В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).
Что такое Цефтриаксон?
Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик , бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.
Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.
Форма выпуска
Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:
- раствора д/и;
- раствора для инфузионной терапии.
Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.
Фармакологическое действие
Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков “Цефалоспорины”.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз Грам (+) и Грам (-) микроорганизмов.
Активен в отношении:
- Грам (+) аэробов — St. aureus Epidermidis , Streptococcus (pneumoniae , pyogenes , группы viridans );
- Грам (-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae , Acinetobacter calcoaceticus , Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae , Borrelia burgdorferi , Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli , Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii , вульгарного протея и протея mirabilis , Neisseria meningitidis , Serratia spp. , некоторых штаммов синегнойной палочки;
- анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile ), Bacteroides fragilis , Peptostreptococcus spp. .
In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii , Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi ), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri ), Shigella spp. ; Bacteroides bivius , Streptococcus agalactiae , Bacteroides melaninogenicus .
Устойчивые к метициллину Staphylococcus , многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis ) и Streptococcus группы D к (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.
Фармакокинетические параметры:
- биодоступность — 100%;
- Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
- связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
- Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).
У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции . Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.
Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:
- почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
- с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.
Гемодиализ неэффективен.
Показания к применению Цефтриаксона
В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:
- инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря , ангиохолите , перитоните ), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры , пневмония , , абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая , пиелит , , , эпидидимит );
- эпиглоттита ;
- инфицированных ожогов/ран;
- инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
- бактериальной септицемии ;
- сепсиса ;
- бактериального ;
- бактериального менингита ;
- шанкроида ;
- клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
- неосложненной гонореи (в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
- сальмонеллеза/сальмонеллоносительства ;
- брюшного тифа .
Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным .
Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?
Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является , его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.
К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина .
Ценными свойствами препарата являются:
- наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
- способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в , который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
- возможность применения для лечения беременных женщин.
Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum , поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.
Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе , а также при вторичном и скрытом сифилисе .
Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.
Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.
При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.
При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.
Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?
Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при и при ), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.
При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.
Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.
Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.
Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина . Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.
Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона
При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.
Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками , сосудосуживающими средствами и т.д.
Как колоть препарат при гайморите ? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.
Лечение длится не менее 1 недели.
Противопоказания
Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.
Относительные противопоказания:
- период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии ;
- недоношенность ;
- / печеночная недостаточность ;
- энтерит , НЯК или , ассоциированный с применением антибактериальных средств ;
- беременность;
- лактация.
Побочные действия Цефтриаксона
Побочные эффекты препарата проявляются в виде:
- реакций гиперчувствительности — эозинофилии , лихорадки, кожного зуда, , отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы , сывороточной болезни , , озноба;
- головной боли и головокружения;
- олигурии ;
- нарушений функции органов пищеварения (тошнота, рвота, , нарушение вкуса, , формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз , псевдомембранозный энтероколит , , кандидомикоз и прочие суперинфекции);
- нарушения гемопоэза ( , в том числе гемолитическая ; лимфо-, лейко-, нейтро-, тромбоцито-, гранулоцитопения ; тромбо- и лейкоцитоз , гематурия , базофилия , кровотечения из носа).
Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.
Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия , гипербилирубинемия , глюкозурия .
Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.
Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.
Инструкция по применению Цефтриаксона. Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?
В инструкции производителя и справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.
Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.
В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.
Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин , снимает боль при введении Цефтриаксона.
Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином , способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).
Как разводить Цефтриаксон Новокаином?
Если в качестве растворителя все же используется Новокаин , его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина , порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.
Разведение Лидокаином 1%
Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.
Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина . После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.
Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).
Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.
Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?
Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина . Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.
Цефтриаксон: как разводить детям для внутримышечного введения?
Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок , а в комбинации с лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.
По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.
Разведение для в/в введения
Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.
Разведение для внутривенной инфузии
При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).
Дополнительно
Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.
Дозы для животных
Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.
Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.
Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.
Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.
При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.
Передозировка
Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.
Терапия: симптоматическая.
Взаимодействие
В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами .
Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К . По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.
Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.
В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности .
Условия продажи
Для приобретения требуется рецепт на латыни.
Рецепт на латинском (образец):
Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.
Условия хранения
Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25°С.
При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.
Срок годности
Особые указания
Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе , а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности , следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.
При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.
Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.
Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К .
При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.
, , , Цефпотек , Спектрацеф .Цефтриаксон или Цефазолин — что лучше?
Оба препарата относятся к группе “Цефалоспорины ”, но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а — это препарат I поколения.
Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков , имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении Грам (-) бактерий.
Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.
Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.
Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?
И Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.
Совместимость с алкоголем
Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание “Цефтриаксон + этанол ” может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.
Цефтриаксон при беременности и при грудном вскармливании
Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.
Представлены аналоги лекарства цефтриаксона натриевая соль, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Цефтриаксона натриевая соль - Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Цефтриаксона натриевая соль, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Азаран | |
| Флаконы 1 г, 10 шт. | 715 |
| Аксоне | |
| Бетаспорина | |
| Биотраксон | |
| Ифицеф | |
| Лендацин | |
| Пор. д / приг р - ра для в / вен.и в / мыш.введ.1 г фл, 10 шт | 2493 |
| Лифаксон | |
| Лонгацеф | |
| Мегион | |
| Медаксон | |
| 1г №1 пор.для пр.в / в в / м раствора (Медокеми Лтд (Кипр) | 16387.70 |
| Мовигип | |
| Офрамакс | |
| 1г (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия) | 180.20 |
| Роцефин | |
| 1г комплект с растворителем 3,5мл N1 в / м (Ф.Хоффманн - Ля Рош Лтд (Швейцария) | 549.50 |
| 1г комплект с растворителем 10мл N1 в / в (Ф.Хоффманн - Ля Рош Лтд (Швейцария) | 563.30 |
| Стерицеф | |
| Терцеф | |
| Торнаксон | |
| Тороцеф | |
| Триаксон | |
| Форцеф | |
| Хизон | |
| Цефаксон | |
| Фл 1г (Люпин Лтд (Индия) | 155.80 |
| Цефатрин | |
| Цефограм | |
| Цефсон | |
| 1г №1 пор.д / пр.в / в в / м р - ра+р - ль (Мустафа Невзат Илач Санаи A.Ш. (Турция) | 294.90 |
| Цефтриабол | |
| Цефтриаксон | |
| Фл 1г Синтез. (Синтез ОАО (Россия) | 17.40 |
| Фл 1г ЛЕККО (Лекко ФФ ЗАО (Россия) | 18.60 |
| 1г пор.д / пр.в / в в / м р - ра (Борисовский ЗМП ОАО (Беларусь) | 19 |
| Фл 1г Биосинтез пач.карт. (Биосинтез ОАО (Россия) | 19 |
| 1г пор.д / пр.в / в в / м р - ра Рафарма | 20 |
| 1г пор.д / пр.в / в в / м р - ра Биосинтез (Биосинтез ОАО (Россия) | 23.20 |
| 1г пор.д / пр.в / в в / м р - ра Рузфарма (Рузфарма ООО (Россия) | 24.20 |
| Фл 1г Красфарма (Красфарма ОАО (Россия) | 25.80 |
| Фл 1г Синтез пач.карт (Синтез ОАО (Россия) | 30.20 |
| 1г пор.д / пр.в / в в / м р - ра №1 (Красфарма ОАО (Россия) | 989.70 |
| Цефтриаксон Дансон | |
| Цефтриаксон ДС | |
| Цефтриаксон Каби | |
| 1000мг №10 пор.д / пр.в / в в / м р - ра (Лабесфал Лабораториос Алмиро (Португалия) | 1241.60 |
| Цефтриаксон натрия | |
| Цефтриаксон натрия стерильный | |
| Цефтриаксон Протекх | |
| Цефтриаксон Эльфа | |
| Цефтриаксон* (Ceftriaxonum) | |
| Цефтриаксон-АКОС | |
| Цефтриаксон-Виал | |
| Цефтриаксон-Джодас | |
| Цефтриаксон-КМП | |
| Цефтриаксон-ЛЕКСВМ | |
| 1г пор.д / пр.в / в в / м р - ра (Редкинский опытн.з - д (Россия) | 24.50 |
| Цефтриаксона натриевая соль | |
| Цефтриаксона натриевая соль стерильная | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве цефтриаксона натриевая соль. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о частоте приема в день
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о дозировке
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о возрасте пациента
Информация еще не была предоставленаОтзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейЦЕФТРИАБОЛ ®
Регистрационный номер :Торговое название препарата : Цефтриабол ®
Международное непатентованное название (МНН) : Цефтриаксона натриевая соль
Химическое название : динатрий (6R,7R)-7-[[(Z)-(2-аминотиазол-4-ил) (метоксиимино)ацетил]амино]-3-[[(2-метил-6-oоксидо-5-оксо-2,5-дигидро-1,2,4-триазин-3-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоксилат
Лекарственная форма : порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав : на один флакон:
Активное вещество : Цефтриаксона натриевая соль натрия(в пересчете на Цефтриаксона натриевая соль) 2,0 г
Описание : порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Чувствителен к действию света.
Фармакотерапевтическая группа : антибиотик - цефалоспорин
Код ATX J01DD04
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаЦефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Цефтриаксона натриевая соль активен в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans ;
грамотрицательных аэробов - Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы-продуценты бета-лактамаз, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae ) Moraxella catarrhali s (включая штаммы-продуценты бета-лактамаз), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназы), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (включая Serratia marcescens ), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы);
анаэробов - Bacteroides fragilis, Clostridium spр. (кроме C. difficile ), Peptostreptococcus spр.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spр . (включая Providencia rettgeri ), Salmonella spр. (включая S. typhi ), Shigella spр., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Многие штаммы перечисленных выше грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивые к цефалоспоринам I-II поколений, природным и полусинтетическим пенициллинам, аминогликозидам, чувствительны к цефтриаксону.
Устойчивы к цефтриаксону: метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры, кроме периода полувыведения (Т½), зависят от введенной дозы. Через ½ часа после однократного внутривенного (в/в) введения 0,5 г, 1 г и 2 г препарата концентрации в сыворотке крови составляют 82 мг/л, 151 мг/л и 257 мг/л, соответственно. Через 2 часа концентрации снижаются, соответственно, до 48 мг/л, 67 мг/л и 154 мг/л. Через 24 часа сывороточные концентрации составляют 5 мг/л, 9 мг/л и 15 мг/л. После внутримышечного (в/м) введения цефтриаксона в дозе 0,5 г и 1 г максимальные концентрации наблюдаются через 2 часа после инъекции и составляют 38 мг/л и 81 мг/л, соответственно. Биодоступность при в/м введении составляет 100%. При повторных в/в или в/м введениях наблюдается кумуляция препарата в плазме крови. После в/в или в/м введений Цефтриаксона натриевая соль быстро проникает в различные жидкости и ткани организма в концентрациях, превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК) для чувствительных микроорганизмов. В течение минимум 24 часов после введения концентрации выше МПК наблюдаются в легких, сердце, желчи и желчных путях, печени, небных миндалинах, среднем ухе, слизистой оболочки носа, костях, а также спинномозговой, синовиальной, плевральной, перитонеальной жидкостях и секрете предстательной железы. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. В малых концентрациях проникает в грудное молоко. Цефтриаксона натриевая соль обратимо связывается с альбуминами плазмы, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, достигая 95% при концентрации антибиотика менее 25 мг/л и снижаясь до 85% при концентрации 300 мг/л.
Цефтриаксона натриевая соль имеет двойной путь выведения. От 33% до 67% от введенной дозы выделяется почками в неизмененной форме. Остальная часть экскретируется в неизмененном виде с желчью, превращается в кишечнике в неактивные метаболиты и выделяется через кишечник. Концентрации цефтриаксона в желчи во много раз превышают сывороточные. Т½ цефтриаксона у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет от 5,8 до 6,7 ч. Т½ из жидкости среднего уха составляет 25 ч. У новорожденных через почки выводится около 70% от введенной дозы. При нарушении функции печени и почек фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно: если нарушена функция почек, возрастает выделение препарата с желчью; наоборот, при нарушении функции печени увеличивается элиминация через почки. У пациентов старше 75 лет Т½ повышается в 2-3 раза.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: бактериальная септицемия, бактериальный менингит; инфекции органов брюшной полости (включая перитонит); инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей, в том числе холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингоофорит, эндометрит, параметрит, пельвиоперитонит); острый средний отит; инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких; инфекции костей и суставов, в том числе инфекционный (септический) артрит, остеомиелит; инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги); неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит); неосложненная гонорея, болезнь Лайма.Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Показан для периоперационной антибиотикопрофилактики.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам, карбапенемам; гипербилирубинемия у новорожденных; новорожденным, которым показано в/в введение растворов, содержащих Са 2+ , беременность, период лактацииС осторожностью
У недоношенных новорожденных; при почечной и\или печеночной недостаточности; неспецифическом язвенном колите; колите, связанном с применением антибактериальных лекарственных средств (в анамнезе).
Беременность и период лактации
Применение Цефтриабола ® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста. На период лечения цефтриаксоном грудное вскармливание следует прекратить.Способ применения и дозы
Не использовать для разведения Цефтриабола ® растворы, содержащие ионы кальция.Цефтриабол ® может вводиться внутривенно и внутримышечно. При необходимости однократного введения в дозе более 1 г, а также для лечения тяжелых инфекций в/в путь введения предпочтителен.
У взрослых и у детей массой тела 50 кг и выше Цефтриабол ® вводится в дозе от 1 до 2 г 1 раз в сутки (или по 0,5-1 г каждые 12 ч), в зависимости от формы и тяжести инфекции. В тяжелых случаях доза может быть увеличена, но не должна превышать 4 г/сутки.
При болезни Лайма (клещевом боррелиозе) суточная доза у детей и взрослых составляет 50 мг/кг (максимальная суточная доза - 2 г); продолжительность лечения - 14 дней.
Для лечения неосложненной гонореи Цефтриаксона натриевая соль вводят в дозе 250 мг внутримышечно однократно.
Для периоперационной антибиотикопрофилактики инфекционных осложнений у взрослых 1 г цефтриаксона вводят в/в за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендовано одновременное (но раздельное!) введение 2,0 г цефтриаксона и препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Новорожденным вводят в дозе от 20 до 50 мг/кг 1 раз в сутки, либо суточную дозу делят на два введения. Максимальная доза составляет 50 мг/кг/сутки.
Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей - 50-75 мг/кг, один раз в сутки или разделенная на два приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза не должна превышать 2 г.
Для лечения бактериального менингита у детей назначают в суточной дозе 100 мг/кг (но не более 4 г/сутки), которую вводят в/в 1 раз в сутки, либо суточную дозу делят на два в/в введения (каждые 12 ч). Рекомендуемая продолжительность терапии 7-14 дней.
Для лечения острого среднего отита Цефтриабол ® вводят в/м однократно в дозе 50 мг/кг (не более 1 г).
Для лечения других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза цефтриаксона составляет 50-75 мг/кг массы тела, которую вводят 1 раз в сутки или делят на 2 приема (каждые 12 ч.). Суммарная суточная доза не должна превышать 2 г.
У детей с массой тела более 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.
Лечение Цефтриаболом ® должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes , длительность терапии должна составлять не менее 10 дней.
У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной функции печени. Суточная доза Цефтриабола ® не должна превышать 2 г только у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Больным, находящимся на гемодиализе , не требуется вводить дополнительную дозу цефтриаксона после сеанса диализа. Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы.
У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной функции почек.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза Цефтриабола ® не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
Правила приготовления растворов
Внутримышечное введение
Для внутримышечного введения 2,0 г препарата необходимо развести в 7,0 мл 1%-го раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичные мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение
Цефтриабол ® 2,0 г вводят виде внутривенной инфузии. Для этого 2,0 г препарата растворяют в не менее 50 мл раствора, свободного от кальция: 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% или 10% растворе декстрозы. Полученный раствор вводится медленно, не менее 30 мин.
Побочные действия
Аллергические реакции : озноб или лихорадка, сыпь, зуд.Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы крови и органов кроветворения : анемия (в том числе гемолитическая), эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз.
Со стороны мочеполовой системы : кандидоз влагалища, вагинит.
Местные реакции : при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Лабораторные показатели : увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие : повышенное потоотделение, “приливы” крови.
Нежелательные реакции с частотой менее 0,1%: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, явления псевдохолелитиаза с или без соответствующей симптоматики, которые проходят самостоятельно после отмены препарата, глюкозурия,.гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.
Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги. В случае передозировки снижение концентрации цефтриаксона не может быть достигнуто с помощью гемо- и перитонеального диализа. Специфический антидот отсутствует.Лечение , в основном, симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида, 5% и 10% растворами декстрозы, раствором, содержащим 0,9% натрия хлорида и 5% декстрозы, раствором, содержащим 0,45% натрия хлорида и 5% декстрозы, 6% раствором декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% растворами гидроксиэтилированного крахмала, 5% раствором фруктозы. Не использовать как растворитель и не добавлять Цефтриаксона натриевая соль в растворы, содержащие ионы кальция (раствор Рингера и Хартмана).Фармацевтически несовместим с ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. При одновременном применении их не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела; при внутривенном введении рекомендуется вводить раздельно, соблюдая последовательность, с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры. In vitro между хлорамфениколом и цефтриаксоном наблюдается антагонизм.
Риск кровотечений повышается при одновременном приеме цефтриаксона с нестероидными противовоспалительными препаратами и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами риск нарушения функции почек минимален.
Особые указания
В редких случаях на фоне или после терапии цефтриаксоном при ультразвуковом исследовании желчного пузыря обнаруживаются акустические тени, принимаемые за конкременты, и/или развивается клиника желчнокаменной болезни. Явления обусловлены преципитацией и формированием осадка соединений цефтриаксона с кальцием в желчном пузыре. Следует отменить антибиотик и проводить симптоматическое лечение.При инфекциях, вызванных аэробно-анаэробной флорой (перитонит, абсцесс легких, эмпиема плевры, инфекции органов малого таза), рекомендуется комбинировать Цефтриаксона натриевая соль с препаратами, применяемыми при анаэробной инфекции (например, из группы 5-нитроимидазолов). При смешанных инфекциях и вероятной этиологической роли хламидий и микоплазм рекомендуются комбинации цефтриаксона с тетрациклинами или макролидами.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. У больных с печеночной недостаточностью рекомендуемая суточная доза цефтриаксона - не более 2 г.
У пациентов с нарушением метаболизма витамина К (например, печеночная недостаточность) следует регулярно контролировать протромбиновое время. В случае удлинения протромбинового времени до или во время применения цефтриаксона следует назначить витамин К в дозе 10 мг в неделю.
С осторожностью следует использовать Цефтриаксона натриевая соль у лиц, имеющих сопутствующие заболевания кишечника, особенно колит. При возникновении диареи во время лечения цефтриаксоном следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует прекратить введение цефтриаксона и назначить соответствующее лечение.
Как и в случае других антибиотиков, применение цефтриаксона может приводить к колонизации нечувствительной микрофлорой и развитию суперинфекции. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2,0 г.2,0 г активного вещества помещают во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл или 100 мл.
1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.Условия отпуска
По рецепту врача.Производитель/адрес для направления претензий
ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес:
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Международное название: сеftriaxonе ]-7[[(2-амино-4-тиазолил)-(метоксиамино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2/5/6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло-окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Основные физико-химические свойства
порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен;
Состав
1 флакон содержит цефтриаксона натрия в пересчете на цефтриаксон 1000 мг, 500 мг, 250 мг.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическая группа
Антибиотики группы цефалоспоринов.
Код АТС J01D A13.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Цефтриаксон является полусинтетическим антибиотиком группы цефалоспоринов III поколения. Особенности химической структуры препарата обеспечивают его высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий и некоторых микроорганизмов, производящих b-лактамазы. Препарат оказывает широкий спектр бактерицидного действия, угнетает синтез клеточных мембран, эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам, пенициллинам и другим химиотерапевтических средств. высокоактивный в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитических), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Большинство штаммов энтерококков, например Streptococcus faecalis, не чувствительны к цефтриаксону.
Фармакокинетика. Быстро всасывается при внутримышечном и внутривенном введении, пик концентрации в плазме крови достигается через 90 мин после инъекции. Период полувыведения составляет 8 ч, у новорожденных - 8 суток. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и проявляется в терапевтических дозах в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Из организма выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) в течение 48 часов.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами инфекции уха, горла, носа; инфекции органов дыхания; инфекции мочевыводящих путей, почек, циститы и простатиты; септицемия, эндокардит, инфекции центральной нервной системы, менингит инфекции кожи; уретральная и цервикальная гонорея негонококковые уретрит и цервицит; инфекции мягких тканей, костей, суставов инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости и малого таза, перитонит.
Способ применения и дозы
Для внутримышечной инъекций растворяют 250 мг 500 мг преп Арату в 2 мл, а 1 г - в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Вводят глубоко в мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одно место. Раствор лидокаина никогда не вводить в вену.
Для внутривенной инъекции 1 флакон препарата необходимо развести в 10 мл стерильной воды для инъекций и вводить медленно в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения 2 г препарата растворяют в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы. Инфузию выполняют не менее 30 мин.
Обычно взрослым и детям старше 12 лет вводят по 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки в тяжелых случаях дозу увеличивают до 4 г (по 2 г каждые 12 ч).
Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 20-50 мг / кг в сутки. Суточная доза для недоношенных детей не должна превышать 50 мг / кг.
Пониженную дозу назначают больным с нарушением функции почек. Больным с клиренсом креатинина 5 мл / мин назначают половинную дозу препарата.
Применение цефтриаксона в течение 14 суток в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к значительной кумуляции препарата в организме.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции, дисфункция печени и поджелудочной железы, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, лейкопения, некроз канальцев почек, нефрит, головная боль, лихорадка, нарушение зрения, раздражение в месте введения препарата.
Противопоказания
Не назначать женщинам в период беременности и лактации, при заболеваниях печени, почек и повышенной чувствительности к цефалоспоринам и пенициллинам.
Передозировка
Возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве. Лечение - симптоматическое.
Особенности применения
Возможна перекрестная аллергия на пенициллины. С осторожностью назначать больным с нарушениями функций почек и печени. Препарат следует с осторожностью применять при лечении больных эпилепсией или с нарушением деятельности центральной нервной системы. Может быть нарушена способность управлять автомобилем при приеме цефтриаксона, особенно при употреблении алкоголя. Цефтриаксон вводят только в условиях стационара!
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не смешивать раствор препарата в одном объеме с другими антибиотиками.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка
По 1000 мг, 500 мг, 250 мг порошка для приготовления раствора для инъекций во флаконах.
Производитель
"Джон Дункан Хелткер ПВД. ЛТД ".
Адрес
Plot No.66, Atgaon Indl. Est., Atgaon., Dist. Thane, MS, India.
Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь
Код АТС: J01DA13
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 0,5 г или 1 г цефтриаксона в виде натриевой соли (в пересчете на цефтриаксон).
Противомикробное средство, обладающее антибактериальным (бактерицидным действием).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Обладает антибактериальным (бактерицидным действием). Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембранносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликаных цепей, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки бактерий.
Цефтриаксон устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов- Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branchamella catarhales (в т.ч. и штаммы, образующие бета-лактамазы), Citobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентные), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу), Neiseria meningitis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Proteus aeruginisa, Salmonella spp., (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp., (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp., (в т.ч. Yersinia enterocolitica); анаэробов- Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp., (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp., (кроме Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium verium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К цефтриаксону устойчивы штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину; штаммы Enterococcus spp.(Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., продуцирующие бета-лактамазы.
Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами, а также большинством хромосомных пеницилиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).
Фармакокинетика. Не всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. После внутримышечного введения быстро и полно всасывается, пик концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в течение 24 часов и более. Препарат хорошо проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные и хрящевые ткани. Проходит через плаценту и в незначительных количествах проникает в грудное молоко (3-4 %). Стабильная концентрация препарата достигается в течение 4 суток. Смах после в/м введения достигается через 2-3 часа, после в/в введения - в конце инфузии. Смах после в/м введения цефтриаксона в дозе 0,5 г - 38 мкг/мл, 1 г - 76 мкг/мл; при в/в введении 0,5 г - 82 мкг/мл, 1 г -151 мкг/мл, 2 г - 257 мкг/мл. У взрослых после введения 50 мкг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей . Обратимо связывается с альбумином (59-83 %). Т1/2 составляет 6-9 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Т1/2 у детей с менингитом - 4,3-4,6 часов; у больных находящихся на гемодиализе (Cl креатинина 0-5мл/мин) -14,7 часов; при Cl креатинина 5-15 мл/мин - 15,7 часов; при Cl креатинина 16-30 мл/мин - 11,4 часа; при Cl креатинина 31-60 мл/мин - 12,4 часа.
Объем распределения 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей 0,3 л/кг, плазменный Cl 0,58-1,45 л/ч, почечный 0,32-0,73 л/ч.
У новорожденных, пожилых людей и больных с нарушением функции печени и почек Т1/2 значительно удлиняется, возможна кумуляция. Выводится почками (50-60 % препарата в неизмененном виде, (40-50 %) экскретируется вместе с желчью в кишечник), где далее биотрансформируется в неактивный метаболит. У новорожденных через почки выводится более 60 % препарата.
Показания к применению:
Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. , эмпиема плевры); инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря); инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза и мочевыводящих путей (в т.ч. , ); и , болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллоносительство, тифозная лихорадка; острая и осложненная , и другие инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. и ); профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах.
Важно! Ознакомься с лечением , ,
Способ применения и дозы:
В/м (глубоко в мышцу), в/в путем инъекции длительностью 2-4 минуты. Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 1-2 г. Максимальная суточная доза для взрослых - 4 г. Новорожденным в возрасте до 14 дней по 20-50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - не более 50 мг/кг. Детям в возрасте от 15 дней и до 12 лет - 20-80 мг/кг 1 раз в сутки. У детей с массой 50 кг и более препарат применяется в рекомендованных для взрослых дозах. Дозы более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин. Лечение следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения клинических признаков инфекции. Продолжительность терапии - от 4 до 14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.
Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 минут до начала операции.
При бактериальном менингите - в дозе 100 мг/кг 1 раз в сутки, (но не более 4 г в сутки). Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neiseria meningitis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriactae.
Инфекции кожи и мягких тканей: детям - 50-75 мг/кг/сутки один раз в день или 25-37,5 мг/кг/сутки каждые 12 часов (не более 2 г/сутки). При тяжелых инфекциях другой локализации 25-37,5 мг/кг/сутки каждые 12 часов (не более 2 г/сутки). При среднем отите - в/м 50 мг/кг один раз в день, не более 1 г в сутки.
При гонорее - в/м, однократно 250 мг.
Пациентам с нарушением функции почек (Сl креатинина < 10мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
Особенности применения:
Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0,5 г препарата растворяют в 5 мл; 1 г препарата в 10 мл стерильной воды).
Для внутривенной инфузии препарат растворяют в растворе, свободном от ионов кальция. Продолжительность в/в инфузии не более 15-30 минут.
Для в/м введения - в 1% растворе лидокаина (0,5 г препарата в 2 мл или 1 г - в 3,5 мл). Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! При внутримышечном введении, в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.
Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при 2-8 градусов С.
Меры предосторожности. При одновременной почечной и , у больных, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек. Пожилым и ослабленным может потребоваться назначение витамина К.
Ограничения к применению. Почечно-печеночная недостаточность, и заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный , или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов), недоношенные дети.
Применение во время беременности и лактации. Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия:
Аллергические реакции: , сыпь, зуд, эритема, лихорадка,
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство.
Профилактика послеоперационных инфекций.
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение растворов, содержащих кальций.
С осторожностью
Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м). Взрослым и детям старше 12 лет начальная суточная доза составляет (в зависимости от типа и степени тяжести инфекции) 1 - 2 г 1 раз в сутки или 0,5 - 1,0 г каждые 12 ч (2 раза в сутки), суточная доза не должна превышать 4 г.
При неосложненной гонорее - внутримышечно однократно, 0,25 г.
Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1 -2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение лекарственного средства из группы 5-нитроимидазолов.
При среднем отите - внутримышечно, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.
Для новорожденных (до 2 нед) - 20 - 50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20 - 80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
Детям с инфекциями кожи и мягких тканей - в суточной дозе 50 - 75 мг/кг 1 раз в сутки или 25 - 37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации - 25 - 37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0,5 г лекарственного средства растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Для в/в инъекции 0,25 или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г-в10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2 - 4 мин).
Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 - 10 % раствор декстрозы (глюкозы)). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
Побочное действие
Аллергические реакции : сыпь, зуд, жар или озноб.
Местные реакции : болезненность в месте введения.
Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы : олигурия.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдо-холелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.
Со стороны органов кроветворения : анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лейкоцитоз, лим-фопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения.
Лабораторные показатели : увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочных фосфотаз, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.
Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови.
Передозировка
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
При одновременном применении нестероидных противоспалительных средств и других ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.
Цефтриксон может снизить эффективность гормональной контрацепции. Во время лечения цефтриаксоном и в течение месяца после лечения следует применять дополнительно негормональные методы контрацепции.
При одновременном применении цефтриаксона в высоких дозах и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.
Не допускается использование кальций-содержащих растворов (таких как раствор Рингера или Гартмана) для разведения цефтриаксона. Результат взаимодействия может привести к образованию нерастворимых соединений. Цефтриаксон и растворы для парентерального питания, содержащие кальций, не должны смешиваться или назначаться одновременно пациентам вне зависимости от возраста, в том числе с использованием различных систем для внутривенного введения.
Особенности применения
При сочетанной почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию лекарственного средства в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при ультразвуковом обследовании желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.
Применение этанола после введения цефтриаксона не сопровождается дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтио-тетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.
Вам также будет интересно:
Ветрута
- традиционный молдавский пирог из вытяжного теста. Именно благодаря ему выпечка...
Домашний сонник
Коса, косить к чему снится
Если сновидцу снится коса или ему приходится...
приснилась коса (косить)Увиденная во сне коса, сигнализирует о возможном нарушении ваших...
Хлеб во сне является символом пищи для тела и ума. Видеть свежеиспеченный каравай – к...
Ароматный, сытный и наваристый суп харчо хорош для зимних обедов, когда за окном мороз и...
