Средство "Пропофол" инструкция по применению характеризует как препарат, специально предназначенный для После непосредственного введения данное лекарство за очень короткое время распределяется по тканям и подвергается биотрансформации в печени с образованием так называемых неактивных конъюгатов. При этом состояние наркоза наступает всего через тридцать-сорок секунд после введения препарата. В основе действия средства "Пропофол" (инструкция по применению объясняет это свойствами активного компонента) находится неспецифическое влияние на липиды мембранной ткани нейронов нервной системы, вследствие чего происходит нарушение работы ионных каналов. Особо следует отметить, что данный препарат практически не обладает анальгезирующим эффектом, а восстановление всех функций организма после прекращения его воздействия происходит очень быстро.

Выпускается средство "Пропофол" (инструкция по применению обязательно идет в комплекте) в форме эмульсии для инфузий, содержащей в качестве основного компонента такое вещество, как пропофол. Вспомогательными элементами являются глицерин, соевое масло, яичный лецитин и очищенная вода.

Использовать наркоз "Пропофол" специалисты рекомендуют в основном в качестве эффективной кратковременной анестезии. Кроме того, данный препарат превосходно подходит для поддержания у тех пациентов, которые находятся в палатах интенсивной терапии и подключены к аппаратам Назначать средство "Пропофол" инструкция по применению также советует для организации вводной и поддержания Помимо всего прочего этот препарат хорошо подходит для седации с сохранением пациента в сознании. Последнее является особенно важным во время проведения разного рода диагностических и хирургических процедур.

Использовать данное средство компания-производитель категорически запрещает в случае наличия у пациента аллергической реакции на пропофол или индивидуальной непереносимости любых других веществ, представленных в составе.

Помимо этого, не следует применять данный препарат для организации поддерживающей анестезии и вводного наркоза у детей младше трех лет. Женщинам, которые вынашивают ребенка, также запрещается назначать лекарственное средство "Пропофол". Отзывы свидетельствуют и о нежелательном его использования в лактационный период. Строго противопоказан препарат "Пропофол" и для седации детям и подросткам, болеющим эпиглоттитом или крупом и проходящим соответствующую

Если же говорить об основных побочных реакциях, которые могут быть вызваны использованием данного средства, то в первую очередь следует выделить довольно высокий риск появления боли в месте введения. Помимо этого могут отмечаться брадикардия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, рвота и тошнота.

Пропофол — средство для неингаляционного наркоза, оказывающее кратковременное действие и вызывающее быстрое наступление медикаментозного сна (в течение примерно 30 с после введения). Восстановление сознания обычно происходит быстро. Механизм действия пропофола окончательно не выяснен.
Фармакокинетика пропофола после болюсного введения трехфазная. Первая фаза характеризуется быстрым распределением активного вещества (период полувыведения составляет 2-4 мин), вторая фаза — быстрой элиминацией пропофола (период полувыведения — 30-60 мин); далее следует более продолжительная, конечная, фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемых тканей в кровь. Пропофол хорошо распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). Метаболизируется преимущественно в печени, неактивные метаболиты выводятся с мочой. В тех случаях, когда пропофол применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови достигает стабильного уровня, соответствующего скорости инфузии. В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика пропофола носит линейный характер.

Показания к применению препарата Пропофол

Вводный в/в наркоз; поддержание наркоза; для достижения седативного эффекта у больных, которым проводят ИВЛ.

Применение препарата Пропофол

Пропофол обычно сочетают с дополнительным назначением анальгетиков. Взрослым для вводного наркоза, независимо от того, проводилась или не проводилась премедикация, пропофол рекомендуют титровать; взрослым пациентам в удовлетворительном состоянии вводят в/в со скоростью примерно 40 мг/10 с до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя доза пропофола составляет 2-2,5 мг/кг. Для пациентов пожилого возраста, как правило, требуется введение более низкой дозы, для ослабленных больных — более низкая скорость введения (примерно 20 мг/10 с). Для поддержания анестезии проводят постоянную инфузию пропофола (обычно со скоростью 4-12 мг/кг в 1 ч) или вводят его повторно болюсно в дозах 25-50 мг, добиваясь поддержания необходимой глубины наркоза. Для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии и при проведении ИВЛ пропофол вводят в/в капельно со скоростью 0,3-4 мг/кг в 1 ч до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Больным пожилого возраста пропофол титруют, учитывая реакцию больного.
При применении пропофола для индукционного наркоза у детей его вводят медленно до тех пор, пока не появятся клинические признаки анестезии. Дозу корректируют в соответствии с возрастом или массой тела. Для большинства детей в возрасте старше 8 лет для вводной анестезии достаточно 2,5 мг/кг пропофола. Для детей младше 8 лет дозы пропофола могут быть выше. Для поддержания наркоза детям проводят постоянную инфузию пропофола или вводят его повторно болюсно; введение пропофола со скоростью 9-15 мг/кг в 1 ч позволяет поддерживать достаточную глубину наркоза. Пропофол не рекомендуется применять в качестве седативного средства у детей, поскольку безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены; имеются сообщения о развитии тяжелых побочных эффектов (вплоть до летального исхода), причем данные явления чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей при введении доз, превышающих рекомендуемые.
Пропофол можно применять в неразведенном виде, а также вводить в разведенном виде в концентрации 1:5 с 5% р-ром глюкозы.

Противопоказания к применению препарата Пропофол

Повышенная чувствительность к пропофолу, возраст до 3 лет, период беременности.

Побочные эффекты препарата Пропофол

Во время индукционного наркоза могут возникать гипотензия и кратковременное апноэ, редко — эпилептиформные судорожные припадки, опистотонус, отек легких, болезненность в месте введения; в период пробуждения возможны тошнота, рвота, головная боль , лихорадка. В редких случаях после введения пропофола могут отмечаться аллергические реакции (эритема, бронхоспазм и др.), изменение цвета мочи, тромбоз и флебит (особенно при введении пропофола в вены малого калибра).

Особые указания по применению препарата Пропофол

Наркоз с использованием пропофола может проводить только опытный анестезиолог, при наличии аппаратуры для реанимационных мероприятий и постоянном мониторировании функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
С особой осторожностью следует применять пропофол у пациентов с эпилепсией и судорожными припадками в анамнезе, а также при назначении пропофола больным с сердечно-сосудистыми, респираторными, почечными или печеночными заболеваниями, ослабленным или больным с выраженной дегидратацией организма.
Пропофол не обладает достаточным ваголитическим эффектом, его применение может сопровождаться выраженной брадикардией или развитием асистолии. При необходимости одновременного применения пропофола с другими средствами, оказывающими отрицательное хронотропное действие, представляется целесообразным проведение премедикации с в/в введением холинолитического препарата перед индукционной анестезией или при поддержании наркоза.
При возникающей на фоне введения пропофола выраженной артериальной гипотензии может потребоваться введение жидкостей для коррекции ОЦК и снижение скорости инфузии пропофола.
В течение некоторого времени после анестезии с применением пропофола снижается способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности (управление транспортом, работа со сложными механизмами).
Введение пропофола можно сочетать со спинномозговой или эпидуральной анестезией.
Безопасность применения пропофола у женщин в период кормления грудью не установлена.
Продолжительность введения пропофола не должна превышать 12 ч. По окончании инфузии или по истечении 12 ч необходимо заменить р-р пропофола и оборудование для его переливания.

Взаимодействия препарата Пропофол

Как правило, использование пропофола требует дополнительного применения анальгезирующих средств. Пропофол сочетается с лекарственными препаратами, используемыми для премедикации, с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками и анальгетиками; нежелательных фармакодинамических взаимодействий при этом не отмечается. Перед применением пропофол не следует смешивать с какими-либо препаратами для парентерального введения или инфузионными средами, за исключением 5% р-ра глюкозы в емкостях из поливинилхлорида или стекла, а также лидокаина для инъекций в пластмассовых шприцах.

Передозировка препарата Пропофол, симптомы и лечение

Может сопровождаться угнетением дыхания и сердечной деятельности; рекомендуется мониторинг внешнего дыхания и сердечной деятельности, при необходимости — ИВЛ, оксигенотерапия, использование плазмозаменителей и прессорных средств.

Список аптек, где можно купить Пропофол:

• Санкт-Петербург

Формула: C12H18O, химическое название: 2,6-бис-(1-Метилэтил)фенол.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ наркозные средства.
Фармакологическое действие: седативное, наркозное.

Фармакологические свойства

Пропофол оказывает на уровне липидных мембран нейронов центральной нервной системы неспецифическое действие. Пропофол первоначального возбуждающего воздействия не оказывает. Обычно выход из анестезии не сопровождается послеоперационной тошнотой и рвотой, головной болью. У большинства больных через 30–60 секунд наступает общая анестезия. Длительность анестезии зависит от дозы и сопутствующих препаратов и составляет от 10 минут до 1 часа. От анестезии больной пробуждается с ясным сознанием и быстро, через 10 минут появляется возможность открыть глаза.

Пропофол хорошо распределяется в организме и быстро выводится, клиренс равен 1,6 –3,4 л/мин у взрослого пациента с массой тела 70 кг. Период полувыведения пропофола при внутривенном введении равен 277 – 403 минуты. В виде трехчастевой модели можно представить кинетику пропофола при внутривенном болюсном введении: быстрая фаза распределения (с периодом полувыведения 2–4 минуты), β-фаза элиминации (с периодом полувыведения 30–60 минут) и γ-фаза элиминации (с периодом полувыведения 200–300 минут). В γ-фазе снижение содержания пропофола в крови происходит медленно из-за длительного перераспределения из жировой ткани. С белками плазмы пропофол связывается на 97%. В основном пропофол метаболизируется в печени путем конъюгации. Примерно 88% неактивных метаболитов выводятся почками. Пропофол хорошо проходит через тканевые барьеры (включая и плацентарный, и гематоэнцефалический), в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При поддержании анестезии в обычном режиме после хирургических процедур продолжительностью до 5 часов значительной кумуляции пропофола не наблюдалось.

Показания

Поддержание общей анестезии, вводная анестезия, седация больных во время проведения искусственной вентиляции легких, диагностических и хирургических процедур.

Способ применения пропофола и дозы

Пропофол вводится внутривенно. Вводная анестезия: взрослые – по 40 мг каждые 10 секунд (до появления клинических признаков анестезии), дети старше 8 лет - 2,5 мг/кг. Поддержание наркоза: используют или повторные болюсные введения, или постоянную инфузию. Дозу устанавливают индивидуально, адекватная анестезия достигается при введении со скоростью 4–12 мг/кг/ч, детям - 9–15 мг/кг/ч. Для седативного эффекта при проведении интенсивной терапии у пациентов, которые находятся на искусственной вентиляции легких, внутривенно вводят 0,3–4 мг/кг/ч.

Когда существует опасность появления побочных реакций, которые связаны с активацией блуждающего нерва, тогда целесообразно до вводной анестезии ввести внутривенно холинолитик. Не применять пропофол в акушерской практике, так как препарат через плацентарный барьер проникает и может привести к неонатальной депрессии (возможно использование пропофола в 1 триместре беременности во время операций по ее прерыванию). Возможность появления болевых ощущений по ходу вены может быть значительно уменьшена при введении препарата в вены большого диаметра или при совместном использовании раствора лидокаина. Инъекцию пропофола должен производить только специально обученный персонал при возможностях немедленного применения искусственной вентиляции легких, оксигенотерапии, полного объема реанимационных мероприятий.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст: до 16 лет - для обеспечения седативного эффекта при интенсивной терапии, до 1 месяца - для поддержания анестезии и вводного наркоза.

Ограничения к применению

Эпилепсия, нарушения липидного обмена, гиповолемия, анемия, тяжелые декомпенсированные болезни органов дыхания, системы кровообращения, печени и почек, у ослабленных и пожилых больных, период лактации, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пропофол проникает через плацентарный барьер и может угнетающе действовать на плод. Поэтому пропофол противопоказан при беременности (за исключением прекращения беременности), а также для анестезии при родоразрешении в высоких дозах. Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Считается, что для младенца это опасности не представляет, только если мать приступит к кормлению грудью через несколько часов после использования пропофола.

Побочные действия пропофола

Понижение артериального давления, брадикардия, одышка, кратковременная остановка дыхания, редко - опистотонус, судороги, отек легких; при пробуждении - тошнота, головная боль, рвота, послеоперационная лихорадка; местные реакции - боль в месте инъекции, редко - тромбоз вен и флебит.

Взаимодействие пропофола с другими веществами

Пропофол совместим с препаратами для эпидуральной и спинномозговой анестезии, с лекарственными средствами, которые используются при премедикации, с анальгетиками и миорелаксантами.

Передозировка

При передозировке пропофолом происходит угнетения дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Необходимо: симптоматическая терапия на фоне искусственной вентиляции легких, поддержание гемодинамики (введение вазопрессоров и жидкости).

Пропофол (propofol)

Состав и форма выпуска препарата

Эмульсия для в/в введения белого цвета, гомогенная, со слабым фенольным запахом.

Вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 50 мг, триглицериды среднецепочные - 50 мг, фосфолипиды яичного желтка - 12 мг, глицерол - 22.5 мг, олеиновая кислота 0.4-0.8 мг, натрия гидроксид - q.s. (0.05-0.11 мг), вода д/и - до 1 мл.

50 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
50 мл - флаконы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге. Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.

Показания

Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при ИВЛ.

Противопоказания

Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Дозировка

Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.

Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.

Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

Побочные действия

При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.

Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны , тошнота, рвота.

В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.

В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза.

Местные реакции: флебит, тромбоз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пропофола с , ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.

При одновременном применении пропофола и опиоидных повышается риск угнетения дыхания.

После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.

Особые указания

С осторожностью пропофол применяют при сопутствующих гиповолемии, нарушениях липидного обмена, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, у пожилых пациентов. Для предупреждения брадикардии в комплекс для премедикации целесообразно включить м-холиноблокаторы.

Беременность и лактация

Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную

1 мл эмульсии содержит: активное вещество: пропофол 10 мг;

вспомогательные вещества: соевое бобов масло 100 мг, глицерол 22,5 мг; фосфолипиды яичного желтка 12,0 мг; кислота олеиновая (для коррекции pH) 0,4 - 0,8 мг; натрия гидроксид (для коррекции pH) 0,05 - 0,11 мг; вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Белая гомогенная эмульсия.

Фармакологическое действие

Пропофол (2,6-диизопропилфенол) является короткодействующим средством для общей анестезии с быстрым началом действия. В зависимости от скорости введения время наступления анестезии составляет 30-40 секунд. Время действия после введения болюсной дозы в зависимости от метаболизма и элиминации составляет 4-6 мин.

Клиническая эффективность и безопасность

При применении Пропофола Фрезениус в соответствии с рекомендациями не наблюдается клинически значимого накопления пропофола после нескольких инъекций или инфузий. Пациенты быстро восстанавливают сознание.

При применении Пропофола Фрезениус для индукции анестезии могут наблюдаться брадикардия и снижение артериального давления, что вероятно связано с ваготоническим эффектом и ингибированием симпатической активности. Гемодинамические параметры обычно нормализуются во время анестезии.

Дети и подростки

Ограниченные исследования по длительности анестезии у детей показывают, что безопасность и эффективность остаются неизменными при анестезии продолжительностью до 4 часов. Литературные данные по применению пропофола у детей для длительной анестезии также демонстрируют безопасность и эффективность.

Фармакокинетика

Пропофол Фрезениус на 97% связывается с белками плазмы. Кинетика препарата после внутривенной болюсной инъекции может быть представлена в виде модели из трех частей: быстрая фаза распределения (период полувыведения 2-4 минуты), P-фаза (период полувыведения 30-60 минут) и у-фаза (период полувыведения 200-300 минут). В ходе у- фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие медленного перераспределения из слабо перфузируемых, вероятно, жировых тканей. В клинических условиях эта фаза не влияет на время пробуждения. Пропофол Фрезениус метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени при клиренсе около 2 л/мин, но метаболизм происходит также вне печени. Клиренс у детей выше, чем у взрослых. Период полувыведения после внутривенной инфузии составлял от 277 до 403 минут. Неактивные метаболиты выводятся большей частью почками (около 88%). При поддержании общей анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции Пропофола Фрезениус после хирургических процедур продолжительностью не менее 5 часов. В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика носит линейных характер.

Показания к применению

Для вводной анестезии и ее поддержания у взрослых и детей старше 1 месяца;

Для обеспечения седативного эффекта у взрослых и детей старше 16 лет, получающих интенсивную терапию и находящихся на ИВЛ (искусственной вентиляции легких);

В целях обеспечения седативного эффекта у взрослых находящихся в сознании, при проведении хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, детский возраст до 1 месяца. Для седации пациентов в возрасте до 16 лет во время интенсивной терапии.

Аллергия на сою или арахис.

При наличии сердечной, циркуляторной или дыхательной недостаточности ее следует компенсировать до введения Пропофола Фрезениус.

У больных с тяжелой сердечной недостаточностью и другими тяжелыми заболеваниями сердца, если при этом не обеспечивается крайняя осторожность и интенсивное наблюдение за пациентом.

Особую осторожность следует проявлять в отношении больных с высоким внутричерепным давлением и низким средним артериальным давлением, которые имеют повышенный риск значительного падения внутричерепного перфузионного давления.

Беременность и период лактации

Пропофол Фрезениус проникает через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. По этой причине препарат противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах для общей анестезии при родоразрешении, за исключением операций по прекращению беременности.

Исследования, проведенные с участием кормящих женщин, показали, что пропофол в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Поэтому кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание на 24 ч после введения пропофола, а также сцедить и выбросить грудное молоко.

Способ применения и дозы

Только внутривенно. При введении Пропофола Фрезениус в распоряжении врача должно быть оборудование, обычно используемое при проведении общей анестезии, в том числе средства контроля работы сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, пульс, оксиметрия) и средства реанимации.

Доза Пропофола Фрезениус подбирается индивидуально в зависимости от реакции больного на премедикацию. Как правило, при использовании препарата требуется дополнительное введение анальгезирующих препаратов.

Общая анестезия у взрослых Вводная анестезия

Для индукции общей анестезии Пропофол Фрезениус вводят дробно (примерно 20-40 мг каждые 10 секунд) до появления клинических признаков анестезии. Обычная доза для взрослых в возрасте до 55 лет составляет 1,5-2,5 мг/кг массы тела. При непрерывной инфузии вводят 0,3-4,0 мг/кг массы тела/час. Не рекомендуется превышать скорость инфузии 4,0 мг/кг массы тела/час.

В более старшем возрасте требуемая доза в целом снижается. У больных, соответствующих III и IV классам по классификации Американского общества анестезиологов (ASA), индукция анестезии развивается более медленно, что требует более медленного введения Пропофола Фрезениус: примерно 2 мл (20 мг) каждые 10 секунд.

Поддержание анестезии

При использовании Пропофола Фрезениус поддержание анестезии достигается либо посредством постоянной инфузии, либо посредством повторных болюсных введений.

Для поддержания анестезии путем непрерывной инфузии дозу и скорость введения подбирают индивидуально, обычно вводят 4-12 мг/кг массы тела/час пропофола. При малых операциях, например при минимально инвазивных процедурах, может быть достаточна меньшая поддерживающая доза - примерно 4 мг /кг массы тела/час.

Снижение дозы Пропофола Фрезениус до 4 мг/кг массы тела/час рекомендуется также для пожилых больных, больных с гиповолемией и больных с III-IV степенью тяжести состояния по классификации ASA.

Для поддержания анестезии посредством повторных болюсных инъекций Пропофол Фрезениус следует вводить в дозе от 25 до 50 мг, что соответствует 2,5 - 5 мл препарата.

У пожилых больных быстрое болюсное введение не показано в связи с возможностью возникновения сердечно-легочной депрессии.

Общая анестезия у детей старше 1 месяца

Из-за отсутствия опыта применения Пропофола Фрезениус не следует применять у детей младше 1 месяца.

Вводная анестезия

Во время применения с целью индукции рекомендуется титровать дозу до появления клинических признаков начала общей анестезии. Доза должна быть изменена с учетом возраста и/или веса пациента. При индукции общей анестезии у детей старше 8 лет обычно требуется примерно Пропофола Фрезениус 2,5 мг/кг массы тела. Необходимо вводить препарат медленно повторными дробными дозами до появления клинических признаков общей анестезии. Детям меньшего возраста может требоваться более высокая доза. Начальная доза Пропофола Фрезениус должна составлять 3 мг/кг массы тела, и при необходимости можно дополнительно вводить по 1 мг/ кг массы тела.

Из-за отсутствия опыта клинического применения для маленьких детей из групп высокого риска (III - IV степень тяжести состояния по классификации ASA) рекомендуются более низкие дозы.

Поддержание анестезии

Для поддержания анестезии у детей посредством постоянной инфузии рекомендуемые дозы Пропофола Фрезениус составляют 9-15 мг/кг массы тела в час. Детям младше 3 лет может требоваться более высокая доза в пределе рекомендованных доз, по сравнению с детьми более старшего возраста. Доза должна быть подобрана индивидуально и особенно следует обратить внимание на адекватность обезболивания. Максимальная продолжительность применения не должна превышать примерно 60 минут, за исключением специфических ситуаций, требующих более длительного использования, например злокачественная гипертермия, когда не могут быть использованы ингаляционные анестетики.

Применение Пропофола Фрезениус в качестве седативного средства в период интенсивной терапии у взрослых

Дозу подбирают в зависимости от требуемой глубины седативного эффекта. При поддержании общей анестезии посредством постоянной инфузии применяют дозу Пропофола Фрезениус от 0,3 до 4,0 мг/кг массы тела в час. Не рекомендуется использовать скорость введения выше 4,0 мг/кг массы тела в час. При введении пациенту жировых эмульсий необходимо учитывать, что 1 мл Пропофола Фрезениус содержит 0,1 г жира.

Пропофол Фрезениус не следует использовать в качестве седативного средства у детей в возрасте до 16 лет.

Пожилым больным, больным с заболеваниями сердца, органов дыхания, почек или печени, а также больным с гиповолемией и эпилепсией Пропофол Фрезениус следует вводить со сниженной скоростью.

Способы введения

Допускается вливание Пропофола Фрезениус в неразведенном виде. Разведение Пропофола Фрезениус рекомендуется только 5% раствором глюкозы для внутривенного введения или 0,9% раствором натрия хлорида для внутривенного введения в стеклянных флаконах.

Перед введением встряхивать!

Используют только гомогенную эмульсию из неповрежденного контейнера.

Перед использованием резиновую мембрану контейнера или шейку ампулы опрыскивают спиртовым аэрозолем или протирают с тампоном, смоченным в спирте.

Поскольку Пропофол Фрезениус представляет собой жировую эмульсию, не содержащую консервантов и не обладающую противомикробной активностью, препарат может служить благоприятной средой для быстрого роста микроорганизмов. При вскрытии флакона или ампулы, содержащей Пропофол Фрезениус, необходимо строго соблюдать правила асептики. Введение препарата необходимо начинать без промедления.

В течение всего периода введения Пропофола Фрезениус должны соблюдаться правила асептической работы с препаратом и системой для парентерального вливания. При совместном вливании Пропофола Фрезениус с другими лекарственными средствами и растворами в одной и той же системе, введение последних рекомендуется осуществлять ближе к канюле. Пропофол Фрезениус нельзя вводить через микробиологический фильтр. Пропофол Фрезениус и другие инфузионные системы, содержащие пропофол, предназначены для однократной инъекции или вливания только одному пациенту индивидуально.

Вливание неразведенного Пропофола Фрезениус

При инфузии неразведенного Пропофола Фрезениус рекомендуется всегда использовать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие, как счетчик капель, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы.

При введении жировых эмульсий, в том числе и Пропофола Фрезениус, рекомендуется использовать одну и ту же инфузионную систему не более 12 часов. Через 12 часов использования систему, содержащую Пропофол Фрезениус, или емкость с препаратом следует заменить.

Вливание разведенного Пропофола Фрезениус

Для введения разведенного Пропофола Фрезениус возможно использование различных вариантов систем для внутривенных вливаний. Однако применение стандартных систем не гарантирует от случайного неконтролируемого введения больших объемов разведенного Пропофола Фрезениус. В систему для внутривенных вливаний следует включать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие, как счетчик капель, бюретку или волюметрический насос для инфузий. При определении максимального разведения бюретки следует принимать во внимание риск введения больших доз пропофола. Рекомендуемое разведение Пропофола Фрезениус - 1 часть пропофола и 4 части 5% раствора глюкозы для внутривенного введения или 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения (содержание активного вещества в разведенном растворе не должно быть менее 2 мг/мл). Разведение готовят в асептических условиях непосредственно перед введением препарата, вливание следует завершить не позже, чем через 6 часов после приготовления разведения. Пропофол Фрезениус не следует разводить другими растворами для инфузий или инъекций. Совместное введение 5% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида с Пропофолом Фрезениус допускается через тройник с клапаном в непосредственной близости к месту введения препарата.

Для снижения болезненности в месте введения Пропофола Фрезениус допустимо смешивать его непосредственно перед введением со свободным от консерванта 1 % раствором лидокаина гидрохлорида для инъекций (20 частей Пропофола Фрезениус + 1 часть 1% раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций).

Препараты миорелаксантов типа атракурия безилат и мивакурия хлорид могут вводиться в месте введения Пропофола Фрезениус только после струйного промывания.

Пропофола Фрезениус не следует использовать после истечения срока годности.

Введение эмульсии Пропофола Фрезениус должно быть начато немедленно после вскрытия ампулы или флакона.

Система для введения неразведенного Пропофола Фрезениус должна быть заменена по окончании 12-часового периода после вскрытия ампулы или флакона. Разведения Пропофола Фрезениус 5% раствором глюкозы для внутривенного введения или 0,9% раствором натрия хлорида для внутривенного введения должны быть приготовлены в асептических условиях непосредственно перед вливанием, их введение должно быть завершено в течение 6 часов после приготовления разведения.

Любые остатки содержимого ампул или флаконов после применения должны быть уничтожены.

Побочное действие

При введении в общую анестезию могут развиться понижение давления и временная остановка дыхания, которые могут проявляться в тяжелой степени, особенно у пациентов с общим ухудшенным состоянием. Реже наблюдались эпилептоформные движения, судороги и опистотонус, иногда через несколько часов или дней после введения препарата. Также сообщалось о случаях отека легких. Иногда при пробуждении сознание вновь ухудшается на короткое время. В некоторых случаях наблюдались аллергические реакции при наличии анафилактических симптомов, таких как выраженная гипотензия, бронхоспазм, отек или эритема лица. На фоне использования Пропофола Фрезениус возникала брадикардия, аритмия и в некоторых случаях остановка сердца (асистолия). В очень редких случаях при использовании Пропофола Фрезениус для седации во время интенсивной терапии в дозах выше 4 мг/кг/ч наблюдались: рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия или сердечная недостаточность. Очень редко после введения Пропофола Фрезениус развивался панкреатит; но причинно-следственная взаимосвязь не была подтверждена со всей очевидностью. Также отмечались послеоперационный озноб, жар ощущение холода и эйфория. На фоне длительного применения Пропофола Фрезениус может-лаблюдаться

окрашивание мочи в зеленый или красновато-коричневый цвет, вызываемое хинольными метаболитами пропофола и не представляющее опасности. Могут наблюдаться изменения в сексуальном поведении, как и при использовании других анестетиков. После многократного введения Пропофола Фрезениус наблюдалась легкая тромбоцитопения. В период пробуждения - тошнота, рвота, головокружение, головная боль, кашель.

Обычно Пропофол Фрезениус хорошо переносится. Часто в месте инъекции возникает боль, которую можно уменьшить, смешивая препарат с лидокаином или посредством введения препарата в одну из крупных вен на предплечье или в локтевой ямке. Редко наблюдаются флебиты и тромбоз вен. В отдельных случаях после внутривенного введения Пропофола Фрезениус возникали тяжелые реакции ткани.

Ниже приводятся нежелательные эффекты, которые классифицируются как следующие:

Очень частые (>1:10)

Частые (от >1:100 до <1:10)

Нечастые (от > 1:1 ООО до < 1:100)

Редкие (от > 1:10000 до <1:1000)

Очень редкие (<1:10000)

Неизвестные (не могут быть оценены на основании доступных данных)

В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке убывания их значимости.

Иммунные нарушения

Редкие: анафилактические реакции, в том числе отек Квинке, бронхоспазм, эритема и артериальная гипотония.

Очень редкие: аллергические реакции на соевое масло.

Метаболические нарушения

Частые: гипертриглицеридемия.

Психические расстройства

Редкие: эйфория и повышение сексуальной функции во время восстановительного периода. Неврологические расстройства

Частые: спонтанные движения и миоклонус во время введения в анестезию, минимальное возбуждение.

Редкие: головная боль, головокружение, озноб и ощущения холода во время восстановительного периода. Эпилептиформные движения, включая судороги и опистотонус.

Очень редкие: поздние эпилептиформные приступы, развивающиеся через несколько часов или дней. Риск развития судорог у пациентов с эпилепсией после введения пропофола. Случаи отсутствия сознания после операции.

Изменения со стороны сердца / сосудистые нарушения

Частые: во время введения в анестезию гипотония, брадикардия, тахикардия, приливы.

Нечастые: выраженная гипотония. Может потребоваться снижение скорости введения Пропофола Фрезениус и/или заместительное введение жидкости, при необходимости - сосудосуживающих средств. Следует учитывать возможность резкого снижения артериального давления у пациентов с нарушенным коронарным или церебральным кровотоком или больных с гиповолиемией.

Нарастающая брадикардия (вплоть до асистолии) во время общей анестезии. Возможно внутривенное введение антихолинергических препаратов во время введения в общую анестезию или во время поддерживающего наркоза.

Редкие: аритмия в восстановительный период. Тромбоз и флебит в месте введения.

Изменения со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения

Частые: при введении в анестезию гипервентиляция, преходящее апноэ, кашель, икота.

Нечастые: кашель во время поддерживающего наркоза.

Редкие: кашель во время восстановительного периода. "

Очень редкие: отек легких.

Желудочно-кишечные нарушения

Редкие: тошнота и рвота во время восстановления.

Очень редкие: После введения пропофола описаны случаи панкреатита, хотя причинно- следственная связь не установлена.

Изменения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редкие: тяжелые изменения тканей после случайного паравенозного введения. Изменения со стороны почек и мочевых путей

Редкие: изменение цвета мочи после длительного применения пропофола.

Общие и местные реакции

Очень частые: боль в месте инъекции в начале введения.

Боль в месте инъекции пропофола можно свести к минимуму путем одновременного введения лидокаина или его инфузии в более крупную вену предплечья или локтевую ямку. При совместном введении лидокаина редко (от >1:10000 до<1:1000) наблюдались следующие нежелательные эффекты: головокружение, рвота, сонливость, судороги, брадикардия, сердечная аритмии и шок.

Редкие: послеоперационная лихорадка.

Очень редкие: описаны отдельные случаи тяжелых нежелательных эффектов в виде комплекса симптомов: рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия и сердечная недостаточность, иногда с летальным исходом. В большинстве случаев эти симптомы наблюдались в отделениях интенсивной терапии у больных, получавших дозу, превышающую 4 мг/кг/ч.

Передозировка

Симптомы:

Угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

При угнетении дыхания рекомендуется искусственная вентиляция кислородом, а при угнетении сердечно-сосудистой системы следует изменить положение пациента таким образом, чтобы его голова находилась в приподнятом положении. При необходимости можно использовать вазопрессорные средства, плазмозамещающие средства или растворы электролитов типа растворов Рингера, симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пропофол Фрезениус может быть использован совместно с другими лекарственными препаратами, обычно применяемыми для премедикации, ингаляционного наркоза, миорелаксантами или местными анестетиками. Случаи фармакологической несовместимости до сих пор не зарегистрированы. Снижение дозы препарата требуется в том случае, если общая анестезия сопровождается местным обезболиванием.

Применение бензодиазепинов, парасимпатолитиков или ингаляционных анестетиков совместно с Пропофолом Фрезениус продлевает анестезирующее действие и снижает частоту дыхания.

После совместной премедикации опиатами может повышаться частота и длительность апноэ. На фоне введения суксаметония или неостигмина может возникнуть брадикардия и остановка сердца.

Пропофол Фрезениус в сочетании с указанными препаратами, обладающими гипотензивным действием и влияющими на дыхание, может усиливать эти явления.

Следует принимать во внимание, что использование Пропофола Фрезениус на фоне премедикации одновременно с ингаляционными или другими анальгетиками, может потенцировать анестезию и побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Совместное применение с ним препаратов, угнетающих центральную нервную систему, например, алкоголя, общих анестетиков или наркотических анальгетиков ведет к выраженному проявлению их седативного действия. Если введение Пропофола Фрезениус комбинируется с вводимыми парентерально лекарственными среде центральную нервную систему, возможно тяжелое угнетение дыхания и сердечной деятельности.

После введения фентанила уровень содержания в крови Пропофола Фрезениус временно возрастает. Имеются данные, что введение жировых эмульсий, таких, как Пропофол Фрезениус, больным, получающим циклоспорин, вызывает лейкоэнцефалопатию.

Особенности применения

Пропофол Фрезениус не снижает тонуса блуждающего нерва, и его применение в ряде случаев сопровождается брадикардией (иногда выраженной), а также асистолией. Перед индукцией или в процессе поддержания общей анестезии Пропофолом Фрезениус следует рассмотреть возможность внутривенного введения холинолитиков, особенно в случаях предположительно усиленного тонуса блуждающего нерва или при использовании Пропофола Фрезениус совместно с другими препаратами, способными вызывать брадикардию.

Для ослабления боли в месте инъекции при индукции общей анестезии Пропофолом Фрезениус перед введением эмульсии препарата можно ввести лидокаин. При использовании лидокаина следует учитывать, что его нельзя применять у больных с наследственной порфирией.

Пропофол Фрезениус могут применять только врачи, прошедшие подготовку по анестезиологии или интенсивной терапии.

Эффективность и безопасность Пропофола Фрезениус для (фоновой) релаксации детей моложе 16 лет не изучена. При нелицензированном применении препарата для (фоновой) релаксации детей моложе 16 лет зарегистрированы случаи серьезных побочных эффектов, включая смерть, хотя причинно-следственная связь в этих случаях не установлена. В частности, отмечены случаи метаболического ацидоза, гиперлипидемии, рабдомиолиза и/или сердечной недостаточности. Эти эффекты чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей, получавших в условиях отделений интенсивной терапии дозы препарата, превышающие дозы для взрослых. Аналогично, у взрослых, получавших препарат дольше 48 часов со скоростью более 5 мг/кг/час, отмечены редкие случаи метаболического ацидоза, рабдомиолиза, гиперкалиемии и/или быстро прогрессирующей сердечной недостаточности (в некоторых случаях со смертельным исходом). Эта скорость превышает максимальную скорость 4 мг/кг/час, рекомендованную для применения препарата с целью релаксации больных в условиях отделений интенсивной терапии. Сердечная недостаточность в таких случаях обычно не чувствительна к поддерживающей терапии инотропными препаратами.

Еще раз напоминаем врачам по возможности не превышать дозировку 4 мг/кг/час, которая обычно достаточна для релаксации больных, находящихся на искусственной вентиляции легких в условиях отделений интенсивной терапии (при длительности лечения более 1 дня). Врачи должны проявлять настороженность в отношении указанных побочных эффектов, и при первых признаках их появления снизить дозу или перейти на другие седативные препараты.

В отдельных случаях после применения Пропофола Фрезениус отмечался период послеоперационного бессознательного состояния больного, сопровождающийся повышенным мышечным тонусом. Хотя сознание самостоятельно возвращалось, за больными, находящимися в бессознательном состоянии, требуется тщательное наблюдение.

Пропофол Фрезениус содержит соевое масло, которое в редких случаях может вызывать тяжелые аллергические реакции.

Перед выпиской больного из клиники следует убедиться в его полном восстановлении после общей анестезии.

В течение всего периода инфузии следует соблюдать принципы асептики как в отношении препарата Пропофол Фрезениус, так и в отношении инфузионного оборудования. Параллельное введение других веществ через инфузионную систему для Пропофола Фрезениус следует осуществлять как можно ближе к канюле. Препарат не следует вводить через антибактериальный фильтр.

Пропофол Фрезениус и все инфузионное оборудование для его введения могут использоваться только один раз и только для одного больного.

Скорость введения Пропофола Фрезениус должна быть снижена у больных с врожденным слабоумием, больных эпилепсией, при нарушениях функции сердца, легких, печени и почек, при гиповолемических состояниях.

Специальные меры предосторожности должны быть предприняты у больных с нарушением жирового обмена, а также при иных состояниях, требующих осторожности при вливании жировой эмульсии, так как 1 мл Пропофола Фрезениус содержит 0,1 г жира.

При необходимости введения повышенной дозы препарата больным с избыточным весом следует принимать во внимание повышенный риск гемодинамических нарушений и неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему.

Через 3 дня применения Пропофола Фрезениус в условиях отделения интенсивной терапии следует проверить уровень липидов. Через 3 дня применения Пропофола Фрезениус в условиях отделения интенсивной терапии следует проверить уровень липидов.

Из-за повышенной дозы препарата, необходимой для больных с сильным ожирением, следует учитывать риск изменения гемодинамики и влияния на сердечно-сосудистую систему.

Применение Пропофола Фрезениус в качестве седативного средства у взрослых может проводиться только врачами, имеющими специальную подготовку по анестезиологии и интенсивной терапии.

Пропофол Фрезениус не должен вводиться персоналом, проводящим диагностические или хирургические манипуляции.

Хотя не была установлена причинно-следственная связь, применение Пропофола Фрезениус у детей в качестве седативного средства вызывало серьезные осложнения, в отдельных случаях вплоть до летального исхода. Такие случаи чаще всего наблюдали при несанкционированном использовании у детей с инфекционным поражением дыхательных путей, при этом доза превышала рекомендованную для взрослых.

Эпилепсия

Пациенты с эпилепсией до введения в анестезию должны получить антиэпилептическую терапию. Хотя в ряде исследований эффективность пропофола в отношении эпилептического статуса была доказана, использование пропофола у пациентов с эпилепсией может повышать риск возникновения судорог. Пропофол Фрезениус не рекомендуется использовать во время проведения электрошоковой терапии.

Вождение автомобиля и работа с механизмами

После введения Пропофола Фрезениус больной должен соответствующее время находиться под наблюдением врача. Больного следует проинформировать о том, что он не должен управлять транспортными средствами и механизмами, должен избегать приема алкоголя и работ в потенциально опасных условиях. Больной может быть отпущен домой только с сопровождающим лицом.