односторо́нний - А., при котором действие одного вещества снимает действие другого, но не наоборот.

Антагони́зм относи́тельный - А., при котором эффект совместного действия веществ больше, чем отдельные эффекты каждого из них, но меньше суммы эффектов тех же веществ, действующих порознь.

Антагони́зм прямо́й - А., при котором действие веществ направлено на одни и те же клеточные элементы.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Антонимы :

Смотреть что такое "Антагонизм" в других словарях:

- (от греч. antahonisma спор, борьба) противоречие, для которого характерна острая непримиримая борьба враждующих сил, тенденций. Термин «А.» употреблялся в религиозных системах, применительно к борьбе добра и зла, в филос. учениях И. Канта, А.… … Философская энциклопедия

- (от греч. anti против, и agonizomai борюсь). Вражда, несогласие во мнениях, борьба, противодействие. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. АНТАГОНИЗМ от греч. anti, против, и agonizomai, я борюсь. Гонение … Словарь иностранных слов русского языка

антагонизм - а м. antagonisme m. <гр. antagonisma спор, борьба. 1. Непримиримое противоречие. СИС 1985. Непримиримость во взглядах, воззрениях и т. п. на что л., враждебность позиций, отношений. БАС 2. Мне кажется, что в коммунизме и социализме нет ничего… … Исторический словарь галлицизмов русского языка

Вражда, соперничество, неприязнь, противодействие, нелюбовь, недоброжелательство. . .. См … Словарь синонимов

АНТАГОНИЗМ, антагонизма, мн. нет, муж. (греч. antagonismos). Соперничество, взаимная борьба интересов. Антагонизм Европы и Америки за последние годы принял новые формы. Классовый антагонизм в капиталистических странах обостряется. || Враждебное… … Толковый словарь Ушакова

АНТАГОНИЗМ - (от греч. anti против и agon борьба), термин, употребляющийся для определения отрицательного взаимодействия или противодействия двух явлений или организмов; выражается или непосредственно в их взаимном уничтожении или ослаблении, или косвенно в… … Большая медицинская энциклопедия

Взаимоотношения микроорганизмов в природных или лабораторных условиях, при которых один вид задерживает или подавляет полностью рост другого. Антагонистами могут быть представители всех групп микроорганизмов. При пассивном А. угнетение конкурента … Словарь микробиологии

- (от гр. antagonisma – спор, борьба) – непримиримое противоречие в культуре антагонизм между носителями взаимоисключающих социальных программ поведения, мировоззренческих установок (гуманизм и человеконенавистничество, национализм и… … Энциклопедия культурологии

- (от греческого antagonisma спор, борьба), противоречие, характеризующееся острой борьбой враждебных сил, тенденций … Современная энциклопедия

- (от греч. antagonisma спор борьба), противоречие, характеризующееся острой борьбой враждебных сил, тенденций … Большой Энциклопедический словарь

АНТАГОНИЗМ, а, муж. Непримиримое противоречие. А. взглядов. | прил. антагонистический, ая, ое. Толковый словарь Ожегова. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949 1992 … Толковый словарь Ожегова

Книги

• Открытая философия и открытое общество , Морис Корнфорт. Книга "Открытая философия и открытое общество"- как бы результат взаимопересечения двух диаметрально противоположных друг другу судеб, - "теоретика-антикоммуниста№ 1" Карла Поппера и…

Вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают в них изменения, приводящие к биологическому эффекту, называют агонистами. Стимулирующее действие агониста на рецепторы может приводить к активации или угнетению функции клетки. Если агонист, взаимодействуя с рецепторами, вызывает максимальный эффект, то это полный агонист. В отличие от последнего частичные агонисты при взаимодействии с теми же рецепторами не вызывают максимального эффекта.

Вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их стимуляции, называют антагонистами. Их внутренняя активность равна нулю. Их фармакологические эффекты обусловлены антагонизмом с эндогенными лигандами (медиаторами, гормонами), а также с экзогенными веществами-агонистами. Если они оккупируют те же рецепторы, с которыми взаимодействуют агонисты, то речь идет о конкурентных антагонистах; если другие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору, но взаимосвязанные с ним, то говорят о неконкурентных антагонистах.

Если вещество действует как агонист на один подтип рецепторов и как антагонист — на другой, оно обозначается как агонист-антагонист.

Выделяют и так называемые неспецифические рецепторы, связываясь с которыми вещества не вызывают возникновения эффекта (белки плазмы крови, мукополисахариды соединительной ткани); их еще называют местами неспецифического связывания веществ.

Взаимодействие "вещество-рецептор" осуществляется за счет межмолекулярных связей. Один из наиболее прочных видов связи — ковалентная связь. Она известна для небольшого количества препаратов (некоторые противобластомные вещества). Менее стойкой является более распространенная ионная связь, типичная для ганглиоблокаторов и ацетилхолина. Важную роль играют вандерваальсовы силы (основа гидрофобных взаимодействий) и водородные связи.

В зависимости от прочности связи "вещество-рецептор" различают обратимое действие, характерное для большинства веществ, и необратимое действие (в случае ковалентной связи).

Если вещество взаимодействует только с функционально однозначными рецепторами определенной локализации и не влияет на другие рецепторы, то действие такого вещества считают избирательным. Основой избирательности действия является сродство (аффинитет) вещества к рецептору.

Другой важной мишенью лекарственных веществ являются ионные каналы. Особый интерес представляет поиск блокаторов и активаторов Са 2+ -каналов с преимущественным влиянием на сердце и сосуды. В последние годы большое внимание привлекают вещества, регулирующие функцию К + -каналов.

Важной мишенью многих лекарственных веществ являются ферменты. Например, механизм действия нестероидных противовоспалительных средств обусловлен ингибированием циклооксигеназы и снижением биосинтеза простогландинов. Антибластомный препарат метотрексат блокирует дигидрофолатредуктазу, препятствуя образованию тетрагидрофолата, необходимого для синтеза пуринового нуклеотида-тимидилата. Ацикловир ингибирует вирусную ДНК-полимеразу.

Еще одна возможная мишень лекарственных средств — транспортные системы для полярных молекул, ионов и мелких гидрофильных молекул. Одно из последних достижений в этом направлении — создание ингибиторов пропионового насоса в слизистой оболочке желудка (омепразол).

Важной мишенью многих лекарственных веществ считаются гены. Исследования в области генной фармакологии получают все более широкое распространение.

Больным, находящимся на стационарном лечении, назначают от 4 - 6 до 10 лекарственных средств. Наряду со средствами терапии основного заболевания в число принимаемых пациентом лекарств включаются общеукрепляющие препараты, вещества для лечения сопутствующей патологии и осложнений основного заболевания. Комбинируемые лекарственные средства могут взаимодействовать как синергисты, антагонисты и синерго-антагонисты.

Синергизм

Синергизм (греч. synergos - действующий вместе) - усиление действия одного лекарственного средства другим. Различают суммированный и потенцированный синергизм.

Суммированный синергизм, или аддиция (лат. additio - добавление) - действие комбинации равно арифметической сумме эффектов комбинируемых лекарственных средств. Он характерен для лекарств одной фармакологической группы, влияющих на одни и те же циторецепторы, клетки, органы (синергизм общих анестетиков для ингаляционного наркоза, парацетамола и ибупрофена при хронической боли).

Потенцированный синергизм, или супераддиция - действие комбинации превышает арифметическую сумму эффектов комбинируемых препаратов. Возникает в результате фармакокинетических и фармакодинамических механизмов:

· изменение всасывания - адреномиметики, суживая сосуды, препятствуют всасыванию в кровь местных анестетиков с усилением их местного обезболивающего влияния; вещества, создающие в пищеварительном тракте кислую среду (кислоты аскорбиновая, ацетилсалициловая), повышают всасывание лекарств со свойствами слабых кислот (салицилаты, индометацин, фуросемид, антикоагулянты непрямого действия, сульфаниламиды, тетрациклин); напротив, антациды, вызывающие сдвиг рН в щелочную сторону, активируют всасывание оснований (алкалоиды, транквилизаторы, противогистаминные средства);

· вытеснение лекарств из связи с белками крови - противовоспалительные средства бутадион и индометацин высвобождают из связи с альбуминами антикоагулянты и сахаропонижающий препарат глибенкламид с опасностью соответственно кровотечений и гипогликемии;

· повышение проницаемости мембран - инсулин облегчает проникновение глюкозы и ионов калия через мембрану клеток;

· ингибирование метаболизма - антихолинэстеразные средства пролонгируют и усиливают действие ацетилхолина; блокатор альдегидегидрогеназы тетурам потенцирует эффекты продукта окисления спирта этилового - уксусного альдегида; ингибиторы цитохрома Р-450 повышают действие лекарств, имеющих метаболический клиренс;

· воздействие лекарственных средств на различные системы регуляции функций и циторецепторы-синергисты - потенцированный наркозс использованием миорелаксантов, транквилизаторов, анальгетиков; значительный рост гипотензивного эффекта сосудорасширяющих препаратов при совместном назначении с мочегонными средствами.

Возможен синергизм побочных эффектов лекарственных средств. Так, при совместном назначении антибиотиков-аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и мочегонных препаратов (фуросемид, кислота этакриновая) возрастает риск ото- и вестибулотоксических осложнений; введение в вену кальция хлорида на фоне терапии сердечными гликозидами вызывает аритмию.

Антагонизм

Антагонизм сопровождается ослаблением действия одного лекарственного средства другим. Различают несколько видов антагонизма.

1. Физический антагонизм - уменьшение всасывания в кровь и резорбтивного действия:

· адсорбенты (уголь активированный, ионообменная смола колестирамин) препятствуют всасыванию многих принятых внутрь препаратов; солевые слабительные средства (магния и натрия сульфаты), повышая осмотическое давление в просвете кишечника, задерживают всасывание лекарств, растворенных в кишечном соке;

· ионы кальция, магния, железа образуют невсасывающиеся комплексы с тетрациклином, левомицетином, сульфаниламидами, кислотой ацетилсалициловой, бутадионом;

· средства, создающие в пищеварительном тракте кислую или щелочную среду, тормозят всасывание лекарств со свойствами соответственно оснований или кислот;

· сосудосуживающее средство адреналин снижает всасывание лекарств, введенных под кожу или в мышцы.

2. Химический антагонизм - химическое взаимодействие лекарственных средств в крови с образованием неактивных продуктов. Химическими антагонистами являются калия перманганат, натрия тиосульфат, донатор сульфгидрильных групп унитиол, комплексонообразователи динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, тетацин-кальций и другие антидоты, используемые для терапии отравлений. Например, натрия тиосульфат переводит токсический молекулярный йод в нетоксические йодиды, цианиды - в безопасные роданиды:

3. Физиологический (функциональный) антагонизм - взаимодействие лекарственных средств, оказывающих разнонаправленное влияние на функции клеток и органов. Физиологический антагонизм разделяют на непрямой и прямой:

· непрямой антагонизм - результат действия на различные клетки (адреномиметик адреналин расширяет зрачки вследствие сокращения радиальной мышцы радужной оболочки, холиномиметик ацетилхолин суживает зрачки, вызывая сокращение круговой мышцы);

· прямой антагонизм - результат действия на одни и те же клетки: не конкурентный антагонизм возникает при связывании лекарственных средств с различными циторецепторами, конкурентный антагонизм - между агонистами и антагонистами одних циторецепторов.

Примеры неконкурентного антагонизма - сужение бронхов гистамином, возбуждающим Н 1 -рецепторы гладкой мускулатуры, и расширение бронхов β-адреномиметиками; антагонизм между блокаторами ацетилхолинэстеразы и блокаторами холинорецепторов.

Конкурентными антагонистами являются М-холиномиметик пилокарпин и М-холиноблокатор атропин; a-адреномиметик норадреналин и a-адреноблокатор фентоламин; гистамин и блокатор Н 2 -рецепторов ранитидин.

Синерго-антагонизм

Под синерго-антагонизмом подразумевают явление, когда одни эффекты комбинируемых лекарственных средств усиливаются, а другие ослабляются. В составе таблеток «Аэрон» скополамин и гиосциамин - синергисты по тормозящему влиянию на рвотный центр. Скополамин угнетает дыхательный центр, напротив, гиосциамин его тонизирует. a-Адреноблокаторы ослабляют гипертензивную фазу и усиливают гипотензивную фазу действия адреналина.

СИНЕРГИЗМ, объединенное действие двух лекарственных препаратов, которое является более сильным, чем сумма действий этих двух лекарств при их раздельном использовании. 2) синергизм – вид взаимодействия, при котором эффект комбинации превышает сумму эффектов каждого из веществ взятых по отдельности.

1. Вариант реакции организма на комбинированное воздействие двух или нескольких лекарственных средств, характерное тем, что результирующее действие превышает действие каждой компоненты в отдельности. В медицине синергизм (от лат. synergia) - содействие, совместное действие ле­карств в одном направлении.

В качестве примера синергизма можно назвать комбинированное использование какого-либо суль­фаниламида с триметопримом. Другой пример синергизма - использование в комбинации аминазина и какого-либо барбитурата.

В качестве примера 1-й комбинации можно назвать антибластомные цик- лофосфан и один из каких-либо гликанов (например, родэксман). Вторичные in vivo реакции могут проявиться за счет антагонизма ле­карств, фармакологической или фармацевтической несовместимости их в ком­бинациях и по другим причинам. Т. е. 1+1=3. Синергизм может касаться как желаемых (терапевтических), так и нежелательных эффектов лекарств.

Смотреть что такое «СИНЕРГИЗМ» в других словарях:

Он будет вытеснять антагонист из активного центра рецептора и вызовет ответную реакцию ткани в полном объеме. Конкурентным антагонистом в отношении АТ1-рецепторов ангиотензина является лозартан, он нарушает взаимодействие ангиотензина II с рецепторами и способствует снижению артериального давления.

3) Физиологический (непрямой) антагонизм – антагонизм, связанный с влиянием 2 лекарственных веществ на различные рецепторы (мишени) в тканях, что приводит к взаимному ослаблению их эффекта. Различают следующие виды синергизма: аддитивное действие (простое суммирование эффектов), потенцирование (значительное усиление эффектов), прямой синергизм, косвенный синергизм.

Антагонизм, связанный с химическим или физико-химическим взаимодействием двух веществ, обозначают как антидотизм, а вещества, ослабляющие по такому принципу действие других веществ, - антидотами. При назначении одного или нескольких лекарственных средств нужно убедить­ся в отсутствии между ними антагонистического действия; что исключает их одновременное применение.

Антагонизм также может быть прямым и косвенным

При рациональном сочетании удается уменьшить дозы действующих лекарственных веществ, в резуль­тате чего нежелательные побочные эффекты уменьшаются или не проявляются. Если в организм одновременно вводят два или более лекарственных веществ, то получают комбинированное их действие. В некоторых случаях действие одного лекарства не сказывается на действии другого. Если лекарственные вещества действуют в одном направлении, то мы имеем дело с синергизмом.

Если же действие комбинации превосходит сумму отдельных эффектов, то такое явление называется потенцированием (умножением). Принято считать, что аддитивным синергизмом обладают вещества с одинаковым механизмом действия, а потенцирование дают вещества с различными механизмами.

Действие двух лекарственных веществ может быть противоположным и взаимно ослабляться. Кроме того, различают односторонний антагонизм, когда действие одного лекарства снимает действие другого, но не наоборот, и двусторонний, когда любое из двух веществ нейтрализует действие другого.

Антагонизм также может зависеть от того, что два вещества химически реагируют и нейтрализуют друг друга. Это будет химический антагонизм. Антагонизм лекарственных веществ используется при борьбе с отравлениями.

СИНЕРГИЗМ - (ново лат., от греч. synergia содействие). Синергизм - – явление, когда суммарный эффект влияния двух или более факторов превышает сумму влияния отдельных факторов. См. также Совместимость лекарственных средств. При этом стремятся получить лучший эф­фект от комбинации препаратов, чем от каждого в отдельности. Каждое лекарственное вещество действует на различные отде­лы головного мозга, в связи с чем общий эффект оказывается более глубо­ким.

Примером 2-й комбинации являются противо­туберкулезные препараты рифампицин и этамбутол. Наконец, примером 3-й комбинации может быть сочетание антибиотиков (цефалексин + ампицил­лин) против чувствительных бактерий. Химический антагонизм лежит в основе действия антидотов (противоядий). Т. к. степень связывания вещества с рецептором пропорциональна концентрации этого вещества, то действие конкурентного антагониста можно преодолеть если увеличить концентрацию агониста.

Когда действие синергистов направлено на одни и те же клеточные элементы, то синергизм называется истинным, или прямым; в противном случае говорят о косвенном, или непрямом, синергизме

Т. о. конкурентный антагонист не изменяет максимальный эффект агониста, но для взаимодействия агониста с рецептором требуется его более высокая концентрация. В медицинской практике достаточно часто используют конкурентный антагонизм.

Синергизм (в фармакологии) — явление взаимного усиления эффективности основного и (или) побочных видов действия лекарственных средств при их совместном применении. 2) Фармакологический (прямой) антагонизм – антагонизм, вызванный разнонаправленным действием 2 лекарственных веществ на одни и те же рецепторы в тканях. А) конкурентный антагонизм: конкурентный антагонист обратимо связывается с активным центром рецептора, т. е. экранирует его от действия агониста.