Какво е морфин? Ще намерите отговора на въпроса по-долу. Освен това ще говорим за това защо се използва това лекарство, как се използва и т.н.

Какво е морфин?

В чистата си форма лекарството "Морфин" е кристален бял прах. Между другото, "Морфин" е остарялото му име. Трябва да се отбележи особено, че името на това вещество идва от името на гръцкия бог Морфей, който заповядваше сънища. Морфинът е лекарство, което е алкалоид на опиум. Прави се от изсушен маков сок. В допълнение, такова вещество може да се намери в билки като стефания, лунно семе, синомений и др.

Исторически произход

Какво е морфин? Това е лекарство с болкоуспокояващо, седативно и хипнотично действие. Лекарство, направено на базата на такова вещество, се използва активно в медицинската практика още през 1805г. Нито една болница не би могла без него по време на Американската гражданска война. Като силно болкоуспокояващо средство, той се прилага на ранени войници венозно и интрамускулно след хирургични интервенции. Това значително улесни тяхното страдание. Трябва обаче да се отбележи, че такъв инструмент бързо се превърна в пристрастяване. Скоро състоянието, на което пациентът е бил изложен след продължително използване на лекарството, получи името „болест на войника“.

Както знаете, в началото на миналия век морфинът е използван не само от военните, но и от лекари, които с помощта на него искаха да се отърват от усещането за умора.

Форма на освобождаване на лекарството

Лекарството "Morphine" се предлага под формата на таблетки от 0,01 g, 1% разтвор в ампули и в епруветка от спринцовка от 1 ml.

Свойства на лекарствата

Описвайки морфин (лекарство), можем да отбележим следните негови характеристики:

• Този препарат се произвежда под формата на кристали от бяла игла или бял кристален прах, който по време на съхранение леко пожълтява или сива.
• Такъв инструмент е бавно разтворим във вода и слабо разтворим в алкохол. Той е несъвместим с алкали. Приготвеният разтвор трябва да се стерилизира при 100 ° С в продължение на половин час. За да го стабилизирате добавете
• Точката на топене на това лекарство е 254 ° C.
• Специфичното въртене на разтвора е 2%.
• Запалим при 261 ° С.
• Самозапалването става при 349 ° C.

фармакодинамика

Морфинът е лекарство, което е член на група опиоидни аналгетици. Той предизвиква еуфория, намалява симптомите на болка, причинява усещане за спокойствие, подобрява настроението, дава ярки перспективи, независимо от реалната ситуация. Именно тези свойства на това лекарство допринасят за формирането на физическа и психическа зависимост.

Във високи дози такова лекарство има доста силен хипнотичен ефект. В допълнение, морфинът инхибира всички кондиционирани рефлекси, причинява миоза и намалява възбудимостта на кашличния център. Повишавайки тонуса на мускулите на вътрешните органи, той допринася за спазми на сфинктера на Оди и жлъчните пътища. В допълнение, това лекарство значително намалява чревната подвижност, но в същото време ускорява изпразването и повишава стомашната подвижност.

Фармакокинетика

Най-често морфинът (анестетик) се предписва интравенозно, подкожно и интрамускулно. Ректално, орално, епидурално или интратекално приложение също е възможно. Такова лекарство се абсорбира доста бързо. Около 20-40% от лекарството се свързва с плазмените протеини. Лекарството "Морфин" преминава през плацентата и може да причини дихателна недостатъчност на плода. Трябва също да се отбележи, че този инструмент се определя в кърмата.

При интрамускулно приложение ефектът на морфина се развива за около 15-26 минути. Максималното разпределение на кръвния поток се постига след 35-45 минути и продължава около 3-5 часа.

Лекарството "Морфин": приложение

Медикамент "Морфин" се използва като обезболяващо средство при различни заболявания и наранявания, които са придружени от доста силна болка. В допълнение, той се използва по време на подготовка за операция, както и в следоперативния период. Често се предписва при безсъние, силна кашлица и задух, което се дължи на остра

Понякога "Морфин" се използва в радиологичната практика по време на изследването на стомаха, жлъчния мехур и 12 язва на дванадесетопръстника. Това се дължи на факта, че въвеждането на това лекарство помага за повишаване на тонуса на мускулите на стомаха, засилване на неговата перисталтика и ускоряване на изпразването. Благодарение на този ефект за специалистите става много по-лесно да идентифицират язва и тумор на вътрешните органи.

Показания за употреба

Както знаете, морфинът при рак допринася за бързото премахване на болката, което значително улеснява състоянието на пациента. В тази връзка трябва да се отбележи, че този инструмент:

• потиска синдром на силна болка с наранявания, злокачествени новообразувания, инфаркт на миокарда и;
• използва се като допълнително лекарство към локални или по време на операция;
• понякога се използва по време на раждане, кашлица (ако други лекарства са неефективни) и белодробен оток;
• назначени преди рентгеновото изследване на стомаха, дванадесетопръстника и жлъчния мехур.

Противопоказания

Такова лекарство не се препоръчва при свръхчувствителност към компоненти, респираторна депресия (например на фона на отравяне с наркотици или алкохол) и централната нервна система, както и при паралитична чревна непроходимост. В допълнение, морфинът не може да се използва за спинална и епидурална анестезия.

Използвайте с изключително внимание

Използвайте това лекарство с изключително внимание при болки в корема по неясна причина, пристъпи на астма, аритмии, конвулсии, наркотична зависимост, алкохолизъм, суицидни тенденции, холелитиаза, както и по време на операция на пикочната система и стомашно-чревните органи. В допълнение, това лекарство трябва внимателно да се използва при мозъчни наранявания, хиперплазия на простатата, чернодробна или бъбречна недостатъчност, стриктура на уретрата, хипотиреоидизъм, тежко възпалително заболяване на червата, епилептичен синдром, бременност, по време на лактация и след операция на жлъчните пътища. Използвайте морфин с изключително внимание също трябва при тежко състояние на пациенти, в напреднала възраст и в детска възраст.

доза

След като отговорите на въпроса какво е морфинът, какво си струва да споменете за неговите дозировки.

При поглъщане пациентът винаги трябва да се консултира с лекар. В крайна сметка, лечението трябва да бъде избрано в зависимост от индивидуалната чувствителност и тежестта на синдрома на болката. Единичната доза на това лекарство е 10-20 mg за възрастни и 0,2-0,8 mg / kg за деца.

За да приемате капсули с удължено действие, една доза трябва да бъде 10-100 mg два пъти на ден. За подкожно инжектиране - 1 mg, а за интрамускулно и интравенозно - 10 mg. Максималната дневна доза е 50 mg. Ако пациентът се нуждае от ректално приложение, тогава първо трябва да се почисти червата. Супозитории за възрастни се предписват в количество от 30 mg на всеки 13 часа.

свръх доза

При неправилна употреба на това лекарство при пациент могат да се появят следните странични ефекти:

• студена и лепкава пот;
• объркване на съзнанието;
• умора;
• крампи;
• сънливост;
• вътречерепна хипертония;
• брадикардия;
• нервност;
• рязка слабост;
• хипотермия;
• се забави;
• сухота в устата
• тревожност;
• делирна психоза;
• виене на свят;
• понижаване на кръвното налягане;
• халюцинации;
• конвулсии;
• скованост на мускулите и т.н.

Морфинов хидрохлорид (Morphine hydrochloride)

Фармакологично действие

Активен аналгетик (анестетик), който потиска всички видове чувствителност към болка, без да изключва съзнанието и да променя други видове чувствителност.

Показания за употреба

Болка от различна етиология (травматична, със злокачествени новообразувания, коронарна болест на сърцето и др.).

Начин на приложение

Вътре, 0.01-0.02 g, подкожно, 1 ml 1% разтвор; деца (над 2 години) доза, определена според възрастта. Най-високата единична доза за възрастни е 0,02 g, дневна - 0,05 g.

Странични ефекти

Гадене, повръщане, запек, респираторна депресия. За намаляване на страничните ефекти едновременно се предписват холинолитични лекарства (атропин и др.).

Противопоказания

Дихателна недостатъчност, старческа възраст, общо изтощение; при продължителна употреба е възможна наркомания.

Освободете формуляра

Таблетки от 0,01 g; ампули от 1 ml 1% разтвор в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение

Списък А. На тъмно място (според правилата, установени за морфин и други лекарства).

Синоними

Морфин, Морфинов хидрохлорид, Солна морфин.

Авторите

препратки

• Официалните инструкции за лекарството Morphine hydrochloride.
• Съвременни лекарства: пълно практическо ръководство. Москва, 2000. С. А. Крижановски, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание на лекарството " Морфинов хидрохлорид"на тази страница е опростена и допълнена версия на официалните инструкции за употреба. Преди да закупите или използвате лекарството, трябва да се консултирате с лекар и да се запознаете с анотацията, одобрена от производителя.
Информацията за лекарството се предоставя само с информационна цел и не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Само лекар може да вземе решение за целта на лекарството, както и да определи дозата и методите на употребата му.

Наркотичен аналгетик. Агонист на опиоиден рецептор (mu, kappa, delta). Той инхибира предаването на болкови импулси към централната нервна система, намалява емоционалната оценка на болката, предизвиква еуфория (подобрява настроението, причинява усещане за духовен комфорт, самодоволство и светли перспективи, независимо от реалната ситуация), което допринася за формирането на наркотична зависимост (психическа и физическа). Във високи дози има хипнотичен ефект. Той инхибира условни рефлекси, намалява възбудимостта на кашличния център, предизвиква възбуждане на центъра на околомоторния нерв (миоза) и n.vagus (брадикардия). Повишава тонуса на гладките мускули на вътрешните органи (причинява бронхоспазъм, спазъм на гладката мускулатура на жлъчните пътища и сфинктера на Одди), повишава тонуса на сфинктерите на пикочния мехур, отслабва чревната подвижност (което води до развитието на запек), повишава стомашната подвижност, ускорява изпразването му. Може да стимулира хеморецепторите на началната зона на повръщащия център и да предизвика гадене и повръщане. Намалява секреторната активност на стомашно-чревния тракт, основния метаболизъм и телесната температура. Той инхибира дихателните и повръщащите центрове (следователно многократното приложение на морфин или употребата на лекарства, които стимулират повръщането, не причиняват повръщане). Супраспинална аналгезия, еуфория, физическа зависимост, респираторна депресия, възбуда на центрове n.vagus  свързани с ефекти върху mu рецептори. Стимулирането на рецепторите на Капа причинява спинална аналгезия, както и седация, миоза. Възбуждането на делта рецепторите причинява аналгезия. Действието се развива 10-30 минути след прилагане на sc, 15-60 минути след епидурално или интратекално приложение.

Епидуралното приложение на морфин осигурява сегментална аналгезия поради блокада на опиоидните рецептори в задния рог на гръбначния мозък, участващ в ноцицепция, с изключително ниско съдържание на лекарства в общата циркулационна система. Поради ниската липофилност на морфина, натрупването на лекарството в цереброспиналната течност води до увеличаване на продължителността на обезболяването и разпространение на зоната на неговото действие в рострална посока заедно с потока на цереброспиналната течност. При интратекалния начин на приложение аналгезията се проявява по-бързо, отколкото при епидурално приложение, тъй като директното въвеждане на лекарства в субарахноидното пространство изключва предварителното натрупване и адсорбция на част от лекарството от структурите на епидуралното пространство. Останалите показатели на фармакодинамиката не се различават от тези с епидурален път на приложение. Ефектът с еднократно епидурално или интратекално приложение продължава до 24 часа.

При а / м въвеждане на 10 mg ефектът се развива след 10-30 минути, достига максимум след 30-60 минути и продължава 4-5 часа. При iv приложение максималният ефект се развива след 20 минути и продължава 4-5 часа. При многократно приложение на s / c бързо се развива лекарствена зависимост (морфинизъм); при редовно перорално приложение на терапевтична доза зависимостта се формира малко по-бавно (2-14 дни след началото на лечението). Синдромът на „отмяна“ може да се прояви няколко часа след прекратяването на дълъг курс на лечение и да достигне максимум след 36-72 часа.

Фармакокинетика

Комуникацията с протеините е ниска (30-35%). Прониква през BBB и плацентата (може да предизвика инхибиране на дихателния център при плода), се определя в кърмата. Обем на разпределение - 4 l / kg. TC max - 20 min (iv администриране), 30-60 min (iv приложение), 50-90 min (s / c администриране). Той се метаболизира, образувайки главно глюкурониди и сулфати. T 1/2 - 2 - 3 часа. Той се екскретира от бъбреците (85%): около 9-12% - в рамките на 24 часа непроменени, 80% - под формата на глюкурониди; останалите (7-10%) - с жлъчка.

Фармакокинетиката на морфина при деца над 1 година е сравнима с фармакокинетиката при възрастни; T 1/2 след iv инжектиране - 2 часа.

Показания за употреба

За премахване на силна остра или хронична болка, която не спира с ненаркотични аналгетици. По-специално, синдром на остра болка с инфаркт на миокарда и нестабилна стенокардия, с тежка травма, в следоперативния период, със злокачествени новообразувания.

Като допълнително терапевтично лекарство към обща анестезия за намаляване на дозата на обща анестезия по време на индукция и поддържане на анестезия; за потенциране на локална анестезия; премедикация; като компонент на успокояване на пациенти на механична вентилация в интензивни отделения.

Епидурална или интратекална   като помощно средство към локалния анестетик за обезболяване на операции, извършвани при комбинирана обща и епидурална, епидурална или спинална анестезия и постоперативна аналгезия.

интратекално за еднократно приложение за лечение на болка след травматични хирургични процедури, спинална анестезия и обезболяване по време на раждане, тежки хронични болкови синдроми, когато други пътища на приложение са невъзможни поради появата на неприемливи нежелани ефекти.

Като допълнително средство за лечение на белодробен оток на фона на остра недостатъчност на LV.

Противопоказания

Свръхчувствителност към опиати, бронхиална астма, ХОББ; състояния, придружени от високо вътречерепно налягане, кома, мозъчни наранявания, депресия на дихателния център (включително на фона на отравяне с алкохол или наркотици) и централната нервна система, паралитична чревна обструкция, феохромоцитом (поради риск от вазоконстрикторен ефект поради освобождаването на хистамин), чернодробна колика, лечение с МАО инхибитори или за по-малко от 2 седмици след оттеглянето им.

Епидурална и интратекална - с нарушения на системата за коагулация на кръвта, инфекция в областта на епи / интратекална пункция; синдром на сънна апнея.

Бременност и кърмене

Използвайте само за строги показания (възможна е респираторна депресия и развитие на лекарствена зависимост при плода и синдром на отнемане при новороденото). Морфинът преминава в кърмата.

По време на раждането интравенозното или подкожното приложение на морфин може да намали контрактилитета на матката, което води до депресия на централната нервна система поради проникване през плацентата.

Анестезия при раждане, оперативно раждане.   Епидурална / интратекална регионална анестезия и обезболяване с помощта на комбинация от локални анестетици и опиати са най-безопасните и ефективни методи за управление на болката в акушерството. Синергизмът на локални анестезиращи лекарства и морфин може да намали дозите лекарства от двете групи и да осигури пълна аналгезия с минимални странични ефекти при майката и плода. Безопасните дози морфин за епидурално приложение в комбинация с локални анестетици са от 2 до 6 mg, интратекални - 0,05 - 0,2 mg.

Еднократна инжекция на морфин в епидуралното пространство или интратекална в горните дози не предизвиква значителна респираторна депресия при новороденото. Интратекална трудова анестезия с морфин (без локален анестетик) е показана за онези пациенти в риск, които не могат да понасят симпатичния блок, причинен от локалните анестетици по време на регионална анестезия на труда (вродени сърдечни дефекти - аортна стеноза, тетралогия на Фало, синдром на Айзенменгер, белодробна хипертония).

Аналгезия след операция с цезарово сечение.  С епидуралното приложение на морфин след цезарово сечение в доза от 2 до 5 mg се развива тежка аналгезия с продължителност от 16 до 24 часа.

Интратекалната употреба на морфин за обезболяване след цезарово сечение 0,1 - 0,2 mg причинява тежка аналгезия от 18 до 28 часа.

Дозировка и приложение

Въпреки поносимостта на достатъчно високи дози, терапията с морфин трябва да започне с минимално ефективни дози.

Подкожно, венозно, епидурално, itrathekno.

SC:  Начална доза от 10 mg, ако е необходимо, можете да въведете отново на всеки 4-6 часа.

Интрамускулното приложение не се препоръчва поради болката от инжекцията и липсата на фармакокинетични ползи в сравнение с подкожното приложение. Интрамускулното приложение трябва да се използва вместо подкожно приложение при пациенти с тежък оток.

интравенозно:  за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, 1 ml разтвор с концентрация 10 mg / ml трябва да се разрежда до 10 ml с 0,9% разтвор на натриев хлорид. Приготвеният разтвор се прилага бавно, частично, 3-5 ml с интервал от 5 минути, докато болката бъде напълно премахната.

Продължителното интравенозно приложение на морфин (1-5 mg / час) е възможно при пациенти на механична вентилация в отделения за интензивно лечение.

При интензивна грижа за остра недостатъчност на LV 1 ml разтвор с концентрация 10 mg / ml се разрежда до 10 ml с 0,9% разтвор на натриев хлорид. Приготвеният разтвор се инжектира във вената бавно, частично, 3-5 ml за 3-5 минути.

епидурална:  При възрастни 1-6 mg се прилага на всеки 12-24 часа, в зависимост от нивото на приложение на епидурално лекарство (лумбално или гръдно) и възрастта на пациента (вж. Характеристики на епидурална / интратекална употреба).

Преди прилагане необходимото количество от лекарството трябва да се разрежда в 5-10 мл от 0,9% разтвор на натриев хлорид.

интратекално: При възрастни се прилагат 0,1 до 0,2 mg след 12 до 24 часа. За да се приготви разтвор за интратекално приложение на морфин, концентрацията на хидрохлорид 10 mg / ml трябва да се разрежда 100 пъти с 0,9% разтвор на натриев хлорид. 1-2 ml от приготвения разтвор се прилага интратекално на лумбалното ниво. Остатъкът от лекарството се изхвърля в съответствие със съществуващите инструкции за изхвърляне на наркотични вещества.

SC:  0,05 - 0,2 mg / kg телесно тегло на детето. Ако е необходимо, можете да повтаряте на всеки 4-6 часа.

интравенозно:  0,05-0,1 mg / kg телесно тегло. Ако е необходимо, можете да повтаряте на всеки 4-6 часа.

Възможно е използването на морфин чрез продължителна интравенозна инфузия от 0,01-0,02 mg / kg / час в интензивното отделение.

епидурална:  0,05-0,1 mg / kg телесно тегло, разредено в 0,9% разтвор на натриев хлорид.

интратекално:  0,02 mg / kg телесно тегло, разредено в 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Поради по-голямата продължителност на действието с епидуралния и интратекалния път на приложение, дневната доза при тези пътища на приложение често съответства на единична доза.

Остра болка. За възрастниподкожни инжекции (не са подходящи за едематозни пациенти) или интрамускулно, първоначално 10 mg (възрастни или отслабени 5 mg) на всеки 4 часа (или по време на титриране), дозата се коригира в зависимост от отговора; новородено  първоначално 100 mcg / kg на всеки 6 часа, коригирани според отговора; деца на възраст 1-6 месеца  първоначално 100-200 mcg / kg на всеки 6 часа, коригирани според отговора; деца от 6 месеца до 2 години  първоначално 100-200 mcg / kg на всеки 4 часа, коригирани според отговора; деца на възраст 2-12 години  първоначално 200 mcg / kg на всеки 4 часа, коригирани според отговора; деца на възраст 12-18 години   Първоначално 2,5-10 mg на всеки 4 часа, коригирани според отговора.

Интравенозно бавно. Възрастнипървоначално 5 mg (намалете дозата при пациенти в напреднала възраст или в немощ) на всеки 4 часа (или по-често по време на титруване), се регулира в зависимост от отговора; новородено  първоначално 50 mcg / kg на всеки 6 часа, коригирани според отговора; деца на възраст 1-6 месеца, 100 mcg / kg на всеки 6 часа, регулируем в зависимост от реакцията; деца от 6 месеца до 12 години  първоначално 100 mcg / kg на всеки 4 часа, коригирани според отговора.

Премедикация.  Най- zroslym:подкожно или мускулно, до 10 mg 60-90 минути преди операцията; деца  като интрамускулна инжекция, 150 mcg / kg.

Инфаркт на миокарда. Интравенозно бавно (1-2 mg / минута) 5-10 mg и след това още 5-10 mg, ако е необходимо, при възрастни или инвалидизирани пациенти, намалете дозата наполовина.

Остър белодробен оток.  Интравенозно бавно (2 mg / min) 5-10 mg, при пациенти в напреднала възраст или изтощени, намалете дозата наполовина.

Хронична болка  Подкожно (не е подходящо за едематозни пациенти) или като мускулна инжекция, първоначално 5-10 mg на всеки 4 часа, се регулира в зависимост от отговора. При лечението на хронична болка трябва да се обърне специално внимание на избора на правилния график за приемане на лекарството през целия ден. При продължително лечение на болката е необходима редовна оценка на състоянието на пациента, за да се коригира дозата.

Характеристики на дозирането при пациенти с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност:при пациенти с чернодробна и / или бъбречна дисфункция, дозата на морфина трябва да се приема с изключително внимание. Морфинът може да провокира кома при чернодробна недостатъчност, следователно, ако е възможно, трябва да се избягва употребата му или да се намали дозата. Намаляването на дозата е необходимо за умерена до тежка бъбречна недостатъчност. При деца използвайте 75% от дозата, ако клирънсът на креатинина е 10-50 ml / min / 1,73 m 2 и 50% от дозата, ако креатининовият клирънс е по-малък от 10 ml / min / 1,73 m 2

Характеристики на дозирането при възрастни хора пациенти:пациенти в напреднала възраст (обикновено 75 години и повече) могат да бъдат чувствителни към общите ефекти на морфина. Затова се препоръчва или да се намали дозата с 2 пъти, или да се увеличи интервалът между приема с 2 пъти.

Страничен ефект

От храносмилателната система:по-често - гадене и повръщане (често в началото на терапията), запек; по-рядко - сухота в устата, анорексия, спазъм на гладката мускулатура на жлъчните пътища, гастралгия; рядко - хепатотоксичност с признаци на холестаза, при тежки възпалителни заболявания на червата - атония, паралитичен илеус, токсичен мегаколон.

От сърдечно-съдовата система:по-често - понижаване на кръвното налягане, тахикардия; по-рядко - брадикардия, понякога - повишено кръвно налягане.

От дихателната система:по-често - респираторна депресия (особено при новородени и деца до една година); по-рядко - бронхоспазъм.

От нервната система:по-често - замаяност, сънливост, силна умора, обща слабост; по-рядко - главоболие, тремор, неволно потрепване на мускулите, дискоординация на мускулните движения, протези, нервност, депресия, объркване, повишено вътречерепно налягане с вероятност от последващо нарушаване на церебралната циркулация, безсъние; рядко - неспокоен сън, депресия на ЦНС, на фона на големи дози - мускулна скованост (особено дихателна), парадоксална възбуда, безпокойство; честотата е неизвестна - конвулсии, кошмари, седативи или възбуда (особено при пациенти в напреднала възраст), делириум, намалена способност за концентрация, зависимост.

От пикочно-половата система:по-рядко - намалено отделяне на урина, спазъм на уретерите (затруднение и болка по време на уриниране, често уриниране), намалено либидо, намалена потентност; честотата е неизвестна - спазъм на сфинктера на пикочния мехур, нарушен отток на урина или влошаване на това състояние с простатна хиперплазия и стеноза на уретрата.

Алергични реакции:по-често - хрипове, зачервяване на лицето, кожен обрив; по-рядко - кожен обрив, уртикария, сърбеж, подуване на лицето, оток на ларинкса, ларингоспазъм, втрисане.

Локални реакции:хиперемия, подуване, парене на мястото на инжектиране.

Други:по-често - прекомерно изпотяване, дисфония; по-рядко - нарушение на яснотата на зрителното възприятие, миоза, нистагъм, еуфория или усещане за дискомфорт; честотата е неизвестна - шум в ушите, зависимост от лекарства, толерантност, синдром на отнемане (прозяване, кихане, ринит, нервност, раздразнителност, изпотяване, треперене, мускулна болка, диария, гадене и повръщане, тахикардия, мидриаза, хипертермия, анорексия, спазми стомах, обща слабост, главоболие и други вегетативни симптоми), хипотермия, синдром на недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон (синдром на Пархон). С епидуралната / спинална употреба на морфин за обезболяване при бременни жени е възможно реактивиране на латентна херпетична инфекция (много рядко, честотата не е известна).

свръх доза

Симптоми на остро и хронично предозиране:  студена лепкава пот, миоза, объркване, замаяност, сънливост, тежка слабост или умора, понижено кръвно налягане, брадикардия, намалена честота на дишането, делириум, халюцинации, мускулна ригидност, спазми, в тежки случаи - загуба на съзнание, спиране на дишането, кома.

Спешна помощ: възстановяване на проходимостта на дихателните пътища, премахване на хипоксемията, механична вентилация, ако е необходимо, поддържане на сърдечната дейност и кръвното налягане, iv прилагане на специфичен антидот - налоксон в еднократна доза 0,2-0,4 mg с многократно приложение за 2-3 минути до достигане на общата доза 10 mg; началната доза налоксон за деца е 0,01 mg / kg.

Взаимодействие с други лекарства

Засилва ефекта на сънотворните, успокоителните, местните анестетици, лекарствата за обща анестезия и анксиолитиците.

Когато се комбинира с агонисти на антагонисти на опиоиден рецептор (бупренорфин), ефектът на морфина се отслабва; на фона на лекарствената зависимост и спирането на морфина, това помага да се ускори развитието на синдрома на „отнемане“, докато тежестта на тези симптоми е частично намалена.

Когато се предписват едновременно с морфин, МАО инхибитори, са възможни тежки странични ефекти от дихателните и вазомоторните центрове (хипо- или хипертония). Следователно, за да се оценят ефектите от взаимодействието, първоначалната доза трябва да бъде намалена до ¼ от препоръчителната.

При едновременно приложение с бета-адренергични блокиращи средства е възможно да се увеличи инхибиращият ефект върху централната нервна система, с допамин може да намали обезболяващия ефект на морфина, с циметидин може да повиши депресията на дишането, а други опиоидни аналгетици могат да инхибират централната нервна система, дишането и понижават кръвното налягане.

Хлорпромазин усилва миотичните, седативни и аналгетични ефекти на морфина. Производни на фенотиазин и барбитурати засилват хипотензивния ефект и увеличават риска от респираторна депресия. Налоксонът премахва индуцираната от морфин респираторна депресия и централната нервна система; високи нива на налоксон може да са необходими за смекчаване на нежеланите ефекти на агонистите антагонисти (бупренорфин, пентозацин), използвани за понижаване на дозата морфин. Дългодействащият антагонист на опиоиден рецептор налтрексон причинява симптомите на „синдром на отнемане“ на фона на наркотичната зависимост, която продължава 48 часа.

Морфинът усилва хипотензивния ефект на лекарства, които понижават кръвното налягане (включително блокери на ганглионите, диуретици).

Морфинът конкурентно инхибира чернодробния метаболизъм на зидовудин и намалява клирънса му (увеличава риска от тяхната взаимна интоксикация). Лекарства с антихолинестеразна активност, антидиарейни лекарства (включително лоперамид) повишават риска от запек до чревна непроходимост, задържане на урина и депресия на централната нервна система. Морфинът намалява ефекта на метоклопрамид, може да попречи на абсорбцията на мексилетин.

Морфинът се унищожава в алкална среда. Морфиновият хидрохлорид е несъвместим с окислители (образуването на по-токсичен диоксиморфин), алкали и вещества с алкална реакция (поради утаяването на основата на морфина в утайката), танин и танини (образува се утайка - морфинов танат), бромиди и йодиди.

Употребата на морфин с аминофилин и натриеви соли на барбитурати и фенитоин е несъвместима. Морфинът е несъвместим с натриев ацикловир, доксорубицин, флуорацил, фуросемид, натриев хепарин, прометазин хидрохлорид и тетрациклини.

Предпазни мерки за безопасност

КОГАТО МОРФИНЪТ Е ИНТЕРЕНЕН, ЕПИДУРАЛЕН ИЛИ ИНТЕРТАКТИЧНО ИНЖЕКТИРАН, ИМА УВЕЛИЧЕН РИСК ОТ СВЪРЗВАНЕТО, ЧЕ ПРИЧИНЯВА ВДЪХНЕНИЕТО НА ДИСЦИПЛАТОРНИЯ ЦЕНТЪР. ТОКСИЧНИТЕ ДОЗИ ПРИЧИНАВАТИ ПОЯВЛЕНИЕТО НА ПЕРИОДИЧНО КРЪЩАНЕ И СЛЕДВАЩА СМЪРТ, КАТО РЕЗУЛТАТ ОТ СТОПИРАНЕТО НА ДИП.

СПЕЦИАЛНАТА ГРИЖА ТРЯБВА ДА СЛЕДВА!

По време на лечението употребата на алкохол е неприемлива.

При продължителна употреба може да се появи толерантност и зависимост от лекарството. С развитието на толерантност към действието на лекарството, максималната дневна доза морфин не трябва да надвишава 2000 mg или 20 g за 30 дни.

При остър корем морфинът е в състояние да намали проявите на болка, докато симптомите изчезнат. Не използвайте в ситуации, в които може да възникне паралитичен илеус.

При предписване на новородени и деца до една година, както и при венозно, епидурално или интратекално приложение, трябва да се има предвид възможността за развитие на респираторна депресия и необходимостта от механична вентилация.

Едновременната употреба на други лекарства, действащи върху централната нервна система, е разрешена само с разрешение и под наблюдението на лекар. При поява на гадене и повръщане може да се използва комбинация с ниски дози антипсихотици с антиеметичен ефект (фенотиазин, дроперидол). За да се намалят страничните ефекти върху червата, могат да се използват слабителни.

В следоперативния период на фона на действието на лекарства за обща анестезия и мускулни релаксанти, както и при предписване на други лекарства за терапия на болка трябва да се коригира дозата морфин.

Тъй като рискът от симптоми на отнемане при внезапно прекъсване на лечението е по-висок, колкото по-висока е дозата, на етапа на прекратяване на лечението дозата трябва да се намалява постепенно.

Характеристики на епидурална / интратекална употреба

Епидуралното и интратекално приложение на морфин предполага следните условия: лекарството не трябва да съдържа консерванти, трябва да се използва от обучен персонал, трябва да се създадат условия за интензивно наблюдение на пациента в рамките на 24 часа след приема на лекарството поради риск от забавена респираторна депресия. Пациенти над 65 години, изтощени пациенти, след продължителни операции, особено на гърдите и горния етаж на коремната кухина, докато предписват други опиати или седативни лекарства, трябва да бъдат хоспитализирани в отделения за интензивно лечение, за да се осигури мониторинг на жизнените функции.

Епидурално приложение:

Еднократна инжекция на морфин епидурално в лумбалната или гръдната област причинява аналгезия от 16 до 24 часа. С въвеждането на морфин в лумбалната единична доза не трябва да надвишава 6 mg, а с въвеждането в гърдите - не повече от 4 mg. Препоръчителните безопасни дози морфин за епидурално приложение са дадени по-долу, в зависимост от възрастта на пациента и нивото на приложение.

При изтощени пациенти дозата трябва да бъде намалена. Повторното приложение на морфин може да бъде предписано 18-24 часа след първата инжекция.

Забележка:  за лечение на хронична (в частност канцерогенна) болка, първоначалната епидурална доза морфин обикновено е равна на 1/10 от парентералната доза (интравенозно или подкожно) и може да се прилага веднъж на ден или разделена на 2 инжекции и да се прилага с интервал от 12 часа.

Интратекално приложение:

Еднократна инжекция от 0,1-0,2 mg интратекален морфин може да осигури надеждна аналгезия от 18 до 24 часа. Въвеждането е възможно само в лумбалната част.

Забележка:  за лечение на хронична (в частност канцерогенна) болка, първоначалната интратекална доза морфин обикновено е равна на 1/100 от парентералната доза (интравенозно или подкожно) или 1/10 от епидуралната доза и може да се прилага веднъж дневно или разделена на 2 инжекции и да се прилага с 12 часа разстояние.

Предотвратяване и лечение на усложнения поради странични ефекти от епидурална / интратекална употреба на морфинов хидрохлорид

Респираторна депресия  (включително забавено, 10-12 часа след приемане на лекарства, респираторна депресия), храносмилателни разстройства  (гадене, повръщане) сърбеж на кожата  са най-честите странични ефекти от невроаксиалната употреба на морфин и са зависими от дозата.

Рискът от развитие на респираторни разстройства се увеличава, когато една доза е надвишена над 0,2 mg, когато се използва в дози за възрастни, които не надвишават 0,1 mg, респираторна депресия не се наблюдава.

Продължителната инфузия на налоксон в доза 0,5-0,6 mg / час в продължение на 24 часа след невроаксиална употреба може да намали честотата на възможните странични ефекти. В този случай се поддържа аналгезия.

Интравенозното фракционно приложение на 0,2-0,4 mg налоксон премахва тежка респираторна депресия, след което се препоръчва титруване на налоксон в доза 5 µg / kg / час, което позволява да се запази обезболяването.

Гаденето и повръщането се спират с въвеждането на 0,75 - 1,25 mg дроперидол интравенозно; при силно упорито повръщане - 0,04-0,1 mg налоксон се прилага интравенозно, при липса на ефект - като инфузия от 1 mg / kg / час.

За облекчаване на тежки форми на генерализиран сърбеж се използва фракционно приложение на налоксон - 0,04 - 0,1 mg, за да се получи желаният ефект, което ви позволява да спестите обезболяване. Антихистамини могат да се използват за лечение на лек сърбеж.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и други потенциално опасни механизми.По време на лечението не трябва да шофирате превозни средства и да се занимавате с потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.

Брутна формула

C 17H 19 NO3

Фармакологична група на веществото Морфин

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

57-27-2

Характеристики на веществото Морфин

Морфинов хидрохлорид - бели иглични кристали или бял кристален прах, леко пожълтяващ по време на съхранение. Разтворим във вода (1 g в 17,5 ml вода, в 0,5 ml вряла вода), разтворим в алкохол (1 g в 52 ml, в 6 ml при 60 ° C), бавно разтворим в глицерин, неразтворим в хлороформ и етер. Несъвместим с алкали.

Морфинов сулфат - бели кристали или кристален прах, леко пожълтяващи и потъмняващи по време на съхранение. Разтворим във вода (1 g - в 15,5 ml вода при 25 ° C, в 0,7 ml вода при 80 ° C), слабо разтворим в алкохол (1 g - в 565 ml, в 240 ml при 60 ° C) неразтворим в хлороформ и етер. Коефициентът на разпределение на октанол / вода за морфин е 1,42 при рН 7,4; pKa \u003d 7.9.

фармакология

Фармакологично действие  - обезболяващ (опиоиден).

Стимулира му, делта и каппа подвид на опиоидни рецептори. Той инхибира интерневроновото предаване на болкови импулси в централната част на аферентния път, намалява емоционалната оценка на болката, реакцията към нея, предизвиква еуфория (подобрява настроението, има усещане за духовен комфорт, самодоволство и светли перспективи независимо от реалното състояние на нещата), което допринася за формирането на зависимост (психическа и физически). Намалява възбудимостта на центъра на топлинна регулация, стимулира отделянето на вазопресин. На практика не влияе на съдовия тонус. Във високи дози проявява седативна активност, инхибира дихателните, кашлицата и като правило повръщащи центрове, възбужда центровете на околомоторните (миоза) и вагусните (брадикардия) нерви. Повишава тонуса на гладките мускули на стомашно-чревните сфинктери с едновременно намаляване на перисталтиката (блокиращ ефект). Може да стимулира хеморецепторите на началната зона на повръщащия център и да предизвика гадене и повръщане.

Супраспиналната аналгезия, еуфория, физическа зависимост, респираторна депресия, възбуждане на вагусните центрове са свързани с ефекта върху му рецепторите. Стимулирането на рецептора на каппа причинява спинална аналгезия, седация, миоза. Възбуждането на делта рецепторите причинява аналгезия.

Бързо се абсорбира в кръвообращението по всеки начин на приложение (през устата, s / c и / m). Лесно преминава бариери, включително BBB, плацентарно (може да причини депресия на дихателния център при плода и поради това не се използва за упойка на раждането). Той се метаболизира, образувайки главно глюкурониди и сулфати. Екскретира се чрез бъбреците. Малки количества се секретират от всички жлези на външна секреция. Аналгетичният ефект се развива 5-15 минути след s / c и / m приложение, след перорално приложение - след 20-30 минути и обикновено продължава 4-5 часа.

Употреба на веществото Морфин

Синдром на силна болка (с инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, наранявания, в следоперативния период, с рак), като допълнително лекарство за премедикация, епидурална и спинална анестезия.

Противопоказания

Свръхчувствителност, респираторна депресия, тежка депресия на ЦНС, коремна болка с неизвестна етиология, увреждане на мозъка, вътречерепна хипертония, епилептичен статус, остра алкохолна интоксикация, делириозна психоза, белодробно сърдечно заболяване при наличие на хронични белодробни заболявания, аритмия, паралитично чревно състояние операция на жлъчните пътища, едновременно лечение с МАО инхибитори, бременност, кърмене, деца под 2 години ; с епидурална и спинална аналгезия (по избор): нарушение на кръвосъсирването (включително на фона на антикоагулантната терапия), инфекция (риск от инфекция в централната нервна система).

Ограничения за приложение

Общо тежко изтощение, пристъп на бронхиална астма, ХОББ, аритмия, гърчове, наркотична зависимост (включително анамнеза), алкохолизъм, суицидни тенденции, емоционална лабилност, хирургични интервенции върху стомашно-чревния тракт, пикочната система; хипотиреоидизъм, тежко възпалително заболяване на червата, простатна хиперплазия, стеноза на уретрата, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, надбъбречна кортикална недостатъчност, старост (метаболизмът и екскрецията на морфин се забавят, нивото на кръвта му се повишава).

Бременност и кърмене

По време на бременност и по време на кърмене употребата е допустима само поради здравословни причини (възможна е респираторна депресия и развитие на лекарствена зависимост при плода и новороденото).

Странични ефекти на веществото Морфин

От нервната система и сетивните органи:  замаяност, главоболие, астения, тревожност, раздразнителност, безсъние, кошмари, объркване, халюцинации, делириум, повишено вътречерепно налягане, парестезия, неволно потрепване на мускули, конвулсии, дискоординация на движенията, замъглено зрение, нистагъм, диплопия, миоза, звънене промяна във вкуса; на фона на големи дози - мускулна скованост (особено дихателна); при деца - парадоксална възбуда; физическа и психическа зависимост (след 1-2 седмици редовен прием), синдром на отнемане.

От сърдечно-съдовата система и кръвта (хематопоеза, хемостаза):  тахикардия / брадикардия, сърцебиене, понижаване / повишаване на кръвното налягане, припадък.

От дихателната система:депресия на дихателния център, бронхоспазъм, ателектаза.

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, запек / диария, сухота в устата, анорексия, гастралгия, жлъчен спазъм, холестаза; при тежки възпалителни заболявания на червата - чревна атония, паралитична чревна непроходимост, токсичен мегаколон (запек, метеоризъм, гадене, стомашни спазми, повръщане).

От пикочно-половата система:  намалена диуреза, спазъм на уретерите (затруднение и болка по време на уриниране, често уриниране), спазъм на сфинктера на пикочния мехур, нарушен отлив на урина или влошаване на това състояние с простатна хиперплазия и стеноза на уретрата, намалено либидо и / или потентност.

Алергични реакции:  хрипове, хиперемия на лицето, подуване на лицето, подуване на трахеята, ларингоспазъм, втрисане, сърбеж, обрив, уртикария.

Други:повишено изпотяване, дисфония, загуба на тегло, дехидратация, болка в крайниците; локални реакции - хиперемия, подуване, парене на мястото на инжектиране.

взаимодействие

Удължава и засилва ефекта на лекарствата, които потискат активността на централната нервна система, включително хапчета за сън, седативи, лекарства за обща анестезия, анксиолитици, антипсихотици и местни анестетици. Лекарства, които потискат централната нервна система, включително етанол, засилват лишаващия ефект и респираторната депресия (мускулните релаксанти също действат). При системното приложение на барбитурати, особено фенобарбитал, има вероятност от намаляване на тежестта на аналгетичния ефект. Трябва да се използва едновременно с инхибиторите на МАО поради възможно свръхвъзбуждане или инхибиране с появата на хипер- или хипотензивни кризи (първо, за да се оцени ефектът от взаимодействието, дозата трябва да бъде намалена до 1/4 от препоръчителната). При едновременно приложение с бета-адренергични блокиращи средства е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система, с допамин може да намали обезболяващия ефект на морфина, с циметидин може да увеличи депресията на дишането, а с други опиоидни аналгетици може да увеличи депресията на централната нервна система, дишането и хипотонията. Хлорпромазин усилва успокоителните и аналгетичните ефекти на морфина. Производни на фенотиазин и барбитурати засилват хипотензивния ефект и увеличават риска от респираторна депресия. Налоксон намалява ефекта на опиоидните аналгетици, както и дихателната депресия и централната нервна система, причинени от тях. Налорфинът премахва респираторната депресия, причинена от морфина. Засилва хипотензивния ефект на лекарствата, които намаляват кръвното налягане (включително ганглий блокери, диуретици). Конкурентно инхибира чернодробния метаболизъм на зидовудин и намалява клирънса му (рискът от взаимната им интоксикация се увеличава). Лекарства с антихолинергична активност, антидиарейни лекарства (включително лоперамид) повишават риска от запек до чревна непроходимост, задържане на урина и депресия на централната нервна система. Намалява ефекта на метоклопрамид.

Морфинът може да повиши антикоагулантната активност на кумарин и други антикоагуланти.

свръх доза

Симптоми на остро и хронично предозиране:  студена лепкава пот, объркване, замаяност, сънливост, понижено кръвно налягане, нервност, умора, миоза, брадикардия, тежка слабост, бавно затруднено дишане, хипотермия, безпокойство, суха лигавица на устната кухина, делиритна психоза, вътречерепна хипертония (до нарушаване на церебралната циркулация ), халюцинации, скованост на мускулите, спазми, в тежки случаи - загуба на съзнание, спиране на дишането, кома.

Наркотичен аналгетик. Агонист на опиоиден рецептор (mu, kappa, delta). Той инхибира предаването на болкови импулси към централната нервна система, намалява емоционалната оценка на болката, предизвиква еуфория (подобрява настроението, причинява усещане за духовен комфорт, самодоволство и светли перспективи, независимо от реалната ситуация), което допринася за формирането на наркотична зависимост (психическа и физическа).

Във високи дози има хипнотичен ефект. Забавя кондиционираните рефлекси, намалява възбудимостта на кашличния център, предизвиква възбуждане на центъра на околомоторния нерв (миоза) и n.vagus (брадикардия). Повишава тонуса на гладката мускулатура на вътрешните органи (включително бронхите, причинява бронхоспазъм), причинява спазъм на сфинктери на жлъчните пътища и сфинктер Оди, повишава тонуса на сфинктера на пикочния мехур, отслабва подвижността на червата (което води до развитие на запек), повишава стомашната подвижност, ускорява го изпразване (допринася за по-добро откриване на язви на стомаха и дванадесетопръстника, спазъм на сфинктера на Оди създава благоприятни условия за рентгеново изследване на жлъчния мехур).

Може да стимулира хеморецепторите на началната зона на повръщащия център и да предизвика гадене и повръщане. Намалява секреторната активност на стомашно-чревния тракт, основния метаболизъм и телесната температура. Той инхибира дихателните и повръщащите центрове (следователно многократното приложение на морфин или употребата на лекарства, които причиняват повръщане, не причиняват повръщане).

Супраспинална аналгезия, еуфория, физическа зависимост, респираторна депресия, възбуждане на n.vagus центрове са свързани с ефекти върху mu рецептори. Стимулирането на рецепторите на Капа причинява спинална аналгезия, както и седация, миоза. Възбуждането на делта рецепторите причинява аналгезия.

Действието се развива 10-30 минути след s / c, 15-60 минути след епидурално или интратекално приложение, 20-60 минути след ректално приложение; след 20-30 минути - след перорално приложение. При перорално приложение на проста форма ефектът на еднократна доза продължава 4-5 часа, удължена форма - 8-12 часа, при епидурално или интратекално приложение - до 24 часа.

При интрамускулна инжекция от 10 mg ефектът се развива след 10-30 минути, достига максимум след 30-60 минути и продължава 4-5 часа. След поглъщане на продължителните форми, началото на ефекта е по-голямо, отколкото при интрамускулната инжекция, максималният ефект след 60 -120 мин., Продължителността на обезболяването е 4-5 часа.

Продължителната форма на морфин в инжекционния разтвор се прилага само в масло и осигурява бърз и продължителен поток на лекарството в кръвта от мястото на инжектиране. Не упражнява локален дразнещ ефект. Продължителността на действието е 22-24 ч. В сравнение с обичайния разтвор на морфин, аналгетичният ефект на продължителните форми се развива малко по-късно, но продължава по-дълго и в по-малка степен причинява еуфория, респираторна депресия и стомашно-чревна подвижност.

При iv приложение максималният ефект се развива след 20 минути и продължава 4-5 часа

При многократна употреба на s / c бързо се развива лекарствена зависимост (морфинизъм); при редовно перорално приложение на терапевтична доза зависимостта се формира малко по-бавно (2-14 дни след началото на лечението). Синдромът на "оттегляне" може да се прояви няколко часа след прекратяването на дълъг курс на лечение и да достигне максимум след 36-72 часа.