Лекарственное средство Левитра предназначено для стимулирования эректильной функции мужчины при состояниях, не позволяющих вести полноценную половую жизнь вследствие перенесенных заболеваний или оперативного вмешательства в органах мочеполовой системы.

Наш постоянный читатель избавился от проблем с потенцией действенным методом. Он проверил его на себе - результат 100% - полное избавление от проблем. Это натуральное средство на основе трав. Мы проверили метод и решили посоветовать его Вам. Результат быстрый.ДЕЙСТВЕННЫЙ МЕТОД .

Производством этого препарата занимается фирма Bayer Pharmaceuticals, а реализация готового продукта происходит через представительства компании ГлаксоСмитКляйн и Шеринг-Плау.

Противопоказания к приему

Диагнозом, при котором врачи назначают употребление Левитры, считается проявления полового бессилия с эректильной дисфункцией или периодические проблемы с эрекцией, не позволяющие вести регулярную сексуальную жизнь.

Этот медикаментозный препарат позволяет осуществлять терапевтическое воздействие на причину проявления полового бессилия, причем лечить проблемы с эрекцией при помощи Левитры рекомендуется врачами в любом возрасте.

Левитра является оптимальной возможностью поддерживать пошатнувшееся мужское здоровье и достигать эрекции в нужное время для проведения полноценного полового акта. Реакция на прием препарата наступает довольно быстро, так как активные вещества, являющиеся основой этого медикамента, обладают максимальной возможностью для мгновенного всасывания.

В зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента наступление желаемого эффекта происходит от 10 до 40 минут с момента приема Левитры, но средний показатель отмечается в пределах получаса.

При приеме этого лекарственного средства мужчина может рассчитывать на 4–5 часов возбужденного состояния, позволяющего поддерживать нормальные сексуальные отношения с женщиной, доставить удовольствие ей и себе. Максимальное значение медикамента в крови пациента достигается через час после употребления таблетки, далее эффективность плавно теряется.

Не следует ожидать положительного эффекта при нарушении правил приема препарата и одновременном употреблении некоторых лекарственных средств, несовместимых с действием активного вещества Левитры. При назначении этого медикамента доктор внимательно изучает историю болезни пациента и дает рекомендации с учетом возможных противопоказаний и побочных проявлений.

К противопоказаниям использования Левитры относят следующие моменты:

• нельзя использовать медикамент женщинам и подросткам до 16 лет;
• противопоказано принимать препарат при индивидуальной непереносимости отдельных компонентов этого лекарственного средства вследствие возможных проявлений аллергических реакций;
• взаимодействие активных веществ медикамента и лекарственных средств, содержащих в своем составе нитраты, недопустимо;
• нельзя употреблять это лекарственное средство с медикаментами, действие которых направлено на угнетение активности вирусов ВИЧ;
• нельзя использовать средство при язвенной болезни желудка;
• ишемическая болезнь сердца, недавно перенесенные приступы, инсульт или инфаркт, являются однозначными причинами для отказа от Левитры;
• нельзя принимать средство при наличии у пациента высоких показателей артериального давления и при гипотонии, с частыми падениями АД до отметки 90 мм рт. ст.

Ограниченное использование препарата возможно при следующих нарушениях:

• травмы и измененные состояния полового члена;
• при наличии заболеваний, стимулирующих длительную эрекцию пениса, не связанную с эротическими переживаниями (миелома, лейкемия);
• инструкция по применению препарата Левитра предписывает ограниченное употребление лекарства при тяжелых патологиях печени. В этих случаях назначается пониженная дозировка медикамента с обязательным наблюдением за состоянием здоровья пациента. При нормальной переносимости можно использовать повышенную норму;
• нет ограничения использования медикамента при патологиях органов мочеполовой системы, но при обнаружении побочных явлений и вредных последствий прием препарата следует прекратить;
• не рекомендуется употребление лекарственного средства водителям перед длительной поездкой на автомобиле или при управлении различными механизмами, требующими концентрации внимания.

Негативные эффекты от использования

При приеме любого лекарственного средства возможны нежелательные проявления, не исключение и рассматриваемый медикамент. Побочные эффекты препарата Левитра возникают при нарушении предписанной врачом дозировки или схемы употребления, но в большинстве случаев отрицательные моменты не наблюдаются.

При выявлении подобных симптомов главным условием сохранения здоровья является немедленное обращение к лечащему врачу и прохождение комплексного обследования.

Побочные действия Левитры обычно заключаются в следующих общих проявлениях:

• болевые ощущения в нижней части спины;
• мигрень и головные боли;
• покраснение кожных покровов на лице;
• тошнота;
• рвотные позывы;
• расстройства желудочно-кишечного тракта;
• насморк;
• гриппозные состояния.

Сердечно-сосудистая система

Применение Левитры при патологиях в этом важном участке организма мужчины вызывает серьезные нарушения. Существует риск резкого изменения артериального давления и негативного воздействия на клетки головного мозга.

Катализатором проблем с сердцем и сосудами становится непосредственно половая активность и переживание оргазма. В этот момент есть риск получения инфаркта, инсульта или потери сознания, в редких случаях возможен смертельный исход.

Органы зрения

Негативные проявления приема Левитры могут выражаться в виде ишемической оптической невропатии. Подобная реакция ведет к более тяжелым состояниям, вплоть до полной потери зрения.

При любых нарушениях зрительного восприятия, связанных с употреблением медикамента, нужно немедленно обратиться к врачу и прекратить прием Левитры.

Передозировка

Желание пациента ускорить момент восстановления эректильной функции и поразить свою партнершу длительным сексом приводит к чрезмерному использованию медикамента. Этот процесс является причиной возникновения болевых ощущений в мышцах, нарушения координации движений и расстройства зрения.

Врачи рекомендуют применять метод постепенного наращивания дозировки при употреблении Левитры. Начинают терапию с минимальных значений, и если эффект отсутствует, норму повышают. Таким образом, определяется безопасное и действенное количество активного вещества, необходимого для полноценного сексуального контакта.

Для исключения негативных проявлений при совместном употреблении различных медикаментов с Левитрой нужно оповестить врача о принимаемых лекарствах, чтобы он скорректировал дозировку и способ использования средства.

Совместный прием с алкоголем

Одновременное использование препарата и употребление спиртных напитков приносит ощутимый вред здоровью пациента. Дело в том, что алкоголь является причиной нехватки кислорода в крови, что пагубно сказывается на возможностях эректильной функции. Кроме того, этанол, присутствующий в подобном зелье, имеет свойство скапливаться в органах мочеполовой системы, что опасно для организма мужчины в целом, а также этот процесс часто оказывает негативное влияние на качество семенной жидкости.

Алкоголь заметно снижает возможности лекарственного средства вследствие усиленной работы печени по расщеплению этанола. При этом процессе часто наблюдаются болевые ощущения в правой половине живота, кроме того, прием спиртного стимулирует повышенную негативную реакцию на употребление препарата.

Любое применение медикаментозных средств при лечении полового бессилия или для устранения эректильной дисфункции нужно согласовывать с лечащим доктором. В противном случае возможны побочные проявления приема препарата и тяжелые негативные последствия.

У Вас серьезные проблемы с ПОТЕНЦИЕЙ?

У Вас проблемы с ЭРЕКЦИЕЙ? Уже много средств перепробовано и ничего не помогало?

Эти симптомы знакомы вам не понаслышке:

• вялая эрекция;
• отсутствие желания;
• сексуальная дисфункция.

Единственный путь операция? Подождите, и не действуйте радикальными методами. Потенцию повысить ВОЗМОЖНО! Перейдите по ссылке и узнайте, как специалисты рекомендуют лечить...

Согласно медицинской классификации, Левитра (Levitra) относится к препаратам, применяемым при эректильной дисфункции. Он обладает свойствами повышать потенцию и нормализовать сексуальное желание за счет активного компонента варденафила. Средство выпускается немецкой компанией Байер. Ознакомьтесь с инструкцией по применению лекарства.

Состав Левитры

Препарат представлен таблетками. Их состав:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат лечит эректильную дисфункцию за счет подавления фермента фосфодиэстеразы-5. Эрекция – это гемодинамический процесс, который заключается в релаксации гладких мышц пещеристых тел и артериол. При сексуальном стимулировании из нервных окончаний высвобождается оксид азота, который активизирует фермент гуанилатциклазу. Это заканчивается подъемом уровня циклического гуанозинмонофосфата в пещеристых телах. Гладкие мышцы расслабляются, приток крови к половому члену увеличивается, возникает эрекция.

Варденафил блокирует фосфодиэстеразу, которая расщепляет циклический гуанозинмонофосфат. Это приводит к увеличению местного эффекта эндогенного оксида азота при сексуальной стимуляции. Так достигается способность Левитры усиливать реакцию в ответ на сексуальное стимулирование. После приема варденафил быстро всасывается в желудке. При приеме натощак предельная концентрация вещества обнаруживается через 15 минут, но может длиться и до часа. Абсолютная биодоступность лекарства равна 15%.

Через 10 минут после приема таблеток внутрь они начинают действовать, обеспечивается эрекция, которой хватает для пенетрации (проникновения) и успешного завершения полового акта при легкой и умеренно легкой степени эректильной дисфункции. Через 25 минут действие ярко выражено, концентрация варденафила нарастает. Таблетки действуют 8-12 часов, на их фармакокинетику не влияет пища с 30% жиров, а вот 57% в еде может замедлить всасывание.

Варденафил и его метаболиты обратимо соединяются с белками плазмы на 95%, очень малая часть дозы проникает в сперму. Метаболизм средства происходит в печени, период полувыведения равен 4-5 часам. Метаболиты выводятся через кишечник и почки. У пожилых мужчин клиренс варденафила снижен.

Показания к применению

Препарат Левитра имеет единственное показание к применению, которое указано в его инструкции. Им является эректильная мужская дисфункция или неспособность достижения и сохранения эрекции, необходимой для завершения полового акта.

Как принимать Левитру

Согласно инструкции, таблетки Левитра для мужчин принимаются внутрь. Начальная доза – 10 мг за 25-60 минут до секса. Можно пить лекарство и в период от 25 минут до 4-5 часов до начала активности. В день можно принять только одну таблетку. Чтобы эффект от препарата был максимальным, требуется сексуальная стимуляция. Без нее средство не работает.

Доза может увеличиваться до 20 мг или снижаться до 5 мг в сутки. Не стоит превышать дозу 20 мг в день. У пожилых пациентов и с нарушениями работы почек дозировка не корректируется. При печеночной недостаточности начальная доза составляет 5 мг в сутки, затем при хорошей переносимости ее можно увеличивать. Особые указания приема лекарства:

1. До назначения медикамента врач оценивает состояние сердечно-сосудистой системы пациента, потому что во время секса есть риск развития осложнений.
2. Варденафилу свойственен сосудорасширяющий эффект, поэтому может умеренно снижаться артериальное давление.
3. Чувствительными к действию вазодилататоров (сосудорасширяющих средств) могут становиться пациенты с аортальным стенозом.
4. Мужчинам, которым не показана сексуальная активность, препарат не назначают.
5. Применение средства не рекомендуется при тяжелых нарушениях работы печени, терминальных заболеваниях почек, требующих гемодиализа, артериальной гипотензии, недавно перенесенных инсульте или инфаркте миокарда, гидролизе.
6. На фоне лечения Левитрой может проявляться случайная потеря зрения, неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва. При их появлении нужно отложить прием таблеток.
7. Варденафил не предназначен для использования детьми (до 16 лет) и женщинами.
8. Пациенту можно управлять транспортом во время лечения.

Лекарственное взаимодействие

Использовать Левитру нужно с учетом возможного лекарственного взаимодействия с прочими препаратами. Об этом говорится в инструкции:

1. Терапевтические дозы Левитры могут удлинять интервал QT, поэтому ее не прописывают при врожденном удлинении данного интервала или при параллельном приеме антиаритмических препаратов (Прокаинамид, Соталол, Хинидин, Амиодарон).
2. Не рекомендовано сочетание варденафила с прочими веществами для лечения эректильной дисфункции.
3. Снизить клиренс активного компонента и повысить его плазменную концентрацию могут Кетоконазол, Индинавир, Итраконазол, Ритонавир, Эритромицин, Кларитромицин.
4. На показатели фармакокинетики варденафила не влияют Циметидин, Глибенкламид, Глибурид, Варфарин, Нифедипин, Дигоксин, Маалокс (антацид), Ранитидин, Гепарин, Ацетилсалициловая кислота, диуретики, Метформин (гипогликемический препарат).
5. Левитра может усилить гипотензивный эффект сублингвальных нитратов.
6. Сочетание средства с альфа-адреноблокаторами (Тамсулозином, Теразозином) приводит к учащению развития артериальной гипертензии. Такие комбинации разрешены, но в дозе Левитры не больше 5 мг, запрещен одновременный прием.
7. Препарат не потенцирует гипотензивный эффект этанола.
8. В высоких концентрациях варденафил может усиливать антиагрегантное действие нитропруссида натрия (донатора оксида азота).

Побочные действия Левитры

Прием 40 мг Левитры дважды в сутки приводит к передозировке. Она проявляется выраженными поясничными болями без токсического действия на нервную и мышечную систему. Лекарство Левитра может вызывать побочные действия. Инструкция выделяет возможные реакции:

• головная боль, обморок, головокружение, тревога, сонливость;
• ишемия миокарда, приливы крови к лицу (покраснение, ощущение жара), стенокардия, повышение или снижение давления, ортостатическая гипотензия, тахиаритмия, тахикардия;
• вазодилатация;
• изменение активности ферментов печени, диспепсия, рвота, тошнота, диарея;
• отек гортани, ринит, ринорея, одышка, кровотечение из носа;
• нарушение зрения, повышенное слезоотделение, конъюнктивит;
• фотофобия;
• боль в спине, пояснице, миалгия;
• глухота;
• эрекция свыше 4 часов (приапизм);
• повышенная чувствительность кожи, гиперемия.

Противопоказания

Прием Левитры противопоказан при одновременной терапии нитратами или донаторами оксида азота, комбинации с ингибиторами ВИЧ-протеаз, повышенной чувствительности к компонентам состава, в возрасте до 16 лет. Препарат с осторожностью назначается в следующих случаях.

Левитра – лекарственный препарат, который назначают при эректильной дисфункции.

Какие у медикамента Левитра состав и форма выпуска?

Фармацевтическая промышленность выпускает лекарство в таблетках, их цвет варьирует от светловато-оранжевого до серо-оранжевого окраса, они круглые, двояковыпуклые, поверхность лекарственной формы несколько шероховатые, на ней присутствует тиснение в виде цифры "5", а также байеровский крест.

Активное вещество – варденафил в количестве 5, 20 и 10 миллиграммов. Вспомогательные соединения Левитра: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, безводный кремния диоксид коллоидный. Оболочка таблеток состоит из следующих компонентов: макрогол 400, диоксид титана, гипромеллоза, а также желтый и красный железа оксид.

Препарат Левитра выпускается в блистерах по одной и по четыре штуки. Купить лекарство можно по рецепту. Реализация средства не должна превышать три года с момента выпуска. Нельзя допускать переувлажнения таблеток.

Какое у таблеток Левитра действие?

Лекарственное средство Левитра предназначено для лечения эректильной дисфункции. Активное соединение варденафил блокирует вещество ФДЭ5, под его воздействием расщепляется цГМФ, усиливается местное действие оксида азота в пещеристых телах в момент сексуальной стимуляции.

После приема средства внутрь действующее соединение варденафил довольно-таки быстро всасывается из пищеварительного тракта. При приеме таблеток натощак в плазме максимальная концентрация может достигаться уже спустя пятнадцать минут, но в 90 процентах случаев в среднем она наступает через час.

Абсолютная биодоступность около 15%. Связывание с белками доходит до 95%. Метаболизирование варденафила происходит в клетках печени. Период полувыведения составляет четыре, пять часов. Выводится преимущественно со стулом, в минимальном количестве – с мочой.

Какие у средства Левитра показания к применению?

Препарат Левитра показан к применению при эректильной дисфункции.

Какие у препарата Левитра противопоказания к применению?

Существуют ситуации, когда лекарство Левитра противопоказано к применению:

Не назначают лекарство при одновременном лечении нитратами;
До шестнадцатилетнего возраста;
При повышенной чувствительности к веществам медикамента;
В комбинации с ингибиторами ВИЧ-протеаз, например, совместно с индинавиром или ритонавиром.

С осторожностью Левитра используют у лиц удлинением интервала QT врожденного происхождения, при деформации полового члена, кроме того, при патологии, которая предрасполагает к приапизму (лейкемия, множественная миелома), а также нарушение функции печени и почек, при артериальной гипотензии, после перенесенного инфаркта в недавнем прошлом и при иных состояниях. Редакция сайта www.! Прочитав эту инструкцию по применению, также внимательно изучайте официальную бумажную аннотацию, предлагающуюся к препарату. В ней на момент выпуска средства могут появиться дополнения.

Какие у лекарства Левитра применение и дозировка?

Препарат Левитра принимают внутрь. Начальная доза равна 10 мг, принимают таблетки за 25 минут или за час до сексуального контакта. Лекарство можно употреблять не чаще одного раза в сутки. Чтобы достичь желаемой эффективности, необходима сексуальная стимуляция.

Передозировка от Левитра

Симптомы передозировки Левитра: у пациента может возникнуть болевое ощущение в области поясницы при использовании средства более одного месяца в количестве 40 мг в сутки. В этом случае проводят симптоматическую терапию.

Какие от Левитра побочные эффекты?

Всех, кто применяет средство Левитра инструкция по применению предупреждает, что это может сопровождаться следующими побочными эффектами: обморочное состояние, присоединяется головная боль, возникает тревожность, характерно головокружение, отмечается сонливость, могут наблюдаться приливы, кроме того, изменение кровяного давления, а также стенокардия, не исключены ишемические процессы в миокарде.

Кроме перечисленных негативных проявлений у пациента могут отмечаться диспепсические явления в виде тошноты и рвоты, присоединяются боли в области живота, а также ринит, ринорея, характерна отечность гортани и лица, возможна одышка, может наступить носовое кровотечение, а также и повышенное слезоотделение.

Есть данные, что применение средства Левитра может стать причиной развития невропатии зрительного нерва ишемического характера, что ведет к нарушению зрения вплоть до его утраты, подобное состояние обычно характерно для пациентов с сопутствующими факторами риска: дефект диска зрительного нерва, артериальная гипертензия, возраст более 50 лет, ИБС, сахарный диабет, гиперлипидемия, а также курение.

Прочие негативные проявления: у больного возникает миалгия, отмечается повышение внутриглазного давления, присоединяется фотосенсибилизация, характерна боль в спине, не исключено удлинение эрекции или же ее болезненность, кроме того, приапизм, а также возникают реакции повышенной чувствительности.

При появлении каких-либо побочных проявлений пациенту следует обязательно проконсультироваться с квалифицированным специалистом. При необходимости врач проведет симптоматическое лечение.

Особые указания

До назначения Левитра доктор должен оценить у пациента состояние сердечно-сосудистой системы. Варденафил оказывает сосудорасширяющий эффект, что может привести к незначительному снижению кровяного давления.

Чем заменить Левитра, аналоги какие использовать?

Варденафил, а также препарат Левитра ОДТ относятся к аналогам.

Заключение

Прежде чем применять средство Левитра пациенту желательно проконсультироваться с доктором.

Владелец регистрационного удостоверения:
BAYER SCHERING PHARMA AG

Код ATX для ЛЕВИТРА

G04BE09 (Vardenafil)

Перед использованием препарата ЛЕВИТРА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

28.037 (Препарат, применяемый при эректильной дисфункции)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением «5» на одной стороне и фирменным байеровским крестом - с другой.

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением «10» на одной стороне и фирменным байеровским крестом - с другой.

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.1 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.1 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.3 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.3 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением «20» на одной стороне и фирменным байеровским крестом - с другой.

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.1 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.1 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.3 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.3 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь варденафил быстро всасывается из ЖКТ. При приеме натощак Cmax в плазме крови может быть достигнута через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем - через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина AUC и Cmax в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе.

Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax. Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг - 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия - 8-12 ч.

При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, время достижения Cmax, AUC) не изменяются.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax до 60 мин, а Cmax в плазме крови в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC.

Распределение

Средний Vd варденафила в равновесном состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Связывание варденафила и его основного метаболита (М1) с белками плазмы крови составляет до 95%, является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Метаболизм.

Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а М1 – около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник - 91-95%, в меньшей степени почками - 2-6%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми (≤ 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у пожилых увеличивается на 52%. Однако различий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

У пациентов с легкой (КК>55-80 мл/мин) и умеренной (КК>30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (КК

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучена.

У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени ее нарушения. При легкой степени печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и Cmax в 1.2 раза (AUC - на 17%, Cmax - на 22%), при умеренной степени (класс B по шкале Чайлд-Пью) – в 2.6 раза (160%) и в 2.3 раза (130%) соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучена.

ЛЕВИТРА: ДОЗИРОВКА

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Начальная рекомендуемая доза составляет 10 мг за 25-60 мин до сексуального контакта. Можно принимать также в период от 4-5 ч до 25 мин до сексуальной активности. Максимальная частота приема - 1 раз/сут. Для достижения эффективности необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Коррекции режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

Передозировка

Симптомы: известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг 1 раз/сут и 40 мг 1 раз/сут в течение более 4 недель без развития серьезных побочных реакций. Однако, в то же время, при применении в дозе 40 мг 2 раза/сут наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную систему.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Лекарственное взаимодействие

Варденафил метаболизируется преимущественно при участии печеночных ферментов системы цитохрома Р450, а именно, изофермента CYP3А4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила. При одновременном применении Левитры с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и (мощные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации варденафила в плазме.

При одновременном применении циметидин (400 мг 2 раза/сут), который является неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, не оказывает влияния на величину показателей AUC и Cmax варденафила (20 мг).

При одновременном применении с Левитрой (5 мг) (500 мг 3 раза/сут), являющийся ингибитором CYP3A4, вызывает увеличение AUC варденафила в 4 раза (300%) и увеличение Cmax варденафила в 3 раза (200%).

Кетоконазол (200 мг), являясь мощным ингибитором CYP3A4, при одновременном применении с Левитрой (5 мг) вызывает увеличение AUC варденафила в 10 раз (900%) и Cmax варденафила (5мг) в 4 раза (300%).

При одновременном применении Левитры (10 мг) и ингибитора ВИЧ-протеаз индинавира (800 мг 3 раза/сут) отмечается увеличение AUC варденафила в 16 раз (1500%) и Cmax варденафила в 7 раз (600%). Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Cmax.

При одновременном применении Левитры (5 мг) ритонавир (600 мг 2 раза/сут) повышает в 13 раз Cmax варденафила и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм варденафила. Ритонавир значительно удлиняет T1/2 варденафила до 25.7 ч.

У здоровых добровольцев Левитра® (10 мг) при приеме за 24-1 ч до приема нитроглицерина (400 мкг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (400 мкг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие, но при назначении за 24 ч усиления гипотензивного действия не происходит.

Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Cmax глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг) при их совместном применении и наоборот.

Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II,VII, X) не отмечается при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).

Не наблюдается значимого фармакокинетического взаимодействия между Левитрой (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении лежа на спине дополнительное снижение систолического и диастолического АД в среднем на 5.9 мм рт. ст. и 5.2 мм рт. ст. соответственно.

Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и Левитры при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальным АД, получавших альфа-адреноблокаторы или с быстрым увеличением доз до максимальных или близких к ним в течение 14 дней или менее. После добавления к получаемой терапии Левитры артериальная гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозии артериальная гипотензия (систолическое АД в положении стоя ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра® и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения Cmax во времени, чем в том случае, если Cmax расходились во времени на 6 часов. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).

Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0.4 мг у 2 из 21 пациента наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением систолического АД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая артериальная гипотензия с падением АД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 из 21 пациента. В последующем исследовании одномоментное назначение Левитры в дозах 10 мг и 20 мг и тамсулозина в дозах 0.4 мг и 0.8 мг случаев ортостатического падения систолического АД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 мг или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 часов случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов.

Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.

Одновременное применение дигоксина (0.375 мг) и Левитры (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается лекарственным взаимодействием.

Однократный прием маалокса (антацид, магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Cmax варденафила.

Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза/сут) и циметидином (400 мг 2 раза/сут).

Левитра® (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таб. по 81 мг).

Левитра® (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (0.5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и гипогликемические препараты (сульфонилмочевина и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Беременность и лактация

Препарат не предназначен для применения у женщин и новорожденных.

ЛЕВИТРА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥10% - головная боль; ≥1% - головокружение; ≥0.1%-

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥10% - приливы (периодическое внезапное покраснение лица, ощущение жара); ≥0.1%-

Со стороны пищеварительной системы: ≥1%-

Со стороны дыхательной системы: ≥1%-

Со стороны органа зрения: ≥0.1%-

Дерматологические реакции: ≥0.1%-

Со стороны костно-мышечной системы: ≥0.1%-

Со стороны половой системы: >0.01%-

Прочие: ≥0.01%-

Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической невропатии зрительного нерва (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения, включая стойкую утрату зрения, связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска для развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ5, или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами.

Сообщается о случаях нарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ5, или с сопутствующими сосудистыми факторами риска, или с другими причинами.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания

• эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию,
• необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

• одновременная терапия нитратами или препаратами,
• которые являются донаторами оксида азота;
• комбинация с ингибиторами ВИЧ-протеаз,
• такими как индинавир или ритонавир;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов с врожденным удлинением интервала QT, с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), тяжелым нарушением функции печени, заболеванием почек в терминальной стадии, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.), недавно перенесенным инсультом и инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, пигментный ретинит), со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом.

Особые указания

До назначения препарата Левитра® (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности.

Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД.

Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.

У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают.

Поскольку Левитра® в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.

Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое

На фоне приема Левитры и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения пациент должен прекратить прием Левитры и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.

Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом варденафила. В случае приема подобранной дозы Левитры терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов пациентам, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ5, может привести к дальнейшему снижению АД.

Доза Левитры не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг.

Сочетание с индинавиром и ритонавиром противопоказано.

Поскольку варденафил не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии.

Варденафил не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.

Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами. В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.

Влияние варденафила и гепарина при одновременном применении на длительность кровотечения не изучено.

Влияние варденафила на гипотензивный эффект нитратов у пациентов не изучено, поэтому комбинированное назначение Левитры и нитратов противопоказано.

Использование в педиатрии

Варденафил не предназначен для применения у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Перед назначением препарата пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Левитру.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек в терминальной стадии.

У пациентов с незначительно выраженными и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени.

У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки. Вдальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

таб., покр. оболочкой, 5 мг: 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9 или 12 шт. П N015037/01 (2007-07-08 – 0000-00-00) таб., покр. оболочкой, 20 мг: 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9 или 12 шт. П N015037/01 (2007-07-08 – 0000-00-00) таб., покр. оболочкой, 10 мг: 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9 или 12 шт. П N015037/01 (2007-07-08 – 0000-00-00)