*СОТЕКС ФАРМФИРМА ЗАО* Биосинтез ОАО Биохимик,ОАО Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Вертекс (АО) Гротекс, ООО К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. ЛЕКХИН-ХАРЬКОВ АО Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО СОТЕКС Татхимфармпрепараты ОАО Эллара, ООО Эльфа Лабораториз

Страна происхождения

Индия Республика Беларусь Россия Румыния Украина

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС)

Формы выпуска

• по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1,0 мл - ампулы (5) – пластиковые поддоны (2) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 ампуо по 1 мл в упаковке 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 таб в уп Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок упак 10 ампул по 1мл упак 20 таблеток

Описание лекарственной формы

• прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом. таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета раствор. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, светло-желтого цвета. Раствор для в/м введения светло-желтого цвета, прозрачный раствор для внутримышечного введения. таблетки Таблетки покрытые оболочкой таблетки покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, шероховатые, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax составляет 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Cmax в плазме крови 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. Всасывание при в/м введении полное и быстрое. Биодоступность составляет 80-100%. После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения в дозе 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин. После в/в инфузии в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл. Распределение Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%). Выделяется с грудным молоком. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Метаболизм Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Выведение Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (после в/м введения 30 мг - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг - 4-7.9 ч). Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг составляет 0.03 л/кг/ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста

Особые условия

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, т.к. нестероидное противовоспалительное средство может приводить к ухудшению функции почек. Во время применения кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При развитии заболевания печени или, если наблюдаются системные проявления, кеторолак следует отменить. Применение кеторолака может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу нарушения фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Не рекомендуется применять в послеоперационный и послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль). Передозировка Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Состав

• 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг одна таблетка содержит: действующего вещества – кеторолака трометамина - 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг Вспомогательные вещества: этанол (в пересчете на безводный) - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 6.9-7.9, вода д/и - до 1 мл. 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, лактозы моногидрат (таблетоза 80 меш) 69 мг, магния стеарат 1 мг. в 1 мл раствора содержится - действующее вещество: кеторолака трометамин - 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, спирт этиловый ректификованный, трометамин, вода для инъекций. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL-M. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: МКЦ, лактоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат кеторолака трометамин 30 мг Вспомогательные вещества: этанол 96% - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.5 мг, 1М хлористоводородная кислота и натрия гидроксида раствор - до рН 7.4-7.5, вода д/и - до 1 мл. кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества:динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид (1М раствор), вода д/и. Одна таблетка содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль

Кеторолак показания к применению

• Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Кеторолак противопоказания

• Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, "аспириновая" астма, бронхоспазм, Ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия). Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения. Беременность, роды и период лактации. Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены). Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей. С осторожностью – бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недост

Кеторолак дозировка

• 10 мг 10мг 30 мг/ мл 30 мг/мл 30мг/мл

Кеторолак побочные действия

• По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (> 10 %), частые (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП, глюкокортикостеоридами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. Одновременное применение с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиола, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений. Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата. Не рекомендуется одновременное применение с солями лития, пентоксифиллином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антацидами, мифепристоном. Препарат нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом (кеторолак осаждается из раствора). Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кеторолак,

Инструкция

Кеторолак относится к лекарственной группе негормональных противовоспалительных препаратов. Он отличается высокими анальгетическими показателями и применяется для устранения болей различного происхождения. Следует помнить, что это симптоматическое средство, использование которого требует грамотного подхода.

Наименование

МНН рассматриваемого препарата — Ketorolac.

Латинское название

На латыни препарат называется Ketorolacum.

Химическое название

Согласно номенклатуре ИЮПАК, активный компонент препарата называется (±)-5-бензоил-2,3 -дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновой кислотой, он выделяется в виде соединения с 2-амино-2-гидроксиметил-1-бутанолом.

Формы выпуска и состав

Препарат производится в таких лекарственных формах:

1. Таблетки.
2. Таблетированный вариант в кишечнорастворимой оболочке.
3. Инъекционный раствор, применяемый как внутривенно, так и внутримышечно.

Действующее вещество в них представлено трометамином (трометамолом) кеторолака.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Инъекционная жидкость гомогенная, прозрачная и окрашена в светло-желтый цвет. Содержание кеторолака в ней составляет 30 мг/мл. Помимо воды для инъекций раствор еще содержит пропиленгликоль, этанол, хлорид и гидроксид натрия, ЭДТА (трилон Б). Жидкость разливают в затемненные стеклянные ампулы 1 мл, которые размещают в полимерные ячейковые упаковки. В картонной коробке находится 5 или 10 ампул и инструкция-вкладыш. В комплект может входить скарификатор.

Таблетки

Таблетированная форма содержит 10 мг кеторолака. Дополнительный состав представлен крахмалом, моногидратной лактозой, целлюлозой, коллоидным диоксидом кремния и стеаратом кальция. Таблетки белого цвета, могут иметь кремовый оттенок. Форма у них округлая, плоская, с фаской на краях. Их фасуют в ячейковые упаковки по 10, 20 или 25 шт. Блистеры распределяют в картонные пачки по 1, 2, или несколько штук, общее количество таблеток в упаковке может достигать 100 шт. Препарат иногда расфасовывают по 10 таблеток в полимерные баночки, которые помещают в картонные коробки.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Данная форма лекарственного средства имеет белую окраску и округлую двояковыпуклую форму. Активный компонент здесь присутствует в количестве 0,01 г. Дополнительный состав включает безводную лактозу, картофельный крахмал, микроцеллюлозу, стеарат кальция. Пленочная оболочка выполнена из опадрая II, который состоит из полиэтиленгликоля, талька, титанового диоксида и поливинилового спирта.

Препарат расфасовывают в баночки или блистеры. Полимерные банки могут содержать 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток, а блистерные листки — 10, 20 либо 25 шт. Наружная упаковка выполнена из картона. В пачках с блистерами может находиться до 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Активная составляющая препарата представляет собой противовоспалительное средство нестероидной группы и является производной уксусной кислоты. Она обладает не только противовоспалительным, но и сильным анальгезирующим действием, проявляет жаропонижающие и антиагрегантные свойства, устраняет отеки.

Механизм ее действия заключается в неспецифическом ингибировании обеих форм циклооксигеназы, которая задействована в процессе биосинтеза простаноидов, включая простагландины. В результате этого уменьшается выраженность воспалительной симптоматики и ослабление или исчезновение болевых ощущений.

Болеутоляющее действие Кеторолака превосходит другие НПВС. Его сила сравнима с морфином, которого он слабее всего в 2,5 раза. Это позволяет использовать данный медикамент не только как противоревматическое средство, но и как обезболивающее для больных с онкологией.

Фармакокинетика

Всасывание происходит быстро: при внутримышечном введении максимальные концентрации достигаются за 15-30 минут (в зависимости от дозы), при пероральном приеме — за 40 минут. Присутствие жирной пищи в желудке ухудшает поглощение из ЖКТ. Обезболивающий эффект проявляется через 30 минут после укола и достигает своего максимума через 1-2 часа. При приеме внутрь противоболевой эффект раскрывается полностью примерно через 2,5 часа. Длительность воздействия сохраняется до 6 часов, иногда до 8 часов.

Биодоступность действующего вещества достигает 100%. С кровяными белками связывается около 99 % кеторолака, поэтому гемодиализ бесполезен. Препарат способен проникать в грудное молоко. Метаболизация с образованием неактивных продуктов производится печенью. Основная нагрузка по выведению лекарства приходится на почки. Малая доля препарата эвакуируется вместе с калом. При нормальной почечной активности период полувыведения достигает 9 часов. С возрастом этот показатель увеличивается, нарушение работы печени на нем не отражается.

От чего помогает Кеторолак

Особо ценится обезболивающее действие препарата. Показания к его применению:

• болевой синдром при травмах;
• головные боли, мигрени;
• болевые ощущения, в т. ч. высокой интенсивности, в послеродовой или послеоперационный период;
• абдоминальная боль;
• миалгия;
• артралгии;
• ревматоидные проявления;
• радикулит;
• невралгия;
• зубная боль;
• онкологические поражения;
• боли диффузного характера.

Также лекарство купирует воспаление, уменьшая связанные с данным процессом явления, такие как жар, отечность, ограничение подвижности суставного аппарата. Но следует учитывать, что это симптоматическое средство, которое не влияет на развитие основного заболевания, а только облегчает его течение и снимает острые приступы. Поэтому оно не применимо для терапевтических целей в качестве монопрепарата и должно назначаться в комплексе с другими лекарствами.

Противопоказания

Медикамент нельзя использовать при повышенной восприимчивости к действию кеторолака или непереносимости вспомогательных компонентов, а также при наличии аллергии на аспирин или иные НПВП в анамнезе. Другие противопоказания:

• гиповолемия;
• обезвоживание;
• спазм бронхиальных трубок;
• язвенные поражения ЖКТ (при обострениях);
• колиты, болезнь Крона;
• тяжелые почечно-печеночные отклонения, гипокалиемия;
• предоперационный период;
• поддерживающая анестезия;
• сердечная недостаточность, коронарное шунтирование;
• беременность, родовая деятельность;
• нарушения свертывания крови;
• кровотечения или склонность к ним, кровоизлияние в мозг;
• естественное вскармливание младенцев;
• возраст до 16 лет.

Препарат с осторожностью применяют при наличии бронхиальной астмы, при курении, алкоголезависимости, ишемии, гипертонической болезни, склонности к появлению отеков, холестазе, сепсисе, диабете, гепатите, системной красной волчанке, поражении периферической сети сосудов, нарушении липидного обмена, тяжелых системных поражениях, в пожилом возрасте.

Способ применения и дозировка Кеторолака

Дозировку и схему лечения определяет врач в зависимости от общей картины и интенсивности болевых ощущений. Разовая доза вводится с интервалом 4-6 часов. Рекомендуется уменьшенное дозирование для особых категорий больных:

• представители старшей возрастной группы (от 65 лет);
• взрослые при весе менее 50 кг;
• при наличии почечных патологий;
• сильно ослабленные пациенты.

Для снижения негативного воздействия на ЖКТ таблетки нужно принимать вместе с едой или по окончании трапезы. Пьют их по 1 шт. 4 раза в сутки. При необходимости можно принимать препарат внутрь до 6 раз в день, хотя нежелательно, чтобы суточная доза превышала 40 мг.

Из-за высокого риска развития аллергических проявлений парентеральное введение первой дозы лекарства должно проходить под непосредственным контролем врача. Рекомендованная разовая дозировка составляет 15-30 мг. При сильных болях вводят 30-60 мг препарата за раз. Суточная доза не должна превышать 90 мг, а для указанных особых категорий больных — 60 мг.

Инъекции нельзя применять дольше 5 дней. Рекомендуется как можно быстрее переходить с уколов на пероральный прием Кеторолака. Допускается одновременное использование разных форм лекарства с учетом суммарной суточной дозы. Максимальная продолжительность перорального приема — 1 неделя. Курс лечения препаратом должен быть максимально коротким с использованием наименьших эффективных дозировок. Это позволит минимизировать нежелательные реакции.

Какие побочные эффекты может вызвать Кеторолак

Применение рассматриваемого препарата может иметь различные негативные последствия. Возможны такие побочные эффекты:

Обо всех тревожных симптомах следует сообщать врачу для коррекции дозирования или замены препарата.

Передозировка

В случае превышения дозировки появляется тошнота, рвотные приступы, головная боль, повышение кислотности, изъязвления слизистой ЖКТ, нарушение работы почек. Диализ при передозировке неэффективен, специального антидота нет. Рекомендуется промывание желудка и прием сорбентов. Назначается симптоматическое лечение. В тяжелых случаях требуется контроль жизненных показателей.

Особенности применения

Перед назначением следует удостовериться, что в анамнезе отсутствует аллергия на НПВП.

Допускается совмещение Кеторолака с наркотическими препаратами.

Влияние лекарства на агрегацию тромбоцитов продолжается в течение 1-2 суток после приема последней дозы.

При нарушении свертываемости требуется контроль состава крови, особенно для пациентов после операции.

Следует избегать продолжительного приема препарата. Комбинация с другими НПВС увеличивает риск нарушения сердечной деятельности, возможна дегидратация и скачки АД.

При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям препарат не назначают.

Влияние на концентрацию внимания

Во время приема Кеторолака у многих пациентов возникают различные реакции со стороны ЦНС. Поэтому желательно воздерживаться от вождения автомобиля и управления потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При включении препарата в терапевтические комплексы следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия.

С другими препаратами

Во избежание тяжелых поражений различных структур организма не следует использовать рассматриваемое средство совместно с такими лекарствами, как:

• глюкокортикостероиды;
• противовоспалительные средства (комбинация с Парацетамолом не должна превышать 2 суток);
• Кортикотропин;
• Трамадол;
• антациды;
• цефалоспорины;
• Гепарин, индандионы и кумарины;
• тромболитики и антиагреганты;
• Вальпроевая кислота;
• Пентоксифиллин;
• Дигоксин;
• Зидовудин;
• Такролимус;
• Мифепристон;
• антидепрессанты;
• препараты кальция, лития и золота.

Метотрексат можно назначать в минимальном объеме при условии контроля его плазменных концентраций. Пробенецид тормозит выведение Кеторолака и увеличивает его содержание в крови. Под влиянием рассматриваемого средства уменьшается действенность диуретиков и гипотензивных средств, а эффективность опиоидных анальгетиков возрастает. Смешивание препарата в одном шприце с Меперидином, Гидроксизином, Прометазином, Морфином недопустимо.

Для снижения вероятности нестероидной гастропатии используют Омепразол, Мизопростол, антациды.

Совместимость с алкоголем

Комбинация рассматриваемого противовоспалительного средства с этанолом увеличивает риск поражения пищеварительного тракта. Поэтому во время лечения прием алкогольной продукции противопоказан.

Условия и сроки хранения

Препарат следует беречь от детей и не допускать воздействия на него направленного солнечного света. Температура хранения не должна превышать +25 °C. Срок годности инъекционного раствора составляет 2 года, таблетированной продукции — 3 года с момента изготовления.

Условия отпуска из аптек

Доступ к данному лекарственному средству ограничен.

Продают ли без рецепта

Препарат должен отпускаться только по рецепту.

Сколько стоит

Стоимость таблеток с пленочным покрытием — от 24 руб. за 20 шт. Цена раствора для инъекций — от 6 руб. за ампулу.

Аналоги

Инъекционные разновидности препарата — Эском и СОЛОфарм. С кеторолаком выпускаются глазные капли и гель для наружного нанесения. К аналогам также относятся:

• Кетопрофен;
• Кетанов;
• Долак;
• Кетолонг;
• Ваторлак;
• Доломин;
• Кеталгин;
• Кетокам;
• Кетофрил и др.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кеторолак . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кеторолака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кеторолака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспаления и боли при артрозе, артрите, травмах, онкологии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Кеторолак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Состав

Кеторолака трометамин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы - 99%. Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% - через кишечник. Не выводится путем гемодиализа. У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

• травмы;
• зубная боль;
• боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
• онкологические заболевания;
• миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
• вывихи, растяжения;
• ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь то мазь, крем или гель, не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или внутримышечном введении - 90 мг в сутки; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг в сутки.

Ампулы

Внутримышечно. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг, обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 суток).

Побочное действие

• гастралгия;
• диарея, запор;
• стоматит;
• метеоризм;
• тошнота, рвота;
• ощущение переполнения желудка;
• снижение аппетита;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и другие);
• холестатическая желтуха;
• гепатит;
• гепатомегалия;
• острый панкреатит;
• острая почечная недостаточность;
• боль в пояснице;
• гематурия (кровь в моче);
• гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура);
• учащение мочеиспускания;
• повышение или снижение объема мочи;
• нефрит;
• отеки почечного генеза;
• снижение слуха;
• звон в ушах;
• нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия);
• бронхоспазм или диспноэ;
• ринит;
• отек легких;
• отек гортани (одышка, затруднение дыхания);
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины);
• гиперактивность (изменение настроения, беспокойство);
• галлюцинации;
• депрессия;
• психоз;
• обморочные состояния;
• повышение артериального давления;
• анемия, эозинофилия, лейкопения;
• кровотечение из послеоперационной раны;
• носовое кровотечение;
• ректальное кровотечение;
• кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь);
• пурпура;
• эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин);
• крапивница;
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• жжение или боль в месте введения;
• анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание);
• отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);
• повышенное потоотделение;
• отек языка;
• лихорадка.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
• непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
• гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтверждённая гиперкалиемия;
• беременность (3 триместр), период родов, период лактации;
• воспалительные заболевания кишечника;
• детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Кеторолак противопоказан при беременности (3 триместр), родах и в период лактации.

С осторожностью использовать при беременности в 1 и 2 триместрах.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг в сутки. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом (алкоголем), кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой (аспирин) повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Аналоги лекарственного препарата Кеторолак

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адолор;
• Акьюлар;
• Ваторлак;
• Долак;
• Доломин;
• Кетадроп;
• Кеталгин;
• Кетанов;
• Кетокам;
• Кетолак;
• Кеторол;
• Кеторолак Ромфарм;
• Кеторолак Эском;
• Кеторолака трометамин;
• Кетофрил
• Торадол;
• Торолак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

4025 0

Сильная боль может поразить человека неожиданно или быть симптомом серьезного заболевания, которое следует экстренно лечить. В большинстве случаев врачи рекомендуют снимать болевой синдром, применяя специальные препараты. Одним из таких средств являются уколы Кеторола.

Препарат Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных средств с выраженным болеутоляющим (анальгетическим) действием.

Дополнительно средство назначают людям, которые перенесли хирургическое вмешательство, в том числе, удаление зуба.

Введение инъекций препарата Кеторол происходит внутримышечным способом.

Состав ампул

Инъекции для введения внутримышечно представляет собой однородный жидкий состав, который визуально может быть прозрачным, желтоватым или полупрозрачным, бесцветным. Посторонних частиц или осадка в нем нет.

Выпускается препарат в ампулах, выполненных из темного стекла. Упаковка картонная, в каждой по 10 ампул по 1 мг средства в каждой. Шприц выполнен из пластика, компактный, рассчитанный на объем в 0.5 -1 мг (на 1 ампулу средства). Состав Кеторола:

• кеторолак – активное вещество;
• соединения натрия;
• вода очищенная (без примесей, предназначенная специально для инъекций);
• спирт (этанол);
• пропиленгликоль;
• октоксинол;
• динатрия эдетат.

Фармакологический профиль

Основным активным веществом в препарате Кеторол является вещество кеторолак – в 1 мл раствора содержится 30 мг этого вещества. Его действие заключается в быстром угнетении вещества, которое отвечает за болевые ощущения – простагландина. В результате биосинтетические процессы, приводящие к его образованию в организме человека, затухают, а затем и вовсе прекращаются.

Вместе с болевым синдромом исчезают и воспалительные процессы, которые нередко сопровождают травмы суставов и связок.

Обезболивающие действие Кеторола в форме инъекции наступает:

• при слабой выраженности болевых ощущений через 20-40 минут после введения препарата;
• при средней степени выраженности – через 30-60 минут;
• сильные боли исчезнут через 1-2 часа.

Терапевтический эффект сохраняется продолжительный период времени — в течение 3-7 часов.

Кеторол в форме раствора для инъекций путем внутримышечного введения хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Для увеличения эффективности препарата рекомендовано отказаться от употребления жирной и тяжелой пищи за час до инъекции, так можно достичь быстрого улучшения состояния.

Связывание составных элементов с белками плазмы доходит до 99%. Биодоступность препарата — 80 — 93% в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Абсорбция быстрая и полная. 55% препарата, поступившего в организм, перерабатывается печенью.

В результате этих процессов образуются метаболиты, которые по своей природе являются фармакологически неактивными. Главным веществом, полученным в результате осуществляемых процессов, являются глюкурониды. Они выводятся почками на 91%, а также через кишечник.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления ребенка грудью следует соблюдать меры предосторожности — после приема препарата рекомендуется воздержаться от процесса лактации на 2-4 часа.

Воздействие средства, введенного внутримышечно, основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ.

Оно не вызывает привыкания, не воздействует на опиоидные рецепторы, не нарушает дыхание, но позволяет добиться снижения или значительного ослабления болевых ощущений и скованности с ними связанной.

Инъекции Кеторола также:

• в значительной степени уменьшают вероятность образования отеков в месте травмирования или уменьшают уже образовавшиеся;
• уменьшают боли, которые возникают в суставах и мышцах;
• позволяют увеличить интенсивность движений.

Сфера применения

От чего помогают излечиться и в каких случаях показаны уколы Кеторол:

Использование препарата в указанных врачом дозировках на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению

Большинство лекарств имеют ограничения по использованию, которые следует внимательно изучить, прежде чем приступать к лечению. Особенно это актуально для тех людей, которые не прошли диагностику. Противопоказания к применению Кеторола:

Для того чтобы обезопасить себя и не получить осложнений здоровья во время лечения и использования препарата, необходимо предварительно пройти полное обследование у специалиста, так как в некоторых случаях крайне важно получить данные анализов.

Инструкция по применению

В виде раствора для инъекций Кеторол вводится глубоко в мышцу. Нарушать назначенную врачом дозировку нельзя. Доза для разового введения (если не назначено другого) составляет 1-3 ампулы – зависит от тяжести болевых ощущений. Рассчитано для возраста до 65 лет. Если отмечаются проблемы в работе почек в легкой форме, то доза должна составлять 10-15 мг/укол.

Если уколов будет в курсе терапии больше одного, то дозы начинаются с 10-30 мг, затем могут быть снижены. Уколы необходимо ставить в среднем 1 раз в 5 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать значения в 90 и 60 мг в зависимости от изначальной дозы.

Длительность курса составляет 1-5 дней, не больше. Если терапией предусмотрена смена формы препарата на , то важно следить за тем, чтобы общее количество активного вещества (суточная доза) не превышала значений 60-90 мг.

Комбинированный способ приема Кеторола также основывается на суммарном количестве мг в суточной дозе. При недоборе веса или массе тела менее 50 кг максимальная доза препарата в сутки составляет 60 мг.

Раствор вводится аккуратно, глубоко в мышцу. Запрещается использование препарата в этой форме выпуска иным способом.

Уколы нельзя ставить, если в терапии присутствуют другие препараты из категории НПВП. Сердечные препараты могут вызвать нарушения в плазме крови.

Перед самостоятельным применением необходима консультация с врачом и полная диагностика, которая поможет выявить причину возникновения болей.

Передозировка и побочное действие

В редких случаях при приеме Кеторола возникает передозировка. Если это произошло, то пациент ощущает:

• усиление боли;
• тошноту;
• рвоту;
• боли в области почек (происходит нарушение их функций)
• может развиться метаболический ацидоз.

В этих случаях следует немедленно прекратить использование препарата даже в минимальных количествах. Лечение – проведение симптоматической терапии, которую назначает врач.

Если препарат попал внутрь не через введение в мышцу, необходимо немедленно вызвать рвоту. Возникновение передозировки инъекционным раствором возможно при различных концентрациях ввиду индивидуальных особенностей организма человека.

Иногда со стороны организма могут возникать негативные реакции на использование лекарственного средства. Кеторол не является исключением, побочные действия проявляются в виде:

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер : Р N003584/01-221209

Торговое название препарата : Кеторолак.

Международное непатентованное название (МНН) : кеторолак.

Лекарственная форма : раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав : 1 мл препарата содержит:
Активное вещество : кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг.
Вспомогательные вещества : натрия хлорид, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]), вода для инъекций.

Описание : Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX М01АВ15

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Биодоступность - 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.
Период полувыведения (Т½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг). удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг - 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация.
Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аорто коронарное шунтирование, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения.
Беременность, роды и период лактации.
Детский возраст до 16 лет.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью
Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Способ применения и дозы
Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении:
внутримышечно

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем -по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов),
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов;

внутривенно

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.
Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы : часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств : редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС : часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко -асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : менее часто - повышение артериального давления, редко -обморок.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза : редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов : менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции : менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции : редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие : часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение : симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы светозащитного стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель / организация, принимающая претензии :
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7