Инструкция по применению:
Метронидазол – эффективный антибактериальный и антипротозойный синтетический лекарственный препарат широкого спектра действия.
Фармакологическое действие
Действующее вещество Метронидазола оказывает противомикробное и противопротозойное действие в отношении:
- Peptococcus niger.;
- Bacteroides spp., включая Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus;
- Entamoeba histolytica;
- Clostridium spp.;
- Trichomonas vaginalis;
- Eubacterium spp.;
- Peptostreptococcus spp;
Метронидазол в сочетании с амоксициллином также эффективен в отношении Helicobacter pylori.
По инструкции Метронидазол вызывает сенсибилизацию к алкоголю, увеличивает чувствительность опухолей к облучению и стимулирует репаративные процессы.
Форма выпуска
Метронидазол выпускают в различных лекарственных формах:
- Плоскоцилиндрических белых таблетках Метронидазол, по 250 мг действующего вещества, по 20 штук в банках, по 10 штук в блистере;
- Свечей Метронидазол, содержащих по 0,1 г препарата в каждом суппозитории. По 10 свечей в упаковке;
- Желтоватого прозрачного раствора для инфузий в полиэтиленовых флаконах, содержащих 500 мг действующего вещества;
- Бесцветного 1% вагинального геля. В 100 г геля Метронидазол содержится 1 г действующего вещества. В алюминиевых тубах по 30 г в комплекте с аппликатором.
Показания к применению Метронидазола
Согласно инструкции Метронидазол применяют для лечения:
- Инфекций, которые вызваны видами Bactеroides – брюшной полости, включая перитонит и абсцесс печени, органов таза, включая эндомиометрит, эндометрита, инфекции свода влагалища после операций, абсцесса фаллопиевых труб и яичников, а также инфекции мягких тканей и кожи;
- Инфекций, которые вызваны видами Bacteroides и Clostridium – сепсиса;
- Гастрита или язвы двенадцатиперстной кишки, которые вызваны Helicobacter pylori;
- Протозойных инфекций – кишечного амебиаза, балантидиаза, внекишечного амебиаза, трихомониаза, включая амебный абсцесс печени, трихомонадного вагинита, гиардиазиса, кожного лейшманиоза, трихомонадного уретрита;
- Инфекций, которые вызывает Bacteroides spp., включая В. distasonis, В. fragilis, В. vulgalus В. ovatus, В. thetaiotaomicron – инфекции суставов, костей, центральной нервной системы, включая абсцесс мозга и менингит, а также пневмонии, бактериального эндокардита, эмпиемы и абсцесса легких;
- Алкоголизма;
- Псевдомембранозного колита, который связан с применением антибиотиков.
Также Метронидазол по инструкции применяют:
- Для профилактики послеоперационных осложнений на околоректальной области и ободочной кишке, гинекологических операциях и аппендэктомии;
- Для лучевой терапии в онкологии, как радиосенсибилизирующее средство.
Свечи Метронидазол применяют при урогенитальном трихомониазе и бактериальных вагинитах, которые вызывают чувствительные к препарату микроорганизмы.
Противопоказания
Согласно инструкции Метронидазол противопоказано применять при:
- Органических поражениях центральной нервной системы, включая эпилепсию;
- Лейкопении, в т.ч. в анамнезе;
- Печеночной недостаточности, если назначаются большие дозы.
Прием Метронидазола противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также в первый триместр беременности и период лактации.
Метронидазол назначают с осторожностью во втором и третьем триместрах беременности, а также при почечной или печеночной недостаточности.
Инструкция по применению Метронидазола
Согласно описанию таблетки Метронидазол принимают после еды. Дозировка и продолжительность лечения зависит от заболевания:
- При трихомониазе – дважды в день по 2 таблетки Метронидазола на протяжении 10 дней. Также во время лечения необходимо применять интравагинально свечи Метронидазол, по 2 суппозитория дважды в сутки – вечером и утром. При этом терапию свечами Метронидазол рекомендуется начинать в начале менструального цикла, и в этот период избегать спринцеваний. При необходимости курс лечения трихомониаза можно повторить через месяц. Дозировка препарата для детей зависит от возраста – в 2-5 лет назначают 250 мг в сутки, в 5-10 лет – до 375 мг, старше – до 500 мг в сутки;
- При лямблиозе Метронидазол применяют в течение 5-7 дней дважды в день по 2 таблетки;
- При выявлении кисты при бессимптомном амебиазе – в течение 5-7 дней по 2 таблетки Метронидазола до 3 раз в сутки;
- При хроническом амебиазе суточная доза Метронидазола составляет 1,5 г, которую можно разделить на три приема. Принимают в течение 5-10 дней;
- При острой амебной дизентерии – до прекращения симптомов принимают 2,25 г, разделенных на 3 приема;
- При абсцессе печени в комбинации с антибиотиками тетрациклиновой группы и другими методами терапии – в течение 3-5 дней максимально 2,5 г Метронидазола;
- При балантидиазе – в течение 5-6 дней 750 мг 3 раза в сутки;
- При язвенном стоматите – по 2 таблетки Метронидазола дважды в сутки, до 5 дней;
- Для лечения хронического алкоголизма принимают по 2 таблетки Метронидазола в сутки до полугода.
Суточную дозу при выраженных нарушениях функции почек необходимо уменьшить вдвое.
При невозможности применять Метронидазол внутрь, а также при тяжелом течении инфекции, препарат применяют внутривенно.
Обычно доза составляет 500 мг, но не более 4 г в день. При наступлении улучшения осуществляют переход на пероральный прием препарата.
Побочные действия Метронидазола
По отзывам Метронидазол может вызывать следующие побочные эффекты:
- Диарею, анорексию, запоры, тошноту, глоссит, сухость во рту, рвоту, металлический привкус во рту, панкреатит;
- Цистит, дизурию, недержание мочи, полиурию, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет;
- Головокружение и нарушение координации движений, спутанность сознания, раздражительность, депрессию, галлюцинации, повышенную возбудимость;
- Крапивницу, лихорадку, кожную сыпь, гиперемию кожи, заложенность носа, артралгии;
- Нейтропению и лейкопению.
Согласно описанию Метронидазол чаще всего вызывает бессонницу, головную боль и слабость.
Кишечную колику, стоматит, судороги, атаксию и лихорадку Метронидазол, по отзывам, вызывает значительно реже.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Метронидазола с другими лекарственными препаратами из-за возможности развития нежелательных побочных эффектов. Во время терапии Метронидазолом по отзывам не рекомендуется применять алкоголь из-за возможности развития неврологических симптомов и появления абдоминальной боли спастического характера, рвоты и тошноты.
Условия хранения
Препарат отпускается только по рецепту врача. Срок хранения таблеток и свечей Метронидазол – 2 года.
Лекарственная форма:   таблетки Состав:1 таблетка содержит:
метронидазол | |
Вспомогательные вещества: | |
крахмал картофельный | |
кальция стеарат | |
Средняя масса таблетки |
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное и противопротозойное средство АТХ:  P.01.A.B Производные нитроимидазола
P.01.A.B.01 Метронидазол
Фармакодинамика:Противомикробный и противопротозойный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активенв отношении Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , а также облигатных анаэробов Bacteroides spp . (в т.ч. Bacteroides fragilis , Bacteroides distasonis , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron , Bacteroides vulgatus ), Fusobacterium spp ., Prevotella (P . bivia , P . buccae , P . disiens ) и некоторых, грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp ., Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp .). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,250 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori ( подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика:Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг. Максимальная концентрация препарата в крови (С m ах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТС m ах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы -10-20%.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, оксиления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противомикробное и противопротозойное действие.
Период полувыведения (Т 1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), кишечником 6-15%.
Почечный клиренс 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания:Протозойные инфекции; внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызванные
Bacteroides spp . (в т.ч. В. fragilis , В. distasonis , В. ovatus , В. thetaiotaomicron , В. vulgatus ): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легкого.Инфекции, вызываемые видами Clostridiums spp ., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp . : инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций).
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides , включая группу В. fragilis и видами Clostridium : сепсис.
Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).
Противопоказания:Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим имидазолам, производным нитроимидазола, другим компонентам препарата, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью:При почечной и/или печеночной недостаточности.
Беременность и лактация:Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.
Способ применения и дозы:Внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды.
При кишечном амебиазе взрослым назначают по 1500 мг в день за три приема в течение 7 дней. При острой амебной дизентерии - суточная доза составляет 2250 мг, разделенная на три приема до исчезновения симптомов заболевания. Детям от 3 до 15 лет - по 500 мг в день за два приема. Длительность лечения определяется врачом.
При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза для взрослых составляет 2500 мг, разделенная на 3 приема в течение 3-5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 3 до 15 лет - по 500 мг в день за два приема.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Женщинам необходимо дополнительно назначать в форме вагинальных свечей или таблеток.
При трихомониазе у мужчин (уретрит ) назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Детям 3-5 лет - 250 мг в сутки; 5-10 лет - 250-375 мг в сутки, старше 10 лет- 500 мг в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения 10 дней.
При лечении анаэробных инфекций (менингит, эндокардит и других) препарат назначают в виде ступенчатой терапии с переходом на таблетки после внутривенного введения соответствующей лекарственной формы метронидазола. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в день. Длительность лечения составляет до 7 дней. Детям назначают 7 мг/ кг каждые 8 часов. Курс лечения - 7-10 дней.
Для лечения псевдомембранозного колита взрослым назначают 500 мг препарата (2 таблетки) 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.
Для эрадикации Helicobacter pylori взрослым назначают по 500 мг препарата 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии.
Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым назначают по 750-1500 мг в сутки в 3 приема за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг препарата в сутки в течение 7 дней.
Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы : диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, "металлический" привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит, нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы : головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, дизартрия, нистагм, тремор, асептический менингит.
Со стороны органов чувств : диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, неврит зрительного нерва.
Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны мочеполовой системы : дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Прочие : нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфические антидоты отсутствуют.
Взаимодействие:Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед.).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное применение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени ( , ), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
При одновременном приеме метронидазола с циклоспорином может повышаться сывороточная концентрация циклоспорина. В случае необходимости одновременного применения этих двух метронидазолов требуется мониторинг сывороточной концентрации циклоспорина и креатинина.
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.
Особые указания:В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный "прилив" крови к лицу).
При длительной /терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружение и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых, партнеров.
Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
При необходимости одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов следует тщательно контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянта.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания движущихся механизмов и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, 250 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-002616 Дата регистрации: 22.03.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   25.04.2018 Иллюстрированные инструкцииПервый препарат группы - метронидазол - был разрешен для медицинского применения в 1960 г. В последующем были созданы тинидазол , орнидазол , секнидазол и др., в том числе препарат для местного применения тернидазол .
Механизм действия
Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.
Спектр активности
Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов - как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis ), клостридий (включая C.difficile ), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger , G.vaginalis . Устойчивым является P.acnes .
К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis , E.histolytica , G.lamblia , L.intestinalis , E.coli , Leishmania spp.), а также H.pylori .
Фармакокинетика
При приеме внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи. Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении в виде таблеток. Пиковые концентрации в крови в этом случае составляют примерно 50% тех, которые достигаются при приеме эквивалентной дозы внутрь. При использовании вагинального геля абсорбция значительно ниже. При наружном применении метронидазол практически не всасывается. Нитроимидазолы распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ (создавая высокие концентрации в СМЖ и в ткани мозга) и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком.
Нитроимидазолы метаболизируются в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Медленно выводятся из организма, с мочой - 60-80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, с калом - до 15%. При повторных введениях возможна кумуляция. Период полувыведения в зависимости от препарата составляет от 6 ч (метронидазол) до 20 ч (секнидазол); у новорожденных может возрастать. При почечной недостаточности период полувыведения нитроимидазолов не изменяется.
Нежелательные реакции
При системном применении
ЖКТ: неприятный вкус во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения сознания, судороги, в редких случаях - эпилептические припадки.
Аллергические реакции: сыпь, зуд.
Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения.
Местные реакции: флебит и тромбофлебит после в/в введения.
При интравагинальном применении (дополнительно)
Мочеполовая система: зуд, жжение во влагалище или вульве, отек вульвы, появление или усиление выделений, учащенное мочеиспускание.
При наружном применении
Кожа: фотодерматит.
Показания
Системно
Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации:
Розовые угри.
Себорейная экзема.
Периоральный дерматит.
Противопоказания
Аллергическая реакция на нитроимидазолы.
Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями.
Беременность (I триместр).
Кормление грудью.
Предупреждения
Аллергия. Перекрестная ко всем нитроимидазолам.
Лекарственные взаимодействия
Метронидазол, тинидазол и секнидазол нарушают метаболизм алкоголя и вызывают дисульфирамоподобные реакции.
Нитроимидазолы могут усиливать эффект непрямых антикоагулянтов.
Активность нитроимидазолов уменьшается при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и повышается на фоне применения ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.).
Информация для пациентов
Внутрь нитроимидазолы можно принимать независимо от приема пищи. При плохой переносимости натощак рекомендуется принимать во время или после еды.
Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать следующую дозу. Соблюдать длительность терапии.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Не употреблять алкоголь во время лечения метронидазолом, тинидазолом и секнидазолом и в течение 48 ч после их отмены.
При появлении сухости во рту можно использовать не содержащую сахара жевательную резинку или леденцы; если сухость во рту сохраняется более 2 нед, необходимо обратиться к стоматологу.
Соблюдать осторожность при головокружении.
При терапии трихомониаза необходимо лечение половых партнеров и использование презервативов.
Следует избегать попадания лекарственных форм для наружного применения в глаза.
Интравагинальные таблетки необходимо вводить глубоко во влагалище, желательно на ночь. Лечение надо начинать на 2-4-й день после менструации.
Метронидазол и тинидазол могут вызывать темное окрашивание мочи.
Таблица. Препараты группы нитроимидазолов.
Основные характеристики и особенности применения
МНН | Лекформа ЛС | F (внутрь), % |
Т ½ , ч * | Режим дозирования | Особенности ЛС |
---|---|---|---|---|---|
Метронидазол | Табл. 0,2 г; 0,25 г; 0,4 г; 0,5 г; 0,6 г Р-р д/ин. 5 мг/мл в амп. по 10 мл, 20 мл Р-р д/инф. 5 мг/мл во флак. и пласт. пак. Пор. лиоф. д/ин. 0,5 г и 3 г во флак. по 20 мл и 100 мл Гель 1 % в тубах по 15 г Крем 1 % в тубах по 15 г Гель вагин. 1 % в тубах по 30 г с аппл. |
80 | 6-8 | Внутрь
Взрослые: 0,25 г каждые 8 ч или 0,4-0,5 г каждые 12 ч Дети: 7,5 мг/кг каждые 8 ч В/в Взрослые: 0,5 г каждые 8-12 ч Дети: 7,5 мг/кг каждые 8 ч Вводят путем медленной инфузии в течение 30-60 мин Местно Наносят на пораженные участки кожи каждые 12 ч (попеременно крем и гель) Интравагинально Взрослые: 5 г геля (1 аппл.) каждые 12 ч в течение 5 дней |
Один из основных АМП для лечения анаэробных и протозойных инфекций. Применяется для эрадикации H.pylori . Вызывает темное окрашивание мочи. Местно используется при розовых угрях, себорейной экземе, периоральном дерматите (при тяжелых поражениях необходимо сочетать местное и системное лечение). Интравагинально - при бактериальном вагинозе |
Орнидазол | Табл. 0,5 г | 90 | 12-14 | Внутрь
Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч Дети: 25-40 мг/кг/сут в 1-2 приема |
Не применяется для эрадикации H.pylori
. Не вызывает дисульфирамоподобную реакцию |
Секнидазол | Микрогран. 0,25 г; 0,5 г и 2,0 г в саше | 80 | 20 | Внутрь
Взрослые 1,5-2,0 г однократно (трихомониаз, лямблиоз) или в течение 3-5 дней (амебиаз) Дети - 30 мг/кг/сут в 1, 2 или 3 приема, курс - в зависимости от этиологии инфекции |
Разрешен в России для лечения протозойных инфекций. Активен в отношении анаэробов так же как и другие нитроимидазолы |
Тинидазол | Табл. 0,3 г; 0,5 г | 90 | 11-12 | Внутрь
Взрослые: 2,0 г в первый день в один прием, затем - по 1 г/сут в 1-2 приема; для профилактики - 2,0 г за 12 ч до операции Дети: 50-60 мг/кг/сут в один прием |
Применяется для эрадикации H.pylori
. Вызывает темное окрашивание мочи |
Комбинированные препараты | |||||
Метронидазол/ хлорхинальдол |
Табл. ваг. 0,25 г + 0,1 г | 50 * | 8 * | Интравагинально
Взрослые: 1 табл. на ночь в течение 7-10 дней |
Хлорхинальдол относится к производным оксихинолина для местного применения, оказывает антибактериальное и антипротозойное действие, активен в отношениинекоторых грибов. |
Метронидазол/ миконазол |
Табл. ваг. 0,1 г + 0,1 г | 50 * | 8 * | Интравагинально
Взрослые: 1 табл. на ночь в течение 7-10 дней |
Миконазол - противогрибковый препарат группы азолов. Показания: вагиниты трихомонадной и кандидозной этиологии. |
Метронидазол/ хлоргексидин | Гель д/дес. 10 мг + 2,5 мг в 1 г в тубах по 20 г, 30 г и 50 г | НД | НД | Местно
Наносят на десны каждые 12 ч |
Хлоргексидин - антисептик. Применение геля для десен позволяет создавать значительно более высокие местные концентрации метронидазола, чем при приеме внутрь. Это позволяет уменьшить дозу метронидазола и снизить риск развития НР. Показания: острый и хронический гингивит, хронический периодонтит, рецидивирующий афтозный стоматит |
Тернидазол/ неомицин/ нистатин/ преднизолон |
Табл. ваг. 0,2 г + 0,1 г + 100 тыс. ЕД + 3 мг | НД | НД | Интравагинально
Взрослые: 1 табл. на ночь в течение 10-20 дней |
Препарат оказывает антибактериальное, антипротозойное, противогрибковое и противовоспалительное действие. Показания: вагиниты бактериальной, трихомонадной, кандидозной и смешанной этиологии |
* Фармакокинетические параметры метронидазола. Другие компоненты практически не абсорбируются.
14163 0
Metronidazole
Синтетические антибактериальные средства, производные нитроимидазола
Форма выпуска
Гель наружн. 1%Р-р д/ин. 500 мг
Р-р д/инф. 500 мг
Сусп. оральн. 200 мг/5 мл
Табл. 200 мг, 250 мг, 400 мг
Механизм действия
Активен в отношении большинства облигатных (спорообразующих и неспорообразующих) грамотрицательных и грамположительных анаэробов (особенно бактероидов, фузобактерий) и возбудителей протозойных инфекций (трихомонад, амеб и лямблий).В микробной клетке под влиянием редуктаз восстанавливается нитрогруппа метронидазола, являющаяся акцептором электронов, нарушаются дыхательные процессы.
Активный метаболит, взаимодействуя с ДНК, вызывает ее деградацию, нарушает процессы репликации и транскрипции ДНК.
Основные эффекты
Оказывает антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное), противоязвенное действие.Фармакокинетика
Хорошо и быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность около 100%; достигается через 1—2 ч и составляет в зависимости от дозы от 6 до 40 мг/л; связывается с белками плазмы до 20%. Проникает в ткани и жидкости организма, проходит гистогематические барьеры, обеспечивает терапевтические концентрации в ликворе и ткани мозга, проникает в грудное молоко. Медленно выводится из организма: Т1/2 — 6— 10 ч. При повторных введениях кумулирует.Биотрансформируется в печени с образованием двух метаболитов, из которых один (2-гидрокси-ме-тил-метронидазол) обладает таким же антимикробным спектром, как метронидазол, но несколько уступает ему по степени активности; этот метаболит действует синергидно с метронидазолом, повышая его антимикробный эффект.
Метронидазол и его метаболиты выводятся в основном путем почечной экскреции до 60—80%, причем около 20% составляет неизмененный метронидазол; от 6 до 15% выводится с желчью и фекалиями.
Показания
Местная терапия:■ заболевание пародонта;
■ периодонит;
■ язвенные поражения слизистой оболочки полости рта;
■ длительно не заживающие раны.
Системная терапия:
■ анаэробные и смешанные аэробно-анаэробные инфекции челюстно-лицевой области (монотерапия или в сочетании с антибиотиками): пародонтит, язвенный гингивит, язвенно-некротический стоматит Венсана, абсцесс, флегмона, альвеолит, периостит, перикоронит, остеомиелит;
■ профилактика и терапия послеоперационных смешанных аэробно-анаэробных инфекций после вмешательств на костной ткани и пародонте.
Способ применения и дозы
При наружном применении крем или гель наносят на предварительно очищенную кожу тонким слоем. При необходимости накладывают окклюзионную повязку. Нанесение крема и геля можно чередовать.Для местного применения (промывания зубодесневых карманов или каналов зуба, обработки слизистой оболочки полости рта) 1—2 таблетки метронидазола растворяют в дистиллированной воде или растворе хлоргексидина.
Внутрь назначают при системных анаэробных или смешанных инфекциях, принимают во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая. Взрослым и детям старше 15 лет в первые дни — 0,25—0,5 г 3 р/сут, затем — 0,25 г 2 р/сут, при необходимости — по 500 мг каждые 6—8 ч (не более 4 г/сут).
Детям для приема внутрь ЛС назначают в следующих дозах: в возрасте 1—3 лет — 1/4 дозы взрослого, в возрасте 3—7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7—10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При гнойно-септических заболеваниях вводят в/в капельно (длительные инфузии 30—40 мин): взрослым — 500 мг в 100 мг растворителя, детям в возрасте до 12 лет — в разовой дозе 7,5 мг/кг по той же схеме, что и взрослым.
ЛС в форме суспензии для приема внутрь назначают при анаэробных бактериальных инфекциях детям в дозе 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лечения — 7—10 дней.
Режим дозирования при выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): суточную дозу для приема внутрь следует уменьшить в два раза.
При в/в введении пациентам с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность введения — 2 р/сут.
Противопоказания
■ Гиперчувствительность к производным нитроимидазола.■ Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями.
■ Нарушения функции печени.
■ Беременность (I триместр).
■ Лейкопения.
■ Период лактации.
■ Ранний детский возраст.
Предостережения, контроль терапии
■ Применение при беременности допустимо по жизненным показаниям во II и III триместрах при отсутствии более безопасных альтернативных средств.■ При применении у детей раннего возраста учитывать возможное увеличение Т1/2 у новорожденных до суток и более.
■ При нарушении метаболической функции печени учитывать снижение метаболизма метронидазола, увеличение концентрации ЛС в крови выше терапевтических и риск нежелательных реакций в связи с передозировкой.
■ При нарушении функции почек снижают дозу или кратность приема.
■ При смешанной аэробно-анаэробной инфекции и комбинированном применении с фторхинолонами контролировать возможные нежелательные реакции со стороны ЦНС (в клинических наблюдениях не отмечены).
■ Длительное введение проводят под контролем формулы крови.
■ Терапию прекращают при ухудшении неврологического статуса (атаксия, головокружение и т.д.).
■ Во время лечения нельзя применять алкоголь.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:■ «металлический» привкус во рту;
■ сухость во рту;
■ глоссит;
■ стоматит;
■ кандидоз;
■ диарея;
■ анорексия;
■ тошнота;
■ рвота;
■ кишечная колика;
■ запоры;
■ панкреатит.
Со стороны нервной системы:
■ головокружение;
■ нарушение координации движений;
■ атаксия;
■ спутанность сознания;
■ раздражительность;
■ депрессия;
■ повышенная возбудимость;
■ слабость;
■ бессонница;
■ головная боль;
■ судороги;
■ галлюцинации;
■ периферическая нейропатия.
Со стороны мочевыделительной системы:
■ дизурия;
■ цистит;
■ полиурия;
■ недержание мочи;
■ кандидоз;
■ окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Аллергические реакции:
■ крапивница;
■ кожная сыпь;
■ гиперемия кожи;
■ заложенность носа;
■ лихорадка;
■ артралгии;
■ слезотечение.
Местные реакции:
■ в месте в/в введения — тромбофлебит (боль, покраснение или отечность).
Другие эффекты:
■ нейтропения;
■ лейкопения;
■ уплощение зубца Т на ЭКГ.
Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь или в/в введении тошнота, рвота, анорексия, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими ЛС.1 При всех способах применения метронидазола.
2 Не следует назначать метронидазол пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
Синонимы
Акваметро (Индия), Апо-Метронидазол (Канада), Клион (Венгрия), Медазол (Хорватия), Метрогил (Индия), Метролакэр (Индия), Метронидазол Ватхэм (Россия), Метронидазол Никомед (Дания), Метронидазол-Русфар (Россия), Метронидазол-ТАТ (Россия), Метронидазол-Тева (Израиль), Розамет (Хорватия), Росекс (Франция), Трихазол (Индия), Трихоброл (Россия), Трихопол (Россия), Флагил (Индия), Эфлоран (Словения)Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Из статьи узнаем, к какой фармакологической группе «Метронидазол» принадлежит и какие заболевания можно вылечить при помощи этого препарата.
Он является медикаментом, который относится к антипротозойным средствам с антибактериальными функциями. Торговое название - «Метронидазол». Данный медицинский препарат назначается при которое направлено на уничтожение возбудителя патологического инфекционного процесса) инфекционных патологий разнообразной локализации, которые спровоцированы чувствительными к действующему элементу фармакологического средства болезнетворными микроорганизмами.
Состав и форма
Не все знают фармакологическую группу «Метронидазола». Данный лекарственный препарат производится в виде растворов для инъекций и таблеток. Растворы разлиты в полиэтиленовые флаконы и по 1 шт. упакованы в картонные коробки. Медикамент содержит в качестве основного вещества метронидазол.
Состав препарата подробно описан в инструкции.
Таблетки имеют белый либо белый с зелено-желтым оттенком цвет, плоскую цилиндрическую форму и разделительную риску. Основным действующим элементом таблеток является метронидазол, содержание которого в каждой из них составляет 250 мг. Помимо этого, в состав входят дополнительные компоненты - тальк, стеариновая кислота, крахмал картофельный. Таблетки медицинского средства расфасованы в блистеры по 20 и 10 штук. Картонная упаковка содержит от 1 до 10 блистеров и инструкцию по применению препарата.
Каков же механизм действия «Метронидазола»?
Фармакологические свойства
Действующее вещество данного фармацевтического препарата представляет собой химическое производное 5-нитромидазола, которое биохимическим путем нормализует 5-нитрогруппу транспортных внутриклеточных белков анаэробных бактерий и одноклеточных простейших микробов. Восстановленная 5-нитрогруппа в последующем взаимодействует с ДНК, подавляет (ингибирует) синтез нуклеиновой кислоты, что приводит к уничтожению микроорганизмов. Лекарство обладает высокой активностью в отношении ряда патогенных микроорганизмов:
- Анаэробные бактерии, которые могут размножаться и развиваться только при отсутствии кислорода: Bacteroides spp. (в том числе. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron,), Fusobacterium spp. и некоторые грамположительные анаэробы (чувствительные штаммы Peptococcus niger., Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.).
- Одноклеточные простейшие микроорганизмы, чувствительные к метронидазолу - Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis.
- При комбинированной терапии с антибиотикам, представителями класса полусинтетических пенициллинов («Амоксиклав»), таблетки оказывают бактерицидное воздействие в отношении возбудителей гастрита и язвенного поражения желудка, например, Helicobacter pylori.
К препарату не чувствительны аэробные бактерии (которые развиваются только при наличии кислорода) и необязательные (факультативные) анаэробы.
Механизм действия «Метронидазола» довольно прост. После приема данного фармакологического препарата внутрь главный активный элемент быстро и практически полностью абсорбируется в системный кровоток из тонкого кишечника и равномерно проникает в ткани организма и структуры ЦНС сквозь гематоэнцефалический барьер и материнское молоко во время лактационного процесса. Проходит процесс метаболизма в клетках печени до неактивных продуктов распада, которые выводятся посредством системы мочевыделения.
Показания к применению препарата «Метронидазол»
Фармакологическое средство показано при этиотропной терапии инфекционных патологий, вызванных чувствительными к нему болезнетворными микроорганизмами:
- инфекционные протозойные заболевания - трихомониаз (воспалительный процесс в органах урогенитального тракта), внекишечный амебиаз, в том числе поражение печени с образованием в ней абсцессов (ограниченная полость, которая заполнена гноем), кишечный амебиаз (воспалительный процесс, затрагивающий толстый кишечник);
- инфекционные процессы, спровоцированные анаэробными микробами, в частности, бактероидами - абсцедирующие воспаления структур ЦНС, эндокардит (воспаление внутреннего слоя полостей костной ткани), менингит (воспаление головного или спинного мозга), пневмония, абсцесс легких, сепсис;
- патологические процессы, вызванные анаэробами пептострептококками и клостридиями - патологии внутренних органов, в том числе абсцесс печени и перитонит, поражение органов малого таза (эндометриты, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, поражение свода влагалища);
- при комплексной терапии язвенной болезни;
- устранение опасности инфекционных осложнений после осуществления хирургических вмешательств на толстом кишечнике;
- псевдомембранозный колит, который представляет собой специфический воспалительный процесс, затрагивающий стенки толстой кишки, который часто спровоцирован продолжительным использованием антибиотиков.
Помимо этого, лекарственное средство применяется в комплексном лечении опухолевых патологий, требующих облучения.
Ниже рассмотрим инструкция по применению «Метронидазола» в гинекологии.
Применение в гинекологической практике
Данное средство выпускается также в виде вагинальных гелей, которые широко используются наряду с системным применением лекарства в области гинекологии. Препарат назначается при наличии следующих патологических процессов:
- абсцесс фаллопиевых труб или яичников;
- инфекционные заболевания свода влагалища и яичников;
- трихомониаз;
- эндометрит;
- трихомонадный либо бактериальный вагинит;
- уретрит.
Весьма целесообразно применение средства для профилактики гинекологических воспалений в послеоперационные периоды.
Имеются ли противопоказания у «Метронидазола»?
Противопоказания
Прием данного препарата противопоказан при нескольких физиологических и патологических состояниях, в перечень которых входят:
- непереносимость метронидазола или дополнительных компонентов рассматриваемого лекарства;
- органические патологии структур ЦНС, связанные со структурными нарушениями в тканях, включая эпилепсию (возникновение тонико-клонических судорог в форме приступов);
- недостаточность печени, особенно в случае назначения высоких дозировок медицинского препарата;
- I триместр беременности, период лактации.
С определенной осторожностью медикамент должен использоваться на II и III триместрах вынашивания ребенка, а также при средней степени печеночной и почечной недостаточности. Противопоказания «Метронидазола» должны обязательно учитываться.
Способ применения и режим дозирования
Инъекции «Метронидазола» показаны при тяжелых стадиях инфекционного процесса, а также невозможности приема медикаментозного препарата перорально. Таблетки принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая любой жидкостью (желательно молоком).
Как использовать по инструкции по применению «Метронидазол» в гинекологии? Суппозитории и вагинальный гель используют 1 раз в сутки, обычно перед сном.
Средняя доза при трихомониазе составляет 250 мг в течение 10 суток или 400 мг 2 раза в день 5-7 суток. При тяжелых формах заболевания терапевтический курс таблетками рекомендуется повторить, увеличивая суточную дозировку до 1000 мг. Промежуток времени между курсами составляет 3-4 недели.
Дозировка «Метронидазола» для взрослых и детей следующая:
- детям до 1 года назначается 125 мг в день;
- 2-4 года - 250 мг;
- 5-8 лет - 375 мг;
- старше 8 лет и взрослым - 500 мг в два приема.
Для терапии амебиаза доза лекарства может быть повышена до 3 г в день в три приема, курс терапии - 5-7 дней.
При абсцессах печени - 2,5 г 2 раза, 3-5 дней при сопутствующем лечении иными антибактериальными медикаментами (например, тетрациклинами).
При терапии псевдомембранозного колита доза лекарства составляет 500 мг 3 раза в день. При тяжелом инфекционном процессе дозировку можно увеличивать до 2 г в день.
Лечение язвы желудка, ассоциированной с Helicobacterpylori, должно включать применение данного фармакологического препарата в дозах 500 мг 3 раза в день длительностью в одну неделю. При наличии недостаточности печени или почек дозировку, как правило, понижают.
Мы рассмотрели все способы применения «Метронидазола».
Побочные явления
Прием средства может привести к возникновению некоторых нежелательных явлений со стороны определенных систем и органов:
- Система пищеварения: диспепсия, диарея или запор, кишечные колики, сухость во рту и «металлический» привкус во рту, воспалительные реакции слизистой рта (стоматит), языка (глоссит) и десен (гингивит).
- Нервная система: цефалгия, изменение координации движений, чрезмерная возбудимость и раздражительность, депрессивные состояния (продолжительное снижение настроения), общая слабость, бессонница, понижение трудоспособности, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.
- Красный костный мозг и кровь: снижение числа нейтрофилов и лейкоцитов.
- Мочеполовые органы: кандидоз (активизация патогенной инфекции в организме) воспаление мочевого пузыря, (повышение объемов выделяемой мочи), недержание мочи, красный и коричневый цвет мочи.
- Аллергические явления: высыпания на коже, сопровождающиеся зудом, крапивницей, заложенность носа, аллергическая лихорадка (высокая температура), артралгия (боль в суставах),
При возникновении отрицательных побочных симптомов лекарство может быть отменено.
Лекарственное взаимодействие «Метронидазола»
Действие непрямых антикоагулянтов усиливается на фоне приема медикамента. Одновременный прием с препаратами лития приводит к повышению концентрации последнего в крови и развитию интоксикации. Фенитоином и фенобарбиталом снижается действие метронидазола, поскольку происходит активация микросомальной системы печени и ускоряется метаболизм и выведение. Циметидином ингибируется метаболизм метронидазола, что приводит к увеличению его концентрации в сыворотке крови и риску возникновения побочных эффектов. Совместимы ли таблетки «Метронидазол» и алкоголь? Медикамент нельзя совмещать с алкоголем (это приведет к антабусподобному синдрому). Одновременный прием с дисульфирамом провоцирует развитие различных неврологических симптомов. Сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромидом) не рекомендуется. Сульфаниламидами усиливается противомикробное действие метронидазола.
Перед приемом данного медикамента следует внимательно изучить аннотацию к нему. Существует также перечень особых рекомендаций, на которые следует обращать внимание:
- В период терапии противопоказано употребление алкоголя, поскольку этанол способен провоцировать развитие спастических болей в животе, диспепсические явления, приливы крови к лицу и цефалгию.
- Не рекомендовано использование лекарства «Метронидазол» в комплексе с амоксициллином до 18 лет.
- При длительном терапевтическом курсе следует осуществлять регулярный лабораторный контроль состояния крови.
- Атаксия, головокружение и иные неврологические нарушения требуют прекращения приема данного медицинского средства.
- «Метронидазол» из фармакологической группы антипротозойных средств может провоцировать окрашивание мочи в темный оттенок.
- Во время терапии трихомониаза урогенитального тракта рекомендовано воздержание от половых контактов, а также проведение лечения у полового партнера.
- В период менструации применение медикамента продолжают.
- После терапии лямблиоза симптомы патологического процесса могут сохраняться в течение месяца, поэтому мониторинг эффективности лечебного процесса проводится с помощью лабораторных исследований.
- При лечении данным фармакологическим средством следует отказаться от работ, требующих высокой концентрации внимания, а также скорости психических и моторных реакций.
Симптомы передозировки
При существенном увеличении терапевтических рекомендуемых дозировок медикамента может развиваться выраженная тошнота, рвота, нарушение функционирования нервной системы, эпилептические судороги. В подобных случаях осуществляется симптоматическая терапия.
Средняя стоимость фармакологического средства, в зависимости от формы выпуска и дозировок, может отличаться, и составляет приблизительно 10-130 рублей.
Аналоги
Аналогичными для лекарства «Метронидазол» по действующему элементу и терапевтическому влиянию являются следующие медикаментозные препараты:
- «Трихопол» - лекарство, которое производится в таблетированной форме и содержит в качестве основного элемента воздействия вещество метронидазол. Назначается данный фармакологический препарат пациентам при лечении трихомониаза, бактериального вагиноза, лямблиоза, амебиаза (патология кишечной и иной локализации, включая амебную дизентерию), язвенного гингивита, инфекционных патологий периодонта, гинекологических болезней, спровоцированных анаэробной флорой, сепсиса, эндокардита, инфекций дыхательных органов и т.д.
- «Клион» - лекарство, которое относится к категории противомикробных и противопротозойных медикаментов, производных 5-нитроимидазола. Его действие заключается в восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола транспортными протеинами внутри клеток простейших микроорганизмов. Медицинское средство может провоцировать дисульфирамоподобные реакции. Назначается при разнообразных инфекционных процессах внутренних органов, в том числе малого таза.
- «Метрогил» - медикамент, который является абсолютным аналогом лекарства «Метронидазол», однако выпускается исключительно в форме гелей, применяющихся интравагинально. Применяется данное фармакологическое средство в гинекологической медицинской практике при терапии инфекционных процессов женской половой сферы.