PL-001 970

Търговско име:  Омепразол-Teva

Международно непатентовано име (INN):  омепразол

Лекарствена форма:

  ентерични капсули

структура
Дозировка 10 mg
1 капсула съдържа:
активно вещество  омепразол 10.00 mg;
помощни вещества:  захарни зърна [захароза, нишестен сироп] 48,00 mg, натриев карбоксиметил нишесте тип А 2,10 mg, натриев лаурил сулфат 2,99 mg, повидон 4,75 mg, калиев олеат 0,644 mg, олеинова киселина 0,107 mg, хипромелоза 3,00 mg, метакрилова киселина и съполимер на етил акрилат 20.455 mg. триетил цитрат 2,345 mg, титанов диоксид (E171) 0,75 mg талк 0,095 mg.
Целулозна капсула:  карагенан 0,15 mg, калиев хлорид 0,2 mg, титанов диоксид (E171) 3,1912 mg, хипромелоза 39,96 mg, вода 2,30 mg, багрило слънчев залез жълто (E110) 0,3588 mg, багрило железен оксид червено (E172) 0,5888 mg; багрило червено очарователно (E129) 0,276 mg.
Дозировка 20 mg
1 капсула съдържа: активно вещество  омепразол 20,00 mg;
помощни вещества: захарни зърна [захароза, нишестен сироп] 96,00 mg, натриев карбоксиметил нишесте тип А 4,20 mg, натриев лаурил сулфат 5,98 mg, повидон 9,50 mg, калиев олеат 1,228 mg, олеинова киселина 0,214 mg, хипромелоза 6,00 mg , съполимер на мелакрилова киселина и етилакрилат 40,91 mg, триетил цитрат 4,69 mg, титанов диоксид (E171) 1,50 mg, талк 0,19 mg.
Целулозна капсула:  карагенан 0, 185 mg, калиев хлорид 0,265 mg, титанов диоксид (E171) 3,60 mg, хипромелоза 52,05 mg, вода 3,00 mg, багрило слънце залез жълто (E110) 0,468 mg багрило червено очарователно (E129) 0,096 mg , багрило блестящо синьо (E133) 0,336 mg.
Дозировка 40 mg
1 капсула съдържа: активно вещество  омепразол 40.00 mg:
спомагателни МАТЕРИЯ:  захарни зърна [захароза, нишестен сироп] 1912,00 mg, натриев карбоксиметил нишесте тип А 8,40 mg, 9atria лаурил сулфат 11,96 mg, повидон 19,00 mg, калиев олеат 2,576 mg, олеинова киселина 0,428 mg, хипромелоза 12,00 mg , метакрилова киселина и съполимер на етил акрилат 81,82 mg триетил цитрат 9,38 mg, титанов диоксид (E171) 3,00 mg, талк 0,38 mg.
Целулозна капсула:  карагенан 0,283 mg, калиев хлорид 0,397 mg, титанов диоксид (E171) 5,40 mg, хипромелоза 78,07 mg, вода 4,50 mg, залез багрило жълто (E110) 0,702 mg, очарователно червено багрило (E129) 0,144 mg, диамантено синьо багрило (E133) 0,550 mg.
Състав на бялото мастило, използвано за надпис върху капсули (за всички дози):  шеллак 11-13%, етанол 15-18%, изопропанол 15-18%, пропилен гликол 1-3%, бутанол 4-7%, повидон 10-13%, натриев хидроксид 0, m5-0.1%, титанов диоксид (Е 7) -32-36-%.

описание
Дозировка 10 mg   Твърди непрозрачни целулозни капсули № 3 с оранжево тяло и червена капачка. Бялото мастило се нанася върху капака "O", а на корпуса - "10".
Дозировка 20 mg   Твърди непрозрачни целулозни капсули №2 с оранжево тяло и синя капачка. Бялото мастило се нанася върху капака "O", а на корпуса - "20".
Дозировка 40 mg   Твърди непрозрачни целулозни капсули № 0 с оранжево тяло и синя капачка. Бялото мастило се нанася върху капака "O", върху калъфа - "40".
Съдържанието на капсулите е микропелети от бяло до бяло с жълтеникав или розов цвят.

Фармакотерапевтична група:

  понижаващ секрецията на стомашните жлези - инхибитор на протонната помпа.

ATX код:  A02BC01

Фармакологични свойства
Фармакодинамика.Той инхибира активността на Н + / К + -АТФазата в париеталните клетки на стомаха и по този начин блокира крайния етап на секреция на солна киселина. Ефектът на омепразол върху последния етап от процеса на образуване на солна киселина зависи от дозата и осигурява ефективно инхибиране на базалната и стимулирана секреция, независимо от естеството на стимулиращия фактор.
Когато се приема ежедневно, омепразол осигурява бързо и ефективно инхибиране на дневната и нощната секреция на солна киселина. Максималният ефект се постига в рамките на 4 дни. При пациенти с пептична язва на дванадесетопръстника приемането на 20 mg омепразол поддържа интрагастрална киселинност при рН над 3 за 17 часа.
Действието на омепразол заедно с антибактериални лекарства води до ликвидиране на Helicobacter pylori, което ви позволява бързо да спрете симптомите на заболяването, да постигнете висока степен на зарастване на увредената лигавица и устойчива дългосрочна ремисия и да намалите вероятността от кървене от стомашно-чревния тракт (GIT), а също така елиминира нуждата от дълго противоязвена терапия.

Фармакокинетика
Всмукване и разпределение, След приемане на лекарството вътре, омепразол се абсорбира бързо от тънките черва, максималната концентрация в кръвната плазма (C max) се достига след 0,5-3,5 часа.
Бионаличността е 30-40%, при чернодробна недостатъчност - 100%. Свързването с протеини в кръвната плазма (албумин и киселинен αα-гликопротеин) е около 90%.
Метаболизъм и екскреция, (омепразол почти изцяло се метаболизира в черния дроб с участието на ензимната система CYP2C19 с образуването на шест фармакологично неактивни метаболити (хидроксиомепразол, сулфидни и сулфонови производни и др.). Той е инхибитор на изоензима CYP2C19.
Полуживотът на елиминиране (T 1/2) е 0,5-1 часа, с чернодробна недостатъчност -3 часа. Клирънсът е 300-600 ml / min.
Екскретира се чрез бъбреците (70-80%) и чрез червата (20-30%) под формата на метаболити.
Фармакокинетика в специални клинични случаи, При хронична бъбречна недостатъчност екскрецията намалява пропорционално на намаляването на креатининовия клирънс.
При възрастните хора елиминирането на омепразол намалява, бионаличността се увеличава.

Показания за употреба

пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, включително предотвратяване на рецидив;

гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), рефлуксен езофагит, включително предотвратяване на рецидив;

ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС);

ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori (като част от комбинирана терапия);

синдром на Золингер-Елисън и други патологични състояния, свързани с разредена стомашна секреция. Противопоказания
Свръхчувствителност към омепразол или някой от компонентите на лекарството; непоносимост към фруктоза; дефицит на захароза / изомалтоза; малабсорбция на глюкозна галактоза; комбинирана употреба с кларитромицин при пациенти с чернодробна недостатъчност, атазанавир, жълт кантарион; бременност, периодът на кърмене; възраст до 18 години. С грижа
Недостатъчна функция на черния дроб; бъбречна недостатъчност; едновременна употреба с кларитромицин. Използвайте по време на бременност и по време на кърмене
Употребата на омепразол по време на бременност и кърмене е противопоказана поради недостатъчни данни за ефективността и безопасността при тази категория пациенти. Дозировка и приложение
Вътре, сутрин преди хранене или по време на хранене, отмива се с малко количество вода; съдържанието на капсулата не може да се дъвче.
Възрастни
С обостряне на стомашна язва, язва на дванадесетопръстника и рефлуксен езофагит
20 mg веднъж на ден. Курсът на лечение е 4-8 седмици. В някои случаи е възможно увеличаване на дозата до 40 mg на ден.
С поддържаща ГЕРБ толерантност за профилактика на рецидивите
10-20 mg за 26-52 седмици, в зависимост от клиничния ефект, с тежък езофагит - за цял живот.
При лечение на ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС (включително за предотвратяване на рецидив)
10-20 mg на ден.
Със синдром на Золингер-Елисън
Дозата се определя индивидуално. Препоръчителната начална доза е 60 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 80-120 mg на ден, в този случай тя трябва да бъде разделена на две дози.
Ерозивно-язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori
20 mg 2 пъти на ден в комбинация с антибактериални лекарства в продължение на 7 дни. При пациенти с пептична язва на стомаха и / или дванадесетопръстника в остър стадий е възможно удължаване на монотерапията с омепразол.
При пациенти в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата.
При пациенти с нарушена бъбречна функция не се налага коригиране на дозата.
При пациенти с чернодробна недостатъчност максималната дневна доза е 20 mg.
Ако имате затруднения при преглъщане на цяла капсула, можете да погълнете съдържанието й след отваряне или абсорбиране на капсулата или можете да смесите съдържанието на капсулата с леко подкиселена течност (сок, кисело мляко) и да използвате получената суспензия за 30 минути. Страничен ефект
Честотата на страничните ефекти се класифицира в съответствие с препоръките на Световната здравна организация: много често - най-малко 10%; често - най-малко 1%, но по-малко от 10%; рядко - не по-малко от 0,1%, но по-малко от 1%; рядко - не по-малко от 0,01%, но по-малко от 0,1%; много рядко (включително изолирани случаи) - по-малко от 0,01%.
От страна на кръвта и лимфната система:рядко хипохромна микроцитна анемия при деца; обратима тромбоцитопения, левкопения, панцитопения, агранулоцитоза са много редки.
От имунната система:  много рядко - пълнота, треска, ангиоедем, стесняване на бронхите, алергичен васкулит, треска, анафилактичен шок.
От нервната система:  често - главоболие, виене на свят, безсъние, сънливост, летаргия (тези странични ефекти са склонни да се влошават при продължителна терапия): рядко - парестезия, объркване, халюцинации, особено при пациенти в напреднала възраст или в тежки случаи на заболяването; много рядко тревожност, депресия, особено при пациенти в напреднала възраст или в тежки случаи на заболяването.
От страната на зрителния орган:  рядко - зрителни нарушения, вкл. намалени зрителни полета, намалена зрителна острота и яснота (обикновено изчезват след прекратяване на терапията).
От страна на органа на нарушения на слуха и лабиринта:  рядко, нарушено слухово възприятие, включително "шум в ушите" (обикновено изчезват след прекратяване на терапията).
От стомашно-чревния тракт:  често - гадене, повръщане, метеоризъм, запек, диария, коремна болка (в повечето случаи тежестта на тези явления се увеличава при продължителна терапия); рядко - извращение на вкуса (обикновено изчезва след прекратяване на терапията); рядко - промяна на цвета на езика до кафяво-черен и появата на доброкачествени кисти на слюнчените жлези, когато се използват едновременно с кларитромицин (явленията са обратими след прекратяване на терапията); много рядко - сухота в устата, стоматит, кандидоза, панкреатит.
От страна на черния дроб и жлъчните пътища: рядко - промени в показателите на "чернодробните" ензими (обратими); много рядко - хепатит, жълтеница, чернодробна недостатъчност, енцефалопатия, особено при пациенти с чернодробни заболявания.
От страна на кожата и подкожната тъкан:  рядък обрив, сърбеж, алопеция, мултиформена еритема, фоточувствителност, повишено изпотяване; много рядко, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза.
От страна на мускулно-скелетната и съединителната тъкан:  рядко - фрактури на прешлените, костите на китката, главата на бедрената кост (вижте раздел "Специални инструкции"); рядко - миалгия, артралгия; много рядко - мускулна слабост.
От бъбреците и пикочните пътища:  рядко интерстициален нефрит.
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:рядко периферен оток (обикновено изчезва след прекратяване на терапията); рядко - хипонатриемия; много рядко - хипомагнезиемия (вижте раздел "Специални инструкции"), гинекомастия. свръх доза
симптоми:  нарушено зрение, сънливост, възбуда, объркване, главоболие, повишено изпотяване, сухота в устата, гадене, аритмия.
лечение:  симптоматична терапия, хемодиализата не е достатъчно ефективна. Специфичният антидот не е известен. Взаимодействие с други лекарства
При едновременна употреба с омепразол, абсорбцията на кетоконазол може да намалее.
При едновременна употреба с омепразол бионаличността на дигоксин се увеличава с 10% поради повишаване на pH.
Омепразол може да намали абсорбцията на витамин В12 при продължителна употреба.
Омепразол не трябва да се използва едновременно с препарати от жълт кантарион поради изразеното клинично значимо взаимодействие.
С едновременната употреба на омепразол и кларитромицин техните плазмени концентрации се увеличават.
При едновременно приложение с омепразол площта на режимите на кривата на концентрация на време на атазавир намалява със 75%, следователно едновременната им употреба е противопоказана.
При едновременна употреба с омепразол е възможно да се забави елиминирането на варфарин, диазепам и фенитоин, както и имипрамин, кломипрамин, циталопрам, хексабарбитал, дисулфирам, тъй като омепразолът се трансформира в черния дроб с участието на изоензима на CYP2C19. Може да са необходими намалени дози от тези лекарства. При използване на омепразол с кофеин, пропранолол, теофилин, метопролол, лидокаин, хинидин, еритромицин, фенацетин, естрадиол, амоксицилин, напроксен, пироксикам и антиациди не е установено клинично значимо взаимодействие. Специални инструкции
Преди започване на терапия е необходимо да се изключи наличието на злокачествен процес в горния стомашно-чревен тракт, защото приемането на Омепразол-Тева може да маскира симптомите и да забави правилната диагноза.
Намаляването на стомашната киселинност, включително при използване на блокери на протонната помпа, увеличава броя на бактериите в храносмилателния тракт, което увеличава риска от стомашно-чревни инфекции.
При пациенти с тежка недостатъчност на чернодробната функция е необходимо редовно да се наблюдават показателите на "чернодробните" ензими по време на терапия с Омепразол-Тева.
Омепразол-Тева съдържа захароза и затова е противопоказан при пациенти с вродени нарушения на въглехидратния метаболизъм (фруктозна непоносимост, дефицит на захароза / изомалтоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза).
При лечението на ерозивни и язвени лезии, свързани с НСПВС, трябва внимателно да обмислите възможността за ограничаване или спиране на НСПВС, за да увеличите ефективността на антиязрената терапия.
Лекарството съдържа натрий, което трябва да се вземе предвид при пациенти на контролирана натриева диета.
Съотношението риск-полза при продължителна (повече от 1 година) поддържаща терапия с Омепразол-Тева трябва редовно да се оценява. Има данни за повишен риск от фрактури на прешлените, костите на китката, главата на бедрената кост, главно при пациенти в напреднала възраст, както и при наличие на предразполагащи фактори. Пациентите, изложени на риск от развитие на остеопороза, трябва да осигурят адекватен прием на витамин D и калций.
Има съобщения за тежка хипомагнезиемия при пациенти, получаващи терапия с инхибитори на протонната помпа, включително омепразол, над 1 година.
Пациент, който дълго време получава терапия с омепразол, особено в комбинация с дигоксин или други лекарства, които намаляват съдържанието на магнезий в кръвната плазма (диуретици), изисква редовен мониторинг на съдържанието на магнезий. Влияние върху способността за управление на превозни средства и работа с оборудване
Като се има предвид възможността за нежелани ефекти от централната нервна система и зрителния орган, трябва да се внимава по време на лечение с омепразол при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и бързина на психомоторните реакции. Освободете формуляра
ентерични капсули 10 mg, 20 mg, 40 mg.
За 6 или 7 капсули в блистер от алуминиево фолио / PVC / PVDC и полиамидно фолио / алуминиево фолио / PVC.
5 блистера по 6 капсули всяка или 2 или 4 блистера по 7 капсули всяка заедно с инструкции за употреба в картонена кутия. Срок на годност
2 години
Не използвайте след срока на годност, посочен на опаковката. Условия за съхранение
Да се \u200b\u200bсъхранява при температура, която не надвишава 25 ° C.
Да се \u200b\u200bсъхранява на място, недостъпно за деца. Условия за ваканция в аптеката
По лекарско предписание. Юридическото лице, на името на което се издава ЖП:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Израел

производител:

  Teva Pharma, S.L.U., Polygon Industrial Malpica, Calle S, No. 4, 50016 Сарагоса: Испания Адрес на иска:
119049, Москва, ул.Шаболовка, 10, сграда. 1

фармакодинамика

Механизъм на действие, Омепразол е специфичен инхибитор на протонната помпа на париеталните клетки. Пероралното приложение на омепразол веднъж дневно причинява обратимо потискане на киселинната секреция в стомаха. Омепразол, смес от рацемати на два активни енантиомера, намалява отделянето на киселина поради действието върху целта - протонни помпи на париеталните клетки. Омепразол е слаба основа и се превръща в активна форма в силно кисела среда на вътреклетъчни тубули на париетални клетки, където потиска ензима Н + К + -ATPase - протонна помпа. Този ефект върху крайния етап на образуване на киселина зависи от дозата и осигурява високоефективно инхибиране както на базалната, така и на стимулираната секреция на киселина, независимо от естеството на стимула.

Всички отбелязани фармакодинамични ефекти се основават на ефектите на омепразол върху секрецията на киселина.

Ефект върху секрецията на киселина в стомаха, Пероралното приложение на омепразол веднъж дневно осигурява бързо и ефективно потискане на секрецията на киселина в стомаха както през деня, така и през нощта с максимален ефект, който се постига в рамките на 4 дни след лечението.

Употребата на омепразол в доза от 20 mg при пациенти с язва на дванадесетопръстника причинява средно понижение на интрагастралната киселинност с най-малко 80% за 24 часа, което се поддържа в бъдеще, със средно намаление на пиковата екскреция на киселина след стимулация с пентагастрин с около 70% 24 часа след приложението лекарството.

Пероралното приложение на омепразол в доза от 20 mg от пациенти с язва на дванадесетопръстника позволява поддържане на интрагастрално pH от ≥ 3 за средно 17 от 24 часа след приема на лекарството.

Поради намалената секреция на киселина и интрагастралната киселинност, омепразол в зависимост от дозата намалява / нормализира експозицията на киселина в хранопровода при пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ). Потискането на секрецията на киселина е свързано с AUC на омепразол, а не с действителната концентрация в кръвната плазма в определен момент.

По време на лечението с лекарството не е имало случаи на тахифилаксия.

Ефект върху Helicobacter pylori (H. pylori). H. pylori  свързана с язва на стомаха, включително язва на дванадесетопръстника. H. pylori  е основен фактор за развитието на гастрит, включително атрофичен гастрит, свързан с повишен риск от развитие на рак на стомаха.

изкореняване H. pylori  с омепразол и антибиотици се свързва с високо ниво на излекуване и дългосрочна ремисия на пептични язви.

Бяха анализирани различни схеми на двойна терапия и беше установено, че са по-малко ефективни от тройната терапия. Въпреки това, възможността за тяхното използване може да се обмисли в случаите, когато е известно, че повишената чувствителност изключва използването на всяка тройна комбинация.

Други ефекти, свързани с инхибиране на киселинността, По време на продължителното лечение е регистрирана по-висока честота на стомашни кисти. Такива промени са физиологична последица от значително потискане на киселинната секреция, те са доброкачествени и очевидно са обратими.

Намаляването на киселинността на стомашния сок по всякакъв начин, включително инхибиторите на протонната помпа, увеличава броя на бактериите в стомаха. които обикновено присъстват в храносмилателния тракт. Лечението с лекарства, които намаляват киселинността на стомашния сок, може да доведе до леко повишаване на риска от стомашно-чревни инфекции, включително тези, причинени от салмонела  и Campylobacter.

В резултат на намаляване на киселинността на стомашния сок нивото на хромогранин А (CgA) се повишава. Такъв ефект на CgA моделиране, като правило, не се възпроизвежда 5 дни след прекратяване на лечението с инхибитори на протонната помпа.

деца, По време на неконтролирано проучване при деца (на възраст от 1 година до 16 години) с тежък рефлуксен езофагит, омепразол в дози от 0,7-1,4 mg / kg телесно тегло подобрява хода на езофагита в 90% от случаите и значително намалява тежестта на симптомите на рефлукс. По време на обикновено сляпо проучване децата на възраст от 0 до 24 месеца с клинично установена диагноза на ГЕРБ са получили лечение с лекарство в доза 0,5; 1,0 или 1,5 mg / kg телесно тегло. Честотата на повръщане / регургитация намалява с 50% след 8 седмично лечение, независимо от дозата.

Изкореняване на H. pylori при деца, Рандомизирано двойно-сляпо клинично проучване (проучване на Héliot) заключава, че омепразол в комбинация с два антибиотика (амоксицилин и кларитромицин) е безопасен и ефективен при лечение на инфекция. H. pylori  при деца от 4-годишна възраст с гастрит. Скорост на ликвидиране H. pylori: 74,2% (23/31 пациенти) с омепразол + амоксицилин + кларитромицин в сравнение с 9,4% (3/32 пациенти) с амоксицилин + кларитромицин. Въпреки това, не са получени доказателства за клинични ползи по отношение на диспептичните симптоми. Това проучване не предоставя никаква информация за деца под 4 години.

Както всички лекарства, които блокират образуването на киселина, омепразол може да намали абсорбцията на витамин В 12 (цианокобаламин) поради хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се вземе предвид при продължителна терапия при пациенти с рискови фактори за намалена абсорбция на витамин В 12 или неговия дефицит в организма.

Фармакокинетика

абсорбция, Омепразол и магнезиевата сол на омепразол са устойчиви на киселина, поради което се използват орално под формата на гранули с ентерично покритие в капсули или таблетки. Абсорбцията на омепразол е бърза, с C max в плазмата, което се постига 1-2 часа след прием. Абсорбцията на омепразол се случва в тънките черва и обикновено завършва в рамките на 3-6 ч. Едновременното приемане не оказва влияние върху бионаличността. Системната наличност (бионаличност) на еднократна доза омепразол е около 40%. След многократна употреба на дозата веднъж дневно, бионаличността се увеличава до около 60%.

разпределение, Привидният обем на разпределение при здрави индивиди е около 0,3 L / kg телесно тегло. Омепразол се свързва 97% с плазмените протеини.

метаболизъм, Омепразол се метаболизира изцяло от системата на цитохром Р450 (CYP). Основната част от неговия метаболизъм зависи от специфичните изоформи на CYP 2C19 (S-мефенитохидроксилаза), отговорна за образуването на хидроксиомепразол, основен метаболит в кръвната плазма. Друга част зависи от друга специфична изоформа, CYP 3A4, отговорна за образуването на омепразолсулфон. Поради високия афинитет на омепразол към CYP 2C19, съществува потенциал за конкурентно потискане и метаболитни взаимодействия между лекарствата, които са субстрати за CYP 2C19. Поради ниския си афинитет към CYP 3A4, омепразол не е в състояние да инхибира метаболизма на други субстрати на CYP 3A4. В допълнение, омепразол не инхибира основните CYP ензими.

Около 3% от расата на Кавказ и 15-20% от азиатски произход имат липса на функционален ензим CYP 2C19, поради което се наричат \u200b\u200b"бавни метаболизатори". При такива хора метаболизмът на омепразол вероятно се катализира главно от CYP 3A4. След многократна употреба на доза от 20 mg омепразол веднъж на ден, AUC в бавните метаболизатори е 5-10 пъти по-висока, отколкото при пациенти с функционалния CYP 2C19 ензим „бързи метаболизатори“. Средният C max в кръвната плазма също беше 3-5 пъти по-висок. Тези данни нямат влияние върху дозирането на омепразол.

развъждане, T ½ омепразол от плазмата обикновено е по-малко от 1 час, както след еднократна доза, така и след многократна употреба на дозата веднъж дневно. Омепразол се екскретира напълно от кръвната плазма в интервала между приемането на две дози без склонност към кумулация, когато се прилага веднъж дневно. Почти 80% от пероралната доза омепразол се екскретира под формата на метаболити с урината, останалата част с изпражнения чрез жлъчна секреция.

AUC на омепразол се увеличава при многократна употреба. Такова увеличение зависи от дозата и води до нелинейна зависимост на дозата и AUC след многократна употреба. Тази зависимост от времето и дозата се дължи на намаляване на метаболизма на първо преминаване и системния клирънс, вероятно причинено от потискане на ензима CYP 2C19 от омепразол и / или неговите метаболити (например сулфон).

Не е установен ефект на метаболити на омепразол върху секрецията на киселина в стомаха.

Специални групи пациенти

Нарушена функция на черния дроб, Метаболизмът на омепразол при пациенти с нарушена чернодробна функция е нарушен, което води до повишаване на AUC. Омепразол не показва тенденция към натрупване, когато се прилага 1 път на ден.

Нарушена бъбречна функция, Фармакокинетиката на омепразол, включително системната бионаличност и скоростта на екскреция, не се променят при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Пациенти в напреднала възраст, Метаболитната скорост на омепразол при пациенти в напреднала възраст (75-79 години) е леко намалена.

деца, По време на лечението на деца от 1 година с прилагането на препоръчителни дози са наблюдавани същите плазмени концентрации, както при възрастни пациенти. При деца на възраст под 6 месеца клирънсът на омепразол се намалява поради ниската способност за метаболизиране на омепразол.

употреба за възрастни:

• лечение на язви на дванадесетопръстника;
• предотвратяване на рецидиви на дуоденални язви;
• лечение на доброкачествени стомашни язви;
• предотвратяване на рецидив на доброкачествени стомашни язви;
• изкореняване H. pylori  в комбинация с подходящи антибиотици за пептична язва;
• лечение на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС;
• предотвратяване на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС при рискови пациенти;
• лечение на рефлуксен езофагит;
• дългосрочна поддържаща терапия за пациенти с ГЕРБ;
• лечение на симптоми на ГЕРБ;
• лечение на синдрома на Золингер-Елисън

Употреба при деца

Деца от 1 година и тегло ≥10 кг:

• лечение на рефлуксен езофагит;
• симптоматично лечение на киселини и регургитация на киселина с ГЕРБ.

Деца от 4 години:

• в комбинация с антибиотици за лечение на язви на дванадесетопръстника, причинени от H. pylori.

преди започване на лечение е необходимо да се изключи наличието на злокачествена формация, тъй като назначаването на омепразол може да маскира симптомите и да затрудни установяването на диагноза.

Дозировка за възрастни

Лечение на дуоденални язви, В случай на отсъствие H. pylori  препоръчителната доза за пациенти с дуоденална язва е 20 mg омепразол веднъж дневно. При повечето пациенти язва на дванадесетопръстника заздравява в рамките на 2 седмици. При пациенти, които не са напълно излекувани след първоначалния курс, лечението обикновено настъпва в рамките на допълнителен период от 2 седмици на лечение. При пациенти със слаб отговор на терапията препоръчителната доза е 40 mg омепразол на ден и лечението на язва обикновено се постига в рамките на 4 седмици.

Предотвратяване на рецидив на дуоденални язви, За предотвратяване на рецидив на язва на дванадесетопръстника при пациенти с отрицателен резултат от тест за H. pylori  или ако е невъзможно да се изкорени H. pylori препоръчителната доза е 20 mg омепразол 1 път на ден. За някои пациенти дневната доза от 10 mg * може да бъде достатъчна. Ако лечението е неефективно, дозата може да се увеличи до 40 mg.

Лечение на доброкачествени стомашни язви, В случай на отсъствие H. pylori  препоръчителната доза е 20 mg омепразол 1 път на ден. При повечето пациенти язва на стомаха заздравява в рамките на 4 седмици. При пациенти, които не са напълно излекувани след първоначалния курс, лечението обикновено настъпва в рамките на допълнителен период от 4 седмици на лечение. При пациенти със слаб отговор на терапията, препоръчителната доза е 40 mg омепразол на ден и лечението се постига обикновено в рамките на 8 седмици.

Предотвратяване на рецидив на доброкачествени стомашни язви, Препоръчителната доза за предотвратяване на рецидив при пациенти с лоша реакция на терапия с язва на стомаха е 20 mg омепразол веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 40 mg веднъж дневно.

За лечение на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с употребата на НСПВС, препоръчителната доза е 20 mg омепразол веднъж дневно. При повечето пациенти изцелението настъпва в рамките на 4 седмици. Пациентите, които не излекуват напълно след първоначалния курс, се препоръчва допълнително лечение в продължение на 4 седмици.

Изкореняване на H. pylori при пептична язва, За ликвидиране H. pylori  при избора на антибактериални лекарства трябва да се взема предвид индивидуалната поносимост на лекарството и да се спазват националните, регионалните и местните характеристики и указанията за лечение.

• Омепразол 20 mg + кларитромицин 500 mg + амоксицилин 1000 mg 2 пъти на ден в продължение на 1 седмица или
• омепразол 20 mg + кларитромицин 250 mg (ако е необходимо 500 mg) + метронидазол 400 mg (ако е необходимо 500 mg, или тинидазол 500 mg) 3 пъти на ден в продължение на 1 седмица, или
• омепразол 40 mg 1 път на ден + амоксицилин 500 mg + метронидазол 400 mg (ако е необходимо 500 mg тинидазол 500 mg) 3 пъти на ден в продължение на 1 седмица.

Във всеки режим, ако пациентът е все още H. pylori-позитивна, терапията може да се повтори.

Лечение на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС, За лечение на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с употребата на НСПВС, препоръчителната доза е 20 mg омепразол веднъж дневно. При повечето пациенти язвата заздравява в рамките на 4 седмици. При пациенти, които не са напълно излекувани след първоначалния курс, лечението обикновено настъпва в рамките на допълнителен период от 4 седмици на лечение.

Предотвратяване на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС при рискови пациенти, За профилактика на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС при рискови пациенти (над 60 години, анамнеза за язви на стомаха и дванадесетопръстника, анамнеза за кръвоизлив в горната част на стомашно-чревния тракт), препоръчителната доза е 20 mg омепразол 1 веднъж на ден.

Лечение на рефлуксен езофагит, Препоръчителната доза е 20 mg омепразол веднъж дневно. При повечето пациенти възстановяването настъпва в рамките на 4 седмици. За пациенти, които не се възстановят напълно след първоначалния курс, се препоръчва по-нататъшно лечение за 4 седмици. За пациенти с тежък езофагит се препоръчва 40 mg омепразол на ден, а възстановяването обикновено се постига в рамките на 8 седмици.

Дългосрочна поддържаща грижа за пациенти с ГЕРБ, За продължително лечение на пациенти с ГЕРБ препоръчителната доза е 10 mg * омепразол 1 път на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 20-40 mg омепразол 1 път на ден.

Лечение на симптомите на ГЕРБ, При лечение на симптоми на ГЕРБ препоръчителната доза е 20 mg омепразол веднъж дневно. Доза от 10 mg * може да бъде достатъчна за пациента, дозата трябва да се коригира индивидуално. Ако желаният резултат не бъде постигнат след 4 седмици лечение с лекарството в доза 20 mg / ден, пациентът трябва да бъде допълнително изследван.

Лечение за синдром на Zollinger-Ellison, За пациенти със синдром на Золингер-Елисън подборът на дозата трябва да се извърши индивидуално. Лечението продължава, докато клиничните прояви на болестта изчезнат. Препоръчителната начална доза е 60 mg омепразол веднъж дневно. Наблюдението на повече от 90% от пациентите със сериозни заболявания и недостатъчен отговор на други видове лечение разкриват ефективността на поддържащата терапия в дози от 20-120 mg / ден. Дневната доза над 80 mg трябва да се разпределя и приема в 2 разделени дози.

Дозировка за деца

Деца на възраст от 1 година и тегло ≥10 кг. Лечение на рефлуксен езофагит. Симптоматично лечение на киселини и регургитация на киселина с ГЕРБ

Лечение на рефлуксен езофагит: продължителността на лечението е 4-8 седмици.

Симптоматично лечение на киселини и регургитация на киселина с ГЕРБ: продължителност на лечението - 2-4 седмици. Ако желаният резултат не бъде постигнат след 2-4 седмици, пациентът трябва да бъде допълнително изследван.

Деца и юноши над 4-годишна възраст. Лечение на язва на дванадесетопръстника, причинено от H. pylori, Изборът на подходяща комбинирана терапия трябва да бъде в съответствие с официалните национални, регионални и местни характеристики на бактериална резистентност. Трябва също да вземете предвид продължителността на лечението (от 7 до 14 дни) и съответната употреба на антибактериални лекарства. Лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар.

* Ако е необходимо да се използва доза от 10 mg, използвайте лекарството в съответната дозировка.

Специални групи пациенти

Нарушена бъбречна функция, За пациенти с нарушена бъбречна функция не се налага коригиране на дозата (вж. Фармакокинетика).

Нарушена функция на черния дроб, За пациенти с нарушена чернодробна функция е достатъчна дневна доза от 10-20 mg (вж. Фармакокинетика).

Пациенти в напреднала възраст (\u003e 65 години), При пациенти в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата (вж. Фармакокинетика).

За пациенти със затруднено преглъщане и за деца, които могат да пият или поглъщат полутвърди храни, Капсулите могат да се отварят и поглъщат директно с половин чаша вода или да се смесват с леко кисела напитка, като плодов сок или ябълков сос или неподвижна вода. Тази смес трябва да се пие веднага след приготвяне или в рамките на 30 минути. Преди да вземете сместа трябва да се разклати и да се измие с половин чаша вода.

Алтернативно, пациентите могат да разтворят капсулата и да погълнат гранулите с половин чаша вода. Гранулите с ентерично покритие не трябва да се дъвчат.

деца, Лекарството се използва при деца на възраст 1 година и с тегло ≥ 10 кг, както е предписано от лекар за лечение на рефлукс езофагит, симптоматично лечение на киселини и регургитация на киселини с ГЕРБ и деца над 4 години за лечение на язви на дванадесетопръстника, причинени от H. pyloriпод наблюдението на лекар.

свръхчувствителност към омепразол, заместени бензимидазоли или други компоненти на лекарството. Омепразол, подобно на други инхибитори на протонната помпа, не трябва да се използва едновременно с нелфинавир и атазанавир (вж. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

най-честите странични ефекти са главоболие, коремна болка, запек, диария, метеоризъм, гадене / повръщане.

От страна на кръвта и лимфата:  тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза и панцитопения.

От имунната система:  реакции на свръхчувствителност, по-специално треска, ангиоедем и анафилактични реакции / шок.

От страна на метаболизма и храненето:  хипонатриемия, хипомагнезиемия, хипомагнезиемия, които могат да доведат до хипокалиемия; тежка хипомагнезиемия, която може да доведе до хипокалциемия.

От психиката: безсъние, тревожност, объркване, депресия, агресия, халюцинации.

От нервната система:  главоболие, виене на свят, парестезия, сънливост, нарушения на вкуса.

От страната на зрителния орган:  замъглено зрение.

От страна на органа на слуха:  световъртеж.

От страна на дихателната система:  бронхоспазъм.

От храносмилателната система:  диария, запек, коремна болка, гадене / повръщане, метеоризъм, сухота в устата, стоматит, стомашно-чревна кандидоза, микроскопичен колит.

От хепатобилиарната система:  повишени нива на чернодробни ензими, хепатит, със или без жълтеница, чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти със съществуващо чернодробно заболяване.

От страна на кожата и подкожната тъкан:  дерматит, сърбеж, обрив, уртикария, алопеция, повишена чувствителност към светлина (фоточувствителност), мултиформена еритема, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, подостър кожен кожен лупус еритематозус.

От мускулно-скелетната система:  фрактура на тазобедрената става, китката или гръбначния стълб, артралгия, миалгия, мускулна слабост.

От бъбреците и пикочната система:  интерстициален нефрит.

От репродуктивната система:  гинекомастия.

Чести нарушения:  неразположение, периферен оток, повишено изпотяване, треска.

деца, Безопасността на омепразол е определена за 310 деца на възраст от 0 до 16 години. Има ограничени данни за дългосрочни проучвания за безопасността на лекарството при 46 деца, които са получавали поддържаща терапия с омепразол при лечение на тежък ерозивен езофагит в продължение на 749 дни. Профилът на нежеланите реакции е подобен на този при възрастни с краткосрочно и дългосрочно лечение. Няма дългосрочни доказателства за ефекта от лекарственото лечение върху пубертета и растежа.

ако има тревожни симптоми като значителна неволна загуба на тегло, непрекъснато повръщане, дисфагия, повръщане на кръв или мелена, ако има съмнение за язва, е необходимо да се изключи наличието на злокачествена формация, тъй като приемането на лекарството може да замаскира симптомите му и да забави установяването на правилна диагноза.

Едновременната употреба на атазанавир с инхибитори на протонната помпа не се препоръчва. Ако комбинацията от атазанавир с инхибитор на протонната помпа не може да бъде избегната, се препоръчва внимателно клинично наблюдение (например вирусен товар) в комбинация с увеличаване на дозата на атазанавир до 400 mg на 100 mg ритонавир; дозата на омепразол не трябва да надвишава 20 mg.

Намалената секреция на киселина в стомаха, която може да бъде резултат от действието на инхибиторите на протонната помпа или други киселинно-инхибиращи агенти, води до увеличаване на броя на бактериите, присъстващи в стомашно-чревния тракт, което от своя страна води до леко увеличаване на риска от чревни инфекции, причинени от бактерии като напр. салмонела  и Campylobacter.

Омепразол е инхибитор на CYP 2C19. В началото или в края на лечението с омепразол трябва да се вземе предвид потенциалът за взаимодействие с средства, метаболизирани от CYP 2C19, като клопидогрел. Клиничната значимост на това взаимодействие остава неясна. Като предпазна мярка трябва да се избягва едновременната употреба на омепразол и клопидогрел.

По време на лечението с антисекреторни лекарства концентрацията на гастрин в кръвната плазма се увеличава в резултат на намаляване на секрецията на солна киселина. В резултат на намаляване на секрецията на солна киселина нивото на хромогранин А (CgA) се повишава. Увеличаването на концентрацията на CgA може да повлияе на резултатите от проучвания за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, е необходимо да спрете приема на инхибитора на протонната помпа 5 дни преди да определите нивото на CgA. Ако нивата на CgA и гастрин не се върнат в диапазона на референтните стойности след първоначалните измервания, определянето на тези показатели трябва да се повтори 14 дни след прекратяване на лечението с инхибитора на протонната помпа.

Омепразол, подобно на други киселинно-инхибиращи вещества, може да намали абсорбцията на витамин В 12 (цианокобаламин) поради хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при лечение на пациенти с дефицит на витамин В 12 или с риск от намалена абсорбция на витамин В 12 при продължителна терапия. В някои случаи може да е подходящо да се контролира нивото на витамин В 12 в кръвната плазма.

Използването на инхибитори на протонната помпа, особено при високи дози и за дълго време (\u003e 1 година), може леко да увеличи риска от счупвания на бедрото, китката и гръбначния стълб, главно при пациенти в напреднала възраст или в случай на други идентифицирани рискови фактори. Наблюдателни проучвания показват, че инхибиторите на протонната помпа могат да увеличат риска от счупване средно с 10-40%. В някои случаи това се дължи на наличието на други рискови фактори при пациента. Пациентите с риск от остеопороза трябва да бъдат осигурени с подходящо лечение и адекватен прием на витамин D и калций.

Използването на инхибитори на протонната помпа може да бъде свързано с повишен риск от диария, причинена от C. difficile.

При пациенти, приемащи инхибитори на протонната помпа, включително омепразол, може да се появи значителна хипомагнезиемия в продължение на поне 3 месеца (в повечето случаи на хипомагнезиемия пациентите са използвали лекарството за около 1 година). Хипомагнезиемията може да се подозира за такива сериозни прояви като умора, конвулсии, делириум, виене на свят, камерна аритмия. Трябва обаче да се има предвид, че в някои случаи проявите могат да бъдат маскирани, което предотвратява навременното разпознаване на такова усложнение. При повечето пациенти проявите на хипомагнезиемия изчезват и състоянието се нормализира след употребата на магнезиеви препарати и отмяна на инхибиторите на протонната помпа.

При пациенти, които се нуждаят от продължителна употреба на инхибитори на протонната помпа, и пациенти, които използват дигоксин или други лекарства, които могат да доведат до хипомагнезиемия (например диуретици), нивата на магнезий трябва да се проверяват преди и периодично по време на лечението.

В някои случаи лечението на хронични заболявания при деца може да изисква по-продължителна употреба на лекарството, въпреки че това не се препоръчва.

Използването на инхибитори на протонната помпа понякога може да причини субакутен кожен еритематозен лупус. Ако се появят кожни прояви, особено в области, изложени на слънчева радиация и придружени от артралгия, трябва незабавно да се консултирате с лекар и да обмислите възможността за отмяна на омепразол. Анамнезата за подостър кожен кожен лупус еритематозус, който се е развил след употребата на инхибитори на протонната помпа, може да увеличи риска от субакутен кожен еритематозен лупус с други инхибитори на протонната помпа.

Ако пациентът има непоносимост към определени захари, трябва да се консултирате с вашия лекар, преди да приемете това лекарство.

Пациенти с редки наследствени заболявания като непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или недостиг на захароза-изомалтаза не трябва да приемат това лекарство.

По време на продължителна терапия, особено в случаите, когато продължителността на лечението надвишава 1 година, пациентите трябва да бъдат под редовен лекарски контрол.

Пациентите определено трябва да се консултират с лекар, ако са претърпели операция на стомашно-чревния тракт или са получавали лечение в продължение на 4 седмици или повече поради симптоми на лошо храносмилане или киселини; ако имат хепатит или тежка чернодробна дисфункция; възраст над 55 години; ако симптомите са нови или са се променили напоследък.

Употреба по време на бременност или кърмене, В резултат на 3 епидемиологични проучвания (повече от 1000 бременни жени, чието раждане е било успешно) не са разкрили отрицателен ефект на омепразол върху бременността и / или върху здравето на плода / новороденото. Лекарството може да се използва по време на бременност само когато според лекаря очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода. Малко количество омепразол преминава в кърмата и се инактивира от киселина в стомаха на бебето, така че ефектът му върху тялото на бебето, когато се използва в терапевтични дози, е малко вероятно. По този начин решението за целесъобразността на употребата на омепразол по време на кърмене трябва да бъде взето, като се вземе предвид съотношението риск / полза.

Способността да се влияе на скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или други механизми, Малко вероятно е наркотикът да повлияе на способността за шофиране на превозни средства или работа с машини. Може да се наблюдават нежелани реакции при употребата на лекарството, като замаяност и зрителни увреждания. Ако възникнат такива нарушения, пациентите не трябва да шофират превозни средства или да работят с машини.

ефектът на омепразол върху фармакокинетиката на други лекарства

Лекарства, чиято абсорбция зависи от pH на стомаха, Инхибирането на стомашната киселинност по време на лечение с лекарството може да намали или увеличи абсорбцията на лекарства, абсорбцията на които зависи от рН на стомаха.

концентрация нелфинавира и атазанавир  в кръвната плазма намалява с едновременната употреба на тези лекарства с омепразол. Едновременната употреба на омепразол и нелфинавир е противопоказана (вж. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Едновременната употреба на омепразол (40 mg веднъж на ден) намалява средната експозиция на нелфинавир с около 40%, а средната експозиция на фармакологично активния метаболит M8 намалява с около 75-90%. Взаимодействието може да включва инхибиране на CYP 2C19.

Едновременната употреба на омепразол и атазанавир, В резултат на едновременното приложение на омепразол (40 mg веднъж дневно) с комплекс от атазавир 300 mg / ритонавир 100 mg при здрави доброволци, експозицията на атазанавир намалява със 75%. Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху експозицията на атазанавир. В резултат на едновременния прием на здрави доброволци на омепразол (20 mg веднъж дневно) с комплекс атазавинар 400 mg / ритонавир 100 mg, експозицията на атазанавир намалява с 30% в сравнение с употребата на комплекс атазавир 300 mg / ритонавир 100 mg.

Едновременната употреба на омепразол (20 mg 1 път на ден) и дигоксин  при здрави доброволци доведе до увеличаване на бионаличността на дигоксин с 10%. В редки случаи се съобщава за токсичност на дигоксин. Препоръчва се предпазливостта да се използват както дигоксин, така и високи дози омепразол при пациенти в напреднала възраст. В такива случаи е показан засилен контрол от страна на лекаря за тяхното състояние.

Относно едновременната употреба клопидогрел  и омепразол има противоречиви данни за намаляването на концентрацията на активния метаболит на клопидогрел и клиничните аспекти на това фармакокинетично / фармакодинамично взаимодействие по отношение на основните сърдечно-съдови заболявания.

Средното инхибиране на агрегацията на тромбоцитите е намалено, когато клопидогрел и омепразол се използват заедно. В друго проучване е показано, че приемането на клопидогрел и омепразол в различно време не пречи на взаимодействието им, което вероятно се дължи на инхибиращия ефект на омепразол върху CYP 2C19.

Като предпазна мярка трябва да се избягва едновременната употреба на омепразол и клопидогрел.

Други активни вещества

абсорбция позаконазол, ерлотиниб, кетоконазол и итраконазол  значително намалена и по този начин клиничната ефективност може да бъде намалена. Трябва да се избягва едновременното приложение на лекарството с позаконазол и ерлотиниб.

ампицилин:  приемането на омепразол предизвиква значително и продължително потискане на секрецията на киселина в стомаха. При едновременната употреба на ампицилин и омепразол абсорбцията на антибиотика може да се влоши, което води до намаляване на неговата бионаличност.

желязо:  приемането на омепразол води до значително и продължително потискане на секрецията на киселина в стомаха, което може да доведе до намаляване на абсорбцията на желязо в храносмилателния тракт.

карбамазепин:  съобщава се, че след еднократна доза карбамазепин, омепразол повишава Т ½, повишава AUC и намалява клирънса на карбамазепин.

цианокобаламин: омепразол може да намали абсорбцията на витамин В 12, когато се приема перорално.

циклоспорин:  ефектът на омепразол върху концентрацията на циклоспорин не е напълно установен. При контролирани проучвания не са установени значителни промени или понижения в концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма. Съобщават се случаи на повишаване и намаляване на нивата на циклоспорин. В тази връзка с едновременното лечение на пациента с циклоспорин и омепразол е необходимо да се контролира нивото на циклоспорин в кръвната плазма.

дисулфирам:  едновременната употреба с омепразол може да доведе до повишени плазмени концентрации на дисулфирам с прояви на токсичност на дисулфирам, като объркване, дезориентация и промени в психичния статус.

Отчетено ниво метотрексат  при някои пациенти, докато приемат инхибитори на протонната помпа. Ако е необходимо да се използва метотрексат във високи дози, трябва да се обмисли временно прекратяване на омепразол.

Метронидазол, амоксицилин:  взаимодействие с метронидазол и амоксицилин не е установено. Тези антибактериални лекарства се използват в комбинация с омепразол за ликвидиране H. pylori.

Взаимодействието с лекарства без рецепта (парацетамол, НСПВС, антиациди) няма клинично значение.

Сок от грейпфрут:  едновременната употреба на сок от грейпфрут и омепразол в доза от 20 mg намалява образуването на омепразол сулфон, медииран от цитохром Р450 3А4, но не инхибира образуването на 5-хидроксиомепразол, медииран от цитохром Р450 2С19. Клиничното значение на това взаимодействие не е установено.

Сок от червена боровинка:  при едновременна употреба с омепразол причинява значително понижение на pH на стомашния сок. Редовната консумация на сок от червена боровинка при лечението с инхибитори на протонната помпа може да намали тяхната ефективност. Периодичната консумация на червени боровинки вероятно няма да има клиничен ефект върху киселинността на стомашния сок, но се препоръчва предпазливост. Все още не е известно дали хранителните добавки с екстракти от червена боровинка имат същия ефект върху киселинността на стомашния сок, но се препоръчва предпазливост.

Абсорбцията на омепразол може да се забави с приема на храна, така че лекарството трябва да се приема на празен стомах.

Ефектът на други лекарства върху фармакокинетиката на омепразол

Активни вещества, които се метаболизират от CYP 2C19, Омепразол е умерен инхибитор на CYP 2C19, основният ензим, който участва в метаболизма на омепразол. По този начин, при едновременна употреба с активни вещества, които също се метаболизират от CYP 2C19, метаболизмът на тези вещества може да се влоши и системната експозиция може да се увеличи. Примери за такива лекарства са R-варфарин и други антагонисти на витамин К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Препоръчителен контрол на нивото фенитоин, както и перорални антикоагуланти  и ако е необходимо, намалете дозата. През първите 2 седмици след началото на лечението с лекарството се препоръчва мониторинг на плазмената концентрация на фенитоин и ако дозата на фенитоин се коригира, е необходимо наблюдение и по-нататъшна корекция на дозата след приключване на лечението с лекарството.

При здрави доброволци прилагането на омепразол в доза от 40 mg повишава C max и AUC на цилостазол съответно с 18 и 26% и един от неговите активни метаболити съответно с 29 и 69%.

тиклопидин:  тиклопидинът инхибира метаболизма на омепразол при индивиди, които са идентифицирани като бързи метаболизатори на цитохром Р450 2С19 (CYP 2C19).

Неизвестни механизми за взаимодействие, В резултат на едновременното приложение на омепразол с саквинавир / ритонавир  концентрацията на саквинавир в кръвната плазма се увеличи до приблизително 70%, което е свързано с добра поносимост при заразени с ХИВ пациенти.

Съобщава се за повишена концентрация такролимус  в кръвна плазма, докато приемате с лекарството. Необходимо е постоянно да се следи концентрацията на такролимус и креатининов клирънс, докато го приемате с омепразол и, ако е необходимо, да коригирате дозата на такролимус.

CYP 2C19 и / или инхибитори на CYP 3A4, Тъй като метаболизмът на омепразол се осъществява с участието на CYP 2C19 и CYP 3A4, активните вещества с известна способност да инхибират CYP 2C19 или CYP 3A4 (например кларитромицин и вориконазол) могат да причинят повишаване на плазмените нива на омепразол, намалявайки неговата метаболитна скорост. Съпътстващо лечение с наркотици и вориконазол  удвоява концентрацията на омепразол в кръвната плазма, намалявайки скоростта на екскреция на омепразол. Тъй като високите дози на омепразол се понасят добре, корекцията на дозата на омепразол като цяло не се изисква. Въпреки това трябва да се коригира дозата при пациенти с тежко чернодробно увреждане и при продължително лечение.

Омепразол също се частично метаболизира от CYP 3A4, но не инхибира този ензим. По този начин, омепразол не влияе върху метаболизма на лекарства, метаболизирани от CYP 3A4, като циклоспорин, лидокаин, хинидин, естрадиол, еритромицин и будезонид.

Индуктори CYP 2C19 и / или CYP 3A4, Лекарства, които индуцират 2C19 и CYP 3A4 (напр. Рифампицин, перфорирана жълт кантарион), могат да доведат до намаляване на концентрацията на омепразол в кръвната плазма, като ускорят скоростта на неговата екскреция.

Увеличаването на концентрацията на омепразол при едновременна употреба с кларитромицин се счита за полезно взаимодействие при ликвидиране H. pylori, Не е съобщено взаимодействие с метронидазол или амоксицилин. Тези антимикробни съединения се използват заедно с омепразол за ликвидиране H. pylori.

описани са изолирани случаи на предозиране. От литературен източник е известна еднократна доза от 560 mg омепразол, а също така има данни за единична перорална доза, достигаща 2400 mg омепразол, тоест 120 пъти по-висока от обичайната препоръчителна доза.

Предозиране възниква, когато препоръчителната единична доза е значително превишена и е придружена от следните симптоми: гадене, повръщане, замаяност, болки в корема, главоболие, диария. Изолираните случаи на предозиране бяха придружени от апатия, депресия и объркване. Но всички тези симптоми са преходни по своя характер, не се съобщава за сериозни последици.

Скоростта на елиминиране на лекарството от тялото остава непроменена с увеличаване на дозите, така че няма нужда от специално лечение за предозиране.

Няма специфичен антидот. Значителна част от омепразол се свързва с плазмените протеини, така че хемодиализата е неефективна. Препоръчва се симптоматично лечение.

при температура, която не надвишава 30 ° C.

По време на лечението с Омепразол-Тева може да възникне отрицателна реакция от различни телесни системи:

Хематопоетична и лимфна система.

• В редки случаи: при деца е възможно развитието на анемия от хипохромна микроцитна форма.
• В много редки случаи: нивото на левкоцитите, тромбоцитите може да намалее, възможно е развитието на патологични състояния, свързани с панцитопения и агранулоцитоза.

Имунната система.

• В много редки случаи са възможни: развитие на обривни реакции, повишаване на температурните характеристики на тялото на пациента, поява на анафилаксични реакции до оток на Квинке и анафилактичен шок. Възможни са и проявите на треска, стесняване на бронхите и васкулит с алергичен характер.

Нервна система.

• Често могат да се появят главоболие, виене на свят, нарушения на съня, сънливост и летаргия (тези симптоми могат да се проявят и да се влошат по време на дълъг терапевтичен курс).
• В редки случаи: могат да се появят сензорни нарушения, да възникнат проблеми със съзнанието и халюцинации (тези прояви могат да се развият при пациенти в напреднала възраст и при тежък характер на заболяването).
• В много редки случаи: състояние на тревожност, депресия може да се развие (описаните симптоми най-често се проявяват при тежък характер на заболяването и при пациенти в напреднала възраст).

Визуална система

• В редки случаи: зрително увреждане може да се развие, по-специално намаляване на зрителната острота и яснота, стесняване на зрителното поле (обикновено тези прояви са обратими и изчезват след лечението).

Слухов апарат и лабиринт.

• В редки случаи: възниква увреждане на слуха, едно от които може да бъде шум в ушите и звънене (симптомите са обратими и спират след лечението).

Храносмилателна система.

• Често: може да има усещане за гадене, повръщане, храносмилателно разстройство, развитие на болка в коремната област (тези симптоми могат да се засилят, докато терапевтичният курс продължава).
• В редки случаи: могат да възникнат вкусови нарушения (възникващи след прекратяване на лекарството), цветните характеристики на кожата на езика (потъмняване до тъмнокафяв цвят) могат да се променят, когато се използва заедно с кларитромицин, в слюнчените жлези може да се образуват кистозни новообразувания (след спиране на лечението).
• В много редки случаи: може да се появи усещане за сухота на лигавиците на устната кухина, може да се развие стоматит, кандидоза, както и прояви на възпалителни процеси на панкреаса.

Черния дроб и жлъчните пътища.

Кожата.

• В редки случаи: възможно е да се развият обривни реакции, сърбеж, косопад, повишено изпотяване, развитие на еритема от мултиморфен тип, фоточувствителност.
• В много редки случаи: проявата на токсична епидермална некролиза и злокачествен ексудативен еритем е възможна.

Мускулно-скелетна система.

• В редки случаи: могат да възникнат фрактури на костите, да се развият болезнени усещания в мускулите и ставите.
• В много редки случаи: може да се появи мускулна слабост.

Пикочна система.

• В редки случаи: възможно е развитието на патологични процеси, които се характеризират с възпалителни прояви от хроничен характер с локализация в интерстициалните тъкани и тубулите на бъбреците (интерстициален нефрит).

Чести прояви.

• В редки случаи: развитие на периферна подпухналост (възникваща след прекратяване на терапията), възможно е намаляване на нивото на натрий в кръвта на пациента.
• В много редки случаи: може да се наблюдава намаление на магнезия и може да се развие увеличение на млечните жлези (при мъжете).

В случай на горепосочените и други негативни симптоми е необходимо спешно да се консултирате с лекар специалист относно възможното продължаване на терапията или нейното прекратяване.

Латинско име:Омепразол-TevaСъстав и форма на освобождаване:

Ентерични капсули 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Състав (1 капс. - дозировка 10 mg):

• активно вещество:омепразол 10.00 mg;
• помощни вещества:захарни зърна [захароза, нишестен сироп] 48,00 mg, натриев карбоксиметил нишесте тип А 2,10 mg, натриев лаурил сулфат 2,99 mg, повидон 4,75 mg, калиев олеат 0,644 mg, олеинова киселина 0,107 mg, хипромелоза 3,00 mg, метакрилова киселина и съполимер на етил акрилат 20.455 mg. триетил цитрат 2,345 mg, титанов диоксид (E171) 0,75 mg талк 0,095 mg;
• целулозна капсула:  карагенан 0,15 mg, калиев хлорид 0,2 mg, титанов диоксид (E171) 3,1912 mg, хипромелоза 39,96 mg, вода 2,30 mg, багрило слънчев залез жълто (E110) 0,3588 mg, багрило железен оксид червено (E172) 0,5888 mg; багрило червено очарователно (E129) 0,276 mg.

Състав (1 капс. - дозировка 20 mg):

• активно вещество:  омепразол 20,00 mg;
• помощни вещества:захарни зърна [захароза, нишестен сироп] 96.00 mg, натриев карбоксиметил нишесте тип А 4.20 mg, натриев лаурил сулфат 5.98 mg, повидон 9.50 mg, калиев олеат 1.287 mg, олеинова киселина 0.214 mg, хипромелоза 6.00 mg , съполимер на мелакрилова киселина и етилакрилат 40,91 mg, триетил цитрат 4,69 mg, титанов диоксид (E171) 1,50 mg, талк 0,19 mg;
• целулозна капсула:  карагенан 0, 185 mg, калиев хлорид 0,265 mg, титанов диоксид (E171) 3,60 mg, хипромелоза 52,05 mg, вода 3,00 mg, багрило слънце залез жълто (E110) 0,468 mg багрило червено очарователно (E129) 0,096 mg , багрило блестящо синьо (E133) 0,336 mg.

Състав (1 капс. - дозировка 40 mg):

• активно вещество:омепразол 40.00 mg:
• спомагателни МАТЕРИЯ:захарни зърна [захароза, нишестен сироп] 1912,00 mg, натриев карбоксиметил нишесте тип А 8,40 mg, 9atria лаурил сулфат 11,96 mg, повидон 19,00 mg, калиев олеат 2,576 mg, олеинова киселина 0,428 mg, хипромелоза 12,00 mg , метакрилова киселина и съполимер на етил акрилат 81,82 mg триетил цитрат 9,38 mg, титанов диоксид (E171) 3,00 mg, талк 0,38 mg;
• целулозна капсула:карагенан 0,283 mg, калиев хлорид 0,397 mg, титанов диоксид (E171) 5,40 mg, хипромелоза 78,07 mg, вода 4,50 mg, залез залез жълт (E110) 0,702 mg, очарователно червено (E129) 0,144 mg, диамантено синьо багрило (E133) 0,550 mg.

Съставът на бялото мастило, използвано за надпис върху капсули (за всички дози): шеллак 11-13%, етанол 15-18%, изопропанол 15-18%, пропилен гликол 1-3%, бутанол 4-7%, повидон 10-13 %, натриев хидроксид 0, m5-0.1%, титанов диоксид- (E 7) -32-36-%.

За 6 или 7 капсули в блистер от алуминиево фолио / PVC / PVDC и полиамидно фолио / алуминиево фолио / PVC.

5 блистера по 6 капсули всяка или 2 или 4 блистера по 7 капсули всяка заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.

Описание на лекарствената форма:

Дозировка 10 mg:  твърди непрозрачни целулозни капсули № 3 с оранжево тяло и червена капачка. Бялото мастило се нанася върху капака "O", а на корпуса - "10".

Дозировка 20 mg:  плътни непрозрачни целулозни капсули №2 с оранжево тяло и синя капачка. Бялото мастило се нанася върху капака "O", а на корпуса - "20".

Дозировка 40 mg:  твърди непрозрачни целулозни капсули № 0 с оранжево тяло и синя капачка. Бялото мастило се нанася върху капака "O", върху калъфа - "40".

Съдържание на капсулата:  микропелети от бяло до бяло с жълтеникав или розов цвят.

Чудя се:Фармакодинамика:

Той инхибира активността на Н + / К + -АТФазата в париеталните клетки на стомаха и по този начин блокира крайния етап на секреция на солна киселина. Ефектът на омепразол върху последния етап от процеса на образуване на солна киселина зависи от дозата и осигурява ефективно инхибиране на базалната и стимулирана секреция, независимо от естеството на стимулиращия фактор.

Когато се приема ежедневно, омепразол осигурява бързо и ефективно инхибиране на дневната и нощната секреция на солна киселина. Максималният ефект се постига в рамките на 4 дни. При пациенти с пептична язва на дванадесетопръстника приемането на 20 mg омепразол поддържа интрагастрална киселинност при рН над 3 за 17 часа.

Действието на омепразол заедно с антибактериални лекарства води до ликвидиране на Helicobacter pylori, което ви позволява бързо да спрете симптомите на заболяването, да постигнете висока степен на зарастване на увредената лигавица и устойчива дългосрочна ремисия и да намалите вероятността от кървене от стомашно-чревния тракт (GIT), а също така елиминира нуждата от дълго противоязвена терапия.

Фармакокинетика:

Всмукване и разпределение. След приемане на лекарството вътре, омепразол се абсорбира бързо от тънките черва, максималната концентрация в кръвната плазма (C max) се достига след 0,5-3,5 часа.

Бионаличността е 30-40%, при чернодробна недостатъчност - 100%. Свързването с протеини в кръвната плазма (албумин и киселинен αα-гликопротеин) е около 90%.

Метаболизъм и екскреция.(омепразол почти изцяло се метаболизира в черния дроб с участието на ензимната система CYP2C19 с образуването на шест фармакологично неактивни метаболити (хидроксиомепразол, сулфидни и сулфонови производни и др.). Той е инхибитор на изоензима CYP2C19.

Полуживотът на елиминиране (T 1/2) е 0,5-1 часа, с чернодробна недостатъчност -3 часа. Клирънсът е 300-600 ml / min.

Екскретира се чрез бъбреците (70-80%) и чрез червата (20-30%) под формата на метаболити.

Фармакокинетика в специални клинични случаи.При хронична бъбречна недостатъчност екскрецията намалява пропорционално на намаляването на креатининовия клирънс.

При възрастните хора елиминирането на омепразол намалява, бионаличността се увеличава.

Показания:

• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, включително предотвратяване на рецидив;
• гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), рефлуксен езофагит, включително предотвратяване на рецидив;
• ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС);
• ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori (като част от комбинирана терапия);
• синдром на Золингер-Елисън и други патологични състояния, свързани с разредена стомашна секреция.

Чудя се:Противопоказания:

Свръхчувствителност към омепразол или някой от компонентите на лекарството; непоносимост към фруктоза; дефицит на захароза / изомалтоза; малабсорбция на глюкозна галактоза; комбинирана употреба с кларитромицин при пациенти с чернодробна недостатъчност, атазанавир, жълт кантарион; бременност, периодът на кърмене; възраст до 18 години.

С внимание:  недостатъчност на чернодробната функция; бъбречна недостатъчност; едновременна употреба с кларитромицин.

Употреба по време на бременност и кърмене:

Употребата на омепразол по време на бременност и кърмене е противопоказана поради недостатъчни данни за ефективността и безопасността при тази категория пациенти.

Дозировка и приложение:

вътре, сутрин преди хранене или по време на хранене, отмива се с малко количество вода; съдържанието на капсулата не може да се дъвче.

Възрастни

С обостряне на стомашна язва, язва на дванадесетопръстника и рефлуксен езофагит

20 mg веднъж на ден. Курсът на лечение е 4-8 седмици. В някои случаи е възможно увеличаване на дозата до 40 mg на ден.

С поддържаща ГЕРБ толерантност за профилактика на рецидивите

10-20 mg за 26-52 седмици, в зависимост от клиничния ефект, с тежък езофагит - за цял живот. При лечение на ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС (включително за предотвратяване на рецидив).

Със синдром на Золингер-Елисън

Ерозивно-язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori

20 mg 2 пъти на ден в комбинация с антибактериални лекарства в продължение на 7 дни. При пациенти с пептична язва на стомаха и / или дванадесетопръстника в остър стадий е възможно удължаване на монотерапията с омепразол.

При пациенти в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата.

При пациенти с нарушена бъбречна функция не се налага коригиране на дозата.

При пациенти с чернодробна недостатъчност максималната дневна доза е 20 mg.

Ако имате затруднения при преглъщане на цяла капсула, можете да погълнете съдържанието й след отваряне или абсорбиране на капсулата или можете да смесите съдържанието на капсулата с леко подкиселена течност (сок, кисело мляко) и да използвате получената суспензия за 30 минути.

Странични ефекти:

Честотата на страничните ефекти се класифицира в съответствие с препоръките на Световната здравна организация: много често - най-малко 10%; често - най-малко 1%, но по-малко от 10%; рядко - не по-малко от 0,1%, но по-малко от 1%; рядко - не по-малко от 0,01%, но по-малко от 0,1%; много рядко (включително изолирани случаи) - по-малко от 0,01%.

От страна на кръвта и лимфната система:рядко хипохромна микроцитна анемия при деца; обратима тромбоцитопения, левкопения, панцитопения, агранулоцитоза са много редки.

От имунната система:много рядко - пълнота, треска, ангиоедем, стесняване на бронхите, алергичен васкулит, треска, анафилактичен шок.

От нервната система:често - главоболие, замаяност, безсъние, сънливост, летаргия (тези странични ефекти са склонни да се влошават при продължителна терапия): рядко - парестезия, объркване, халюцинации, особено при пациенти в напреднала възраст или в тежки случаи на заболяването; много рядко тревожност, депресия, особено при пациенти в напреднала възраст или в тежки случаи на заболяването.

От страната на зрителния орган:рядко - зрителни нарушения, вкл. намалени зрителни полета, намалена зрителна острота и яснота (обикновено изчезват след прекратяване на терапията).

От страна на органа на нарушения на слуха и лабиринта:рядко, нарушено слухово възприятие, включително "шум в ушите" (обикновено изчезват след прекратяване на терапията).

От стомашно-чревния тракт:често - гадене, повръщане, метеоризъм, запек, диария, коремна болка (в повечето случаи тежестта на тези явления се увеличава при продължителна терапия); рядко - извращение на вкуса (обикновено изчезва след прекратяване на терапията); рядко - промяна на цвета на езика до кафяво-черен и появата на доброкачествени кисти на слюнчените жлези, когато се използват едновременно с кларитромицин (явленията са обратими след прекратяване на терапията); много рядко - сухота в устата, стоматит, кандидоза, панкреатит.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища:рядко - промени в показателите на "чернодробните" ензими (обратими); много рядко - хепатит, жълтеница, чернодробна недостатъчност, енцефалопатия, особено при пациенти с чернодробни заболявания.

От страна на кожата и подкожната тъкан:  рядък обрив, сърбеж, алопеция, мултиформена еритема, фоточувствителност, повишено изпотяване; много рядко, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза.

От страна на мускулно-скелетната и съединителната тъкан:рядко - фрактури на прешлените, костите на китката, главата на бедрената кост (вижте раздел "Специални инструкции"); рядко - миалгия, артралгия; много рядко - мускулна слабост.

От бъбреците и пикочните пътища:  рядко интерстициален нефрит.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:рядко периферен оток (обикновено изчезва след прекратяване на терапията); рядко - хипонатриемия; много рядко - хипомагнезиемия (вижте раздел "Специални инструкции"), гинекомастия.

предозиране:

симптоми:нарушено зрение, сънливост, възбуда, объркване, главоболие, повишено изпотяване, сухота в устата, гадене, аритмия.

лечение:симптоматична терапия, хемодиализата не е достатъчно ефективна. Специфичният антидот не е известен.

взаимодействие:

При едновременна употреба с омепразол, абсорбцията на кетоконазол може да намалее.

При едновременна употреба с омепразол бионаличността на дигоксин се увеличава с 10% поради повишаване на pH.

Омепразол може да намали абсорбцията на витамин В12 при продължителна употреба.

Омепразол не трябва да се използва едновременно с препарати от жълт кантарион поради изразеното клинично значимо взаимодействие.

С едновременната употреба на омепразол и кларитромицин техните плазмени концентрации се увеличават.

При едновременно приложение с омепразол площта на режимите на кривата на концентрация на време на атазавир намалява със 75%, следователно едновременната им употреба е противопоказана.

При едновременна употреба с омепразол е възможно да се забави елиминирането на варфарин, диазепам и фенитоин, както и имипрамин, кломипрамин, циталопрам, хексабарбитал, дисулфирам, тъй като омепразолът се трансформира в черния дроб с участието на изоензима на CYP2C19. Може да са необходими намалени дози от тези лекарства. При използване на омепразол с кофеин, пропранолол, теофилин, метопролол, лидокаин, хинидин, еритромицин, фенацетин, естрадиол, амоксицилин, напроксен, пироксикам и антиациди не е установено клинично значимо взаимодействие.

Специални инструкции:

Преди започване на терапия е необходимо да се изключи наличието на злокачествен процес в горния стомашно-чревен тракт, защото приемането на Омепразол-Тева може да маскира симптомите и да забави правилната диагноза.

Намаляването на стомашната киселинност, включително при използване на блокери на протонната помпа, увеличава броя на бактериите в храносмилателния тракт, което увеличава риска от стомашно-чревни инфекции.

При пациенти с тежка недостатъчност на чернодробната функция е необходимо редовно да се наблюдават показателите на "чернодробните" ензими по време на терапия с Омепразол-Тева.

Омепразол-Тева съдържа захароза и затова е противопоказан при пациенти с вродени нарушения на въглехидратния метаболизъм (фруктозна непоносимост, дефицит на захароза / изомалтоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза).

При лечението на ерозивни и язвени лезии, свързани с НСПВС, трябва внимателно да обмислите възможността за ограничаване или спиране на НСПВС, за да увеличите ефективността на антиязрената терапия.

Лекарството съдържа натрий, което трябва да се вземе предвид при пациенти на контролирана натриева диета.

Съотношението риск-полза при продължителна (повече от 1 година) поддържаща терапия с Омепразол-Тева трябва редовно да се оценява. Има данни за повишен риск от фрактури на прешлените, костите на китката, главата на бедрената кост, главно при пациенти в напреднала възраст, както и при наличие на предразполагащи фактори. Пациентите, изложени на риск от развитие на остеопороза, трябва да осигурят адекватен прием на витамин D и калций.

Има съобщения за тежка хипомагнезиемия при пациенти, получаващи терапия с инхибитори на протонната помпа, включително омепразол, над 1 година.

Пациент, който дълго време получава терапия с омепразол, особено в комбинация с дигоксин или други лекарства, които намаляват съдържанието на магнезий в кръвната плазма (диуретици), изисква редовен мониторинг на съдържанието на магнезий.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и работа с оборудване

Като се има предвид възможността за нежелани ефекти от централната нервна система и зрителния орган, трябва да се внимава по време на лечение с омепразол при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции.

Условия за съхранение:

Да се \u200b\u200bсъхранява при температура, която не надвишава 25 ° C.

Да се \u200b\u200bсъхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност:Активно вещество:Омепразол *Аналози на активното вещество:

структура

Активно вещество: омепразол;

1 капсула съдържа 20 mg или 40 mg омепразол като част от стомашно-устойчиви капсули;

Помощни вещества: сферична захар, повидон, натриев лаурил сулфат, натриево нишесте (тип А), натриев фосфат, хипромелоза, триетил цитрат, метакрилатен кополимер (тип А), натриев хидроксид, титанов диоксид (Е 171), талк, еритрозин (E 127) * , индиго (E 132) *, титанов диоксид (E 171) *, пречистена вода * желатин * хинолиново жълто (E 104) *.

* Като част от обвивката на капсулата

Състав на мастилото: шеллак, етанол, изопропилов алкохол, пропилен гликол, бутилов алкохол, повидон, натриев хидроксид, титанов диоксид (E 171).

Лекарствена форма

Гастрорезистентни твърди капсули.

Основни физични и химични свойства:

Омепразол-Тева, капсули от 20 mg синьо-оранжеви капсули № 2 с печат „B“ на капака и „20“ върху тялото, съдържащи бело-бежови микросфери.

Омепразол-Тева, капсули от 40 mg синьо-оранжеви капсули № 0 с печат "B" на капака и "40" на тялото, съдържащи бело-бежови микросфери.

Фармакологична група

Средства за лечение на пептична язва и гастроезофагеална рефлуксна болест. Инхибитори на протонната помпа. Код ATX A02B C01.

Фармакологични свойства

Фармакологична.

Механизъм на действие.

Омепразол е специфичен инхибитор на протонната помпа на париеталните клетки. Пероралното приложение на омепразол веднъж дневно причинява обратимо потискане на киселинната секреция в стомаха. Омепразол, смес от рацемати на два активни енантиомера, намалява отделянето на киселина поради действието върху целта - протонни помпи на париеталните клетки. Омепразол е слаба основа и се превръща в активна форма в силно кисела среда на вътреклетъчни тубули на париетални клетки, където потиска ензима Н + К + -ATPase - протонна помпа. Този ефект върху крайния етап на образуване на киселина зависи от дозата и осигурява високоефективно инхибиране както на базалната, така и на стимулираната секреция на киселина, независимо от естеството на стимула.

Всички отбелязани фармакодинамични ефекти се основават на ефектите на омепразол върху секрецията на киселина.

Ефект върху секрецията на киселина в стомаха

Пероралното приложение на омепразол веднъж дневно осигурява бързо и ефективно потискане на секрецията на киселина в стомаха както през деня, така и през нощта с максимален ефект, който се постига в рамките на 4 дни след лечението.

Употребата на омепразол в доза от 20 mg при пациенти с язва на дванадесетопръстника причинява средно понижение на интрагастралната киселинност с най-малко 80% за 24 часа, което се поддържа в бъдеще, със средно намаление на пиковото отделяне на киселина след стимулация с пентагастрин с около 70% 24 часа след приема на лекарството ,

Пероралното приложение на омепразол в доза от 20 mg при пациенти с дуоденална язва позволява поддържане на интрагастрално рН ≥ 3 за средно 17 от 24 часа след приема на лекарството.

Поради намалената секреция на киселина и интрагастралната киселинност, дозата в зависимост от дозата омепразол намалява / нормализира експозицията на киселина в хранопровода при пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ). Потискането на секрецията на киселина е свързано с площта под фармакокинетичната крива (AUC) на омепразол, а не с действителната плазмена концентрация в определен момент от време.

По време на лечението с лекарството не са наблюдавани случаи на тахифилаксия.

Ефект върху Helicobacter pylori (H. pylori)

H. pylori е свързан със стомашна язва, включително язва на стомаха и дванадесетопръстника. H. pylori е основен фактор за развитието на гастрит, включително атрофичен гастрит, свързан с повишен риск от развитие на рак на стомаха.

Изкореняването на H. pylori с омепразол и антибиотици е свързано с високо ниво на излекуване и дългосрочна ремисия на пептични язви.

Бяха анализирани различни схеми на двойна терапия и беше установено, че са по-малко ефективни от тройна терапия. Въпреки това, възможността за тяхното използване може да се обмисли в случаите, когато е известно, че повишената чувствителност изключва използването на всяка тройна комбинация.

Други ефекти, свързани с инхибиране на киселинността

При продължително лечение е регистрирана по-висока честота на стомашни кисти. Такива промени са физиологична последица от значително потискане на киселинната секреция, те са доброкачествени и очевидно са обратими.

Намаляването на киселинността на стомашния сок по всякакъв начин, включително инхибиторите на протонната помпа, увеличава броя на бактериите в стомаха. които обикновено присъстват в стомашно-чревния тракт. Лечението с лекарства, които намаляват киселинността на стомашния сок, може да доведе до леко повишаване на риска от стомашно-чревни инфекции, по-специално тези, причинени от салмонела и кампилобактер.

В резултат на намаляване на киселинността на стомашния сок нивото на хромогранин А (CgA) се повишава. Такъв ефект на CgA-модулите по правило не се възпроизвежда пет дни след прекратяване на лечението с инхибитори на протонната помпа.

По време на неконтролирано проучване при деца (на възраст от 1 до 16 години) с тежък рефлуксен езофагит, омепразол в дози от 0,7 до 1,4 mg / kg подобри хода на езофагита в 90% от случаите и значително намали симптомите на рефлукс. По време на обикновено сляпо проучване децата на възраст от 0 до 24 месеца с клинично установена диагноза гастроезофагеална рефлуксна болест са получили лечение с доза 0,5, 1,0 или 1,5 mg / kg телесно тегло. Честотата на повръщане / регургитация намалява с 50% след 8 седмично лечение, независимо от дозата.

Изкореняване на H. pylori при деца

Рандомизирано, двойно-сляпо клинично проучване (проучване на Héliot) заключава, че омепразол в комбинация с два антибиотика (амоксицилин и кларитромицин) е безопасен и ефективен при лечение на инфекция с H. pylori при деца над 4 години с гастрит. Степента на ликвидиране на H. pylori: 74,2% (23/31 пациенти) с

употребата на омепразол + амоксицилин + кларитромицин в сравнение с 9,4% (3/32 пациенти) с употребата на амоксицилин + кларитромицин. Не са получени обаче доказателства за клинични ползи по отношение на диспептичните симптоми. Това проучване не предоставя никаква информация за деца под 4 години.

Както всички лекарства, които блокират образуването на киселина, омепразол може да намали абсорбцията на витамин В 12 (цианокобаламин) чрез хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при продължителна терапия при пациенти с рискови фактори за намалена абсорбция на витамин В 12 или неговия дефицит в организма.

Фармакокинетика.

абсорбция

Омепразол и магнезиевата сол на омепразол са нестабилни по отношение на киселината, поради което се използват орално под формата на гранули с ентерично покритие в капсули или таблетки. Абсорбцията на омепразол е бърза, с пикови плазмени нива, постигнати 1-2 часа след прием. Абсорбцията на омепразол се случва в тънките черва и обикновено завършва в рамките на 3-6 часа. Едновременното хранене не влияе на бионаличността. Системната наличност (бионаличност) на еднократна доза омепразол е около 40%. След многократна употреба на дозата веднъж дневно, бионаличността се увеличава до около 60%.

разпределение

Обемът на разпределение при здрави индивиди е приблизително 0,3 L / kg телесно тегло. Омепразол се свързва 97% с плазмените протеини.

метаболизъм

Омепразол се метаболизира изцяло от системата на цитохром Р450 (CYP). Основната част от неговия метаболизъм зависи от специфични изоформи на CYP2C19 (S-мефенитохидроксилаза), отговорни за образуването на хидроксиомепразол, основния метаболит в кръвната плазма. Друга част зависи от друга специфична изоформа, CYP3A4, отговорна за образуването на омепразолесулфон. Поради високия афинитет на омепразол в CYP2C19, съществува потенциал за конкурентно потискане и метаболитни взаимодействия между лекарства, които са субстрати за CYP2C19. Поради ниския си афинитет към CYP3A4, омепразол не е в състояние да инхибира метаболизма на други субстрати на CYP3A4. В допълнение, омепразолът няма инхибиращ ефект върху основните CYP ензими.

Около 3% от кавказката раса и 15-20% от азиатската раса имат липса на функционален ензим CYP2C19, поради което се наричат \u200b\u200b"бавни метаболизатори". При такива хора метаболизмът на омепразол вероятно се катализира главно от CYRZA4. След многократна употреба на доза от 20 mg омепразол веднъж на ден, AUC в „бавните метаболизатори“ е 5-10 пъти по-висока, отколкото при лица с функционален ензим CYP2C19 („бързи метаболизатори“). Средните пикови плазмени концентрации също бяха 3-5 пъти по-високи. Тези данни нямат влияние върху дозирането на омепразол.

Полуживотът на омепразол от плазма обикновено е по-малък от 1:00 както след еднократна доза, така и след многократна употреба на дозата веднъж дневно. Омепразол се екскретира напълно от плазмата в интервала между две дози, без тенденция да се натрупва, когато се прилага веднъж дневно. Почти 80% от пероралната доза омепразол се екскретира под формата на метаболити с урината, останалата част с изпражнения чрез жлъчна секреция.

AUC на омепразол се увеличава при многократна употреба. Такова увеличение зависи от дозата и води до нелинейна зависимост на дозата и AUC след многократна употреба. Тази зависимост от времето и дозата се дължи на намаляване на метаболизма на първия проход и системния клирънс, вероятно поради потискане на ензима CYP2C19 от омепразол и / или неговите метаболити (например сулфон).

Не е установен ефект нито на метаболита на омепразол върху секрецията на киселина в стомаха.

Специални групи пациенти

Нарушена функция на черния дроб

Метаболизмът на омепразол при пациенти с нарушена чернодробна функция е нарушен, което води до повишаване на AUC. Омепразол не показва тенденция към натрупване, когато се прилага веднъж дневно.

Нарушена бъбречна функция

Фармакокинетиката на омепразол, включително системната бионаличност и скоростта на екскреция, не се променят при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Пациенти в напреднала възраст

Метаболитната скорост на омепразол при пациенти в напреднала възраст (75-79 години) е леко намалена.

По време на лечението на деца на възраст от 1 река, използващи препоръчителните дози, са наблюдавани същите плазмени концентрации като при възрастни пациенти. При деца на възраст под 6 месеца клирънсът на омепразол се намалява поради ниската способност за метаболизиране на омепразол.

свидетелство

употреба за възрастни

• Изкореняване на H. pylori в комбинация с подходящи антибиотици за пептична язва
• Лечение на рефлуксен езофагит
• Дългосрочна поддържаща терапия за пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)

употреба за деца

Деца от 1 година и тегло ≥ 10 кг

• Лечение на рефлуксен езофагит
• Симптоматично лечение на киселини и регургитация на киселина при гастроезофагеална рефлуксна болест

Деца от 4 години

• В комбинация с антибиотици за лечение на язва на дванадесетопръстника, причинена от H. pylori.

Противопоказания

Свръхчувствителност към омепразол, заместен с бензимидазол или други компоненти на лекарството. Омепразол, подобно на други инхибитори на протонната помпа (PPI), не трябва да се използва едновременно с нелфинавир и атазанавир (вж. Раздел „Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия“).

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия

Ефектът на омепразол върху фармакокинетиката на други лекарства.

Лекарства, чиято абсорбция зависи от pH на стомаха.

Инхибирането на стомашната киселинност по време на лечение с лекарството може да намали или увеличи абсорбцията на лекарства, абсорбцията на които зависи от рН на стомаха.

Концентрациите на нелфинавир и атазанавир в кръвната плазма се намаляват при едновременната употреба на тези лекарства с лекарството.

Едновременната употреба на омепразол и нелфинавир е противопоказана (вж. "Противопоказания").

Едновременната употреба на омепразол (40 mg веднъж на ден) намалява средната експозиция на нелфинавир с около 40%, а средната експозиция на фармакологично активния метаболит M8 намалява с около 75-90%. Взаимодействието може да включва инхибиране на CYP2C19.

Едновременната употреба на омепразол и атазанавир не се препоръчва. В резултат на едновременното приложение на омепразол (40 mg веднъж на ден) със комплекс от 100 mg атазанавир / ритонавир при здрави доброволци, експозицията на атазанавир е намалена със 75%. Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху експозицията на атазанавир. В резултат на едновременното приложение на здрави доброволци с омепразол (20 mg веднъж дневно) с комплекса атазанавир 400 mg / ритонавир 100 mg, експозицията на атазанавир е намалена с 30% в сравнение с употребата на 300 mg / 300 mg ритонавир комплекс.

Едновременната употреба на омепразол (20 mg 1 път / ден) и дигоксин при здрави доброволци доведе до увеличаване на бионаличността на дигоксин с 10%. В редки случаи се съобщава за токсичност на дигоксин. Препоръчва се предпазливостта да се използват както дигоксин, така и високи дози омепразол при пациенти в напреднала възраст. В такива случаи е показан засилен контрол от страна на лекаря за тяхното състояние.

Що се отнася до едновременната употреба на клопидогрел и омепразол, има противоречиви данни за намаляването на концентрацията на активния метаболит на клопидогрел и клиничните аспекти на това фармакокинетично / фармакодинамично взаимодействие по отношение на основните сърдечно-съдови патологии.

Средното инхибиране на агрегацията на тромбоцитите е намалено, когато клопидогрел и омепразол се използват заедно. В друго проучване е показано, че приемът на клопидогрел и омепразол в различно време не пречи на взаимодействието им, което вероятно се дължи на инхибиращия ефект на омепразол върху CYP2C19.

Като превантивна мярка трябва да се избягва едновременната употреба на омепразол и клопидогрел.

Други активни вещества

Абсорбцията на позаконазол, ерлотиниб, кетоконазол и итраконазол е значително намалена и по този начин клиничната ефективност може да бъде нарушена. Едновременната употреба на лекарството с позаконазол и ерлотиниб трябва да се избягва.

Ампицилин: приемането на омепразол предизвиква значително и трайно потискане на секрецията на киселина в стомаха. При едновременното приложение на ампицилин и омепразол абсорбцията на антибиотика може да се влоши, което води до намаляване на неговата бионаличност.

Желязо: приемането на омепразол води до значително и продължително потискане на секрецията на киселина в стомаха, което може да доведе до намаляване на абсорбцията на желязо в стомашно-чревния тракт.

Карбамазепин съобщава, че след еднократна доза карбамазепин, омепразол увеличава елиминационния полуживот, увеличава площта под кривата концентрация / време (AUC) и намалява клирънса на карбамазепин.

Цианокобаламин: омепразол може да намали абсорбцията на витамин В 12, когато се приема перорално.

Циклоспорин: ефектът на омепразол върху концентрациите на циклоспорин не е напълно установен. В контролирани проучвания не са наблюдавани значителни промени или понижения в концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма. Съобщават се случаи на повишаване и намаляване на нивата на циклоспорин. В тази връзка с едновременното лечение на пациента с циклоспорин и омепразол е необходимо да се контролира нивото на циклоспорин в кръвната плазма.

Дисулфирам: едновременната употреба с омепразол може да доведе до повишени серумни концентрации на дисулфирам с прояви на токсичност на дисулфирам, като объркване, дезориентация и промени в психичния статус.

Съобщава се за повишаване на нивата на метотрексат при някои пациенти, когато се приемат едновременно с инхибитори на протонната помпа. Ако е необходимо да се използва метотрексат във високи дози, трябва да се обмисли временно прекратяване на омепразол.

Метронидазол, амоксицилин: взаимодействие с метронидазол и амоксицилин не е установено. Тези антибактериални лекарства се използват в комбинация с омепразол за ликвидиране на Helicobacter pylori.

Взаимодействието с лекарства без рецепта (парацетамол, НСПВС, антиациди) няма клинично значение.

Сок от грейпфрут: едновременната употреба на сок от грейпфрут и омепразол 20 mg намалява образуването на омепразол сулфон, медииран от цитохром Р450 3А4, но не инхибира образуването на 5-хидроксиомепразол, медииран от цитохром Р450 2С19. Клиничното значение на това взаимодействие не е установено.

Сок от червена боровинка: когато се използва едновременно с омепразол, той предизвиква значително понижение на pH на стомашния сок. Редовната консумация на сок от червена боровинка при лечение с инхибитори на протонна помпа може да намали тяхната ефективност. Периодичната консумация на червени боровинки вероятно няма да има клиничен ефект върху киселинността на стомашния сок, но се препоръчва предпазливост. Все още не е известно, че хранителните добавки с екстракти от червена боровинка имат същия ефект върху киселинността на стомашния сок, но се препоръчва предпазливост.

Абсорбцията на омепразол може да се забави с приема на храна, така че лекарството трябва да се предписва на празен стомах.

Ефектът на други лекарства върху фармакокинетиката на омепразол.

Активни вещества, които се метаболизират от CYP2C19

Омепразол е лек инхибитор на CYP2C19, основният ензим, който участва в метаболизма на омепразол. По този начин, при едновременна употреба с активни вещества, които също се метаболизират от CYP2C19, метаболизмът на тези вещества може да се влоши и системната експозиция може да се увеличи. Примери за такива лекарства са R-варфарин и други антагонисти на витамин К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Препоръчва се да се контролира нивото на фенитоин, както и пероралните антикоагуланти и, ако е необходимо, да се намали дозировката. През първите две седмици след началото на лечението с лекарството се препоръчва проследяване на плазмената концентрация на фенитоин и ако дозата на фенитоин се коригира, е необходимо наблюдение и допълнителна корекция на дозата след приключване на лечението с лекарството.

При здрави доброволци прилагането на омепразол в доза от 40 mg повишава C max и AUC на цилостазол съответно с 18% и 26% и един от неговите активни метаболити съответно с 29% и 69%.

Тиклопидин: Тиклопидинът потиска метаболизма на омепразол при индивиди, които са идентифицирани като бързи метаболизатори на цитохром Р450 2С19 (CYP2C19).

Неизвестни механизми за взаимодействие

В резултат на едновременното приложение на омепразол със саквинавир / ритонавир, плазмените концентрации на саквинавир нарастват до приблизително 70%, което е свързано с добра поносимост при заразени с ХИВ пациенти.

Съобщава се за повишаване на концентрацията на такролимус в кръвния серум, докато го приемате заедно с лекарството. Необходимо е постоянно да се следи концентрацията на такролимус и клирънс на креатинин, докато го приемате с омепразол и, ако е необходимо, да коригирате дозата на такролимус.

CYP2C19 и / или CYP3A4 инхибитори

Тъй като метаболизмът на омепразол се осъществява с участието на CYP2C19 и CYP3A4, активните вещества с известна способност да инхибират CYP2C19 или CYP3A4 (например кларитромицин и вориконазол) могат да причинят повишаване на серумните нива на омепразол, намалявайки неговата метаболитна скорост. Едновременното лечение с лекарството и вориконазол удвоява концентрацията на омепразол в кръвната плазма, намалявайки скоростта на отнемане на омепразол. Тъй като високите дози на омепразол се понасят добре, корекциите на дозата за омепразол обикновено

не се изисква. Въпреки това трябва да се коригира дозата при пациенти с тежко чернодробно увреждане и при продължително лечение.

Омепразол също частично се метаболизира от CYP3A4, но не инхибира този ензим. По този начин, омепразол не влияе върху метаболизма на лекарства, метаболизирани от CYP3A4, като циклоспорин, лидокаин, хинидин, естрадиол, еритромицин и будезонид.

Индуктори CYP2C19 и / или CYP3A4

Лекарствата, които индуцират 2C19 и CYRZA4 (например рифампицин, перфориран жълт кантарион), могат да доведат до намаляване на концентрацията на омепразол в кръвната плазма, ускорявайки скоростта на неговата екскреция.

Увеличаването на концентрацията на омепразол при едновременна употреба с кларитромицин се счита за полезно взаимодействие при изкореняването на Helicobacter pylori. Не е съобщено взаимодействие с метронидазол или амоксицилин. Тези антимикробни съединения се използват заедно с омепразол за ликвидиране на Helicobacter pylori.

Функции на приложението

Ако има тревожни симптоми като значителна неволна загуба на тегло, непрекъснато повръщане, дисфагия, повръщане на кръв или земя, ако има подозрение за язва, е необходимо да се изключи наличието на злокачествена формация, тъй като приемането на лекарството може да маскира симптомите му и да забави определянето на правилната диагноза.

Едновременната употреба на атазанавир с инхибитори на протонната помпа не се препоръчва. Ако комбинацията от атазанавир с инхибитор на протонната помпа не може да бъде избегната, се препоръчва внимателно клинично наблюдение (напр. Вирусен товар) в комбинация с увеличаване на дозата на атазанавир до 400 mg на 100 mg ритонавир; дозата на омепразол не трябва да надвишава 20 mg.

Намалената секреция на киселина в стомаха, която може да е резултат от действието на инхибиторите на протонната помпа или други киселинно-инхибиращи агенти, води до увеличаване на броя на бактериите, присъстващи в стомашно-чревния тракт, което от своя страна води до леко увеличаване на риска от чревни инфекции, причинени от бактерии като салмонела и кампилобактер.

Омепразол е 2С19 инхибитор. В началото или в края на лечението с лекарството трябва да се вземе предвид потенциалът за взаимодействие с агенти, метаболизирани от 2С19, например, клопидогрел. Клиничната значимост на това взаимодействие остава неясна. Като превантивна мярка трябва да се избягва едновременната употреба на омепразол и клопидогрел.

По време на лечението с антисекреторни лекарства концентрацията на гастрин в кръвната плазма се увеличава в резултат на намаляване на секрецията на солна киселина. Поради намаляване на секрецията на солна киселина нивото на хромогранин А (CgA) се увеличава. Увеличаването на концентрацията на CgA може да повлияе на резултатите от проучвания за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, е необходимо да спрете приема на инхибитора на протонната помпа 5 дни преди да определите нивото на CgA.

Омепразол, подобно на други киселинно-инхибиращи вещества, може да намали абсорбцията на витамин 12 (цианокобаламин) чрез хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при лечение на пациенти с дефицит на витамин B 12 или с риск от намаляване на абсорбцията на витамин 12 по време на продължителна терапия. В някои случаи може да е подходящо да се контролира нивото на витамин В 12 в кръвната плазма.

Използването на инхибитори на протонната помпа, особено при високи дози и за дълго време (\u003e 1 година), може леко да увеличи риска от счупвания на бедрото, китката и гръбначния стълб, главно при пациенти в напреднала възраст или в случай на други идентифицирани рискови фактори. Наблюдателни изследвания показват, че инхибиторите на протонната помпа могат да увеличат риска от счупване средно с 10–40%. В някои случаи това се дължи на наличието на други рискови фактори при пациента. Пациентите с риск от остеопороза трябва да бъдат осигурени с подходящо лечение и адекватен прием на витамин D и калций.

Използването на инхибитори на протонната помпа може да бъде свързано с повишен риск от диария, причинена от C. difficile.

При пациенти, приемащи инхибитори на протонната помпа, включително омепразол, може да се появи значителна хипомагнезиемия в продължение на поне 3 месеца (в повечето случаи

пациенти с хипомагнезиемия са използвали лекарството за около 1 година). Хипомагнезиемията може да се подозира от такива сериозни прояви като умора, конвулсии, делириум, виене на свят, камерна аритмия. Трябва обаче да се има предвид, че в някои случаи проявите могат да бъдат маскирани, което предотвратява навременното разпознаване на такова усложнение. При повечето пациенти проявите на хипомагнезиемия изчезват и състоянието се нормализира след употребата на магнезиеви препарати и отмяна на инхибиторите на протонната помпа.

При пациенти, които се нуждаят от продължителна употреба на инхибитори на протонната помпа и пациенти едновременно използват дигоксин или други лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (например диуретици), нивата на магнезий трябва да се проверяват преди лечението и периодично по време на лечението.

В някои случаи лечението на хронични заболявания при деца може да изисква по-продължителна употреба на лекарството, въпреки че това не се препоръчва.

Използването на инхибитори на протонната помпа понякога може да причини субакутен кожен еритематозен лупус. Ако се появят кожни прояви, особено в области, изложени на слънчева радиация и са придружени от артралгия, трябва незабавно да се консултирате с лекар и да обмислите възможността за отмяна на омепразол. Анамнезата за подостър кожен кожен лупус еритематозус, който се е развил след употребата на инхибитори на протонната помпа, може да повиши риска от субакутен кожен краен лупус еритематозус с други инхибитори на протонната помпа.

Ако пациентът има непоносимост към определени захари, трябва да се консултирате с вашия лекар, преди да приемете това лекарство.

Пациенти с редки наследствени заболявания като фруктозна непоносимост, малабсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на захароза-изомалтаза не трябва да приемат това лекарство.

По време на продължителна терапия, особено в случаите, когато продължителността на лечението надвишава 1 година, пациентите трябва да бъдат под редовен лекарски контрол.

Пациентите определено трябва да се консултират с лекар, ако са претърпели операция на стомашно-чревния тракт или са били лекувани в продължение на 4 седмици или повече поради симптоми на храносмилане или киселини; ако имат хепатит или тежка чернодробна дисфункция; от 55-годишна възраст, ако симптомите са нови или са се променили наскоро.

Употреба по време на бременност или кърмене.

Резултатите от три епидемиологични проучвания (повече от 1000 бременни жени, чието раждане е било успешно) не разкриват отрицателен ефект на омепразол върху бременността и / или върху здравето на плода / новороденото. Лекарството може да се използва по време на бременност само когато според лекаря очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода. Малко количество омепразол преминава в кърмата и се инактивира от киселина в стомаха на бебето, така че ефектът му върху тялото на бебето, когато се използва в терапевтични дози, е малко вероятно. По този начин решението за възможностите за използване на омепразол по време на кърмене трябва да бъде взето, като се вземе предвид съотношението риск / полза.

Способността да се влияе на скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или други механизми.

Малко вероятно е наркотикът да повлияе на способността за шофиране на превозни средства или работа с машини. Такива нежелани реакции при употребата на лекарството замаяност и зрителни увреждания могат да се наблюдават. Ако се наблюдават такива нарушения, пациентите не трябва да шофират превозни средства или да работят с машини.

Дозировка и приложение

Преди започване на лечение е необходимо да се изключи наличието на злокачествена формация, тъй като назначаването на омепразол може да маскира симптомите и да затрудни диагнозата. Дозировка за възрастни.

Лечение на дуоденални язви

При липса на H. pylori, препоръчителната доза за пациенти с дуоденална язва е 20 mg омепразол веднъж дневно. При повечето пациенти язва на дванадесетопръстника заздравява в рамките на 2 седмици. При пациенти, които не са напълно излекувани след първоначалния курс, лечението обикновено настъпва в рамките на допълнителен двуседмичен период на лечение. При пациенти със слаб отговор на заболяването, препоръчителната доза е 40 mg омепразол на ден и лечението на язва обикновено се постига в рамките на 4 седмици.

Предотвратяване на рецидив на дуоденални язви

За предотвратяване на рецидив на язва на дванадесетопръстника при пациенти с отрицателен резултат от тест за H. pylori или когато H. pylori не може да бъде изкоренена, препоръчителната доза е 20 mg омепразол веднъж дневно. За някои пациенти дневната доза от 10 mg * може да бъде достатъчна. Ако лечението е неефективно, дозата може да се увеличи до 40 mg.

Лечение на доброкачествени стомашни язви

При липса на H. pylori, препоръчителната доза е 20 mg омепразол веднъж дневно. При повечето пациенти язва на стомаха заздравява в рамките на 4 седмици. При пациенти, които не са напълно излекувани след първоначалния курс, лечението обикновено настъпва в рамките на допълнителен период от 4 седмици на лечение. При пациенти със слаб отговор на заболяването, препоръчителната доза е 40 mg омепразол на ден и лечението обикновено се постига в рамките на 8 седмици.

Предотвратяване на рецидив на доброкачествени стомашни язви

За лечение на стомашни и дуоденални язви, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства, препоръчителната доза е 20 mg омепразол веднъж дневно. Повечето пациенти лекуват в рамките на 4 седмици. Пациентите, които не излекуват напълно след първоначалния курс, се препоръчва допълнително лечение в продължение на 4 седмици.

Изкореняване на H. pylori с пептична язва.

За да се премахне H. rulori, при избора на антибактериални лекарства трябва да се вземе предвид индивидуалната поносимост на лекарството и да се спазват националните, регионалните и местните характеристики и настройките за лечение.

• Омепразол 20 mg + кларитромицин 500 mg + амоксицилин 1000 mg 2 пъти на ден в продължение на 1 седмица или
• Омепразол 20 mg + кларитромицин 250 mg (ако е необходимо 500 mg) + метронидазол 400 mg (ако е необходимо 500 mg, тинидазол 500 mg) 2 пъти на ден в продължение на 1 седмица или
• Омепразол 40 mg 1 път на ден + амоксицилин 500 mg + метронидазол 400 mg (500 mg тинидазол 500 mg, ако е необходимо) 3 пъти на ден в продължение на 1 седмица.

Във всеки режим, ако пациентът все още е H. pylori-позитивен, терапията може да се повтори.

Лечение на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС

За лечение на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства, препоръчителната доза е 20 mg омепразол веднъж дневно. При повечето пациенти язвата заздравява в рамките на 4 седмици. При пациенти, които не са напълно излекувани след първоначалния курс, лечението обикновено настъпва в рамките на допълнителен период от 4 седмици на лечение.

Предотвратяване на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС при рискови пациенти

За профилактика на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС при рискови пациенти (на възраст над 60 години, анамнеза за язви на стомаха и дванадесетопръстника, анамнеза за кръвоизлив в горната част на стомашно-чревния тракт), препоръчителната доза е 20 mg омепразол 1 път на ден.

Лечение на рефлуксен езофагит

Препоръчителната доза е 20 mg омепразол веднъж дневно. При повечето пациенти възстановяването настъпва в рамките на 4 седмици. За пациенти, които не се възстановят напълно след първоначалния курс, се препоръчва по-нататъшно лечение за 4 седмици. За пациенти с тежък езофагит се препоръчва 40 mg омепразол на ден, като възстановяването обикновено се постига в рамките на 8 седмици.

Дългосрочна поддържаща грижа за пациенти с ГЕРБ

За продължително лечение на пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест, препоръчителната доза е 10 mg * омепразол 1 път на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 20-40 mg омепразол веднъж дневно.

Лечение на симптомите на гастроезофагеална рефлуксна болест

При лечението на симптоми на гастроезофагеална рефлуксна болест, препоръчителната доза е 20 mg омепразол веднъж дневно. Доза от 10 mg може да бъде достатъчна за пациента * дозата трябва да се коригира индивидуално. Ако желаният резултат не бъде постигнат след 4 седмици лечение с лекарството в доза 20 mg на ден, пациентът трябва да бъде допълнително изследван.

Лечение на синдрома на Золингер-Елисън

За пациенти със синдром на Золингер-Елисън подборът на дозата трябва да се извърши индивидуално. Лечението продължава, докато клиничните прояви на болестта изчезнат. Препоръчителната начална доза е 60 mg омепразол веднъж дневно. Мониторингът на повече от 90% от пациентите със сериозни заболявания и недостатъчен отговор на други видове лечение разкриват ефективността на поддържащата терапия в дози от 20-120 mg на ден. Дневната доза над 80 mg трябва да се разпределя и използва в 2 разделени дози.

Дозировка за деца.

Деца от 1 година и тегло ≥10 кг.

Лечение на рефлуксен езофагит.

Симптоматично лечение на киселини и регургитация на киселина при гастроезофагеална рефлуксна болест.

Лечение на рефлуксен езофагит: продължителността на лечението е 4-8 седмици.

Симптоматично лечение на киселини и регургитация на киселина при гастроезофагеална рефлуксна болест: продължителност на лечението - 2-4 седмици. Ако желаният резултат не бъде постигнат след 2-4 седмици, пациентът трябва да бъде допълнително изследван.

Деца и юноши над 4-годишна възраст.

Лечение на язва на дванадесетопръстника, причинено от H. rulori.

Изборът на подходяща комбинирана терапия трябва да бъде направен според официалните национални, регионални и местни характеристики на бактериална резистентност. Трябва също да вземете предвид продължителността на лечението (от 7 до 14 дни) и съответната употреба на антибактериални лекарства. Лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар.

* - Ако е необходимо да се използва доза от 10 mg, използвайте лекарството в съответната дозировка.

Специални групи пациенти.

Нарушена бъбречна функция. За пациенти с нарушена бъбречна функция не се налага коригиране на дозата (вж. Точка "Фармакокинетика").

Нарушена функция на черния дроб. За пациенти с нарушена чернодробна функция е достатъчна дневна доза от 10-20 mg (вижте раздела за фармакокинетика).

Пациенти в напреднала възраст (\u003e 65 години). При пациенти в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата (вж. Точка "Фармакокинетика").

За пациенти със затруднено преглъщане и за деца, които могат да пият или поглъщат полутвърди храни. Капсулите могат да бъдат отворени и директно погълнати с половин чаша вода или смесени с леко кисела напитка, като плодов сок или ябълков сос или неподвижна вода. Тази смес трябва да се пие веднага след приготвяне или в рамките на 30 минути. Преди да вземете сместа трябва да се разклати и иска половин чаша вода.

Алтернативно, пациентите могат да разтворят капсулата и да погълнат гранулите с половин чаша вода. Гранулите с ентерично покритие не трябва да се дъвчат.

деца

Лекарството се използва за деца от 1 година и с тегло над 10 кг, както е предписано от лекар за лечение на рефлуксен езофагит, симптоматично лечение на киселини и регургитация на киселини при гастроезофагеална рефлуксна болест и деца над 4 години за лечение на язва на дванадесетопръстника, причинена от H. pylori, в контрол лекар.

свръх доза

Описани са изолирани случаи на предозиране. Единична доза от 560 mg омепразол е известна от литературата и също така има данни за постижения в единична перорална доза до 2400 mg омепразол, тоест 120 пъти по-висока от обичайната препоръчителна доза.

Предозиране възниква, когато препоръчителната единична доза е значително превишена и е придружена от следните симптоми: гадене, повръщане, замаяност, болки в корема, главоболие, диария. Изолираните случаи на предозиране бяха придружени от апатия, депресия и объркване. Но всички тези симптоми са преходни по своята същност.

Скоростта на елиминиране на лекарството от тялото остава непроменена с увеличаване на дозите, така че няма нужда от специално лечение за предозиране.

Няма специфичен антидот. Значителна част от омепразол се свързва с плазмените протеини, така че хемодиализата е неефективна. Препоръчва се симптоматично лечение.

Нежелани реакции

Най-честите нежелани реакции са главоболие, коремна болка, запек, диария, метеоризъм, гадене / повръщане.

От страна на кръвта и лимфата: тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза и панцитопения.

От страна на имунната система: реакции на свръхчувствителност, по-специално треска, ангиоедем и анафилактична реакция / шок.

От страна на метаболизма и храненето: хипонатриемия, хипомагнезиемия, хипомагнезиемия, които могат да причинят хипокалиемия; тежка хипомагнезиемия, която може да доведе до хипокалциемия.

От психиката: безсъние, тревожност, объркване, депресия, агресия, халюцинации.

От нервната система: главоболие, замаяност, парестезия, сънливост, нарушен вкус

От страната на органа на зрението: замъглено зрение.

От страна на органите на слуха: световъртеж.

От дихателната система: бронхоспазъм.

От стомашно-чревния тракт: диария, запек, коремна болка, гадене / повръщане, метеоризъм, сухота в устата, стоматит, кандидоза на стомашно-чревния тракт, микроскопичен колит.

От храносмилателната система: повишени нива на чернодробни ензими, хепатит, със или без жълтеница, чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти със съществуващо чернодробно заболяване.

От кожата и подкожната тъкан: дерматит, сърбеж, обрив, уртикария, алопеция, повишена чувствителност към светлина (фоточувствителност), мултиформена еритема, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза (TEN), подостър кожен кожен еритематозус.

От мускулно-скелетната система: фрактура на тазобедрената става, китката или гръбначния стълб, артралгия, миалгия, мускулна слабост.

От бъбреците и пикочната система: интерстициален нефрит.

От репродуктивната система: гинекомастия.

Общи нарушения: неразположение, периферен оток, прекомерно изпотяване, висока температура.

Безопасността на омепразол е определена за 310 деца на възраст от 0 до 16 години. Има ограничени доказателства за дългосрочно проучване за безопасност на лекарството при 46 деца, които са получили поддържаща терапия с омепразол при лечение на тежък ерозивен езофагит в продължение на 749 дни. Профилът на нежеланите реакции е подобен на този при възрастни с краткосрочно и дългосрочно лечение. Няма дългосрочни данни за ефектите от лечението с лекарства върху пубертета и растежа.

Срок на годност

Условия за съхранение

Да се \u200b\u200bсъхранява при температура, която не надвишава 30 ° C, на място, недостъпно за деца.

опаковане

10 капсули в блистер, 3 блистера в кутия.