निम्नलिखित समूहों में विभाजित:

Cimetidine, Ranitidine, Famotidin, Nizatidin, Roxatidine

· ब्लॉकेटर एच + के + -टफज़OMEPRAZOLE (OMISE, LOSK), LANSoprazole

· एम-चोलिनोब्लॉएटर

ए) गैर-चुनिंदा एम-चोलिनोब्लॉकर्स
एट्रोपिन, मेटाकिन, प्लेटिफिलैन

बी) चुनिंदा एम-चोलिनोब्लॉकर्स
पेरेंसपिन (गैसेटेपिन)

हिस्टामाइन एच 2-रिसेप्टर्स के ब्लॉकर्स

ब्लॉकर्स हिस्टामाइन एच 2 -रेपेप्टर्स समृद्ध समृद्ध एजेंटों के सबसे कुशल और अक्सर उपयोग किए जाने वाले समूहों में से एक हैं। उनके पास एक स्पष्ट एंटीसेक्रेटरी प्रभाव है - बेसल (अकेले, बाहरी भोजन) को हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करें, रात में एसिड के चयन को कम करें, पेप्सीन के उत्पादन को धीमा करें।

Cimetidine एक हिस्टामाइन पॉलीप्लेटर एच 2 -receptors है। एक डुओडेनल अल्सर और एक पेट अल्सर के साथ प्रभावी अम्लता के साथ; एक दिन में 3 बार और रात में 3 बार और रात (उपचार की अवधि 4-8 सप्ताह) की अवधि के दौरान, यह शायद ही कभी लागू होता है।

साइड इफेक्ट्स: गैलेरिके (महिलाओं में), नपुंसकता और gynecomastia (पुरुषों में), दस्त, जिगर और गुर्दे समारोह के विकार। Cimetidine माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण का एक अवरोधक है, साइटोक्रोम पी -450 की गतिविधि को रोकता है। दवा के तेज उन्मूलन "रद्दीकरण सिंड्रोम" की ओर जाता है - अल्सरेटिव बीमारी का पुनरावृत्ति।

रानीडिन - गिस्तामाइन ब्लॉकेटर एच 2 -receptorsiips; चूंकि एक एंटीसेक्टरी एजेंट सीमेटिडाइन से अधिक प्रभावी होता है, यह लंबे समय तक (10-12 घंटे) कार्य करता है, इसलिए इसे दिन में 2 बार स्वीकार किया जाता है। व्यावहारिक रूप से साइड इफेक्ट्स (सिरदर्द, कब्ज संभव नहीं है) का कारण बनता है, माइक्रोस्कोमल यकृत एंजाइमों को दमन नहीं करता है।

संकेत: पेट और डुओडेनल के अल्सरेटिव अल्सर (एनएसएआईडी के सेवन के कारण समेत), स्राविंग पेट कोशिकाओं (ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम), हाइपरसिड राज्यों के ट्यूमर।

विरोधाभास: अतिसंवेदनशीलता, तीव्र porphyria।

Famotidine एक हिस्टामाइन ब्लॉकर एच 2 -receptorsiiipole है। जब 40 मिलीग्राम की खुराक पर सोने से पहले अल्सरेटिव बीमारियों को बढ़ाने के लिए प्रति दिन 1 बार असाइन किया जा सकता है। दवा अच्छी तरह से सहनशील है, कम अक्सर साइड इफेक्ट्स का कारण बनती है। बचपन में गर्भावस्था, स्तनपान में contraindicated।

निजातिडिन - हिस्टामाइन-आधारित ब्लॉकेटर एच 2 -receptorsvpclections और r o -satidin - h 2 -histaminoblocatorvels जो धन हैं

एमआई, व्यावहारिक रूप से साइड इफेक्ट्स से वंचित। इसके अलावा, वे सुरक्षात्मक श्लेष्म के उत्पादन को उत्तेजित करते हैं, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के मोटर फ़ंक्शन को सामान्यीकृत करते हैं।

अवरोधक एन, k + -atfaz

एच + / के + -टपाज़ (प्रोटॉन पंप) मुख्य एंजाइम है जो पेट के पैरिटल कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को सुनिश्चित करता है। झिल्ली से जुड़े यह एंजाइम प्रति पोटेशियम आयनों के प्रोटॉन के आदान-प्रदान सुनिश्चित करता है। उपयुक्त रिसेप्टर्स के माध्यम से सेल में प्रोटॉन पंप की गतिविधि कुछ मध्यस्थों द्वारा नियंत्रित होती है - हिस्टामाइन, गैस्टिन, एसिट्लोक्लिन (अंजीर भारी)।

इस एंजाइम का नाकाबंदी पैरिटल कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के संश्लेषण के प्रभावी उत्पीड़न की ओर ले जाती है। वर्तमान में अवरोधक प्रोटॉन पंप एंजाइम अपरिवर्तनीय को रोकते हैं, एंजाइम के संश्लेषण के बाद ही एसिड का स्राव बहाल किया जाता है डी नोवो।दवाओं का यह समूह हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को सबसे प्रभावी ढंग से दबाता है।

OMEPRAZOLE एक बेंज़िमिडाज़ोल व्युत्पन्न है, जो पेट पैरिटल कोशिकाओं के एच + / के + -टपेज के अपरिवर्तनीय नाकाबंदी के कारण हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को प्रभावी ढंग से भारी रूप से जबरदस्त करता है। दवा का एक स्वागत 24 घंटे के भीतर 90% से अधिक स्राव के उत्पीड़न की ओर जाता है।

साइड इफेक्ट्स: मतली, सिरदर्द, साइटोक्रोम पी -450 की सक्रियता, पेट के श्लेष्म झिल्ली के एट्रोफी के विकास की संभावना।

Omprazole की नियुक्ति की पृष्ठभूमि पर Ahlorohydria के दौरान, गैस्ट्रिन का स्राव और enterochromaffofofod-like कोशिकाओं के हाइपरप्लासिया विकसित कर सकते हैं

पेट (10-20% रोगियों में), दवा केवल तब निर्धारित की जाती है जब अल्सरेटिव बीमारी बढ़ जाती है (4-8 सप्ताह से अधिक नहीं)।

LANSoprazole में OMEPRAZOLE के साथ समान गुण हैं। यह मानते हुए कि पेट के अल्सर की घटना में संक्रमण के लिए आवश्यक है हैलीकॉप्टर पायलॉरी,एच + / के + -एटी चरण अवरोधक एंटीबैक्टीरियल एजेंटों (एमोक्सिसिलिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, मेट्रोनिडाज़ोल) के साथ संयुक्त होते हैं।

एम-चोलिनोब्लॉएटर

एम-चोलिनोब्लॉएटर पैरिसीम्पैथेटिक सिस्टम के प्रभाव को कम करते हैं पेट के श्लेष्म झिल्ली की पारजील कोशिकाओं पर और parietal कोशिकाओं की गतिविधि को विनियमित करने वाली कोशिकाओं। इस संबंध में, एम-चोलिनोब्लॉकर्स हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करते हैं।

खुराक में गैर-चुनिंदा एम-चोलिनोब्लॉकर्स, जिसमें एनएस 1 का स्राव उत्पीड़ित होता है, शुष्क मुंह का कारण बनता है, विद्यार्थियों का विस्तार, आवास पक्षाघात, टैचिर्डिया, और इसलिए वर्तमान में, अल्सरेटिव बीमारी के साथ, यह शायद ही कभी लागू होता है।

Pyrenezepine चुनिंदा एम ,- holinoreceptors एंटरोक्रोमेफ्रिन-जैसे पेट की दीवार में स्थित कोशिकाओं को अवरुद्ध करता है। एंटरोक्रोमैफफोफोड जैसी कोशिकाएं हिस्टामाइन द्वारा प्रतिष्ठित हैं, जो पारिवारिक कोशिकाओं के हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को उत्तेजित करती हैं। इस प्रकार, नाकाबंदी एम, एंटरोक्रोम्फोफोफोड जैसी कोशिकाओं के रिसेप्टर्स हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के उत्पीड़न की ओर जाता है। पिरेंसस्पाइन हिस्टेगेमेटिक बाधाओं के माध्यम से खराब रूप से प्रवेश करता है और वास्तव में वंचित साइड इफेक्ट्स को चोलिन ब्लॉकर्स (शुष्क मुंह संभव) के विशिष्ट रूप से वंचित दुष्प्रभाव करता है।

61. अवरोधकप्रटन। पंप

प्रोटॉन पंपिंग बुलेटिन (आईपीपी) - एंटीसेक्रेटरी ड्रग्स का एक वर्ग, बेंजिमिडाज़ोल डेरिवेटिव्स एक अणु (एच +, के +) के साथ सहसंयोजक बॉन्ड बनाने वाले (एच +, के +) - एक पैरिटल सेल एटीपीएएस, जो गैस्ट्रिक बेतुकापन में हाइड्रोजन आयनों के हस्तांतरण को समाप्त करने की ओर जाता है।
प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (आईपीपी) में सभी एंटीसेक्रेटरी दवाओं के बीच सबसे शक्तिशाली प्रभाव पड़ता है। इन दवाओं का उपयोग पेट में अत्यधिक एसिड उत्पादों (पेट और डुओडेनम के अल्सरेटिव अल्सर, गैस्ट्रोसोफेजियल रिफ्लक्स रोग, ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम, एनपीआईडी-गैस्ट्रोपैसिया, कार्यात्मक डिस्प्सीसिया) के कारण बीमारियों के लिए पूर्वानुमान में काफी सुधार करता है। सभी आईपीएस बेंजिमिडाज़ोल डेरिवेटिव्स हैं जो एक दूसरे से कट्टरपंथियों की संरचना के साथ भिन्न होते हैं। वे कार्रवाई के एक ही तंत्र द्वारा विशेषता है। मतभेद मुख्य रूप से फार्माकोकेनेटिक्स के लिए हैं।

कारवाई की व्यवस्था

आईपीपीएस कमजोर आधार हैं जो लक्ष्य अणु के तत्काल आस-पास में पैरिसिटल सेल के गुप्त स्टीमर के एसिडिक माध्यम में जमा होते हैं - प्रोटॉन पंप, जहां उनके प्रोटोटेशन और सक्रिय रूप का रूपांतरण - टेट्रासाइक्लिक सल्फेनामाइड होता है। Benzimidazoles के सक्रियण के लिए, अम्लीय पीएच की आवश्यकता है। बांझपन (एच +, के +) - एटीपीएएस आईपीपी अपरिवर्तनीय रूप से। पैरिटल सेल को एसिड के स्राव को फिर से शुरू करने के लिए, नए संश्लेषित प्रोटॉन पंप की आवश्यकता होती है, जो एसटीआई से मुक्त होती है।
एंटीसेक्रेटरी प्रभाव की अवधि प्रोटॉन पंप को अद्यतन करने की गति के कारण होती है। चूंकि संश्लेषण (एच +, के +) - एटीपीएएस काफी धीरे-धीरे होता है (आधे अणुओं का आधा 30-48 घंटे के लिए अद्यतन किया जाता है), एसिड उत्पादों को लंबे समय तक दबाया जाता है। जब आईपीपी को पहली बार प्राप्त किया जाता है, तो अधिकतम एंटीसेक्टिविटी प्रभाव प्राप्त करना संभव नहीं है, क्योंकि इस मामले में सभी अणु नहीं (एच +, के +) अवरुद्ध हैं - एटीएफएएस, लेकिन केवल गुप्त झिल्ली पर। पूरी तरह से एंटीसेक्रेटरी प्रभाव को महसूस किया जाता है जब प्रोटॉन पंप अणु साइटोसोल से आते हैं, प्रोटॉन पंप अणु गुप्त झिल्ली में एम्बेडेड होता है और बाद के साथ बातचीत में संलग्न होता है

एंटीसेक्रेटरी प्रभाव

आईपीएस की एंटीसेक्रेटरी गतिविधि द्वारा निर्धारित की जाती है:
1. सक्रिय (एच +, के +) अणुओं की संख्या एटीपीएएस है, उनके अद्यतन की गति;
2. समय से रक्त में एकाग्रता की निर्भरता के वक्र के तहत एक क्षेत्र (वक्र के तहत एयूसी क्षेत्र), जो बदले में दवा की जैव उपलब्धता और खुराक पर निर्भर करता है।
आईपीपी के एक रिसेप्शन के साथ, गैस्ट्रिक स्राव का खुराक-निर्भर अवसाद मनाया जाता है। आईपीपी के बार-बार स्वागत के साथ, पांचवें दिन के लिए स्थिरीकरण के साथ चार दिनों के लिए एंटीसेक्रेटरी प्रभाव बढ़ रहा है। इस मामले में, दिन में इंट्रागास्ट्रिक पीएच में उल्लेखनीय वृद्धि हुई है।
Ipps एंटीसेक्रे की ताकत और अवधि से बेहतर हैं

फ़ार्माकोकेनेटिक्स

अंदर लेने के बाद, आईपीपी छोटी आंत में अवशोषित हो जाता है और समग्र रक्त प्रवाह में प्रवेश से पहले यकृत में चयापचय के अधीन होता है। मेटाबोलाइट्स मूत्र और मल के साथ प्रदर्शित होते हैं (लगभग 4: 1 के अनुपात में)।
आईपीपी मुख्य रूप से बाह्य कोशिकीय में वितरित किया जाता है और इसमें थोड़ी मात्रा में वितरण होता है। आईपीपी चुनिंदा कोशिका के गुप्त नहर के एक अम्लीय माध्यम में संचित है, जहां सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता रक्त की तुलना में 1000 गुना अधिक है।
फार्माकोकेनेटिक्स संकेतक आईपीपी

§ contraindications और सावधानी

1. गर्भावस्था
2. आईपीएस के लिए अतिसंवेदनशीलता।
3. स्तनपान।
4. उम्र 14 साल तक।
थेरेपी की शुरुआत से पहले, घातक नियोप्लाज्म को बाहर रखा जाना चाहिए, क्योंकि आईपीपीएस पेट के कैंसर के लक्षणों को मुखौटा करता है और निदान को तैयार करना मुश्किल बनाता है।
गर्भावस्था। गंभीर रिफ्लक्स-एसोफैगिटिस के साथ गर्भवती महिलाओं की सीमित संख्या में थेरेपी ओमेप्रज़ोल के पास भ्रूण पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं था।
Geriatrics। खुराक सुधार की आवश्यकता नहीं है।
यकृत समारोह का उल्लंघन। खुराक सुधार की आवश्यकता नहीं है, हालांकि ओमेप्रज़ोल, लांसोप्राज़ोल, पैंटोप्राज़ोल और रबेप्राज़ोल का चयापचय यकृत विफलता के दौरान धीमा हो जाता है।
गुर्दे की क्रिया का उल्लंघन। खुराक सुधार की आवश्यकता नहीं है।

दुष्प्रभाव

एसटीआई के साइड इफेक्ट्स शायद ही कभी विकसित होते हैं और ज्यादातर मामलों में हल्का और उलटा होता है।
आईपीपी रिवर्सिबल हाइपरगास्ट्रिन का कारण बनता है।
आईपीपी का उपयोग एट्रोफिक गैस्ट्र्रिटिस, आंतों के मेटाप्लासिया और पेट एडेनोकार्सीनोमा के बढ़ते जोखिम से जुड़ा नहीं है।

दुर्लभ साइड इफेक्ट्स को ध्यान देने की आवश्यकता है
चमड़ा:
1. विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिज़;
2. स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम;
3. बहुरूप एरिथेमा;
4. एंजियोएडेमा एडीमा;
5. अपकिनिका।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट - अत्यधिक विकास सिंड्रोम बैक्टीरिया।
रक्त:
1. एनीमिया;
2. Agranulocytosis;
3. हेमोलिटिक एनीमिया;
4. ल्यूकोसाइटोसिस;
5. न्यूट्रोपेनिया;
6. पैनकिटन;
7. थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
8. प्रोटीन्यूरिया।
सीएनएस - अवसाद।
गिरी प्रणाली:
1. हेमेटुरिया;
2. प्रोटीनुरिया;
3. मूत्र पथ संक्रमण।
जिगर:
1. aminotransferase के स्तर को बढ़ाना;
2. बहुत ही कम - औषधीय हेपेटाइटिस, यकृत विफलता, हेपेटिक एन्सेफेलोपैथी।
अन्य:
1. स्तन दर्द;
2. ब्रोंकोस्पस्म;
3. दृष्टि की हानि;
4. परिधीय edema।
साइड इफेक्ट्स को ध्यान देने की आवश्यकता होती है अगर वे रोगी द्वारा परेशान होते हैं या लंबे समय तक जारी रहते हैं
चमड़ा:
1. sybs;
2. खुजली।
जठरांत्र पथ:
1. सूखा मुंह;
2. दस्त;
3. कब्ज;
4. पेट में दर्द;
5. मतली;
6. उल्टी;
7. उल्का;
8. निष्कासन।
सीएनएस:
1. सिरदर्द;
2. चक्कर आना;
3. नींद।
अन्य:
-मल्जिया;
1. आर्थरग्लिया;

62. एच 2 हिस्टामाइन अवरोधक। रिसेप्टर्स

इस समूह में रानीटिडाइन (हिस्टक, ज़ंतक, रानीसैन, रानीटिडाइन), फैमोटिडाइन (गैस्ट्रोसिडिन, क्वामेटेल, उल्फामिद, फेमोटिडिन), सिमेटिडाइन दवाएं शामिल हैं।

§ कारवाई की व्यवस्था

इस समूह की तैयारी गैस्ट्रिक श्लेष्मा की पारिवारिक कोशिकाओं के एच 2-ग्रिस्टामाइन रिसेप्टर्स द्वारा अवरुद्ध है और इसका एक आकार का असर पड़ता है।

उत्तेजना एच 2 -गिस्टामाइन रिसेप्टर्स के साथ गैस्ट्रिक रस के स्राव की मजबूती के साथ होता है, जो हिस्टामाइन के प्रभाव में इंट्रासेल्यूलर कैम्फ में वृद्धि के कारण होता है।

ब्लोकरेटर्स के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ एच 2 -गिस्टामाइन रिसेप्टर्स गैस्ट्रिक रस के स्राव में कमी आई है।

रानीटिडाइन बेसल और उत्तेजित हिस्टामाइन, गैस्ट्रोन और एसिट्लोक्लिन (कम हद तक) हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबाता है। यह गैस्ट्रिक सामग्री के पीएच को बढ़ाने में मदद करता है, पेप्सीन की गतिविधि को कम करता है। एक बार रिसेप्शन के दौरान दवा की अवधि लगभग 12 घंटे है।

Famotidine हिस्टामाइन, गैस्ट्रिन, एसिट्लोक्लिन के साथ बेसल और उत्तेजित हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादों को धीमा कर देता है। पेप्सिन गतिविधि को कम करता है।

Cimetidine हाइड्रोक्लोरिक एसिड के हिस्टामाइन-अप्रत्यक्ष और बेसल स्राव को रोकता है और थोड़ा सा कारबाचोलिन उत्पादों को प्रभावित करता है। पेप्सीन के स्राव को रोकता है। उपचारात्मक प्रभाव के अंदर लेने के बाद 1 घंटे के बाद विकसित होता है। और 4-5 घंटे तक जारी है।

§ फार्माकोकेनेटिक्स

अंदर ले जाने के बाद रानीटाइडिन को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से जल्दी अवशोषित किया जाता है। 150 मिलीग्राम की खुराक प्राप्त करने के 2-3 घंटे बाद अधिकतम एकाग्रता हासिल की जाती है। जिगर के माध्यम से "पहले मार्ग" के प्रभाव के कारण दवा की जैव उपलब्धता लगभग 50% है। भोजन अवशोषण की डिग्री को प्रभावित नहीं करता है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ बंधन - 15%। एक प्लेसेंटल बाधा के माध्यम से गुजरता है। दवा के वितरण की मात्रा लगभग 1.4 एल / किग्रा है। आधा जीवन - 2-3 एच।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में famotidine अच्छी तरह से अवशोषित है। रक्त प्लाज्मा में दवा का अधिकतम स्तर मौखिक प्रशासन के 2 घंटे बाद निर्धारित किया जाता है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ बंधन लगभग 20% है। यकृत में एक छोटी मात्रा में दवा को चयापचय किया जाता है। मूत्र के साथ अपरिवर्तित रूप में सबसे अधिक हाइलाइट किया गया। आधा अन्वेषण अवधि 2.5 से 4 घंटे तक।

अंदर लेने के बाद, Cimetidine जल्दी से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अवशोषित हो जाता है। जैव उपलब्धता - लगभग 60%। तैयारी का आधा जीवन लगभग 2 एच है। प्लाज्मा प्रोटीन की बाध्यकारी लगभग 20-25% है। यह मुख्य रूप से मूत्र अपरिवर्तित (60-80%) के साथ उत्सर्जित होता है, आंशिक रूप से यकृत में चयापचय होता है। Cimetidine एक प्लेसेंटल बाधा के माध्यम से गुजरता है, स्तन दूध में प्रवेश करता है।

§ थेरेपी में एक जगह

§ गैस्ट्रिक अल्सर और / या डुओडेनल डुओडनल रोग की रोकथाम और उपचार।

§ ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम।

§ इरोजिव रिफ्लक्स-एसोफैगिटिस।

§ पोस्टऑपरेटिव अल्सर की रोकथाम।

गैर-स्टेरॉयड एंटी-भड़काऊ धन के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के अल्सरेटिव घाव।

§ विरोधाभास

§ अतिसंवेदनशीलता।

§ गर्भावस्था।

§ स्तनपान।

सावधानी के साथ, इस समूह की दवाओं को निम्नलिखित नैदानिक \u200b\u200bपरिस्थितियों में नियुक्त किया जाता है:

§ यकृत का काम करना बंद कर देना।

§ वृक्कीय विफलता।

§ बचपन।

§ दुष्प्रभाव

Cns से §:

§ सरदर्द।

§ चक्कर आना।

§ थकान की भावना।

§ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से:

§ शुष्क मुंह।

§ भूख में कमी।

§ पेटदर्द।

§ उल्का।

§ दस्त।

§ हेपेटिक ट्रांसमिनेज की गतिविधि को बढ़ाएं।

§ एक्यूट पैंक्रियाटिटीज।

§ कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम से:

§ ब्रैडकार्डिया।

§ कम रक्तचाप।

§ एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी।

Hematoporation प्रणाली से:

§ थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

§ ल्यूकोपेनिया।

§ Pancytopenia।

§ एलर्जी:

§ त्वचा के लाल चकत्ते।

§ एंजियोएडेमा सूजन।

§ तीव्रगाहिता संबंधी सदमा।

§ इंद्रियों द्वारा:

§ पैरिया आवास।

§ दृश्य धारणा की अस्पष्टता।

§ प्रजनन प्रणाली से:

§ Gynecomastia।

§ अमेनोरेरिया।

Libido को कम करना।

§ नपुंसकता।

§ अन्य:

§ एलोपेसिया।

§ एहतियात

§ इंटरैक्शन

अन्य दवाओं के साथ ब्लोकैटर एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के साथ-साथ उपयोग के साथ, निम्नलिखित प्रतिक्रियाएं संभव हैं:

§ एंटासिड्स के साथ - एच 2-पिस्तामिक रिसेप्टर अवरोधकों के अवशोषण को धीमा करना।

§ अप्रत्यक्ष anticoagulants, tricyclic antidepressants के साथ - इन दवाओं के चयापचय के अवसाद।

§ myelodepressants के साथ - न्यूट्रोपेनिया के विकास के जोखिम में वृद्धि।

§ ओपियेट एनाल्जेसिक के साथ - इन दवाओं की प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि, उनके चयापचय का उत्पीड़न।

§ बेंजोडायजेपाइन्स के साथ - इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में उनके चयापचय का उत्पीड़न और वृद्धि।

§ Amiodarone, Procanamide, Quinidine के साथ - इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि।

§ एरिथ्रोमाइसिन के साथ - इस दवा के प्लाज्मा सांद्रता में इसकी विषाक्तता के जोखिम में वृद्धि के साथ वृद्धि हुई है।

63. एंटासिड्स

एंटासिड फंड (एंटासिडा; ग्रीक एंटी-काउंटर + लेट। एसिडुनकोटका) - दवाएं जो गैस्ट्रिक एसिड हाइड्रोक्लोरिक एसिड को बेअसर या सोखने से गैस्ट्रिक सामग्री की अम्लता को कम करती हैं।

एंटासिड फंड की क्रिया की क्रिया मुख्य रूप से गैस्ट्रिक रस में निहित हाइड्रोक्लोरिक एसिड के रासायनिक तटस्थता में है। कई एंटसिड एजेंटों (एल्यूमीनियम, ऑक्साइड हाइड्रेट, मैग्नीशियम त्रिभुज) की कार्रवाई में, एसिड का सोखना एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।

स्पष्टता और सादगी के लिए, हम आपके ध्यान में एक छोटा सा संकेत लाते हैं। जैसा कि यह दिखाता है, "एसिड सेनानियों" के दो समूह हैं। वर्तमान में अतिरिक्त पक्ष नकारात्मक अभिव्यक्तियों के कारण पहली बार उपयोग किया जाता है।

समूह नाम	उदाहरण	"पक्ष - विपक्ष"
चूषण का अर्थ है	"मैग्नीशियम ऑक्साइड" (बर्निंग मैग्नीशिया) "सोडियम हाइड्रोकार्बोनेट" "कैल्शियम कार्बोनेट" मिक्स्चर बौर्जेट, रेनी, टैम्स	वे तेजी से प्रभाव देते हैं, लेकिन थोड़ी देर के बाद, परिणामी कार्बन डाइऑक्साइड एक दुष्प्रभाव का कारण बन सकता है - बेल्चिंग, सूजन। रक्त प्रवाह प्रणाली को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकते हैं - दबाव बढ़ाएं।
असाध्य साधन	"एल्यूमिनियम हाइड्रॉक्साइड" "मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड" "Phosfalugel" "Malax" Topalkan "	कुछ हद तक धीमा है, लेकिन प्रभाव अपेक्षाकृत लंबी अवधि (1 - 1.5 घंटे तक) पर बनाए रखा जाता है, साइड गतिविधि की संभावना नहीं है। अपवाद - एल्यूमीनियम डेरिवेटिव के स्वागत के जवाब में कब्ज। "एसिड रिकस्ट" के प्रभाव के बिना परेशान पदार्थों को बेअसर करें - यानी, कार्रवाई के अंत में विपरीत प्रभाव का कारण न बनें।

गैर-हिंसक दवाओं के पक्ष में, यह भी कहा जाना चाहिए कि उनके पास अच्छी लिफाफा गुण हैं, न केवल एचसीएल, बल्कि पित्त एसिड भी हैं। यदि आपको दवा को अधिक शक्तिशाली चुनने की ज़रूरत है, तो "अल्मागेल" लोकप्रिय धन के अनुरूप होगा। बहुत गंभीर मामलों में, "मलॉक्स" पर्याप्त होगा।

बीमारी के शुरुआती चरणों में, एंटासिड्स का उपयोग मुख्य सदमे बल के रूप में किया जा सकता है। स्पास्मोलिटिस के साथ एक परिसर में, सूचीबद्ध दवाएं पुरानी बीमारियों के उत्साह की अवधि में दर्द को कमजोर करती हैं।

हम उपयोग के लिए मुख्य संकेतों की सूची देते हैं:

• उच्च स्राव के साथ विभिन्न प्रकार के गैस्ट्र्रिटिस;
• रिफ्लक्स सूजन;
• पेट और आंतों की अल्सरेटिव बीमारी;
• कार्यात्मक डिस्प्सीसिया,
• पुरानी अग्न्याशय रोग;
• सिंड्रोम ज़लिंगर एलिसन।

विरोधाभास छोटे हैं। यह ध्यान में रखना चाहिए कि गुर्दे की विफलता से पीड़ित मरीजों द्वारा एल्यूमीनियम के साथ दवाएं निषिद्ध हैं।

तैयारी का उत्पादन होता है, जो विभिन्न रूपों में बहुत सुविधाजनक है - गोलियां, ड्रैग, निलंबन, जैल।

रिसेप्शन और खुराक के नियम रोग की विशेषताओं द्वारा निर्धारित किए जाते हैं। खाने से पहले या खाने के तुरंत पहले दवाइयों को पीने की सिफारिश की जाती है।

विभिन्न ए में साइड इफेक्ट। unenochnakovo प्रकट करता है। सोडियम बाइकार्बोनेट और मैग्नीशियम कार्बोनेट मुख्य क्षार का कारण बन सकता है। मुख्य रूप से डेयरी आहार की पृष्ठभूमि पर बड़ी कैल्शियम कार्बोनेट खुराक का दीर्घकालिक उपयोग हाइपरक्लेसेमिया, एज़ोटेमिया, नेफ्रोलोकिटी और क्षारोसिस द्वारा विशेषता तथाकथित दूध-क्षार सिंड्रोम के विकास के लिए (विशेष रूप से मरीजों में) का नेतृत्व कर सकता है। एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड के लंबे समय तक उपयोग के साथ,

हाइपोफॉस्फेटिया, हाइपोफॉस्फेटुरिया और हाइपरक्लिसुरिया, साथ ही ऑस्टोमेलाशिया और ऑस्टियोपोरोसिस, मनाया जा सकता है; फॉस्फेट के आदान-प्रदान के इन उल्लंघनों के साथ एनोरेक्सिया तक भूख विकार, हड्डियों में दर्द की उपस्थिति, सामान्य और मांसपेशी कमजोरी के साथ होते हैं।

A. एस के उपयोग के लिए contraindications; alkalosis; एल्यूमीनियम की तैयारी के लिए - गुर्दे की विफलता।

रिलीज के रूप और मुख्य ए एस की एक बार की खुराक। और उनकी संयुक्त दवाएं नीचे दी गई हैं।

अलामाग। (ALMOL) - 5 में युक्त बोतलों में सेवन के लिए निलंबन एमएल225 एमजी।अल्जीलेट्रा (एल्यूमीनियम हाइड्रोक्सियानिस) और 200 एमजी।मैग्नेशियम हायड्रॉक्साइड। वयस्कों के लिए एक बार की खुराक - 1 श्रृंखला। एल निलंबन।

अल्मागेल - 170 की बोतलों में जेल एमएल, 5 बजे एमएलजिसमें 4.75 शामिल हैं एमएलalgeldrata और 0,1 जीडी-सॉर्बिटोल के अतिरिक्त मैग्नीशियम ऑक्साइड। हर 5 के अलावा "अल्मागेल-ए" तैयारी एमएल0.1 शामिल है। जीसंज्ञाहरण। एक बार की वयस्क खुराक 1-2 श्रृंखला है। एल .; 10 से 15 साल के बच्चों के लिए - 1/2, और 10 साल से कम उम्र के - वयस्क की 1/3 खुराक।

अल्जीलेट्रा (एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड, एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड, रोवेल) - गोलियाँ 0.5 जी; 8.08 के बैग में अंदर आने के लिए निलंबन जीएक बार वयस्क खुराक - 1 टैबलेट या 1 sachet निलंबन।

अल्फ़जेल - 8.8 के बैग में अंदर आने के लिए एल्यूमीनियम जेल फॉस्फेट जी एक बार वयस्क खुराक 1 बैग।

अलुमाग - अल्गलड्रत युक्त टेबलेट्स (200 एमजी।) और मैग्नीशियम हाइड्रोक्साइड (200 एमजी।)। वयस्कों के लिए एक बार की खुराक - 1 टैबलेट।

एनाटी - 5 के बैग में अंदर प्राप्त करने के लिए निलंबन एमएलजिसमें अल्गलड्रत (250) एमजी।) और मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड (250) एमजी।)। वयस्कों के लिए एक बार की खुराक 1-2 बैग।

गाली - 16 के बैग में अंदर प्राप्त करने के लिए जेल जी 1,2 युक्त जीकोलाइड एल्यूमीनियम फॉस्फेट।

वयस्कों के लिए एक बार की खुराक 1-2 बैग।

कैल्शियम कार्बोनेट precipitated (चाक जमा) - पाउडर। वयस्कों को 0.25 -1 की एक खुराक में निर्धारित किया जाता है जी

maaloks। - 400 युक्त चबाने योग्य गोलियाँ एमजी।अल्जीलेटर और मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड; 250 की बोतलों में सेवन के लिए निलंबन एमएल(100 से युक्त) एमएल3,49 जीalgeldrata और 3,99 जीमैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड) और 15 के बैग में एमएल(523,5 एमजी।अल्जीलेट्रा और 598.5 एमजी।मैग्नेशियम हायड्रॉक्साइड)। वयस्कों के लिए एक बार की खुराक 1-2 गोलियाँ या 1 टेबल। एल (पंद्रह एमएल), या 1 sachet निलंबन।

मैग्नीशियम कार्बोनेट मुख्य (व्हाइट मैग्नीशिया) - पाउडर, टेबलेट्स मैग्नीशियम कार्बोनेट मुख्य और सोडियम बाइकार्बोनेट 0.5 युक्त जी एक बार की खुराक मौखिक रूप से वयस्क 1-3 जी 1 साल तक के बच्चे - 0.5 जी 2 से 5 साल की उम्र - 1-1.5 जी 6 से 12 साल की उम्र में - 1-2 जी यह टैबलेट "Vicalin" और "Vikair" का हिस्सा है।

मैग्नीशियम ऑक्साइड (मैग्नीशिया सामान) - पाउडर, गोलियाँ 0.5 जीवयस्कों को 0.25-1 से निर्धारित किया जाता है जीनियुक्ति।

सोडियम बाइकार्बोनेट - पाउडर, 0.3 और 0.5 की गोलियाँ जी वयस्कों को 0.5-1 निर्धारित किया जाता है जीरिसेप्शन पर, 0.1-0.75 की आयु के आधार पर बच्चे जीनियुक्ति।

phosfalugel - 16 के बैग में रिसेप्शन के लिए कोलाइडियल जेल जी एल्यूमीनियम फॉस्फेट (लगभग 23%), साथ ही साथ पेक्टिन और अग्र-अग्रर के जैल, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (सूक्ष्म जीवों और विषाक्त पदार्थों के सोखना) में एंटीसेप्टिक सुरक्षात्मक परत को पूरक और आंतों के मार्ग को सामान्यीकृत करते हैं। दिन में 2-3 बार 1-2 बैग लागू करें: गैस्ट्र्रिटिस, डिस्प्सीसिया के साथ - भोजन से पहले; अल्सरेटिव बीमारी के साथ - 1-2 के बाद सी।खाने के बाद और तुरंत दर्द में; रिफ्लक्स-एसोफैगिटिस के साथ - खाने के तुरंत बाद और रात में; जब एक बड़ी आंत की असफलता - सुबह में एक खाली पेट और रात में।

64. गैस्ट्रोप्रोटेक्टर्स

उनका मुख्य नैदानिक \u200b\u200bउद्देश्य अपेक्षाकृत या बिल्कुल अतिरिक्त एसिड और किण्वन गठन को दबाने के लिए है। साथ ही, एसिड-पेप्टिक प्रभावों के कारण कई नैदानिक \u200b\u200bअभिव्यक्तियों को समाप्त कर दिया गया है।

इन गुणों में विभिन्न औषधीय समूहों से संबंधित कई पदार्थ हैं। इनमें से सबसे पहले, कोलीनोलिथिक्स पर ध्यान केंद्रित करें।

Cholinolicality (Anticholinergic) दवाओं। इन दवाओं को गैर-चुनिंदा और चुनिंदा में विभाजित किया जा सकता है। उनमें से पहला लंबे समय तक जाना जाता है, उनमें एट्रोपिन, मेटाकिन, क्लोरो-जिल, प्लैटिफॉलिन शामिल हैं। आखिरी वाला केवल कमजोर विरोधी गुप्त गुणों के साथ संपन्न होता है। मेटाकाइन उन्हें लगभग विशेष रूप से माता-पिता प्रशासन में दिखाता है, जो इसके प्रभावी नैदानिक \u200b\u200bउपयोग की संभावना को काफी हद तक सीमित करता है [गोलिकोव एस। आई, फिशोन-आरवाईएसएस यू। I, 1 9 78]। क्लोरेज़, हालांकि यह एक स्पष्ट और लंबे समय तक एंटीसेक्ट्री प्रभाव के साथ संपन्न है, लेकिन अभी तक हर रोज अभ्यास में प्रवेश नहीं किया है। इस प्रकार, एट्रोपिन विचाराधीन धन का मुख्य प्रतिनिधि बनी हुई है।

एट्रोपाइन के फायदे में पाचन तंत्र से तेज़ और पूर्ण अवशोषण शामिल होते हैं, एंटीस्पाज्मोडिक और एंटीसेक्ट्री प्रभाव का उच्चारण होता है। हालांकि, बाद में स्राव के सक्रियण के बाद, लगभग 1.5 घंटे के सापेक्ष अल्पकालिक द्वारा प्रतिष्ठित किया जाता है, जो कभी-कभी प्रारंभिक स्तर से अधिक होने लगता है। यह महत्वपूर्ण है कि एट्रोपिन की मदद से, गैस्ट्रिक फ़्यूज़ के प्रतिरोधी दमन को हासिल करना संभव नहीं है, जो प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के स्रोत के रूप में कार्य करने वाली कार्रवाई और विषाक्तता के अत्यधिक व्यापक स्पेक्ट्रम को भी रोक रहा है। कहा गया कि वर्तमान में एंट्रोएंटेरोलॉजी में वर्तमान में एंट्रोएंटेरोलॉजी में एट्रोपिन और अन्य हस्तशिल्प डेरिवेटिव का उपयोग क्यों किया जाता है। यह एट्रोपिन की गतिविधि के आखिरी तरफ का अत्यधिक विस्तृत विवरण देता है, जो कि कोलीनोलिटिक और एड्रेनोब्लॉकिंग एजेंटों [गोलिकोव एस एन, फिशज़ोन-रिस यू। आई, 1 9 78] को समर्पित हमारे पूर्ववर्ती प्रकाशन में पाया जा सकता है।

चुनिंदा एमआई-कोलेनोरेसेप्टर अवरोधक। एम-कोलेनोरेसेप्टर्स की विषमता का उद्घाटन, विशेष रूप से, दो की स्थापना

उनके उपप्रकार - एमआई- और एमजेड-कोलेनोरेसेप्टर्स - कोलाइनोलिथिक्स के बारे में एक सजातीय फार्माकोलॉजिकल समूह के रूप में पारंपरिक विचारों को संशोधित करने के लिए मजबूर होना पड़ा। एम के स्थानीयकरण पर जोर देना महत्वपूर्ण है - और पाचन तंत्र में मा-कोलेनोरेसेप्टर्स मेल नहीं खाते हैं। इसने दवा के संश्लेषण की संभावना खोली, चुनिंदा मि-कोलेनोरेसेप्टर्स - पिरेंसपाइन (गैस्ट्रेटेपाइन) को चुनौती दी। एमआई-कोलिनोरेसेप्टर्स इंट्राम-रैली गैंग्लिया में एक सबम्यूकोसल खोल में प्रस्तुत किए जाते हैं, जबकि एमजेड-पीई-चार्ट, जो एट्रोपिन द्वारा अवरुद्ध होते हैं - पैरिटल कोशिकाओं की झिल्ली में

पायरेनेज़ेपाइन ट्राइसाइक्लिक पाइरिडो-बेंजडियाजेपाइन का व्युत्पन्न है, जो अपने रासायनिक संरचना के करीब विरोधी अवसाद के लिए है, लेकिन बाद के विपरीत यह सीएनएस में प्रवेश नहीं करता है। यद्यपि pyrenzepine antisecretory प्रभाव की ताकत पर atopyne से कुछ हद तक कम है, यह बाद की अवधि के बाद से बेहतर है। यह स्थापित किया गया था कि पिरेंसपाइन का आधा जीवन लगभग 10 घंटे है, और पहले से ही 4 दिनों के बाद, इसकी चिकित्सीय खुराक का उपयोग लगभग रक्त में इस दवा की निरंतर एकाग्रता स्थापित की जाती है। कई लेखकों के मुताबिक, पायरेंसपाइन अधिकतम / 4- / एस अधिकतम और बेसल एसिड उत्पादों और पेप्सिनोगिया प्रवाह को कम कर देता है। साथ ही, पिरेंसपिन के पास पेट की मोटर गतिविधि और निचले पानी के स्फिंकर के स्वर पर ध्यान देने योग्य प्रभाव नहीं पड़ता है, जो एट्रोपिन द्वारा कम हो जाता है।

पिरेंसपाइन की एंटीसेक्रेटरी गतिविधि की तंत्र पूरी तरह से समझ में नहीं आती है। विश्वास करने का कारण यह है कि, वनस्पति गैंग्लिया के एमआई-कोलेनोरेसपेप्टर्स के नाकाबंदी के अलावा, गैस्ट्रिक के नीचे की सोमैटोस्ट-टिननो-कोशिकाओं के ब्रेकिंग एम-कोलेनोरेसेप्टर्स पर इसका एक अवरुद्ध प्रभाव पड़ता है। साथ ही, पेरेंसपिन का दिल की गतिविधियों, लार ग्रंथियों और आंखों पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है, और इसलिए यह अच्छी सहनशीलता से विशेषता है। एक tricyclic यौगिक होने के नाते, पेरेंसपाइन फिर भी हेमेटरस्फलिक बाधा के माध्यम से प्रवेश नहीं करता है, और इसलिए केंद्रीय गतिविधि से वंचित है। सभी उल्लिखित पिरेंसपाइन को चुनिंदा कोलेनॉलिक्स के रूप में अलग करने का तर्क देते हैं। पिरेंसपाइन के अन्य पक्षों से, हम इसके साइटोस्चिक की संभावना को नोट करेंगे

प्रभाव कैचोलामाइन और एंडोजेनस प्रोस्टाग्लैंडिन द्वारा मध्यस्थता नहीं है। हाल ही में यह दिखाया गया है कि पिरेंसपाइन का एंटी-न्यूक्लोजेनिक प्रभाव साइटट प्रोटेक्टीव गुणों की तुलना में इसके एंटीसेक्रेटरी के कारण अधिक है। अल्सरेटिव बीमारी के विस्तार में पायरेंसपाइन (गैस्ट्रो-चेन) 100-150 मिलीग्राम (4-6 तालिका (4-6 तालिका) के अंदर निर्धारित किया जाता है, भोजन से 30 मिनट पहले 30 मिनट पहले या 10 मिलीग्राम शुष्क पदार्थ पर 2 बार एक दिन में 2 बार निर्धारित किया जाता है। उपचार का कोर्स - 4 - बी नेड।

ब्लॉकर्स एनजी-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स। इस समूह के प्रोलस्टील्स की राख की उपस्थिति के पल से * आईके यत्स "! वेनिस 1 9 72 में रखता है, उनके फार्माकोलॉजिकल गुणों का अनुमान लगाने के लिए पर्याप्त समय बीतता है। नवीनतम समीक्षाओं के मुताबिक, एनजी-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स वास्तव में गैर-चुनिंदा रेखांकित करते हैं Antisecretory एजेंटों के रूप में Colyololics।

एनजेड-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का नाकाबंदी गैस्ट्रिक ग्रंथियों (चित्र 1, बी, 2) की हिस्टामाइन उत्तेजना में कमी की ओर जाता है। हिस्टामाइन के गुप्त प्रभाव को लागू करने के लिए अधिक सूक्ष्म तंत्र पर, एक तीन तरह की धारणा व्यक्त की गई थी। पहला इस तथ्य को कम कर दिया गया है कि हिस्टामाइन एक आम मध्यस्थ है, एसिट्लोक्लिन और गैस्ट्रिन को छूट देता है। दूसरा तीन प्रकार के रिसेप्टर्स के करीबी बातचीत की उपस्थिति है - गैस्ट्रिन, एसिट्लोक्लिन और हिस्टामाइन, इनमें से किसी के नाकाबंदी के कारण अन्य दो की संवेदनशीलता में कमी का कारण बनता है। तीसरी धारणा चरवाहे कोशिकाओं में एक टॉनिक पृष्ठभूमि को बनाए रखने में हिस्टामाइन की निर्धारित भूमिका के विचार से आगे बढ़ती है, जो उन्हें अन्य उत्तेजना की कार्रवाई में संवेदनशील बनाती है।

एनजेड-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स बेसल को दबाते हैं, गैस्ट्रिन, पेंटागैस्ट्रिन, हिस्टामाइन, कैफीन, गैस्ट्रिक स्राव की भोजन और यांत्रिक जलन के साथ उत्तेजित होते हैं, और व्यक्तिगत तैयारी की तुलनीय खुराक के प्रभाव में मतभेद छोटे होते हैं। इसलिए, यह पता चला कि Cimetidine ने अधिकतम हिस्टामाइन सचिव की अम्लता को 84% कम कर दिया है। 5 मिलीग्राम की खुराक में एफएओओ-टाइडिन डुओडेनल अल्सर के साथ मरीजों में कमी आई, पेंटाग्रास्ट्रस स्राव उत्तेजना में एक एसिड का चयन 60%, और क्रमशः 10 और 20 मिलीग्राम की खुराक के उदय के साथ, 70 और 9 0%। एक डुओडेनल अल्सर के रोगियों में सीमेटिडाइन के 1600 मिलीग्राम / दिन के 1600 मिलीग्राम / दिन के 300 मिलीग्राम / दिन के एक साप्ताहिक आवेदन के बाद, पेप्सीन स्राव 63-65% की कमी हुई, और हाइड्रोक्लोरिक एसिड - प्रारंभिक स्तर के 56% तक।

अल्सरेटिव बीमारी के उत्साह में, सिमेटिडाइन प्रत्येक भोजन के बाद 0.2 ग्राम और 0.4 ग्राम प्रति रात या नाश्ते के बाद और सोने के समय के बाद 0.4 ग्राम निर्धारित किया जाता है। रैनिटिडाइन इसी तरह के रोगियों को दिन में 2 बार या प्रति रात 300 मिलीग्राम के अंदर 150 मिलीग्राम का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। Famotidin (एमके -208) की एक लंबी कार्रवाई है और इसे दिन में 2 बार या प्रति रात 40 मिलीग्राम के अंदर 20 मिलीग्राम सौंपा गया है। उपचार का कोर्स आमतौर पर 4-8 सप्ताह होता है।

पहला एनजेड-रिसेप्टर विरोधी हिस्टामाइन अणु की नकल के सिद्धांत के आधार पर प्राप्त किए गए थे। यह हिस्टामाइन की रासायनिक संरचना की तुलना और एनजेड-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के अवरोधकों की तुलना में देखा जा सकता है:

भविष्य में, 1-बी-ब्लॉकर्स के संश्लेषण को और अधिक जटिल रासायनिक संरचनाएं बनाकर विस्तारित किया गया था जिसमें "एंकर" एनडी-हिस्टामाइन ग्रुपिंग रिसेप्टर (इमिडाज़ोल, थियाज़ोलिक, गुआनिदिंटियाज़ोल) के लिए संरक्षित किया गया था। यह सक्रिय रिसेप्टर सेंटर के आणविक परिवेश के करीब अनुरूपता के अणु को देकर प्रभाव के प्रभाव तक पहुंच सकता था। ये हाल ही में विदेशों के स्थान और डब्ल्यूवाई श्रृंखला और एमके के कनेक्शन के हैं, जो उनकी गतिविधि में सबसे अधिक कुशल हैं

एमके -208 पराता एक गुआंगुंडियाज़ोल व्युत्पन्न है, जो 5 मिलीग्राम के बराबर है, 300 मिलीग्राम सीमेटिडाइन के बराबर है। कार्रवाई की अवधि के लिए, कुछ प्रगति यहां की गई है। जी। लाफेरिया ने प्रस्तुत किया (1 9 86), मिफलेंटिडिन और बाल्डिन इस संबंध में Ngistamine रिसेप्टर्स के अन्य ब्लॉकर्स में काफी बेहतर हैं। हालांकि, प्रभावशीलता और कार्रवाई की अवधि के लिए "पीछा" इस फार्माकोलॉजिकल समूह में नए यौगिकों की गहन खोज के लिए एकमात्र कारण नहीं है। कम नहीं, और कभी-कभी प्रमुख, एक दवा प्राप्त करने की इच्छा का मूल्य, दुष्प्रभाव से रहित, अवरोधकों की एक श्रृंखला की विशेषता, विशेष रूप से उनके दीर्घकालिक उपयोग के साथ। साइड इफेक्ट्स की सबसे बड़ी डिग्री सिमेटिडाइन में व्यक्त की जाती है। इनमें नपुंसकता, gynecomastia, मनोविज्ञान विकार, लिम्फ और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, दस्त, विभिन्न चकत्ते, सिरदर्द, यकृत की कार्यात्मक गतिविधि को कम करने, ट्रांसमिनेज की गतिविधि में वृद्धि शामिल है। हालांकि, ये अवांछनीय घटनाएं अपेक्षाकृत दुर्लभ हैं और आमतौर पर काफी गंभीरता तक नहीं पहुंचती हैं। वे लगभग रानीटिडाइन और famotidin में अंतर्निहित नहीं हैं।

जब एच 2-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स का नैदानिक \u200b\u200bउपयोग, तो अन्य औषधीय पदार्थों के चयापचय पर अपने प्रभाव को ध्यान में रखना आवश्यक है, ऑक्सीकरण जिसमें से यकृत कोशिकाओं के माइक्रोस्कोमल एंजाइम का उल्लंघन हो सकता है।

विवादास्पद gastroduodenal श्लेष्मा के प्रतिरोध पर एनजेड-हिस्टामाइन रिसेप्टर के अवरोधकों के प्रभाव का प्रभाव बनी हुई है। यदि कुछ इन फंडों के साइटोप्रोटेक्टिव प्रभाव को इंगित करते हैं, तो अन्य - ऐसी कार्रवाई से इनकार करते हैं। इसके अलावा, पेट के ऊतकों में माइक्रोसाइक्लुलेशन में सुधार के लिए एजेंटों की क्षमता के बारे में धारणाएं हैं, जो सदमे के अल्सर के गठन को रोक सकती हैं।

इन सकारात्मक चिकित्सीय गुणों का संयोजन और मुख्य रूप से एक स्पष्ट एंटीसेक्रेटरी प्रभाव अल्सरेटिव बीमारी के साथ एनजेड-हिस्टामाइन अवरोधकों की उच्च नैदानिक \u200b\u200bप्रभावकारिता बताता है। समेकित आंकड़ों के मुताबिक, उनके आवेदन की 4-6-गैर-अच्छी अवधि के लिए, अल्सर की स्कार्फिंग लगभग 80% में हासिल की जाती है, और 90% रोगियों में 8 सप्ताह में, और अल्सर के डुओडनल स्थानीयकरण के साथ। अक्सर गैस्ट्रिक की तुलना में।

सेल झिल्ली की पारगम्यता को बदलकर हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादन का दमन भी संभव है, परिवहन प्रोटीन या सेलुलर एमसीवीआई प्रोटीन के संश्लेषण को अवरुद्ध करना, शेफर्ड कोशिकाओं के अंदर विनिमय या परिवहन प्रक्रियाओं पर प्रत्यक्ष प्रभाव।

हाइड्रोजन आयन परिवहन के अवरोधक। 60 के दशक में, यह पाया गया कि एटीपी, जो पेट, सेवाओं के श्लेष्म झिल्ली की लंबाई कोशिकाओं के माइटोकॉन्ड्रिया में उत्पन्न हुई थी !!! Pstochenko! -III; हाइड्रोजन आयनों के परिवहन के लिए Gias। स्पेशल, ट्रांसपोर्ट एनए 4 की खोज, झिल्ली में आयनों के वास्तविक परिवहन और शोधकर्ताओं के माध्यम से आयनों के सक्रिय परिवहन में इसके महत्व में आयनों के माध्यम से आयनों के परिवहन में इस प्रणाली की भूमिका का अध्ययन करने के लिए इस प्रणाली की भूमिका का अध्ययन करने के लिए गैस्ट्रिक श्लेष्मा में हाइड्रोक्लोरिक एसिड। साथ ही, गतिविधि के दमन पर डेटा थियोसाइनेट आयनों को प्राप्त किया गया था। एटपेज, लेकिन जैव रासायनिक पर स्राव की प्रक्रिया में हस्तक्षेप द्वारा थियोसियन-वॉल्यूम के गैस्ट्रिक स्राव के उत्पीड़न का तथ्य बहुत ही तथ्य है लंबे समय तक एक लंबे समय तक अध्ययन के क्षेत्र में हासिल की गई सफलता की छाया में बने रहे और ब्लॉकर्स एन ^-रिकेपर्स हिस्टामी-ऑन का उपयोग। उन्हें याद किया गया जब यह दिखाया गया कि यह दिखाया गया था कि कुछ प्रतिस्थापित बेंजिमिडाज़ोल की एक क्रिया समान है गुप्त ग्रंथियों पर tyocianate करने के लिए। सबसे पहले, थाइमोप्रोज़ोल प्राप्त किया गया था, जिसने अल्सरेटिव बीमारी के विभिन्न प्रयोगात्मक मॉडल पर सार्वभौमिक एंटीसेक्रेटरी गतिविधि दिखायी, और फिर ओमेप्रज़ोल, जो कि अधिक सक्रिय और Tymoprozol की तुलना में कम विषाक्त हो गया।

इसे दृढ़ता से स्थापित किया जा सकता है कि ओमेप्रज़ोल इस प्रक्रिया के जैव रासायनिक चरण में उत्पादों के अंतिम लिंक और एसिड के निर्वहन पर कार्य करता है। यह एंजाइम एच ^, के ^ -ट्पेस को अवरुद्ध करता है, जो कोशिकाओं और के ^ के अंदर कोशिकाओं (प्रोटॉन पंप) से परिवहन एच ^ प्रदान करता है। सबूत हैं:

प्रतिस्थापित benzimidazoles कुत्तों और चूहों में एनएस 1 के स्राव को रोकता है और लगभग उसी प्रभाव के साथ, प्रकृति के बावजूद

उत्तेजना (बेसल स्राव, हिस्टामाइन, पेंटाग्लास, ओली-सिरेजन):

• - इन्सुलेटेड ग्रंथियों और रोलिंग पेट के श्लेष्म झिल्ली की पारिवारिक कोशिकाओं पर विट्रो में प्रयोगों में, एमएसपीआरआईडीएसओएल दोनों बेसल और उत्तेजित एचटीएन एचएलएन डी-ब्यूटरील टीएसएएमएफ स्राव को उत्तेजित करते हैं। एक ही प्रयोग में, Cimetidine केवल उत्तेजित हिस्टामाइन स्राव द्वारा अवरुद्ध किया गया था,
• - अल्ट्रास्ट्रक्चरल स्तर पर ऑटोराडोग्राफिक विधि द्वारा

बोल्ट, मुख्य रूप से एन "1" के साथ अपनी बातचीत के क्षेत्र में गुप्त सेल सतह पर। ^ -Atphase;

• - होपराज़ोल ने एच ^, के ^ की गतिविधि के खुराक-आश्रित अवरोध का कारण बना दिया- पृथक झिल्ली vesicles में atphase;
• - गैस्ट्रिक डॉन के श्लेष्म झिल्ली के माइक्रोस्कोमल झिल्ली की दवा पर प्रयोगों में, ओमेप्रज़ोले खुराक-आश्रित इस एंजाइम की गतिविधि को अवरोध 2.5 माइक्रोन के निरंतरता के साथ दबा दिया गया:
• - Omerazole अवरुद्ध h ^, k ^ -tfase, और इस प्रभाव से इनक्यूबेटेड समाधान के पीएच में कमी के साथ बढ़ गया:
• - लॉन्डरड ओब्राज़ोल को एटपेस की दवा में शामिल किया गया था और पीएच के साथ समावेशन के स्तर के साथ 4-5 एनएमओएल / एमजी प्रोटीन के स्तर के साथ:
• - omeprazole 8-ब्रोमाइन कैम्फ 10 मीटर के इंट्रासेल्यूलर उत्तेजक प्रभाव तक पेट की ग्रंथि में लेबल वाले अमीनोपीरिन को शामिल करने पर।

डी कीलिंग एट अल के अनुसार। (1 9 86), ओमेप्रज़ोल की गतिविधि सबसे अधिक स्थितियों में व्यक्त की जाती है जो फ़ंक्शनिंग वेसिकल्स में प्रोटॉन पंप के काम को प्रोत्साहित करती हैं। Ompprazole की कार्रवाई को खत्म करने की संभावना पर डेटा (Mercaptoethanol और अन्य exogenous mercaptans) युक्त तैयारी के साथ यह सुझाव है कि OMEPRAZOLE की कार्रवाई का आणविक तंत्र एच 4 के साथ परिस्थितियों के मद्दादस्त बंधनों पर आधारित है "^ - एटीपीएचएएस के साथ । आज तक, साक्ष्य की पर्याप्त संख्या प्राप्त की गई थी कि ओमेप्रज़ोल लंबे समय तक कार्रवाई के गैस्ट्रिक स्राव का सबसे शक्तिशाली सार्वभौमिक अवरोधक है। कुछ संदेश 100% गैस्ट्रिक स्राव दमन प्राप्त करने के लिए ओमेप्रज़ोल की मदद से संभावना पर डेटा प्रदान करते हैं। एस। सिडरबर्ग एट अल के अनुसार। (1 9 85), पशु प्रयोगों में ओमेप्रज़ोल की एक बार की खुराक की अवधि 2-3 दिन है। मनुष्यों में, दिन के दौरान एक खुराक का प्रभाव बनाए रखा जाता है। स्वस्थ विषयों में, ओमेप्रज़ोल आंतरिक कारक के विकास को बदलने के बिना अह्लोरोहिडियम को निर्धारित करने के लिए 10 दिनों के लिए 80 मिलीग्राम की खुराक में हो सकता है।

डुओडेनल अल्सर ओमेप्रज़ोल वाले मरीजों को नाश्ते से 15 मिनट पहले 20-40-60 मिलीग्राम के आसपास 4 सप्ताह के लिए निर्धारित किया जाता है। ऐसी जानकारी है कि बड़ी खुराक में, ओमेप्रज़ोल जानवरों में कार्सिनोइड ट्यूमर के गठन में उत्तेजित होता है। साथ ही, ओमेप्रज़ोल (हेक्सप्रोजोल) के कुछ अनुरूपों के साइटोवास्कुलर प्रभाव पर काम किया गया था, लेकिन उन्हें अभी तक नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षण के अधीन नहीं किया गया है।

ओमेप्रज़ोल द्वारा दिया गया ध्यान बढ़ गया, अनावश्यक प्रतीत हो सकता है क्योंकि यह एक व्यापक नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में प्रवेश नहीं करता था। हालांकि, एलएलसीआईबी, विश्वास करने के सभी कारणों से यह कोने के आसपास से बहुत दूर नहीं है। इसके अलावा, वर्तमान में यह इस समूह में अन्य दवाओं की तलाश करने के लिए सक्रिय है, और इसलिए अतिरिक्त, जबकि मूल्यांकन करना मुश्किल है, उनके सफल नैदानिक \u200b\u200bउपयोग के लिए संभावनाएं खोली जा सकती हैं।

एम 1-कोलीनॉलिक्स। एम-चोलिओलाइट्स अल्सरेटिव बीमारी वाले मरीजों के इलाज के लिए पहली दवाओं में से एक थे। दवाओं के इस समूह के "प्रजननकर्ता" बेलाडोना और एट्रोपिन निकालने वाले दशकों के दौरान, विरोधी समृद्ध चिकित्सा के आधार के रूप में कार्य करते थे। फिर भी, गंभीर दुष्प्रभावों की भारी संख्या, सीधे और स्वाभाविक रूप से दिल, ब्रोंची, जहाजों, मस्तिष्क रिसेप्टर्स पर दवाओं के प्रभाव से संबंधित, नई दवाएं खोजने के लिए मजबूर। यह platificimiline और मेटाकिन दिखाई दिया, कम स्पष्ट साइड इफेक्ट्स, लेकिन AntiSecretory एक्शन की अभिव्यक्ति के मामले में मूल रूप से अवरक्त एट्रोपेन। एट्रोपिन की तरह, प्लेटिफिलिन और मेटाकिन गैर-चुनिंदा एम-कोलेनोलिथिक्स हैं, यानी एम 1-, एम 2- और एम 3-कोलेनोरेसेप्टर्स पर एक अवरुद्ध प्रभाव प्रदान किया जाता है। एम 1-कोलेनोरेसपोर्ट्स पर चुनिंदा प्रभाव में पेरेंसपिन, चुनिंदा तंत्रिका के नियंत्रण में एसिड और पेप्सीन के स्राव को अवरुद्ध रूप से अवरुद्ध करना है। दवा पेट के इंजन-निकासीटर समारोह को प्रभावित किए बिना पेट और एमिनो एसिड के नीचे खींचने, पेट और एमिनो एसिड के नीचे खींचने के कारण गैस्ट्रिक स्राव को दबाती है। Pyrenzepine अप्रत्यक्ष एसिड हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव। पेरेंसपिन ब्लॉक एम 1-कोलाइनोरेप्टर्स ईसीएल सेल झिल्ली पर स्थित है, और इस प्रकार हिस्टामाइन के चयन को रोकता है, जो पैरिटल कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को उत्तेजित करता है। सीधे पारिवारिक कोशिकाओं पर, पेरेंसपिन काम नहीं करता है, क्योंकि केवल एम 3-कोलेनोरेसेप्टर्स अपने झिल्ली पर स्थित हैं, और कोई एम 1-कोलाइनोरेप्टर्स नहीं हैं। पिरेंसपिन की संरचना पर बेंजोडायजेपाइन का एक ट्राइकक्लिक यौगिक है। न्यूरोट्रोपिक गतिविधि के साथ ठेठ tricyclic benzodiazepines से, दवा उच्च हाइड्रोफिलिसिटी द्वारा प्रतिष्ठित है, जो एक तरफ, हेमेटरecephalic बाधा के माध्यम से थोड़ा सा प्रवेश, कमजोर रूप से अवशोषण, वितरण और दवा के उन्मूलन के mezhinduly उतार चढ़ाव का उच्चारण किया है, और पर अन्य - कम जैव उपलब्धता। पेरेंसपाइन एट्रोपिन की तुलना में बहुत कमजोर है, हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबा देता है, जबकि सुरक्षात्मक गैस्ट्रिक श्लेष्म की मात्रा को प्रभावित नहीं करता है। पिरेंसपिन के गैस्ट्रिक स्राव के दमन के अध्ययन ने पेट और डीपीके जैसे अल्सरेटिव बीमारी वाले मरीजों में खाली पेट के स्राव में कमी देखी। बेसल स्राव में गैस्ट्रिक अल्सर के साथ 62.9% रोगियों में कमी आई है और एक पेप्टिक डीपीके रोग के साथ 64.3% में, क्रमशः 51.8 और 71.4% रोगियों को उत्तेजित किया गया। दिन में 2 बार लेने पर, गैस्ट्रोस्पिन को समान रूप से डेलाइट, और रात का स्राव कम हो जाता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि यदि अल्सरेटिव बीमारी वाले मरीजों में एट्रोपिन रक्त गैस्ट्रिन एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि का कारण बनता है, तो पायरेंसपिन को पेट या एमिनो एसिड के नीचे खींचकर प्रेरित गैस्ट्रिक पाचन चरण के दौरान इसे कम कर देता है। यह नोट किया गया था कि पेरेंसपिन केवल पेट के कामकाज के एकीकृत चरण में श्लेष्म के सुरक्षात्मक गुणों को बढ़ाता है: गैस्ट्रिक श्लेष्म में एक खाली पेट पर लिया जाता है और इंटरस्टेबिलिटी प्रक्रियाओं को प्रतिबिंबित करता है, फ्यूकोज़ और एन-एसिटाइलिनिरामिक एसिड के परिसर में वृद्धि नोट किया गया था, और बेसल भागों में (स्राव की यांत्रिक उत्तेजना) इन घटकों के उत्पादों को बढ़ाने के लिए श्लेष्म कम उच्चारण किया गया था, और उत्तेजित श्लेष्म उत्पादों में बिल्कुल भी नहीं बदला गया था। Pyrenzepine Gastroduodenal परिसर की श्लेष्म-सबमिशनिबल परत में रक्त प्रवाह की वॉल्यूमेट्रिक दर को बढ़ाता है। पेरेंसपिन खुराक के आधार पर रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, जिसे vasoconstrictrictions और vasodilation दोनों में muscarinic रिसेप्टर्स की भागीदारी द्वारा समझाया जा सकता है। यह माना जाता है कि दवा Vasoconstrictions में भाग लेने वाले एम 1 रिसेप्टर्स के कार्य को चुनिंदा रूप से धीमा कर देती है। निचले एसोफेजल स्फिंकर के स्वर पर पायरेंसपाइन के प्रभाव के बारे में जानकारी और द्वारपाल का स्वर बहुत विरोधाभासी है। डेटा दिया जाता है कि दवा के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, 10 मिलीग्राम के बाद 10 मिलीग्राम की खुराक पर कार्डोस्पस्म के रोगियों को लगभग 50 मिनट के लिए निचले एसोफेजियल स्फिंकर में दबाव में उल्लेखनीय कमी होती है। इस तरह के प्रभाव के अंदर दवा लेने पर नहीं देखा गया था।

हालांकि, अन्य आंकड़ों के मुताबिक, गैस्ट्रोस्पिन निचले एसोफेजेल स्फिंकर में दबाव कम कर देता है, जो एसोफैगस के निगल आंदोलनों को धीमा कर देता है, पेट की निकासी और डीपीके के मोटरकार। पायरनस्पिन बाइकार्बोनेट आयनों की एकाग्रता को प्रभावित किए बिना अग्न्याशय के बेसल स्राव और चिमोट्रिप्सिन की सामग्री की मात्रा को कम कर देता है। बाद की परिस्थिति को डीपीके रोगों और पैनक्रिया के इलाज के लिए बहुत महत्वपूर्ण माना जा सकता है। अपने दीर्घकालिक उपयोग में दक्षता में कमी के साथ एक दवा को एंटीबॉडी बनाने की संभावना को याद रखना आवश्यक है। इस प्रकार, एम 1 कोलीनोलाइट्स का उपयोग गैस्ट्रिक स्राव के साथ किया जा सकता है, खासकर सिद्ध वागोटोनिया के साथ। ट्राइसाइक्लिक एंटीड्रिप्रेसेंट्स के साथ संरचना में समान तैयारी के लिए, मुंह में सूखापन के रूप में साइड इफेक्ट्स, वेस्टिबुलर विकार, आवास के विकार, उनींदापन।

इस तथ्य के बावजूद कि एम 1-चोलिनोलिथिक्स की एंटीसेक्रेटरी गतिविधि एच 2-ब्लॉकर्स और प्रोटॉन पंप इनहिबिटर की गतिविधि से काफी हद तक कम है, पिरेंसपाइन का उपयोग आपातकालीन सर्जरी में अपने माता-पिता प्रशासन की संभावना के कारण लंबे समय तक किया जाता है। ऐतिहासिक रूप से, Muscarinic रिसेप्टर्स पर फार्मास्युटिकल प्रभाव का मार्ग जल्द से जल्द बाहर निकला। वर्तमान में, जैसा कि एनए के रूप में सही जोर दिया जाता है। Yaitsky (2002), गैर-चुनिंदा और चुनिंदा एम-चोलिनोब्लोसेटर्स वास्तव में गैस्ट्रोडोडेनल अल्सर और उनकी जटिलताओं के इलाज में अपने प्रारंभिक महत्व को खो दिया है। एम 1-कोलीनोलाइट्स को आणविक स्तर पर कार्य करने और उप-सेलुलर प्रक्रियाओं को अवरुद्ध करने के लिए हटा दिया जाता है, - एच 2 रिसेप्टर अवरोधक और प्रोटॉन पंप अवरोधक।

एच 2-अवरोधक। हिस्टामाइन एच 2-रिसेप्टर ब्लॉकर्स (एच 2-अवरोधक) एसिड-आश्रित रोग चिकित्सा के लिए सबसे लोकप्रिय दवाओं में से एक हैं। 70 के दशक में और 20 वीं शताब्दी के 80 के दशक में, एच 2-अवरोधकों ने गैस्ट्रोएंटेरोलॉजी में एक विद्रोह किया, जो पेप्टिक अल्सर के इलाज में दवा क्षमता की वर्तमान अवधारणाओं को मजबूर कर दिया। नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में एच 2-अवरोधकों की शुरूआत के साथ, यह संभव था अगर पेप्टिक अल्सर से ठीक नहीं हुआ, तो कम से कम इसे प्रतिरोध के साथ पहुंचा। थेरेपी एच 2-ब्लॉकर्स, जिन्हें कई "दवा वागोटॉमी" कहा जाता है, ने अल्सरेटिव बीमारी के सर्जिकल उपचार के लिए गवाही की समीक्षा करने के लिए भी मजबूर किया। एक तरफ, वे योजनाबद्ध संचालन के लिए कम से कम संकेतों के लिए संकुचित होते हैं, और दूसरी तरफ, विभिन्न वोनोटोमी विकल्पों के हस्तक्षेप की क्षमता जारी की जाती है। नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में एन 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर अवरोधकों की उपस्थिति कई वैज्ञानिक खोजों की आवश्यकता होती है। 20 वीं शताब्दी की शुरुआत में, फिजियोलॉजिस्ट एन डेल ने एर्डिन्स से एक जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ आवंटित किया, जिसे बीटा-इमिडाज़ोलिथाइल के रूप में पहचाना गया और बाद में नाम "हिस्टामाइन" नाम प्राप्त हुआ। 1 9 36 में, एन। डेल ने प्रयोगात्मक अध्ययनों की एक श्रृंखला के लिए जिन्होंने हिस्टामाइन के अंतःशिरा प्रशासन के बाद गैस्ट्रिक स्राव को मजबूत करने के बीच संबंध स्थापित किया और पेट अल्सर के गठन को नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया। काफी बाद में, 1 9 72 में, फार्माकोलॉजिस्ट जे ब्लैक ने पेट में एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का खुलासा किया और एक पदार्थ आवंटित किया जो चुनिंदा रूप से एच 2 रिसेप्टर्स पर अभिनय कर रहा था और एच 1 रिसेप्टर्स - बुरिमामाइड को प्रभावित नहीं कर रहा था। इस पदार्थ ने पेंटागैस्ट्रिन और हिस्टामाइन द्वारा उत्तेजित गैस्ट्रिक स्राव को रोक दिया, जिसने हिस्टामाइन को प्रतिदिन कोशिका को उत्तेजित दालों की संचरण श्रृंखला में एक सीमित लिंक के रूप में निर्धारित करना संभव बना दिया। एच 2 रिसेप्टर्स की पहचान के लिए और उन्हें अवरुद्ध करने वाली दवाइयों के विकास के लिए, 1 9 88 में जे ब्लैक को नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था।

रासायनिक संरचना के अनुसार, एच 2-अवरोधकों को हिस्टामाइन के संशोधित डेरिवेटिव के रूप में माना जा सकता है। अंतर एच 2-अवरोधक अणु के iMidazole भाग की संशोधित साइड श्रृंखला में निहित है। एच 2-ब्लॉकर्स का प्रभाव पैरिटल कोशिकाओं के एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स पर हिस्टामाइन प्रभाव पर आधारित है। क्लोराइड हाइड्रोक्लोरिक एसिड एच 2-ब्लॉकर्स के स्राव का अवरोध अप्रत्यक्ष रूप से एच 2 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते समय एडेलाइट चक्रवात पैरिटल सेल की निष्क्रियता के कारण है। बदले में एडेलाइट चक्रवेज की निष्क्रियता में पैरिसल सेल में कैम्फ की एकाग्रता में कमी आती है और एच + / के + -टफेस की गतिविधि में तेज कमी होती है, जो अंततः हाइड्रोजन आयनों के स्राव में कमी की ओर ले जाती है पैरिटल सेल के स्टीवर का लुमेन। एच 2-अवरोधक उत्तेजित और बेसल गैस्ट्रिक स्राव दोनों को रोकते हैं। महत्वपूर्ण पेप्सीन का स्राव है।

इस तथ्य के बावजूद कि 1 9 72 में एच 2-अवरोधकों के पहले प्रतिनिधियों को पहले से ही संश्लेषित किया गया था, उनका व्यापक नैदानिक \u200b\u200bउपयोग कई गंभीर दुष्प्रभावों तक सीमित था। इस प्रकार, Cimetidine Gynecomastia (प्रोलक्टिन स्राव को उत्तेजित करने के परिणामस्वरूप) और ग्लूकोज सहिष्णुता का उल्लंघन कर सकता है (प्लाज्मा इंसुलिन एकाग्रता में कमी के कारण)। Cimetidine पुरुषों के सेक्स हार्मोन के परिधीय रिसेप्टर्स को भी अवरुद्ध करता है, जो कामेच्छा और शक्ति में कमी का कारण बन सकता है; एक हेपेटोटोक्सिक प्रभाव हो सकता है (यकृत में रक्त प्रवाह में कमी, ट्रांसमिनेज का स्तर बढ़ाना); साइटोक्रोम पी 450 सिस्टम के साथ इंटरैक्ट; रक्त में क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की हार, हेमेटोलॉजिकल परिवर्तन, कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव देने और एक immunosuppressive प्रभाव होने के लिए बनाया गया। इस संबंध में, विभिन्न दिशानिर्देशों में सिमेटिडाइन का विवरण - श्रद्धांजलि कहानियों से अधिक नहीं, और नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में दवा ही व्यावहारिक रूप से लागू नहीं होती है।

वर्तमान में, ज्यादातर मामलों में एच 2-अवरोधकों का उपचार Famotidin द्वारा किया जाता है। एक्सएक्स शताब्दी के 90 के दशक में आपातकालीन सर्जिकल गैस्ट्रोएंटेरोलॉजी में फैमोटिडाइन का विस्तृत पैरेंटेरल उपयोग इस दवा की अपेक्षाकृत अच्छी सहिष्णुता से जुड़ा हुआ है। Famotidine में एक हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव नहीं है, साइट्रोक्रोम पी 450 सिस्टम के साथ बातचीत नहीं करता है, प्लाज्मा में क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि नहीं करता है, हेमेटरस्फेलिक बाधा में प्रवेश नहीं करता है और न्यूरोप्सिकिक विकारों का कारण नहीं बनता है। Famotidine की AntiSecretory गतिविधि Cimetidine की गतिविधि से 20-60 गुना अधिक है और 3-20 गुना - रैनिटिडाइन की गतिविधि। रैनिटिडाइन की तुलना में, Famotidine पीएच को अधिक प्रभावी ढंग से बढ़ाता है और गैस्ट्रिक सामग्री की मात्रा को कम करता है। जेएल के अनुसार स्मिथ (1 99 7), स्वस्थ स्वयंसेवकों में, 5 से 20 मिलीग्राम की खुराक में फैमोटिडाइन का एक स्वागत क्रमशः बेसल एसिड गठन में कमी आई, 94 और 9 7%। पेंटगास्ट्रिन के साथ उत्तेजना के बाद हाइड्रोक्लोरिक एसिड का उत्पादन क्रमशः 41-90% की कमी आई। इस समूह की दवाओं की एक्शन की अवधि हिस्टामाइन के एच 2-रिसेप्टर्स को बाध्यकारी बल द्वारा निर्धारित की जाती है। Famotidine में सबसे टिकाऊ कनेक्शन है, इसलिए, एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के अवरोधकों के बीच, यह लगभग 12 घंटे तक बेसल स्राव में सबसे लंबी कमी प्रदान करता है, जो दवा की कम खुराक के उपयोग की अनुमति देता है और इसके रिसेप्शन की बहुतायत को लाता है प्रति दिन 1 बार।

दुर्भाग्यवश, कुछ रोगी एच 2-अवरोधकों के प्रतिरोधी हैं। यह अल्सरेटिव बीमारी वाले सभी रोगियों का 15-25% है, और इंट्राइग्रास्ट्रिक पीएच-मेट्री के साथ रैनिटीडाइन के साथ दवा नमूने के अनुसार, इस तरह की एक घटना पेप्टिक डीपीके रोग और क्रोनिक गैस्ट्रोडुओडेनाइटिस के 11.5% रोगियों में मनाई गई थी। एच 2-अवरोधकों की प्रभावशीलता रोगियों के विभिन्न समूहों में समान नहीं है। विशेष रूप से, एक गंभीर कारक जो इन दवाओं की प्रभावशीलता को कम करता है, धूम्रपान कर रहा है।

प्रोटॉन पंप निरोधी। प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (आईपीपी) - ब्लॉकेटेटर एच + / के + -टफेस पैरिएटिकल कोशिकाएं - कई दवाओं में एक केंद्रीय स्थान पर कब्जा जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबाए रखती है, और एसिड-निर्भर बीमारियों में "स्वर्ण मानक" हैं। रासायनिक संरचना के अनुसार, आईपीपी Benzimidazole डेरिवेटिव से संबंधित है। आईपीपी स्वयं, जो कमजोर आधार हैं, एक तटस्थ पीएच मान के साथ अप्रभावी हैं, लेकिन पैरिटल कोशिकाओं की कोशिकाओं को चुराने के एक अम्लीय माध्यम में (केवल 4.0 से नीचे पीएच पर), बेंजिमिडाज़ोल डेरिवेटिव एक सक्रिय रूप में परिवर्तित हो जाते हैं - सल्फेनामाइड, जो है अपरिवर्तनीय, सहसंयोजक दुर्व्यवहार पुलों को बनाकर, sh -groups h + / k + -athephase कोशिकाओं के झिल्ली के साथ बातचीत करता है, जिससे संरचना में बदलाव और एंजाइम की गतिविधि के दमन की ओर बढ़ता है, जिससे हाइड्रोजन आयनों के स्राव को रोक दिया जाता है पेट का लुमेन। यह परिस्थिति आईपीपी कार्रवाई की उच्च चयनितता की विशेषताएं समान रूप से पारिवारिक कोशिकाओं पर होती है, जहां 2-4 मिनट के भीतर होने वाले सल्फेनामाइड के गठन के लिए एक अम्लीय माध्यम होता है। पैरिटल हाइड्रोजन आयनों द्वारा स्राव को केवल नए एच + / के + -ैट चरण अणुओं की झिल्ली में संश्लेषण के बाद ही बहाल किया जाता है, जो 18-20 घंटे लगते हैं। यह स्पष्ट है कि हाइड्रोजन के स्राव की प्रक्रिया पर आईपीपी का प्रभाव आयन एसिड गठन के दमन को निर्धारित करता है, इन दवाओं की उत्तेजना से स्वतंत्र या पोलिनेरर्जिक, गैस्ट्र्री और हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के लुटेरे सेल के हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है।

1 9 74 में, एक अनुभवी नमूना संश्लेषित किया गया था, और 1 9 75 में आईपीपी का पहला औद्योगिक नमूना - टिमोप्रज़ोल दिखाई दिया। 1 9 7 9 में, ओमेप्रज़ोल को संश्लेषित किया गया था। वर्तमान में, आईपीपी के परिवार में कई दवाएं शामिल हैं - पैंटोप्राज़ोल, ओमेप्रज़ोल, लांसोप्राज़ोल, रबेप्राज़ोल, ईज़ोमप्रज़ोल। आईपीपी 24 घंटे या उससे अधिक के भीतर पारिवारिक कोशिकाओं के साथ क्लोराइड एसिड के बेसल और उत्तेजित स्राव को दबाने में सक्षम हैं। आईपीपी के एक रिसेप्शन में एंटीसेक्रेटरी प्रभाव 2-3 घंटे के बाद अधिकतम 2-3 घंटे तक पहुंचता है और तीसरे दिनों के अंत तक घटता है। आईपीपी की कार्रवाई के तहत हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादों का दमन एमिनो एसिड के पेट के लुमेन में योनि प्रभाव या उपस्थिति के बावजूद होता है, यानी मैं और गैस्ट्रिक स्राव के द्वितीय चरण में। लंबी अवधि के आईपीपी थेरेपी सहिष्णुता की घटना का कारण नहीं बनती है, दवाओं के उन्मूलन के बाद "रिकोचलेट सिंड्रोम" विकसित नहीं होता है। इसके विपरीत, आईपीपी एक कार्यात्मक संचय प्रदान करता है, यानी एक लंबी बाद में जब "संचय" प्रभाव, और दवा नहीं। प्रारंभिक अम्लता संकेतकों पर लौटें चिकित्सा के अंत के बाद 4-5 वें दिन की तुलना में पहले नहीं होती है।

अन्य एंटीसेक्रेटरी दवाओं के विपरीत, आईपीपी उपचार के अल्पकालिक या दीर्घकालिक पाठ्यक्रमों के साथ स्पष्ट साइड इफेक्ट नहीं देते हैं। इस संबंध में, 1 9 88 में, आईपीपी को रोम में विश्व गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिकल कांग्रेस में एसिड-कंट्रोलिंग औषधीय पदार्थों के मुख्य समूह के रूप में पहचाना गया था। यह अच्छी तरह से जाना जाता है कि अल्सर के उपचार और अम्लता को दबाने के लिए दवाओं की क्षमता के बीच प्रत्यक्ष निर्भरता है। हालांकि, न केवल अल्सरेटिव दोष के पुनरावृत्ति को हासिल करना संभव है न केवल दवाओं की इतनी लंबी नियुक्ति न कि एसिड के स्राव को जबरदस्त दवाओं के उपयोग के रूप में 4.0 के लिए इंट्रागैस्ट्रिक पीएच के स्तर को बनाए रखने में सक्षम दवाओं के उपयोग के रूप में। कई अध्ययनों को यह स्थापित करना संभव हो गया कि प्रति दिन कम से कम 18-20 घंटे 4.0 से अधिक इंट्राइग्रास्ट्रिक पीएच को बनाए रखने के दौरान, क्रोनिक पीसीके अल्सर 4 सप्ताह के लिए सभी मामलों में सफेद निशान के चरण में गुजरता है, और क्रोनिक गैस्ट्रिक अल्सर 8 है सप्ताह। इसी प्रकार, गैसोफैगस के श्लेष्म झिल्ली के लिए क्षार-अल्सरेटिव क्षति वाले मरीजों के लिए, गैस्ट्रोसोफेजियल रीफ्लक्स के कारण, गैस्ट्रिक स्राव प्रति दिन कम से कम 14 घंटे दबाए जाने पर पूर्ण मरम्मत प्राप्त करना संभव है। गैस्ट्रिक स्राव की कमी की गारंटीकृत ताकत और अवधि प्राप्त करने के लिए केवल आईपीपी की अनुमति देता है।

दवाओं के विभिन्न समूहों की तुलना में, अधिकांश शोधकर्ता 5-10 बार ऐसे एच 2-अवरोधकों से अधिक आईपीपी की मूल रूप से बड़ी एंटीसेक्रेटरी गतिविधि का संकेत देते हैं। मध्य-वर्णनात्मक खुराक में आईपीपी का एक स्वागत एसिड उत्पादन के उत्पीड़न की ओर जाता है 80-98% तक, और एच 2-अवरोधकों का स्वागत केवल 50-75% है। जे। Breiter (2000) के अनुसार, दो सप्ताह के आईपीपी थेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, पीसीडी पेप्टिक अल्सर के साथ 72% रोगियों और पेट के अल्सर के साथ 66% रोगियों में नैदानिक \u200b\u200bछूट हासिल की गई है। इसी तरह की स्थिति में, एच 2-अवरोधकों के उपयोग के साथ, 56 और 41% मामलों में नैदानिक \u200b\u200bछूट मनाई गई थी।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड के अतिरिक्त उत्पादन के अलावा, गैस्ट्रिक और डीपीके म्यूकोसा में सूजन प्रक्रिया के विकास में प्रमुख पदों में से एक और गैस्ट्रोडोडेनल अल्सर के रोगजन्य में एक संक्रामक कारक है। 1 9 83 में, सूक्ष्मजीव को एंथ्रल वेंट्रिक स्टेशन के श्लेष्म झिल्ली की बायोप्सी में पहचाना गया था, सूक्ष्मजीव को बाद में हेलिकोबैक्टर पिलोरी (एचपी) कहा जाता था, जो एक आक्रामक अम्लीय वातावरण में श्लेष्म झिल्ली की सतह पर रहता था। इस सूक्ष्मजीव को गैस्ट्रोडोडेनल जोन में सूजन प्रक्रिया और अल्सरेटिव गठन के मुख्य कारण के रूप में पहचाना जाता है। एचपी संक्रमण से जुड़े बीमारियों के इलाज के लिए, कारक एजेंट की एक उन्मूलन की आवश्यकता होती है (श्लेष्म झिल्ली की सतह से सूक्ष्मजीव का कुल विनाश आवश्यक होता है)। पेट की सतह से एचपी के गायब होने के बाद, अल्सरेटिव दोष का पुनर्मूल्यांकन और श्लेष्म झिल्ली की संरचना की बहाली होती है। उन्मूलन के लिए, वर्तमान में संयुक्त चिकित्सा का उपयोग किया जाता है, जिसका उद्देश्य पेट के एसिड बनाने वाले कार्य को कम करना और श्लेष्म झिल्ली की सतह पर एचपी के विनाश को कम करना था। पहली और दूसरी पंक्तियों के उन्मूलन चिकित्सा की योजनाओं में एंटीसेक्रेटरी की तैयारी के रूप में, वयस्कों और बच्चों दोनों में आईपीपी द्वारा उपयोग किया जाता है, उदाहरण के लिए, ओमेप्रज़ोल (लॉस्की), ईज़ोमेप्रेज़ोल (नेक्सियम®)। जाहिर है, इन दवाओं में खुद को विवो में एंटीहेलिकोबैक्टर गतिविधि नहीं है, एचपी संक्रमण के साथ, उनकी कार्रवाई केवल इंट्राइग्रास्ट्रिक पीएच में परिवर्तन के लिए निर्देशित की जाती है। सीएफपी के प्रभाव में, हाइड्रोक्लोरिक एसिड का उत्पादन कम हो जाता है, जिससे एंथ्रल पेट विभाग में पीएच में तेज वृद्धि होती है। एक एसिड प्रभाव के खिलाफ सुरक्षा के लिए, श्लेष्म झिल्ली की सतह पर एचपी के वनस्पति रूपों को अमोनिया अलग किया जाता है। तटस्थ माध्यम में, ये बैक्टीरिया उनके द्वारा गठित अमोनिया के प्रभाव में मर जाते हैं। बैक्टीरिया जो कॉकॉप्स के रूप में फाउंडेल डिवीजन में संरक्षित किया गया है, जब पेट में पीएच को आरएच करना, वनस्पति रूप में गुजरता है और एंटीबायोटिक दवाओं या अन्य औषधीय पदार्थों के प्रभावों के लिए उपलब्ध हो जाता है (उदाहरण के लिए, बिस्मुथ तैयारी)। इस प्रकार, आईपीपी, एचपी पर प्रत्यक्ष प्रभाव प्रदान किए बिना, एंटीबायोटिक दवाओं पर प्रभाव के लिए शर्तें बनाएँ। मैक्रोलाइड्स (क्लैरिथ्रोमाइसिन) के साथ ओमेराज़ोल का संयोजन दोनों समूहों की दवाओं की जैव उपलब्धता को बढ़ाता है, जो एचपी पर मैक्रोलाइड के प्रभाव को बढ़ाता है। यही कारण है कि सबसे छोटा (7 दिन) सबसे प्रभावी (7 दिन) आईपीपी और मैक्रोलाइड्स के साथ उपचार योजनाएं हैं।

एसआई के अनुसार पिंपानोवा (2000), एचपी उन्मूलन योजना में ट्रिपल थेरेपी की प्रभावशीलता 90% तक पहुंच जाती है। ज्ञात एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी एचपी उपभेदों में दिखाए गए क्वाड्रोथेरेपी, 98% (मेट्रोनिडाज़ोल की संवेदनशीलता बनाए रखने) और 82% मामलों में (मेट्रोनिडेज प्रतिरोध के साथ) में एक उन्मूलन प्रदान करता है। एक एंटीसेक्रेटरी दवा के रूप में एक एच 2-अवरोधक सहित एक उन्मूलन उपचार नियमों की प्रभावशीलता 50% से अधिक नहीं है। मास्ट्रिच सर्वसम्मति से ऐसी योजनाओं की सिफारिश नहीं की जाती है।

आईपीपी में असमान एंटीसेक्रेटरी गतिविधि और नैदानिक \u200b\u200bप्रभावकारिता है। तो, जी हसेलग्रेन (2004), जिसने 40 मिलीग्राम में एक बार सेवन में ओमेप्रज़ोल, रबेप्राज़ोल, लैनज़ोप्रोज़ोल और पैंटोप्राज़ोल के एंटीसेक्रेटरी प्रभाव की अवधि का अध्ययन किया, पाया कि ओमेप्रज़ोल या रबेप्राज़ोल प्राप्त करने के दौरान पेट में 4.0 से ऊपर पीएच को बनाए रखा गया था 14 घंटे, जब Lanzoprazole लेते हैं - 12 घंटे, pantoprazole - 10 घंटे। जीईआरडी के साथ आईपीए की नैदानिक \u200b\u200bप्रभावकारिता का मूल्यांकन और अल्सरेटिव बीमारी की उत्तेजना के साथ, दोनों नैदानिक \u200b\u200bलक्षणों की गतिशीलता और पुनर्विक्रय प्रक्रियाओं की एंडोस्कोपिक रूप से सत्यापित गतिशीलता पर, एन। लॉरिट्सन (2003), आर। माइनर (2003), जी। आर्मस्ट्रांग (2004) की तैयारी की गई थी क्योंकि एंटीसेक्रेटरी प्रभाव घटता है (4 से ऊपर इंट्रागास्ट्रिक पीएच को बनाए रखने की क्षमता) और अनुक्रम में नैदानिक \u200b\u200bप्रभावकारिता को कम करने के लिए: ओमेप्रज़ोल, रबेप्राज़ोल, लैनज़ोप्राज़ोल , पैंटोप्राज़ोल।

आईपीपी के इतिहास में टर्निंग पॉइंट इंट्रावेनस एडमिनिस्ट्रेशन के लिए ओमेजीजोल (वॉचक®) के खुराक के रूप में एस्ट्रज़ेनेका का मुद्दा था। इसने तत्काल गैस्ट्रोएंटेरोलॉजी और सर्जरी में आईपीपी का उपयोग करना संभव बना दिया: तीव्र गैस्ट्रोडोडेनल अल्सरेटिव रक्तस्राव के साथ, तीव्र अग्नाशयशोथ के साथ छिद्रात्मक गैस्ट्रोडोडेनल अल्सर सिलाई के बाद और अंत में, क्षरण और मौखिक अल्सर से खून बहने के मामले में। ओमेप्रज़ोल का अंतःशिरा प्रशासन हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के खुराक-निर्भर अवसाद प्रदान करता है। गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति के बावजूद वितरण की मात्रा 0.3 एल / किग्रा है, टर्मिनल चरण में औसत आधा जीवन चिकित्सा की लंबाई पर निर्भर नहीं है और यह 40 मिनट है। जब अंतःशिरा प्रशासन, ओमेप्रज़ोल की जैव उपलब्धता 100% है, यानी सभी दवा अणु पैरिटल कोशिकाओं तक पहुंचते हैं। 40 और 80 मिलीग्राम के बोलस प्रशासन के साथ 4 से अधिक पीएच प्राप्त करने के लिए औसत समय क्रमशः 39 और 20 मिनट के बराबर है। इंट्रागास्ट्रिक पीएच में लगातार और दीर्घकालिक वृद्धि के लिए, एक उच्च बोलस खुराक के प्राथमिक परिचय के साथ दवा के निरंतर जलसेक का उपयोग करना बेहतर होता है। चूंकि प्रोटॉन पंप लगातार पैरिटल कोशिकाओं में बना रहे हैं, और रक्त प्रवाह से प्रोटॉन पंप अवरोधक का आधा जीवन छोटा है (1-2 एच), निरंतर ओमेप्रज़ोल जलसेक का अर्थ सभी सक्रिय रूप से प्राथमिक निष्क्रियता में है नए गठित प्रोटॉन पंप निरंतर परिचय के बाद के निष्क्रियता के साथ एक बोलस प्रशासन के साथ प्रोटॉन पंप को गुप्त करना। 80 मिलीग्राम की प्रारंभिक बोलस खुराक को प्रशासित करने के बाद, दवा स्थायी रूप से 8 मिलीग्राम / एच की खुराक में है, जो आपको 6.0 से ऊपर पेट में पीएच को लगातार बनाए रखने की अनुमति देती है।

ओमेप्रज़ोल के माता-पिता के उपयोग में एक दशक से अधिक अनुभव ने दवा के फायदे को मुख्य रूप से धमकी भरे जीवन के साथ दिखाया, गैस्ट्रोडोडेनल अल्सर की जटिलता - तीव्र रक्तस्राव। हवान-जेंग लिन (1 99 8) के संभावित यादृच्छिक अध्ययनों में, पी। नेटज़र (1 999) ने दिखाया कि omeprazole गैस्ट्रिक रस के पीएच को बढ़ाने के संबंध में Cimetidine और Famotidine की तुलना में काफी अधिक कुशल है और गैस्ट्रोडोडेनल अल्सर से बार-बार रक्तस्राव की संख्या को कम करता है । तो, ओमेप्रज़ोल के बोलस प्रशासन के 1 घंटे बाद, इंट्रागास्टिक पीएच 6.0 से ऊपर था और दिन के दौरान इस स्तर पर रहा। Famotidine के बोलस प्रशासन के बाद, इंट्राग्रिकल्चरल पीएच केवल 5 घंटे के बाद 4.5 तक पहुंच गया और अवलोकन के पहले दिन में कमी की प्रवृत्ति थी। क्रोनिक, शार्प और एनपीवीपी-प्रेरित अल्सर से रक्तस्राव करते समय अंतःशिरा प्रशासन के साथ सबसे प्रभावी omeprazole है। विभिन्न एटियोलॉजी (तेज अल्सर के अपवाद के साथ) के तीव्र गैस्ट्रोडोडेनल अल्सरेटिव रक्तस्राव में सबसे छोटी दक्षता, इंट्रावेनस प्रशासन के लिए पायरेनज़ेपाइन और फैमोटिडाइन में नोट किया गया था। तेज अल्सर के मामले में, मिजोप्रोस्टोल के साथ ओमेप्रज़ोल के अंतःशिरा रूपों का सबसे प्रभावी रूप से संयुक्त उपयोग। एनएसएआईडी-प्रेरित अल्सर से रक्तस्राव वाले मरीजों में, मोनोथेरेपी के रूप में या मिसोप्रोस्टोल के संयोजन में ओमेप्रज़ोल के अंतःशिरा उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ अस्थिर हेमोस्टेसिस के कोई मामले नहीं थे। पायन्सपाइन समूह और फैमोटिडाइन की दवाओं के साथ एनएसएआईडी-प्रेरित अल्सर रक्तस्राव के उपचार के साथ, अस्थिर हेमोस्टेसिस को लगभग 20% रोगियों का उल्लेख किया गया है, जो इस श्रेणी के रोगियों में इन दवाओं की विश्वसनीय रूप से कम प्रभावशीलता को इंगित करता है। पिरेंसपाइन की सबसे छोटी प्रभावशीलता को अन्य समूहों की तैयारी की तुलना में इसकी सबसे छोटी एंटीसेक्रेटरी गतिविधि द्वारा समझाया जाना चाहिए। Famotidine और Omeprazole के अंतःशिरा रूपों की विभिन्न प्रभावकारिता को केवल इन दवाओं की एंटीसेक्टिविटी गतिविधि में मुख्य अंतर से समझाया नहीं जा सकता है, क्योंकि पर्याप्त खुराक में उनके माता-पिता प्रशासन आपको अधिकांश रोगियों में 48-72 घंटे के लिए 4.0 से ऊपर इंट्राग्रास्ट्रल पीएच को बनाए रखने की अनुमति देता है, जो फाइब्रिनोइड नेक्रोसिस की प्रगति के लिए एसिड-पेप्टिक कारकों के प्रभाव को खत्म करने और अल्सर पुनरावृत्ति सुनिश्चित करने के लिए पर्याप्त है। आम तौर पर 80 मिलीग्राम omeprazole एक बार 15-20 मिनट के लिए अंतःशिरा बोलस प्रशासित किया जाता है, और फिर 96 घंटे के लिए 4-8 मिलीग्राम / एच की दर से infusomate के माध्यम से अंतःशिरा रूप से।

लेकिन अ) ब्लॉकर्स एच 2 -गिस्टामाइन रिसेप्टर्स : Cimetidine, Ranitidine, Famotidine, Nizatidin, Roxatidine।

उनकी कार्रवाई का तंत्र विचलन कोशिकाओं के झिल्ली के एच 2 रिसेप्टर्स और हाइड्रोक्लोरिक एसिड और पेप्सीन के स्राव में बाद की कमी, गैस्ट्रिक स्राव की मात्रा में कमी में कमी के साथ हिस्टामाइन के कार्यों के प्रतिस्पर्धी अवरोध से जुड़ा हुआ है, जबकि हाइड्रोक्लोरिक एसिड के बेसल, रात और प्रेरित स्राव को रोक दिया गया है।

बी) अवरोधक प्रोटॉन पंप : ओमेप्रज़ोल (ओमेन्स, लॉक्स), लांसोप्राज़ोल, रबेप्राज़ोल, EzomePrazole।

ये दवाएं एच + आयनों के प्रवाह को पेट की गुहा में रोकती हैं, पेप्सिन के गठन को प्रभावित नहीं करती हैं। पेट के अल्सर और 12-रोज़िक आंतों में विशेष रूप से प्रभावी, एच 2-पिस्तामिक अवरोधकों के प्रतिरोधी। कार्रवाई का तंत्र एच + के + - पेट पैरिटल कोशिकाओं में एटीपीएएस और हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के अंतिम चरण के नाकाबंदी के ब्रेकिंग से जुड़ा हुआ है। नतीजतन, 24 घंटे के लिए, परेशानियों की प्रकृति के बावजूद, बेसल और प्रेरित स्राव कम हो गया है।

में) चुनिंदा एम 1-होलिनोलिटिक्स - पेरेंसपिन (गैस्ट्रोजेपिन), टेलीेंज़पाइन।

अवरुद्ध एम 1-holinoreceptors इंट्रामरल गैंग्लिया के न्यूरॉन्स पर स्थित है, जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी की ओर जाता है। पेट और 12-पैन के श्लेष्म झिल्ली में microcirculation में सुधार।

डी) गैस्ट्र्री रिसेप्टर ब्लॉकर्स: Protloumid (मिलिड)।

ड्रग बेसियल झिल्ली में गैस्ट्रिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करता है, पेट के श्लेष्म झिल्ली और 12-रिसोस के प्रतिरोध को बढ़ाता है

3. Antichelicobacter उत्पादों: डी नोल, अमोक्सिसिलिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, मेट्रोनिडाज़ोल, टेट्रासाइक्लिन।

एच। आर्लोरी पेट में 90% से अधिक रोगियों को डुओडनल अल्सर के साथ पाया जाता है, और कुछ हद तक कम - एक गैस्ट्रल अल्सर। यह सूक्ष्मजीव पेट की दीवार में एक सूजन प्रक्रिया का कारण बनने में सक्षम है, जिससे इसकी श्लेष्म झिल्ली पर आक्रामक सामग्री के प्रभाव को सुविधाजनक बना दिया जाता है। उन्मूलन एनआर। 90% रोगियों में इलाज योग्य अल्सर रोग होता है। बेलारूस में एक एंटीशेलिकोबैक्टर एजेंट के रूप में मेट्रोनिडाज़ोल सूक्ष्मजीव प्रतिरोध के उच्च स्तर के कारण अनुशंसित नहीं है।

एच। पिलोरी संक्रमण के उन्मूलन उपचार regimens (मास्ट्रिच समझौता -3, 2005)

फर्स्ट लाइन थेरेपी (ट्रिपल थेरेपी):

दूसरी पंक्ति थेरेपी (चतुर्भुज):

तीसरी पंक्ति के थेरेपी में, प्रोटॉन पंप अवरोधक दिन में 2 बार उपयोग किया जाता है, क्लारिथ्रोमाइसिन को लेवोफ्लोक्सासिन के साथ बदल दिया जाता है

चिकित्सा का कोर्स कम से कम 14 दिन है; 7-दिन की योजनाओं को लागू किया जा सकता है यदि इसकी दक्षता और लाभप्रदता उच्च गुणवत्ता वाले स्थानीय अध्ययन के साथ प्रदर्शित की जाती है।

सुरक्षा कारकों को सक्रिय करने वाली सुविधाएं सिस्टम:

1. गैस्ट्रोप्रोटेक्टर्स - Sukralfat (वेंटर), बिस्मुथ ट्राइसिया Dicitrate (डी NOL), Mizoprostol।

Sukralfat (वेंटर) - सुक्रोज सल्फेट और अमोनियम के कार्बनिक लवण का संयोजन। इसमें एक स्थानीय सुरक्षात्मक, फिल्म बनाने की कार्रवाई है। पेट के अम्लीय क्षेत्र में अल्सर के क्रेटर में चुनिंदा रूप से तय किया जाता है, जो नेक्रोटाइज्ड कपड़े के प्रोटीन को बाध्य करता है।

मिजोप्रोस्टोल।- प्रोस्टाग्लैंडिन ई 1 का सिंथेटिक एनालॉग, अल्सर को ठीक करता है, गैर-स्टेरॉयडल विरोधी भड़काऊ एजेंटों के साथ लंबे समय तक उपचार के साथ एक सुरक्षात्मक प्रभाव पड़ता है।

डी नोल। (बिस्मुथ त्रिकालिया उपशीर्षक) - कोलाइड उपशीर्षक बिस्मुथ, जीवाणुनाशक (नीलिकोबैक्टर रुलोरी के खिलाफ) और साइटोप्रोटेक्टिव प्रभाव है। दवा की कोलाइडियल राज्य अल्सरेशन की साइट पर सुरक्षात्मक अघुलनशील फिल्म के स्थानीय गठन में योगदान देता है। इसके अलावा, डी नोल प्रोस्टाग्लैंडिन ई 2 के गठन को उत्तेजित करता है और बाइकार्बोनेट्स के स्राव को उत्तेजित करता है।

कार्बेनोकसोलनना (बायोगस्ट्रॉन) लीकोरिस से पौधे की उत्पत्ति की तैयारी है। श्लेष्म के स्राव को बढ़ाता है, इसकी चिपचिपाहट बढ़ाता है, प्रोस्टाग्लैंडिन की निष्क्रियता में शामिल एंजाइमों को रोकता है।

2. पुनरावृत्ति - तरलता, साल्कोसुरिल, गैस्ट्रोफर्म, सागर बकथर्न तेल, अनाबोलिक स्टेरॉयड, दवाएं विटामिन ए, यू।

लिकिमिटन - जड़ों से flavonoids की मात्रा और licorice की जड़ की मात्रा शामिल है। अल्सर दोष के उपचार में सुधार करता है।

सैलकोसुरिल - केशिका रक्त परिसंचरण को सक्रिय करता है, रोगजनक रूप से संशोधित ऊतकों में ऑक्सीजन और चयापचय प्रक्रियाओं का अवशोषण, अल्सरेटिव दोष के दानेदार और उपनतिकरण को तेज करता है।

गैस्ट्रोफ़र्म - दवा का प्रभाव लैक्टोबैसिलस बुल्गारिस और जैविक रूप से सक्रिय उत्पादों की अपनी आजीविका के सक्रिय उत्पादों (डेयरी और मैलिक एसिड, न्यूक्लिक एसिड, कई अल्फा-एमिनो एसिड, पॉलीपेप्टाइड्स और पॉलीसाकाइराइड्स) की उपस्थिति से प्रदान की जाती है, साथ ही साथ उच्च प्रोटीन सामग्री ( 25-30%), जिसमें एक गैस्ट्रोप्रोटेक्टिव प्रभाव है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के श्लेष्म झिल्ली में पुनर्जन्म की प्रक्रियाओं को उत्तेजित करता है, पेट और आंतों के कार्य को सामान्य करता है, आंतों के माइक्रोफ्लोरा के संतुलन को समायोजित करता है।

सागर बकथर्न तेल - श्लेष्म झिल्ली की उपकला कोशिकाओं के पुनर्जन्म को उत्तेजित करता है, जो एक लिफाफा और एंटीसेपल प्रभाव डालता है

एनाबोलिक स्टेरॉयड - शरीर और प्रत्यावर्तित प्रक्रियाओं में प्रोटीन संश्लेषण को उत्तेजित करें।

विटामिन ए, यू की तैयारी - पुनर्जन्म की प्रक्रिया को उत्तेजित करें।

दिल की धड़कन एक घटना है जो छाती में जलने की भावना से विशेषता है। यह विकसित होता है यदि यह पेट की सामग्री के हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ गर्भवती एसोफैगस को बढ़ाता है। दिल की धड़कन पाचन तंत्र को प्रभावित करने वाली किसी भी बीमारी का लक्षण हो सकता है। इसे खत्म करने के लिए, रोगी एंटासिड्स जैसी दवाइयों का उपयोग दिखाते हैं। एंटासिड्स के एक समूह में दवाओं की कई दर्जन किस्में शामिल हैं जिनमें एक दूसरे से कुछ अंतर हैं। विशेष रूप से, हम एंटीसेक्रेटरी टूल्स के बारे में बात कर रहे हैं।

एंटासिड के फार्माकोलॉजिकल ग्रुप

ड्रग्स प्रस्तुत करता है जो गैस्ट्रिक रस में निहित हाइड्रोक्लोरिक एसिड को बेअसर कर सकते हैं। इस प्रकार, पाचन अंगों के श्लेष्म झिल्ली पर गैस्ट्रिक रस का चिड़चिड़ाहट कम हो गया है, दर्दनाक संवेदनाओं को रोक दिया जाता है, पहले क्षतिग्रस्त क्षेत्रों का पुनर्जन्म तेज हो जाता है।

यह समझना महत्वपूर्ण है कि दिल की धड़कन उत्पन्न होने का कारण, एंटासिड फंड समाप्त नहीं हुए हैं, लेकिन केवल अप्रिय अभिव्यक्तियों को बेअसर करने की अनुमति देते हैं। यह एक विशेषज्ञ द्वारा इस समूह को दवाओं को नियुक्त करने की आवश्यकता के कारण है, क्योंकि छाती में उभरते जलने से खतरनाक पैथोलॉजी की उपस्थिति का संकेत हो सकता है, जो कि समय पर और पर्याप्त चिकित्सा के बिना, प्रगति करने और विभिन्न प्रकार की गंभीर जटिलताओं का कारण बनने में सक्षम है ।

प्रभाव

एंटासिड दवाओं के उपयोग के खिलाफ, निम्नलिखित प्रभाव विकसित हो रहे हैं:

किस मामले में असाइन किए गए हैं?

एंटासिड दवाओं का उपयोग निम्नलिखित स्थितियों में उचित माना जाता है:

1. अल्सर और gerd के साथ। जटिल चिकित्सा के तत्व के रूप में उपयोग किया जाता है और आपको दिल की धड़कन और दर्द को खत्म करने की अनुमति देता है।
2. गर्भवती महिलाओं में एसिड-निर्भर पैथोलॉजिकल स्थितियों को खत्म करने के लिए।
3. पेट की बीमारियों के साथ, जो गैर-स्टेरॉयडल दवाओं के उपयोग से उत्तेजित होते हैं।
4. विलुप्त होने की अवधि के दौरान पित्ताशय की थैली, पैनक्रिया की सूजन के साथ जटिल चिकित्सा के एक घटक के रूप में। पेट के विकारों के साथ अतिरिक्त पित्त एसिड को बांधने के लिए ईंटासिड्स की भी सिफारिश की जाती है। एंटीसेक्रेटरी दवाओं का वर्गीकरण नीचे विस्तार से विचार करेगा।

कभी-कभी एंटासिड दवाओं का उपयोग स्वस्थ लोगों के बाद उपयोग किया जाता है यदि दिल की धड़कन बिजली मोड विकारों की पृष्ठभूमि के खिलाफ विकास कर रही है।

वर्गीकरण

फार्माकोलॉजी में दो बड़े समूहों में सभी एंटीसेक्रेटरी एजेंटों को सशर्त रूप से वर्गीकृत करना प्रथा है:

1. सक्शन।
2. गैर सुपरसर्सल।

उनकी संरचना में मुख्य सक्रिय घटक के आधार पर एंटीसेक्रेटरी एजेंटों का वर्गीकरण भी है:

सक्शन ड्रग्स

एंटीसेक्रेटरी दवाओं के इस समूह में धन, सक्रिय पदार्थ शामिल हैं, जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ बातचीत के बाद, पेट में आंशिक रूप से अवशोषित होते हैं और इस प्रकार व्यवस्थित रक्त प्रवाह में प्रवेश करते हैं।

इस समूह की दवाओं का मुख्य लाभ अम्लता को जल्दी से बेअसर करने की उनकी क्षमता है, जिससे थोड़े समय में दिल की धड़कन से समाप्त हो जाता है। हालांकि, उनके उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, अवांछनीय प्रभावों का विकास ध्यान दिया जाता है। इसके अलावा, वे अल्पकालिक प्रभाव में निहित हैं। इन कमियों के कारण, गैर-परिष्कृत के बजाय, अवशोषक एंटीसिड दवाओं को रोगियों को बहुत कम बार निर्धारित किया जाता है।

इस समूह की कुछ दवाएं कार्बन डाइऑक्साइड को हाइड्रोक्लोरिक एसिड के संपर्क के परिणामस्वरूप अलग करने में सक्षम हैं, जिसके परिणामस्वरूप पेट फैल सकता है, और गैस्ट्रिक रस का स्राव फिर से शुरू होता है।

अभिलक्षणिक विशेषता

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि अवशोषित एंटासिड्स की विशेषता विशेषता एक एसिड रिकोशेट की घटना है। यह शरीर को प्रभावित करने के लिए दवा समाप्त होने के तुरंत बाद प्रकट होता है। चूषण के एक समूह में खाद्य सोडा शामिल है, जो सोडियम हाइड्रोकार्बोनेट है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड, कार्बन डाइऑक्साइड के साथ सोडियम यौगिक की बातचीत के परिणामस्वरूप, बड़ी मात्रा में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के पुन: स्राव को उत्तेजित करते हुए, जो बदले में, दिल की धड़कन की उपस्थिति को उत्तेजित करता है। एक समान प्रभाव सिफारिश को निर्धारित करता है कि दिल की धड़कन को खत्म करने के लिए खाद्य सोडा का उपयोग न करें। इसके अलावा, सोडा में मौजूद सोडियम आंत्र ऊतकों में अवशोषित हो जाता है, सूजन के विकास को उत्तेजित करता है, और यह गुर्दे की पैथोलॉजीज और दिल, गर्भवती महिलाओं से पीड़ित मरीजों के लिए एक अवांछनीय घटना है।

सक्शन एंटीसेक्ट्री एजेंटों के समूह में "वीकलिन", "विकेयर", रेनी जैसी दवाएं शामिल हैं। उनकी रचना में मुख्य सक्रिय पदार्थ हैं: कैल्शियम या मैग्नीशियम कार्बोनेट, मैग्नीशियम ऑक्साइड, सोडियम बाइकार्बोनेट।

दिल की धड़कन के तहत प्रभाव का उनका तंत्र खाद्य सोडा के समान है। हालांकि, हाइड्रोक्लोरिक एसिड को निष्क्रिय करने की प्रक्रिया में, कार्बन डाइऑक्साइड नहीं होता है, जो निस्संदेह एक प्लस है, क्योंकि रोगी के कल्याण पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि ऐसी दवाओं का चिकित्सीय प्रभाव एक छोटी अवधि द्वारा बनाए रखा जाता है।

यदि आपातकालीन आवश्यकता होती है तो निर्दिष्ट समूह के एंटीसेक्रेटरी टूल्स का केवल एक बार रिसेप्शन की अनुमति है। यह ध्यान में रखना चाहिए कि लंबे समय तक उनके उपयोग से बढ़ोतरी हो सकती है। पेट के अल्सरेटिव क्षति के रूप में पाचन तंत्र की इस तरह की पैथोलॉजी की प्रगति को बाहर नहीं रखा जाता है।

गैर-वृद्धि एंटासिड्स

एंटीसेक्रेटरी एजेंटों की सूची काफी व्यापक है। अवशोषक दवाओं के समूह की तुलना में, गैर-सुपरर्स अधिक कुशल हैं, और उनकी पृष्ठभूमि में उत्पन्न होने वाले अवांछित प्रभावों का स्पेक्ट्रम पहले से ही काफी है।

गैर-सर्जिंग एंटासिड्स से संबंधित तैयारी को तीन उपसमूहों में वर्गीकृत किया जा सकता है:

1. एक सक्रिय घटक के रूप में फॉस्फेट एल्यूमीनियम होना। दवाओं की इस श्रेणी में जेल फॉर्म में फॉस्फलुगेल शामिल है।
2. मैग्नीशियम एल्यूमीनियम एंटासिड्स, जिसमें निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं: "अल्मागेल", "मालाक्स", "गैस्ट्रैकाइड"।
3. संयुक्त एंटासिड्स, जिसमें से, मैग्नीशियम और एल्यूमीनियम नमक के अलावा, अन्य पदार्थ हैं। इस समूह में समरूपता या एनेस्थेटिक्स युक्त जेल एंटासिड्स शामिल हैं, उदाहरण के लिए "अल्माथेल नियो", "रिलेज़र"।

गैस्ट्रिक म्यूकोसा की इन दवाओं के मूल पदार्थ केवल मामूली मात्रा में अवशोषित होते हैं, फिर उन्हें मूत्र के साथ खाली कर दिया जाता है। इस मामले में जब रोगी गुर्दे की क्रिया की कमी के गंभीर रूप से पीड़ित होता है, तो एल्यूमीनियम निकासी की कठिनाई को नोट किया जा सकता है। इस संबंध में, इस श्रेणी के रोगियों की इन दवाओं की नियुक्ति करते समय देखभाल करना आवश्यक है।

गैर-बढ़ते एंटासिड्स के समूहों की तैयारी हाइड्रोक्लोरिक एसिड, पित्त और पेप्सीन के अलावा, तटस्थ करने में सक्षम हैं। शरीर में प्रवेश करने के बाद, वे पेट के श्लेष्म स्ट्रोक को ढंकते हैं, जिससे इसकी दीवारों को आक्रामक पदार्थों से बचाया जाता है। इसके अलावा, ऊतक के पुनर्जन्म को तेज कर सकते हैं।

उनका चिकित्सीय प्रभाव 15 मिनट तक विकसित होता है, 4 घंटे तक जारी रखने में सक्षम होता है।

नकारात्मक प्रतिक्रियाएं

दवाओं का उपयोग करते समय, निम्न नकारात्मक प्रतिक्रियाएं निम्न नकारात्मक प्रतिक्रियाओं को विकसित कर सकती हैं:

1. अतिरंजित खुराक का उपयोग करते समय, एक आसान डिग्री में उनींदापन की उपस्थिति का मौका है। यदि रोगी गुर्दे की गतिविधियों में रोगजनक विचलन होता है तो ऐसा जोखिम बढ़ता है।
2. एंटीसेक्रेटरी एजेंट, किस हिस्से के रूप में कैल्शियम या एल्यूमीनियम लवण मौजूद हैं, आंतों के खाली होने से जुड़ी कठिनाइयों को उकसाने में सक्षम हैं।
3. मैग्नीशियम आधारित एंटासिड्स में रेचक प्रभाव होने की क्षमता होती है, अक्सर विभिन्न पाचन विकारों को भड़काते हैं।
4. यदि रोगी के पास व्यक्तिगत हाइपरविजनबिलिटी है, तो उल्टी और मतली के रूप में ऐसे नकारात्मक प्रभाव हो सकते हैं। ऐसी सुविधाओं की उपस्थिति अपने एनालॉग पर उपयोग की जाने वाली दवा को बदलने की आवश्यकता को इंगित करती है।
5. त्वचा के चकत्ते में व्यक्त एलर्जी अभिव्यक्तियों का विकास शामिल नहीं है। ऐसे मामलों में, रोगी को एंटासिड का उपयोग रोकने और डॉक्टर से परामर्श करने की सिफारिश की जाती है।

उपयोग के बुनियादी नियम

विभिन्न औषधीय रूपों में निर्माताओं द्वारा एंटासिड दवाएं उत्पन्न की जाती हैं। यह आरईएल, च्यूइंग टैबलेट, निलंबन, टैबलेट के पुनर्वसन के लिए लक्षित टैबलेट हो सकता है। एक ही दवा के विभिन्न फार्माकोलॉजिकल रूपों की प्रभावशीलता समान है।

रिसेप्शन की बहुतायत

रिसेप्शन और आवश्यक खुराक की बहुतायत को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए। एक नियम के रूप में, रोगी को भोजन के बाद एंटासिड्स लेने की सिफारिश की जाती है, दो घंटे के ब्रेक के साथ-साथ सोने के पहले भी।

यह याद रखना चाहिए कि एंटासिड्स का उपयोग अन्य दवाओं के साथ अस्वीकार्य है। यह इस तथ्य के कारण है कि एंटासिड्स की उपस्थिति में कोई भी दवा अवशोषित नहीं की जाएगी। एंटासिड और एंटीसेक्ट्री एजेंटों के रिसेप्शन के बीच 2 घंटे पर ब्रेक लेना चाहिए।