При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей применяются лекарственные препараты (антибиотики, противовирусные и противокашлевые средства), общие процедуры, активизирующие иммунитет, местные процедуры. Один из эффективных способов лечения детей и взрослых - ингаляционный. При этом нужно стремиться, чтобы действующее вещество в растворе проникло как можно глубже в трахею и бронхи.

Современные ультразвуковые ингаляторы позволяют добиться распыления лекарственного препарата до мельчайших частиц, что и обеспечивает хороший лечебный эффект.

Преимущества раствора Флуимуцила для ингаляций

Флуимуцил - синтетический лекарственный препарат, выпускаемый итальянской фирмой «Замбон Груп». Активным химическим веществом является ацетилцистеин.

Ацетилцистеин оказывает сразу несколько видов воздействия на верхние дыхательные пути:

• разжижает густую слизистую и слизисто-гнойную мокроту в придаточных пазухах носа, на поверхности трахеи и бронхов;
• усиливает выработку слизи;
• обладает местным противовоспалительным действием за счет активации иммунных клеток;
• обеспечивает очищение бронхов и околоносовых полостей;
• не является антибиотиком, но в комбинированном составе раствор Флуимуцил-антибиотика ИТ дополнительно оказывает антимикробное действие.

Флуимуцил и Флуимуцил-антибиотик ИТ выпускаются в удобной форме:

Флуимуцил в ампулах по 3 мл 10% раствора для ингаляций, в каждой содержится 300 мг ацетилцистеина.

Флуимуцил-антибиотик ИТ в виде лиофилизата по 250 и 500 мл во флаконах. Для его растворения в упаковку заложены ампулы со стерильной водой.

Инструкция по применению раствора предлагает разводить вскрытую ампулу пополам с кипяченой водой или стерильным физраствором, использовать в течении двух суток. Приготовление раствора необходимо проводить только в стеклянной посуде, не допускать контакта с металлом или резиной. Эти вещества инактивируют ацетилцистеин.

В лиофилизат для приготовления раствора для одной процедуры добавляют 2 мл стерильной воды из ампулы на 250 мл препарата.

Характерный запах сернистых соединений всегда присутствует при вскрытии ампулы.

Показания

Ингаляции Флуимуцила лучше проводить с помощью простых домашних ингаляторов или наиболее современным ультразвуковым небулайзером. Использование специально подобранной маски позволяет лечить ингаляциями детей. Противопоказано применение детям до двух лет. Небулайзер считается наиболее эффективным по способу проникновения в верхние и нижние дыхательные пути. Лечебные домашние процедуры показаны при кашле у детей и взрослых, сопровождающих

• острый и хронический бронхит,
• ларингит,
• ринит,
• воспаление околоносовых синусов,
• трахеит.

Кашель, возникший при острой респираторной вирусной инфекции, может эффективно лечиться с помощью ингаляций раствора Флуимуцила.

Дозировка препарата

Флуимуцил для ингаляций назначается детям от двух до шести лет по 1 мл дважды в день, старше шести - по 2 мл два раза в день. Детям после 12 лет и взрослым можно применять по 3 мл раствора два раза в день. Длительность лечения определяет врач. Обычно курс не превышает десяти дней.

Совместимость с другими средствами

Противокашлевые средства, действующие на кашлевой рефлекс, наоборот усиливаются, при этом возникает застой мокроты. Такой вариант может у ослабленных больных и детей способствовать возникновению воспаления легких.

Во время ингаляций часть ацетилцистеина всасывается в кровяное русло. Если человек принимает нитраты типа нитроглицерина и другие препараты для лечения ишемической болезни сердца, то их действие усиливается.

Ограничения и противопоказания для детей и взрослых

У детей возможна тошнота на специфический запах препарата. Редко отмечается насморк, явления бронхоспазма (приступы удушья), стоматит.

Абсолютными противопоказаниями к использованию препаратов служат:

• болезни крови;
• повышенная аллергическая чувствительность;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до двух лет.

Также, как при внутреннем использовании ограничения, согласно инструкции, распространяются на хронические заболевания пищеварительных органов, печени, почек.

Все вопросы по лечению Флуимуцилом нужно согласовывать с лечащим врачом.

Регистрационный номер: ЛП 001052-241011

Торговое название препарата : Флуимуцил®

Международное непатентованное название : Ацетилцистеин

Химическое название: (R)-2-ацетамидо-3-меркаптопропионовая кислота.

Лекарственная форма : раствор для приема внутрь.

Состав на 1,0 мл: .

Раствор для приема внутрь 20 мг/мл:

активное вещество - ацетилцистеин 20,0 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1,0 мг; натрия бензоат 1,5 мг; динатрия эдетат 1,0 мг; кармеллоза натрия 4,0 мг; натрия сахаринат 0,4 мг; ароматизатор малиновый 2,5 мг; натрия гидроксид до рН 6,5; вода очищенная до 1,0 мл.

Раствор для приема внутрь 40 мг/мл:

активное вещество - ацетилцистеин 40,0 мг;

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1,8 мг;

пропилпарагидроксибензоат 0,2 г; динатрия эдетат 1,0 мг; кармеллоза натрия 4,0 мг; сорбитол 70% 120,0 мг; натрия сахаринат 0,4 мг; ароматизатор клубничный 10,0 мг; ароматизатор гранатовый 2,0 мг; натрия гидроксид до рН 6,5; вода очищенная до 1,0 мл.

Описание .

Раствор для приема внутрь 20 мг/мл: Прозрачный или слегка опалесцирующий бесцветный раствор с характерным запахом малины и слабым серным запахом. Раствор для приема внутрь 40 мг/мл: Прозрачный бесцветный или слабо желтого цвета раствор с характерным запахом клубники и граната и слабым серным запахом.

Фармакотерапевтическая группа . муколитическое отхаркивающее средство.

Код АТХ : R05CB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика .
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОС1 - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика .
Флуимуцил® хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы - 50%. T½ - около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению

Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета). Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата, детский возраст до 2 лет; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, период лактации.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Применение препарата при беременности и в период лактации .

Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Максимальная суточная доза ацетилцистеина составляет 600 мг/день.

Взрослым: 15 мл раствора для приема внутрь 40 мг/мл 1 раз в день (соответствует 600 мг ацетилцистеина в день).

Детям:

Дети от 2 до 5 лет: 5 мл раствора для приема внутрь 20 мг/мл 2-3 раза в день (соответствует 200 - 300 мг ацетилцистеина в день)

Дети от 6 до 14 лет: 5 мл раствора для приема внутрь 20 мг/мл 3-4 раза в день или 4 мл раствора для приема внутрь 40 мг/мл 2 раза в день (соответствует 300 - 400 мг ацетилцистеина в день)

Дети старше 14 лет: 15 мл раствора для приема внутрь 40 мг/мл 1 раз в день (соответствует 600 мг ацетилцистеина в день).

Побочное действие

В редких случаях возможны: тошнота, изжога, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд, крапивница, носовые кровотечения, шум в ушах. При приеме ацетилцистеина описаны случаи развития бронхоспазма, коллапса, стоматита, снижения агрегации тромбоцитов.

Передозировка

Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Особые указания

Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

Флуимуцил® раствор для приема внутрь 40 мг/мл содержит сорбитол, пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные, подтверждающие влияние ацетилцистеина на способность управлять транспортными средствами, механизмами отсутствуют.

Форма выпуска

Раствор для приема внутрь 20 мг/мл: по 100 мл, 150 мл, 200 мл раствора во флакон темного стекла тип III, укупоренный пластиковой завинчивающейся крышкой с хлорбутиловым эластомерным покрытием. По 1 флакону в комплекте с мерным колпачком и инструкцией по применению в пачку картонную.

Раствор для приема внутрь 40 мг/мл: по 150 мл, 200 мл раствора во флакон темного стекла тип III, укупоренный пластиковой завинчивающейся крышкой с хлорбутиловым эластомерным покрытием. По 1 флакону в комплекте с мерным колпачком и инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

После первого вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 15 дней.

Условия хранения

П ри температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Предприятие - производитель

Замбон С.П.А.

Виа делла Кимика, 9 36100, Виченца, Италия.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу :
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия):
Россия, 121002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17.

При лечении легких ребенка и взрослого нужно использовать Флуимуцил - инструкция по применению которого указывает на эффективность препарата с активным действующим веществом ацетилцистеином. Лекарство-муколитик разжижает мокроту, облегчает ее отделение, лечит бронхи и предотвращает серьезные заболевания (абсцесс, воспаление, пневмония).

Что такое Флуимуцил

Согласно данным аптечных провизоров и врачей, Флуимуцил – это препарат-муколитик, работающий для разжижения мокроты, увеличивающий ее количество и облегчающий вывод. Активным действующим веществом лекарства является ацетилцистеин, входящего в сульфгидрильную группу. Он способен разрывать меж- и внутримолекулярные связи кислых мукополисахаридов в мокроте, вызывая их разрушение и снижение вязкости.

Флуимуцил способен устранять даже гнойную мокроту за счет увеличения выработки секрета клетками менее густых веществ и понижения "удерживающего" свойства бактерий на клетках эпителия внутри слизистой бронхов. Препарат стимулирует мукозные бронхиальные клетки, вырабатывающие секрет при воздействии фибрина. Активное действующее вещество оказывает подобное действие на вещество, высвобождающееся при воспалениях и ЛОР-заболеваниях.

Помимо муколитического эффекта по инструкции по применению Флуимуцил оказывает антиоксидантное действие за счет вещества, нейтрализующей токсины. Ацетилцистеин быстро доходит до клеток, превращается в Л-цистеин, являющийся основой синтезирования вещества, являющегося сильнейшим антиоксидантом. Оно защищает клетки, выводит радикалы. Ацетилцистеин предупреждает организм о малых запасах данного вещества и увеличивает его производство для нормализации процессов окисления и восстановления.

Флуимуцил устраняет вредные вещества, служит лекарством при передозировке парацетамола. За счет ацетилцистеина лекарство является противовоспалительным, подавляет рост радикалов и кислородсодержащих веществ, отвечающих за развитие воспаление. При приеме Флуимуцил абсорбируется клетками печени, выводится с мочой за час, при циррозе - за восемь.

Попадая внутрь кровеносных сосудов, Ацетилцистеин связывает белки из плазмы, образует метаболиты. Его биодоступность составляет 10%, легко попадает в пространство между клетками, попадает в почки, печень, бронхи легких. Через три часа концентрация ацетилцистеина становится максимальной. Флуимуцил пропускает плацента, и ацетилцистеин накапливается в жидкости, окружающей плод, поэтому лекарство нежелательно для приема беременным.

Показания к применению Флуимуцила

Инструкция по использованию называет следующие показания к применению Флуимуцила:

• заболевания ЛОР-органов;
• нарушение отхода слизи;
• трахеит, бронхит, бронхиолит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, абсцесс;
• муковисцидоз, эмфизема;
• бронхиальная астма;
• гнойные, катаральные отиты;
• синусит, гайморит;
• удаление вязкой мокроты при случаях после операции или травмы.

Состав Флуимуцила

По форме выпуска отличается состав Флуимуцила, но одно остается неизменным – активным веществом служит ацетилцистеин:

• пакетик гранул содержит 100 либо 200 мг вещества, вспомогательными служат бета-каротин, сорбит, аспартам, ароматизаторы;
• шипучая таблетка Флуимуцил включает 600 мг ацетилцистеина, из дополнительных называют бикарбонат натрия, лимонную кислоту, подсластитель аспартам и лимонный ароматизатор;
• ампула раствора Флуимуцил для инъекционного ввода содержит 300 мг активного вещества, которое сопровождают гидроксид натрия, эдетат динатрия и очищенная вода.

Форма выпуска Флуимуцила

Инструкция по применению препарата выделяет следующие формы выпуска Флуимуцила:

• шипучие таблетки от кашля Флуимуцил – картонная пачка содержит 5 либо 10 блистеров по две таблетки, 2 или 1 блистера по 10 штук;
• Флуимуцил с антибиотиком для ингаляций – ампулы из стекла по 3 мл (300 мг ацетилцистеина) по 5 штук в упаковке;
• гранулы Флуимуцил для изготовления раствора – по 1 г в пакете с концентрацией ацетилцистеина 100 либо 200 мг, безъячейковая упаковка содержит количество 20,30, 60 пакетиков.

Как принимать Флуимуцил

Инструкция по применению рекомендует принимать Флуимуцил согласно указаниям по типу выпуска. Она также содержит информацию о соблюдении осторожности использования медикамента пациентами с болезнями почек, печени, бронхитом обструктивного типа, астмой, нарушением работы надпочечников и кровотечениями из легких, сопровождающими склонностью к отхаркиванию кровью. При лечении Флуимуцилом врачи систематически проводят контроль проводимости бронхов.

Для приготовления содержимого ампул для инъекций и ингаляций необходимо устранить контакт с резиной и металлами, растворять гранулы лишь в стекле. При вскрытии пакетов ощущается запах серы, после открывания ампула хранится сутки в холодильнике. Ранее открытые упаковки подлежат уничтожению. Гранулы и таблетки Флуимуцила не назначаются больным фенилкетонурией из-за наличия в составе аспартама. Препарат не замедляет скорость реакций, может применяться при управлении автомобилем и сложными механизмами. Флуимуцил для детей назначается по жизненным показаниям с года.

Инструкция по применению таблеток шипучих Флуимуцил

Больным пригодится инструкция по применению таблеток шипучих Флуимуцил, которые растворяются по штуке в 70 мл воды и выпиваются однократно за сутки. Длительность лечения индивидуально назначает врач – от 5-10 дней для острого течения заболевания, в случае хронического типа болезни – до 3-4 месяцев. Таблетки подходят только для применения взрослыми с 18 лет, детям лучше избегать этой формы выпуска Флуимуцила.

Инструкция Флуимуцила для ингаляций

По рецепту отпускается из аптеки раствор Флуимуцила для ингаляций. Ампулы используются для внутримышечного, внутривенного ввода по 300 мг дважды за сутки взрослым, в детском возрасте 6-14 лет в половине указанной дозировке. Инструкция Флуимуцила для ингаляций гласит, что терапия препаратом проводится длительно, ее кратность и продолжительность определяет врач.

Как развести Флуимуцил для ингаляций ребенку по инструкции: по 150 мг один или два раза за сутки курсом 5-10 дней. Рекомендуемая суточная дозировка для детей до шестилетнего возраста – 10 мг/кг массы тела. Использовать Ацетилцистеин для ингаляций можно в виде 10%-ного раствора 3-9 мл. Длятся процедуры до 20 минут, проводятся дважды-четырежды в день. Для бронхоскопии применение доходит до двух ампул при промывании бронхов, для эндобронхиального введения – 300-600 мг вводят бронхоскопом.

Легкий раствор Флуимуцила можно закапывать в ушной проход до 300 мг за один раз для устранения симптомов отитов, в нос – при ринитах. Ребенку возрастом до года можно вводить ацетилцистеин при условиях стационарного лечения, до шести лет лучше использовать препарат перорально. Для внутривенного ввода препарат смешивается с 0,9%-ным раствором хлорида натрия равными пропорциями. Период лечения Флуимуцилом составляет не больше 10 дней. Людям пожилого возраста ампулы используются с минимальной дозой.

Инструкция по применению гранул

С года жизни разрешено использовать гранулы Флуимуцила, а новорожденным препарат назначается под жестким контролем врачей при жизненных показаниях в дозировке 10 мг/кг веса. До двух лет разрешено использовать по 100 мг лекарства дважды в день, до шести – 200 мг дважды или 100 мг трижды, взрослым – дважды-трижды по 200 мг. Инструкция по применению гранул Флуимуцил советует растворить содержимое пакета в 75 мл воды, детям можно давать препарат из бутылочки или с ложки. Длительность использования продолжается от 10 суток до месяца.

Передозировка

Инструкция по применению муколитического препарата Флуимуцил подчеркивает, что передозировка лекарством невозможна. Во время исследований были получены данные, что даже 500 мг/кг массы тела ацетилцистеина в суточной дозировке не выявили симптомов и признаков отравления. Инструкция по применению Флуимуцила рекомендует все же хранить лекарство вдали от детей. Срок хранения составляет три года для таблеток и гранул, пять лет для растворов. Хранятся препараты при температуре до 25 градусов.

Побочные эффекты

Инструкция по применению выделяет следующие побочные эффекты Флуимуцила по форме применения:

• перорально – рвота, тошнота, диарея, зуд, высыпания на коже, крапивница, кровь из носа, шум в ушах;
• бронхоспазм, стоматит, понижение выработки тромбоцитов;
• парентерально – сыпь на коже, жжение, крапивница;
• ингаляционным образом – кашель при вдыхании, стоматит, ринит, раздражение дыхательных путей, бронхоспазмы.

Противопоказания

Инструкция по применению выделяет противопоказания Флуимуцила, при которых употребление медикамента строго запрещено:

• язва 12-перстной кишки, желудка, ее обострение;
• гиперчувствительность к активному веществу или составным ингредиентам;
• до 18 лет запрещены шипучие таблетки;
• беременность, лактация.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Инструкция по применению Флуимуцила гласит, что взаимодействие с другими лекарственными препаратами негативное:

• при одновременном приеме средств против кашля усиливается застой мокроты, подавляется кашлевой рефлекс;
• с параллельным приемом нитроглицерина повышается расширяющее сосуды действие последнего;
• Флуимуцил снижает активность ампициллина, амфотерицина, тетрациклинов (за исключением доксициклина), для эффективного действия принимать препараты разрешено с интервалом в два часа;
• устраняет токсические действия парацетамола;
• Флуимуцил несовместим с прочими растворами для ингаляций по фармацевтическим показателям.

Аналоги

Лекарство стоит недорого, но выделяют аналоги Флуимуцила по совпадению муколитического эффекта и действующего вещества.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
АТС код: R05CB01;
Прочие лекарственные средства. Антидоты.
АТС код: V03AB23.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфигидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно- восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы - 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.
В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.
Исследования фармакокинетики у пациентов с поражением печени показали увеличение до 62 % площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30% уменьшение клиренса.
Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции.

Показания для применения

Для ингаляционной и внутривенной секретолитической терапии при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся нарушением образования и транспорта слизи.
Для внутривенного введения препарат используется в отделениях интенсивной терапии и только в тех случаях, когда прием препарат внутрь невозможен.

Способ применения и дозировка

Парентерально
Внутривенно или внутримышечно
Взрослым - по 300 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Детям от 6 - по 150 мг (1/2 ампулы) 1-2 раза в сутки.
Для внутривенного введения препарат дополнительно разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, вливание проводят медленно (в течение примерно 5 мин.).
При внутримышечном способе применения препарат вводят глубоко в мышцу.
Ингаляционно
Распыляют по одной ампуле при каждой ингаляции 1-2 раза в день в течение 5-10 дней.
В связи с хорошей переносимостью препарата, частота применений и дозировка могут быть изменены врачом в широких пределах, с учетом клинического состояния и терапевтического эффекта, без необходимости дифференцировать дозы для взрослых и детей.
Эндотрахеобронхиально
Используют в соответствии с выбранными способом применения (дренаж, бронхоскоп и т.д.) по 1 ампуле 1-2 раза в день или по мере необходимости.
Местно
Используют для инстилляций или эндоаурикулярного промывания и промывания других полостей. Средняя дозировка составляет от половины до 1 ампулы (1,5-3 мл) на процедуру.
Пациентам с нарушением функции печени и почек
Как правило, не требуется корректировки дозы препарата. Этой группе пациентов рекомендуется применять препарат с осторожностью под строгим контролем врача.
Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности и лактации возможно только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным пациентками ограничены. В большинстве случаев подтверждена безопасность применения ацетилцистеина во время беременности в качестве антидота при передозировке ацетаминофеноном. Данные о выделении ацетилцистеина с грудным молоком отсутствуют.
Пожилые пациенты
Учитывая высокий профиль безопасности ацетилцистеина и отсутствие кумулятивного эффекта, корректировки дозы у пожилых пациентов не требуется. У больных старше 65 лет используют минимально эффективные дозы.
Дети
Применение препарата у детей до 2 лет противопоказано.
Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата.
Ингаляционный, эндотрахеобронхиальный и местный пути введения не требуют корректировки дозы у детей.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

В процессе послерегистрационного применения отмечались следующие побочные эффекты; частота их неизвестна (не может быть определена исходя из имеющихся данных).
Ингаляционное применение: Парентеральное применение:

Системно-органный класс	Побочные эффекты
Нарушения со стороны иммунной системы	Анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, гиперчувствительность
Нарушения со стороны сердца	Тахикардия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Бронхоспазм, диспноэ
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Ангиоэдема, крапивница, покраснение, сыпь, кожный зуд
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Отек лица
Лабораторные и инструментальные данные	Снижение кровяного давления, увеличение протромбинового времени

В очень редких случаях при применении N-ацетилцистеина наблюдались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.
В большинстве случаев имелись подозрения, что вышеуказанные кожно-слизистые синдромы могут быть вызваны одновременным применением, как минимум, еще одного лекарственного средства. В случае возникновения кожно-слизистых изменений необходимо получить консультацию врача, а также немедленно прекратить прием N-ацетилцистеина.
Снижение агрегации тромбоцитов при приеме N-ацетилцистеина было подтверждено некоторыми исследованиями. Клиническая значимость этих результатов на данный момент не определена.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не описанных в настоящей инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу.
Дети до 2 лет.

Передозировка

Парентеральное применение
Симптомы
Симптомы передозировки аналогичны, но более серьезны по сравнению с симптомами, перечисленными в разделе «Побочные эффекты».
Лечение
Лечение передозировки основано на немедленном прекращения инфузии, назначении симптоматической терапии и реанимации. Специфическое антидотное лечение отсутствует: Ацетилцистеин поддается диализу.
Ингаляционное или эндотрахеобронхиальное применение
При ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении препарата случаи передозировки не зарегистрированы.
Превышение дозы при ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении может вызвать чрезмерное и сильное разжижение секрета, что требует, особенно у пациентов с недостаточным и угнетенным кашлевым и отхаркивающим рефлексами, применения бронхоаспирации.

Меры предосторожности

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Из-за физиологических особенностей дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические препараты не должны применяться у детей в возрасте младше 2 лет.
Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под тщательным контролем во время лечения; в случае развития бронхоспазма, применение ацетилцистеин должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение.
Особая осторожность необходима, если лекарственное средство применяется пациентами, страдающими язвенной болезнью в настоящий момент или в анамнезе, особенно в случае сопутствующего применения других лекарственных средств, оказывающих раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
Применение ацетилцистеина, особенно в форме аэрозоля, в начале лечения может вызвать разжижение бронхиального секрета, тем самым одновременно увеличивая его объем; если пациент не способен эффективно откашлять мокроту, следует провести постуральный дренаж или бронхоаспирацию во избежание задержки мокроты.
Внутривенное применение ацетилцистеин должно проводиться под контролем врача. Побочные эффекты после внутривенной перфузии ацетилцистеина, вероятно, возникают при слишком быстром введении препарата или при использовании высоких доз. Сернистый запах, появляющийся при вскрытии ампулы Флуимуцила никаким образом не влияет на возможность использования препарата.
Одна ампула Флуимуцила содержит 43 мг (1,9 ммоль) натрия; это должно быть принято во внимание пациентами со сниженной почечной функцией или находящимся на диете с низким содержанием натрия.

лекарственными средствами" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования межлекарственного взаимодействия проводились только у взрослых.
Было выявлено, что совместное применение нитроглицерина и ацетилцистеина вызывает сильную гипотензию и расширение височной артерии. В случае необходимости одновременного применение нитроглицерина и ацетилцистеина, пациент должен находиться под наблюдением врача на предмет развития гипотензии, которая может принимать тяжелые формы, и быть предупрежден о возможности появления головной боли.
Ацетилцистеин не следует назначать одновременно с противокашлевыми средствами, так как подавление кашлевого рефлекса может привести к накоплению бронхиального секрета.
Флуимуцил можно применять одновременно с обычными бронходилататорами, вазоконстрикторами и т.д.
Имеющаяся информация о взаимодействии с антибиотиками относится к исследованиям in-vitro, эти исследования свидетельствуют о снижении активности антибиотиков после смешивания двух веществ. Поэтому не рекомендуется смешивать антибиотики с раствором ацетилцистеина.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований
Ацетилцистеин может затруднить измерение уровня салицилатов колориметрическим методом.
Ацетилцистеин может затруднить исследование на наличие кетонов в моче.

Несовместимость
Так как ацетил цистеин может вступать в химическую реакцию с некоторыми, материалами (например, резина, железо, медь), целесообразно использовать стеклянное или пластмассовое оборудование для проведения ингаляций, после использования промывать оборудование водой.