स्लो कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (स्लो कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स) दवाओं का एक समूह है जिसकी उत्पत्ति की प्रकृति अलग है, लेकिन कार्रवाई का एक समान तंत्र है। इसके अलावा, उनके विभिन्न सहवर्ती चिकित्सीय प्रभाव हो सकते हैं। कैल्शियम चैनल अवरोधक दवाओं की सूची में कम संख्या में प्रतिनिधि शामिल हैं। इनकी संख्या 20 से कुछ ज्यादा है।

कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों का एक समूह जिसे कैल्शियम विरोधी कहा जाता है, दवा में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। इन दवाओं का उपयोग हृदय प्रणाली के विभिन्न विकृति के इलाज के लिए किया जाता है।

कैल्शियम प्रतिपक्षी का वर्गीकरण उनकी रासायनिक संरचना के साथ-साथ उनकी खोज के समय पर आधारित है। इस प्रकार, 4 मुख्य समूह हैं, जिनमें शामिल हैं:

1. डायहाइड्रोपाइरीडीन (निफेडिपिन समूह)।
2. डिफेनिलएलकेलामाइन (वेरापामिल समूह)।
3. बेंज़ोथियाजेपाइन (डिल्टियाज़ेम समूह)।
4. डिपेनिलपाइपरजाइन्स (सिनारिज़िन समूह)।

डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी मुख्य समूह हैं, क्योंकि यह लगातार विकसित हो रहा है और इसमें कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की सबसे बड़ी संख्या है। इसके अलावा, कई दवाएं हैं जो उपरोक्त समूहों में से किसी से संबंधित नहीं हैं।

बीएमकेके की चार पीढ़ियां हैं। केवल डाइहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी तीसरी और चौथी पीढ़ी के हैं। दवाओं के इस समूह से संबंधित पहली दवा, जिसे 20 वीं शताब्दी के मध्य में संश्लेषित किया गया था, वेरापामिल है। यह वह उपाय था जिसने इस दवा समूह के विकास को जन्म दिया।

कैल्शियम विरोधी के मुख्य प्रतिनिधि हैं:

• Verapamil, Tiapamil, Falipamil, जो फेनिलएलकेलामाइन के समूह से संबंधित हैं।
• डिल्टियाज़ेम, क्लेंटियाज़ेम बेंज़ोथियाजेपाइन का प्रतिनिधित्व करते हैं।
• Cinnarizine और Flunarizine diphenylpiperazines हैं।
• निकार्डीसिन, निफेडिपिन, निमोडाइपिन, फेलोडिपाइन, लैसीडिपिन और लेर्कैनिडाइपिन डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी हैं।

डायहाइड्रोपाइरीडीन के समूह को जल्द ही नए प्रतिनिधियों के साथ फिर से भर दिया जाएगा, क्योंकि कई दवाओं के नैदानिक ​​परीक्षण जारी हैं, जिन्हें औषधीय बाजार में प्रवेश करने की अनुमति प्राप्त करने के लिए पारित किया जाना चाहिए।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की क्रिया का तंत्र यह है कि ये पदार्थ कोशिका में कैल्शियम आयनों के प्रवाह को अवरुद्ध करते हैं। कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करने से अंगों और ऊतकों के कामकाज में परिवर्तन होता है। उत्पत्ति की प्रकृति के बावजूद, प्रत्येक दवा इन चैनलों को अवरुद्ध कर देगी।

उपयोग के संकेत

बीपीसी अनुप्रयोगों की सूची काफी विस्तृत है। मुख्य विकृति जिसके लिए ये दवाएं निर्धारित हैं:

1. धमनी का उच्च रक्तचाप। यह रोग कैल्शियम प्रतिपक्षी के उपयोग के लिए मुख्य संकेत है। यह इस तथ्य के कारण है कि यह काल्पनिक प्रभाव है जिसे इन दवाओं की मुख्य क्रिया माना जाता है।
2. अस्थिर रूप को छोड़कर, एनजाइना पेक्टोरिस के विभिन्न रूप।
3. सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता। सामान्य तौर पर, विभिन्न कार्डियक अतालता के लिए ऐसी दवाओं का उपयोग करना संभव है।
4. विभिन्न एटियलजि के हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी।
5. Raynaud की बीमारी।
6. माइग्रेन।
7. एन्सेफैलोपैथी।
8. मस्तिष्क परिसंचरण विकार।
9. मद्यपान।
10. अल्जाइमर रोग।
11. सेनील प्रलाप।
12. हटिंगटन का कोरिया।

इसके अलावा, कुछ प्रतिनिधियों में एंटीहिस्टामाइन प्रभाव होता है, जो उन्हें एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए उपयोग करना संभव बनाता है। इसलिए, उदाहरण के लिए, सिनारिज़िन का उपयोग पित्ती के लिए और खुजली को खत्म करने के लिए किया जाता है।

उपरोक्त रोगों में कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करने वाली दवाओं का उपयोग इस तथ्य पर आधारित है कि उनका वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है। संवहनी ऐंठन हृदय प्रणाली के लगभग सभी विकृति के साथ होती है, जो ऊतकों में बिगड़ा हुआ रक्त परिसंचरण और कोशिका मृत्यु का कारण बनती है।

इसके अलावा, ऊतकों में कैल्शियम के प्रवेश को अवरुद्ध करना मस्तिष्क कोशिकाओं की मृत्यु के तंत्र को बाधित करता है, जो स्ट्रोक में मनाया जाता है, साथ ही साथ तीव्र संचार संबंधी विकार भी होते हैं। रोग के पहले घंटों में इन दवाओं के उपयोग से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के लगातार विकारों जैसे पक्षाघात और पैरेसिस के विकास को रोकना संभव हो जाता है।

विशेषज्ञ की राय

फिर भी, तीव्र सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाओं में कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का उपयोग वर्तमान में वासोस्पास्म के कारण माध्यमिक सेरेब्रल इस्किमिया को रोकने के लिए सबराचोनोइड रक्तस्राव में निमोडाइपिन के उपयोग तक सीमित है। अन्य प्रकार के सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाओं के लिए बीएमसीसी के लाभ सिद्ध नहीं हुए हैं, इसलिए ऐसी स्थितियों में इन दवाओं के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

पोर्टल विशेषज्ञ, प्रथम श्रेणी के डॉक्टर तारस नेवेलिचुक।

आज तक, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की गंभीर बीमारियों, जैसे अल्जाइमर रोग और हंटिंगटन के कोरिया के उपचार के लिए कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के उपयोग का सक्रिय रूप से अध्ययन किया जाना शुरू हो गया है। यह इस तथ्य के कारण है कि दवाओं की नवीनतम पीढ़ी का एक मनोदैहिक प्रभाव होता है, और मस्तिष्क की कोशिकाओं को विभिन्न नकारात्मक कारकों के प्रभाव से भी बचाता है। माना जाता है कि कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के नियमित सेवन से अल्जाइमर के लक्षण-मुक्त जीवन में काफी वृद्धि होती है।

संयोजन

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की संरचना भिन्न होती है। यह विभिन्न रासायनिक समूहों के संबंध के कारण है। मुख्य सक्रिय पदार्थ की उपस्थिति के साथ, इन गोलियों की संरचना में excipients शामिल हैं। खुराक के रूप को बनाने के लिए इन घटकों की आवश्यकता होती है।

इसके अलावा, संयुक्त तैयारी का उत्पादन किया जाता है जिसमें कैल्शियम विरोधी के अलावा, अन्य चिकित्सीय समूहों से संबंधित पदार्थ भी शामिल हैं। अक्सर, ऐसी दवाओं को नाइट्रेट्स के साथ जोड़ा जाता है, जिसका व्यापक रूप से कार्डियोलॉजी और कार्डियोमायोपैथी में उपयोग किया जाता है।

ये दवाएं मौखिक और सबलिंगुअल उपयोग के लिए गोलियों के रूप में, जल्दी घुलने वाले कैप्सूल और अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान के रूप में उपलब्ध हैं। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि चिकित्सीय प्रभाव की अभिव्यक्ति की दर बीएमसीसी के प्रकार और रिलीज के रूप और प्रशासन के मार्ग दोनों पर निर्भर करती है।

इस प्रकार, नस में कुछ दवाओं की शुरूआत के साथ रक्तचाप में सबसे तेजी से कमी देखी जाती है। इंजेक्शन की ख़ासियत यह है कि दवा को बहुत धीरे-धीरे इंजेक्ट किया जाना चाहिए ताकि हृदय की मांसपेशियों का कोई गंभीर उल्लंघन न हो।

जीभ के नीचे सबलिंगुअल गोलियां घुल जाती हैं। मौखिक श्लेष्मा को रक्त की अच्छी आपूर्ति के कारण, सक्रिय पदार्थ जल्दी से रक्तप्रवाह में अवशोषित हो जाते हैं और पूरे शरीर में फैल जाते हैं।

मौखिक गोलियों का उपयोग करते समय प्रभाव के लिए सबसे लंबे समय तक प्रतीक्षा करने की आवश्यकता होती है। उन्हें लेने के बाद, प्रभाव 30-40 मिनट (और कभी-कभी बाद में) के बाद होता है, जो जठरांत्र संबंधी मार्ग में भोजन की उपस्थिति और टैबलेट में निहित पदार्थों को सक्रिय करने के लिए एंजाइमों के लंबे समय तक उत्पादन के कारण होता है।

लाभ

हृदय प्रणाली के रोगों के उपचार में कैल्शियम विरोधी का मुख्य लाभ यह है कि इन दवाओं के एक ही समय में कई प्रभाव होते हैं, जिससे रक्त परिसंचरण को सामान्य करने और संवहनी बिस्तर के लुमेन का विस्तार करने में मदद मिलती है।

यही है, इस तथ्य के अलावा कि कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स वासोडिलेशन की ओर ले जाते हैं, उनके पास कई क्रियाएं भी होती हैं, जिनमें से हैं:

1. मूत्र उत्पादन में वृद्धि। मूत्रवर्धक प्रभाव रक्तचाप में जल्दी कमी को बढ़ावा देता है, जो वृक्क नलिकाओं में सोडियम आयनों के पुन: अवशोषण में कमी के परिणामस्वरूप प्राप्त होता है।
2. हृदय की मांसपेशी के सिकुड़ा कार्य का दमन। कमजोर दिल की धड़कन से सिस्टोलिक दबाव में कमी आती है, जो हृदय के संकुचन की ताकत की विशेषता है।
3. एंटीप्लेटलेट क्रिया। रक्त की आपूर्ति और वासोस्पास्म के उल्लंघन के साथ देखी जाने वाली मुख्य घटनाओं में से एक रक्त के थक्कों का निर्माण है। इसमें योगदान देने वाला मुख्य तंत्र प्लेटलेट एकत्रीकरण है। यानी रक्त कोशिकाएं रक्त के थक्के बनाने के लिए आपस में चिपक जाती हैं।

इस तरह के चिकित्सीय प्रभाव रक्तचाप को जल्दी और प्रभावी ढंग से कम कर सकते हैं, और खतरनाक जटिलताओं जैसे कि रोधगलन और स्ट्रोक के विकास के जोखिम को भी कम कर सकते हैं। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि ऐसी जटिलताएं अक्सर उच्च रक्तचाप में पाई जाती हैं।

आवेदन

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का उपयोग निदान के आधार पर किया जाता है जिसके आधार पर नियुक्ति की गई थी, साथ ही एक विशिष्ट दवा का चुनाव भी किया गया था। इन दवाओं का स्वतंत्र उपयोग निषिद्ध है, क्योंकि उनका अनुचित उपयोग विषाक्तता या अवांछनीय प्रभावों के विकास का कारण बन सकता है।

उपयोग करने से पहले, एक पूर्ण परीक्षा से गुजरना आवश्यक है, जिसका उद्देश्य नियुक्ति के लिए निदान की पहचान करना और सहवर्ती विकृतियों की उपस्थिति है जो उपयोग करने के लिए मतभेद हो सकते हैं।

उच्च रक्तचाप के लिए सबसे आम उपचार आहार इस प्रकार हैं।

• Nifedipine को दिन में 4 बार 5 से 10 mg तक लिया जाता है (इस दवा का उपयोग अक्सर रक्तचाप को कम करने के लिए किया जाता है)।
• Amlodipine, Isradipine, Felopidine 2.5 mg निर्धारित हैं। यदि वांछित प्रभाव नहीं देखा जाता है, तो खुराक को धीरे-धीरे 10 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। फेलोपिडाइन को दिन में 2 बार लेने की अनुमति है, और अन्य प्रतिनिधियों को दिन में एक बार से अधिक नहीं लिया जाता है, क्योंकि उनके शरीर पर एक उच्च विषाक्त प्रभाव होता है।
• वेरापामिल की खुराक प्रति खुराक 40 से 120 मिलीग्राम तक भिन्न होती है। यह धीरे-धीरे बढ़ता है जब तक कि लगातार चिकित्सीय प्रभाव प्रकट न हो जाए। विकास के साथ, वेरापामिल का अंतःशिरा प्रशासन संभव है। हेमोडायनामिक मापदंडों के नियंत्रण में, इस दवा को अत्यधिक सावधानी के साथ प्रशासित करना आवश्यक है। यह आमतौर पर उच्च रक्तचाप के बजाय सुप्रावेंट्रिकुलर हृदय ताल गड़बड़ी के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।
• गैलोपामिल। यह दवा प्रति खुराक 50 मिलीग्राम पर निर्धारित है। दैनिक खुराक 200 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए, और यह बेहतर है अगर यह 100 मिलीग्राम है, अर्थात दवा की दो खुराक प्रति दिन निर्धारित की जाती है।

अन्य विकृति में, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स को विशुद्ध रूप से व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है, किसी व्यक्ति में उम्र, लिंग और अन्य बीमारियों की उपस्थिति को ध्यान में रखते हुए।

कैल्शियम विरोधी के साथ उपचार की प्रभावशीलता की कसौटी रक्तचाप में लगातार कमी है। इसके अलावा, हृदय के काम की निगरानी करना आवश्यक है, विशेष रूप से वेरापामिल और इसके डेरिवेटिव के साथ उपचार के दौरान। इसके लिए नियमित रूप से ईसीजी जांच की जाती है, जिसके परिणाम में कार्यात्मक विकारों की पहचान की जा सकती है।

मतभेद

कैल्शियम प्रतिपक्षी के उपयोग के लिए मुख्य मतभेद निम्नलिखित रोग और शर्तें हैं:

1. ... यह तीव्र रोग एक पूर्ण और सबसे महत्वपूर्ण contraindications में से एक है, क्योंकि इन दवाओं के उपयोग से मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है।
2. गलशोथ।
3. कम रक्त दबाव।
4. तचीकार्डिया (निफेडिपिन समूह के लिए)। डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स हृदय गति में एक पलटा वृद्धि की ओर ले जाते हैं, जो दबाव में कमी के साथ जुड़ा हुआ है। तेज हृदय गति हृदय की गंभीर समस्याओं का कारण बन सकती है।
5. ब्रैडीकार्डिया (वरापामिल समूह के लिए)।
6. पुरानी और तीव्र हृदय विफलता। रोगियों में दिल की विफलता की उपस्थिति के लिए कैल्शियम प्रतिपक्षी के उपयोग को बाहर करने की आवश्यकता होती है, क्योंकि यह राज्य के विघटन के चरण में संक्रमण का कारण बन सकता है। ऐसी स्थिति में, फुफ्फुसीय एडिमा और अन्य खतरनाक जटिलताएं विकसित हो सकती हैं।
7. गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि।
8. 14 साल से कम उम्र के बच्चे। दुर्लभ मामलों में, बच्चों में वेरापमिल के उपयोग की अनुमति है, लेकिन इसके लिए खुराक चुनने के लिए एक विशेष दृष्टिकोण की आवश्यकता होती है।
9. दवा के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।
10. जिगर और गुर्दे के रोग, जो उनके कार्य की विफलता के साथ होते हैं।

इसके अलावा, दवाओं को निर्धारित करते समय, साइड इफेक्ट्स को ध्यान में रखना आवश्यक है, जिनमें से हैं:

• परिधीय शोफ का विकास, जो संवहनी बिस्तर के विस्तार के कारण होता है;
  अंगों और चेहरे के क्षेत्र में गर्मी की भावना;
• सरदर्द;
• टैचीकार्डिया (निफ़ेडिपिन समूह से ड्रग्स लेते समय संवहनी स्वर में कमी के लिए एक प्रतिवर्त प्रतिक्रिया);
• ब्रैडीकार्डिया (अक्सर वेरापामिल के प्रशासन के जवाब में);
• कब्ज।

इसके अलावा, अन्य दवा समूहों के साथ बातचीत पर विचार किया जाना चाहिए। इसलिए, कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, β-ब्लॉकर्स, नोवोकेनामाइड और एंटीकॉन्वेलेंट्स के साथ कुछ कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (उदाहरण के लिए, वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम) का उपयोग करना सख्त मना है।

इसके अलावा, जब गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं और सल्फा दवाओं के साथ कैल्शियम विरोधी का उपयोग किया जाता है, तो साइड इफेक्ट में वृद्धि होती है।

दवाओं के इस समूह को ऐसी दवाओं के साथ संयोजित करने की अनुमति है:

1. एसीई अवरोधक।
2. नाइट्रेट्स।
3. मूत्रवर्धक।

कुछ स्थितियों में, किसी दिए गए रोगी में इसकी अप्रभावीता के परिणामस्वरूप दवा को रद्द किया जा सकता है, जिसके लिए पसंद पर पुनर्विचार करने और एक अलग तंत्र क्रिया के साथ दवा निर्धारित करने की आवश्यकता होती है।

कार्डियोलॉजी में कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स

एस यू श्रृगोल, डॉ. मेड। विज्ञान, प्रोफेसर
फार्मेसी के राष्ट्रीय विश्वविद्यालय, खार्कोव

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (सीसीबी), या कैल्शियम विरोधी, आधुनिक चिकित्सा में व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं। ये दवाएं एल-वोल्टेज-निर्भर ("धीमी") कैल्शियम चैनलों के साथ कोशिका झिल्ली में बंध जाती हैं, जिसके माध्यम से कैल्शियम आयन इंट्रासेल्युलर स्पेस में प्रवेश करते हैं। ये चैनल हृदय की मांसपेशी, हृदय चालन प्रणाली, संवहनी दीवार की चिकनी मांसपेशियों में स्थित हैं, जो कार्डियोलॉजी में सीसीबी के प्रमुख उपयोग का कारण है। इसके अलावा, "धीमी" कैल्शियम चैनल ब्रोंची, जठरांत्र संबंधी मार्ग, मूत्र पथ, गर्भाशय और प्लेटलेट्स की चिकनी मांसपेशियों में पाए जाते हैं।

कोशिका में प्रवेश करके, कैल्शियम आयन चयापचय प्रक्रियाओं को सक्रिय करते हैं, ऑक्सीजन की खपत में वृद्धि करते हैं, मांसपेशियों में संकुचन का कारण बनते हैं, और उत्तेजना और चालकता में वृद्धि करते हैं। बीकेके इन प्रक्रियाओं का दमन करता है। हम सबसे महत्वपूर्ण सूचीबद्ध करते हैं औषधीय प्रभावकार्डियोहेमोडायनामिक्स के क्षेत्र में इन दवाओं में से:

• संवहनी चिकनी मांसपेशियों की छूट, जो रक्तचाप में कमी, हृदय पर पोस्ट- और प्रीलोड में कमी, कोरोनरी और सेरेब्रल रक्त प्रवाह में सुधार, माइक्रोकिरकुलेशन और फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव में कमी की ओर जाता है; इसके साथ जुड़ा हुआ है CCB का काल्पनिक और एंटीजेनल प्रभाव;
• मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी, जो रक्तचाप को कम करने और हृदय की ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम करने में मदद करती है; ये प्रभाव हाइपोटेंशन और एंटीजेनल एक्शन के लिए भी आवश्यक हैं;
• सोडियम पुनर्अवशोषण के निषेध के कारण मूत्रवर्धक प्रभाव (रक्तचाप को कम करने में भाग लेता है);
• आंतरिक अंगों की मांसपेशियों की छूट (एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव);
• साइनस नोड की कोशिकाओं के ऑटोमैटिज़्म को धीमा करना, अटरिया में एक्टोपिक फ़ॉसी का दमन, एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड (एंटीरैडमिक क्रिया) के साथ आवेगों के प्रवाहकत्त्व की दर में कमी;
• प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध और रक्त के रियोलॉजिकल गुणों में सुधार, जो कि रेनॉड रोग या सिंड्रोम के उपचार के लिए महत्वपूर्ण है।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के मुख्य समूह

विभिन्न सीसीबी के लिए, इन गुणों को अलग-अलग तरीके से व्यक्त किया जाता है। माना जाता है कि फंड को 4 मुख्य समूहों में विभाजित किया जाता है, जिसमें थोड़ा अलग हेमोडायनामिक प्रभाव होता है। इन समूहों के भीतर, पहली और दूसरी पीढ़ी की दवाएं प्रतिष्ठित हैं। उत्तरार्द्ध में कार्रवाई की लंबी अवधि होती है (उन्हें पहली पीढ़ी की दवाओं के रूप में दिन में 3-4 बार नहीं लिया जाता है, लेकिन केवल 1-2 बार), वे विभिन्न अंगों पर अधिक विशेष रूप से कार्य करते हैं और कम दुष्प्रभाव देते हैं।

डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव (निफेडिपिन समूह)

ये दवाएं, जिनका नामकरण तालिका 1 में प्रस्तुत किया गया है, संवहनी चिकनी मांसपेशियों पर एक प्रमुख प्रभाव पड़ता है, उनका हृदय की चालन प्रणाली और मायोकार्डियल सिकुड़न पर कम प्रभाव पड़ता है; निमोडाइपिन (निमोटोप) इस मायने में भिन्न है कि इसका मस्तिष्क के जहाजों पर एक प्रमुख विस्तार प्रभाव पड़ता है, और इसका उपयोग मस्तिष्क परिसंचरण के विकारों के लिए किया जाता है।

तालिका एक। कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स - डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव

पीढ़ी अंतर्राष्ट्रीय नाम व्यापार के नाम प्रथम nifedipine कोरिनफर, फेनिगिडिन, अदालत, कोर्डाफेन, कोर्डिपिन, कोर्डाफ्लेक्स दूसरा amlodipine नॉरवास्क, नॉर्मोडिपिन, स्टैमलो, अमलोवास, अमलोडिस, अम्लोदिन इसराडिपिन लोमिरी लैसीडिपिन लाज़िपिल फेलोडिपाइन प्लेंडिल निकार्डिपिन नेर्डिपिन, लोक्सेन नाइट्रेंडिपिन नाइट्रेपिन, बायप्रेस, ल्यूसोप्रेस रयोडिपिन फ़ोरिडोन निसोल्डिपिन सिस्कोर निमोडाइपिन निमोटोप, दिलसेरेन

हाल ही में, लंबे समय तक काम करने वाली निफ़ेडिपिन दवाएं बनाई गई हैं - निफ़ेडिपिन मंदबुद्धि और निफ़ेडिपिन जीआईटीएस (निरंतर क्रिया)।

फेनिलाल्किलामाइन डेरिवेटिव (वेरापामिल समूह)

इस समूह (तालिका 2) की दवाओं का कार्डियक चालन प्रणाली पर एक मजबूत प्रभाव पड़ता है, अर्थात् साइनस नोड पर, जहां कोशिका झिल्ली का विध्रुवण कैल्शियम आयनों के इनपुट पर और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड पर निर्भर करता है, जिसमें आयनों का इनपुट होता है। क्रिया क्षमता कैल्शियम और सोडियम के विकास के लिए महत्वपूर्ण है। वे व्यावहारिक रूप से निलय की चालन प्रणाली को प्रभावित नहीं करते हैं, जहां सोडियम आयनों के प्रवेश के कारण विध्रुवण होता है। इस समूह के सीसीबी भी स्पष्ट रूप से मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करते हैं, और रक्त वाहिकाओं पर उनका प्रभाव बहुत कमजोर होता है।

तालिका 2। कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स - फेनिलएलकेलामाइन डेरिवेटिव्स

इसके अलावा, वेरापामिल, वेरापामिल एसआर की एक विलंबित-रिलीज़ तैयारी भी विकसित की गई है।

बेंजोथियाजेपाइन डेरिवेटिव (डिल्टियाजेम समूह)

ये दवाएं (तालिका 3) हृदय और रक्त वाहिकाओं को लगभग समान रूप से प्रभावित करती हैं, लेकिन निफ्फेडिपिन समूह की तुलना में कुछ कमजोर हैं।

टेबल तीन। कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स - बेंजोथियाजेपाइन डेरिवेटिव्स

एक विलंबित-क्रिया diltiazem दवा, diltiazem SR, बनाया गया है।

डिफेनिलपाइपरजीन डेरिवेटिव (सिनारिज़िन समूह)

चिकित्सीय खुराक में, इस समूह (तालिका 4) की दवाओं का मुख्य रूप से मस्तिष्क के जहाजों पर विस्तार प्रभाव पड़ता है, इसलिए उनका उपयोग मुख्य रूप से मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटनाओं, माइग्रेन और वेस्टिबुलर विकारों के लिए किया जाता है। अन्य घाटियों के जहाजों के साथ-साथ हृदय पर विचाराधीन सीसीबी का प्रभाव नगण्य है और इसका कोई महत्वपूर्ण नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है।

तालिका 4. कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स - डिपेनिलपाइपरजाइन डेरिवेटिव्स

आइए हम सीसीबी के औषधीय गुणों पर प्रकाश डालें, जो कार्डियोवैस्कुलर प्रोफाइल के साथ दवाओं के अन्य समूहों की तुलना में उनके फायदे निर्धारित करते हैं:

• CCBs चयापचय रूप से तटस्थ होते हैं - उनका कार्बोहाइड्रेट, लिपिड, यूरिक एसिड के चयापचय पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं पड़ता है, जो इन दवाओं को β-ब्लॉकर्स, थियाजाइड मूत्रवर्धक से अलग करता है;
• गुर्दे के उत्सर्जन समारोह में सुधार, और मधुमेह अपवृक्कता में प्रोटीनमेह (विशेषकर वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम) को काफी कम करता है;
• ब्रोंची के स्वर में वृद्धि न करें (β-ब्लॉकर्स के विपरीत), विशेष रूप से सिफारिश की जा सकती है जब धमनी उच्च रक्तचाप को ब्रोन्को-अवरोधक रोगों के साथ जोड़ा जाता है;
• रोगियों की मानसिक, शारीरिक और यौन गतिविधि को कम न करें;
• मानसिक अवसाद का कारण न बनें, उदाहरण के लिए, रिसर्पाइन, क्लोनिडाइन की तैयारी, लेकिन, इसके विपरीत, एक अवसादरोधी प्रभाव होता है;
• बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी को कम करें (डायहाइड्रोपाइरीडीन की दूसरी पीढ़ी की दवाएं, फेनिलकेलामाइन, बेंजोथियाजेपाइन समूह);
• बुजुर्ग रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन;
• रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार।

सीसीबी के उपयोग के लिए संकेत

आवश्यक उच्च रक्तचाप और रोगसूचक धमनी उच्च रक्तचाप। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों के लिए निफेडिपिन की सिफारिश की जाती है (जीभ के नीचे 1 गोली, आप चबा सकते हैं); आमतौर पर रक्तचाप 10 मिनट के बाद १०-१२% और आधे घंटे के बाद लगभग २०% कम हो जाता है।

अत्यधिक एनजाइना, प्रिंज़मेटल का एनजाइना। यदि एनजाइना पेक्टोरिस को ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, गंभीर धमनी उच्च रक्तचाप के साथ जोड़ा जाता है, तो निफ्फेडिपिन समूह की दवाओं को निर्धारित करना बेहतर होता है, विशेष रूप से लंबे समय तक काम करने वाले। यदि एनजाइना पेक्टोरिस सुप्रावेंट्रिकुलर लय गड़बड़ी, टैचीकार्डिया के साथ है, तो यह सीसीबी को वेरापामिल समूह (मुख्य रूप से प्रोकोरम) या डिल्टियाज़ेम से वरीयता देने के लिए समझ में आता है।

सुप्रावेंट्रिकुलर (साइनस) टैचीकार्डिया, एक्सट्रैसिस्टोल, अलिंद स्पंदन और अलिंद फिब्रिलेशन (इन मामलों में, वेरापामिल समूह की दवाओं को प्राथमिकता दी जाती है)।

मस्तिष्क परिसंचरण के तीव्र विकार (डायहाइड्रोपाइरीडीन के डेरिवेटिव विशेष रूप से इंगित किए जाते हैं; निमोटोप सबराचोनोइड हेमोरेज के लिए पसंद की दवा है)। यहां, न केवल वासोडिलेटिंग प्रभाव और सेरेब्रल हेमोडायनामिक्स में सुधार महत्वपूर्ण है। सीसीबी मस्तिष्क के ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, और तंत्रिका कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों के प्रवेश को प्रतिबंधित करने से तीव्र सेरेब्रल इस्किमिया में न्यूरोनल डेथ (तथाकथित एपोप्टोसिस) के कैल्शियम-निर्भर तंत्र को अवरुद्ध कर दिया जाता है। यह CCBs के न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव की अभिव्यक्ति है।

इसके अलावा, संकेतों में क्रोनिक सेरेब्रोवास्कुलर अपर्याप्तता, डिस्केरक्यूलेटरी एन्सेफैलोपैथी, वेस्टिबुलर विकार, परिवहन में गति बीमारी, माइग्रेन शामिल हैं। इन रोगों के लिए सिनारिज़िन, फ्लूनारिज़िन का उपयोग किया जाता है।

हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी (बाएं निलय अतिवृद्धि के प्रतिगमन का कारण बनने की क्षमता के कारण, दूसरी पीढ़ी की दवाओं का उपयोग किया जाता है, विशेष रूप से डायहाइड्रोपाइरीडीन के समूह से, साथ ही साथ गैलोपामिल)।

Raynaud की बीमारी और सिंड्रोम (मुख्य रूप से डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव)।

वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम समूहों की दवाएं, स्पष्ट एंटीरियथमिक प्रभाव के कारण, पेरोक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तचाप के साथ क्रोनिक एट्रियल फाइब्रिलेशन के संयोजन में उपयोग करने के लिए समझ में आता है।

सीसीबी का दायरा कार्डियोलॉजी और एंजियोन्यूरोलॉजी तक सीमित नहीं है। इन दवाओं की नियुक्ति के लिए अन्य, अधिक "संकीर्ण" और कम प्रसिद्ध संकेत हैं। इनमें शीत ब्रोंकोस्पज़म की रोकथाम के साथ-साथ हकलाने का उपचार भी शामिल है, क्योंकि विचाराधीन दवाएं डायाफ्राम के स्पास्टिक संकुचन को समाप्त करती हैं। सिनारिज़िन (स्टगेरोन) में एंटीहिस्टामिनिक गुण होते हैं और इसका उपयोग तत्काल एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए किया जा सकता है - खुजली, पित्ती। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि हाल ही में, उनके न्यूरोप्रोटेक्टिव और साइकोट्रोपिक गुणों के कारण, सीसीबी का उपयोग अल्जाइमर रोग, हंटिंगटन के कोरिया, बूढ़ा मनोभ्रंश और शराब के जटिल उपचार में किया गया है।

फार्माकोकाइनेटिक्स और व्यक्तिगत दवाओं को निर्धारित करने की संबंधित विशेषताएं

CCB को मौखिक रूप से, सूक्ष्म रूप से और पैरेन्टेरली प्रशासित किया जा सकता है। लगभग सभी सीसीबी अच्छी तरह से (90% से अधिक) हैं और जल्दी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाते हैं, लेकिन वे यकृत के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान नष्ट हो जाते हैं, यह तथाकथित प्रीसिस्टमिक उन्मूलन है। दवाओं के मुख्य भाग की जैवउपलब्धता लगभग 35% है, इसलिए, जब प्रति ओएस प्रशासित किया जाता है, तो खुराक पैतृक रूप से प्रशासित होने की तुलना में 4-5 गुना अधिक होनी चाहिए। इन मूल्यों से ऊपर, निफ़ेडिपिन (लगभग 65%), नाइट्रेपाइन, बायप्रेस (नाइट्रेंडिपिन) के लिए संकेतक - लगभग 70%, नॉरवस्क (एम्लोडिपिन) - 90% तक।

केवल वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम के मेटाबोलाइट्स औषधीय रूप से सक्रिय हैं, बाकी सीसीबी निष्क्रिय उत्पादों के निर्माण के साथ नष्ट हो जाते हैं। गुर्दे की विफलता के मामलों में वही दो दवाएं निर्धारित नहीं की जानी चाहिए, क्योंकि वे अन्य सीसीबी की तुलना में गुर्दे के माध्यम से अधिक मात्रा में उत्सर्जित होती हैं, और गुर्दे की क्षति के साथ, संचयन और अधिक मात्रा में जोखिम होता है। लीवर की बीमारी में किसी भी सीसीबी की खुराक कम कर देनी चाहिए।

आइए धमनी उच्च रक्तचाप के लिए सीसीबी के आवेदन के तरीके पर विचार करें।

निफ्फेडिपिन को दिन में 3-4 बार 5-10 मिलीग्राम (उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट से राहत के लिए - जीभ के नीचे 5-10 मिलीग्राम) में मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है; धमनी उच्च रक्तचाप और पुरानी कोरोनरी धमनी रोग के लिए लघु-अभिनय निफ्फेडिपिन की तैयारी 40 मिलीग्राम से अधिक की दैनिक खुराक में लंबे समय तक उपयोग नहीं की जानी चाहिए;

निफेडिपिन मंदता (कोरिनफर मंदता)- भोजन के बाद दिन में 2 बार 10-20 मिलीग्राम;

निफेडिपिन जीआईटीएस (निरंतर कार्रवाई)- दिन में एक बार 60-90 मिलीग्राम;

इसराडिपिन - 2.5 मिलीग्राम दिन में 2 बार, यदि 4 सप्ताह में स्पष्ट प्रभाव प्राप्त नहीं होता है, तो खुराक को दिन में 2 बार 5 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है, एक खुराक को 10 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट से राहत के लिए दवा (1 टैबलेट) के अनुशंसित सब्लिशिंग उपयोग;

फेलोडिपिन - 2.5-10 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार (अंदर, पूरे, गोलियों को कुचलने या चबाना नहीं, पानी पीना), खुराक धीरे-धीरे बढ़ जाती है;

Amlodipine - प्रति दिन 2.5-10 मिलीग्राम 1 बार (खुराक धीरे-धीरे बढ़ाई जाती है, अधिकतम खुराक प्रति दिन 10 मिलीग्राम है);

लैकिडिपिन - दिन में एक बार 2-4 मिलीग्राम, अधिमानतः सुबह (2 मिलीग्राम से शुरू करें, 3-4 सप्ताह के बाद, यदि प्रभाव अपर्याप्त है, तो खुराक को 4-6 मिलीग्राम तक बढ़ाएं), दवा को अनिश्चित काल तक लिया जा सकता है;

निज़ोल्डिपिन - दिन में 2 बार 5-10 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, यदि आवश्यक हो, तो 3-4 सप्ताह के बाद खुराक को दिन में 2 बार 20 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है; भोजन के साथ, सुबह और शाम को, बिना चबाए, पानी से धोया जाता है;

नाइट्रेंडिपिन - 10 मिलीग्राम दिन में 2 बार (सुबह और शाम) या 20 मिलीग्राम 1 बार सुबह, यदि प्रभाव अपर्याप्त है, तो खुराक को 2-4 महीने के बाद 1-2 खुराक में प्रति दिन 40 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है। उपचार के दौरान, खुराक को धीरे-धीरे दिन में एक बार 10 मिलीग्राम तक कम किया जा सकता है;

वेरापामिल - 40-80 मिलीग्राम दिन में 3-4 बार, फिर, अपर्याप्त प्रभाव के साथ, भोजन के दौरान या तुरंत बाद में 80-120 मिलीग्राम 3-4 बार, पानी के साथ, उपचार का कोर्स 6-8 महीने तक चल सकता है ; जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए, दैनिक खुराक 120 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए; उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट से राहत के लिए, दवा (5-10 मिलीग्राम) को रक्तचाप, हृदय गति, ईसीजी के नियंत्रण में धीरे-धीरे अंतःशिर्ण रूप से प्रशासित किया जा सकता है;

वेरापमिल एसआर - दिन में 120 मिलीग्राम 2 बार या दिन में 240 मिलीग्राम 1 बार;

गैलोपामिल - 50 मिलीग्राम दिन में 2 बार (भोजन के दौरान या तुरंत बाद), अधिकतम दैनिक खुराक 200 मिलीग्राम है;

डिल्टियाज़ेम - 60-90 मिलीग्राम दिन में 3 बार, भोजन से पहले, गोलियों को चबाए बिना, पानी के साथ लिया जाता है; अधिकतम दैनिक खुराक 360 मिलीग्राम (90 मिलीग्राम 4 बार) है;

डिल्टियाज़ेम एसआर - 120-180 मिलीग्राम दिन में 1-2 बार।

सीसीबी के उपयोग की प्रभावशीलता और सुरक्षा के लिए मानदंड

प्रभावशीलता के नैदानिक ​​​​मानदंड रक्तचाप का सामान्यीकरण (यदि संभव हो तो, दैनिक निगरानी करना वांछनीय है), एनजाइना के हमलों में कमी, व्यायाम सहिष्णुता में वृद्धि।

ईसीजी पर, टी तरंग का सामान्यीकरण फायदेमंद होता है, खासकर मानक सीसा में। धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार की गतिशीलता में दूसरी पीढ़ी की दवाओं का उपयोग करते समय, बाएं निलय अतिवृद्धि में कमी के संकेतों का पता लगाया जा सकता है। सीसीबी के उपयोग के लिए सुरक्षा मानदंड पीक्यू अंतराल में प्रारंभिक मूल्य के 25% से अधिक की वृद्धि नहीं है (पीक्यू अंतराल में अधिक वृद्धि एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन के एक महत्वपूर्ण अवरोध को इंगित करती है)। वेरापामिल समूह से सीसीबी निर्धारित करते समय इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक नियंत्रण विशेष रूप से महत्वपूर्ण है, क्योंकि इन दवाओं का हृदय पर मुख्य रूप से स्पष्ट प्रभाव पड़ता है।

दुष्प्रभाव

निफेडिपिन समूह के लिए, साइड इफेक्ट मुख्य रूप से परिधीय वासोडिलेशन के कारण होते हैं, और वेरापामिल समूह में, हृदय पर प्रभाव के कारण होने वाले दुष्प्रभाव प्रबल होते हैं। इसमे शामिल है:

• सिरदर्द, चक्कर आना; चेहरे की लाली, गर्मी की भावना ("गर्म चमक"), विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में, रक्तचाप में तेज कमी। गर्म चमक आमतौर पर निफेडिपिन के कारण होती है;
• पैरों और टखनों के क्षेत्र में पैरों की सूजन, कोहनी क्षेत्र में हाथ;
• ब्रैडीकार्डिया (विशेषकर वेरापामिल के जवाब में);
• संवहनी स्वर में कमी (विशेष रूप से निफ्फेडिपिन के लिए) के जवाब में रिफ्लेक्स टैचिर्डिया। दूसरी पीढ़ी के डायहाइड्रोपाइरीडीन समूह की लंबी अवधि के प्रभाव (विशेष रूप से नॉरवास्क, लैसीपिल) की तैयारी से टैचीकार्डिया नहीं होता है;
• कब्ज (अक्सर वर्पामिल देता है); शायद ही कभी - रक्त में ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि, पीलिया, पेशाब में कमी। त्वचा के लाल चकत्ते।

कभी-कभी, CCB मौजूदा पार्किंसनिज़्म (इस संबंध में सिनारिज़िन समूह विशेष रूप से खतरनाक है), दिल की विफलता (विशेष रूप से अन्य दवाओं के साथ अधिक मात्रा या तर्कहीन संयोजन के मामले में) के विकास या गहनता का कारण बन सकते हैं।

अन्य समूहों की दवाओं के साथ सीसीबी की बातचीत

तर्कहीन और खतरनाक संयोजन

सीसीबी को क्विनिडाइन, नोवोकेनामाइड और कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के साथ जोड़ना असंभव है (सबसे पहले, यह वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम समूह से संबंधित है), क्योंकि हृदय गति तेजी से कम हो जाती है, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक का खतरा बढ़ जाता है।

आपको बीटा-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, पिंडोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, आदि) के साथ वेरापामिल या डिल्टियाज़ेम को संयोजित नहीं करना चाहिए, खासकर जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, क्योंकि हृदय का एक तेज अवसाद संभव है। अन्य सीसीबी, विशेष रूप से निफ्फेडिपिन समूह की दवाएं, जब मौखिक रूप से दी जाती हैं, को छोटी खुराक में β-ब्लॉकर्स के साथ जोड़ा जा सकता है।

वेरापामिल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्बामाज़ेपिन (फिनलेप्सिन) के विषाक्त प्रभाव को बढ़ाता है।

जिगर में विनाश के त्वरण के कारण, फेनोबार्बिटल, रिफैम्पिसिन के एक साथ प्रशासन के साथ सीसीबी का प्रभाव कम हो जाता है।

NSAIDs (इंडोमेथेसिन, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, ब्यूटाडियोन, ब्रुफेन, आदि), सल्फ़ानिलमाइड ड्रग्स (सल्फ़ैडाइमेज़िन, नॉरसल्फ़ाज़ोल, सल्फ़ेलीन, बाइसेप्टोल, आदि), डायजेपाम के साथ संयुक्त होने पर रक्त में विभिन्न CCB के मुक्त अंश की सांद्रता बढ़ जाती है। इस फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन से सीसीबी के अवांछनीय प्रभावों में वृद्धि हो सकती है। सीसीबी उपचार के दौरान शराब का सेवन नहीं करना चाहिए।

तर्कसंगत संयोजन

सीसीबी अच्छी तरह से मूत्रवर्धक, एप्रेसिन, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक, एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के साथ संयुक्त हैं। आप उन्हें नाइट्रेट्स, विशेष रूप से वेरापामिल के साथ मिला सकते हैं। सीसीबी एंटीडायबिटिक दवाओं के साथ काफी संगत हैं।

मतभेद

गंभीर मंदनाड़ी (वरपामिल समूह के लिए) या क्षिप्रहृदयता (निफ़ेडिपिन समूह के लिए), बीमार साइनस सिंड्रोम (सभी दवाओं के लिए)।

अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, तीव्र रोधगलन (मृत्यु दर में वृद्धि!), कार्डियोजेनिक शॉक। सबसे खतरनाक शॉर्ट-एक्टिंग निफ़ेडिपिन दवाएं हैं, जिनका वर्तमान में एनजाइना पेक्टोरिस, धमनी उच्च रक्तचाप और दिल की विफलता वाले रोगियों की स्थिति पर प्रतिकूल प्रभाव पर संचित डेटा के कारण सीमित उपयोग है।

एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक (मुख्य रूप से वेरापामिल समूह के लिए), वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम।

धमनी हाइपोटेंशन।

पुरानी दिल की विफलता IIB-III सेंट। यह contraindication विशेष रूप से वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम समूहों के लिए महत्वपूर्ण है, जिसमें से निफ़ेडिपिन समूह की दवाएं भिन्न होती हैं। उत्तरार्द्ध, सबसे स्पष्ट वासोडिलेटिंग प्रभाव के कारण, आफ्टरलोड में एक महत्वपूर्ण कमी, मायोकार्डियम को हेमोडायनामिक रूप से उतारना, लेकिन निफ्फेडिपिन की लघु-अभिनय दवाओं, कार्डियोलॉजी के अनुसंधान संस्थान के वैज्ञानिक परिषद के पूर्वोक्त निर्णय के अनुसार, का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए दिल की विफलता में।

तीव्र हृदय विफलता, गंभीर जिगर और गुर्दे की शिथिलता।

पार्किंसनिज़्म (विशेषकर सिनारिज़िन समूह के लिए)।

गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, बचपन (बच्चों में, यदि मुख्य रूप से कार्डियक अतालता से जुड़े संकेत हैं, तो आप वेरापामिल का उपयोग कर सकते हैं)।

दवाओं के लिए व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता।

CCB के उपयोग के भेषज आर्थिक पहलू

वोल्गोग्राड मेडिकल यूनिवर्सिटी में आवश्यक उच्च रक्तचाप वाले 229 रोगियों पर किए गए एक अध्ययन में, उपचार की लागत और पहली पीढ़ी के 9 सीसीबी के लिए सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में कमी के प्रतिशत के बीच एक संबंध स्थापित किया गया था। रक्तचाप की निगरानी के साथ दवाओं को कम से कम 4 सप्ताह के लिए निर्धारित किया गया था, रक्तचाप में प्राप्त कमी के प्रतिशत से दवा की लागत को विभाजित करके लागत / प्रभावशीलता अनुपात निर्धारित किया गया था। यह अध्ययन इस मायने में दिलचस्प है कि विभिन्न कंपनियों द्वारा अलग-अलग व्यापारिक नामों से उत्पादित समान दवाओं के बीच महत्वपूर्ण अंतर पाया गया। यह पता चला कि सिस्टोलिक और डायस्टोलिक दोनों दबावों में सबसे पसंदीदा लागत-प्रति-प्रतिशत कमी फेनिगिडाइन (सिस्टोलिक के लिए 0.59 और डायस्टोलिक के लिए 0.52) और कॉर्डाफ्लेक्स (क्रमशः 1.89 और 1.01) के लिए पाई गई थी, और डिल्टियाज़ेम का सबसे अधिक मूल्य है यह सूचक - 22.81 सिस्टोलिक दबाव के लिए और 9.04 - डायस्टोलिक के लिए।

नतीजतन, फेनिगिडाइन और कॉर्डाफ्लेक्स की नियुक्ति ने सबसे कम कीमत पर पहली पीढ़ी के कैल्शियम विरोधी के साथ धमनी उच्च रक्तचाप की मोनोथेरेपी प्रदान करना संभव बना दिया। लेकिन, जैसा कि ऊपर बताया गया है, इन सीसीबी के प्रतिकूल प्रभावों के कारण, जब उच्च खुराक में व्यवस्थित रूप से उपयोग किया जाता है, तो उन्हें धीरे-धीरे दूसरी पीढ़ी की दवाओं से बदल दिया जाता है, जिसका उपयोग आधुनिक फार्माकोथेरेपी में सबसे बेहतर होता है।

अब तक, ऐसी कोई गणना नहीं है जो दूसरी पीढ़ी की दवाओं की एक दूसरे के साथ तुलना करने की अनुमति देती है। हालांकि, जैसा कि कई नैदानिक ​​टिप्पणियों में स्थापित किया गया है, वे पहली पीढ़ी के सीसीसी के विपरीत अधिक चुनिंदा कार्य करते हैं, वे बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी के प्रतिगमन का कारण बनते हैं, रोगियों द्वारा बेहतर सहन किए जाते हैं और दिन में एक बार निर्धारित किए जा सकते हैं। विशेष रूप से दीर्घकालिक प्रभाव द्वारा विशेषता, रोगी के लिए सुविधाजनक, अम्लोदीपिन, जिसमें उच्चतम जैवउपलब्धता भी है (ऊपर देखें)। एक दुर्लभ नुस्खे के कारण, अंततः एक सस्ता उपचार, और एक उच्च नैदानिक ​​प्रभावकारिता, कम दुष्प्रभाव और जटिलताओं के कारण, दूसरी पीढ़ी की दवाओं को आज कार्डियोलॉजिकल अभ्यास में उपयोग के लिए सबसे उपयुक्त माना जा सकता है।

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यह जानकारी स्वास्थ्य देखभाल और दवा पेशेवरों के लिए है। मरीजों को इस जानकारी का उपयोग चिकित्सकीय सलाह या मार्गदर्शन के रूप में नहीं करना चाहिए।

कैल्शियम चैनल अवरोधक

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के लिए अधिकांश रूसी बाजार आयातित लोगों द्वारा बनाया गया है। सिनारिज़िन और निफ़ेडिपिन की लगभग सारी माँग आयात से पूरी की जाती है। 　

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की क्रिया का तंत्र

हृदय क्रिया को बनाए रखने के लिए कैल्शियम आयन आवश्यक हैं। कोशिका में प्रवेश करके, कैल्शियम आयन चयापचय प्रक्रियाओं को सक्रिय करते हैं, ऑक्सीजन की खपत में वृद्धि करते हैं, मांसपेशियों में संकुचन का कारण बनते हैं, और उत्तेजना और चालकता में वृद्धि करते हैं। Ca 2+ आयन आयन-चयनात्मक कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कोशिका में प्रवेश करते हैं, जो हृदय कोशिकाओं के फॉस्फोलिपिड झिल्ली में स्थित होते हैं। झिल्ली कोशिका द्रव्य को बाह्य वातावरण से अलग करती है। सभी सीए 2+ चैनल दो बड़े समूहों में विभाजित हैं: वोल्टेज-गेटेड और रिसेप्टर-गेटेड। बदले में, चालकता के आधार पर, खुले राज्य में जीवनकाल, सक्रियण या निष्क्रियता की दर, वोल्टेज-निर्भर सीए 2+ चैनलों को चार प्रकारों में विभाजित किया जाता है: डायहाइड्रोपाइरीडीन-संवेदनशील सीए 2+ -एल-प्रकार के चैनल, सीए 2+ -चैनल टी-, एन - और पी-टाइप। कार्डियोवास्कुलर सिस्टम में एल-टाइप कैल्शियम चैनल होते हैं, जो कैल्शियम के चिकनी मांसपेशियों के तंतुओं में प्रवेश को नियंत्रित करते हैं और सीधे संकुचन प्रक्रिया को प्रभावित करते हैं। सक्रिय होने पर, चैनल तत्काल आयन-चयनात्मक छिद्र बनाते हैं जिसके माध्यम से Ca 2+ आयन एकाग्रता ढाल की दिशा में कोशिका में प्रवेश करते हैं। यह एक संभावित अंतर की ओर जाता है, जिसे साइटोप्लाज्म और बाह्य तरल पदार्थ के बीच झिल्ली क्षमता के रूप में मापा जाता है। कोशिका के अंदर और बाहर आयनों की गति झिल्ली क्षमता को उसके मूल स्तर पर लौटा देती है।

हृदय पर बढ़े हुए भार के साथ, प्रतिपूरक तंत्र अधिभार का सामना नहीं कर सकते हैं और तीव्र हृदय विफलता विकसित होती है। इसी समय, कोशिकाओं के अंदर सोडियम और कैल्शियम आयनों का अत्यधिक संचय हृदय की मांसपेशियों में होता है, उच्च-ऊर्जा यौगिकों के संश्लेषण का उल्लंघन, इंट्रासेल्युलर वातावरण का अम्लीकरण, इसके बाद संकुचन और विश्राम की प्रक्रियाओं का उल्लंघन होता है। हृदय की मांसपेशी फाइबर। इससे हृदय की मांसपेशियों के संकुचन की शक्ति और गति में कमी आती है, अवशिष्ट सिस्टोलिक मात्रा और डायस्टोलिक दबाव में वृद्धि होती है, और हृदय गुहाओं का विस्तार होता है। और चूंकि संवहनी चिकनी पेशी कोशिकाओं का संकुचन कोशिका द्रव्य में Ca 2+ की सांद्रता पर निर्भर करता है, यदि आप Ca 2+ की ट्रांसमेम्ब्रेन प्रविष्टि और कोशिका के साइटोप्लाज्म में इसकी मात्रा को दबा देते हैं, तो अनुबंध के लिए इसकी तत्परता कम हो जाएगी। इंट्रासेल्युलर सीए 2+ में एक महत्वपूर्ण वृद्धि अपर्याप्त ऊर्जा आपूर्ति के साथ इसकी अत्यधिक सक्रियता के कारण कोशिका क्षति और मृत्यु का कारण बन सकती है।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (सीसीबी) सीए 2+ के सेवन को कम करते हैं कैल्शियमएल-चैनल। कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की क्रिया का तंत्र इस तथ्य पर आधारित है कि वे कैल्शियम आयनों के साथ किसी भी विरोध में प्रवेश नहीं करते हैं और ब्लॉक नहीं करते हैं। उनका, लेकिन उनके मॉड्यूलेशन को प्रभावित करते हैं, राज्य के विभिन्न चरणों की अवधि में वृद्धि और / या कमी (चरण 0 - बंद .) चैनलों, N1 और N2 - खुला चैनलों) , और इस प्रकार बदल रहा है कैल्शियमवर्तमान।

नतीजतन, मायोकार्डियम पर भार कम हो जाता है और धमनियों की चिकनी मांसपेशियों का स्वर (वासोडिलेटिंग प्रभाव) कम हो जाता है, उच्च रक्तचाप कम हो जाता है, कार्रवाई संभावित परिवर्तन का गठन होता है (वे हृदय चालन प्रणाली को प्रभावित करते हैं, हृदय गति को सामान्य करते हैं) ), प्लेटलेट एकत्रीकरण कम हो जाता है (घनास्त्रता का जोखिम कम हो जाता है), कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध (ओपीएसएस)। इसलिए, आधुनिक चिकित्सा में कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स या चयनात्मक कैल्शियम विरोधी दवाओं का एक समूह है जो मूल रूप से एनजाइना पेक्टोरिस के इलाज के लिए बनाया गया था। इस समूह की पहली दवा, वेरापामिल, प्रसिद्ध पेपावरिन का व्युत्पन्न, 1962 में जर्मनी में संश्लेषित किया गया था। 60 के दशक के उत्तरार्ध से - पिछली शताब्दी के 70 के दशक की शुरुआत में, यह स्थापित किया गया है कि कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का न केवल एंटीजेनल प्रभाव होता है, बल्कि प्रणालीगत रक्तचाप को कम करने में भी सक्षम होते हैं। तब से, उच्च रक्तचाप (लगातार उच्च रक्तचाप) के उपचार में कैल्शियम विरोधी का व्यापक रूप से उपयोग किया गया है। कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स भी मस्तिष्क के ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं और कैल्शियम आयनों के तंत्रिका कोशिकाओं में प्रवेश को प्रतिबंधित करते हैं, जिससे तीव्र सेरेब्रल इस्किमिया में न्यूरोनल डेथ (तथाकथित एपोप्टोसिस) के कैल्शियम-निर्भर तंत्र को अवरुद्ध कर दिया जाता है। यह कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव है।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के उपयोग के मुख्य संकेत हैं:

आवश्यक उच्च रक्तचाप और रोगसूचक धमनी उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों के साथ, निम्न रक्तचाप के लिए;

बाहरी एनजाइना पेक्टोरिस, प्रिंज़मेटल एनजाइना (कोरोनरी अपर्याप्तता का एक रूप, लंबे समय तक (1 घंटे तक) दर्द के मुकाबलों की विशेषता)।

ब्रैडीकार्डिया के साथ एनजाइना पेक्टोरिस का संयोजन (धीमी गति से हृदय गति 60 प्रति मिनट से कम),

एनजाइना पेक्टोरिस, सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता, टैचीकार्डिया (हृदय गति 100 बीट प्रति मिनट से अधिक) के साथ।

सुप्रावेंट्रिकुलर (साइनस) टैचीकार्डिया।

एक्सट्रैसिस्टोल (हृदय की लय का उल्लंघन, मायोकार्डियम के उत्तेजना के कारण हृदय (एक्सट्रैसिस्टोल) के एकल या युग्मित समय से पहले संकुचन की घटना की विशेषता है)। अपने आप में, एक्सट्रैसिस्टोल पूरी तरह से सुरक्षित हैं। उन्हें "कॉस्मेटिक अतालता" कहा जाता है। हालांकि, हृदय रोग वाले लोगों में, एक्सट्रैसिस्टोल की उपस्थिति आलिंद स्पंदन और अलिंद फिब्रिलेशन में एक अतिरिक्त प्रतिकूल कारक है।

सेरेब्रल परिसंचरण के तीव्र विकार क्रोनिक सेरेब्रोवास्कुलर अपर्याप्तता, डिस्केरक्यूलेटरी एन्सेफेलोपैथी, वेस्टिबुलर विकार, परिवहन में गति बीमारी, माइग्रेन।

हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी (अस्पष्टीकृत एटियलजि (इडियोपैथिक) के प्राथमिक गैर-भड़काऊ मायोकार्डियल घाव, वाल्वुलर दोष या इंट्राकार्डियक शंट से जुड़े नहीं)।

Raynaud की बीमारी और सिंड्रोम (अस्पष्ट एटियलजि की बीमारी, हाथों की उंगलियों की धमनियों के पैरॉक्सिस्मल ऐंठन की विशेषता, पैरों की कम अक्सर, उनके पीलापन, दर्द और पेरेस्टेसिया (बिगड़ा संवेदनशीलता) द्वारा प्रकट)।

पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया का संयोजन, धमनी उच्च रक्तचाप के साथ क्रोनिक अलिंद फिब्रिलेशन।

सीसीबी का दायरा कार्डियोलॉजी और एंजियोन्यूरोलॉजी तक सीमित नहीं है। इन दवाओं की नियुक्ति के लिए अन्य, अधिक "संकीर्ण" और कम प्रसिद्ध संकेत हैं। इनमें शीत ब्रोंकोस्पज़म की रोकथाम के साथ-साथ हकलाने का उपचार भी शामिल है, क्योंकि विचाराधीन दवाएं डायाफ्राम के स्पास्टिक संकुचन को समाप्त करती हैं। सिनारिज़िन में एंटीहिस्टामिनिक गुण होते हैं और इसका उपयोग तत्काल एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए किया जा सकता है - खुजली, पित्ती। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि हाल ही में, उनके न्यूरोप्रोटेक्टिव और साइकोट्रोपिक गुणों के कारण, सीसीबी का उपयोग अल्जाइमर रोग, हंटिंगटन के कोरिया, बूढ़ा मनोभ्रंश और शराब के जटिल उपचार में किया गया है।

हम कार्डियोहेमोडायनामिक्स के क्षेत्र में इन दवाओं के सबसे महत्वपूर्ण औषधीय प्रभावों को सूचीबद्ध करते हैं:

संवहनी चिकनी मांसपेशियों की छूट, जिससे रक्तचाप में कमी, हृदय पर पोस्ट- और प्रीलोड में कमी, कोरोनरी और सेरेब्रल रक्त प्रवाह में सुधार, माइक्रोकिरकुलेशन, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव में कमी; इससे संबंधित रक्तचापतथा एंटिएंजिनलसीसीएल की कार्रवाई;

मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी, जो रक्तचाप को कम करने और हृदय की ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम करने में मदद करती है; ये प्रभाव हाइपोटेंशन और एंटीजेनल एक्शन के लिए भी आवश्यक हैं;

सोडियम पुनर्अवशोषण के निषेध के कारण मूत्रवर्धक प्रभाव (रक्तचाप को कम करने में भाग लेता है);

आंतरिक अंगों की मांसपेशियों की छूट ( एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव);

साइनस नोड की कोशिकाओं के ऑटोमैटिज्म को धीमा करना, अटरिया में एक्टोपिक फॉसी का निषेध, एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के साथ आवेगों के प्रवाहकत्त्व की दर में कमी ( अतालतारोधी क्रिया);

प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध और रक्त के रियोलॉजिकल गुणों में सुधार, जो कि रेनॉड रोग या सिंड्रोम के उपचार के लिए महत्वपूर्ण है।

अलग-अलग सीसीबी में अलग-अलग औषधीय गुण होते हैं। विचाराधीन दवाओं को 4 मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है जिनमें थोड़ा अलग हेमोडायनामिक प्रभाव होता है:

डायहाइड्रोपाइरीडीन्स

फेनिलाल्किलामाइन्स;

बेंजोथियाजेपाइन।

फ्लूनारिज़िन।

डायहाइड्रोपाइरीडीन के उपसमूह को दवाओं की 3 पीढ़ियों में बांटा गया है। प्रत्येक बाद की पीढ़ी प्रभावशीलता, सुरक्षा और फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के मामले में पिछली पीढ़ी से आगे निकल जाती है।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का वर्गीकरण।

उपसमूह	दवाओं	का एक संक्षिप्त विवरण
डायहाइड्रोपाइरीडीन्स	I पीढ़ी: निफ्फेडिपिन शॉर्ट-एक्टिंग, निफेडिपिन रिटार्ड (दीर्घ-अभिनय) पीढ़ी: निफेडिपिन जीआईटीएस (निरंतर), फेलोडिपाइन पीढ़ी: एम्लोडिपाइन, लैसीडिपिन, निमोडाइपिन	इन दवाओं का संवहनी चिकनी मांसपेशियों पर एक प्रमुख प्रभाव पड़ता है, उनका हृदय की चालन प्रणाली और मायोकार्डियल सिकुड़न पर कम प्रभाव पड़ता है; निमोडाइपिन (निमोटोप) इस मायने में भिन्न है कि इसका मस्तिष्क के जहाजों पर एक प्रमुख विस्तार प्रभाव पड़ता है, और इसका उपयोग मस्तिष्क परिसंचरण के विकारों के लिए किया जाता है
फेनिलाल्किलामाइन्स	वेरापमिल, वेरापमिल मंदबुद्धि	कार्डियक चालन प्रणाली पर प्रभाव दृढ़ता से स्पष्ट होता है, अर्थात् साइनस नोड पर, जहां कोशिका झिल्ली का विध्रुवण कैल्शियम आयनों के प्रवेश पर और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड पर निर्भर करता है, जिसमें विकास के लिए कैल्शियम और सोडियम आयनों का प्रवेश महत्वपूर्ण है। कार्रवाई क्षमता का। वे व्यावहारिक रूप से निलय की संचालन प्रणाली को प्रभावित नहीं करते हैं, स्पष्ट रूप से मायोकार्डियम की सिकुड़न को कम करते हैं, और जहाजों पर उनका प्रभाव कमजोर होता है।
बेंजोथियाजेपाइन	डिल्टियाज़ेम, डिल्टियाज़ेम मंदबुद्धि	इन दवाओं का हृदय और रक्त वाहिकाओं पर लगभग समान प्रभाव पड़ता है, लेकिन निफ्फेडिपिन समूह की तुलना में कुछ हद तक कमजोर है।
Flunarizines	सिनारिज़िन	चिकित्सीय खुराक में, इस समूह की दवाओं का मुख्य रूप से मस्तिष्क के जहाजों पर विस्तार प्रभाव पड़ता है, इसलिए वे मुख्य रूप से मस्तिष्क परिसंचरण, माइग्रेन और वेस्टिबुलर विकारों के विकारों के लिए उपयोग किए जाते हैं। अन्य घाटियों के जहाजों के साथ-साथ हृदय पर विचाराधीन सीसीबी का प्रभाव नगण्य है और इसका कोई महत्वपूर्ण नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है।

तालिका एक।

उच्चरक्तचापरोधी कार्रवाई की अवधि तक, कैल्शियम विरोधी को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

छोटा अभिनय

(6-8 घंटे तक) - प्रवेश की आवृत्ति; दिन में 3-4 बार (वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम, निफ़ेडिपिन और अन्य);

मध्यम अवधि

(8-12 घंटे) - दिन में 2 बार लिया जाता है (इसाडिपिन, फेलोडिपाइन और अन्य);

लंबे समय से अभिनय

(24 घंटे तक) - दिन में एक बार लेने पर प्रभावी (नाइट्रेंडिपिन और वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम, इसराडिपिन, निफ़ेडिपिन और फेलोडिपाइन के मंद रूप);

सुपर लंबी कार्रवाई

- उनका एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 24-36 घंटे (एम्लोडिपिन) से अधिक रहता है।

लघु-अभिनय खुराक रूपों का नुकसान उनकी कार्रवाई की छोटी अवधि और रक्त एकाग्रता में तेज गिरावट दोनों है, जिसके परिणामस्वरूप स्ट्रोक या मायोकार्डियल इंफार्क्शन विकसित होने का जोखिम बढ़ जाता है। सभी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स लिपोफिलिक होते हैं, 90-100% पाचन तंत्र में अवशोषित होते हैं और शरीर से यकृत के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं, हालांकि, महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में, जैसे कि जैव उपलब्धता और रक्त प्लाज्मा में आधा जीवन, वे एक दूसरे से काफी भिन्न होते हैं।

कार्रवाई की अवधि	एक दवा	जैव उपलब्धता,%	रक्त प्लाज्मा में आधा जीवन, h	रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता तक पहुँचने का समय, h
छोटा अभिनय	वेरापामिल	10-30	4-10	1-2
	डिल्टियाज़ेम	30-40	2-7	1-2
	nifedipine	23-30	2-6	0,6
कार्रवाई की औसत अवधि	फेलोडिपाइन	12-16	3-14	1,5
	इसराडिपिन	17-33	7-8	1,6
	लैसीडिपिन	3-52	7-8	1
लंबे समय से अभिनय	फेलोडिपिन मंदबुद्धि	12-16	10-36	2-8
	वेरापामिल मंदबुद्धि	10-30	12	1-2
	निफेडिपिन मंदबुद्धि	60-75	12	4
अतिरिक्त लंबी कार्रवाई	amlodipine	60-80	35-52	6-12

स्रोत: दवाओं की संदर्भ पुस्तक।

दवा प्रभावी होनी चाहिए, जितना संभव हो उतना कम दुष्प्रभाव होना चाहिए, और रोग का सर्वोत्तम प्रबंधन करना चाहिए। यदि दवा उस पर लागू होने वाली सभी आवश्यकताओं को पूरा करती है, तो उसे उच्च गुणवत्ता का माना जाता है।

सभी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के पर्याप्त संख्या में दुष्प्रभाव होते हैं, इसलिए, इस दवा को चुनते समय, आपको बहुत सावधान रहना चाहिए कि विपरीत प्रभाव न हो।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स को व्यवस्थित रूप से उपयोग किया जाना चाहिए, इसलिए उन पर कुछ आवश्यकताएं लगाई जाती हैं:

मोनोथेरेपी के साथ, दवा को रक्तचाप को प्रभावी ढंग से कम करना चाहिए, एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभावकारिता बनाए रखना चाहिए;

लंबे समय के साथ आवेदन, लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव है, दिन में 1-2 बार प्रशासित होने पर रक्तचाप नियंत्रण सुनिश्चित करना;

अच्छी तरह से सहन किया जा सकता है;

जब यह अचानक बंद हो जाए तो वापसी के लक्षणों को प्रेरित न करें आवेदन;

अवांछनीय चयापचय प्रभाव का कारण न बनें (लिपिड, कार्बोहाइड्रेट, प्यूरीन चयापचय को खराब न करें, इलेक्ट्रोलाइट्स के संतुलन को परेशान न करें);

जनसंख्या के स्वास्थ्य संकेतकों में सुधार (जटिलताओं, मृत्यु दर की घटनाओं को कम करना);

अपेक्षाकृत सस्ती हो।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स इन आवश्यकताओं को पूरी तरह से पूरा नहीं करते हैं, प्रत्येक दवा के अपने फायदे और नुकसान होते हैं, जिनका किसी भी दवा को निर्धारित करने से पहले सावधानीपूर्वक विश्लेषण किया जाना चाहिए। तालिका 3 नैदानिक ​​अभ्यास में उपयोग किए जाने वाले सबसे आम कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की तुलनात्मक विशेषता प्रदान करती है। इन दवाओं को निर्धारित करते समय जिन बुनियादी सिद्धांतों का पालन किया जाना चाहिए, उन्हें तालिका 4 में दिखाया गया है। हालांकि, उपचार करते समय, उन सभी कारकों को ध्यान में रखना आवश्यक है जो प्रतिकूल प्रभाव डाल सकते हैं, विशेष रूप से इस दवा के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता और सभी सहवर्ती रोग।

कैल्शियम चैनल अवरोधक दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं।

एक दवा	नुकसान	लाभ
nifedipine	अन्य कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की तुलना में कई अधिक दुष्प्रभाव हैं। वासोडिलेशन से जुड़े लक्षण अक्सर होते हैं (गर्म फ्लश की सनसनी, जलन; टैचीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन), ​​सीने में दर्द (कभी-कभी एनजाइना पेक्टोरिस के प्रकार), जिसके लिए दवा को तत्काल बंद करने की आवश्यकता होती है; संभव सिरदर्द, दृश्य गड़बड़ी, मायलगिया, हाथ-पांव में पेरेस्टेसिया, दृष्टि में अल्पकालिक परिवर्तन, थकान, नींद की गड़बड़ी। मधुमेह मेलिटस के रोगियों को सावधानी से लिखिए, क्योंकि हाइपरग्लेसेमिया संभव है। निफेडिपिन की अचानक वापसी के बाद, एक उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट या मायोकार्डियल इस्किमिया ("वापसी की घटना") विकसित हो सकता है। निफेडिपिन का नुकसान भी इसे कई बार लेने की आवश्यकता में निहित है, जो न केवल रोगियों के लिए असुविधा पैदा करता है, बल्कि रक्तचाप में तेज दैनिक उतार-चढ़ाव का कारण बनता है।	शरीर से सोडियम और पानी के उत्सर्जन को बढ़ाता है। चिकित्सीय खुराक में, यह मायोकार्डियल चालकता को बाधित नहीं करता है। वस्तुतः कोई एंटीरैडमिक गतिविधि नहीं है। निफ़ेडिपिन का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव विशेष रूप से शुरू में उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में स्पष्ट होता है। रक्तचाप को जल्दी से कम करने में सक्षम, खासकर जब जीभ के नीचे लिया जाता है। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों के बाह्य रोगी राहत के लिए एक एम्बुलेंस, रक्तचाप में क्षणिक वृद्धि में कमी। रक्तचाप को कम करने में उच्च दक्षता, प्रभाव की शुरुआत की गति और कम लागत ने एनजाइना पेक्टोरिस के कुछ रूपों, धमनी उच्च रक्तचाप और कई हृदय रोगों के उपचार के लिए व्यावहारिक रूप से एक लोक दवा बना दी।
amlodipine	अम्लोदीपिन का अधिकतम प्रभाव इसके प्रशासन की शुरुआत से एक सप्ताह में होने की उम्मीद की जा सकती है, क्योंकि यह मौखिक प्रशासन के बाद धीरे-धीरे अवशोषित हो जाता है और धीरे-धीरे कार्य करना शुरू कर देता है, अर्थात यह रक्तचाप में तेजी से कमी के लिए अनुपयुक्त है।	उच्च जैव उपलब्धता। रिसेप्टर्स के साथ कनेक्शन से इसकी धीमी रिहाई के कारण कार्रवाई की अवधि। इसका उपयोग मधुमेह मेलिटस, साथ ही ब्रोन्कियल अस्थमा और गठिया के रोगियों में किया जा सकता है। सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप दोनों के संबंध में इसका स्पष्ट काल्पनिक प्रभाव है। अम्लोदीपिन के काल्पनिक प्रभाव के विकास के साथ, हृदय गति में कोई परिवर्तन नहीं होता है। कोरोनरी और सेरेब्रल वाहिकाओं के संबंध में महान चयनात्मकता है, व्यावहारिक रूप से साइनस नोड और एट्रियो-वेंट्रिकुलर चालन के कार्य पर इनोट्रोपिक प्रभाव और प्रभाव से रहित है। रोगियों द्वारा अच्छी तरह सहन, गंभीर हृदय विफलता के साथ संयोजन में उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में सुरक्षित और प्रभावी।
लैसीडिपिन	कम जैव उपलब्धता। हाल ही में बाजार पर, थोड़ा नैदानिक ​​शोध किया गया है।	इसका क्रमिक और दीर्घकालिक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है।
फेलोडिपाइन	ज्यादातर मामलों में, प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं प्रकृति में खुराक पर निर्भर होती हैं, उपचार शुरू होने के तुरंत बाद दिखाई देती हैं। ये प्रतिक्रियाएं अस्थायी हैं और समय के साथ दूर हो जाती हैं। इस दवा के साथ एडिमा आम है।	उम्र या सहवर्ती विकृति की परवाह किए बिना बुजुर्ग रोगियों द्वारा प्रभावी और अच्छी तरह से सहन, रक्त शर्करा की एकाग्रता और लिपिड प्रोफाइल पर नकारात्मक प्रभाव नहीं डालता है। दवा की मुख्य फार्माकोडायनामिक विशेषता इसकी मजबूत संवहनी चयनात्मकता है। चिकनी पेशी प्रतिरोधक मांसपेशियां विशेष रूप से फेलोडिपाइन के प्रति संवेदनशील होती हैं।
निमोडाइपिन	सबसे आम दुष्प्रभाव: हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, सूजन, चेहरे का लाल होना; अपच संबंधी लक्षण; नींद संबंधी विकार, साइकोमोटर गतिविधि में वृद्धि। बाजार में केवल एक आयातित दवा है। महंगा। प्रवेश करना असुविधाजनक है (अंतःशिरा में इंजेक्शन)। एवी और एसए नोड्स और मायोकार्डियल सिकुड़न में चालकता पर वस्तुतः कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। वासोडिलेशन के जवाब में हृदय गति को रिफ्लेक्सिव रूप से बढ़ाता है।	मस्तिष्क के कुछ क्षेत्रों में कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करता है, सीखने की क्षमता और स्मृति (nootropic प्रभाव) पर सकारात्मक प्रभाव डालता है। मस्तिष्क परिसंचरण के उल्लंघन में प्रभावी।
वेरापामिल	बड़ी खुराक का उपयोग करते समय, विशेष रूप से पूर्वनिर्धारित रोगियों में, गंभीर मंदनाड़ी, एवी नाकाबंदी, धमनी हाइपोटेंशन और दिल की विफलता के लक्षण संभव हैं। कोरोनरी धमनी रोग या सेरेब्रोवास्कुलर अपर्याप्तता वाले रोगियों में, एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी के दौरान रक्तचाप में अत्यधिक कमी से रोधगलन या मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना का विकास हो सकता है। पृथक मामलों में तेजी से अंतःशिरा प्रशासन के साथ - पूर्ण अनुप्रस्थ हृदय ब्लॉक, एसिस्टोल, पतन। वेरापामिल स्पर्शोन्मुख ग्रेड I एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक या क्षणिक ब्रैडीकार्डिया का कारण बन सकता है।	Verapamil के नियमित उपयोग से एंटी-इस्केमिक प्रभाव बढ़ जाता है। कोई ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन या रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया नहीं देखा जाता है और सामान्य वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन वाले रोगियों में सिस्टोलिक कार्डियक फ़ंक्शन में परिवर्तन नहीं होता है। सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता में इसका एक प्रभावी एंटीरैडमिक प्रभाव है। निलय का संकुचन स्पंदन या आलिंद फिब्रिलेशन के साथ धीमा हो जाता है। पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया में साइनस लय को पुनर्स्थापित करता है वेरापामिल की कार्रवाई शायद ही कभी एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II या III डिग्री गंभीरता, ब्रैडीकार्डिया, या, दुर्लभ मामलों में, ऐसिस्टोल को जन्म दे सकती है।
डिल्टियाज़ेम	जल्दी से अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचने की क्षमता, दवा की क्रिया उतनी ही जल्दी गुजरती है, ब्रैडीकार्डिया का खतरा।	डिल्टियाज़ेम आधुनिक कार्डियोलॉजी में सबसे प्रभावी और सुरक्षित दवाओं में से एक है, जो लिपिड और कार्बोहाइड्रेट चयापचय को प्रभावित नहीं करती है। सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता में प्रभावी एंजियोटेंसिन II के परिधीय और गुर्दे के प्रभाव को कम करता है।
सिनारिज़िन	लगभग रक्तचाप को प्रभावित नहीं करता है। कभी-कभी हल्की उनींदापन, शुष्क मुँह, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल परेशान संभव है; इन मामलों में, खुराक कम करें। गंभीर धमनी हाइपोटेंशन के साथ। कुछ बुजुर्ग रोगियों में, एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण दिखाई देते हैं (या तेज होते हैं)। शामक और शराब के प्रभाव को बढ़ाता है।	कुछ साइड इफेक्ट। ये दवाएं बाजार में सबसे सस्ती हैं। हाइपोक्सिया के लिए ऊतक प्रतिरोध को बढ़ाता है। रक्त वाहिकाओं पर सीधा एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव पड़ता है, बायोजेनिक वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर पदार्थों के प्रति उनकी प्रतिक्रिया को कम करता है।

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"मौन" स्वास्थ्य समस्या, जैसा कि वे इसे कहते हैं, अनिवार्य चिकित्सा हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है। दुनिया में सबसे अच्छे दिमाग लगातार नई और नई दवाओं की तलाश में रहते हैं जो रक्तचाप को नियंत्रित करते हैं, रक्त परिसंचरण में सुधार करते हैं और उच्च रक्तचाप के ऐसे खतरनाक परिणामों को रोकते हैं। फार्मास्यूटिकल्स के कई अलग-अलग समूह हैं जिन्हें यह कार्य सौंपा गया है।

कैल्शियम विरोधी (एएएस) इन समूहों में से एक का प्रतिनिधित्व करते हैं और, कई सकारात्मक गुणों के साथ, सामान्य रूप से एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के बीच सबसे अच्छे विकल्पों में से एक माना जाता है। वे अपेक्षाकृत हल्के होते हैं, वे दुष्प्रभावों में समृद्ध नहीं होते हैं, जो यदि होते हैं, तो कमजोर होते हैं।

बहुत अधिक कैल्शियम कब होता है?

इस समूह की दवाओं (कैल्शियम विरोधी) को विशेषज्ञों द्वारा बुलाया जाता है क्योंकि वे पसंद करते हैं: "धीमी" कैल्शियम चैनल (सीसीसी) के अवरोधक, कैल्शियम आयन प्रवेश के अवरोधक, कैल्शियम आयन विरोधी। हालाँकि, कैल्शियम का इससे क्या लेना-देना है, इसे कोशिका में क्यों नहीं जाने दिया जाना चाहिए, अगर यह हृदय सहित मांसपेशियों को सिकोड़ता है, जहाँ ये चैनल स्थित हैं, उन पर इतना ध्यान क्यों है, और सामान्य तौर पर - इन दवाओं की कार्रवाई के तंत्र का सार क्या है?

शारीरिक गतिविधि विशेष रूप से आयनित कैल्शियम (Ca ++) की विशेषता है, जो कि प्रोटीन से जुड़ी नहीं है। मांसपेशियों की कोशिकाओं को Ca आयनों की बहुत आवश्यकता होती है, जो इसका उपयोग अपने कामकाज (संकुचन) के लिए करते हैं, इसलिए, इस तत्व का जितना अधिक कोशिकाओं और ऊतकों में होता है, उनके पास उतना ही अधिक संकुचन बल होता है। लेकिन क्या यह हमेशा उपयोगी होता है? कैल्शियम आयनों के अत्यधिक संचय से मांसपेशी फाइबर का अत्यधिक तनाव और अधिभार होता हैइसलिए, सेल में, यह निरंतर मात्रा में होना चाहिए, अन्यथा इस तत्व पर निर्भर प्रक्रियाएं बाधित हो जाएंगी, उनकी आवधिकता और लय खो जाएगी।

कैल्शियम आयनों के साथ कार्डियोमायोसाइट अधिभार की योजना

प्रत्येक कोशिका स्वयं फॉस्फोलिपिड झिल्ली में स्थित चैनलों के माध्यम से आवश्यक स्तर पर कैल्शियम (सोडियम, पोटेशियम) की एकाग्रता को बनाए रखती है जो साइटोप्लाज्म को अंतरकोशिकीय स्थान से अलग करती है। प्रत्येक चैनल का कार्य एक दिशा में (या तो कोशिका के अंदर, या बाहर) और कुछ आयनों (इस मामले में, कैल्शियम) के वितरण को कोशिका में या उसके बाहर नियंत्रित करना है। कैल्शियम के लिए, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि किसी भी तरह से इंटरसेलुलर स्पेस से सेल के अंदर जाने की बहुत अधिक इच्छा है। अत, कुछ सीसी को अवरुद्ध करने की आवश्यकता है ताकि वे अतिरिक्त कैल्शियम आयनों को कोशिका में प्रवेश करने की अनुमति न देंऔर इस प्रकार मांसपेशियों के तंतुओं को अत्यधिक तनाव (AK की क्रिया का तंत्र) से बचाया।

कैल्शियम चैनलों के सामान्य कामकाज के लिए, सीए ++ के अलावा, कैटेकोलामाइन (एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन) की आवश्यकता होती है, जो सीसी को सक्रिय करते हैं, हालांकि, इस संबंध में, कैल्शियम आयन प्रतिपक्षी और β-ब्लॉकर्स (के अपवाद के साथ) का संयुक्त उपयोग निफ्फेडिपिन समूह से संबंधित दवाएं) अवांछनीय है, क्योंकि चैनलों के कार्य का अत्यधिक दमन संभव है। इससे रक्त वाहिकाओं को ज्यादा नुकसान नहीं होगा, लेकिन मायोकार्डियम, दोहरा प्रभाव प्राप्त करने के बाद, विकास के साथ प्रतिक्रिया कर सकता है।

कैल्शियम चैनल कई प्रकार के होते हैं, हालांकि, कैल्शियम आयन प्रतिपक्षी की क्रिया का तंत्र केवल सीसी (एल-प्रकार) को धीमा करने के लिए निर्देशित होता है, जिसमें विभिन्न चिकनी पेशी ऊतक होते हैं:

• सिनाट्रियल रास्ते;
• एट्रियोवेंट्रिकुलर मार्ग;
• पुरकिंजे तंतु;
• हृदय की मांसपेशी के मायोफिब्रिल;
• रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियां;
• कंकाल की मांसलता।

बेशक, जटिल जैव रासायनिक प्रक्रियाएं वहां होती हैं, जिनका विवरण हमारा काम नहीं है। हमें बस यह ध्यान रखना है कि:

हृदय की मांसपेशी के ऑटोमैटिज्म को कैल्शियम द्वारा समर्थित किया जाता है, जो हृदय के मांसपेशी फाइबर की कोशिकाओं में होने के कारण, इसके संकुचन के तंत्र को ट्रिगर करता है, इसलिए, कैल्शियम आयनों के स्तर में बदलाव अनिवार्य रूप से एक व्यवधान का कारण बनेगा। दिल का काम।

कैल्शियम प्रतिपक्षी की क्षमता

कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी विभिन्न रासायनिक यौगिकों द्वारा दर्शाए जाते हैं, कमी के अलावा, उनके पास कई अन्य संभावनाएं हैं:

1. वे सक्षम हैं हृदय गति को नियंत्रित करें, इसलिए, उन्हें अक्सर एंटीरैडमिक दवाओं के रूप में उपयोग किया जाता है।
2. यह देखा गया है कि इस दवा समूह की दवाएं मस्तिष्क रक्त प्रवाह को सकारात्मक रूप से प्रभावित करता हैजब सिर के जहाजों में और इस उद्देश्य के लिए स्ट्रोक के बाद रोगियों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।
3. कोशिकाओं में आयनित कैल्शियम के मार्ग को अवरुद्ध करके, ये दवाएं मायोकार्डियम में यांत्रिक तनाव को कम करेंऔर इसकी सिकुड़न को कम करें। कोरोनरी धमनियों की दीवारों पर एंटीस्पास्टिक प्रभाव के कारण, बाद का विस्तार होता है, जो हृदय में रक्त परिसंचरण को बढ़ाने में मदद करता है। परिधीय धमनी वाहिकाओं पर प्रभाव ऊपरी (सिस्टोलिक) रक्तचाप में कमी और निश्चित रूप से, परिधीय प्रतिरोध में कम हो जाता है। इस प्रकार, इन फार्मास्यूटिकल्स के प्रभाव के परिणामस्वरूप, हृदय की मांसपेशियों की ऑक्सीजन की मांग कम हो जाती है, और मायोकार्डियम को पोषक तत्वों की आपूर्ति बढ़ जाती है, और सबसे पहले, ऑक्सीजन बढ़ जाती है।
4. कैल्शियम विरोधी, कोशिकाओं में Ca ++ चयापचय के अवरोध के कारण, प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकते हैं, अर्थात, रक्त के थक्कों के गठन को रोकें।
5. इस समूह की दवाओं में एंटी-एथेरोजेनिक गुण होते हैं, फुफ्फुसीय धमनी के दबाव को कम करेंऔर ब्रोंची के विस्तार का कारण बनता है, जिससे उन्हें न केवल एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के रूप में उपयोग करना संभव हो जाता है।

योजना: 1-2 पीढ़ियों की कार्रवाई और क्षमताओं का तंत्र AK

अग्रणी और अनुयायी

धमनी उच्च रक्तचाप और हृदय रोग के उपचार के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं, चयनात्मक कैल्शियम आयन प्रतिपक्षी के वर्ग से संबंधित हैं, उन्हें वर्गीकरण में तीन समूहों में वर्गीकृत किया गया है:

तालिका: रूसी संघ में पंजीकृत कैल्शियम विरोधी की सूची

यह दिलचस्प है कि कैल्शियम आयन प्रतिपक्षी का एक और समूह है, जो वर्गीकरण में सूचीबद्ध नहीं है और उनमें शामिल नहीं है। यह - गैर-चयनात्मक एए, जिसमें पिपेरज़ाइन डेरिवेटिव शामिल हैं(सिनारिज़िन, बेल्रेडिल, फ्लुनारिज़िन, आदि)। रूसी संघ में सबसे लोकप्रिय और प्रसिद्ध सिनारिज़िन है। यह लंबे समय से फार्मेसियों में बेचा जाता है और अक्सर सिरदर्द, चक्कर आना, टिनिटस और सिर के जहाजों की ऐंठन के कारण आंदोलनों के बिगड़ा समन्वय के लिए वासोडिलेटर के रूप में उपयोग किया जाता है, जो मस्तिष्क परिसंचरण में बाधा डालता है। दवा व्यावहारिक रूप से रक्तचाप को नहीं बदलती है, रोगी इसे पसंद करते हैं, वे अक्सर सामान्य स्थिति में ध्यान देने योग्य सुधार देखते हैं, इसलिए, इसे लंबे समय तक ऊपरी और निचले छोरों के साथ-साथ एक इस्केमिक स्ट्रोक के बाद लिया जाता है।

फेनिलएल्काइलामाइन डेरिवेटिव्स

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का पहला समूह - फेनिलकेलामाइन डेरिवेटिव या वेरापामिल समूह दवाओं की एक छोटी सूची बनाता है, जहां सबसे प्रसिद्ध और अक्सर इस्तेमाल किया जाने वाला वर्पामिल ही (आइसोप्टीन, फिनोप्टिन) है।

वेरापामिल

दवा न केवल रक्त वाहिकाओं पर, बल्कि हृदय की मांसपेशियों पर भी प्रभाव डालने में सक्षम है, जबकि मायोकार्डियल संकुचन की आवृत्ति को कम करती है। वेरापामिल सामान्य खुराक में रक्तचाप को कम करता है, इसलिए इसका उपयोग एट्रियोवेंट्रिकुलर मार्गों के साथ चालन को दबाने और साइनस नोड में ऑटोमैटिज्म के अवसाद के लिए किया जाता है, अर्थात, मूल रूप से, दवा की क्रिया के इस तंत्र का उपयोग तब किया जाता है जब हृदय ताल विकार (सुप्रावेंट्रिकुलर)... इंजेक्शन समाधान (अंतःशिरा प्रशासन) में, दवा 5 मिनट में कार्य करना शुरू कर देती है, इसलिए इसका उपयोग अक्सर आपातकालीन डॉक्टरों द्वारा किया जाता है।

आइसोप्टिन और फिनोप्टिन गोलियों का प्रभाव दो घंटे बाद शुरू होता है, इस संबंध में, वे संयुक्त रूपों और सुप्रावेंट्रिकुलर लय गड़बड़ी के साथ, बाहरी एनजाइना वाले रोगियों में घरेलू उपयोग के लिए निर्धारित हैं, लेकिन प्रिंज़मेटल एनजाइना के मामले में, वेरापामिल को कहा जाता है पसंदीदा दवा। रोगी अपने लिए ऐसी दवाएं नहीं लिखते हैं, यह एक डॉक्टर का व्यवसाय है जो जानता है कि वृद्ध लोगों के लिए वेरापामिल की खुराक कम होनी चाहिए, क्योंकि यकृत में उनकी चयापचय दर कम हो जाती है। इसके अलावा, दवा का उपयोग गर्भवती महिलाओं में रक्तचाप को ठीक करने के लिए किया जा सकता है या यहां तक ​​​​कि भ्रूण के टैचीकार्डिया के लिए एक एंटीरैडमिक एजेंट के रूप में भी किया जा सकता है।

दूसरी पीढ़ी की दवाएं

दूसरी पीढ़ी की दवाओं से संबंधित वेरापामिल समूह की अन्य दवाओं ने भी नैदानिक ​​अभ्यास में अपना आवेदन पाया है:

1. अनिपमिलीएक अधिक शक्तिशाली (वरापामिल की तुलना में) क्रिया में भिन्न होता है, जो लगभग 1.5 दिनों तक रहता है। दवा मुख्य रूप से हृदय की मांसपेशियों और संवहनी दीवारों को प्रभावित करती है, लेकिन एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को प्रभावित नहीं करती है।
2. फालिपमिलीसाइनस नोड के संबंध में चुनिंदा रूप से कार्य करता है, व्यावहारिक रूप से रक्तचाप नहीं बदलता है, इसलिए, इसका मुख्य रूप से सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, आराम और तनाव के एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार में उपयोग किया जाता है।
3. तियापामिलीशक्ति में यह वेरापामिल से 10 गुना कम है, ऊतक चयनात्मकता भी इसके लिए विशिष्ट नहीं है, लेकिन यह सोडियम आयन चैनलों को महत्वपूर्ण रूप से अवरुद्ध कर सकता है, और इसलिए वेंट्रिकुलर अतालता के उपचार के लिए खुद को अच्छी तरह से साबित कर दिया है।

डायहाइड्रोपेरिडाइन डेरिवेटिव्स

डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव की सूची में शामिल हैं:

निफ़ेडिपिन (कोरिनफ़र, अदालत)

एक सक्रिय प्रणालीगत वासोडिलेटर को संदर्भित करता है, जिसमें व्यावहारिक रूप से वर्पामिल समूह की दवाओं में निहित कोई एंटीरियथमिक क्षमता नहीं है।

निफेडिपिन रक्तचाप को कम करता है, दिल की धड़कन को थोड़ा बढ़ाता है (रिफ्लेक्सिवली), इसमें एंटीएग्रीगेटरी गुण होते हैं, जिसके परिणामस्वरूप यह अनावश्यक थ्रोम्बस के गठन को रोकता है। इसकी एंटीस्पास्टिक क्षमताओं के कारण, दवा का उपयोग अक्सर वैसोस्पैस्टिक एनजाइना के साथ होने वाली ऐंठन को खत्म करने के लिए किया जाता है, साथ ही रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए (एक हमले के विकास को रोकने के लिए) यदि रोगी को एनजाइना है।

नैदानिक ​​​​अभ्यास में, निफ्फेडिपिन (एडलैट-रिटार्ड, प्रोकार्डिया एक्सएल, निफिकार्ड) के तेजी से घुलने वाले रूपों का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, जो लगभग आधे घंटे में कार्य करना शुरू कर देते हैं और 6 घंटे तक प्रभाव बनाए रखते हैं, लेकिन यदि आप उन्हें चबाते हैं, तो दवा 5-10 मिनट में मदद करेगी, हालांकि, एंटीजाइनल इसका प्रभाव अभी भी नाइट्रोग्लिसरीन के रूप में स्पष्ट नहीं होगा। तथाकथित दो-चरण रिलीज़ के साथ निफ़ेडिपिन की गोलियां 10-15 मिनट में काम करना शुरू कर देती हैं, जबकि अवधि लगभग एक दिन हो सकती है। निफेडिपिन की गोलियां कभी-कभी रक्तचाप को कम करने के लिए उपयोग की जाती हैं (जीभ के नीचे 10 मिलीग्राम - प्रभाव 20 मिनट से एक घंटे तक होता है)।

अब यूरोपीय क्लीनिकों में, लंबे समय से अभिनय करने वाली निफ़ेडिपिन अधिक से अधिक लोकप्रियता प्राप्त कर रही है, इस तथ्य के कारण कि इसके कम दुष्प्रभाव हैं, और इसे दिन में एक बार लिया जा सकता है। हालांकि, निरंतर-रिलीज़ निफ़ेडिपिन के उपयोग के लिए अद्वितीय प्रणाली को सर्वश्रेष्ठ के रूप में पहचाना जाता है, जो रक्त प्लाज्मा में दवा की सामान्य एकाग्रता को 30 घंटे तक सुनिश्चित करता है और न केवल चिकित्सा के लिए एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के रूप में सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है। उच्च रक्तचाप, लेकिन आराम और तनाव में एनजाइना पेक्टोरिस के पैरॉक्सिस्म की राहत में भी भाग लेता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि ऐसे मामलों में, इस दवा के अन्य रूपों के साथ निरंतर रिलीज निफेडिपिन की तुलना करते समय अवांछनीय अभिव्यक्तियों की संख्या आधी हो जाती है।

निकार्डिपिन (पेर्डिपिन)

वासोडिलेटिंग प्रभाव को प्रचलित माना जाता है, दवा मुख्य रूप से एनजाइना पेक्टोरिस और धमनी उच्च रक्तचाप के खिलाफ लड़ाई में चिकित्सीय उपायों में शामिल है। इसके अलावा, निकार्डिपिन तेजी से काम करने वाले राहत एजेंट के रूप में उपयुक्त है।

निसोल्डिपिन (बेमीकार्ड)

कार्रवाई का तंत्र निकार्डिपिन जैसा दिखता है।

नाइट्रेंडिपिन (बाईप्रेस)

संरचनात्मक रूप से निफेडिपिन के समान, एक वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है, एट्रियोवेंट्रिकुलर और साइनस नोड्स को प्रभावित नहीं करता है, और बीटा-ब्लॉकर्स के साथ जोड़ा जा सकता है। जब डिगॉक्सिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो बायप्रेस बाद की एकाग्रता को दोगुना करने में सक्षम होता है, जिसे इन दो दवाओं के संयोजन की आवश्यकता होने पर नहीं भूलना चाहिए।

अम्लोदीपिन (नॉरवस्क)

कुछ स्रोत इसे तीसरी पीढ़ी की दवाओं के लिए जिम्मेदार ठहराते हैं, हालांकि अन्य का दावा है कि फेलोडिपिन, इसराडिपिन, डिल्टेज़ेम, निमोडाइपिन के साथ, यह दूसरी पीढ़ी के कैल्शियम विरोधी से संबंधित है। हालांकि, यह इतना महत्वपूर्ण नहीं है, क्योंकि निर्धारण कारक यह तथ्य है कि सूचीबद्ध दवाएं हल्के, चुनिंदा और लंबे समय तक कार्य करती हैं।

एम्लोडिपाइन में उच्च ऊतक चयनात्मकता होती है, मायोकार्डियम, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन और साइनस नोड की अनदेखी करते हुए और डेढ़ दिन तक रहता है। एम्लोडिपाइन के साथ, आप अक्सर लेसीडिपिन और लेरकेनिडिपिन पा सकते हैं, जिनका उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए भी किया जाता है और तीसरी पीढ़ी के कैल्शियम आयन प्रवेश के अवरोधक के रूप में वर्गीकृत किया जाता है।

फेलोडिपिन (प्लेंडिल)

रक्त वाहिकाओं के संबंध में इसकी उच्च चयनात्मकता है, जो कि निफेडिपिन की तुलना में 7 गुना अधिक है। दवा बीटा-ब्लॉकर्स के साथ अच्छी तरह से जोड़ती है और एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित खुराक में कोरोनरी हृदय रोग, संवहनी अपर्याप्तता, धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए निर्धारित है। फेलोडिपिन डिगॉक्सिन की एकाग्रता को 50% तक बढ़ा सकता है।

इसराडिपिन (लोमिर)

एंटीजाइनल क्रिया की अवधि 9 घंटे तक होती है, जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो चेहरे के हाइपरमिया और पैरों की सूजन के रूप में दुष्प्रभाव हो सकते हैं। ठहराव के कारण संचार विफलता के मामले में, अंतःशिरा प्रशासन (बहुत धीमी गति से!) डॉक्टर द्वारा गणना की गई खुराक में सलाह दी जाती है (प्रति मिनट शरीर के वजन का 0.1 मिलीग्राम / किग्रा - 1 प्रशासन, फिर 0.3 मिलीग्राम / किग्रा - 2 प्रशासन)। जाहिर है, रोगी स्वयं न तो ऐसी गणना कर सकता है और न ही दवा का इंजेक्शन लगा सकता है, इसलिए इस दवा के इंजेक्शन समाधान केवल अस्पताल की सेटिंग में उपयोग किए जाते हैं।

निमोडाइपिन (निमोटोप)

दवा तेजी से अवशोषित होती है, लगभग एक घंटे में काल्पनिक प्रभाव होता है। दवा के अंतःशिरा प्रशासन का एक अच्छा प्रभाव प्रारंभिक चरण में और के मामले में नोट किया गया था। मस्तिष्क संबंधी आपदाओं के उपचार के लिए निमोडाइपिन का उपयोग मस्तिष्क की वाहिकाओं में दवा के उच्च ट्रोपिज्म के कारण होता है।

कैल्शियम विरोधी वर्ग की नई दवाएं

डिल्टियाज़ेम

नए प्रकार के कैल्शियम आयन ब्लॉकर्स, जिन्हें तीसरी पीढ़ी की दवाएं भी कहा जा सकता है, में डिल्टियाज़ेम शामिल है। वह, जैसा कि पहले संकेत दिया गया है, इस पद पर काबिज है: "वेरापमिल - डिल्टियाज़ेम - निफ़ेडिपिन।" यह वेरापामिल के समान है कि यह साइनस नोड और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन के लिए "उदासीन नहीं" है, कुछ हद तक, उनके कार्य को दबाने के लिए। निफ़ेडिपिन की तरह, डिल्टियाज़ेम रक्तचाप को कम करता है, लेकिन ऐसा धीरे-धीरे करता है।

डिल्टियाज़ेम प्रिंज़मेटल एनजाइना पेक्टोरिस और विभिन्न प्रकार के उच्च रक्तचाप के लिए निर्धारित है, इसके अलावा, केवल उच्च दबाव (ऊपरी और निचले) को कम करता है। सामान्य रक्तचाप के साथ, दवा वाहिकाओं के प्रति उदासीन रहती है, इसलिए दबाव में अत्यधिक गिरावट और हाइपोटेंशन के विकास से डरने की जरूरत नहीं है। थियाजाइड डाइयुरेटिक्स के साथ इस दवा का संयोजन डिल्टियाजेम की काल्पनिक क्षमता को बढ़ाता है। हालांकि, नए उपाय के कई फायदों के बावजूद, इसके उपयोग के लिए कई मतभेदों पर ध्यान दिया जाना चाहिए:

1. हृदयजनित सदमे;
2. संकेत;
3. एवी चालन का उल्लंघन;
4. गर्भावस्था;
5. स्तनपान की अवधि।

तबाह

धीमी गति से कैल्शियम और सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करने की अनूठी क्षमता दवा बीप्रेडिल के पास है, जो इसके कारण संवहनी दीवार और हृदय की संचालन प्रणाली दोनों को प्रभावित कर सकता है। वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम की तरह, यह एवी नोड पर कार्य करता है, हालांकि, मामले में, यह वेंट्रिकुलर अतालता के विकास को जन्म दे सकता है, इसलिए, बलात्कार को निर्धारित करते समय, इन गुणों को ध्यान में रखा जाता है, और मैग्नीशियम और पोटेशियम आयनों का स्तर होता है लगातार निगरानी की। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इस दवा को आम तौर पर विशेष देखभाल की आवश्यकता होती है, यह थियाजाइड मूत्रवर्धक, क्विनिडाइन, सोटालोल, कुछ एंटीडिपेंटेंट्स के साथ संयुक्त नहीं है, इसलिए, रोगियों की आत्म-गतिविधि विभिन्न परिणामों के साथ धमकी देती है और पूरी तरह से अनुचित होगी।

फ़ोरिडोन

दवाओं की सूची में मैं रूसी संघ में उत्पादित एक मूल एंटीजाइनल दवा को जोड़ना चाहूंगा, जिसे फ़ोरिडोन कहा जाता है, जो पर्याप्त मात्रा में निफ़ेडिपिन और डिल्टियाज़ेम की जगह ले सकता है।

ध्यान रखने योग्य विशेषताएं

कैल्शियम प्रतिपक्षी के पास इतने सारे मतभेद नहीं हैं, लेकिन फिर भी वे मौजूद हैं। विचार किया जाना चाहिए:

• आमतौर पर, निम्न आधारभूत दबाव, साइनस की कमजोरी या गर्भावस्था के लिए निफ़ेडिपिन नहीं दिया जाता है।
• यदि रोगी को एवी चालन, बीमार साइनस सिंड्रोम, गंभीर हृदय विफलता और निश्चित रूप से असामान्यताओं का निदान किया जाता है, तो वे वेरापामिल को बायपास करने का प्रयास करते हैं।

हालांकि कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के ओवरडोज के मामलों को आधिकारिक तौर पर दर्ज नहीं किया गया है, अगर इसी तरह के तथ्य का संदेह है, तो रोगी को कैल्शियम क्लोराइड के साथ अंतःशिरा इंजेक्शन दिया जाता है। इसके अलावा, इस समूह की दवाएं, किसी भी औषधीय एजेंट की तरह, कुछ देती हैं दुष्प्रभाव:

1. चेहरे की लाली और डायकोलेट क्षेत्र।
2. रक्तचाप में कमी।
3. "गर्म चमक", जैसे रजोनिवृत्ति, सिर में भारीपन और दर्द, चक्कर आना।
4. आंत्र विकार (कब्ज)।
5. हृदय गति में वृद्धि, सूजन, मुख्य रूप से टखने और निचले पैर को प्रभावित करना - निफ़ेडिपिन का एक दुष्प्रभाव;
6. वेरापामिल के उपयोग से हृदय गति में कमी और एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक हो सकता है।

तालिका: एके और contraindications के दुष्प्रभाव

इस तथ्य को ध्यान में रखते हुए कि कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स को अक्सर संयोजन में निर्धारित किया जाता है और, उनकी बातचीत के अवांछनीय प्रभावों को जानना आवश्यक है: बीटा-ब्लॉकर्स नाड़ी दर में कमी और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन का उल्लंघन करते हैं, और मूत्रवर्धक हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाते हैं। एके का, जिसे इन औषधीय निधियों की खुराक चुनते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए।

वीडियो: मानव शरीर में कैल्शियम की भूमिका

प्लाज्मा झिल्ली में पाए जाने वाले एल-प्रकार के कैल्शियम चैनल सरकोप्लास्मिक रेटिकुलम में कैल्शियम रिलीज चैनलों से संरचनात्मक रूप से भिन्न होते हैं। दोनों झिल्लियों में एटीपी पर निर्भर कैल्शियम पंप होते हैं, जो हालांकि अलग तरह से विनियमित होते हैं, आयन पंपों के एटीपीस परिवार के सदस्य होते हैं, जिसमें एक सोडियम पंप भी शामिल होता है। साइटोसोल से बाह्य अंतरिक्ष में परिवहन करने वाली मुख्य प्रणाली Na + -Ca2 + एक्सचेंजर है, जिसका सार्कोप्लाज्मिक रेटिकुलम में कोई समकक्ष नहीं है। प्लाज्मा झिल्ली के विपरीत, जहां कैल्शियम प्रवाह एक विद्युत प्रवाह उत्पन्न करता है, सार्कोप्लाज्मिक रेटिकुलम झिल्ली में गैर-चयनात्मक आयन चैनल होते हैं जो ट्रांसमेम्ब्रेन कैल्शियम आंदोलन से जुड़े चार्ज ट्रांसफर को बेअसर करते हैं।

प्लाज्मा झिल्ली आयन चैनल, जिन्हें आमतौर पर परिवहन किए गए आयन के नाम पर रखा जाता है, कुलीन होते हैं जिनमें 5 सबयूनिट होते हैं। आयन बड़े प्रोटीन के भीतर निहित आयन-चयनात्मक छिद्रों के माध्यम से बिलीयर झिल्ली के हाइड्रोफोबिक कोर को पार करते हैं।

सोडियम और कैल्शियम चैनलों के अल्फा- और सी-सबयूनिट्स, साथ ही विलंबित सुधार के पोटेशियम चैनल में चार डोमेन होते हैं, जिनमें से प्रत्येक में छह ए-हेलिकल ट्रांसमेम्ब्रेन सेगमेंट होते हैं। चैनल "पोर्स" में एक-पेचदार ट्रांसमेम्ब्रेन सेगमेंट S5 और S6 और एक मध्यवर्ती अमीनो एसिड अनुक्रम होता है। सकारात्मक रूप से चार्ज किए गए एमिनो एसिड में समृद्ध एस 4 के ट्रांसमेम्ब्रेन सेगमेंट "वोल्टेज सेंसर" हैं जो झिल्ली विध्रुवण के जवाब में चैनल खोलते हैं। आयन चैनलों के कई वर्ग डोमेन III और IV को जोड़ने वाली इंट्रासेल्युलर पेप्टाइड श्रृंखला द्वारा निष्क्रिय होते हैं, जो एक विध्रुवित सेल में एक "निष्क्रियता कण" बनाने के लिए एक संरचनात्मक परिवर्तन से गुजरता है जो छिद्र के आंतरिक उद्घाटन को अवरुद्ध करता है। प्लाज्मा झिल्ली के अधिकांश सोडियम और कैल्शियम चैनलों के चार डोमेन सहसंयोजक रूप से एक बड़े प्रोटीन से जुड़े होते हैं, जबकि विलंबित सुधार पोटेशियम चैनलों के डोमेन, जो टेट्रामर्स के रूप में भी कार्य करते हैं, सहसंयोजक रूप से जुड़े नहीं होते हैं।

प्लाज्मा झिल्ली कैल्शियम चैनलों के कई वर्ग हैं। दिल में, सबसे महत्वपूर्ण एल-प्रकार के कैल्शियम चैनल हैं, इसलिए उनके अपेक्षाकृत लंबे समय तक चलने वाले उद्घाटन के कारण नाम दिया गया है। ये चैनल कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के ज्ञात वर्गों को बांधते हैं और कभी-कभी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के इस वर्ग के लिए उनके उच्च बाध्यकारी संबंध के कारण डायहाइड्रोपाइरीडीन रिसेप्टर्स कहलाते हैं। कैल्शियम चैनलों का दूसरा वर्ग, जिसे टी-चैनल कहा जाता है, केवल क्षणिक रूप से खुलता है; ये चैनल सिनोट्रियल जंक्शन पेसमेकर में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं, लेकिन वे वेंट्रिकुलर मायोसाइट्स के काम करने में व्यावहारिक रूप से अनुपस्थित हैं। टी-टाइप चैनलों की सामग्री हाइपरट्रॉफाइड दिल में बढ़ जाती है, जहां उन्हें प्रोलिफेरेटिव सिग्नलिंग में शामिल माना जाता है।

हृदय में पोटेशियम चैनलों की एक और अधिक विविधता होती है। इनमें विलंबित सुधार के पोटेशियम चैनल शामिल हैं, जो बाहर की ओर सुधार दिखाते हैं। उत्तरार्द्ध शब्द झिल्ली विध्रुवण के जवाब में इन चैनलों को खोलने की क्षमता को संदर्भित करता है, जो एक विद्युत प्रवाह उत्पन्न करता है जो आराम करने की क्षमता को पुनर्स्थापित करता है। पोटेशियम चैनलों का एक अन्य वर्ग, जिसे आवक सुधार चैनल कहा जाता है, तब खुला रहता है जब कोशिका आराम पर होती है लेकिन विध्रुवण के जवाब में बंद हो जाती है; इन चैनलों को बंद करने से हृदय की क्रिया क्षमता लंबी हो जाती है और विशिष्ट पठार चरण को बढ़ावा मिलता है। सुधार के पोटेशियम चैनलों के मुख्य उप-इकाइयां देरी से सुधार के पोटेशियम चैनलों के उप-इकाइयों से छोटी होती हैं और इसमें ए-हेलिकल ट्रांसमेम्ब्रेन सेगमेंट एस 5 और एस 6 के समरूप क्षेत्रों और अमीनो एसिड का एक मध्यवर्ती अनुक्रम होता है जो कि छिद्र क्षेत्र के अनुरूप होता है। चैनलों के बड़े डोमेन।