Биосома; Генотропин; Джинтропин; Крескормон; Нордитропин (Нордитропин НордиЛет, Нордитропин ПенСет, Нордитропин Симплекс); Растан; Сайзен; Соматотропин; Соматропин; Хуматроп.
Соматропины - препараты гипофизарного гормона роста человека. Гормон роста - соматотропин - мощный метаболический гормон, влияющий на обмен липидов, углеводов и белков. Оказывает анаболическое и стимулирующее рост действие. Как у взрослых, так и у детей поддерживает нормальную структуру тела, стимулируя рост мышц, способствует метаболизму жира, повышает силу, энергию и субъективное самочувствие. Применяется для заместительной терапии. У детей: дефицит гормона роста в организме (гипофизарный нанизм, гипофизарная карликовость); синдром Шерешевского-Тернера; почечная недостаточность у детей в допубертатном периоде, сопровождающаяся задержкой роста. У взрослых: выраженный дефицит гормона роста с известной гипоталамо-гипофизарной патологией; выраженный дефицит гормона роста с манифестацией в детстве. Применяется также при остеопорозе и синдромах иммунодефицита, сопровождающихся потерей массы тела.
Активное-действующее вещество:
Соматропин / Somatropin.
Лекарственные формы:
Лиофилизат (порошок лиофилизированный, сухое вещество) для приготовления раствора для инъекций (в ампулах, флаконах, картриджах).
Готовые раствор для инъекций (в картриджах).
Предварительно заполненная мультидозовая одноразовая шприц-ручка для многократных инъекций.
Соматропин (соматотропин)
Свойства / Действие:
Соматропин ы - препараты гипофизарного гормона роста человека. Гормон роста - соматотропин - мощный метаболический гормон, влияющий на обмен липидов, углеводов и белков; оказывает анаболическое и стимулирующее рост действие.
Соматропин является полипептидом, содержит 191 аминокислотный остаток и имеет молекулярный вес около 22,125 КДа.
ДНК-рекомбинантный соматропин для инъекций представляет собой полипептидный гормон, произведенный по технологии рекомбинантной ДНК (например, синтезируется штаммом Escherichia coli, который был модифицирован добавлением гена человеческого гормона роста). Аминокислотная последовательность рекомбинантного Соматропина идентична таковой человеческого гормона роста, вырабатываемого гипофизом.
Эффекты соматропина индуцируются непосредственно им самим или опосредованно через синтез и высвобождение ИРФ-1 (IGF-1 / инсулиноподобный ростовой фактор / соматомедин-С). Лечение соматропином детей с недостаточностью гормона роста увеличивает у них концентрацию ИРФ-1 и ИРФ-связывающего белка ИРФСБ-3.
Соматропин стимулирует линейный рост у детей, у которых отсутствует в достаточном количестве нормальный эндогенный гормон роста, у детей с низкорослостью и дисгенезией гонад, связанной с синдромом Шерешевского-Тернера или хронической почечной недостаточностью.
Как у взрослых, так и у детей соматропин поддерживает нормальную структуру тела, стимулируя рост мышц и способствуя метаболизму жира. У взрослых пациентов с дефицитом гормона роста соматропин уменьшает жировую массу, повышает мышечную массу, а также силу, энергию и субъективное самочувствие.
Показано, что соматропин и/или человеческий гормон роста гипофизарного происхождения обладают следующим действием:
Влияние Соматропина на рост скелета. Соматропин стимулирует рост скелета у больных с недостаточностью гормона роста. Заметный рост тела в длину после введения соматропина обусловлен их влиянием на ростовые пластинки длинных трубчатых костей. Концентрация ИРФ-1, который может играть роль в росте скелета, в сыворотке детей с дефицитом гормона роста низка, но при лечении соматропином она увеличивается. У больных с дефицитом гормона роста и остеопорозом продолжительное лечение соматропином приводит к восстановлению минерального состава и плотности костей. Соматропин активирует синтез хондроитинсульфат а и коллагена, повышает экскрецию гидроксипролина. Наблюдается также повышение средней концентрации щелочной фосфатазы сыворотки.
Влияние Соматропина на клеточный рост и физическую работоспособность. Показано, что у низкорослых детей с дефицитом эндогенного гормона роста меньше клеток скелетных мышц, чем у здоровых детей. Лечение соматропином приводит к увеличению как числа, так и размера клеток скелетных мышц, повышает мышечную силу и физическую выносливость. Соматропин также увеличивает сердечный выброс, однако механизм этого эффекта пока не выяснен. Определенную роль в этом может играть снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Кроме того, Соматропин вызывает увеличение числа и размеров клеток печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников и щитовидной железы.
Влияние Соматропина на белковый обмен. Линейный рост частично ускоряется за счет увеличения синтеза клеточных белков. Начало лечения соматропином вызывает задержку азота, которая проявляется в снижении его выведения с мочой и азота мочевины в сыворотке крови.
Влияние Соматропина на углеводный обмен. У детей с гипопитуитаризмом бывают приступы гипогликемии натощак, которые проходят при лечении соматропином. Соматропин повышает уровень инсулина и может вызывать гипергликемию, однако уровень глюкозы в крови натощак обычно не изменяется.
Влияние Соматропина на липидный обмен. У больных с недостатком гормона роста введение соматропина приводит к мобилизации липидов, уменьшению запасов жира в организме и повышению концентрации жирных кислот в плазме крови. Соматропин стимулирует рецепторы ЛПНП в печени и воздействует на профиль липидов и липопротеидов в сыворотке крови. В целом назначение соматропина пациентам с дефицитом гормона роста приводит к снижению сывороточной концентрации ЛПНП и аполипопротеина В. Также может наблюдаться снижение уровня общего холестерина.
Влияние Соматропина на обмен минеральных веществ. Недостаток гормона роста ассоциируется со снижением объема плазмы крови и тканевой жидкости. Оба эти показателя быстро повышаются после начала лечения соматропином. Соматропин вызывает задержку натрия, калия и фосфора. У больных с недостатком гормона роста после лечения соматропином повышается концентрация неорганических фосфатов в сыворотке крови. Потеря кальция (ускорение почечного выброса) компенсируется повышенной его абсорбцией в ЖКТ; уровень кальция в сыворотке достоверно не изменяется.
Влияние Соматропина на психический статус. У больных с дефицитом гормона роста могут нарушаться умственные способности и психический статус. Соматропин повышает жизненный тонус, улучшает память и влияет на баланс нейромедиаторов в головном мозге.
Соматропин не обладает токсическим, мутагенным и карциногенным эффектами.
Фармакокинетика:
Приблизительно 80% соматропина абсорбируется в системный кровоток после подкожной инъекции. Абсолютная биодоступность представляется одинаковой у лиц мужского и женского пола. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-6 ч. После подкожного введения препарата в дозе 0,1 МЕ/кг максимальная концентрация составляют 13-35 нг/мл. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 3-4 ч. Выводится через кишечник.
Показания:
Соматропин применяется для заместительной терапии у детей и взрослых:
Соматропин применяется у детей:
До начала применения Соматропина диагноз должен быть подтвержден функциональными пробами состояния гипофиза. Стимуляция роста возможна только до тех пор, пока не произошло закрытие ростовых зон.
Характерным для синдрома Шерешевского-Тернера является низкий рост и дисгенезия гонад. Причина задержки роста у этих больных до конца неизвестна. Секреция гормона роста остается нормальной приблизительно до 9 лет, затем в большинстве случаев снижается.
К задержке роста у этих больных могут приводить следующие факторы: ренальная остео-дистрофия, анемия, ацидоз, недостаточность питания. Однако, как полагают, основной причиной являются нарушения в системе: гормон роста / инсулиноподобный фактор роста-1 (ИРФ-1). Консервативное лечение почечной недостаточности не следует прерывать в связи с назначением Соматропина. Во время лечения Соматропином необходим контроль функции почек.
Соматропин применяется у взрослых:
При обнаружении во взрослом возрасте как результат гипоталамо-гипофизарной недостаточности дефицит гормона роста может сочетаться с дефицитом еще какого-либо гормона (кроме пролактина), по поводу чего должна быть назначена адекватная заместительная терапия до начала терапии Соматропином.
Выявленный в детском возрасте дефицит гормона роста должен быть подтвержден заново перед началом заместительной терапии Соматропином.
Способ применения и дозы:
Соматропин может назначаться только врачами, имеющими специальную подготовку в области лечения соматотропной недостаточности.
Препараты рекомбинантного Соматропина предназначенны для подкожного или внутримышечного введения. Сухое вещество растворяют в прилагаемом растворителе. Полученный раствор должен быть прозрачным и не содержать взвешенных частиц. Для каждого введения соматропина нужно использовать стерильную иглу.
Для некоторых препаратов Соматропина применяются также специальные инъекционные устройства (инъектор Генотропин Пен 16 для Генотропина; шприц-ручка НордиПен для Нордитропина Симплекс; инъектор Хуматро-Пен II для Хуматропа и т.д.).
Применяемые дозы Соматропина индивидуальны и зависят от массы, площади поверхности тела, ответа пациента на проводимую терапию.
Предпочтительными являются ежедневные подкожные инъекции в вечернее время.
Для предотвращения развития липоатрофий места введения Соматропина следует варьировать.
Лечение Соматропином следует начинать с учетом основных рекомендованных доз.
Основные рекомендованные дозы Соматропина:
Соматотропная недостаточность у детей (нарушение роста при недостаточной секреции гормона роста):
Рекомендованная недельная доза Соматропина составляет 0.5-0.7 МЕ/кг массы тела или 12-16 МЕ/м^2 поверхности тела, которую распределяют на 6-7 п/к инъекций.
Подкожно Соматропин назначают по 0,07-0,1 МЕ/кг (0,025-0,035 мг/кг) 6-7 раз в неделю или 2-3 МЕ/м^2 поверхности тела (0,7-1,0 мг/м^2) 6-7 раз в неделю.
Внутримышечно Соматропин назначают по 0,14-0,2 МЕ/кг 3 раза в неделю или 4-6 МЕ/м^2 поверхности тела 3 раза в неделю.
Сообщалось о применении и более высоких доз Соматропина.
Синдром Шерешевского-Тернера:
Хроническая почечная недостаточность у детей, сопровождающаяся задержкой роста:
Ежедневное подкожное введение более высоких доз по сравнению с соматотропной недостаточностью у детей: подкожно Соматропин назначают по 0,14 МЕ/кг (0,045-0,050 мг/кг) 7 раз в неделю (1,0 МЕ/кг в неделю) или 4,3 МЕ/м^2 (1,4 мг/м^2) 7 раз в неделю (30 МЕ/м^2 в неделю).
В случае недостаточной скорости роста может потребоваться назначение более высокой дозы. Через 6 месяцев лечения может потребоваться коррекция дозы Соматропина.
Взрослые с дефицитом гормона роста:
Доза Соматропина подбирается индивидуально. Рекомендуется начать терапию с низкой дозы 0,018 МЕ/кг (0,006 мг/кг или 0,45-0,9 МЕ/сут) в день, постепенно увеличивая дозу, с месячными интервалами, максимум до 0,036 МЕ/кг (0,012 мг/кг) в день. При подборе дозы Соматропина принимают во внимание клинический эффект, нежелательные реакции и результаты определения уровня ИРФ-1 в сыворотке крови, который может служить коитериаем адекватности дозы. Более пожилым пациентам обычно требуются более низкие дозы Соматропин. Поддерживающая доза Соматропина варьирует от пациента к пациенту, но редко превышает 1,0 мг/сут (эквивалентно 3,0 МЕ/сут).
Максимальная доза Соматропина для заместительной терапии составляет 0,1 мг/кг (0,3 МЕ/кг) и вводится 3 раза в неделю.
Передозировка:
Острая передозировка Соматропина сначала может привести к гипогликемии, впоследствии сменяющейся гипергликемией.
Хроническая передозировка Соматропина может теоретически проявиться симптомами, характерными для избытка эндогенного гормона роста: гигантизм и акромегалия.
В этих случаях необходима отмена препарата.
Противопоказания:
Применение при беременности и кормлении грудью:
Соматропин противопоказан при беременности и в период лактации.
Хотя описание клинических случаев применения гормона роста в период беременности и существует, в настоящее время не доказана безопасность лечения гормоном роста во время беременности. Таким образом, Соматропин противопоказан во время беременности, и терапия должна быть прервана в случае наступления беременности у пациентки.
Не следует забывать о возможности выделения Соматропина с молоком матери.
Побочное действие:
Образование антител
к гормону роста или белкам E.Coli отмечается достаточно редко. Тем не менее, даже у этих больных наблюдалось увеличение линейного роста и другие благоприятные эффекты соматропина, и они не испытывали никаких необычных побочных эффектов. Антитела наблюдались и при введении продуктов гипофизарного происхождения. В настоящее время эффект выработки антител при длительном применении соматропина не ясен. Помимо оценки соблюдения программы лечения и тиреоидного статуса, у всех больных, которые не реагируют на лечение соматропином, следует проводить тестирование на наличие антител к человеческому гормону роста.
Гиперчувствительность
может проявляться в виде кожной реакции (кожная сыпь, гиперемия, зуд в месте введения) и ощущения дискомфорта в месте инъекций. Не следует назначать Соматропин пациентам с заведомо известными аллергическими реакциями на любой из составляющих препарат компонентов.
Редким побочным эффектом является миозит
, который может быть вызван действием консерванта m-крезола, входящего в состав препарата Генотропин. В случае миалгии или повышенной болезненности в месте инъекции следует предположить миозит. В случае его подтверждения необходимо использовать препарат Соматропина не содержащий m-крезол.
Подвывих головки бедренной кости
иногда встречается у пациентов с эндокринными нарушениями, в том числе и при соматотропной недостаточности. Врачам и родителям следует обращать особое внимание на появление хромоты и жалобы на боли в тазобедренном и коленном суставах у пациентов, получающих лечение гормонами.
Гипотиреоидное состояние
на фоне терапии соматотропным гормоном развивается достаточно редко и, скорее всего, является проявлением уже имевшегося скрытого гипотиреоза. Данное состояние требует к себе очень серьезного отношения, так как некомпенсированный гипотиреоз значительно снижает эффективность проводимой терапии. Всем пациентам, получающим Соматропин, рекомендуется периодически исследовать функцию щитовидной железы и при необходимости назначать лечение тиреоидными гормонами.
Доброкачественная внутричерепная гипертензия (возможные признаки: головная боль, нарушение зрения, приступы тошноты или рвоты)
описана у нескольких пациентов, находящихся на лечении препаратами гормона роста. В данном случае лечение гормоном роста следует прекратить. Решение о продолжении терапии должно приниматься непосредственно лечащим врачом и основываться на сравнительном анализе возможной пользы и риска для больного. В случае возобновления лечения гормоном роста необходим тщательный мониторинг симптомов внутричерепной гипертензии.
Нарушение толерантности к глюкозе
: терапия гормоном роста может приводить к повышению уровня инсулина в крови и, возможно, глюкозы . Пациентов, находящихся на лечении гормоном роста, рекомендуется периодически обследовать на толерантность к глюкозе. Особое внимание следует уделять детям с отягощенным семейным анамнезом по диабету. Редко отмечается глюкозурия.
Лейкемия (лейкоз)
была описана у небольшого количества пациентов с соматотропной недостаточностью и с одинаковой частотой встречалась как у получавших лечение гормоном роста, так и у не леченных больных. На основании данных, имеющихся в настоящее время, признается маловероятным факт влияния терапии гормоном роста на развитие лейкемии.
Новообразования
требуют к себе самого пристального внимания до начала лечения гормоном роста. Соматропин противопоказан больным с активным опухолевым процессом. Пациентам с полной ремиссией после радикального лечения терапия гормоном роста может назначаться, однако, под самым тщательным контролем. При появлении каких-либо признаков рецидива, лечение следует прекратить. В настоящее время не отмечено влияния терапии гормоном роста на увеличение частоты рецидивов у больных с полной ремиссией опухолей мозга.
Периферические отеки, пастозность нижних конечностей, артралгия, миалгия и парестезии
вследствие задержки жидкости могут иногда иметь место, однако они преходящи и зависят от дозы гормона роста. Эти явления обычно слабо или умеренно выражены, возникают в течение первых месяцев лечения, их тяжесть уменьшается самопроизвольно или после снижения дозы Соматропина.
Были выявлены случаи снижения уровня кортизола
в сыворотке, возможно связанные с воздействием Соматропина на транспортные белки. Изменения уровня свободного кортизола сыворотки не наблюдалось. Клиническая значимость этого явления представляется ограниченной.
Особые указания и меры предосторожности:
Назначать лечение Соматропином должны всегда врачи со специальными знаниями в области недостаточности гормона роста и его лечения. Специалист в области патологии роста должен регулярно контролировать детей, получающих Соматропин.
До начала лечения необходимо верифицировать наличие недостаточности гормона роста. С этой целью показана тщательная оценка функции гипофиза.
Необходимо менять места подкожных инъекций Соматропина в связи с возможностью развития липоатрофий.
Лучшие результаты наблюдаются при назначении лечения как можно в более раннем возрасте. Лечение продолжают до полового созревания и до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого роста.
Лечение Соматропином назначают только тем больным с хронической почечной недостаточностью, у которых функция почек снижена более чем на 50%. Нарушение роста у детей с хроническое почечной недостаточностью должно быть четко установлено до начала лечения Соматропином при помощи мониторинга роста на оптимальной терапии хронического заболевания почек в течение одного года. Во время терапии Соматропином следует продолжать консервативное лечение уремии обычными препаратами и, при необходимости, диализом. Пациенты с хронической почечной недостаточностью обычно имеют сниженную функцию почек как проявление естественного течения их заболевания. В качестве меры предосторожности во время лечения Соматропином функция почек должна контролироваться на предмет ее выраженного снижения или повышения скорости клубочковой фильтрации (что может означать гиперфильтрацию). Лечение должно быть прекращено при трансплантации почки.
Учитывая возможность развития гипотиреоидного состояния, Соматропин применяют под контролем функции щитовидной железы. В результате лечения Соматропином активизируется переход гормона T4 в T3, что приводит к снижению сывороточной концентрации T4 и увеличению концентрации T3. Обычно уровень этих гормонов в периферической крови остается в пределах нормы. Однако данный эффект Соматропина может вызвать манифестацию гипотиреоза у пациентов со скрытой субклинической формой центрального гипотиреоза. Наоборот, у пациентов, получающих в качестве заместительной терапии тироксин , может развиться умеренный гипертиреоз. Пациенты с синдромом Шерешевского-Тернера имеют повышенный риск развития первичного гипотиреоза, ассоциированного с антитиреоидными антителами. У пациентов с гипотиреозом эффект от применения Соматропина может быть недостаточно полным.
Исследование титра антител к человеческому гормону роста следует проводить в тех случаях, когда больной не отвечает на терапию (возможно образование антител к соматропину или протеинам кишечной палочки).
Соматропин может вызвать резистентность к инсулину, в связи с чем пациенты должны обследоваться на предмет снижения толерантности к глюкозе. У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз сахароснижающих препаратов. У всех пациентов необходимо регулярно контролировать наличие глюкозы в моче.
Массивная глюкокортикоидная терапия ингибирует стимулирующее ростовое действие человеческого гормона роста. Больным с одновременным дефицитом АКТГ нужно аккуратно подбирать заместительную глюкокортикоидную терапию, чтобы избежать ингибирующего действия глюкокортикоидов на рост.
Необходима осторожность при назначении Соматропина пациентам с наличием опухолевого процесса или с подозрением на таковой. До начала терапии опухолевый процесс должен быть в неактивной фазе и противоопухолевая терапия должна быть завершена. После начала лечения Соматропином, пациенты, достигшие полной ремиссии злокачественных заболеваний, должны тщательно контроллироваться на предмет рецедива (в т.ч. пациенты с недостаточностью гормона роста вследствие новообразований головного мозга). При появлении признаков возобновления роста опухоли введение Соматропина следует прекратить.
У небольшого числа пациентов, некоторые из которых лечились соматропином, сообщалось о лейкемии. Оценка 10-летнего мирового опыта не выявила повышенного риска развития лейкемии при лечении соматропином. У пациентов с полной ремиссией после опухолей или злокачественных заболеваний, терапия гормоном роста не ассоциировалась с повышенной частотой рецидивов.
Эпифизарная дисплазия головок трубчатых костей встречаются более часто у пациентов с эндокринными нарушениями, включающими недостаточность гормона роста. Обнаружение хромоты на фоне терапии гормоном роста у детей требует тщательного наблюдения.
В случае тяжелых или повторяющихся головных болей, нарушения зрения, тошноты и/или рвоты, рекомендуется исследование глазного дна на предмет выявления отека диска зрительного нерва. В случае подтверждения отека диска зрительного нерва следует предположить наличие доброкачественной внутричерепной гипертензии. В случае необходимости лечение гормоном роста следует прекратить. При возобновлении лечения необходим тщательный контроль данного состояния.
Ограничен опыт применения Соматропина у лиц старше 60 лет.
Эффективность Соматропина при лечении пациентов, находящихся в критическом состоянии, остро развившемся в результате операции на открытом сердце или брюшной полости, множественной травмы и острой дыхательной недостаточности, была изучена в двух плацебо-контролируемых исследованиях. Смертность среди пациентов, получавших 16 или 24 МЕ (5.3 или 8 мг) Соматропина в день, была выше, чем в группе плацебо: 41,9% по сравнению с 19,3%. На основании этой информации данным пациентам не следует назначать Соматропин.
Клинический опыт применения в период беременности ограничен. Исследования на животных не выявили негативного воздействия на плод, из чего, однако, не следует, что аналогичные результаты будут получены при применении соматропина у человека, поэтому в период беременности следует четко оценить необходимость назначения препарата и возможный риск, связанный с этим. Достоверные сведения о возможности экскреции пептидных гормонов с грудным молоком отсутствуют, однако, в любом случае, всасывание интактного белка в пищеварительном тракте ребенка крайне маловероятно.
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности. На животных не проводилось продолжительных исследований по канцерогенезу и нарушению фертильности при применении человеческого гормона роста (соматропина). До настоящего времени не получено данных, свидетельствующих о мугагенном эффекте соматропина.
Некоторые препараты содержат токсичный для новорожденных бензиловый спирт в качестве консерванта.
Нельзя использовать размороженный или подвергшийся действию высокой температуры раствор, а также, если препарат перестал быть бесцветным и прозрачным. При растворении не встряхивать!
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
Соматропин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с механическими средствами.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном назначении глюкокортикоидов (преднизолон , дексаметазон , метилпреднизолон , триамцинолон , бетаметазон и др.) и Соматропина наблюдается подавление эффектов Соматропина на процессы роста.
На эффективность терапии Соматропином оказывают влияние половые стероидные гормоны (эстрадиол
Перед разведением допускается хранение при комнатной температуре (не выше 25 °C). Разведенный раствор может храниться в холодильнике (2–8 °С) в течение 2-3 недель.
Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек - отпускается по рецепту врача.
Генотропин (Genotropin), Зомактон (Zomacton), Нордитропин (Norditropin), Нордитропин пенсет (Norditropin penset), Растан (Rastan), Сайзен (Saizen), Хуматроп (Humatrop).
Состав и форма выпуска
Соматропин. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций (в 1 фл. - 4 ME, 10 ME, 12 ME, 16 ME, 24 ME), катриджи (6 мг, 12 мг).
Фармакологическое действие
Соматропин — рекомбинантный гормон роста, идентичный по составу и эффектам гипофизарному гормону роста человека. Является полипептидом, включающим 191 аминокислоту. Биологическая активность составляет приблизительно 3 МЕ/мг.
Стимулирует рост скелета и увеличение массы тела; стимулирует транспорт аминокислот в клетку, ускоряя внутриклеточный синтез белка и проявляя, тем самым, анаболическое действие. Вызывает задержку в организме азота, минеральных солей (кальция, фосфора, натрия) и жидкости. Повышает содержание сахара в крови.
Фармакокинетика
После п/к введения абсорбция составляет 80%. Cmax достигается через 3 ч. Хорошо проникает в печень и почки. Vd - 0,49-2,11 л/кг. Т1/2 - 3-5 ч.
Показания
Дефицит гормона роста в организме (гипофизарный нанизм, гипофизарная карликовость). Синдром Шерешевского-Тернера.
Применение
Обычно назначают п/к по 0,07-0,1 МЕ/кг 1 р/сут, а в некоторых случаях - по 0,14-0,2 МЕ/кг через день. Препарат следует назначать с осторожностью больным СД (необходим контроль содержания сахара в крови). Раствор препарата следует готовить ex tempore.
Побочное действие
Повышение внутричерепного давления (головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения). Снижение функции щитовидной железы, гипергликемия. Эпифизеолиз головки бедренной кости. Задержка жидкости в организме с развитием периферических отеков. Болезненность, покраснение в месте введения, сыпь, зуд, отечность тканей.
Противопоказания
Злокачественные новообразования, беременность и период лактации, повышенная чувствительность к препарату и консервантам растворителя. Не следует назначать препарат пациентам с завершившимся процессом роста костей.
Передозировка
Симптомы.
Гипогликемия, а в последующем - гипергликемия; при длительной передозировке - признаки акромегалии.
Лечение.
Уменьшение дозы препарата.
Соединение относят к семейству полипептидных гормонов , в его составе имеется пролактин и плацентарный лактоген .
В целом существует пять генов соматоропного гормона , которые расположены в соседних локусах 17-ой хромосомы . Считается что вещества, являющимися гомологами , возникли в процессе эволюции из-за дупликации генов предков. Два гена из пяти определяют 2 основные изоформы гормона роста, один синтезируется в гипофизе , другой – в синцитиотрофобласте плаценты . В крови человека в норме содержится несколько изоформ СТГ . Основная форма, которая имеется виду, при упоминании Соматропина, состоит из 191 аминокислоты и обладает молекулярной массой порядка 22 123 Дальтон.
Данное соединение оказывает влияние практически на все процессы, протекающие в организме, и на механизм выработки некоторых других гормонов ( , гормоны щитовидной железы, ). Процесс секреции гормона колеблется в течение суток, достигая своего максимума во время сна. В норме СТГ содержится в организме в концентрации от 1 до 5 мг на мл, однако может повышаться до 20-45 мг на мл.
Искусственно синтезированное вещество представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком лиофилизированный порошок для приготовления стерильной суспензии.
Фармакологическое действие
Анаболическое, соматотропное , стимулирует рост.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Рецепторы гормона Соматропин – трансмембранные белки , обладающие тирозинкиназной активностью . Две молекулы рецептора объединяются и вступают во взаимодействие с одной молекулой гормона, после ряда химических реакций происходит передача сигнала двумя различными путями. Во время передачи импульса могут быть затронуты другие рецепторы. Так, считается, что средство воздействует на эпидермальный фактор роста , и способствует развитию митогенного эффекта от применения вещества.
Гормон Соматропин оказывает влияние на процесс роста и увеличения в длине трубчатых костей (пластинки эпифиза ) в конечностях у детей и при не закрывшихся зонах роста в костной ткани. Вещество стимулирует рост скелетных костей, мышц, вилочковой железы и печени, надпочечников, половой и щитовидной желез, приводит к увеличению массы тела. Под действием средства активизируется синтез и хондроитинсульфата , экскреция гидроксипролина .
Также данное соединение регулирует белковый обмен, путем стимуляции процессов передачи внутрь клеток и дальнейшего синтеза белковых молекул. Под воздействием СТГ происходит снижение уровня в крови, рост числа триглицеридов , сжигание жировой ткани. Средство ингибирует процесс выработки инсулина (риск развития гипергликемии ). Также синтетический Соматропин предотвращает выведения азота, калия, фосфора, натрия и воды из организма, стимулирует абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта.
Предпринимались попытки использовать данное соединение для продления жизни и повышения ее качества у пожилых пациентов. Однако в связи с тем, что гормон непригоден для длительного использования в качестве ноотропа и вызывает ряд побочных эффектов, попытки были прекращены. На данный момент целью ученых является синтез полипептида , обладающего сродством к соматотропиновым рецепторам центральной нервной системы.
До 90-х годов 20 века вещество использовали спортсмены в качестве анаболика в атлетических целях. На данный момент использование препарата в спорте является незаконным.
Также предпринимались попытки применять средство для лечения нервных расстройств, улучшения памяти и познавательных функций.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- при нарушениях в процессах роста у детей, вследствие недостаточности эндогенного Соматропина;
- детям с хронической почечной недостаточностью, которая сопровождается задержкой роста;
- при ;
- больным ;
- при синдроме иммунодефицита , который сопровождается потерей веса больного.
Противопоказания
- при на синтетический гормон;
- пациентам со злокачественными опухолями ;
- беременным женщинам;
- при закрытии эпифизов ;
- во время кормления грудью.
Побочные действия
Отзывы о Соматропине свидетельствуют, о наличии некоторых побочных эффектов от лечения препаратом.
Могут развиться:
- головная боль, повысится ;
- рвота и тошнота, снижение остроты зрения;
- высыпания на коже, зуд;
- гипергликемия, гипотериоз, эпифизеолиз головки бедренной кости;
- болезненные ощущения в месте инъекции препарата, зуд и снижение объема жировой ткани, покраснение.
Соматропин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Наиболее эффективным является подкожное или внутримышечное введение препарата. После набора в шприц инъекцию следует произвести как можно быстрее.
Для лечения дефицита гормона роста в организме подкожно вводят от 0,07 до 0,1 единицы на один кг веса пациента. Также дозировку можно рассчитывать из соображений 2 или 3 МЕ на квадратный метр поверхности тела. Подкожные инъекции производят по 6-7 раз в неделю.
При дефиците СТГ можно использовать внутримышечные инъекции по 0,14-0,2 МЕ на кг или от 4 до 6 МЕ на м2. Уколы производят 3 раза в 7 дней.
Схема лечения синдрома Шерешевского-Тернера : подкожно вводят 0,14 МЕ на кг веса пациента от 6 до 7 раз в неделю.
При хронической почечной недостаточности детям назначают подкожные инъекции 0,14 единиц препарата на кг массы тела, каждый день в течение 7 дней.
Продолжительность лечения зависит от индивидуальных особенностей пациента и рекомендаций лечащего врача.
Передозировка
При длительном приеме больших дозировок лекарства развиваются и , гипер- или гипокалиемия . Лечение: прекратить прием препарата, производить симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Глюкокортикостероиды снижают эффективность гормона роста.
Вещество снижает гипогликемический эффект от инъекций инсулина .
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести Соматропин требуется рецепт.
Условия хранения
Лекарство хранят в затемненном месте, при температуре от 2 до 8 градусов, нельзя допускать замораживания средства. После приготовления раствора для введения его можно хранить в течение 2 недель в холодильнике.
Срок годности
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с (в том числе при предрасположенности к этой болезни). У лиц с инсулинзависимым сахарным диабетом может увеличиться потребность в инсулине. Также у пациентов данной группы необходимо периодически производить контроль уровня сахара в крови и моче.
Если недостаток гормона роста был вызван новообразованиями в головном мозге, то рекомендуется чаще производить обследования пациента, чтобы исключить возможность прогрессирования заболевания.
Если у больного не проходит тошнота, возникают периодические головные боли, нарушения остроты зрения, то необходимо обследовать глазное дно на предмет отека зрительного нерва и повышения внутричерепного давления. Если у пациента развились перечисленные осложнения в ходе лечения, прием лекарства необходимо прекратить.
Динатроп , Нордитропин ПенСет 12, Омнитроп, Сайзен, Соматропин человеческий, Ансомон .
Полученный по методике рекомбинантной ДНК Соматропин является фармацевтическим гормоном роста, идентичным натуральному аналогу гипофизарного происхождения, также содержащему 191 аминокислоту.
Латинское название препарата, относящегося к группе полипептидных гормонов, звучит как Somatropinum. Код в соответствии с АТХ (анатомо-терапевтическо-химическая классификация) - Н01АС. Регистрационный номер CAS - 0012629-01-5. Имеет химическую формулу - C 990 -H 1528 -N 262 -O 300 -S 7 .
Химическое название Соматропина - одноцепочечный полипептид. Молекулярная масса - 22 123 Дальтон.
Соматропин и гормон гипофиза
Натуральный гормон гипофиза - Соматотропин в норме вырабатывается с различной интенсивностью в течение всей жизни. Поскольку детям он необходим для активизации ростовых процессов, то его концентрация в этом возрастном периоде имеет самые высокие показатели, достигая пика в младенчестве (примерно до года) и у подростков.
После завершения ростовых процессов (примерно в 20 лет) Соматотропин вырабатывается с постоянным уменьшением количества на 10-15% в каждое десятилетие.
Для решения проблем, вызываемых дефицитом гормона роста, стал производиться искусственный его аналог - Соматропин, не уступающий по эффективности своему прототипу.
Формы выпуска - в чем разница
В настоящее время искусственный препарат соматотропина имеет две формы:
- рекомбинантный или Соматропин, имеющий в структурной формуле 191 аминокислоту, для производства которого используются технологии генной инженерии;
- синтетический соматрем, в составе которого находится 192 аминокислоты.
Первый вид оказывает более безопасное действие, поскольку практически полностью аналогичен гипофизному гормону роста.
Приобретается Соматропин чаще всего в виде лиофилизированного порошка. Он имеет светлый, чаще белый оттенок, и расфасован в стеклянные флаконы, в комплектацию с которыми входят ампулы, содержащие раствор (новокаин или бактерицидную воду).
Выпускается препарат и в таблетках, используемых чаще для медицинских целей. По быстроте воздействия они уступают инъекциям, но в целом эффективность у обоих видов практически одинаковая.
Характеристики
Среди показаний по применению гормона роста соматотропного можно отметить следующие патологии:
- в детском возрасте - нарушения ростовых процессов;
- хроническая почечная недостаточность с задержкой роста;
- хромосомное нарушение, вызывающее низкорослость, так называемый синдром Шерешевского-Тернера;
- во взрослом состоянии - остеопороз;
- потеря веса при синдроме иммунодефицита.
Характеристики Соматропина обусловлены его фармакологическим действием, которое является достаточно обширным.
- Основное предназначение - стимулирование линейного роста;
- Благодаря анаболическому действию, в организме начинают образовываться новые клетки, ускоряется синтез белка.
- Важной особенностью Соматропина является содействие уменьшению жировых отложений с одновременным наращивание мышечной массы.
- Он принимает участие в регулировании уровня холестерина и углеводного обмена, способствует усвоению кальция, что благотворно отзывается на крепости костей.
- Гормон роста играет важную роль в процессе выработки коллагена, необходимого для поддержания упругости кожи.
- Он предотвращает выведение полезных для организма элементов - фосфора, азота, натрия, калия, а также воды.
Инструкция по применению
Если врачом назначены инъекции Соматропина, то вводиться он может двумя способами - подкожно или внутримышечно, при этом предпочтение отдается первому приему.
Прилагаемая к препарату инструкция по применению является обязательной для выполнения всех рекомендаций при определении количества, вводимого одноразово, которое рассчитывается индивидуально.
- Если лечится дефицит гормона роста, то для подкожного введения понадобится 0,07-0,1 единицы из расчета на 1 кг веса. В неделю потребуется сделать 6-7 инъекций.
- Для внутримышечных инъекций в аналогичном случае потребуется 0,14-0,2 единицы / кг, при этом частота введения сокращается до трех раз за неделю.
- Если у ребенка диагностирована хроническая почечная недостаточность, а также при выявлении синдрома Шерешевского-Тернера ежедневно в течение недели потребуется по 0,14 единицы / кг.
Курсовую продолжительность назначает врач. Если в случае передозировки появляются признаки развития гигантизма или акромегалии, то лечение данным препаратом прекращается.
Взаимодействие с гормонами в организме
После попадания в организм действие Соматропина находится в зависимости от инсулина, продуцируемого поджелудочной железой. Гормон роста, повышая концентрацию глюкозы, провоцирует поджелудочную железу вырабатывать инсулин, чтобы не возникло избытка сахара. Это необходимо учитывать, так как при неграмотном применении Соматропина инсулина может не хватать, чтобы приводить в норму сахар, что способно вызвать диабет.
На полноценную работу натурального гипофизного гормона роста оказывают влияние стероидные половые гормоны. Женские эстрогены снижают его синтез, а мужские андрогены, наоборот, увеличивают выработку Соматотропина. Зависит секреция гормона роста от нормального функционирования щитовидной железы. Вырабатываемые ею йодсодержащие гормоны являются активными участниками обмена веществ. Этими причинами также обусловлен недостаточный рост ребенка, если у него выявлен дефицит половых гормонов или заболевание щитовидной железы.
Применение спортсменами
В профессиональном спорте употребление соматропина запрещено. Но его продолжают применять, чаще всего - с целью наращивания мышц, особенно в бодибилдинге. Привлекает возможность достаточно быстро подтянуть фигуру, избавиться от излишков жировой ткани, обрести рельефные формы.
Благодаря положительному эффекту Соматотропина, проявляющемуся в укреплении костей, спортсмены реже травмируются и быстрее восстанавливаются в случае повреждения тканей.
Курс приема Соматропина обычно составляет от трех месяцев и дольше. Количество ежедневного подкожного введения увеличивается постепенно с 5 до 10 единиц. Максимальная доза начинает вводиться примерно через три недели, при этом она делится на два укола. Первая инъекция делается после пробуждения, а вторая перед обедом или после дневной тренировки.
Побочные эффекты
Несмотря на множественные положительные свойства Соматропина, такое лечение может вызывать серьезные побочные эффекты, среди которых можно отметить следующие факторы:
- слабость;
- периферические отеки, наблюдаемые в первые дни приема препарата;
- быстрая утомляемость;
- повышение внутричерепного давления с тошнотой, сильной головной болью;
- суставная боль;
- панкреатит;
- прогрессирование сколиоза;
- снижение остроты зрения;
- аллергическая реакция;
- болезненность и припухлости в области введения;
Противопоказания
По своему прямому предназначению Соматропин является лекарственным препаратом, который имеет конкретные противопоказания. Его запрещено принимать, если выявлены следующие патологические состояния:
- аллергия на компоненты структурной формулы;
- злокачественные опухоли;
- серьезные состояния, опасные для жизни, наблюдаемые после операций или при диагностике острой дыхательной недостаточности;
- беременность;
- грудное вскармливание.
Необходимо с осторожностью применять такое лечение, если имеется гипертония, сахарный диабет, гипотиреоз. Несовместимы препараты гормона роста с алкоголем.
Анализы перед употреблением
Перед началом курса сдаются необходимые анализы, позволяющие врачу грамотно составить схему приема:
- на онкомаркеры;
- на уровень глюкозы, чтобы исключить наличие начальной формы диабета;
- на холестерин, повышенное состояние которого служит основанием для отказа от приема Соматропина.
Повторные анализы сдаются во время и после завершения курса.
Аналоги
Компаниями, специализирующимися на выпуске искусственных гормонов роста, представлены достаточно многочисленные аналоги Соматропина:
- Генотропин;
- Джинтропин;
- Нордитропин;
- Омнитроп;
- Растан;
- Симплекс;
- Сайзен;
- Биосома;
- Динатроп;
- Крескормон;
- Хуматроп;
- Ансомон.
Применение любых препаратов требует обращения к квалифицированному врачу. Самостоятельный прием может нанести непоправимый вред здоровью.
Список литературы
- Вундер П.А. Принцип плюс-минус взаимодействия и регуляция про-лактиновой функции гипофиза
- Руководство для врачей скорой мед. помощи. Под редакцией В.А. Михайловича, А.Г. Мирошниченко. 3-е издание. СПб, 2005.
- Baum H.B.A., Biller B.M.K., Finkelstein J.S. et al. Effects of physiologic growth hormone therapy on bone density and body composition in patients with adult-onset growth hormone deficiency: a randomized, placebo-controlled trial // Ann Intern Med 1996; 125: 883-890.
- Al-Shoumer K.A.S., Page B., Thomas E., Murphy M., Beshyah S.A., Johnston D.G. Effects of four years» treatment with biosynthetic human growth hormone (GH) on body composition in GH-deficient hypopituitary adults // Eur J Endocrinol 1996; 135: 559-567.
- Эванс, Ник Анатомия бодибилдинга / Ник Эванс. - Москва: Мир, 2012. - 192 c.
Роман является тренером по бодибилдингу с опытом более 8 лет. Также он является диетологом, среди его клиентов очень много знаменитых спортсменов. Роман является со автором книги «Спорт и ничего кроме..
Фармакологическая группа вещества Соматропин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Соматропин
Стерильный белый или почти белый лиофилизированный порошок.
Фармакология
Фармакологическое действие - анаболическое, соматотропное, стимулирующее рост .Стимулирует рост костей скелета человека, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей, вызывает увеличение числа и размеров клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников и щитовидной железы. Активирует синтез хондроитинсульфата и коллагена, повышает экскрецию гидроксипролина, увеличивает массу тела.
Регулирует белковый обмен — стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белка. Снижает уровень холестерина, повышает число триглицеридов, уменьшает объем жировой ткани; подавляет высвобождение инсулина и вызывает гипергликемию. Препятствует выведению жидкости, азота, натрия, калия и фосфора. Потеря кальция (ускорение почечного выброса) компенсируется повышенной его абсорбцией в ЖКТ .
Применение вещества Соматропин
Нарушение процесса роста у детей при недостаточности эндогенного гормона роста, хроническая почечная недостаточность у детей, сопровождающаяся задержкой роста, синдром Шерешевского — Тернера, остеопороз, синдромы иммунодефицита, сопровождающиеся потерей массы тела.
Противопоказания
Гиперчувствительность, злокачественные новообразования, закрытие эпифизов, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Соматропин
Головная боль, повышение внутричерепного давления, сопровождающееся сильными и частыми головными болями, тошнотой, рвотой, нарушением зрения, угнетение функции щитовидной железы с развитием симптомов гипотиреоза, гипергликемия, лейкемия, эпифизеолиз головки бедренной кости, отечный синдром; местные реакции — изменение объема жировой ткани, боль и зуд в месте инъекции.
Взаимодействие
Глюкокортикоиды ингибируют стимулирующее влияние соматотропина на процессы роста.
Передозировка
Симптомы длительной передозировки: гигантизм и акромегалия, признаки гиперсекреции гормона роста; одноразовой — гипо- или гипергликемия.
Пути введения
П/к, в/м .
Меры предосторожности вещества Соматропин
Следует соблюдать осторожность при назначении больным сахарным диабетом или пациентам, имеющим семейную предрасположенность к данному заболеванию (возможно увеличение потребности в инсулине). Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и моче.
У пациентов с недостаточностью гормона роста вследствие новообразований головного мозга следует проводить более частые обследования для исключения прогрессирования и рецидива опухолевого роста.
В период лечения возможно развитие гипотиреоза и снижение эффективности терапии (необходим периодический контроль функционального состояния щитовидной железы и адекватная заместительная терапия тиреоидными препаратами).
Эпифизеолизы головок трубчатых костей чаще встречаются у пациентов с эндокринными нарушениями, включающими недостаточность гормона роста. Обнаружение хромоты на фоне терапии гормоном роста у детей требует тщательного наблюдения.
В случае наличия тяжелых или повторяющихся головных болей, нарушения зрения, тошноты, рвоты рекомендуется осмотр глазного дна (фундоскопия) для выявления отека диска зрительного нерва, наличие которого предполагает возможность внутричерепной гипертензии. В этом случае, по возможности, необходимо прекратить лечение гормоном роста. При повторном назначении обязателен тщательный мониторинг симптомов внутричерепной гипертензии. Необходимо менять места подкожных инъекций в связи с возможностью развития липоатрофий. Лучшие результаты наблюдаются при назначении лечения как можно в более раннем возрасте. Лечение продолжают до полового созревания и до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого роста.
Особые указания
Некоторые препараты содержат токсичный для новорожденных бензиловый спирт в качестве консерванта.
При растворении не встряхивать!
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0346 | |
| 0.0052 | |
Вам также будет интересно:
Гуляш из телятины делается в большинстве семей, по-моему, достаточно редко. Просто потому,...
Мясо индейки содержит максимум животного белка и минимум жира, это один из лучших мясных...
Для того чтобы составить сбалансированный рацион следует изучить калорийность используемых...
Печеночные котлеты
— простое, вкусное и быстрое в приготовление блюдо. Для печеночных...
Лето – не только время садово-огородных работ, но и пора сбора, заготовки овощей на зиму....
