Лоратадин, тоже от ТЕВА, уже купила на пробу пачку всего на 10 шт. Поясню, почему снова связалась с Тева после Цетиризина: денег очень мало; из дешевых современных пила Зодак одно время, но он действовал месяц, а потом как отрубило – не работает, и все; Супрастин – наше неочищенное с кучей побочек, неа, я себе не враг; прочие дешевые – слишком много отзывов, что они не работают; а мой любимый Кестин стоит уже неприлично дорого, при этом за 12 лет дав некоторое, но привыкание. Лоратадин же – продвинутое средство по сравнению с Цетиризином, оно так и позиционируется. У Лоратадина более подходящее для моих проблем описание и, я так подумала, не может быть у одной и той же марки два одинаковых препарата.

И на самом деле Лоратадин ощутимо получше: он очень похож на Цетиризин, но при этом и снимает симптоматику быстрее (описание проблем см. в отзывах на Кестин и Цетиризин), и ощутимо полнее, и ночью, хотя и дает схожий эффект отеков и «отравления», но не в настолько сильной форме. Очень редко с Лоратадином проскакивают какие-то базовые симптомы аллергий. Цену при этом препарат имеет более чем сопоставимую с Цетиризином.

Таблетки Лоратадина чуть покрупнее в ширину, глотать их немного сложнее, но особых проблем не доставляют – быстро привыкаешь.

Аллергические реакции называют болезнью века. И это неудивительно. С каждым годом все больше людей в мире ощущают на себе влияние экологических факторов и неспособность организма самому справляться с последствиями этих воздействий. И если в 2012 году таких пациентов было больше 40 процентов, то сейчас это почти каждый второй. Поэтому ученые уделяют большое внимание поиску лекарств, способствующих устранению последствий аллергических реакций и профилактике их проявлений.

Что такое аллергия

Это непомерная, очень сильная реакция на раздражающие факторы, поступающие извне. Организм в силу каких-либо причин начинает воспринимать обычные доселе вещества как чужеродные и угрожающие.

Способствуют этим реакциям различные воспалительные процессы, как острые, так и хронические. Толчком для их развития может стать любой стресс, как психологический, так и физический: переохлаждение или сильный перегрев организма.

Причины возникновения аллергии

Они зависят от предрасположенности конкретного человека к влиянию того или иного фактора, но в разных климатических зонах имеют различные проявления.

В средних широтах это пыльца растений, укусы насекомых. На юге к ним присоединяются солнечные лучи, которые могут вызывать обширные кожные реакции.

Северные широты угрожают развитием аллергии на низкие температуры и инфекционные заболевания.

Виды

Виды аллергий:

• кожная;
• лекарственная;
• выступает пыльца некоторых растений или пыль);
• инфекционная;
• инсектная (от укусов пчел и других насекомых).

Обычно человек, реагирующий на один из видов аллергенов, оказывается подверженным и другим. Поэтому так важно иметь лекарство, которое помогло бы в любом случае.

Все аллергические реакции, будь то зуд, отеки или покраснение, вызваны гистамином. Кроме этого, он участвует в различных воспалительных процессах.

"Лоратадин"

Лоратадин - вещество, которое помогает справляться с проявлениями аллергической реакции различного происхождения. Но его основе создан ряд препаратов, самые известные из которых - это «Кларитин» и «Лоратадин». Они относятся к препаратам второго поколения. По сути, это одно и то же лекарство, но от разных производителей. «Кларитин» выпускают бельгийские предприятия компании «Шаринг Плау». «Лоратадин» - непатентованный аналог «Кларитина». Его цена значительно меньше.

Они блокируют гистамин, уменьшая отечность тканей, убирают спазмы гладкой мускулатуры, делают капилляры менее проницаемыми. Через полчаса после приема лекарство уже заметен результат. Действует лекарственный препарат сутки, но максимальный эффект наступает через 10 часов после приема. Преимуществом препарата есть то, что он не вызывает привыкания, поэтому может использоваться длительное время. Но лучше все-таки через некоторое время поменять его на аналог - «Лоратадин».

Выводится через почки.

Форма выпуска

Сироп во флаконах по 100 мл.

Побочные действия

Среди побочных действий лекарственных препаратов на основе лоратадина отмечают в 12 % головную боль, 8 % опрошенных назвали сонливость, 4 % - утомляемость, и в 2 % нарушается концентрация внимания, головокружение, нервозность, тремор.

У 3 % пользователей отмечается сухость во рту, у 2 % - повышение аппетита, зубная боль, запор или диарея, носовые кровотечения, бронхит и другие симптомы.

Очень редко встречаются судороги, алопеция.

Противопоказания

Кому противопокзан "Лоратадин"? Таблетки (аналоги в том числе) не назначают, если у пациента наблюдается личная непереносимость компонентов, в период беременности или кормления ребенка грудью. Возможны нарушения работы печени, рвота. Не советуют применять его в то время, когда больной находится за рулем, потому что возможно снижение внимания.

Больным с проблемами печени препарат дают в сниженной дозировке (половина от нормы).

Аналоги «Лоратадина»

Среди похожих препаратов можно выделить несколько групп. К первой относятся заменяющие «Лоратадин» аналоги с тем же действующим веществом.

• «Кларитин», о котором уже говорили.
• «Лоратадин Тева» венгерской компании «Тева». Он немного дешевле «Кларитина».
• «Лора Гексал» - таблетки немецкой фирмы «Салютас». Дешевле «Кларитина».
• «Ломинал» словенской фирмы «Лек». Выпускается в виде таблеток, сиропа и суспензии.
• « Алерприв», аргентинские таблетки.
• «Эролин», таблетки венгерской фирмы «Этис».
• «Лоратидин Стома» (Украина).
• «Кларотадин», «Клариназе», «Кларидол» и другие с первыми слогами «Клари-» или «Кларо-». Это российские препараты, выпускаемые в форме таблеток, суспензий или сиропов.
• «Цетиризин» - быстро проникает в организм и устраняет Но он может вызывать тяжелые последствия: агрессию, галлюцинации, тромбоцитопения, гепатит, даже суициидальное поведение.

У всех этих препаратов масса действующего вещества и самих таблеток, а также процентное соотношение компонентов одинаковы. Цена зависит от наличия патента и средств, затраченных на рекламу.

Применяя незапатентованные средства, можно купить препараты, изготовленные с нарушением технологии. Поэтому врачи, заботясь о здоровье пациентов, не советуют заменять "Кларитин" аналогичными медикаментами. Но часто это качественные лекарства с тем же действием, что и оригинал. Обычно больной, взвешивая все «за» и «против», делает свой выбор в пользу аналогов.

Препаратами третьего поколения считаются «Дезлоратидин», «Цетрин» и «Зиртек». Только первый из них создан на основе лоратадина. Препараты, которые относятся ко второму поколению, иногда способны вызвать аритмию. Особенно если употреблять их с антидепрессантами или соком грейпфрута. Та же реакция наблюдается при нарушении состояния печени.

Но сравнение «Лоратадина» и «Дезлоратадина» не показали никаких различий в их токсичности.

Два последних антигистаминных препарата, «Цетрин» и «Зиртек», в качестве действующего вещества содержат дезлоратадин. Они имеют меньше побочных эффектов. Но их цена значительно выше, чем на «Лоратадин».

Дешевый аналог

Это препараты первого поколения. Считается, что сила их действия ниже, а последствия отмечаются чаще. Более дешевые, чем «Лоратадин», аналоги - это «Тавегил», «Кетотифен», «Супрастин», известный всем «Димедрол», «Пипольфен», «Клемастин». Как уже отмечалось, эти лекарства слабее, но более низкая цена часто заставляет больного выбирать именно их.

Условия хранения

«Лоратадин», аналоги и заменители этого средства хранятся в сухом месте при температуре 16-20 градусов. Нельзя допускать попадания на блистеры и флаконы солнечных лучей.

Очень важно, прежде чем начинать лечение, прочесть инструкцию по применению конкретного средства. Не исключение и рассматриваемое нами лекарство, а также заменяющие «Лоратадин» аналоги.

Инструкция по применению

Таблетки назначают взрослым или детям, достигшим 12 лет, до или после еды по 1 таблетке 1 раз в день.

Детям от 3 до 12 лет нужно учитывать массу тела. Если она больше 30 кг, то назначают лекарство, как взрослым. Если меньше, то дают 0,5 таблетки раз в день или сироп. Вот так применяют «Лоратадин» (инструкция). Аналоги назначают в такой же дозировке.

Применять «Лоратадин» нужно не больше 3 недель. Затем его заменяют другими лекарствами этого ряда. Обычно врачи советуют «Цетрин» или «Эриус». Можно проделать это в обратном порядке. Так поступают потому, что эффективность препарата снижается. Параллельно нужно проводить лечение энтеросорбентами, например, «Энтеросгелем». Пропив его две недели, делают перерыв на месяц. Если к этому времени болезнь не уйдет, повторяют курс снова.

Лечение детей

Детям рассматриваемый нами препарат назначают только с 3 лет. До этого можно использовать сироп «Эриус» - аналог «Лоратадина». Его назначают по одной мерной ложке (идет в комплекте с лекарством) один раз в день. Обычно курс лечения длится от 5 до 10 дней. Если ребенок плохо реагирует на него, то можно сделать лекарство менее концентрированным, разбавив его кипяченой водой.

Цена

Если "Кларитин" стоит 250-300 руб., то "Лоратадин" обойдется в 10 раз дешевле: его можно приобрести за 25-30 руб.

Большое количество антигистаминных средств на фармацевтическом рынке порою вводит в ступор потребителя. Всегда хочется сделать такой выбор, чтобы и деньги были потрачены не зря, и здоровье поправилось побыстрее. Рассмотрим некоторые противоаллергические препараты и выясним все их хорошие и плохие стороны.

Принцип действия антигистаминных лекарств

Когда иммунная система человека реагирует на раздражающие ее факторы, то в этот момент организм начинает вырабатывать защитный гормон – гистамин. Рецепторы его производящие называются Н1. Иногда процесс выходит из-под контроля, так как защита путает с настоящими врагами организма (бактериями и вирусами) самые обычные явления, такие как промышленная пыль, какие-то продукты питания, пыльца растений и пр. Пытаясь побороть такого «врага», иммунитет проявляет очень бурную деятельность, в результате вся она проявляется разными симптомами:

• красная сыпь;
• отеки;
• носовые выделения (насморк);
• кашель;
• воспаление слизистых.

Прекращаются такие проявления только после устранения контакта с раздражителем. Однако это не всегда можно сделать и тогда приходится решать вопрос как остановить выработку гистамина. Лекарства антигистаминного действия как раз и предназначены для блокировки рецепторов Н1. Существующие противоаллергические препараты на сегодняшний день представлены не маленьким выбором. Однако каждый из них имеет свои какие-то хорошие или плохие свойства. Поэтому выбирать нужно исходя из нескольких факторов: доступности, времени действия, отсутствия нежелательных последствий и других индивидуальных особенностей.

Лоратадин и Супрастин – что лучше

Супрастин является эффективным антигистаминным средством. Препарат давно используется и неплохо себя зарекомендовал, да к тому же имеет приемлемую цену. Это первое поколение противоаллергических средств. Разрешен детям с 1 месяца, но, так как выпускается в таблетках, то малышам рекомендуется их измельчать и давать с какой-нибудь пищей. Бывает еще инъекционная форма, что весьма полезно при необходимости срочного введения препарата в организм. У лекарства не может возникнуть передозировки, если оно долго используется, так как хорошо выводится из организма.

Существуют у Супрастина еще некоторые полезные свойства:

• возможность снятия симптомов при неаллергическом рините (чихание, заложенность носа, выделения жидкой слизи, отек слизистой);
• местное обезболивание;
• противоукачивающее и противорвотное;
• снятие зуда;
• легкое успокоительное.

Имеется у Супрастина не слишком хороший побочный эффект, он сушит слизистые оболочки, и все было бы нормально, но мокрота в легких тоже подсыхает и становится вязкой. А при наличии простуды и кашля это уже нехорошее свойство. Также эти таблетки имеют седативный эффект, то есть людям после их приема может хотеться спать. В случае с детьми это, конечно, не так важно, а вот для водителей или работников конвейерной линии на заводе, например, становится большим минусом.

Современные средства, предназначенные против аллергии и относящиеся ко 2 поколению, не имеют таких последствий, как у Супрастина. То есть от них не бывает сонливости и слизистая не высушивается, но имеется кардиотоксический эффект. Да и цена на них гораздо выше. К таким препаратам относят Лоратадин.

Лоратадин не разрешается давать детям младше двухлетнего возраста, так как лекарство негативно действует на сердечно-сосудистую и желудочно-кишечную систему малышей.

Чтобы легче было сравнить эти два препарата, выведем все данные в таблицу.

Сравниваемые параметры	Лоратадин	Супрастин
Форма выпуска	Таблетки (шипучие или обычные), сироп	Таблетки, раствор для инъекций
Действующее вещество	Лоратадин	Хлоропирамина гидрохлорид
Начало действия медикамента	15 минут – полчаса	15 минут – полчаса
Длительность действия медикамента	24 часа	От 3 до 6 часов
Количество приемов в сутки	1	2 или 3 (по необходимости)
С какого возраста принимают	2 года	1 месяц
Успокоительный эффект	Нет	Есть
Зависимость от приема пищи	Нет	Есть
Как взаимодействует с другими веществами	Спиртосодержащие напитки и некоторые антибиотики снижают эффективность	Усиливает действие нейролептиков и снотворных
Использование для беременных	Оба препарата не рекомендуются к применению, только в крайних случаях
Использование в периоды грудного кормления	Перед применением грудное кормление прекращают
Время выведения из организма	От 12 до 20 часов	От 6 до 8 часов
Максимальный срок пригодности препарата	4 года	5 лет
Частота нежелательных эффектов	Очень редко	Очень редко

Сравнивая препараты, следует учитывать, что каждый может иметь непереносимость у отдельных людей, а нарушения в работе печени или почек могут быть противопоказаниями к применению. Все моменты лучше выяснять с врачом.

Супрастин или Цетрин – что лучше

Цетрин, как и Лоратадин, антигистамин 2 поколения. В своем составе препарат содержит вещество цетиризин, которое действует аналогично лоратадину. Однако лекарственное действие начинается, в большинстве случаев, через час после употребления. Если сравнивать Супрастин и Цетрин, то полученные результаты будут мало отличаться от таблицы, приведенной выше. Медики считают, что Цетрин больше подходит для применения в домашних условиях. Что касается Супрастина, то из-за его более сильнодействующего свойства он хорошо зарекомендовал себя при использовании в стенах стационаров, где врачи могут проконтролировать купирование острой аллергии. Так как иногда даже более дорогие средства помогают хуже.

При выборе препарата необходимо иметь в виду индивидуальность и возрастные особенности каждого человека. Не каждому хорошо помогает одно и то же средство.

Дети старше 6 лет и взрослые принимают по 10 мл сиропа (10 мг) один раз в день, вечером, перед сном. При необходимости можно распределить дозу в 10 мг на два приема – по 5 мл сиропа утром и вечером. Коротко антигистаминные препараты первого поколения характеризуются мощным противоаллергическим эффектом и сильно выраженным побочным действием в виде сонливости.

Современные средства, предназначенные против аллергии и относящиеся ко 2 поколению, не имеют таких последствий, как у Супрастина. Да и цена на них гораздо выше. К таким препаратам относят Лоратадин. Если сравнивать Супрастин и Цетрин, то полученные результаты будут мало отличаться от таблицы, приведенной выше. Медики считают, что Цетрин больше подходит для применения в домашних условиях.

Не каждому хорошо помогает одно и то же средство. Цетрин принадлежит к группе селективных (избирательных) антигистаминных средств, которые также называются гистаминоблокаторами. Сироп часто называют «детский Цетрин», поскольку именно эту форму применяют для лечения симптомов аллергии у ребенка.

В данном случае «капли Цетрин» = «сироп Цетрин», то есть речь идет об одной и той же лекарственной форме, просто названной по-разному. Таблетки и сироп содержат в качестве активного компонента химическое вещество цетиризин. Дозировка цетиризина в одной таблетке составляет 10 мг, а в сиропе – 1 мг в 1 мл. Поэтому, при необходимости принимать Цетрин в маленьких дозах (менее 10 мг), лучше использовать сироп, а не таблетки.

Цетрин относится ко второму. Первое поколение антигистаминных препаратов (Супрастин, Тавегил, Диазолин, Фенистил и т.д.) обладает неизбирательным действием на рецепторы. Терапевтические эффекты Цетрина обусловлены действующим веществом – цетиризином, которое является блокатором гистаминовых рецепторов. Кроме того, Цетрин уменьшает количество выделяющегося гистамина и снижает миграцию эозинофилов в очаг аллергической реакции.

Также Цетрин обладает общим противовоспалительным действием, угнетая выработку цитокинов, поддерживающих воспалительную реакцию. Точно таким же образом Цетрин подавляет развитие кожной аллергической реакции у людей, страдающих крапивницей и дермографизмом. Пожилые люди, не страдающие заболеваниями почек, могут принимать Цетрин в обычной дозировке для взрослых.

Взрослые люди должны воздержаться от употребления алкоголя во время применения Цетрина. При лечении передозировки в первую очередь проводят промывание желудка, чтобы удалить остатки препарата из организма. Дети могут принимать препарат в форме таблеток только с 6-летнего возраста. Поскольку препарат может приводить к развитию сонливости, также следует избегать любой деятельности, которая требует высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Гемодиализ проводить не следует, поскольку эта процедура для удаления Цетрина из крови неэффективна. Цетрин разрешается применять у детей с 2 лет. С 2 до 6 лет разрешается применять Цетрин исключительно в форме сиропа, а после 6 лет дети могут принимать и таблетки. Снимая мучительный зуд, Цетрин нормализует сон ребенка и косвенно предотвращает развитие инфекции кожного покрова.

Именно поэтому врачи говорят о способности Цетрина предотвращать атопический марш у детей младшего возраста. Если у ребенка имеются нарушения функции почек, то суточную дозировку Цетрина следует уменьшить наполовину. Врачи рекомендуют для детей применять сироп Цетрин, поскольку его удобнее дозировать, и он лучше воспринимается ребенком.

Как сироп, так и таблетки Цетрин противопоказаны к применению во время беременности и на протяжении периода кормления грудью. При кормлении грудью препарат проникает в молоко матери в больших дозах. Именно поэтому Цетрин запрещен к применению беременными женщинами и кормящими матерями.

Длительность применения Цетрина зависит от целого ряда факторов, определяющими из которых является степень тяжести и характер течения аллергического заболевания. Врачи рекомендуют принимать Цетрин для профилактики на протяжении всего периода присутствия потенциального аллергена в окружающем пространстве.

Также Цетрин может применяться для лечения бронхиальной астмы в качестве базисного антигистаминного средства в комплексе с другими препаратами. Таблетки и сироп Цетрин обладают совершенно одинаковыми побочными эффектами, которые проявляются в основном со стороны центральной нервной системы. Относительными противопоказаниями к применению Цетрина являются почечная недостаточность и пожилой возраст человека.

Как принимать таблетки Цетрин

К синонимам Цетрина относят антигистаминные препараты, которые в качестве активного компонента также содержат цетиризин. Большая часть отзывов о Цетрине – положительные, поскольку препарат помогает устранить симптомы аллергии быстро и надолго. Многие люди отмечают, что перешли на таблетки Цетрина после применения Парлазина или Зодака, которые также эффективны, но стоят значительно дороже.

Большое количество антигистаминных средств на фармацевтическом рынке порою вводит в ступор потребителя. Всегда хочется сделать такой выбор, чтобы и деньги были потрачены не зря, и здоровье поправилось побыстрее. Рассмотрим некоторые противоаллергические препараты и выясним все их хорошие и плохие стороны. Однако это не всегда можно сделать и тогда приходится решать вопрос как остановить выработку гистамина.

Однако рекомендуется осторожно сочетать одновременное применение таблеток Цетрина и препаратов, обладающих седативным эффектом. Лекарственный препарат Цетрин представляет собой антигистаминное средство, которое предназначено для устранения симптомов аллергической реакции у детей и взрослых. Цетрин на отечественном фармацевтическом рынке имеет как препараты-аналоги, так и лекарства-синонимы.

Оглавление [Показать]

Чтобы быстрее понять, что такое дезлоратадин, вспомните о таком популярном препарате, как Эриус. Это довольно распространенное средство, назначаемое для лечения аллергии. Его действующий компонент – дезлоратадин является метаболитом лоратадина. Этот фактор обусловил различное действие двух веществ. Дезлоратадин и лоратадин – отличия которых между собой приведены далее, эффективно борются с гиперчувствительностью к различным раздражителям, снимают отечность и оказывают антиэкссудативное действие.

Оба вещества блокируют гистаминовые н1 рецепторы. Не обладают кардиотоксическим и снотворным действием, быстро выводятся из организма, не задерживаясь в нем.

Однако дезлоратадин представляет собой метаболит лоратадина, то есть является его продуктом переработки. Таким образом, при приеме лоратадина, он, прежде чем начать свое действие, превращается в дезлоратадин. Поэтому действовать последний начинает намного быстрее препарата предыдущего поколения, поскольку ему не нужно преобразовываться в конечное вещество.

К преимуществам дезлоратадина можно отнести его высокую эффективность. Он в 4-15 раз активнее предшественника. Это позволяет быстро достигать максимальной концентрации и снижать дозировку в два раза.

Стоит отметить, что большинство лекарств на основе дезлоратадина продается в виде сиропа, благодаря чему становится возможным лечение детей, начиная с полугода.

Рассматривая дезлоратадин и лоратадин и отвечая на вопрос, в чем разница, стоит отметить, что при приеме последнего требуется нормальное функционирование печени. Ведь в случае каких-либо патологий превращение в дезлоратадин станет невозможным.

Стоимость препаратов на базе дезлоратадина на порядок выше средств с лоратадином. Последнему лекарству стоит отдать предпочтение, если нужно бороться с единичными случаями аллергии, в случае отсутствия заболеваний печени.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дезлоратадин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дезлоратадина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дезлоратадина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аллергического ринита или насморка, крапивницы и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав антигистаминного препарата.

Дезлоратадин - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Состав

Дезлоратадин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 минут. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (менее 2%) и с калом (менее 7%). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Показания

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит
• хроническая идиопатическая крапивница.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг.

Других лекарственных форм, будь то сироп, капли или капсулы не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг в сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1,25 мг 1 раз в сутки, в возрасте от 6 до 11 лет - 2,5 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

• головная боль;
• галлюцинации;
• психомоторная гиперреактивность;
• судороги;
• сухость во рту;
• гепатит;
• фотосенсибилизация;
• миалгия;
• одышка;
• чувство усталости.

Противопоказания

• фенилкетонурия;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Особые указания

С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

Лекарственное взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Аналоги лекарственного препарата Дезлоратадин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алестамин;
• Блогир 3;
• Дезал;
• Дезлоратадин Канон;
• Дезлоратадин Тева;
• Дезлоратадин Фармаплант;
• Дезлоратадина гемисульфат;
• Лордестин;
• Налориус;
• Эзлор;
• Элизей;
• Эриус.

Аналоги по фармакологической группе (H1 антигистаминные препараты):

• Азеластина гидрохлорид;
• Аллегра;
• Аллергодил;
• Аллергоферон;
• Аллертек;
• Астемизол;
• Виброцил;
• Гистаглобин;
• Гисталонг;
• Гистафен;
• Гифаст;
• Гленцет;
• Диазолин;
• Димедрол;
• Дименгидринат;
• Дифенгидрамина гидрохлорид;
• Доксиламина сукцинат;
• Драмина;
• Зинцет;
• Зиртек;
• Зодак;
• Кестин;
• Кларитин;
• Кларифер;
• Клемастин;
• Ксизал;
• Левоцетиризин;
• Ломилан;
• Лоратадин;
• Лордестин;
• Мебгидролин;
• Опатанол;
• Парлазин;
• Пипольфен;
• Рупафин;
• Супрастинекс;
• Супрастин;
• Тавегил;
• Телфаст;
• Фексадин;
• Фексофенадин;
• Фемизол;
• Фенирамина малеат;
• Фенистил;
• Фенкарол;
• Фенспирид;
• Хлоропирамин;
• Хлорфенамина малеат;
• Цетиризин;
• Цетрин;
• Эладон;
• Эреспал;
• Эриспирус;
• Эролин.

instrukciya-otzyvy.ru

Дезлоратадин - синтетический препарат, является производным пиперидина и относится к группе антигистаминных препаратов III поколения. По химическому строению он является активным метаболитом лоратадина. Механизм действия препарата заключается в селективном блокировании Н1-рецепторов гистамина, предупреждении спазмов гладких мышц, вызываемых гистамином, в том числе бронхоконстрикцию у больных обструктивными заболеваниями легких, расширение капилляров и повышение их проницаемости, развитие ангионевротического отека, эритемы и зуда кожи и слизистых оболочек. Дезлоратадин ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов (таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13) и молекул адгезии; высвобождение противовоспалительных хемокинов; подавляет экспрессию молекул адгезии; ингибирует высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Дезлоратадин подавляет активацию тучных клеток и базофилов, подавляет хемотаксис эозинофилов. При аллергическом рините препарат уменьшает частоту чихание, слезотечение, выделения из носовых ходов и зуд слизистых носа. Дезлоратадин является высокоспецифичным блокиратором Н1-рецепторов гистамина, и даже в высоких концентрациях имеет лишь незначительное воздействие на серотониновые, дофаминовые, М-холинорецепторы и альфа-адренорецепторы. Специфичность действия дезлоратадина к Н1 рецепторов в 5-15 раз выше, чем в лоратадина, и в 15-50 раз выше, чем в других рецепторов клеток. Дезлоратадин не имеет токсического воздействия на миокард. В отличие от антигистаминных препаратов I поколения, дезлоратадин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не обладает седативным эффектом. Дезлоратадин не взаимодействует с ферментными системами цитохрома и не имеет клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, что позволяет применять препарат вместе с антибиотиками, противогрибковыми препаратами, а также пациентам с заболеваниями печени.

Дезлоратадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность варьирует в зависимости от дозы препарата. Начало действия препарата наблюдается через 28 минут после перорального приема. Максимальная концентрация в крови дезлоратадина достигается в течение 2-6 часов (в среднем 3:00), одновременный прием пищи не изменяет степень всасывания и биодоступность препарата. Дезлоратадин хорошо связывается с белками плазмы крови. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат разлагается в печени с образованием неактивных метаболитов. Дезлоратадин выводится из организма преимущественно с мочой, а также с калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 27 часов, это время не изменяется при нарушениях печени и почек.

Дезлоратадин применяется при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, крапивнице, отеке Квинке, зуде кожи, а также в комплексной терапии атопического дерматита, хронической экземы и бронхиальной астмы, как у взрослых, так и у детей.

При применении дезлоратадина чаще спостергигаються следующие побочные эффекты - повышенная утомляемость (1,2% случаев применения), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Очень редко при применении наблюдаются тахикардия, аллергические реакции (в том числе сыпь, отек Квинке и анафилактические реакции), повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина в крови у детей - диарея, бессонница и лихорадка.

Дезлоратадин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату. С осторожностью назначается препарат при тяжелой почечной недостаточности. Препарат не применяется у детей в возрасте менее 1 года. Дезлоратадин не рекомендуется при беременности и в период кормления грудью.

Дезлоратадин выпускается в виде таблеток по 0,0025 и 0,005 г и сиропа, содержащего 0,5 мг левоцетиризина на 1 мл раствора в флаконах по 50, 60, 100, 120, 150 и 300 мл.

Препарат обладает способностью блокировки гистаминовых рецепторов Н1. Эти рецепторы ответственные за возникновения симптомов при аллергии. Они расположены в гладких мышцах, в центральной нервной системе и в сосудах. Лоратадин достаточно эффективно помогает справиться с аллергической сыпью на коже тела, а так же сильным зудом.

После приёма:

• Снижается проявление зуда, образование экссудата и других аллергических реакций.
• Наблюдается выраженное спазмолитическое действие по отношению к гладкомышечным волокнам.
• Не допускается развитие отеков, снижается возможность проникновения химических вещества через однослойную ткань капилляров.

Противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффекты Лоратадина проявляются в течение 30–60 минут после применения, а максимальное воздействие препарата наблюдается спустя 4–12 часов и сохраняется на протяжении 24–48 часов.

В зависимости от формы выпуска к активному веществу добавляются разные вспомогательные компоненты, на терапевтический эффект они не влияют.

Препарат создает длительный терапевтический эффект, проявляя антизудные и антиэкссудативные свойства. Лоратадин хорошо помогает от аллергии, снимает спазмы и отечность.

Препарата помогает при следующих заболеваниях и симптомах:

• Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный),
• конъюнктивит,
• поллиноз,
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая),
• ангионевротический отек,
• зудящий дерматоз,
• псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина,
• аллергические реакции на укусы насекомых.

Лоратадин нередко оказывается в списке назначаемых препаратов при обнаружении аллергических реакций. Действие препарата на организм комплексное. Снижает уровень гистамина в крови, ослабляя проявление признаков аллергии. Лоратадин можно принимать в виде обычных и шипучих таблеток, а также в виде сиропа.

Инструкция:

• Принимается внутрь до еды. Взрослым пациентам и детям от 12 лет назначают по одной таблетке (10 мг) или 2 ч.л. сиропа в день. Продолжительность курса, как правило, составляет 10-15 дней.
• Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг - 5 мг 1 раз/сут.

В ряде случаев длительность терапии взрослых и детей Лоратадином устанавливается в индивидуальном порядке и может занять от 1 до 28 дней.

Во время приема лоратадина, как и любого другого антигистаминного препарата, крайне рекомендуется полностью исключить употребление алкоголя или снизить его употребление до минимума. В этом случае вероятность возникновения различных побочных эффектов будет крайне незначительной, а терапевтический эффект от медикамента будет максимально высоким.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лоратадин противопоказан для женщин во время беременности и при кормлении грудью.

Особые указания

В инструкции к Лоратадину отмечено, что при нарушении работы печени начальную дозу медикамента сокращают до 5 мг в сутки из-за риска нарушения клиренса действующего вещества препарата.

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Употребление препарата необходимо отменить как минимум за 8 дней до осуществления кожной аллергопробы.

Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект.

Чаще всего причина побочных явлений – чрезмерная чувствительность к ингредиентам. Они быстро исчезают после остановки лечения. Их появление связывают с реакцией на продукты метаболизма препарата, которые проникают в ткани организма.

Возможные побочные действия от приёма Лоратадина:

1. Сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия;
2. Нервная система: редко – головная боль, повышенная утомляемость, у детей – возбудимость;
3. Пищеварительная система: редко – тошнота, сухость во рту, гастрит, рвота; в отдельных случаях – функциональные расстройства печени;
4. Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – анафилактические реакции;
5. Дерматологические реакции: в отдельных случаях – алопеция.

Хотя лоратадин и является медикаментом против аллергии, при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата могут возникать или усугубляться уже имеющиеся аллергические заболевания.

Передозировка возникает при приеме повышенной дозы лекарства. Симптомы передозировки одинаковы для таблеток и сиропа, это:

• Выраженная сонливость и нарастающая слабость;
• Тахикардия;
• Сильная боль в голове.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов, поддерживающая и симптоматическая терапия.

Совмещать данный препарат с другими лекарствами и антибиотиками следует после рекомендаций врача, так как при этом иногда возникает ослабление действия одного или всех принимаемых препаратов, если они метаболизируются одной ферментной системой.

В инструкции указано, что:

• эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
• Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол (алкоголь), барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Препарат отпускается в аптечной сети без рецепта. Лоратадин следует хранить в сухом месте при температуре воздуха не выше +25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Среди аналогов Лоратадина выделяют 2 группы препаратов-аналогов:

• Аналоги по действующему веществу. Всего 8 аналогов: Кларитин, Эролин, Алерприв и пр.
• Аналоги по физиологическому эффекту (Диазолин, Перитол, Дезлоратадин и др.).

Приобрести лоратадин можно почти что в любой аптеке. Наиболее дешево обойдутся таблетки, в то время как самой дорогой формой выпуска является сироп.

Средняя цена:

• таблетки - от 60-80 рублей;
• сироп - от 100-200 рублей.

Все лекарственные формы предназначены для перорального применения.

simptomy-i-lechenie.net

Согласно данным мировой статистики, от 10 до 20 % населения, проживающего в экономически развитых регионах, страдают аллергическими заболеваниями, а в условиях экологического неблагополучия данный показатель увеличивается до 40–50 %. По данным МЗ Украины, в общей структуре дерматологических заболеваний, регистрируемых в стране, аллергодерматозы составляют 20 %, а аллергопатология детского возраста занимает от 50 до 66,4 % и представлена в основном атопическим дерматитом. Аллергия (от греч. alios - иной, ergon - действую) - иммунная реакция организма на какие-либо вещества антигенной или гаптенной природы, сопровождающаяся повреждением структуры и функции клеток, тканей и органов. Понятие «аллергия» было предложено в 1906 году австрийским педиатром Clemens von Pirquet для определения состояния патологических реакций организма на воздействие различных веществ. Указанные патологические состояния развиваются в ответ на контакт с соответствующим аллергеном и характеризуются образованием антител, сенсибилизированием лимфоцитов и продукцией медиаторов аллергического компонента воспаления.

Общими особенностями, объединяющими все аллергические заболевания, являются следующие:

Ведущая роль различных причинно-значимых аллергенов;

Иммунологический механизм развития;

Повреждающее действие комплекса «антиген - антитело» (АГ-АТ) или антигенсенсибилизированных лимфоцитов на клетки и ткани.

Широкое распространение получила классификация аллергических реакций, предложенная Джеллом и Кумбсом (1969 г.), основанная на патогенетическом принципе. Согласно этой классификации в зависимости от механизма нарушений иммунитета выделяют четыре основных типа аллергических реакций: реагиновый, цитотоксический, иммунокомплексный, клеточно-опосредованный (гиперчувствительность замедленного типа). Однако в большинстве своем при аллергических заболеваниях, как правило, можно одновременно обнаружить патогенетические механизмы различных типов аллергии. Например, при атопической бронхиальной астме и анафилактическом шоке участвуют механизмы I и III типов, при аутоиммунных заболеваниях - реакции II и IV типов и т.д.

Независимо от того, к какому типу относится аллергическая реакция, ее развитие обусловлено последовательной сменой стадий аллергического процесса:

Стадия иммунных реакций (иммунологическая) начинается с первого контакта организма с аллергеном. Сущность этой стадии заключается в образовании и накоплении в организме аллергических антител или сенсибилизированных лимфоцитов. В результате организм становится сенсибилизированным, или повышенно чувствительным, к специфическому аллергену. При повторном попадании в организм специфического аллергена происходит образование комплексов «антиген - антитело», создающих условия для развития следующей стадии аллергической реакции;

Стадия биохимических реакций (патохимическая), в которой происходит выделение готовых и образование новых биологически активных веществ (медиаторов аллергии) в результате сложных биохимических процессов, запускаемых комплексами АГ-АТ;

Патофизиологическая, или стадия клинических проявлений, представляет ответную реакцию клеток, органов и тканей организма на образовавшиеся в предыдущей стадии медиаторы и проявляется различными клиническими симптомами.

В реализации клинических симптомов аллергии наряду с тучными клетками определенную роль играют эозинофилы, макрофаги, Т-лимфоциты. Наиболее важным медиатором, который высвобождается из клеток-мишеней, является гистамин. Он оказывает прямое действие на клеточные гистаминовые рецепторы, приводя к различным физиологическим, патофизиологическим эффектам.Физио­логические и патологические эффекты гистамина:

Сокращение гладкой мускулатуры (особенно бронхов и кишечника);

Повышение проницаемости сосудов;

Легочная вазоконстрикция;

Повышение внутриклеточной концентрации цГМФ;

Усиление слизеотделения в верхних дыхательных путях;

Усиление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов;

Усиление продукции PgE2, тромбоксана В;

Подавление синтеза лимфокинов;

Провоспалительное иммуномодулирующее действие.

Гистамин, важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Позже его выделили из тканей животных и человека (A. Windaus, W. Vogt). В последующем были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в центральной нервной системе, аллергические реакции, воспаление и др. Гистамин участвует практически во всех патофизиологических механизмах ранней фазы аллергического ответа и основных симптомов аллергических болезней, что делает антигистаминные препараты важнейшей группой противоаллергических средств. Многочисленные исследования показали, что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать. Антигистаминные препараты блокируют Н1-рецепторы, устраняют или уменьшают реакцию организма на гистамин: снимают спазмы гладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров, предупреждают развитие отека тканей, снижают гипотензивное действие гистамина.

Антагонисты Н1-рецепторов были открыты в Институте Пастера в 1937 г. D. Bovet и A. Staub, а первый антигистаминный препарат фенбензамин - в 1942 году. В 1957 г. за создание препаратов этой группы Daniel Bovet был удостоен Нобелевской премии.

За последние 20 лет достигнуты значительные успехи в создании антигистаминных препаратов с уменьшением их побочных эффектов и улучшением профиля безопасности. В настоящее время известно более 150 различных антигистаминных препаратов - антагонистов Н1-рецепторов.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из антигистаминных препаратов относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро их определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты I и II поколения. Препараты I поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов II поколения. В настоящее время принято выделять и III поколение: к нему относятся принципиально новые средства - активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (табл. 1).

Кроме того, по химическому строению антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

В 1942 г. впервые были синтезированы антигистаминные препараты I поколения. Помимо воздействия на рецепторы Н1, они воздействуют на другие Н-рецепторы, а также на холинергические мускариновые рецепторы (частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин), вызывая множество побочных эффектов: расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастральной области), сухость слизистых полости носа, рта, горла, расстройства мочеиспускания и зрения. Обладая высокой липофильностью, они хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывая сонливость, головокружение, нарушение координации.

Препараты I поколения являются конкурентными блокаторами Н1-рецепторов, их связывание с рецептором быстро обратимо и в значительной степени зависит от концентрации гистамина в плазме, что требует высоких доз (приводящих к усилению побочных эффектов) и более частого приема лекарства. Практически всем этим препаратам свойственен эффект тахифилаксии (привыкания), поэтому их назначают курсами по 7 дней, с последующей заменой на другой препарат, если остается необходимость в их применении. Очень редко (в основном у детей раннего возраста) наблюдается парадоксальный стимулирующий побочный эффект: бессонница, повышенная возбудимость, головная боль, тремор.

Тем не менее препараты I поколения в ближайшее время останутся в арсенале лечащих врачей, так как накоплен большой опыт их применения, что позволяет прогнозировать возможные побочные эффекты. Эти препараты доступны большинству пациентов из-за невысокой рыночной стоимости. В настоящее время антигистаминные препараты I поколения применяются преимущественно для купирования острых аллергических реакций в ситуациях, когда преобладают реакции ранней фазы аллергического воспаления. Созданы лекарственные формы для парентерального применения препаратов I поколения, что необходимо в ургентной терапии (супрастин, тавегил, пипольфен). Большинство этих средств разрешено к применению у детей первого года жизни (супрастин, фенистил, диазолин). Воздействуя на серотониновые рецепторы, антигистаминные препараты оказывают анальгезирующее, противосудорожное, жаропонижающее действие, что используется в терапии гипертермического и судорожного синдромов. Седативное и выраженное противозудное действие этих препаратов широко используется у детей раннего возраста при атопических заболеваниях кожи, протекающих с выраженным зудом. Вместе с тем выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия - II поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты II поколения в отличие от предыдущего почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Первый препарат, отнесенный к группе антигистаминных средств II поколения, - терфенадин, созданный в 1977 г. Препараты этой группы принципиально отличаются от препаратов I поколения и имеют следующие преимущества:

Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы (отсутствие блокады других рецепторов);

Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия (до 24 часов). Пролонгация может достигаться за счет высокой степени связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения;

Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата;

Отсутствие тахифилаксии при продолжительном применении, что позволяет принимать эти препараты длительно;

У большинства препаратов II поколения остаточное действие может продолжаться в течение 1 недели после их отмены (это обстоятельство необходимо учитывать при проведении аллергообследования);

Обладают не только антигистаминным действием, но и комплексными противоаллергическими и противовоспалительными свойствами.

Необходимо отметить, что для препаратов II поколения характерна способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и итраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Антигистамины II поколения получили название «неметаболиты», так как в организме они претерпевают метаболизм, и наряду с исходным препаратом циркулируют и оказывают свое действие активные метаболиты. Появление антигистаминов II поколения значительно расширило возможности их использования в клинической практике для лечения аллергических заболеваний.

По клинической эффективности препараты II поколения сопоставимы с препаратами I поколения и достаточно эффективны для базисной терапии аллергических ринитов, крапивницы, аллергических дерматозов. Однако в ряде случаев антигистаминной активностью обладают не сами Н1-блокаторы II поколения, а метаболиты, которые из них образуются. Этим объясняется вариабельность эффективности препаратов у разных лиц, что связано с индивидуальными особенностями метаболизма препаратов. В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая веретенообразная тахикардия, на ЭКГ - удлинение интервала QТ). Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450. Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина.Так, использование терфенадина и астемизола из-за особенностей метаболизма или взаимодействия с другими лекарственными препаратами в некоторых случаях приводило к задержке реполяризации сердца, к увеличению интервала QT путем блокады калиевых каналов, что вызывало нарушение желудочкового сердечного ритма вплоть до желудочковой тахикардии и внезапной смерти. В 1997 году терфенадин был запрещен в США.

Главное отличие антигистаминных препаратов III поколения (метаболитов) в том, что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Большинство Н1-антагонистов оказывают антигистаминное действие именно за счет накопления в крови активных метаболитов.Из их числа в Украине зарегистрированы дезлоратадин (Фрибрис, эриус) и фексофенадин (телфаст). Одним из препаратов, относящихся к этой группе, является дезлоратадин (Фрибрис) - новый современный антигистаминный препарат компании Mili Healthcare, Великобритания, активный метаболит лоратадина. Дезлоратадин - активное вещество препарата Фрибрис - обладает сходными фармакодинамическими свойствами с лоратадином, однако по активности превосходит его и другие препараты этой группы в 2,54 раза. По терапевтической активности в эксперименте антигистаминные средства располагались в следующем порядке по сродству к Н1-гистаминовым рецепторам (по убыванию): дезлоратадин (Фрибрис) > хлорфенирамин > гидроксизин > мизоластин > терфенадин > цетиризин > эбастин > лоратадин > фексофенадин.

Применение антигистаминных препаратов III поколения более оправданно при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления:

Круглогодичный аллергический ринит;

Сезонный аллергический ринит (конъюнктивит) с длительностью сезонных обострений > 2 недель;

Хроническая крапивница;

Атопический дерматит;

Аллергический контактный дерматит;

Ранний атопический синдром у детей.

Препараты III поколения не подвергаются метаболизму в печени, поскольку сами по себе представляют метаболиты лоратадина и терфенадина и действуют самостоятельно. Кроме того, они, помимо сугубо антигистаминных свойств, обладают способностью подавлять воспалительный процесс. Появление этих препаратов в значительной степени позволило снизить риск побочных реакций.

Дезлоратадин (Фрибрис) - селективний блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Является первым активным метаболитом лоратадина и в 4–15 раз активнее своего предшественника. Это дало возможность снизить в 2 раза терапевтическую дозу дезлоратадина (до 5 мг) по сравнению с таковой лоратадина. Дезлоратадин также проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие в результате блокирования выведения гистамина.

После приема внутрь Фрибрис селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативного эффекта в отличие от лоратадина. Благодаря возможности вступать во взаимосвязь с гистаминовыми рецепторами уже при очень малой концентрации дезлоратадин имеет высокую тропность к Н1-рецепторам человека. Кроме антигистаминового действия Фрибрис угнетает ряд цитотоксических реакций и провоспалительных цитокинов, которые лежат в основе развития других видов, кроме аллергического, воспалительного процесса: интерлейкинов 4, 6, 8, 13, хемокинов, продукцию супероксидного аниона, активированную полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, ІgЕ-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Фрибрис снижает выработку триптазы, лейкотриена С4 и простагландина D2 тучными клетками и базофилами in vitro, стимулированную секрецию тучными клетками человека интерлейкинов 3 и 4, фактора некроза опухоли α и гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора, секрецию интерлейкина 8 тучными клетками, базофилами и эндотелиальными клетками, активность молекул адгезии. Имеются данные о подавляющем действии препарата на хемотаксис и активацию эозинофилов in vitro и образование супероксидного радикала.

У дезлоратадина наблюдается самая высокая аффинность и селективность (в 15–50 раз выше, чем к Н2-гистаминовым и мускариновым рецепторам) к Н1-гистаминовым рецепторам среди известных сегодня антигистаминных препаратов.

Результаты исследований показали, что антихолинергическая активность, в той или иной степени свойственная всем антигистаминным препаратам, у дезлоратадина in vitro отмечается лишь при концентрациях, как минимум в 10 раз превышающих плазменные терапевтические уровни, а in vivo - при дозе, в 2000 раз превышающей клинически значимую дозировку дезлоратадина. В клинических испытаниях показано, что дезлоратадин не связывается с холинорецепторами и не вызывает антихолинергических симптомов, в частности сухости во рту и нечеткости зрения. Фрибрис в отличие от других антигистаминных препаратов не только уменьшает чихание, зуд, ринорею, но и обладает постоянным деконгестивным эффектом.

Применение препарата Фрибрис (дезлоратадина) даже в дозе 20 мг (4-кратная терапевтическая доза) в течение двух недель не сопровождается патологическими изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. И даже прием препарата в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической) в течение 10 дней не вызывает удлинения QT или каких-либо других серьезных побочных явлений, что подтверждает его высокий уровень безопасности.

Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает седативного действия и не угнетает психомоторные функции: при приеме препарата Фрибрис в дозе 5 мг частота симптомов сонливости достоверно не отличалась от плацебо, а дозировка 7,5 мг не сопровождалась нарушениями психомоторных функций.

Изучение действия сочетанного применения препарата Фрибрис в течение 10 дней и препаратов, тормозящих цитохром P450 3A4 (кетоконазол и эритромицин), свидетельствовало об отсутствии неблагоприятных последствий со стороны сердца и седативного эффекта. Таким образом, Фрибрис является безопасным в комбинации с препаратами, тормозящими цитохром P450 3A4 .

Фрибрис хорошо всасывается после приема внутрь и выявляется в плазме крови уже через 20–30 минут после приема препарата, что свидетельствует о его быстром терапевтическом эффекте. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа. Умеренно связывается с белками плазмы на 83–87 %. Прием жирной пищи и напитков (грейпфрутовый сок и другие) не влияет на фармакологические параметры дезлоратадина. Исследования фармакокинетики и биодоступности дезлоратадина подтверждают отсутствие влияния пищи на скорость и степень всасывания дезлоратадина и показывают, что пища не влияет на абсорбцию и биодоступность препарата. Прием антацидных средств не влияет на абсорбцию препарата.

Таким образом, Фрибрис можно применять независимо от приема пищи (даже натощак) в любое удобное для пациента время. Период полувыведения в среднем составляет 27 часов, что дает возможность принимать препарат однократно в сутки с небольшим запасом времени и позволяет контролировать симптомы аллергии на протяжении суток. Дезлоратадин является активным метаболитом лоратадина, не кумулируется в организме и, соответственно, не вызывает значимых побочных воздействий на желудочно-кишечный тракт. При приеме препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не требуется специфических предосторожностей.

Фрибрис экстенсивно метаболизируется путем глюкуронирования и гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина. При приеме в дозировке 5–20 мг в сутки на протяжении 2 недель кумуляция не наблюдается, то есть терапия дезлоратадином может быть длительной в зависимости от проявлений симптомов аллергии.

Фрибрис (таблетки и сироп) назначается взрослым и детям с 12-летнего возраста по 1 таблетке (5 мг) в день, длительность приема - до двух недель. При проведении перекрестных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

Все перечисленные преимущества препарата Фрибрис определяют возможность его назначения при сезонном и постоянном аллергическом рините, острой и хронической крапивнице, аллергодерматозах (аллергический дерматит, экзема, атопический дерматит). Фрибрис устраняет все симптомы аллергии: чихание, кашель, заложенность носа, слезотечение, зуд, гиперемию, отечность слизистых и отек в дерматологических очагах поражения.

Перечисленные эффекты делают Фрибрис препаратом выбора при заболеваниях, сопровождающихся сенсибилизацией, в том числе и при ОРВИ.

Лоратадин (Loratadine) – популярный противоаллергический лекарственный препарат, обладающий выраженными антигистаминными, противозудными, противоэкссудативными

Лоратадин производится многими фармацевтическими компаниями России и Украины: ООО «Озон», ЗАО «Вертекс», ЗАО «ЗиО-Здоровье». В реестре «Справочник лекарств РЛС» препарат Лоратадин отнесен к блокаторам Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия, подавляющих выброс гистамина, серотонина, брадикинина, лейкотриена тучными клетками, что является пусковым фактором развития аллергических проявлений. По отзывам клинических экспертов ВОЗ (Всемирная Организация Здравоохранения), Лоратадин включен в реестр жизненно необходимых лекарственных препаратов. Согласно результатам статистических исследований, проведенных специалистами ВОЗ в мае 2012 года, более 40 процентов жителей Земли страдают проявлениями аллергии.

По данным Минздравсоцразвития основными причинами развития аллергических патологий в России считаются: средние и южные широты – пыльца злаковых трав, северные широты – холодовые факторы, а также инфекционно-воспалительные заболевания различной этиологии.

Аллергия (Allergy)– чрезмерно выраженная реакция организма на поступающие из окружающей среды вещества (аллергены). Выделяют респираторную, лекарственную, пищевую, инфекционную, инсектную (при укусах насекомых), кожную аллергию. Лекарство Лоратадин, согласно инструкции по применению, помогает эффективно бороться с симптомами аллергических реакций различной этиологии.

Как действует препарат при лечении аллергии?

Основным механизмом развития сверхчувствительности является чрезмерная реакция иммунной системы на вещества, которые ранее не воспринимались организмом как чужеродные агенты. Развитию патологии могут способствовать стрессы, переохлаждения, сопутствующие острые, а также хронические воспалительные заболевания.

Блокируя Н1-гистаминовые рецепторы, Лоратадин способствует предотвращению высвобождения гистамина, серотонина, лейкотриена, брадикинина из тучных клеток, что приводит к уменьшению экссудативных явлений (отечности тканей), купированию спазмов гладкой мускулатуры, снижению проницаемости кровеносных капилляров. После приема внутрь лекарство всасывается в тонком кишечнике, лечебный эффект развивается уже через 30 минут, максимальная эффективность отмечается спустя 8-12 часов после приема, продолжительность действия 24 часа. Лоратадин не оказывает угнетающего влияния на центральную нервную систему, не проникает через гематоэнцефалический барьер, развития привыкания к лекарству не отмечается. Действующие компоненты выводятся из организма преимущественно через почки.

Таблетки . содержащие 10 мг активного вещества, №10 или №20;

Сироп . содержащий 5мг активного вещества в 5 миллилитрах, во флаконе 100 миллилитров.

Кроме этого Лоратадин входит в состав назальных спреев, а также его содержат крем и мазь от аллергии.

При назначении лекарства Лоратадин, согласно отзывам практикующих врачей, передозировка возможна при несоблюдении рекомендованной дозы, в этом случае необходимо провести промывание желудка, принять энтеросорбенты: Энтеросгель, Полисорб, Активированный уголь, Лактофильтрум. Не рекомендуется назначать Лоратадин лицам, принимающим алкоголь, так как возможно увеличение токсического воздействия на печень.

Показания к применению лекарства

• Аллергический ринит;
• Конъюнктивит;
• Поллиноз (сезонная аллергия на пыльцу трав и деревьев);
• Крапивница;
• Ангионевротический отек (отек Квинке);
• Зудящие дерматозы;
• Псевдоаллергические реакции;
• Аллергические реакции, возникающие при укусах насекомых;
• В комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся аллергическими проявлениями;
• Пищевая аллергия.

Противопоказания к назначению и побочные действия

При приеме Лоратадина возможно появление побочных эффектов: головные боли, сонливость, утомляемость, аллергические реакции. В редких случаях возникают тошнота, рвота, функциональные нарушения печени.

Противопоказаниями к назначению Лоратадина верте являются:

• Непереносимость компонентов препарата;
• Не рекомендуется назначение при беременности и лактации;
• С осторожностью назначают лицам, управляющим транспортными средствами, так как возможно снижение концентрации внимания.

Можно ли применять Лоратадин при беременности и лактации?

Лоратадин при беременности и женщинам, кормящим грудью детей до года, назначать не рекомендуется, так как его компоненты могут проникать через плацентарный барьер и оказывать отрицательное влияние на состояние плода и новорожденного.

Женщинам во время беременности и при кормлении грудным молоком новорожденных рекомендуется назначать гомеопатические противоаллергические лекарственные средства, которые не оказывают побочных эффектов.

Как долго можно принимать Лоратадин?

Аннотация Лоратадина содержит следующие схемы лечения:

Взрослым, а также детям, масса тела которых более 30 килограммов назначают 10 мг (1 таблетка) или 2 чайные ложки сиропа (10 мг/10 мл) один раз в день;

Для детей, масса тела которых менее 30 килограммов назначают 5 мг (1/2 таблетки) или 1 чайную ложку сиропа (5 мг/5 мл) один раз в день.

Длительность курса лечения зависит от выраженности симптомов заболевания и должна определяться лечащим врачом. Перед применением необходимо ознакомиться с аннотацией препарата, которая содержит подробное описание показаний, противопоказаний, способов назначения лекарства.

Существуют ли аналоги лекарственного средства?

При сравнении других антигистаминных средств с препаратом Лоратадин аналогичными свойствами обладают: Кларотадин, Кларитин, Клариназе, Лоратадин Стома (Штада, ЛХ). Эти лекарства – синонимы, так как действующее вещество в их составах одинаковое. Дозировка, показания и противопоказания соответствуют Лоратадину. В сравнении с лекарством Лоратадин цена аналогов несколько выше.

К другой группе аналогов можно отнести Зиртек, Цетрин, активным веществом которых является Цетеризин, а также Эриус, содержащий действующее вещество Дезлоратадин. Данные лекарственные средства относятся к последнему поколению антигистаминных препаратов, имеют незначительные побочные эффекты. Их стоимость значительно выше описанных ранее лекарств.

К более раннему поколению антигистаминных средств относятся Кетотифен, Тавегил, Супрастин, Пипольфен, Димедрол, которые имеют значительные побочные действия. Их эффективность намного ниже препаратов последнего поколения.

В настоящее время Лоратадин купить можно в большинстве аптечных пунктов. Стоимость препарата может незначительно отличаться в зависимости от региона. Средние цены лекарства в аптечной сети:

• Таблетки Лоратадин 10 мг, №10 в контурной ячеистой упаковке – 16 – 23 рубля.
• Лоратадин сироп 100 мл (5 мг/ 5 мл активного вещества) – 120 – 130 рублей.

Главное отличие Дезлоратадина от Лоратадина – различное действующее вещество . Данные препараты имеют название, исходное активному компоненту. В первом случае действующим веществом является дезлоратадин, метаболит лоратадина. Он входит в состав популярных антигистаминных таблеток Эриус.

Сравнение Дезлоратадина и Лоратадина показывает, препараты имеют отличительные особенност и, обращать внимание на которые стоит при лечении. В виду различия режима дозирования, концентрации, списка противопоказаний, применять самостоятельно лекарства не стоит, как и делать выбор в пользу одного или другого лекарственного средства.

Препараты имеют обширный список отличий, но имеются и схожие свойства. Оба медикамента призваны бороться с аллергической реакцией организма. Они оказывают антигистаминное, антиэкссудативное, противозудное действие, блокируют гистаминовые рецепторы.

Принимать Дезлоратадин и Лоратадин можно при следующих патологиях:

• крапивница,
• аллергический ринит,
• отечность,
• отек Квинке,
• конъюнктивит.

Так как один медикамент является метаболитом другого, пить одновременно препараты нежелательно. Лучше сделать выбор в пользу какого-то одного медикамента.

Чтобы понять, какой медикамент больше подойдет для терапии, необходимо обратиться к сравнению их фармакологических свойств. Дезлоратадин может применяться у детей с 1 года, но не имеет специальной формы выпуска для малышей. Средство быстрее и эффективнее воздействует на проблему в 3 раза, но не может приниматься длительное время без консультации врача. По стоимости (150-500 рублей) в разы превышает аналог (30-70 рублей).

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Состав таблеток: лоратадин (10 мг/таб.), а также МКЦ, картофельный крахмал, лактозы моногидрат и стеариновая кислота.

В состав сиропа активная субстанция входит в концентрации 1 мг/мл, а также безводная лимонная кислота, сахар-рафинад, натрия бензоат, глицерин, пропиленгликоль, пищевой ароматизатор “Абрикос 059”, вода очищенная.

Лоратадин имеет две лекарственные формы:

• таблетки 10 мг (№10*1 или №10*3);
• сироп 1 мг/мл (флаконы или контейнеры 50 и 100 мл).

H1-антигистаминное.

Фармакодинамика

Лоратадин - это противоаллергическое средство II поколения. Блокатор гистаминовых рецепторов H1-типа. Имеет более продолжительный эффект в сравнении с препаратами первого поколения. Не влияет на ЦНС, синоатриальный узел и состояние сердечно-сосудистой системы, не оказывает седативное и холинолитическое действия.

Проявляет комплексную противозудную , антиэкссудативную и противоаллергическую активность. Снижает проницаемость капиллярных стенок, предупреждает развитие отека тканей и снимает мышечный спазм.

У пациентов, длительно принимавших Лоратадин, не отмечалось существенных изменений на ЭКГ, а также изменения показателей физикального и лабораторного исследований.

После приема таблетки/сиропа активное вещество определяется в крови через 15-20 минут. Эффект проявляется в течение 1-3 часов, достигая максимума через 8-12 часов после приема сиропа/таблетки, и сохраняется еще в течение 12-16 часов. Общая продолжительность действия - 24 часа.

Связывается с плазменными белками на 97%. Характеризуется выраженным метаболизмом “первого пассажа”. Не проникает через ГЭБ, но попадает в грудное молоко.

Практически полностью биотрансформируется в печени при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2D6 (последний проявляет меньшую активность) с образованием дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина), который является фармакологически активным метаболитом лоратадина.

Css (желаемая плазменная концентрация при стационарном состоянии) достигается на пятые сутки применения препарата.

Т1/2 лоратадина - от 3 до 20 часов у молодых людей и от 6,7 до 37 у пожилых. Для дезлоратадина эти показатели, соответственно 8,8-92 и 11-38 часов.

При алкогольной болезни печени фармакокинетические показатели для Лоратадина увеличиваются вдвое, тогда как фармакокинетический профиль Дезлоратадина не изменяется в сравнении с пациентами с неповрежденной печенью.

Вещество и продукты его метаболизма выводятся с мочой и фекалиями.

У пациентов с ХПН значения фармакокинетических параметров не изменяются в сравнении с пациентами со здоровыми почками. Проведение гемодиализа не изменяет фармакокинетический профиль препарата.

От чего Лоратадин в таблетках?

Таблетки Лоратадин применяются для симптоматического лечения аллергических заболеваний . Препарат эффективен при аллергическом рините (круглогодичном или сезонном), крапивнице (острой или хронической), аллергическом конъюнктивите , аллергии на укусы насекомых , отеке Квинке , псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы, хронической экземе , контактном дерматите .

Сироп предназначен для использования в педиатрической практике. В частности, его применяют для лечения детей от 24 месяцев до 12-ти лет с весом до 30 кг.

Препарат быстро и эффективно купирует симптомы ХИК (хронической идиопатической крапивницы ), аллергического ринита (в том числе “сенной лихорадки”), аллергического конъюнктивита , аллергических зудящих дерматозов (в комбинации с другими препаратами), а также спровоцированных высвобождением гистамина псевдоаллергических реакций и реакций на укусы насекомых.

Общие противопоказания:

• непереносимость компонентов таблеток/сиропа;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 2-х лет.

Для детей с весом менее 30 кг предпочтительной лекарственной формой является сироп.

С осторожностью Лоратадин применяют у пациентов с тяжелыми патологиями печени .

Нежелательные явления на фоне применения препарата развиваются с той же частотой, что и при применении плацебо.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются в виде:

• головной боли;
• сонливости;
• головокружения;
• утомляемости;
• сухости во рту;
• аллергической сыпи ;
• пальпитации ;
• тахикардии ;
• тошноты и/или рвоты;
• гастрита ;
• усиления аппетита;
• патологических изменений функции печени;
• алопеции ;
• реакций гиперчувствительности (включая анафилаксию ).

У детей в возрасте от 24 месяцев до 12-ти лет после приема сиропа/таблеток отмечались нервозность, возбуждение, головная боль, усталость.

Таблетки Лоратадин: инструкция по применению

Пациентам старше 12-ти лет лекарство назначают в дозе 10 мг/сут.

Пациентам с нарушенной функцией печени лечение следует начинать с приема 10 мг/сут. через день или с 5 мг/сут. ежедневно.

При почечной недостаточности , а также пожилым людям, препарат применяют в стандартном режиме. Необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Такие же рекомендации приводятся и в инструкции по применению Лоратадина Тева , Лоратадина-Стома , Лоратадина-Верте и Лоратадина-Штада . Единственными отличиями являются возрастные ограничения на препараты, выпускаемые компаниями Teva Pharmaceutical Industries и STADA. Их не назначают детям до 3 лет.

Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от особенностей клинической ситуации.

При сильном проявлении аллергии в качестве дополнения к Лоратадину могут использоваться другие препараты (например, кортикостероидная мазь или кортикостероидные капли , иммуностимуляторы , слезозаменители и пр. средства).

Пациентам старше 12-ти лет препарат назначают принимать 1 р./сут. по две чайных ложки за прием (10 мг). Пациентам с дисфункцией печени указанную дозу следует принимать через день.

Инструкция по применению для детей таблетированной формы препарата.

Детям старше 12-ти месяцев таблетки от аллергии назначают только при условии, что их масса тела превышает 30 кг. Оптимальная для детей доза - 5 мг/сут.

Детям старше 24-х месяцев при условии, что их масса тела больше 30 кг, дают по две чайной ложки, а детям с массой тела меньше 30 кг - по одной чайной ложке сиропа в день.

Продолжительность курса обычно составляет от 5 до 10 дней.

На фоне передозировки повышается частота развития антихолинергических симптомов : головной боли, тахикардии , сонливости.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов , поддерживающая и симптоматическая терапия.

Одновременное применение с Кетоконазолом , Эритромицином провоцирует повышение плазменной концентрации Лоратадина, которое, однако, не проявляется клинически, в том числе на ЭКГ. Эффект вызван нарушением метаболизма препарата, вероятно, за счет подавления указанными средствами активности изоэнзима CYP3A4 системы цитохрома Р-450.

Повышению плазменной концентрации лоратадина также может способствовать одновременное применение таблеток/сиропа с ингибиторами протеаз (Ритонавир , Ампренавир , Нелфинавир ).

Не исключена вероятность развития дозозависимого седативного эффекта при одновременном применении препарата с другими блокаторами рецепторов гистамина Н1-типа, агонистами опиоидных рецепторов, бензодиазепинами , трициклическими антидепрессантами , нейролептиками , снотворными и седативными средствами .

Без рецепта.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25ºС.

Два года.

Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект .

Препарат не оказывает (или влияет незначительно) на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако пациент должен быть проинформирован о том, что одним из возможных побочных эффектов Лоратадина является сонливость.

При необходимости проведения кожной пробы на аллергены прием препарата следует отменить не менее чем за 7 дней до проведения теста.

В состав таблеток входит лактоза, в связи с чем их противопоказано назначать лицам с редкими формами непереносимости галактозы , лактазной недостаточностью или синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы .

При назначении сиропа больным с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в его состав входит сахар-рафинад.

Аналоги Лоратадина по составу (синонимы): Лоратадин-Тева , Лоратадин-Верте , Лоратадин Стома , Лоратадин Штада , Лоратадин-OBL , Алерприв , Клаллергин , Кларготил , Кларисенс , Кларидол , Кларитин , Кларифер , Кларотадин , Ломилан , Ломилан Соло , ЛораГексал , Лотарен , Эролин .

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Аллерфекс , Диазолин , Димебон , Динокс , Кетотифен , Налориус , Перитол , Телфаст , Фенкарол , Эриус , Дезлоратадин .

Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).

Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога.

Дезлоратадин является первичным метаболитом Лоратадина, однако относится уже к 3-му поколению антигистаминных средств .

Принципиальным отличием их от предшественников является то, что они неспособны влиять на QT-интервал.

Препараты 2-го поколения могут блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с развитием аритмии и удлинением QT-интервала. Вероятность возникновения этого побочного эффекта повышается:

• при сочетании Лоратадина с макролидами , антимикотиками , антидепрессантами ;
• при употреблении препарата с грейпфрутовым соком;
• у пациентов с выраженной дисфункцией печени .

Сравнительные исследования Лоратадина и Дезлоратадина (в сопоставимых дозах) не показали отличий между показателями их токсичности (как количественных, так и качественных).

Цетиризин - это антигистаминный препарат второго поколения, высокоселективный антагонистом периферических рецепторов гистамина Н1-типа. Общими для всех препаратов второго поколения свойствами являются:

• быстрое наступление эффекта;
• минимальная выраженность холинолитического и седативного эффектов при применении в терапевтических дозах;
• длительность действия;
• отсутствие тахифилаксии на фоне длительного применения.

Препарат характеризуется способностью хорошо проникать в кожу, благодаря чему эффективно устраняет кожные проявления аллергии .

В ходе постмаркетинговых исследований на фоне применения вещества цетиризин регистрировались редкие, но потенциально тяжелые побочные действия: гемолитическая анемия , анафилаксия , агрессивная реакция, суороги, холестаз , галлюцинации, гломерулонефрит , суицидальные наклонности и суицид, гепатит , тяжелая гипотензия , орофациальная дискинезия , рождение мертвого плода, тромбоцитопения .

Цетрин - это более дорогой аналог Цетиризина . Его основой является то же действующее вещество - цетиризин . Препарат предпочтителен для купирования кожных проявлений аллергии .

Препарат не потенциирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Данных о применении препарата при беременности очень мало. Исследования на животных не выявили опасности репродуктивной токсичности. Тем не менее, производитель рекомендует избегать применения препарата у беременных женщин.

Физико-химические данные свидетельствуют о том, что активное вещество препарата и его метаболиты выводятся с грудным молоком. Поскольку в связи с этим нельзя исключить потенциальные риски для ребенка, Лоратадин не рекомендуется принимать при грудном вскармливании.

Лоратадин - это одно из самых популярных средств от аллергии среди препаратов 2-го поколения. Он проявляет значимо большую антигистаминную активность в сравнении с некоторыми аналогами, что объясняется более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами Н1-типа.