Представлены аналоги лекарства симвастатин алкалоид, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Симвастатин Алкалоид - Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Симвастатин Алкалоид, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Симвастатин Алкалоид
10мг №28 таб п / пл.о (Алкалоид АО (Македония)	59.80
Авестатин
Акталипид
Атеростат
Тб. п / о 0,02 №30 (АВВА РУС ОАО / Сти - Мед - Сорб ОАО (Россия)	232
Таб. 0,02 №30 (АВВА РУС ОАО / Сти - Мед - Сорб ОАО (Россия)	232
Вазилип
Таб 10мг N28 Вектор (КРКА,д.д.Ново место / уп.Вектор (Россия)	326.50
Таб 20мг N28 Вектор (КРКА,д.д.Ново место / уп.Вектор (Россия)	458.20
Таб 40мг N28 (КРКА - Рус ООО (Россия)	628.20
Веро-Симвастатин
Зоватин
Зокор
10мг №28 таб (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия)	178.50
Зокор форте
40мг №14 таб (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия)	458
Таб 40мг N14 (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия)	519.90
Зорстат
Овенкор
Таблетки 20 мг, 30 шт.	476
СимваГЕКСАЛ
Таб 20мг N30 (Гексал АГ (Германия)	287.10
Таб 10мг N30 (Гексал АГ (Германия)	316.20
Таб 40мг N30 (Гексал АГ (Германия)	484.70
Симвакард
Таб 20мг N28 (ZENTIVA a.s. Чехия (Чехия)	172
Таб 10мг N28 (ZENTIVA a.s. Чехия (Чехия)	218.80
	242
Симвакол
Симвалимит
Симвастатин
10мг №30 таб п / пл.о (Озон ООО (Россия)	41
20мг №30 таб п / пл.о АВВА РУС (АВВА РУС ОАО (Россия)	50.80
20мг №30 таб п / пл.о (Озон ООО (Россия)	52.40
Таб п / пл.о 20мг N30 Алси (Алси Фарма ЗАО (Россия)	54.50
Таб 10мг N30 Алси (Алси Фарма ЗАО (Россия)	59.10
20мг №30 таб п / пл.о (Борисовский ЗМП ОАО (Беларусь)	64.20
Таб 20мг N30 (Вертекс ЗАО (Россия)	147.60
Таб 10мг N30 (Вертекс ЗАО (Россия)	207.30
Таб 20мг N20 (Хемофарм А.Д. (Сербия)	257.10
Симвастатин Зентива
10мг №28 таб (Зентива к.с. (Чехия)	259.90
20мг №28 таб (Зентива к.с. (Чехия)	329.90
40мг №28 таб п / пл.о (Зентива к.с. (Чехия)	501.20
Симвастатин Пфайзер
Симвастатин* (Simvastatin*)
Симвастатин-СЗ
Таблетки 40 мг, 30 шт. (Северная Звезда, Россия)	91
Симвастатин-Тева
Симвастатин-Ферейн
Симвастатин-Чайкафарма
Симвастатина гранулы
Симвастол
Таб 10мг N28 (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)	197.10
Симвор
Таб п / о 40мг №30 (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)	60.10
Таб п / о 20мг N30 (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)	282
Симгал
Таб 10мг N28 (Айвэкс Фармасьютикалс с.р.о. (Чехия)	287
40мг №84 таб (Тева Чешские Предприятия с.р.о (Чехия)	304.40
10мг №28 таб (Тева Чешские Предприятия с.р.о (Чехия)	321.50
20мг №28 таб п / пл.о (Тева Чешские Предприятия с.р.о (Чехия)	410
10мг №84 таб п / пл.о (Тева Чешские Предприятия с.р.о (Чехия)	609.90
40мг №28 таб п / пл.о (Тева Чешские Предприятия с.р.о (Чехия)	678
20мг №84 таб (Тева Чешские Предприятия с.р.о (Чехия)	870
Таб 40мг N84 (Айвэкс Фармасьютикалс с.р.о. (Чехия)	1505
Симло
Таб 10мг №28 (Ипка Лабораториз Лимитед (Индия)	202.90
Таб 20мг N28 (Ипка Лабораториз Лимитед (Индия)	293.60
Симплакор
Синкард
Холвасим

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве симвастатин алкалоид. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ об оценке стоимости »

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о частоте приема в день »

Отчет посетителей о дозировке

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о времени приема »

Четыре посетителя сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Симвастатин Алкалоид

(Simvastatin) Регистрационный номер : ЛСР-002033/08
Торговое название : Симвастатин Алкалоид

Международное непатентованное название: Симвастатин* (Simvastatin*)

Лекарственная форма : таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав : 1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит
активное вещество: Симвастатин Алкалоид – 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кислота аскорбиновая, бутилгидроксианизол, кислота стеариновая, магния стеарат, опадрай II (поливиниловый спирт, макрогол (полиэтиленгликоль), краситель железа оксид черный, тальк, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, титана диоксид).
Описание : круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа : гиполипидемическое средство, ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор.
Код АТХ :

Фармакологические свойства

Фармакодинамика :
Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение Симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотно-шение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.
Фармакокинетика :
Абсорбция Симвастатина высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3-2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови составляет около 95%.
Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета-гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа.
Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия :

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемые специальной диетой и физической нагрузкой.
Ишемическая болезнь сердца :
для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы) в анамнезе;

Заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности "печеночных" ферментов неясной этиологии;

Заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.

Беременность и период лактации

Симвастатин Алкалоид может оказывать неблагоприятное воздействие на плод и противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали Симвастатин Алкалоид.
Женщины репродуктивного возраста, принимающие Симвастатин Алкалоид, должны избегать зачатия. Применение Симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симвастатин Алкалоид должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные о выделении Симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

До начала лечения Симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.
Симвастатин Алкалоид следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.
Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.
Рекомендуемая доза Симвастатина для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.
У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Симвастатина составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).
При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Симвастатина составляют 20-40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (≥ 1 г/сутки) в комбинации с Симвастатином, максимальная рекомендуемая доза Симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.
Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастатином, суточная доза не должна превышать 20 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).
Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко - рабдомиолиз.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.
Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.
Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменных сорбентов или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск развития миопатии.
Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами Симвастатина.
Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызвать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥ 1 г в сутки.
Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами Симвастатина.
Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с Симвастатином в дозе 80 мг.
Симвастатин Алкалоид потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (например, фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международного Нормализованного Отношения (МНО), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема Симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.
Терапия Симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Повышает уровень дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение Симвастатина возможно через 4 часа после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3А4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме Симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания

В начале терапии Симвастатином возможно преходящее повышение уровня «печеночных» ферментов.
Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес., затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастатина следует прекратить.
Симвастатин Алкалоид, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.
Симвастатин Алкалоид с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастатина, поэтому следует избегать их одновременного приема.
Симвастатин Алкалоид не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Лечение Симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы “азолов” (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Все пациенты, начинающие терапию Симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.
В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.
При лечении Симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифферинциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.
Производитель/организация, принимающая претензии потребителей
ЗАО «АЛСИ Фарма»
Претензии направлять по адресу :
129272, г. Москва, Трифоновский тупик, 3.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития - возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: заболевания печени в активной стадии.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.

До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.

При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.

Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.

Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.

У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.

С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.

На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате АТОРВАСТАТИН АЛКАЛОИД (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством АТОРВАСТАТИН АЛКАЛОИД. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата АТОРВАСТАТИН АЛКАЛОИД и его аналогах.

Регистрационный номер: П N016190/01-040411
Торговое название: Дилтиазем.
Международное непатентованное название: дилтиазем .
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия.

Состав:
Одна таблетка пролонгированного действия содержит:
дилтиазема гидрохлорид 90,00 мг.
магния стеарат 4,00 мг, лактозы моногидрат 66,00 мг, масло касторовое гидрогенизированное 70,00 мг, макрогол 6000 - 20,00 мг.

Описание:
Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код АТХ: [С08РВ01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Дилтиазем является производным бензодиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивный активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефракторный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным, уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижение артериального давления отмечается как в положении «лежа», так и «сидя». Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренинангиотензинальдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина-II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.
Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Фармакокинетика:
- всасывание: при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) - 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 часов. после приема. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются.
- распределение: связь с белками плазмы крови составляет 70-80%. Объем распределения препарата в организме составляет около 5,3 л/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.
- метаболизм: подвергается интенсивному метаболизму в печени, путем дезацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов СYР3А4, СYР3А5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация - 20-40 нг/мл. Биодоступность-40 % (эффект «первого прохождения» через печень).
- выведение: выводится из организма через кишечник с желчью (65%), а в меньшей степени почками (35 %). Период полувыведения из плазмы крови составляет 3,2-6,6 часов. Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется.
Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.
У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема.
Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания для применения:

Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии, в том числе стенокардии Принцметала; профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий).

Противопоказания для применения:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензодиазепина, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция, кардиогенный шок, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий, (кроме больных с кардиостимулятором), хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), острая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма, выраженная артериальная гипотензия (систолическое, АД - менее 90 мм рт.ст.), выраженная брадикардия, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS, беременность, период лактации, возраст до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и режим дозирования:

Таблетки принимают внутрь, целиком, запивая небольшим количеством воды. Таблетки нельзя измельчать или разжевывать.
Обычно назначают по 90 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через две недели.

Меры предосторожности при применении:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожность следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжелым стенозом устья аорты, легкой или умеренной степенью артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокадой I степени, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточностью, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.
Дилтиазем снижает проводимость, миокарда, поэтому его с особой осторожностью назначают пациентам с AV, блокадой I степени и с брадикардией. Осторожность необходима и при назначении пациентам с нарушением функции левого желудочка сердца.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам уже принимающим другие лекарственные средства, в частности, блокаторы β-адренергических рецепторов для приема внутрь. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче, креатинина, а также функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль за функцией печени. Для пожилых пациентов стандартные дозы следует приспособить.
Так как дилтиазем уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.
В случае возникновения стойких кожных высыпаний, нарастающих в полиморфную эритему и в эксфолиативный дерматит - прием препарата следует прекратить.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке:

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
При AV блокаде II и III степени - атропин в/в (0,6-1,0 мг). При неудовлетворительной реакции - изопреналин. При артериальной гипотензии - увеличивают прием жидкости и назначают сосудосуживающие средства. При сердечной недостаточности симптоматическая терапия, диуретики, препараты с положительным инотропным действием. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме

Так как дилтиазем уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.

Особенности действия лекарственного препарата при его отмене:

Не следует прекращать прием препарата, пока врач не сообщит Вам это.
Очень важно, не прекращать прием препарата, даже если Вам стало лучше.
Если вы прекратили принимать таблетки без совета врача, ваше состояние может ухудшаться.

Особенности действий врача (фельдшера), пациента при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:

Необходимо принять пропущенную дозу сразу как только обнаружится упущение. Затем продолжить прием по установленной схеме. Не следует принимать двойную дозу, чтобы возместить пропущенный прием.

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата:

Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): отеки (2,4%), головная боль (2,1%), тошнота (1,9%), головокружение (1,5 %), сыпь (1,3 %), астения (1,2%).
С частотой менее 1 %: со стороны сердечно-сосудистой системы стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия, AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, развитие или усугубление сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, "приливы" крови, выраженное снижение артериального давления, ощущение, сердцебиения, обморок, ортостатическая гипотензия, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, жажда, рвота, повышение массы тела, гепатит.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, общая слабость, астения, повышенная утомляемость, тревожность, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, состояние патологического страха, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм (атаксия, «маскообразное» лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания);
При применении в высоких дозах - парестезии, нарушение зрения (транзиторная слепота).
Аллергические реакции: реакции повышенной светочувствительности, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица. Очень редко - полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: амблиопия, повышение активности креатинфосфокиназы, одышка, носовое, кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.
Постмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит.
Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу .

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Одновременное применение дилтиазема с гипотензивными средствами может привести к резкому снижению артериального давления.
Дилтиазем оказывает подавляющее действие на проводящую систему сердца, в частности на AV - передачу, поэтому следует иметь в виду данное взаимодействие при его одновременном назначении с кардиодепрессивными лекарствами и/или с бета-адреноблокаторами или антиаритмическими средствами, так как возможно взаимное усиление фармакологических эффектов.
При одновременном применении с аденозином, повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
Одновременное применение с этанолом может привести к дополнительному сосудорасширяющему эффекту.
Риск миопатии и рабдомиолиза возрастает при одновременном применении дилтиазема со статинами, метаболизирующимися через СYР3А4 (например, аторвастатин, ловастатин, флувастатин, и симвастатин).
Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению уровня плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.
Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.
Увеличивается действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).
При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации последним, парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30 %.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
Может повышать биодоступность пропранолола.
Средства для, ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема.
Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм).
Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.
Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены, а также симптоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.
При одновременном применении дилтиазема и индукторов СYР3А4 (фенитоина), возможно снижение уровня дилтиазема в сыворотке крови.
Одновременное применение с морацизином приводит к увеличению концентрации морацизина и снижению концентрации дилтиазема в крови.
Одновременное применение дилтиазема с антипсихотическими препаратами может усилить гипотензивный эффект.
При одновременном применении с нифедипином дилтиазем - замедляет выведение нифедипина из организма на 50 %.
Противовирусные средства (атазанавир, ритонавир): повышение концентрации дилтиазема в плазме крови.
Дилтиазем значительно увеличивает плазменные концентрации мидазолама и триазолама и продлевает их период полувыведения. Особое внимание должно быть принято при назначении бензодиазепинов короткого действия метаболизирующимися через СYР3А4 у пациентов, получающих дилтиазем.

Применение при беременности и в период кормления грудью:

С осторожность следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжелым стенозом устья аорты, легкой или умеренной
степенью артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокадой I степени, в острой фазе инфаркта миокарда, (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточностью, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Заболевания сердца - это одна из наиболее распространенных причин, которая приводит к ранней смерти населения. На их долю приходится около 55% от всех летальных исходов.

Передозировка

Описано несколько случаев развития при передозировке специфических нарушений, например, сильной боли в животе, спине, сердце. Передозировка средством развивалась после принятия внутрь 450 мг лекарственного средства.

В случае развития данных состояний следует незамедлительно вызвать рвоту, а также выпить активированный уголь (на каждые 10 кг приходится одна таблетка). Если оказываемое лечение не приносит результата следует провести терапию, направленную на устранение имеющихся симптомов.

Кроме того, также следует постоянно контролировать функцию почек и печени, а также креатинофоскиназы в крови.

Противопоказания

Данный препарат имеет ряд состояний, при которых категорически воспрещен прием этого лекарства. К ним относятся:

1. Аллергия на компоненты;
2. Возраст пациента менее 18 лет;
3. Заболевание печени на стадии обострения.

Помимо этого, данное средство следует с повышенной осторожностью назначать при болезнях почек, эпилепсии или же слабой форме заболеваний печени.

При беременности и лактации

В столь волнительный промежуток времени лучше всего отказаться от приема каких-либо медикаментов, в том числе и средства Симвастатин Алкалоид.

Такая мера связана с тем, что активное вещество препарата может оказывать негативное воздействие на плод, вызывая развитие серьезных патологий, иногда даже не совместимых с жизнью.

Кроме воздействия на плод также стоит упомянуть, что данное лекарство также пагубно может сказываться на здоровье самой женщины, ведь у нее может значительно ухудшиться состояние.

В период кормления малыша грудью также нужно воздержаться от приема средства.

Условия хранения

Данное средство должно находиться при температуре от 15 до 25 градусов в месте, где будет достаточно прохладно, но не влажно. Помимо этого, также стоит остерегаться прямых солнечных лучей.

Симвастатин Алкалоид (Simvastatin Alkaloid)

международное и химическое название: simvastatin; (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR)-8-этил]-3, 7-диметил-1, 2, 3, 7, 8, 8а-гексагидро-нафтален-1-ил-2, 2-диметилбутаноат;

Основные физико-химические характеристики : красно-розовые круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечкой на одной стороне;

Состав. 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, включает симвастатина 10 мг, 20 мг или 40 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кислоты лимонной моногидрат, кислота аскорбиновая, бутилгидрокситолуол, магния стеарат, крахмал предварительно желатинизированный, повидон, опадрай II розовый.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС С10АА01.

Действие лекарства . Фармакодинамика .

Симвастатин Алкалоид - препарат, который корректирует липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, который берёт участие в образовании холестерина (Хс) в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина (ЗХ), холестерина липопротеидов низкой плотностью (Хс-ЛПНП) и триглицеридов. Концентрация холестерина липопротеидов очень низкой плотностью (Хс-ЛПОНП) также снижается, тогда как содержимое холестерина липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП) несколько повышается. Кроме того, симвастатин улучшает функцию эндотелия кровеносных сосудов. Ему характерно антиоксидантное действие, тормозит пролиферацию и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе.

Терапевтический эффект развивается через 2 недели, достигая максимума через 4−6 недель лечения. Пониженные уровни ЗХ и Хс-ЛПНП у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) уменьшает риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема симвастатин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), приблизительно 61–85% и попадаетае в системный кровоток. Максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через

1, 3–2, 4 часа и снижается на 90% через 12 часов.

Одновременный прием еды не влияет на всасывание симвастатина.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 98%.

Метаболизм. Симвастатин поддается эффекта "первого происхождения" через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму – бета-гидроксикислоту). Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5% от принятой внутри дозы.

Выведение. Выводится преимущественно с жёлчью и каловыми массами (приблизительно 60%) в виде метаболитов. Период полувыведения активных метаболитов составляет 1, 9 часа. Приблизительно 10−15% выводится с мочой в неактивной форме.

Показания к применению .

Гиперхолестеринемия: с целью снижения повышенного уровня общего Хс и Хс/ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда применение диетотерапии и остальных немедикаментозных методов коррекции не было эффективным.

Ишемическая болезнь сердца: вторичная профилактика у пациентов с повышенным уровнем холестерина.

Способ использования и дозы.

Гиперхолестеринемия. Пациенту необходимо следовать гипохолестериновой диете для снижения холестерина перед началом и в период лечения Симвастатином Алкалоид.

При гиперхолестеринемии рекомендована начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки, вечером. Пациентам, которым необходимо более существенное снижение уровня холестерина-ЛПНП, можно назначить в начальной дозе 40 мг в сутки, вечером. Коррекцию режима дозировки можно провести с интервалом 4 недели.

Для больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией доза Симвастатина Алкалоид составляет 40 мг в сутки однократно, вечером или 80 мг в сутки, разделенные на 3 приема: утром – 20 мг, днем – 20 мг и 40 мг вечером.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: астенический синдром, головная боль, головокружение, нарушение сна, судороги, парестезии, периферические нейропатии, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатии, миалгии, мышечная слабость; редко – рабдомиолиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчанкоподобный синдром, ревматоидная полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, учащение СОЭ, артрит, фотосенсибилизация, понос, гиперемия кожи, приливы крови к лицу, одышка.

Дерматологические реакции: кожное высыпание, зуд, .

Другие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Противопоказания . Повышенная чувствительность к препарату (к любому компоненту препарата);

активное заболевания печени или повышение активности трансаминаз неизвестной этиологии;

беременность и кормление грудью.

детский и подростковый возраст до 18 лет.

Передозировка.

Описанные несколько случаев передозировки симвастатина, которые не сопровождались развитием каких-либо специфических нарушений или негативных последствий. Максимальная разовая доза при передозировке становила 450 мг.

При передозировке следует спровоцировать рвоту, использовать активированное угля. Терапия симптоматическая.

Необходимо также контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Особенности использования. Симвастатин Алкалоид следует с осторожностью назначать пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и/или которые имеют в анамнезе заболевания печени. Перед началом лечения необходимо проверить функцию печени; контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, потом каждые 8 недель в течение первого года и потом 1 раз на пивроку. Пациентам, которые получают симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз на 3 месяца. Если содержимое трансаминаз увеличивается (превышения в 3 раза верхней границы нормы), лечения препаратом отменяют.

Симвастатин может повлечь повышение активности креатинфосфокиназы, обыкновенно клинически незначительное, однако в единичных случаях оно является признаком развития миопатии. При миопатии уровень креатинфосфокиназы повышается более чем у 10 раз относительно нормального уровня, сопровождается болью, ригидностью и слабостью мышц. В наиболее тяжелых случаях возможно развитие рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Риск развития миопатии выше у пациентов, которые применяют Симвастатин Алкалоид одновременно с препаратами, что повышают содержимое симвастатина в сыворотке крови или усиливают его эффект. Риск развития миопатии также выше у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

У детей и подростков до 18 лет безопасность и эффективность использования Симвастатина Алкалоид не выявлены.

Беременность и кормление грудью.

Симвастатин Алкалоид противопоказан в период беременности и кормлении грудью. Женщинам детородного возраста, которые принимают симвастатин, рекомендуется использования надежных методов контрацепции. Если в процессе приема препарата беременность все ж настала, необходимо отменить прием Симвастатина Алкалоид, а женщина должна быть уведомлена про возможную опасность для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Симвастатин метаболизируется через CYP3A4, однако не ингибирует её активность и не влияет на концентрации в плазме остальных препаратов (то есть ингибиторов CYP3A4). Как сильные ингибиторы (итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека, нефазодон, циклоспорин), так и легкие ингибиторы (верапамил и дилтиазем) CYP3A4 повышают риск развития миопатии через снижение элиминации симвастатина.

При одновременном применении Симвастатина Алкалоид и производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты или ниацина (более 1г в сутки) возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.

При одновременном применении Симвастатина Алкалоид и варфарина возможно усиление действия последнего на процессы сворачивания крови, что приводит к увеличению риска кровотечения.

При одновременном применении Симвастатина Алкалоид и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови, поэтому такие пациенты должны находиться под медицинским надзором.

Одновременное употребление грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приёмом Симвастатина Алкалоид, поэтому не следует одновременно их употреблять.

Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности − 2 года.