Сайт о холестерине. Болезни. Атеросклероз. Ожирение. Препараты. Питание

Какие функции выполняет лекарство карбамазепин. Взаимодействие с другими медикаментами

О том, как принимать таблетки «Карбамазепин», от чего они помогают и при каких диагнозах назначаются, расскажет доктор, выписывающий это средство. Препарат относится к классу противоэпилептических. Основной компонент получен при переработке дибензазепина. Под влиянием средства угнетается проводимость каналов натрия, замедляется восхождение медиаторов нервной системы. Медикаменту присуща эффективность против судорог, боли. Средство относится к классу антидиуретиков, нормотимиков, антипсихотиков.

Техническая информация

Содержащиеся в таблетках «Карбамазепин» 200 мг карбамазепина - это тот самый ингредиент, которым обусловлена активность средства. Также каждая таблетка содержит дополнительные компоненты. Для изготовления препарата производитель использовал аэросил, крахмальные соединения, повидон и полисорбат. В препарате присутствует магниевый стеарат. Ознакомиться с инструкцией в части, подробно описывающей использованные ингредиенты, особенно важно лицам, страдающим повышенной чувствительностью, восприимчивостью соединений, применяемых в фармацевтической промышленности.

Фармакология

Чтобы понять, от чего таблетки «Карбамазепин» назначаются, необходимо изучить инструкцию по применению. В ней же описываются правила безопасного использования состава и объясняется, какие риски связаны с несоблюдением рекомендаций. Медикамент принадлежит к категории противоэпилептических. Ему присущ антиманиакальный эффект. Средство является нормотимиком, помогает стабилизировать диурез на фоне несахарного диабета. В случае невралгии лекарством пользуются для облегчения болевого синдрома. Активное соединение угнетает натриевые каналы, благодаря чему стабилизируются нейронные мембраны, угнетаются серийные нейтронные разряды, ослабевает способность проводить синоптические импульсы.

Активное соединение, как объясняет инструкция по применению таблеток «Карбамазепин», предупреждает повторное генерирование положительных натриевых потенциалов в нейтронных, уже подвергшиеся деполяризации. Понижается активность высвобождения медиаторов нервной системы, связанных с глутаматом, повышается порог готовности к судорогам. Применение средства позволяет снизить опасность эпилептического приступа. Улучшается проводимость положительно заряженных молекул калия, модулируется работа каналов, обеспечивающих прохождение кальция с положительным зарядом. В некоторой степени это обуславливает эффективность медикамента против судорог.

Особенности эффекта

Как гласит инструкция по применению таблеток «Карбамазепин», под влиянием средства уменьшаются изменения личности, обусловленные эпилепсией. Больные становятся более коммуникабельными, упрощается реабилитация пациента в социуме. Допускается комбинированное применение «Карбамазепина» и других лекарств, эффективных против судорожности. Можно назначать средство при парциальных, фокальных приступах. Допускается использование таблеток в случае, если приступы простые либо протекают в комплексном варианте. Можно использовать средство в случае вторичной генерализации процесса, при тонико-клоническом варианте течения генерализованного типа. Можно использовать таблетки при любых комбинациях упомянутых патологических состояний. В то же время отмечается, что «Карбамазепин» показывает относительно низкий уровень эффективности в случае малого, миоклонического приступа, абсанса.

Объясняя, от чего таблетки «Карбамазепин» назначаются в конкретном случае, врач также указывает на облегчение депрессивных симптомов и проявлений тревожности, очень часто беспокоящих эпилептиков. Такой эффект наблюдается при приеме средства как совершеннолетними пациентами, так и детьми. Понижается агрессивность больных, люди становятся менее раздражительными. Корректировка психомоторики, влияние на когнитивные аспекты определяется дозировкой средств. Многое зависит от особенностей случая и состояния организма.

Эффективность и результативность: при корректном приеме

Исследования, призванные определить, как и от чего таблетки «Карбамазепин» максимально эффективны, доказали, что противосудорожный эффект, присущий медикаменту, у некоторых больных длится часами, у других - сутками. Аутоиндукция метаболических процессов может стать причиной эффективности медикамента на протяжении месяца. Если установлена невралгия, средство позволяет предупредить приступ боли. Его можно использовать, чтобы облегчить нейрогенную болезненность при спинномозговой сухотке, парестезии, обусловленной полученной ранее травмой, а также невралгии, связанной с перенесенным герпесом. Если причина болезненности в тройничном нерве, облегчение болевого синдрома наблюдается через 8-72 ч после приема состава. При алкогольном отравлении прием средства помогает повысить порог готовности организма к судорогам, сниженный в период абстиненции. Вместе с тем облегчается клиника синдрома в целом - проходит тремор, снижается избыточная возбудимость, стабилизируется походка.

Выявляя аспекты действия таблеток «Карбамазепин», ученые установили, что прием лекарства на фоне несахарного диабета позволяет стабилизировать баланс жидкости в организме. Ослабевает желание пить, диурез становится меньше. Что касается психотропного воздействия, то антиманиакальный эффект можно наблюдать через неделю или полторы после начала курса. Предполагается, что такое действие объясняется угнетением обменных процессов, затрагивающих выработку допамина и норадреналина.

Кинетические нюансы

Согласно инструкции, объясняющей, от чего таблетки «Карбамазепин» помогают, как используются и каким образом перерабатываются в организме, процесс всасывания происходит довольно медленно, но ему присуща высокая эффективность. Процесс не зависит от трапез. После использования разовой дозы максимальная концентрация в сыворотке крови фиксируется через 12 часов, а равновесная сывороточная концентрация устанавливается в течение недели или двух. При переработке в организме вещество трансформируется в метаболит, которому присуща фармакологическая активность. Его концентрация в среднем - около трети относительно исходного вещества.

Как указывается в инструкции, описывающей особенности состава «Карбамазепина», вещество способно вступать в прочные связи с плазменными белками. Для детского организма параметр - до 55%, для взрослых пациентов достигает 80%. В жидкости спинного мозга, выделениях слюнных желез вещество наблюдается в концентрации, соответствующей количеству вещества, не вступившего в реакцию с плазменными белками. Установлена способность проникать сквозь плаценту. В грудном молоке соединение обнаруживается в количестве 25-60% от плазменного содержания.

Кинетика: как все происходит?

Вне зависимости от дозировки, «Карбамазепин» трансформируется при прохождении печени. Доминирующий вариант процесса - эпоксидный. Формируется один активный метаболит и один продукт реакции, не влияющий на человеческий организм. Также в небольших количествах формируется метаболит, которому присущ очень слабый эффект на организм. Есть вероятность индицирования аутометаболизма.

Как показали исследования, длительность полувыведения активного соединения при разовом приеме препарата варьируется в диапазоне, составляющем около 36 часов, максимальная граница - 65 часов. При повторном приеме срок достигает 12-24 часов. Если человек проходит комбинированное лечение несколькими препаратами для повышения порога готовности к судорогам, период полувыведения варьируется около 9-10 часов.

Преимущественно медикамент выводится в виде не проявляющих активности продуктов трансформации. До трети всей дозы покидает организм через кишечный тракт, прочие объемы - с уриной. Устанавливая, когда, кому и от чего помогает «Карбамазепин», не удалось выявить специфических кинетических особенностей у лиц преклонного возраста. Не удалось пока собрать достаточно достоверной информации о кинетике препарата в том случае, если у больных нарушена работа печени, почек.

Когда поможет?

Когда назначают таблетки «Карбамазепин»? Показания к применению включают которым присущи разные варианты симптомов (сложные, простые). Можно использовать при генерализованном первичном, вторичном процессе, при смешанных типах. Допускается назначение средства при идиоматической невралгии, затрагивающей языкоглоточный нерв. Лекарство рекомендовано для лечения аффективного нарушения, полидипсии. Медикамент нерезультативен при полиурии в случае несахарного диабета. Рекомендовано использовать таблетки при абстинентном синдроме на фоне зависимости от спиртного. В случае полинейропатии, связанной с диабетом, лекарство облегчает болезненность.

Широко распространена практика применения «Карбамазепина» при невралгии тройничного нерва идиопатический природы. Препарат назначается, если невралгия обусловлена рассеянным склерозом. Можно использовать средство в качестве профилактической меры, если выше среднего оценивается вероятность аффективного нарушения. Препарат результативен при шизоаффективных проблемах и депрессивном, маниакальном психозе.

Когда и сколько?

Хотя цена на «Карбамазепин» довольно доступная (около ста рублей), это еще не повод небрежно относиться к программе дозировки препарата. Нельзя употреблять средство избыточно, так как это может стать причиной нежелательных последствий. Оптимальную программу использования выбирает доктор исходя из диагноза и сопутствующих заболеваний. Таблетки используют перорально, процедура приема не зависит от трапез. Необходимо запивать препарат небольшим количеством чистой жидкости без добавок.

Хорошо знают, какова цена на «Карбамазепин», лица, больные эпилепсией, так как при этом диагнозе рассматриваемый препарат назначается очень часто. Лекарственное средство рекомендовано использовать самостоятельно, если это возможно. Сперва больному назначают минимальную дозу на сутки, постепенно количество увеличивают, ожидая выраженного эффекта. Если больной уже проходит терапию эпилепсии, включение в программу «Карбамазепина» допускается лишь с небольших доз. Используемые ранее препараты поначалу принимают в прежних дозировках, но при необходимости постепенно корректируют объемы.

Конкретные цифры

Взрослым пациентам с эпилепсией сперва назначают на сутки 0,1-0,2 г один или два раза в день. Дозировку увеличивают, пока не будет получен лечебный эффект. Как правило, достаточно употребления 0,4 г средства до четырех раз ежедневно. Нельзя использовать лекарство в количестве более двух граммов в день.

Детям трехлетнего возраста препарат назначается в количестве 20-60 мг на день. Постепенно дозировку увеличивают. Допускается корректировка объемов каждые два дня. Шаг увеличения дозы - 20-60 мг.

Детям старше трехлетнего возраста поначалу на сутки рекомендовано принимать 0,1 г препарата с постепенным увеличением объема раз в неделю. Шаг дозы - 0,1 г. Поддерживающая дозировка обычно варьируется около 110-120 мг на каждый килограмм массы. Суточную дозу разбивают на несколько приемов. Для детей до пятилетнего возраста достаточно 0,2-0,4 г, разделенных на два приема. Детям до десяти лет назначают до 0,6 г, разделенных на три приема, а для лиц старше и до пятнадцатилетнего возраста включительно показано до грамма на сутки. Общие объемы делят на три порции.

В случае невралгии тройничного нерва в первый день лечения показано принять 0,2-0,4 г, затем дозу увеличивают, пока боли не прекратятся. Шаг увеличения дозы - 0,2 г в день. Обычно больным достаточно 0,4-0,8 г в сутки для купирования боли. Добившись выраженного эффекта, дозу снижают, пока удается сохранить желаемый результат.

Особенности и диагнозы

Если причиной назначения препарата стала нейрогенная боль, поначалу больному дважды в сутки рекомендуют принимать по 0,1 г препарата, затем дозу повышают. Максимально - 0,2 г в день. Объемы наращивают, пока не удастся купировать боль. Поддерживающая доза варьируется в границах 0,2-1,2 г в день.

В случае преклонного возраста и высокой чувствительности организма рекомендовано начинать терапию с 0,1 г дважды в сутки.

При отравлении алкоголем и синдроме отмены следует использовать средство трижды ежедневно по 0,2 г. При тяжелом течении в первые дни допускается трижды принимать по 0,4 г. Если абстиненция в начале терапии проявляет себя тяжелой симптоматикой, «Карбамазепин» комбинируют с успокоительными, снотворными.

При несахарном диабете «Карбамазепин» обычно назначают в количестве 0,2 г до трех раз ежедневно. Детям показаны меньшие дозы, рассчитанные врачом исходя из веса. Если диабет стал причиной нейропатии и болезненности, в среднем достаточно до четырех раз в день принимать по 0,2 г. Чтобы предупредить обострение аффективного расстройства, шизоаффективного психоза назначают использование четырежды в день 0,6 г препарата.

Если диагностировано острое маниакальное состояние, биполярное расстройство, больному следует использовать в сутки 0,4-1,6 г препарата. При остром состоянии необходимо быстро увеличивать дозировку. В рамках поддерживающего лечения объемы наращивают постепенно, дабы вещество лучше переносилось организмом.

Нежелательные явления

К побочным действиям «Карбамазепина» относится ряд реакций со стороны ЦНС. У некоторых болит и кружится голова, тянет в сон. Иногда пациенты отмечают слабость, треморы и парезы, дискинезию и слабость мышечных тканей. Есть вероятность возникновения неврита, дизартрии, тика, нистагма. Отмечается, что некоторые галлюцинировали, оказывались в состоянии депрессии, теряли аппетит, беспокоились и становились агрессивными на фоне лечения. Есть вероятность дезориентации, обострения психоза, избыточной возбужденности.

К побочным действиям «Карбамазепина» относится аллергическая реакция. Есть вероятность развития повышенной чувствительности со стороны нескольких внутренних органов сразу. В минимальном проценте случае препарат провоцировал асептический менингит, анафилактический ответ, отек Квинке, одышку и лихорадочное состояние, пневмонию. Возможно негативное влияние на кроветворную систему, ухудшение стула, активности ЖКТ. У некоторых сушит во рту, болит живот, развивается воспаление на языке. Может повыситься активность ферментов печени. Есть риск нарушения работы сердца, тромбофлебита, коллапса, обморока. В случае ишемии присутствует опасность обострения состояния.

Можно или нет?

Как видно из инструкции, для приема таблеток «Карбамазепин» противопоказаниями выступает повышенная чувствительность к активному компоненту препарата, а также иным лекарственным средствам, обладающим сходными химическими качествами. К этой категории принадлежат, к примеру, трициклические антидепрессанты. Нельзя использовать состав, если установлена аллергия на вспомогательные ингредиенты. Вещество не используют на фоне порфирии в острой форме. «Карбамазепин» противопоказан лицам, принимающим ИМАО, а также закончившим такой курс менее двух недель назад. Запрещен «Карбамазепин» для тех, у кого нарушена кроветворная костномозговая функция, установлена атриовентрикулярная блокада. Препарат не назначают беременным и кормящим женщинам.

Исключительно аккуратно нужно использовать «Карбамазепин» в случае, если выявлена нехватка натрия, если ранее под влиянием препаратов была угнетена кроветворная функция костного мозга. С осторожностью средство используют, если человек преклонного возраста. Ограничения связаны с часто встречающейся у таких больных гиперплазией предстательной железы, сердечной недостаточностью в выраженной форме, ннарушением функционирования почек, печени. В случае повышенного давления внутри глаза «Карбамазепин» используют только при возможности регулярно проверять состояние больного.

Есть ли альтернатива?

К аналогам таблеток «Карбамазепин» относятся препараты:

  • «Тегретол».
  • «Финлепсин».

Выбор в пользу конкретного наименования необходимо согласовать с лечащим врачом. Самостоятельно заменять препарат на альтернативный категорически не рекомендуется. Такое самоволие может стать причиной неэффективности лекарственной программы и нежелательных последствий для организма.

Особенности использования

Что касается совместимости «Карбамазепина» и алкоголя. Категорически запрещено в период лечения принимать спиртные напитки. Это сопряжено с повышенной опасностью развития побочных реакций, резкого ухудшения состояния больного, причем не всегда предсказуемого. При использовании «Карбамазепина» в рамках лечения синдрома алкогольной абстиненции врач особенное внимание обратит на эти ограничения и риски, связанные с пренебрежением основным правилом лечения.

Есть вероятность наступления беременности в период, когда пациентка проходит лечение препаратом «Карбамазепин». В этом случае, а также при решении вопроса необходимости приема средства при уже случившемся зачатии нужно оценить, каковы очевидные преимущества терапевтического курса и возможные риски, связанные с вынашиванием ребенка. Особенно важно корректно оценить ситуацию в первом триместре. Как показали наблюдения, если мать больна эпилепсией, то у ее будущего ребенка повышается вероятность формирования пороков.

«Карбамазепин» может индуцировать неправильно протекающие процессы развития организма. Аналогичные особенности присущи всем остальным медикаментам, эффективным при эпилепсии. Известно несколько случаев появления на свет детей с пороками развития, болезнями. Врач, предлагая больной курс «Карбамазепина», обязан сообщить о возможных опасностях. Обычно пациентке советуют антенатальное диагностирование.

Противосудорожный препарат

Препарат: КАРБАМАЗЕПИН (CARBAMAZEPINE)

Активное вещество: carbamazepine
Код АТХ: N03AF01
КФГ: Противосудорожный препарат
Рег. номер: Р №002370/01
Дата регистрации: 29.08.08
Владелец рег. удост.: РОЗФАРМ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T 1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с калом.

ПОКАЗАНИЯ

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г/сут, детям - 1 г/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко - непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях - окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко - повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях - снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях - брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - лейкоцитоз; в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях - острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко - нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.

Противосудорожный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 960 мкг, крахмал картофельный 96.64 мг, К30 14.4 мг, полисорбат 80 1.6 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 3.2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема C max достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в достигаются через 1-2 недели.

Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. T 1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты T 1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами); идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение аффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии.

Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Противопоказания

Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.

С осторожностью . Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут.).

Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут., постепенно повышая на 20-60 мг через день.

У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг/сут., дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сут. (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут., постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сут. в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут., при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут. в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции : средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет : средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями : средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут. в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны муль-тиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными покаг зателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и "печеночных" трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, ; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1. Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препарат был создан в 50-ые годы двадцатого века. После ученые создали много лекарств, конкурирующих с ним по свойствам, но Карбамазепин, побочные действия, которого не нужно игнорировать, продолжает занимать лидирующее место среди противосудорожных лекарств . Японцы первые заметили еще одно важное свойство препарата - облегчение состояния при маниакальном синдроме, биполярном расстройстве и острых формах шизофрении. В период с 70-90 гг. прошло не мало исследований, которые это доказали. Вслед за Японией это перенял остальной мир, и сегодня Карбамазепин эффективно используется как при любых синдромах эпилепсии, так и острых психических расстройствах.

Когда осуществлять прием?

Карбамазепин не только помогает при судорогах, но и прекрасное обезболивающие, которое рекомендуется в следующих случаях:

  • Для предупреждения психоэмоциональных заболеваний;
  • Алкогольная абстиненция;
  • Эпилепсия в любых проявлениях;
  • Болезненная диабетическая невропатия;
  • Невралгия тройничного нерва;
  • Маниакальный синдром.

Так же специалисты в сфере психиатрии настаивают на действенности препарата при агрессивности, психозах, шизофрении и трансформациях тканей мозга. Лабораторных опытов по выявлению действенности при конкретно этих заболеваниях не осуществлялось, опираться здесь можно исключительно на клинические исследования врачей.

У эпилептиков это лекарство уменьшает опасность возникновения приступов за счет увеличения порога судорожной готовности. Психиатры используют Карбамазепин в качестве реабилитационного лекарственного препарата у социально неадаптированных больных.

Для подростков препарат полезен тем, что понижает уровень агрессивности, угнетенности и нервозности. Влияет лекарство индивидуально. Запрещено увлекаться самолечением и назначать его для себя, либо ребенку самостоятельно.

Принципы применения и аналоги

Препарат уникально воздействует на наш организм. Отталкиваясь от этого, самолечение этим лекарством противопоказано, принимать его можно только с назначения специалиста.

Соблюдение следующих правил строго обязательно при приеме:

  1. Дабы не вызвать отрицательных эффектов препарата, принимать его нужно, тщательно соблюдая предписания и схемы, прописанные врачом;
  2. До начала курса лечения Карбамазепином проведите обследование печени. Если в период курса вы почувствовали ухудшение состояния печени, прекратить пить лекарства требуется сразу же;
  3. Важно состояние вашего внутриглазного давления. Карбамазепин активизирует большую выработку глазной секреции. Если до приема препарата вы имели проблемы с внутриглазным давлением, есть риск падения зрения.

Карбамазепин имеет ряд аналогов по свойствам и лечебным действиям. Самые распространенными считаются Карбапин, Тегретол, Мазепин и Карбамазепин Никомед . Врачи вместе с больными утверждают, что воздействия препаратов схожи с оригинальным Карбамазепином.

Карбамазепин не является антидепрессантом и не лечит все психические расстройства, а его прием обязует к постоянному присмотру со стороны специалиста и регулярной сдачи анализов.

Как принимать? Допустимые дозы

Карбамазепин выпускаются в таблетках, что уже указывает на то, что прием их производится орально. Пить их следует до либо после еды. Допускается прием лекарства и во время употребления еды, тогда необходимо запить таблетки значительным количеством жидкости.

Людям с эпилепсией не советуется принимать другие лекарства во время лечения Карбамазепином.

Доза препарата повышается с первого дня приема плавно до той, которая требуется для лечения. Если Карбамазепин вводится с другими лекарствами, эта рекомендация остается актуальной. Дозировка других лекарств не изменяется.

Точные дозы:


Передозировка и побочные действия

Среди симптомов передозировки выделяют:

  1. Нарушение координации;
  2. Сонливость;
  3. Потеря памяти;
  4. Внезапная потеря ориентации;
  5. Слабость;
  6. Галлюцинации;
  7. Кома.

Передозировка крайне опасна для жизни.

Симптомы передозировки :

  • Аритмия глазных яблок, туманная пелена, неестественное расширение зрачков;
  • Ощущение подергивания мышц, нарушение внятности речи;
  • Резкие скачки давления, тахикардия, остановка сердца.

Если замечены симптомы передозировки, обязана быть немедленная госпитализация . Если такой возможности не имеется, необходимо сделать промывание и принять активированный уголь.

Не увеличивайте дозу самостоятельно. В случае проявления симптомов побочных действий, незамедлительно обратитесь к своему врачу.

Побочные действия демонстрируются в виде сильной сонливости, резкой головной боли, нарушений вкусовых рецепторов, агрессии, рвоте, головокружении, хронической усталости, депрессии, тошноты, сухости во рту. Если есть индивидуальная непереносимость компонентов препарата, проявляется аллергия.

Противопоказания к применению и взаимодействие с другими лекарствами

Невзирая на такой большой и пугающий перечень побочных действий, в львиной доле случаев переносится он беспроблемно. При небольших изменениях самочувствия проблема может решиться за счет снижения дозы и корректировки схемы лечения.

Кому противопоказан прием Карбамазепина:

  1. Людям с атриовентрикулярной блокадой;
  2. При наличии печеночной порфирии;
  3. При и вскармливании грудью;
  4. Принимающим ингибиторы МАО.

Непременно оповестите лечащего врача о всех лекарствах, принимаемых на этот момент. Некоторые препараты повышают вероятность передозировки. Пример таких лекарств: Флуоксетин, Эритромецин, Никотинамид и т.п.

При приеме оральных контрацептивов с гормонами есть возможность возникновения маточного кровотечения.

Прием алкоголя противопоказан, он усиливает состояние угнетения у больного.

Общая тенденция приема Карбамазепина достаточно продуктивная. Врачи уже более полвека удачно применяют его в лечении. Побочные действия хоть и широки в диапазоне поражения, но достаточно редко проявляются, чтобы без опаски принимать его при назначении специалистом.

Видео о самостоятельной коррекции психосоматического состояния

В этом видео вы узнаете, как и для чего принимать Карбамазепин:

Брутто-формула

C 15 H 12 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Карбамазепин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

298-46-4

Характеристика вещества Карбамазепин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, противоэпилептическое, противосудорожное, нормотимическое, тимолептическое .

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal) . Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. C max при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард C max (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1-2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T 1/2 — 25-65 ч, при длительном приеме — 8-29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T 1/2 составляет 8-10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 ч, антиманиакальный — спустя 7-10 дней.

Применение вещества Карбамазепин

Эпилепсия (исключая petit mal ), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV -блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Карбамазепин

Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV -блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Карбамазепин

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.2141

Вам также будет интересно:

Сонник пальцы, к чему снится пальцы, во сне пальцы
Узнайте из онлайн сонника, к чему снится Палец, прочитав ниже ответ в интерпретации...
Кабачки как грибы: рецепты заготовок на зиму с пошаговыми фото Как закрыть кабачки со вкусом грибов
Все лето мы готовим вкусные и полезные блюда из кабачков: жарим их, тушим с овощами для...
Список продуктов питания понижающие артериальное давление
Из этой статьи вы узнаете, какая еда способствует понижению давления и почему. Также в...
Молитвы при глазных болезнях
Рецептов много, собраны из разных мест (страна большая). * При выборе средств из...
Трансферин с низким уровнем гликирования (CDT): лабораторный критерий злоупотребления алкоголем Кровь на сдт в наркологии
1 Распространение хронического злоупотребления алкоголем и заболевания алкоголизмом в...