Преднизолон - глазные капли, обладающие противовоспалительным, противоаллергическим действием. Применяются в офтальмологии местно при аллергических заболеваниях, в послеоперационном периоде, после перенесенных травм глаз и при других состояниях.
Состав, форма выпуска
В состав глазных капель Преднизолон входит активный компонент - преднизолона ацетат в количестве 5 мг в миллилитре. Выпускается в стеклянных флаконах, снабженных капельницей. Объем флакона - 1 мл. В упаковке находится 1 флакон и оригинальная инструкция.
Фармакологическое действие
Глазные капли Преднизолон относятся к группе глюкокортикоидов; препарат применяется в офтальмологии местно в виде инстилляций в конъюнктивальную полость. Препарат обладает выраженным противовоспалительным, противоаллергическим эффектом. Также капли для глаз Преднизолон оказывают противозудное и противоэкссудативное действие.
При местном применении (закапывании в конъюнктивальный мешок) Преднизолон всасывается в системный кровоток. Данная форма (преднизолона ацетат) обладает более мощным действием, чем гидрокортизон. Метаболизируется в печени. После закапывания эффект длится в течение 12-36 часов.
Показания к применению
Глазные капли Преднизолон применяются при хроническом аллергическом блефароконъюнктивите, (в условии полностью интактного роговичного эпителия), в случае длительного раздражения в послеоперационном периоде, после острых и тупых травм глаза.
Способ применения и дозы
Дозировку, кратность инстилляций офтальмолог определяет индивидуально в каждом случае. Средний режим применения - по 1-2 капли около 4 раз в сутки. В посттравматическом периоде глазные капли Преднизолон закапывают по оному разу в сутки.
Противопоказания
Противопоказано применение глазных капель Преднизолон при кератите, вызванном Herpes zoster, других вирусных поражениях глаза, микобактериальном поражении глаза, острых гнойно-воспалительных процессах глазного яблока, грибковых заболеваниях глаз, эпителиопатиях роговицы, а также гиперчувствительности к компонентам препарата.
Преднизолон проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации его использование противопоказано. В случае острой необходимости на время лечения данным препаратом следует временно прекратить естественное вскармливание. В период беременности препарат назначается только если польз для матери существенно превышает возможные риски для плода.
Побочные действия
Сразу после внесения капель в конъюнктивальный мешок возможно проходящее чувство жжения. В случае использования глазных капель Преднизолон в течение длительного времени возможно повышение внутриглазного давления (не рекомендуется местные кортикостероиды применять в офтальмологии более десяти суток). При использовании данного лекарственного средства более трех месяцев существует высокий риск развития заднекапсульной .
Передозировка
Не зарегистрированы случаи передозировки глазных капель Преднизолон при местном применении. В случае проглатывания препарата возможны системные побочные эффекты. В такой ситуации необходимо обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими средствами
Преднизолон может усиливать действие фенитоина, варфарина и барбитуратов, уменьшать эффект блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина. При необходимости применения других местных офтальмологических средств необходимо соблюдать между их инстилляцией перерыв 30 минут.
Условия хранения и особые указания
Перед закапыванием капель для глаз Преднизолон следует снимать . Вновь надеть их можно черед 20 минут. При необходимости использования данного препарата дольше двух недель требуется контроль внутриглазного давления ввиду риска его повышения. Местные глюкокортикоиды маскируют симптоматику грибковых и бактериальных инфекций, поэтому при их наличии требуется одновременно проводить этиотропную терапию. Сразу после закапывания препарата возможно , что следует учитывать пациентам, управляющим автотранспортом и обслуживающим потенциально опасное механическое оборудование.
Флакон с препаратом необходимо хранить при температуре не выше 25 градусов, вне досягаемости детей. Годен в течение трех лет; вскрытый флакон - два месяца.
Перед использованием глазных капель Преднизолон обязательна консультация офтальмолога.
Аналоги Преднизолона
Цена препарата
Цена глазных капель Преднизолон в зависимости от производителя колеблется в пределах 60-200 рублей.
ГКС для местного применения в офтальмологии
Форма выпуска, состав и упаковка
Капли глазные в форме суспензии белого цвета.
5 мл - флакон-капельницы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Преднизолон является глюкокортикостероидом, обладающим противовоспалительным и противоаллергическим действием. Препарат также обладает и противоэкссудативным действием.
Фармакокинетика
Преднизолон может всасываться из конъюнктивальной полости в общий кровоток. Преднизолона ацетат для местного применения оказывает более сильное действие, чем .
Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет примерно 3 ч. Продолжительность местного эффекта около 12-36 ч. Свыше 20% выделяется с мочой в неизмененной форме.
Показания
— хронический аллергический блефароконъюнктивит;
— кератиты (при полностью интактном эпителии роговицы);
— склериты, эписклериты, увеиты переднего отрезка глаза;
— состояния после тупых и острых ;
— послеоперационный период (при длительной симптоматике раздражения глазного яблока).
Противопоказания
— кератит, вызванный Herpes zoster (древовидный кератит), ветряная оспа и прочие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы;
— микобактериальные инфекции глаз;
— грибковые заболевания глаз;
— острые гнойные заболевания глаз;
— эпителиопатия роговицы;
— повышенное внутриглазное давление;
— гиперчувствительность к любому из компонентов данного препарата.
Дозировка
В зависимости от указаний врача: в среднем закапывают 1-2 капли 2-4 раза/сут в конъюнктивальный мешок. С целью уменьшения воспалительных симптомов после травм глазного яблока препарат закапывают 1 раз/сут. Длительность лечения определяется врачом.
Побочные действия
После закапывания может возникать быстро проходящее чувство жжения.
При длительном применении возможно повышение внутриглазного давления (поэтому при применении препаратов, содержащих глюкокортикостероиды, более 10 дней следует регулярно измерять внутриглазное давление).
При постоянном применении более трех месяцев может развиться заднекапсульная .
Передозировка
Могут возникать местные побочные эффекты.
При возникновении аллергических реакций лечение должно быть немедленно прекращено. Признаков общего воздействия при местной терапии препаратом не наблюдалось. Случайное или намеренное употребление внутрь нескольких упаковок может вызвать нежелательные эффекты общего характера, в данном случае требуется консультация врача.
Лекарственное взаимодействие
Глюкокортикостероиды могут усиливать или ослаблять действие некоторых лекарственных средств. В случае, если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с Вашим врачом.
Особые указания
Препарат не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед приемом препарата следует снять контактные линзы и снова одеть их не ранее, чем через 15 мин. В результате длительного применения капель внутриглазное давление может увеличиться. Если препарат применяется в течение двух недель и более, следует регулярно измерять внутриглазное давление.
Терапия глюкокортикостероидами может скрыть симптоматику текущей бактериальной или грибковой инфекции. При наличии инфекции следует сочетать применение препарата с дополнительной местной антибиотикотерапией.
Ввиду возможного слезотечения после закапывания препарата, не рекомендуется применять его непосредственно перед управлением транспортным средствами или обслуживанием механического оборудования.
Беременность и лактация
Во время или кормления грудью применение препарата оправдано только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, проконсультируйтесь у Вашего врача.
Глюкокортикостероиды могут выделяться с молоком кормящей матери. Не рекомендуется применять препарат в период лактации.
В случае необходимости применения препарата, следует рассмотреть возможность прекращения кормления грудью.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
При температуре 15-25°С, в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 5 мг преднизолона.
Вспомогательные вещества — лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов. Перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию .
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию .
Водно-электролитный обмен: задерживает натрий (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение калия (К+) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция (Са2+) из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез “провоспалительных цитокинов” (интерлейкин 1, фактор опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител. Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительно-тканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится с желчью и мочой путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа.Показания к применению:
Cистемные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, );
. острые и хронические воспалительные — подагрический и , остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный , анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический , и ;
. ревматическая лихорадка, острый ;
. , ;
. острые и хронические аллергические заболевания — в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная , и др.;
. заболевания кожи — пузырчатка, атопический (распространенный ), (с поражением большой поверхности кожи), эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
. (в т.ч. на фоне или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; І аллергические заболевания глаз: аллергический конъюктивит, аллергические краевые ;
. воспалительные заболевания глаз — , тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, зрительного нерва;
. первичная или вторичная (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
. врожденная гиперплазия надпочечников;
. аутоиммунного генеза (в т.ч. );
. ;
. ;
. и системы кроветворения — , панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая , лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластичекая анемия;
. заболевания легких - острый , II-III ст;
. туберкулезный , молниеносный или диссеминированный легких, (в сочетании со специфической химиотерапией); І , синдром Леффлера (не поддающейся др. терапии); легкого (в комбинации с цитостатиками);
. ;
. желудочно-кишечные заболевания - язвенный , болезнь Крона, локальный ;
. ;
. профилак-тика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
. на фоне онкологических заболеваний, и при проведении цитостатической терапии;
. миеломная болезнь.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу.
Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет — 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг в сутки.
При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают — по 5 мг, затем по 2,5 мг с интервалами в 3-5 дней. Отменяя сначала более поздние приемы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терапия.
При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, психическая перегрузка) во избежание обострения основного заболевания доза Преднизолона должна быть временно увеличена (в 1,5-3, а в тяжелых случаях — в 5-10 раз).
Особенности применения:
Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление ионов калия (К+) в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богата белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы. В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.
Следует тщательно наблюдать за больными в течении года после окончания длительной терапии Преднизолоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома “отмены” (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.
Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновремено проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия. У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами. У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти). Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение. Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-окси-кетокортикостероидов.
Применение в период беременности и грудного вскармливания. При беременности (особенно в 1 триместре) применяют только по жизненным показаниям. Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.
Побочные действия:
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.
При применении Преднизолона могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, мышечная слабость, ), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный , желудочно-кишечные и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, . В редких случаях — повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, (вплоть до ); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности , ЭКГ-изменения, характерные для , повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: , дезориентация, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессоница, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, .
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная , повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, .
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, повышение массы тела, отрицательный азотистый
баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия в организме (периферические ), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), . Очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий мышц, стероидная , снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию и кандидозов.
Аллергические реакции: , зуд, .
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), синдром “отмены”.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное назначение преднизолона с:
Индукторами “печеночных” микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
Диуретиками (особенно “тиазидными” и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма ионов калия (К+) и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
Натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;
Сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии); непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
Антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
Этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
Парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
Инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
Витамином D — снижается его влияние на всасывание ионов кальция (Са2+) в кишечнике; соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;
М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления; изониазидом и мекселитином — увеличивает их метаболизм (особенно у “медленных” ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и “петлевые” диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза. Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. АКТГ усиливает действие преднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержа-щие контрацептивы снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона. Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона.
Противопоказания:
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях: І — и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, острая или латентная лимфаденит печеночная недостаточность , нефроуролитиаз; І и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; І системный остеопороз, gravis, острый психоз, (за исключением формы бульбарного ), открыто- и закрытоугольная ; І беременность.
Передозировка:
Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Преднизолона.
Лечение симптоматическое.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать по истечении срока годности. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 100 таблеток в банку из полипропилена или полиэтилена. Каждую банку или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Преднизолон - раствор капель для глаз, глюкокортикостероид с противоаллергическим и противовоспалительным действием. Применяется в офтальмологии при лечении аллергических конъюнктивитов и блефароконъюнктивитов. Назначается в терапии воспалительных заболеваний глаз (увеитов, кератитов, склеритов и пр.). Используется после операций на глазах при длительном раздражении глазных тканей.
Состав и форма выпуска
Преднизолон - раствор капель глазных в форме белой суспензии, содержит:
- Действующее вещество: преднизолона ацетат - 5 мг.
Упаковка: флаконы бесцветного стекла с колпачком-капельницей по 5 мл в пачки из картона.
Фармакологические свойства
Глюкокортикостероид преднизолон в составе офтальмологического раствора обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием. Более сильным, чем гидрокортизон.
Противовоспалительный эффект раствора капель связан с подавлением высвобождения медиаторов воспаления, снижением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных компонентов и мембран. Преднизолон активен на всех этапах воспаления, повышает клеточную устойчивость к воздействию повреждающих агентов.
Противоаллергический эффект препарата обеспечивается путем снижения секреции медиаторов аллергии и уменьшением клеточной чувствительности к ним.
Также препарат обладает противоэкссудативным и противозудным действием.
Преднизолон способен всасываться в общий кровоток. Продолжительность его местного эффекта составляет около трех часов.
Показания к применению
- Аллергический блефароконъюнктивит хронического течения;
- Кератиты (при неповрежденном эпителии роговицы);
- Увеиты, склериты, эписклериты, переднего отдела глаза;
- Тупые и острые травмы глаза;
- В послеоперационном периоде (при длительном раздражении глазного яблока).
Способ применения и дозы
Стандартная дозировка применения раствора Преднизолон составляет 1-2 капли препарата конъюнктивально 2-4 раза ежесуточно. Для уменьшения симптомов воспаления после различного рода травм глазного яблока рекомендуется закапывать раствор 1 раз ежесуточно. Длительность лечения должен назначать врач.
Противопоказания
- Кератит, вызываемый Herpes zoster (древовидный кератит), корь, ветряная оспа, герпес и иные вирусные заболевания конъюнктивы и роговицы;
- Грибковые заболевания и микобактериальные инфекции глаз;
- Острые гнойные процессы глаз;
- Эпителиопатия роговицы;
- Повышенный офтальмотонус
- Индивидуальная гиперчувствительность.
- Детский возраст.
Во время беременности и в период грудного вскармливания, применение раствора Преднизолон оправдано только в случае острой необходимости под строгим медицинским контролем.
Кормящим матерям на период лечения препаратом, рекомендуется прекратить грудное вскармливание, так как преднизолон может проникать в грудное молоко и выделяться при кормлении.
Побочные действия
- Возникновение быстро проходящего чувства жжения сразу после закапывания.
- Слезотечение, затуманивание зрения.
- Длительное применение препарата может спровоцировать повышение внутриглазного давления (в связи с этим, при применении препаратов, включающих глюкокортикостероиды, свыше 10 дней, необходимо регулярно измерять ВГД).
- Существует риск развития заднекапсульной катаракты при регулярном применении свыше трех месяцев.
Передозировка
Передозировка раствором Преднизолон может сопровождаться возникновением местных побочных эффектов в виде аллергических реакций. Их развитие, является поводом для немедленной отмены препарата и проведения симптоматической терапии.
Признаков системного воздействия при местном применении препарата не наблюдалось. При употреблении внутрь большого количества раствора Преднизолон могут возникать нежелательные эффекты общего характера, которые требуют неотложной помощи.
Лекарственные взаимодействия
Глюкокортикостероиды способны усиливать и ослаблять действие ряда лекарственных средств. Вместе с антикоагулянтами преднизолон может способствовать усилению разжижения крови. При применении его с диуретиками возрастает риск нарушения электролитного обмена. При применении преднизолона совместно с рифампицином, гипотензивными препаратами, кумарином и его производными, наблюдается снижение терапевтического эффекта последних. Гормональные контрацептивы способны усиливать эффект преднизолона.
Назначение раствора Преднизолон в комплексной терапии с антигистаминными средствами, м-холиноблокаторами и антидипрессантами, способствует повышению внутриглазного давления. Применение его с антипсихотичсекими средствами, карбутамидом или азатиоприном значительно увеличивает риск возникновения катаракты.
Особые указания
Длительное применение препарата может привести к подъему внутриглазного давления. При назначении его продолжительностью более 2-х недель, обязателен регулярный контроль ВГД.
Терапия глюкокортикостероидами нередко маскирует симптоматику бактериальной и грибковой инфекции. Если таковая выявлена, применение препарата обязательно сочетать с местной антибактериальной терапией.
Ввиду возможного возникновения слезотечения после инстилляции раствора, не рекомендуется применять Преднизолон непосредственно перед управлением автотранспортом или работой с движущимися механизмами.
Хранят раствор Преднизолон при комнатной температуре в затемненном месте.
Берегут от детей.
Срок хранения флакона - 3 года. Вскрытый раствор должен быть использован в течение 4-х недель.
Гормональные препараты нашли широкое применение в различных областях медицины, особенно в аллергологии. Они широко применяются в составе комплексов терапии аллергических заболеваний и при оказании первой помощи при неотложных состояниях у детей и взрослых. Препарат Преднизолон применяют для экстренной терапии в ситуациях, при которых требуется быстрое увеличение уровня глюкокортикостероидов (ГКС) в организме.
- ежедневное использование не более 4 недель, затем переходят на использование 1-2 раза в неделю на ранее пораженные участки;
- чередовать участки воздействия;
- использовать препараты с высокой эффективностью.
- фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином, теофиллином, эфедрином: снижение концентрации преднизолона;
- диуретиками, амфотерицином В: возможно усиление выведения из организма калия и увеличение риска сердечной недостаточности;
- натрийсодержащими препаратами: отеки, увеличение уровня артериального давления;
- сердечными гликозидами: ухудшение их переносимости, усиление риска развития желудочковой экстраситолии;
- непрямыми антикоагулянтами: ослабление (реже усиление) их действия;
- антикоагулянтами, тромболитиками: увеличение риска развития кровотечений;
- этанолом и нестероидными противовоспалительными средствами: увеличение риска развития кровотечений и эрозий ЖКТ);
- парацетамолом: опасность в отношении гепатотоксичности;
- ацетилсалициловой кислотой: ускорение выведения и снижение концентрации в крови;
- инсулином, таблетированными гипогликемическими препаратами, средствами,снижающими уровень артериального давления (гипотензивными): снижение эффективности данных препаратов;
- витамином D: уменьшение эффекта его воздействия на всасывание кальция;
- соматотропным гормоном: снижение эффективности препарата;
- празиквантелом: снижение его концентрации;
- М-холиноблокаторами, антигистаминными, трициклическими антидепрессантами, нитратами: повышение давления внутри глаза (внутриглазного);
- изониазидом,мексилетином: снижение концентраций в плазме;
- ингибиторами карбоангидразы и "петлевыми" диуретиками: возможное увеличение риска развития остеопороза;
- Индометацином: увеличение риска побочных эффектов;
- АКТГ: усиление эффектов Преднизолона;
- Эргокальциферолом, паратгормоном: блокировка развития остеопатии;
- Циклоспорином,кетоконазолом: возможное увеличение токсичности Преднизолона;
- одновременное применение с препаратами андрогенов,стероидными анаболическими препаратами: повышение риска отеков, гирсутизма, появления угревой сыпи;
- для женщин: препараты эстрогенов и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы: сильнее усиление действия Преднизолона;
- Митотаном, ингибиторами функции коры надпочечников: потребность в повышении дозировки Преднизолона;
- при одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами: увеличение риска активации вирусов и развития инфекций;
- антипсихотическими средствами, азатиоприном: увеличение риска развития катаракты;
- антитиреоидными препараты, одновременное применение: снижение клиренса Преднизолона в сравнение с обычным;
- препаратами тиреоидных гормонов: повышение клиренса Преднизолона в сравнении с обычным.
Показать всё
Состав и форма выпуска
Преднизолон является искусственно созданным аналогом гидрокортизона (гормон, вырабатываемый у человека в коре надпочечников). Основные эффекты, оказываемые препаратом: противовоспалительный, противоаллергический, иммунодепрессивное действие, увеличение чувствительности специализированных рецепторов (бета - адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (адреналин и т. д.). Взаимодействует со специфическими рецепторами внутри клетки и образует комплекс, который запускает образование белков, отвечающих за регуляцию жизненно важных процессов в клетках организма.
Основная часть Преднизолона разрушается в печени, часть - в почках и других тканях, большинство путем связывания с глюкуроновой и серной кислотами. Продукты распада преднизолона неактивны. Продукты обмена выводятся с желчью и мочой путем фильтрации. Около 20% дозы выводится с помощью почек в неизмененном виде.
Препарат выпускается в виде прозрачного раствора для инъекций, бесцветного, слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета. В 1 мл раствора для инъекций содержится 30 мг Преднизолона. Преднизолон производится в ампулах объемом 1 мл в количестве 3, 5 и 10 шт. в пластиковом поддоне, в упаковке из картона. Внутри каждой упаковки имеется инструкция по применению.
Преднизолон отпускается в аптеке строго по рецепту врача. Он относится к списку сильнодействующих препаратов списка В.
Рецепт выписывается на латинском языке с указанием дозировки и способа приема препарата. Ампулы следует хранить при температуре не выше 25°С. По истечении срока годности применение препарата недопустимо.
Механизм действия
Противоаллергическое действие уколов преднизолона развивается в результате снижения образования и выделения специфических веществ (медиаторов аллергии), снижения интенсивности их выделения из специализированных клеток, уменьшения числа этих клеток, циркулирующих в крови; угнетения развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, снижения интенсивности образования специфических антител, изменения характера иммунного ответа организма.
При заболеваниях органов дыхания, связанных с нарушением попадания воздуха в бронхи, эффект препарата тормозит процессы воспаления, предупреждает или уменьшает отек слизистой оболочки, устраняет отложения в слизистом и подслизистом слое эпителия бронхов, эозинофилов и циркулирующих иммунных комплексов, ликвидирует повреждения и слущивания слизистой. Преднизолон повышает чувствительность специфических рецепторов бронхов к вырабатываемым организмом катехоламинам (адреналин и т. д.) и средствам, расширяющим бронхи, снижает вязкость слизи и уменьшает ее выработку.
Режим дозирования
Доза преднизолона и длительность курса терапии определяется врачом. Она зависит от показаний и тяжести проявлений заболевания. Методы введения: внутривенный (капельно или струйно) или внутримышечный. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, а затем капельно.
При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения с более постепенным снижением дозы.
При астматическом статусе (обострении бронхиальной астмы) Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг/сутки с дальнейшим уменьшением дозы до 300 мг/сутки, далее переходят на поддерживающие дозы.
При анафилактическом шоке дозировка преднизолона взрослым 90-120 мг внутривенно струйно. Дозировка для детей рассчитывается индивидуально - 2-5 мг/кг массы тела.
При ангионевротическом отеке (тяжелом течении или обострении терапия может проводиться внутривенно или таблетировано коротким курсом - 3-10 суток. Для снятия обострения начальная доза должна равняться 30-60 мг. При необходимости длительного лечения предпочтительно использовать прерывистый курс.
При атопическом дерматите системные ГКС (преднизолон и др.) назначают в случае длительного обострения распространенных форм АД при неэффективности наружной терапии . Чаще используют мази, содержащие глюкокортикостероиды и комбинированные мази, содержащие антибиотик и ГКС. При использовании мазей с ГКС необходимо соблюдать некоторые правила.
Правила использования мазей с ГКС:
При острой крапивнице Преднизолон используется коротким курсом от 3 до 7 дней. Дозировки 20 мг 2 раза в день или 50 мг/день.
При шоке,не поддающемся стандартной терапии: сначала преднизолон вводят струйно, затем проводят капельное введение. Если в течение 10-20 мин уровень АД не повышается, повторяют струйное введение. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Однократная доза составляет от 50 до 150 мг (тяжелые случаи до 400 мг). Повторное введение препарата спустя 3-4 часа. Суточная доза составляет 300-1200 мг с дальнейшим снижением. При невозможности внутривенного введения необходимо колоть внутримышечно. Дозировки те же. После снятия острого состояния назначают Преднизолон в таблетках с постепенным уменьшением дозы.
При аллергическом конъюнктивите гормональные препараты применяются в виде глазных капель, в дозе 1-2 капли 4 -5 раз в сутки, далее переходят на прием 3 - 4 раза в сутки. Длительность применения не более 3-6 недель. Также возможно применение ГКС в виде гидрокортизоновой мази.
Преднизолон может применяться при аллергическом рините с выраженными симптомами, которые не отвечают на лечение другими препаратами или не переносят интраназальные средства. Начальная дозировка составляет 5-10 мг /сутки в течение короткого срока.
Побочное действие
Длительные курсы терапии нельзя прекращать внезапно!
Частота появления и выраженность побочных эффектов напрямую зависит от длительности приема, дозировки и соблюдения суточного ритма назначения Преднизолона.
Наиболее часто встречающиеся побочные явления: нарушения обмена углеводов и работы надпочечников, задержка полового развития, диспептические явления (тошнота, рвота), синдром Иценко-Кушинга, нарушение работы поджелудочной железы, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, кровотечения желудочно-кишечного тракта, эрозивный эзофагит, изменения аппетита, вздутие живота, икота.
Иногда препарат может быть опасен при проведении биохимического анализа крови. Это чревато повышением АЛТ, АСТ, щелочной фофатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы - нарушение ритма сердца, сердечная недостаточность, снижение уровня калия, повышение уровня артериального давления, нарушение свертываемости крови (гиперкоагуляция, тромбозы),распространение очага поражения или замедление формирования рубца у больных после свеже перенесенного инфаркта миокарда.
Со стороны нервной системы: нарушение памяти и ориентации в пространстве, галлюцинации, повышенная возбудимость, нервозность, паранойя, психозы, головные боли, головокружения, бессонница, судороги, повышение внутричерепного давления, депрессии.
Со стороны органа зрения: катаракта, повышение показателей внутриглазного давления, повреждение волокон зрительного нерва, предрасположенность к развитию инфекций глаз (бактериальных, грибковых, вирусных), изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения.
Также возможны выведение кальция из организма, увеличение массы тела, повышение распада белков, повышение потливости, отеки, повышение уровня натрия, замедление роста, нарушение процессов окостенения у детей, остеопороз, разрывы сухожилий, боли в мышцах, атрофия мышц, плохое заживление ран, синяки и мелкие кровоизлияния, снижение плотности кожи, пигментация, угри, стрии, пиодермия, кандидозы, сыпь, зуд кожи, анафилактический шок, аллергические реакции, повышение лейкоцитов в моче.
В месте введения могут присутствовать чувство жжения, онемения, покалывания, боль, инфекции, в редких ситуациях - омертвение прилегающих тканей, появление рубцов, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки.
Противопоказания
Для краткосрочного применения единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к составным частям препарата или к самому Преднизолону.
В период активного роста у детей ГКС должны применяться строго по абсолютным показаниям и под строгим наблюдением лечащего врача. Во время длительных курсов терапии проводится тщательное наблюдение за показателями физического развития. Если дети, получающие лечение, контактировали с больным корью или ветряной оспой, им назначают лечение специфическими иммуноглобулинами.
С осторожностью препарат назначают пациентам с:
При беременности (особенно в I триместре) Преднизолон применяется только при угрозе для жизни матери (тяжелый приступ бронхиальной астмы, отек Квинке и т. п.). При долгосрочной терапии во время беременности не исключено влияние на рост плода, при применении в III триместре присутствует опасность поражения коры надпочечников у плода. Грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Во время лечения (особенно долгосрочного) необходимо наблюдение офтальмолога, контроль за уровнем артериального давления, состоянием водно-электролитного баланса, а также картиной периферической крови и уровнем глюкозы крови. Для уменьшения последствий лечения назначают антациды и увеличивают поступление в организм калия при помощи диеты или препаратов.
Диета должна быть разнообразной, богатой белками, витаминами, с ограничением жиров, простых углеводов и соли. Действие препарата усиливает наличие у больных таких заболеваний, как гипотиреоз и цирроз печени. Действие преднизолона может усиливать существующую психоэмоциональную нестабильность или нарушения психотического типа. При стрессовых ситуациях во время проведения курса поддерживающего лечения (хирургические операции, травма) проводят корректировку дозы Преднизолона в связи с повышенной потребностью в глюкокортикостероидах. При быстрой отмене, особенно при использовании высоких доз препарата, существует вероятность развития синдрома отмены (отсутствие аппетита, диспептические явления, заторможенность, мышечно-скелетные боли, слабость), а также обострения заболевания, в связи с которым ранее был назначен Преднизолон.
На фоне терапии Преднизолоном отмечается снижение эффективности вакцинации. С осторожностью препарат назначают в пре- и поствакцинальном периоде (8 недель до и 2 недели после вакцинации).
Взаимодействие с другими группами препаратов
Возможна фармацевтическая несовместимость с препаратами для внутривенного введения из других групп. Преднизолон рекомендуют вводить отдельно внутривенно либо как второй раствор, через другую капельницу. При смешивании растворов преднизолона и гепарина образуется осадок.
При использовании Преднизолона в комбинации с препаратами, указанными ниже, могут отмечаться следующие эффекты:
Передозировка
При передозировке возникает усиление побочных явлений. Требуется уменьшение суточной дозы Преднизолона и симптоматическое лечение.
Аналогом Преднизолона является препарат Дексаметазон. При необходимости или невозможности использования Преднизолон можно заменить данным препаратом. При выборе аналога необходимо учитывать отличия в режимах дозировки.
Вам также будет интересно:
Гуляш из телятины делается в большинстве семей, по-моему, достаточно редко. Просто потому,...
Мясо индейки содержит максимум животного белка и минимум жира, это один из лучших мясных...
Для того чтобы составить сбалансированный рацион следует изучить калорийность используемых...
Печеночные котлеты
— простое, вкусное и быстрое в приготовление блюдо. Для печеночных...
Лето – не только время садово-огородных работ, но и пора сбора, заготовки овощей на зиму....
