Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Топамакс – противоэпилептический препарат, применяющийся в неврологии во многих европейских странах и за их пределами. Лекарство заслужило многочисленные положительные отзывы как самих врачей, так и пациентов. Топамакс принимается исключительно по рекомендации специалиста, но даже в этом случае важно подробно изучить инструкцию по его применению.

Общие сведения о препарате

Топамакс – противосудорожное средство, применяющееся при эпилепсии. Международное непатентованное название – Topiramate (топирамат). Препарат используется в неврологии.

Формы выпуска, состав и стоимость ЛС

Лекарство отпускается в форме капсул для перорального приема. Содержит активный компонент топирамат в дозировке 25 или 50 мг для 1 шт. Цена на Топамакс (ориентировочная) может быть следующей:

Стоит отметить, что такая стоимость импортного (бельгийского) препарата является относительно невысокой. Но при необходимости врач всегда может порекомендовать более дешевый аналог рассматриваемого медикамента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат оказывает противосудорожное воздействие, основанное на блокировании натриевых каналов и подавлении повторного возникновения потенциалов действия, спровоцированного длительной деполяризацией нейронных мембран.

Топирамат усиливает функцию ГАМК относительно некоторых рецепторов (в частности,. ГАМКА), а также модифицирует работу самих ГАМКА-рецепторов. Эффективность активного компонента препарата зависит от его дозы.

Также топирамат снижает действие определенных изоферментов карбоангидразы. Но это свойство выражено гораздо слабее, чем у другого подобного средства ацетазоламида, поэтому Топирамат редко становиться препаратом выбора при эпилепсии.

Всасывание топирамата происходит в желудочно-кишечном тракте. Обычно выводится почками, но в разных концентрациях. На скорость экскреции препарата оказывает непосредственное влияние работа мочевыделительной системы пациента.

Показания и противопоказания

Выделяют несколько показаний к применению Топамакса. Медпрепарат назначается пациентам с эпилепсией и мигренью:

1. Взрослым и детям от 2 лет с разными формами эпилептических припадков в составе комплексной терапии или монолечения.
2. Взрослым пациентам для профилактики развития мигренозных приступов.

Примечание. Эффективность Топамакса для купирования острых приступов мигрени не изучена.

У Топамакса есть перечень абсолютных противопоказаний. Препарат не назначается пациентам:

• младше 2-летнего возраста;
• с гиперчувствительностью к топирамату или вспомогательным компонентам.

Не стоит пить капсулы и женщинам репродуктивного возраста, не принимающих эффективных контрацептивов.

Препарат не назначается женщинам при беременности. Топирамат проникает в грудное молоко, поэтому прием капсул при лактации тоже не проводится. Если же такая необходимость возникает, грудное кормление нужно приостановить на весь период лечения.

ЛС назначается детям старше 2 лет, но только для лечения парциальных или генерализованных эпилептических припадков (в качестве монотерапии или в составе комплексного лечения). В терапевтических или профилактических целях при мигрени лекарство детям строго противопоказано.

Подробное руководство по применению

Лечение медикаментом необходимо начинать с минимальной эффективной дозировки. Ее необходимо постепенно повышать до достижения ожидаемого терапевтического эффекта.

Примечание. В регулярном контроле содержания топирамата в крови для оптимизации процесса лечения необходимости нет. Но перед началом терапии лабораторное исследование должно быть назначено обязательно.

Особенности дозирования препарата взрослым

Дозировка ЛС титруется в зависимости от терапевтического ответа организма больного на проводимое лечение. Начинать необходимо с 25 мг препарата. Принимать его необходимо 1 раз в сутки перед сном. Такая доза Топамакса будет актуальной в течение 1-2 недель, после чего она увеличивается вдвое или вчетверо. При этом суточная дозировка разделяется на 2 приема – утренний и вечерний.

Если пациент плохо переносит такой режим дозирования Топамакса, то количество принимаемых капсул нужно увеличивать с большим интервалом, чем 1-2 недели. Либо же дозу увеличивать не на 50, а на 25 мг. Для монотерапии взрослым больным назначают начальную дозировку в количестве 100-200 мг/сутки. Прием лекарства делится на 2 подхода – утренний и вечерний. Максимально допустимой дозой препарата является 500 мг.

Примечание. У некоторых пациентов, страдающих от рефракторных форм эпилепсии, был отмечен высокий терапевтический ответ при приеме медпрепарата в суточной дозе 1000 мг.

Вышеописанные дозировки Топамакса подходят для всех – взрослых и пожилых больных – с нормальным функционированием почек и печени.

Особенности титрования дозы детям с 6 до 16 лет

Лечение эпилепсии у детей старше 6 следует начинать с дозы 0,5-1 мг/кг веса. Принимается капсула один раз в день, желательно перед отходом ко сну. Такого режима дозирования следует придерживаться на протяжении 7 или 14 дней. После этого доза удваивается, либо увеличивается вчетверо, и разделяется на 2 суточных приема. Количество принимаемого препарата увеличивается до тех пор, пока не удастся добиться ожидаемого эффекта от лечения.

В качестве монотерапии Топамакс пациентам детского возраста с 6 лет назначают в начальной дозе 100 мг. Это равно примерно 2 мг/кг веса. Такие особенности дозирования лекарства применяются для детей 6-16 лет.

Лечение детей 2-5 лет

Терапию рекомендуется начинать с 1 капсулы по 25 мг топирамата. Можно запускать лечебный процесс с более низкого дозирования (например, 1-3 мг на кг веса ребенка). Ввиду возможных различий в титровании дозы для каждого ребенка, Топамакс нельзя применять для самолечения.

Топамакс предназначен для предотвращения мигренозных приступов, а не для их лечения при их нахождении в острой фазе. С этой целью препарат назначается исключительно взрослым больным.

Общепринятой дозировкой в данном случае является 100 мг Топамакса, разделенная на 2 применения в течение 24 часов. Особенности терапии:

У некоторых пациентов удавалось добиться клинического ответа от применения 50 мг/24 часа, у других – 200 мг/24 часа. Таким образом, каждая ситуация индивидуальна и требует соответственного подхода.

Возможные побочные реакции и признаки передозировки

Обычно терапия Топамаксом хорошо переносится пациентами. Если же побочные действия возникают, то протекают они преимущественно в легкой или средней степени. А вот передозировки лекарственным средством нужно избегать. В случае если назначенная врачом суточная доза препарата была превышена, необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Даже при условии полного отсутствия недомоганий, связанных с этим фактом.

Симптомы побочных действий

Описанных в официальной инструкции к Топамаксу возможных побочных реакций, связанных с его приемом, довольно много. Однако ниже приведены только те недомогания, которые возникают в большинстве случаев, т. е. очень часто. К таковым можно отнести:

Часто наблюдаются изменения и со стороны клинических показателей анализа крови. В частности у пациентов, принимающих Топамакс, отмечается развитие анемии. Реже фиксируются случаи лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии. Возможно развитие лимфаденопатии.

Такие побочные явления могут не причинять никакого вреда организму больного, поскольку зачастую проходят сами. Если же они сохраняются либо их интенсивность усиливается, в таком случае может потребоваться даже полная отмена препарата или его замена аналогами.

Передозировка

Известны случаи передозировки Топамаксом. При этом проявлялись у пациентов следующие признаки:

Важно! Длительная и сильная передозировка Топамаксом может спровоцировать развитие тяжелого метаболического ацидоза.

Особенности лечения дозировки, ввиду отсутствия антидота топирамакса, заключаются в проведении следующих мероприятий:

1. Очищения желудка посредством клизмирования или провоцирования рвоты.
2. Приема адсорбента (в частности, активированного угля).
3. Употребления большого количества жидкости.
4. При необходимости – проведения симптоматической терапии (обезболивающей).

Одной из самых действенных методик, помогающей устранить симптомы передозировки Топамаксом, является процедура гемодиализа.

Особые указания и лекарственные взаимодействия

Топамакс должен отменяться так же постепенно, как и повышается его дозировка. При необходимости резкого прекращения приема капсул следует внимательно следить за состоянием больного. Внезапное прекращение терапии любыми препаратами на основе топирамата может спровоцировать развитие очередного эпилептического приступа.

Особого внимания при лечении Топамаксом требуют пациенты, страдающие от болезней почек и печени. Также с осторожностью назначают препарат лицам с хроническим алкоголизмом.

В течение всего терапевтического курса нужно внимательно следить за психическим и психологическим состоянием больного. У некоторых пациентов отмечалось появление депрессии и суицидальных мыслей. При проявлении подобных отклонений необходимо незамедлительно начать психотерапию.

Мониторинг работы мочевыделительной системы важен при лечении Топамаксом больных с диагностированным нефро- или уролитиазом. Повышенного контроля требует состояние пациентов, склонных к подобным заболеваниям (наличие мочекаменной болезни в личном или семейном анамнезе).

Важно! Топамакс содержит в своем составе сахарозу. Пациентам, страдающим от непереносимости этого вещества, не рекомендуется принимать данное лекарственное средство. Если же его назначение обусловлено жизненно важными показаниями, за состоянием пациента должен осуществляться тщательный врачебный контроль!

• фенитоином;
• карбамазепином;
• дигоксином;
• алкоголем;
• препаратами, угнетающими работу центральной нервной системы;
• зверобоем продырявленным;
• вальпроевой кислотой;
• препаратами лития;
• рисперидоном;
• гидрохлоротиазидом;
• препаратами, способствующими развитию нефролитиаза.

С осторожностью сочетают Топамакс с Метформином, Пиоглитазоном и Глибуридом. При одновременном приеме этих лекарств следует тщательно контролировать диабетический профиль пациента.

Аналоги

Сегодня в аптеках можно найти следующее аналоги Топамакса (по действующему веществу):

Все вышеперечисленные дженерики Топамакса имеют практически полностью идентичный состав. А вот вспомогательные компоненты лекарств могут отличаться, поэтому замену Топамакса аналогом нужно проводить крайне осторожно, беря во внимание возможную гиперчувствительность организма больного к определенным вспомогательным компонентам.

Показания к применению препарата Топамакс:
В качестве монотерапии - впервые диагностированная эпилепсия.
В качестве вспомогательного ЛС у взрослых и детей старше 2 лет - парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Действующее вещество, группа:
Топирамат (Topiramate), Противосудорожное средство

Лекарственная форма:
капсулы, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).
C осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, нефроуролитиаз (в т.ч. в прошлом и в семейном анамнезе), гиперкальциурия.

Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить. Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (дети, пожилые пациенты). Капсулы следует осторожно открыть, содержимое капсул смешать с небольшим количеством (1 ч.ложка) мягкой пищи и немедленно проглотить, не разжевывая. Капсулы можно также глотать целиком.
При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии (ПСТ) на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую ПСТ, дозы ЛС уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 нед. При отмене ЛС, являющихся индукторами микросомальных "печеночных" ферментов, концентрации Топамакса в плазме и будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить.
Взрослым в начале проведения монотерапии - по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 нед на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза - 100 мг/сут, максимальная суточная доза - 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза Топамакса составляет 1 г/сут.
Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения - по 0.5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии Топамаксом у детей старше 2 лет - 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках - до 500 мг/сут.
При назначении в комбинации с др. противосудорожными ЛС у взрослых начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза - 200-400 мг, кратность приема - 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.
При проведнии комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза - 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг/сут) на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 нед и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.
В дни проведения гемодиализа Топамакс следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).
Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).

Фармакологическое действие:
Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия Топамакса на Na+-каналы от состояния нейрона. Повышает активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМК а-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК а-рецепторов; препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты дозозависимы при концентрации Топамакса в плазме 1-200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкМ.
Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности Топамакса.

Побочные действия:
Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко - возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела.
Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.
Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует Топамакс. Эффективный способ выведения Топамакса из организма - гемодиализ.

Особые указания:
У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.
В период лечения Топамаксом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Применение Топамакса снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов.
Уменьшает AUC дигоксина на 12%.
Не рекомендуется одновременный с Топамаксом прием этанола или др. ЛС, угнетающих ЦНС.
При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC Топамакса снижается на 40%.
При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC Топамакса снижается на 48%; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего.
При одновременном применении Топамакса с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, Топамакса - на 14%.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.