метоклопрамид(лат. метоклопрамид) - лекарство за лечение на функционални нарушения на горния стомашно-чревен тракт (GIT), антиеметик, прокинетик от 1-во поколение.

Химическо съединение : 4-амино-5-хлоро-N-2-метоксибензамид. Емпирична формула C 14 H 22 ClN 3 O 2 . В медицински препарати се използва под формата на хидрохлорид.

Метоклопрамид хидрохлорид е бяло кристално вещество без мирис, разтворимо във вода и етилов алкохол.

Метоклопрамид е международното непатентно наименование (INN) на лекарството. Според фармакологичния индекс той принадлежи към групата "Стимуланти на стомашно-чревния мотилитет, включително еметици". Според ATC - към групата "Стимуланти на стомашно-чревния мотилитет" и има код A03FA01.

Метоклопрамид блокира централните допаминови D2 рецептори на хеморецепторната тригерна зона и намалява чувствителността на аферентните нерви, които предават импулси от стомаха и дванадесетопръстника към центъра на повръщане, а също така блокира периферните допаминови D2 рецептори и по този начин елиминира допаминовото инхибиране на двигателната активност и повишава тонуса на горния стомашно-чревен тракт. Следователно, като антиеметично лекарство, метоклопрамидът е ефективен при гадене и повръщане от различно естество, включително причинени от химиотерапия на рак, свързани с анестезия, странични ефекти на лекарства, с чернодробни и бъбречни заболявания, с уремия, черепно-мозъчна травма, с повръщане на бременни жени, с нарушение на диетата (с изключение на повръщане от вестибуларен произход).

Метоклопрамид във високи дози инхибира серотониновите 5HT 3 рецептори, които насърчават релаксацията на гладките мускулни тъкани, и в същото време стимулира серотониновите 5HT 4 рецептори, които увеличават контракцията на мускулните влакна. По този начин метоклопрамид, стимулирайки контракциите и укрепвайки тонуса на гладката мускулатура на стените на кухите органи на храносмилателния тракт, увеличава продължителността на перисталтиката на антралната част на стомаха и дванадесетопръстника, предотвратява забавянето на изпразването на стомаха, повишава тонуса на долния езофагеален сфинктер, повишава налягането в жлъчния мехур и жлъчните пътища, нормализира отделянето на жлъчката, намалява спазма на сфинктера на Оди, елиминира дискинезията на жлъчния мехур.

При мигрена метоклопрамид се използва за предотвратяване на стомашна стаза и гадене, както и за стимулиране на усвояването на лекарства против мигрена, приемани през устата. Потиска централното и периферното действие на апоморфина, повишава секрецията на пролактин, причинява преходно повишаване на нивото на алдостерон, повишава чувствителността на тъканите към ацетилхолин.

Метоклопрамид прониква добре през хистохематични бариери, включително през кръвно-мозъчната бариера (BBB), плацентарната бариера и прониква в кърмата. В резултат на проникването му през BBB стават възможни екстрапирамидни нарушения (спазъм на лицевите мускули, тризъм, ритмично изпъкване на езика, булбарен тип реч, спазъм на екстраокуларната мускулатура, спастичен тортиколис, опистотонус, мускулен хипертонус и др. ), както и седативни ефекти, слабост, нарушена умствена дейност и това губи от прокинетиката на следващите поколения (домперидон, итоприд).

Метоклопрамид се абсорбира бързо и добре след перорално приложение, максималната концентрация се достига 1-2 часа след прием на единична доза, бионаличността е 60-80%. Свързването с плазмените протеини е около 30%. Времето на полуживот при нормална бъбречна функция е около 4-6 часа, при нарушена бъбречна функция - до 14 часа. След поглъщане приблизително 85% от метоклопрамид се екскретира в урината в непроменена форма и под формата на сулфатни и глюкуронидни конюгати в рамките на три дни.

Действието на метоклопрамид започва 1-3 минути след интравенозно приложение, 10-15 минути след интрамускулно приложение, 30-60 минути след поглъщане, ефектът продължава 1-2 часа.

Професионални медицински публикации относно ефектите на метоклопрамид върху стомашно-чревния тракт:

• Шептулин А.А., Трухманов А.С., Хромов В.Л. Сравнителна оценка на ефективността на лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест с Координакс и Метоклопрамид. // Руски вестник по гастроентерология, хепатология, колопроктология. - 1998. - бр. 4. - С. 94–97.


• Григориев П.Я., Яковенко Е.П., Агафонова Н.А. Церукал в гастроентерологичната практика // Фарматека. 2003. - бр. 10. - с. 24–27.

На сайта в каталога на литературата има раздел "Прокинетика", съдържащ медицински статии, свързани с лечението на заболявания на храносмилателния тракт с различни прокинетици.

Метоклопрамид се използва за лечение на:

• ахалазия кардия
• хроничен гастрит с намаляване на моторно-евакуаторната функция на стомаха
• гастроптоза
• стомашна язва с нормална и ниска киселинност и отслабване на мускулния тонус и перисталтика
• атония и хипотония на стомаха и дванадесетопръстника, развили се в следоперативния период (гастропареза)
• жлъчна дискинезия хипокинетичен тип

Противопоказания . Свръхчувствителност към метоклопрамид, кървене или перфорация на стомаха и червата, пилорна стеноза, чревна непроходимост, глаукома, феохромоцитом, епилепсия, болест на Паркинсон и други екстрапирамидни нарушения (евентуално обостряне, години на обостряне, източна бременност, пролактиномаса до 2 години).

Ограничения на приложението. Бронхиална астма, артериална хипертония, чернодробна или бъбречна недостатъчност, напреднала възраст. При парентерално приложение - възраст до 14 години.

Странични ефекти . Честотата на нежеланите реакции зависи от дозата и продължителността на приема на метоклопрамид. Нервна система и сетивни органи:безпокойство (около 10%), сънливост (около 10%, по-често при високи дози), необичайна умора или слабост (около 10%). Екстрапирамидни нарушения, включително остри дистонични реакции (0,2% при дози от 30-40 mg / ден), като конвулсивно потрепване на лицевите мускули, тризъм, опистотонус, мускулен хипертонус, спастичен тортиколис, спазъм на екстраокуларните мускули, ритъм на протрузия език, булбарен тип реч; рядко - стридор и диспнея, вероятно поради ларингоспазъм. Паркинсонови симптоми: брадикинезия, тремор, мускулна ригидност. Тардивна дискинезия, включително неволеви движения на езика, подуване на бузите, неконтролирани движения на дъвчене, неконтролирани движения на ръцете и краката (при възрастни хора, с хронична чернодробна недостатъчност). Безсъние, главоболие, виене на свят, дезориентация, депресия, тревожност, объркване, шум в ушите; рядко - халюцинации. Сърдечно-съдовата система:хипотония, хипертония, тахикардия, брадикардия, задържане на течности. Храносмилателната система:запек, диария, сухота в устата; рядко - хепатотоксичност. Имунната система:рядко - алергични реакции . Ендокринна система: хиперпролактинемия; много рядко - галакторея, гинекомастия и аменорея. Покривна система:уртикария, сърбеж. други:често уриниране, уринарна инконтиненция, асимптоматична лека хиперемия на носната лигавица, агранулоцитоза.

Антипсихотиците, особено фенотиазини и бутирофенонови производни, увеличават вероятността от развитие на екстрапирамидни нарушения. При едновременна употреба намалява ефективността на леводопа. Когато се приема с лекарства, които причиняват депресия на ЦНС - повишен седативен ефект. Когато се прилага едновременно с циклоспорин, намаляването на времето за изпразване на стомаха, причинено от метоклопрамид, може да увеличи бионаличността на циклоспорин. Възможно е да се намали абсорбцията на дигоксин в стомаха и да се ускори абсорбцията на мексилетин. Ускорява усвояването на парацетамол, тетрациклин. Комбинираната употреба на метоклопрамид с лекарства, съдържащи опиоиди, може да блокира ефекта върху перисталтиката. Едновременната употреба с метоклопрамид може да намали ефекта на циметидин поради намаляване на неговата абсорбция.

При предозиране на метоклопрамид се появяват прекомерна сънливост, объркване, екстрапирамидни нарушения, които изчезват в рамките на един ден след спиране на лекарството.

Дозировка и приложение:

• Възрастни: вътре - 5-10 mg 3 пъти дневно преди хранене, интрамускулно или интравенозно 10 mg. Максималната еднократна доза е 20 mg, максималната дневна доза е 60 mg.
• Деца над 6 години - 2,5-5 mg 1-3 пъти на ден, деца под 6 години - 0,5-0,1 mg / kg / ден; максималната единична доза е 0,1 mg / kg.
• При пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност началната доза се намалява 2 пъти, последващата доза зависи от индивидуалния отговор на пациента.

Предпазни мерки:

• Продължителността на приема на метоклопрамид не трябва да надвишава 12 седмици.
• При свръхчувствителност към прокаин или прокаинамид е възможна свръхчувствителност към метоклопрамид.
• Не приемайте след стомашно-чревна операция, тъй като повишената подвижност пречи на заздравяването.
• Пациенти с анамнеза за депресия трябва да приемат метоклопрамид само ако очакваната полза надвишава потенциалния риск.
• Екстрапирамидни нарушения могат да възникнат, когато метоклопрамид се приема в терапевтични дози при хора от всякаква възраст и колкото по-висока е дозата на метоклопрамид, толкова по-голяма е вероятността от появата им. Екстрапирамидни нарушения често се появяват при пациенти под 30 години и през първите два дни от приема на лекарството.
• Симптомите на Паркинсон обикновено се появяват през първите шест месеца от началото на лечението, но могат да се появят и по-късно. Тези симптоми обикновено изчезват в рамките на 2 до 3 месеца след спиране на метоклопрамид.
• Тардивна дискинезия често се развива при пациенти в напреднала възраст, особено при жени. Появата на признаци или симптоми на тардивна дискинезия обикновено се забелязва след продължително лечение в продължение на най-малко 1 година и може да персистира след спиране на лекарството.
• Приемът на метоклопрамид може да наруши лабораторните параметри: чернодробни функционални тестове, нива на алдостерон и пролактин в кръвния серум.

FDA рисковата категория за плода за бременни жени, лекувани с метоклопрамид, е "B" (проучванията при животни не показват риск от неблагоприятни ефекти върху плода, няма адекватни проучвания при бременни жени).

Антиеметичният медикамент метоклопрамид е лекарство, което действа чрез блокиране на допаминовите рецептори. Това води до намаляване на проявите на гадене и повръщане, намалява дисфункцията на храносмилателния тракт. Съставът на лекарството включва активното вещество метоклопрамид. Запознайте се с ефекта на лекарството от инструкциите за употреба.

Състав и форма на освобождаване

Инструкции за употреба Метоклопрамид съдържа информация, че агентът е представен в два формата. Техният състав и описание:

	Таблетки
Описание	Бели кръгли хапчета	бистра течност
Концентрация на метокопроамид хидрохлорид, mg		5 на 1 ml (10 на 1 ампула)
Спомагателни компоненти	Царевично нишесте, натриев гликолат, магнезиев стеарат, талк, лактоза, колоиден силициев диоксид безводен	Вода, натриев ацетат, ледена оцетна киселина, динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина, натриев метабисулфит
Пакет	Блистери от 10 бр., 5 или 10 блистера в опаковка	Ампули от 2 мл, 5 бр. в палет, 1 или 2 палета в опаковка

фармакологичен ефект

Метоклопрамид (Metoclopramide) намалява гаденето, хълцането, стимулира перисталтиката на стомашно-чревния тракт. Действието на лекарството се основава на блокадата на допаминовите D2 рецептори, повишавайки прага на хеморецепторите на тригерната зона. Също така, лекарството блокира серотониновите рецептори, инхибира отпускането на гладката мускулатура на стомаха, което се причинява от допамин и холинестераза. Това засилва холинергичните реакции.

Употребата на лекарството ускорява изпразването на стомаха, като отпуска тялото му и повишава активността на антрума заедно с горните части на тънките черва. Метоклопрамид намалява рефлукса (изхвърлянето) на съдържанието в хранопровода, тъй като повишава налягането на неговия сфинктер в покой, увеличава клирънса на киселината от хранопровода чрез нормализиране на амплитудата на перисталтичните контракции.

Лекарството насърчава производството на пролактин, което води до преходно повишаване на нивото на циркулиращия алдостерон - това може да причини краткосрочно задържане на течности. След навлизане в тялото активният компонент се абсорбира бързо, свързва се с плазмените протеини с 30% и претърпява биотрансформация в черния дроб. Веществото се екскретира от бъбреците, полуживотът е 4-6 часа.

Показания за употреба Метоклопрамид

Инструкциите за употреба на лекарството показват индикациите за употреба. Те включват:

• повръщане, гадене, хълцане от различни причини;
• атония на червата, стомаха, включително следоперативни случаи;
• жлъчна дискинезия от хипомоторния тип;
• метеоризъм;
• рефлуксен езофагит;
• комплексна терапия на екзацербации на стомашна или дуоденална язва;
• повръщане, причинено от цитостатици или лъчева терапия;
• функционална пилорна стеноза;
• улесняване на дуоденалното сондиране за изследване на храносмилателния тракт.

Начин на приложение и дозировка

В зависимост от формата на освобождаване, методът на използване на продукта се различава. Така че таблетките са показани за перорално приложение, а разтворът е за парентерално приложение. Дозировките, честотата на приложение и продължителността на курса на лекарствена терапия са посочени в инструкциите, но могат да варират в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента, неговата възраст, вида на заболяването.

Съгласно инструкциите, таблетките се приемат перорално по 5-10 mg 3-4 пъти на ден. Максималната единична доза е 20 mg, дневна - 60 mg. Средната еднократна доза за деца над шест години е 5 mg 1-3 пъти на ден. На деца под шест години не трябва да се дават таблетки, те са показани само за парентерално приложение на разтвора, въз основа на дозите, посочени по-долу.

Разтвор на метоклопрамид

За интравенозно или интрамускулно приложение е показано използването на разтвор на метоклопрамид. Максималната дневна доза за възрастни е 60 mg. В случай на повръщане, лекарството се прилага интравенозно в доза от 2 mg / kg телесно тегло половин час преди прием на цитостатици или радиация, след 2-3 часа дозата се повтаря. Преди рентгенови лъчи на възрастни се прилагат 10-20 mg интравенозно 5-15 минути преди изследването.

При пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност дозата трябва да се намали наполовина. При силно повръщане лекарството може да се прилага интрамускулно в доза от 10 mg или да се капе в носа - във всяка ноздра, 10-20 mg 2-3 пъти на ден. Средната еднократна доза за деца над 6 години е 5 mg 1-3 пъти на ден, до шест години - 0,5-1 mg / kg телесно тегло 1-3 пъти на ден.

специални инструкции

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с артериална хипертония. Други специални инструкции от инструкциите:

1. При малки деца употребата на лекарството трябва да се извършва с изключително внимание.
2. При пациенти в напреднала възраст, продължителната употреба на метоклопрамид във високи дози може да доведе до екстрапирамидни нарушения, тардивна дискинезия, паркинсонизъм.
3. На фона на лечението с лекарството са възможни изкривявания на резултатите от определяне на нивото на пролактин и алдостерон в плазмата.
4. По време на терапията трябва да се избягва шофирането и опасните механизми, тъй като концентрацията на вниманието намалява.
5. Съставът на разтвора включва натриев сулфит, така че не трябва да се предписва на пациенти с бронхиална астма и свръхчувствителност към сулфити.
6. По време на терапията употребата на алкохол е забранена.

метоклопрамид по време на бременност

Метоклопрамид таблетки, според инструкциите, са противопоказани за употреба по време на бременност и кърмене, въпреки че проучванията не показват неблагоприятен ефект на лекарството върху развитието на плода. Разтворът е забранен за употреба през първия триместър на бременността и кърменето, но през втория и третия триместър може да се използва по здравословни причини.

Метоклопрамид за деца

Лекарството се използва с повишено внимание при малки деца поради високия риск от развитие на дискинетичен синдром. Таблетките са противопоказани за дете под 6 години, разтвор - до 2 години. Дозировката на лекарството се изчислява според теглото на бебето - 0,5-1 mg на kg телесно тегло 1-3 пъти на ден, освен ако лекарят не е предписал друго. Преди употреба трябва да се получи одобрение от педиатър.

лекарствено взаимодействие

Когато се комбинира с други лекарства, могат да възникнат нежелани реакции на метоклопрамид. Инструкциите за употреба говорят за тези комбинации и последствия:

1. Антихолинергиците в комбинация с лекарството отслабват ефекта един на друг.
2. Комбинацията на лекарството с невролептици, фенотиазини, бутирофенонови производни води до развитие на екстрапирамидни реакции.
3. Метоклопрамид подобрява абсорбцията на етанол, ацетилсалицилова киселина, парацетамол, антибиотици, тетрациклини.
4. Комбинацията от лекарството с бавно разтваряща се форма на дигоксин води до намаляване на серумното му ниво с една трета. Не са наблюдавани взаимодействия между течната или мигновената дозирана форма.
5. Метоклопрамид ускорява степента на усвояване на зопиклон, мефлохин, морфин, циклоспорин, циметидин и мексилетин, намалява ефективността на каберголин, нитрофурантоин и бионаличността на кетопрофен.
6. Лекарството проявява антагонизъм срещу допаминовите рецептори, поради което намалява антипаркинсоничния ефект на леводопа, повишава неговата бионаличност.
7. Интравенозното приложение на разтвора повишава скоростта на абсорбция на диазепам, неговата максимална плазмена концентрация.
8. Необходимо е намаляване на дозата на тиопентал или пропофол, когато се комбинира с метоклопрамид.
9. Лекарството засилва и удължава ефектите на суксаметониев хлорид.
10. Комбинацията на лекарството с флувоксамин или флуоксетин води до развитие на екстрапирамидни нарушения.

Странични ефекти

Повечето от нежеланите реакции се появяват в рамките на 36 часа след приема на лекарството и изчезват в рамките на един ден. Възможните реакции, според инструкциите, са:

• дискинезия, паркинсонизъм;
• акатизия, умора, депресия, сънливост, главоболие, световъртеж;
• спазъм на лицевите мускули, хиперкинеза, спастичен тортиколис;
• агранулоцитоза, левкопения;
• ангиоедем;
• повишена активност на потните жлези;
• гинекомастия, аменорея, дисменорея, менструални нарушения;
• кожен обрив, алергия, хиперемия, уртикария.

Предозиране

Инструкциите наричат ​​хиперсомния, дезориентация, екстрапирамидни нарушения като симптоми на предозиране на Метоклопрамид. Те могат да бъдат елиминирани чрез прекратяване на лекарствената терапия. Признаците изчезват в рамките на един ден след анулирането. При необходимост е възможно лечение с антипаркинсонови и m-антихолинергични средства.

Противопоказания

Лекарството се използва с повишено внимание в детска и напреднала възраст, с болест на Паркинсон, бронхиална астма, бъбречна или чернодробна недостатъчност, артериална хипертония. Според инструкциите, противопоказанията за употребата на лекарството са:

• свръхчувствителност към компонентите на състава;
• комбинация с антихолинергици, m-антихолинергици;
• перфорация на храносмилателния тракт;
• кърмене, бременност;
• заключваща челюст;
• механична обструкция на червата;
• хипертонична криза, хипотония;
• av-блокада;
• сулфагемоглобинемия;
• феохромоцитом;
• глаукома;
• опистотонус;
• пролактин-зависими тумори;
• епилепсия;
• следоперативна интервенция върху стомашно-чревния тракт, пилоропластика, чревна анастомоза.

Условия за продажба и съхранение

Лекарството се отпуска по лекарско предписание, съхранява се при температура до 25 градуса в продължение на 4 години.

Аналози

Лекарството може да бъде заменено с лекарства с подобен ефект и същия или различен състав. Аналозите на средствата са:

• Cerucal - антиеметични таблетки и инжекции на базата на същото активно вещество;
• Reglan - парентерален, перорален разтвор и таблетки за повръщане, съдържащи метоклопрамид;
• Метамол - таблетки на базата на метоклопрамид, блокиращи допаминовите и серотониновите рецептори.

Цена на метоклопрамид

Лекарството се продава в интернет и чрез обикновени аптеки, цената зависи от формата на освобождаване и обема на опаковката. Приблизителни цени в Москва:

Тип на освобождаване

Производител

Интернет цена, рубли

Аптечна цена, рубли

В тази медицинска статия можете да се запознаете с лекарството Метоклопрамид. Инструкциите за употреба ще обяснят в кои случаи можете да приемате инжекции или таблетки, за какво помага лекарството, какви са показанията за употреба, противопоказания и странични ефекти. Анотацията представя формата на освобождаване на лекарството и неговия състав.

В статията лекарите и потребителите могат да оставят само реални отзиви за метоклопрамид, от които можете да разберете дали лекарството е помогнало при лечението на гадене, повръщане и метеоризъм при възрастни и деца, за които също се предписва. Инструкциите изброяват аналозите на метоклопрамид, цените на лекарствата в аптеките, както и употребата му по време на бременност.

Антиеметично лекарство е метоклопрамид. Инструкциите за употреба информират, че таблетки от 10 mg, инжекции в ампули за инжектиране в разтвор, стимулират перисталтиката на храносмилателния тракт.

Форма на освобождаване и състав

Метоклопрамид се предлага в следните дозирани форми:

1. Таблетки: плоски цилиндрични, кръгли, скосени, почти бели или бели, разрешено е мрамориране (50 броя в блистери, 1 опаковка в картонена кутия; 10 броя в блистери или блистери, 1-5, 10 опаковки или блистера в картонена опаковка , 14 бр в блистери, 4 опаковки в картонена опаковка, 50 бр в пластмасови или тъмни стъклени буркани, 1 буркан в картонена опаковка).
2. Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (в ампули от 2 ml, 5 или 10 ампули в картонена опаковка или 5 или 10 ампули в пластмасови или клетъчни контурни опаковки (палети), 1 или 2 опаковки в картонена опаковка).

Съставът на 1 таблетка Метоклопрамид включва - активно вещество: метоклопрамид хидрохлорид - 10 mg (под формата на метоклопрамид хидрохлорид монохидрат по отношение на сухо вещество).

Съставът на 1 ml инжекционен разтвор Метоклопрамид включва активното вещество: метоклопрамид хидрохлорид - 5 mg.

фармакологичен ефект

Метоклопрамид има антиеметичен ефект, има стимулиращ ефект върху перисталтиката на храносмилателния тракт, намалява тежестта на хълцане и гадене. Механизмът на действие се основава на блокиране на допаминовите D2 рецептори, на повишаване на прага на хеморецепторите, разположени в тригерната зона, на блокиране на серотониновите рецептори.

Има предположение, че активното вещество е в състояние да инхибира отпускането на гладката мускулна тъкан на стомаха, което се причинява от допамин.

Лекарството ускорява изпразването на стомаха, като отпуска тялото му, повишава активността на горните отдели на тънките черва и антрума на стомаха. Чрез повишаване на налягането на езофагеалния сфинктер в покой, той намалява рефлукса на съдържанието в лумена на хранопровода.

Увеличаването на амплитудата на перисталтичните контракции увеличава киселинния клирънс. Забелязва се, че активната съставка стимулира производството на пролактин, повишава нивото на алдостерон, което може да доведе до задържане на течности в тялото (ефектът е обратим).

Показания за употреба

За какво помага метоклопрамид? Таблетките са показани за различни патологични състояния, които са придружени от развитие на гадене и поява на повръщане, те включват:

• Комплексна терапия на пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника.
• Рефлуксният езофагит е възпаление на лигавицата на хранопровода, което е резултат от обратния поток на киселинно стомашно съдържимо в нея.
• Повръщане, гадене или хълцане от различен произход, включително такива, свързани с нарушения в структурите на централната нервна система.
• Атония или хипотония на кухите структури на храносмилателния тракт (стомах, тънки черва) - изразено намаляване на тонуса на гладката мускулатура след операция, прием или употреба на определени лекарства.
• Жлъчната дискинезия е нарушение на тонуса на кухите структури на хепатобилиарната система (жлъчен мехур, чернодробни и жлъчни пътища), което е придружено от силно гадене и повръщане.
• Метеоризъм - повишено образуване на газове в червата, провокирано от намаляване на перисталтичните му движения.

Метоклопрамид таблетки се използват и за засилване на чревната подвижност, което е необходимо за определени диагностични изследвания (рентгеново изследване с контрастни вещества).

Инструкции за употреба

таблетки метоклопрамид

Приемайте 30 минути преди хранене с малко количество вода. Възрастни - 5-10 mg 3-4 пъти дневно. Максималната еднократна доза е 20 mg, дневната доза е 60 mg. Деца над 6 години - 5 mg 1-3 пъти на ден.

Ампули

Интравенозно или интрамускулно. Възрастни в доза от 10-20 mg 1-3 пъти дневно (максимална дневна доза - 60 mg). Деца над 6 години: 5 mg 1-3 пъти на ден.

За предотвратяване и лечение на гадене и повръщане, причинени от употребата на цитостатици или лъчева терапия, лекарството се прилага интравенозно в доза от 2 mg / kg телесно тегло 30 минути преди употребата на цитостатици или радиация; ако е необходимо, въвеждането се повтаря след 2-3 часа.

Преди рентгеново изследване на възрастни се прилагат интравенозно 10-20 mg 5-15 минути преди началото на изследването.

На пациенти с клинично изразена чернодробна и / или бъбречна недостатъчност се предписва доза, която е половината от обичайната доза, последващата доза зависи от индивидуалния отговор на пациента към лекарството.

Противопоказания

• диагностицирана глаукома, подозрение за нея;
• кървене в храносмилателната система;
• индивидуална свръхчувствителност;
• стеноза на пилора на стомаха;
• Болестта на Паркинсон;
• перфорация на стените на червата, стомаха;
• пролактин-зависими неоплазми;
• феохромоцитом;
• бронхиална астма при пациенти със свръхчувствителност към сулфити;
• епилепсия;
• повръщане по време на лечение с антипсихотици при пациенти, страдащи от рак на гърдата;
• екстрапирамидни нарушения;
• механична чревна непроходимост.

Лекарството не се използва в следоперативния период при пациенти с пилоропластика и чревна анастомоза, т.к. енергичните мускулни контракции влошават заздравяването.

Относителни противопоказания:

• напреднала възраст (65 години и повече);
• бронхиална астма;
• хипертонична болест;
• Болестта на Паркинсон;
• заболявания на бъбречната и чернодробната система;
• детска възраст (възможно развитие на дискинетичен синдром);

Странични ефекти

• Централна нервна система: екстрапирамидни нарушения - тризъм, спазъм на лицевите мускули, спастичен тортиколис, булбарен тип говор, ритмично изпъкване на езика, спазъм на екстраокуларни мускули (включително окулогична криза), мускулен опистотонус, хипертонус.
• Паркинсонизъм (мускулна ригидност, хиперкинеза - проява на допамин-блокиращо действие, рискът от развитие при деца се увеличава при превишаване на дозата от 0,5 mg / kg на ден), дискинезия (при хронична бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст), депресия, главоболие, сънливост, тревожност, умора, объркване, шум в ушите.
• Метаболизъм: порфирия.
• Ендокринна система: рядко (при продължителна терапия с високи дози) - галакторея, гинекомастия, менструални нарушения; Храносмилателна система: диария, запек; рядко - сухота в устата.
• Алергични реакции: ангиоедем, бронхоспазъм, уртикария.
• Хемопоетична система: левкопения, неутропения, сулфхемоглобинемия при възрастни.
• Сърдечно-съдова система: атриовентрикуларна блокада.
• Други: в началото на лечението - агранулоцитоза; рядко (при използване на високи дози) - хиперемия на носната лигавица. Ако се появят описаните по-горе симптоми, те се влошат или се развият други нежелани реакции, трябва да се консултирате с лекар.

Деца, по време на бременност и кърмене

Метоклопрамид е противопоказан за употреба през 1-ви триместър на бременността. Приложението през 2-ри и 3-ти триместър на бременността е възможно само по здравословни причини. Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

Употреба при деца

Противопоказан в ранна детска възраст (деца под 2-годишна възраст - употребата на метоклопрамид под формата на всякакви лекарствени форми е противопоказана, деца под 6-годишна възраст - парентералното приложение е противопоказано). Употребата на лекарството при деца води до повишен риск от развитие на дискинетичен синдром.

специални инструкции

При повръщане от вестибуларен произход метоклопрамид не е ефективен. Когато се използва, данните за лабораторните параметри на чернодробната функция и определянето на концентрацията на пролактин и алдостерон в плазмата могат да бъдат изкривени. Страничните ефекти в повечето случаи се развиват в рамките на 36 часа след употребата на лекарството и изчезват без допълнително лечение в рамките на 24 часа след неговото оттегляне.

Терапията, ако е възможно, трябва да бъде краткосрочна. Не се препоръчва да се пие алкохол по време на употребата на метоклопрамид. По време на лечението трябва да се внимава при работа с потенциално опасни механизми, които изискват повишена концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции, както и при шофиране.

лекарствено взаимодействие

Инхибиторите на холинестеразата отслабват ефекта на лекарството. Рискът от развитие на екстрапирамидни нарушения се увеличава значително при едновременна терапия с антипсихотици.

Метоклопрамидът може да увеличи активността на блокерите на хистаминовите H2 рецептори, да засили седативния ефект на хипнотиците и да влоши ефекта на етанола върху нервната система. Лекарството подобрява абсорбцията:

• Ацетилсалицилова киселина.
• диазепам.
• етанол.
• леводопа.
• Тетрациклин (включително тетрациклинови антибиотици).

Забавя процеса на усвояване на циметидин и дигоксин.

Аналози на лекарството Метоклопрамид

Според структурата се определят аналозите:

1. Апо Метоклопс.
2. Церуглан.
3. Церукал.
4. Перинорм.
5. Метоклопрамид флакон (Акри, Дарница, Промед, Еском).
6. реглан.
7. Метамол.
8. Метоклопрамид хидрохлорид.

Антиеметиците включват аналози:

1. Перинорм.
2. Бонин.
3. Трифлуоперазин Аро.
4. Етаперазин.
5. Повръщане.
6. Сиел.
7. Гранисетрон.
8. Навобан.
9. Церуглан.
10. Дамелиум.
11. Еметрон.
12. Emeset.
13. Motijekt.
14. Оницит.
15. Лазаран.
16. Ондантор.
17. Passagex.
18. ондансетрон.
19. Метамол.
20. Веро Ондансетрон.
21. Рондасет.
22. сетронон.
23. Кинедрил.
24. Авиазавод.
25. Домстал.
26. Бимарал.
27. Motinorm.
28. Авиомарин.
29. Нотирол.
30. Зофран.
31. Motilium.
32. Церукал.
33. реглан.
34. Домперидон.
35. Валидол.
36. Домеган.
37. Домет.
38. есетра.
39. мотониум.
40. Поправете.
41. Торекан.
42. Апо Метоклопс.
43. Метоклопрамид.
44. Трифтазин.
45. Ондазол.
46. Тропиндол.
47. Китрил.
48. латрански.

Ваканционни условия и цена

Средната цена на Метоклопрамид (таблетки 10 mg No 50) в Москва е 29 рубли. Цената на инжекциите е 67 рубли за 10 ампули. Освобождава се по рецепта.

Да се ​​съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за деца при температура до 25 С. Срок на годност:

• Таблетки - 2 години.
• Инжекционен разтвор - 4 години.

POLFA POLFA (Фармацевтичен завод POLPHARMA) PRO. МЕД. CS Praha a.s Akrikhin KhPK AO Биохимик, OAO Борисовски завод за медицински препарати, OAO BRYNTSALOV-A, ZAO VOSTOK MOSCOW End Plant Московски ендокринен завод, Федерално държавно унитарно предприятие NOVOSIBIRSKAYA PHARM. ФАБРИКА Novosibkhimfarm OJSC Подновяване на PFC CJSC OZON, LLC Polfa, Warsaw Pharmaceutical Plant Polpharma Pharmaceutical Plant JSC Polpharma Pharmaceutical Plant S.A. Promed Exports Pvt.Ltd. Северная звезда, ZAO CSP Oy Pharmaceutical Co. Ltd. SOTEX Pharmacon OJSC Фармацевтично предприятие "Obolenskoe" CJSC PharmFirma "Sotex", CJSC

Страна на произход

Китай Полша Република Беларус Русия

Продуктова група

Храносмилателен тракт и метаболизъм

Антиеметично лекарство с централно действие, което блокира допаминовите рецептори

Формуляр за освобождаване

• 10 - блистери (2) - опаковки от картон 10 бр. - блистери (5) - опаковки от картон. 2 ml - ампули (10) - контурна пластмасова опаковка (1) - картонени опаковки 2 ml - ампули (5) - контурна пластмасова опаковка (1) - картонени опаковки. 2 ml - ампули (5) - блистери (1) - картонени опаковки. 2 ml - ампули (5) - блистери (2) - картонени опаковки. 50 - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон. 50 таблетки в опаковка Ампули от 2 мл. 5 ампули в блистерна опаковка. 1-2 блистера с инструкции за употреба в картонена опаковка

Описание на дозираната форма

• - плоски цилиндрични таблетки с фаска от бяло с кремаво до бяло с кремав оттенък, разрешено е леко мрамориране. Бистра, безцветна течност Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение Разтвор за интравенозно и мускулно приложение прозрачни, безцветни таблетки

фармакологичен ефект

Специфичен блокер на допаминовите (D2) и серотониновите (5-HT3) рецептори, инхибира хеморецепторите на тригерната зона на мозъчния ствол, отслабва чувствителността на висцералните нерви, които предават импулси от пилора и дванадесетопръстника към центъра за повръщане. Чрез хипоталамуса и парасимпатиковата нервна система (инервация на стомашно-чревния тракт) оказва регулаторно и координиращо действие върху тонуса и двигателната активност на горния стомашно-чревен тракт (включително тонуса на долния езофагеален сфинктер). Повишава тонуса на стомаха и червата, ускорява изпразването на стомаха, намалява хиперацидната стаза, предотвратява пилорния и езофагеален рефлукс, стимулира чревната подвижност. Нормализира отделянето на жлъчката, намалява спазма на сфинктера на Оди. Без да променя тона си, елиминира дискинезия на жлъчния мехур. Няма М-антихолинергично, антихистаминово, антисеротониново и ганглиоблокиращо действие; не повлиява тонуса на кръвоносните съдове на мозъка, кръвното налягане, дихателната функция, както и бъбреците и черния дроб, хемопоезата, секрецията на стомаха и панкреаса. Стимулира секрецията на пролактин. Повишава чувствителността на тъканите към ацетилхолин (действието не зависи от вагусната инервация, но се елиминира от антихолинергиците). Чрез стимулиране на секрецията на алдостерон, той подобрява задържането на Na+ и екскрецията на K+.

Фармакокинетика

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността варира от 60% до 80%. Максималната концентрация в кръвта зависи от индивидуалния метаболизъм, пиковата концентрация в кръвта се наблюдава след 1-2 часа. Времето на полуживот е от 3 до 5 часа, при нарушена бъбречна функция - до 14 часа. Екскрецията на лекарството се осъществява главно през бъбреците в рамките на 24 часа, непроменена и под формата на конюгати. Метоклопрамид преминава през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера и преминава в кърмата.

Специални условия

Използвайте с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, артериална хипертония, увредена чернодробна и/или бъбречна функция, с болест на Паркинсон. С изключително внимание трябва да се използва при деца, особено малки деца, т.к. те имат значително по-висок риск от развитие на дискинетичен синдром. Метоклопрамид в някои случаи може да бъде ефективен при повръщане, причинено от цитотоксични лекарства. Когато се използва при пациенти в напреднала възраст, трябва да се има предвид, че при продължителна употреба на метоклопрамид във високи или средни дози, най-честите нежелани реакции са екстрапирамидни нарушения, особено паркинсонизъм и тардивна дискинезия. На фона на употребата на метоклопрамид са възможни изкривявания на данните от лабораторните показатели за чернодробната функция и определянето на концентрацията на алдостерон и пролактин в кръвната плазма. Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми. По време на периода на лечение трябва да се избягват потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание, бързи психомоторни реакции.

Съединение

• 1 ампера метоклопрамид хидрохлорид 10 mg 1 ml 1 amp. метоклопрамид хидрохлорид 5 mg 10 mg 1 табл. метоклопрамид 10 mg метоклопрамид g/h 10 mg; Помощни вещества: лактоза, картофено нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат на метоклопрамид g/x 10 mg; Спомагателни вещества: лактоза, картофено нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат метоклопрамид хидрохлорид 5 mg / ml Метоклопрамид хидрохлорид или меломид хидрохлорид (по отношение на безводно вещество) - 0,5 g Натриев сулфат - 0,0125 g Натриев хлорид - 0,9 g Динатриева сол на етилендиамин тетраоцетна киселина (Trilon B) - 0,05 g Вода за инжекции - до 1000 Състав на 1 таблетка вещество: метоклопрамид хидрохлорид монохидрат - 10,0 mg по отношение на безводно вещество Помощни вещества: лактоза монохидрат - 80,0 mg, царевично нишесте - 32,3 mg, медицински желатин - 1,7 mg, калциев стеарат монохидрат - 1,0 mg.

Показания за употреба на метоклопрамид

• Повръщане, гадене, хълцане от различен произход (в някои случаи може да бъде ефективен при повръщане, причинено от лъчева терапия или прием на цитостатици). Атония и хипотония на стомаха и червата (по-специално следоперативна); жлъчна дискинезия; рефлуксен езофагит; метеоризъм; като част от комплексната терапия на екзацербации на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника. Използва се за засилване на перисталтиката по време на рентгеноконтрастни изследвания на стомашно-чревния тракт.

Противопоказания на метоклопрамид

• Кървене от стомашно-чревния тракт, механична чревна обструкция, перфорация на стомаха или червата, феохромоцитом, екстрапирамидни нарушения, епилепсия, пролактин-зависими тумори, глаукома, бременност, кърмене, едновременна употреба на антихолинергични лекарства, свръхчувствителност към метоклорамид. Противопоказан за употреба по време на бременност. Когато се използва по време на кърмене (кърмене), трябва да се има предвид, че метоклопрамид преминава в кърмата. При експериментални проучвания не са установени нежелани ефекти на метоклопрамид върху плода. С изключително внимание трябва да се използва при деца, особено малки деца, т.к. те имат значително по-висок риск от развитие на дискинетичен синдром.

Дозировка на метоклопрамид

• 0,01 g 10 mg 10 mg 5 mg/ml 5 mg/ml

Странични ефекти на метоклопрамид

• От нервната система: екстрапирамидни нарушения - спазъм на лицевите мускули, челюст, ритмично изпъкване на езика, булбарен тип реч, спазъм на екстраокуларни мускули (включително окулогирична криза), спастичен тортиколис, опистотонус, мускулен хипертонус; паркинсонизъм (хиперкинеза, мускулна ригидност - проява на допамин-блокиращо действие, рискът от развитие при деца и юноши се увеличава, когато дозата е надвишена 0,5 mg / kg / ден); дискинезия (при възрастни хора, с хронична бъбречна недостатъчност); сънливост, умора, тревожност, объркване, главоболие, шум в ушите. От храносмилателната система: запек или диария, рядко - сухота в устата. Алергични реакции: уртикария. От ендокринната система: рядко (при продължителна употреба във високи дози) - гинекомастия, галакторея, менструални нарушения. Други: в началото на лечението е възможна агранулоцитоза, рядко (при употреба във високи дози) - хиперемия на носната лигавица

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба с антихолинергици е възможно взаимно отслабване на ефектите. При едновременна употреба с невролептици (особено фенотиазиновата серия и бутирофеноновите производни) рискът от екстрапирамидни реакции се увеличава. При едновременна употреба се засилва абсорбцията на ацетилсалицилова киселина, парацетамол, етанол. Метоклопрамид, когато се прилага интравенозно, повишава скоростта на абсорбция на диазепам и повишава максималната му плазмена концентрация. При едновременна употреба с бавно разтваряща се дозирана форма на дигоксин е възможно намаляване на концентрацията на дигоксин в кръвния серум с 1/3. При едновременна употреба с дигоксин в течна дозирана форма или под формата на незабавна дозирана форма, не е отбелязано взаимодействие. При едновременна употреба със зопиклон, абсорбцията на зопиклон се ускорява; с каберголин - възможно е намаляване на ефективността на каберголин; с кетопрофен - бионаличността на кетопрофен намалява. Поради антагонизъм срещу допаминовите рецептори, метоклопрамид може да намали антипаркинсоновия ефект на леводопа, като същевременно е възможно да се повиши бионаличността на леводопа поради ускоряването на евакуацията му от стомаха под въздействието на метоклопрамид. Резултатите от взаимодействието са двусмислени. При едновременна употреба с мексилетин, абсорбцията на мексилетин се ускорява; с мефлохин - скоростта на абсорбция на мефлохин и концентрацията му в кръвната плазма се увеличават, като същевременно е възможно да се намалят страничните му ефекти. При едновременна употреба с морфин се ускорява абсорбцията на морфина при перорален прием и се засилва седативният му ефект. При едновременна употреба с нитрофурантоин абсорбцията на нитрофурантоин намалява. Когато се използва метоклопрамид непосредствено преди въвеждането на пропофол или тиопентал, може да се наложи намаляване на техните индукционни дози. При пациенти, приемащи метоклопрамид, ефектите на суксаметониевия хлорид се засилват и удължават. При едновременна употреба с толтеродин ефективността на метоклопрамид намалява; с флувоксамин - описан е случай на развитие на екстрапирамидни нарушения; с флуоксетин - съществува риск от развитие на екстрапирамидни нарушения; с циклоспорин - абсорбцията на циклоспорин се увеличава и концентрацията му в кръвната плазма се повишава.

Предозиране

Може да се отбележи хиперсомния, дезориентация и екстрапирамидни нарушения. По правило симптомите изчезват след спиране на лекарството в рамките на 24 часа. При необходимост се провежда лечение с централни антихолинергици и антипаркинсонови лекарства.

Условия за съхранение

• съхранявайте на сухо място
• съхранявайте при стайна температура 15-25 градуса
• Пазете далеч от деца
• съхранявайте на място, защитено от светлина

Информация, предоставена от Държавния регистър на лекарствата.

Синоними

• Метоклопрамид-флакон, Метоклопрамид-Еском, Перинорм, Церукал

Статията разказва: за кого е предназначено лекарството "Метоклопрамид", от какво помага и какви странични ефекти и противопоказания има.

Лекарството "Метоклопрамид": от какво

фармакологичен ефект

Лекарството "Метоклопрамид" е включено в групата на лекарствата с антиеметично действие.Лекарството ефективно премахва гаденето и хълцането, а също така стимулира перисталтиката на стомашно-чревната система. Може да се отбележи скоростта на лекарството "Метоклопрамид". От това, което той е много търсен от пациентите. Така че след интравенозно приложение терапевтичният ефект настъпва след две минути, при интрамускулни инжекции - след четвърт час. Антиеметично действие продължава до половин ден.

Форма за освобождаване и аналози (синоними)

Лекарството се произвежда под формата на таблетки и разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение. И двата вида лекарство съдържат 10 mg от активното вещество. Под формата на таблетки в същата доза като лекарството "Метоклопрамид", се произвеждат синонимни лекарства: Cerulan, Vero-Metoclopramide, Perinorm, Metoclopramide-Fpo, Metoclopramide-Akri.

Лекарството "Метоклопрамид": от това, което се използва

Основните показания за предписване на лекарството са:

• Рефлуксен езофагит;
• Метеоризъм;
• рентгеноконтрастни изследвания на стомашно-чревния тракт;
• Екзацербации на стомашна язва;
• Патология на дванадесетопръстника;
• Атония и хипотония на стомаха и червата;
• Повръщане, хълцане или гадене от различен произход;
• Жлъчна дискинезия;
• Повръщане, причинено от прием на цитостатици.

Противопоказания

Лекарството не трябва да се използва, когато:

• Свръхчувствителност;
• Пролактин-зависими тумори;
• Механична чревна непроходимост;
• Екстрапирамидни нарушения;
• Едновременна употреба с антихолинергични лекарства;
• епилепсия;
• Феохромоцитом;
• глаукома;
• Кървене от стомашно-чревната система.

Забранено е лечението на деца по време на бременност и кърмене. Изисква се повишено внимание при предписването на лекарства за:

• артериална хипертония;
• Болестта на Паркинсон;
• Бронхиална астма;
• Нарушена функция на черния дроб или бъбреците;

Поради риска от развитие на дискинетичен синдром, трябва да се внимава при предписването на Метоклопрамид на деца.

Инструкции за употреба

В таблетки се използват 10 mg 3-4 пъти на ден, максимум - 20 mg. При силно повръщане и гадене лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно, обикновено в доза от 10 mg. Освен това можете да използвате лекарството интраназално, като накапвате 10-20 mg във всяка ноздра няколко пъти на ден. Дозата за деца зависи от възрастта. Обикновено дневната доза за деца под 6-годишна възраст в таблетки е 0,5-1 mg на 1 kg тегло. Лекарството се приема до 3 пъти на ден. Лекарството за деца над 6-годишна възраст се предписва до 5 mg три пъти на ден. Максимум за всякакви дозирани форми се използва до 60 mg. Не е желателно да се използва лекарството "Метоклопрамид" едновременно:

• С бавно разтваряща се дозирана форма на дигоксин;
• С флуоксетин и флувоксамин поради риск от развитие на екстрапирамидни нарушения;
• С антипсихотици, особено производни на бутирофенон и фенотиазиновата серия, поради повишен риск от екстрапирамидни реакции;
• С антихолинергици поради възможно взаимно отслабване на ефектите.

Също така с повишено внимание с толтеродин, морфин, нитрофурантоин, кетопрофен, зопиклон, мефлохин, каберголин, мексилетин поради промени в очаквания терапевтичен ефект.

Странични ефекти

Когато използвате лекарството, може да изпитате:

• нарушения на менструалния цикъл, галакторея
• гинекомастия, както и кожен обрив, са редки, при продължителна употреба във високи дози
• агранулоцитоза, обикновено проявяваща се в началото на лечението
• рядко - сухота в устата
• в началото на лечението - запек или диария
• акатизия
• главоболие
• депресия
• чувствам се изморен
• световъртеж
• сънливост

При деца лекарството може да причини екстрапирамидни симптоми, изразяващи се като спастичен тортиколис, спазъм на лицевите мускули и хиперкинеза. При възрастни хора при продължителна употреба са възможни явления на дискинезия и паркинсонизъм. По време на периода на лечение се препоръчва избягване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.