Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Фармацевтическое средство Бензокаин сегодня довольно применяется в лечебных учреждениях для обезболивания при различных медицинских манипуляциях. Препарат используется с целью поверхностной анестезии и начинает оказывать терапевтическое воздействие уже через минуту после применения. Рассмотрим подробнее, что такое Бензокаин и как его правильно и безопасно применять.

Общая информация о препарате

Рассматриваемое лекарство обладает широким спектром действия. Благодаря этому оно применяется во многих сферах современной медицины и является одним из наиболее безопасных анестетиков.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Бензокаин (МНН – Benzocaine), он же анестезин – вещество, относящееся к группе анальгезирующих и антибактериальных препаратов. Лекарства на его основе широко используются в:

• отоларингологии;
• гастроэнтерологии;
• стоматологии;
• педиатрии;
• проктологии;
• гинекологии и пр.

Также Бензокаин часто используется при проведении определенных диагностических манипуляций в вышеперечисленных медицинских сферах.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Рассматриваемое вещество содержится во многих медикаментах, имеющих разные формы выпуска. В чистом виде существует лишь мазь Бензокаин, но ее крайне трудно приобрести.

Стоимость лекарственных средств, содержащих это действующее вещество, тоже значительно разнится. Рассмотрим самые популярные препараты с бензокаином, формы их выпуска и приблизительную цену.

Это только общий пример препаратов с бензокаином. Прямым его аналогом является лекарство Анестезин, но его тоже крайне трудно найти как в форме таблеток, так и в виде мази.

Состав

Бензокаин – вещество, которое входит в состав многих препаратов. Это не отдельное лекарство, а всего лишь одна из составляющих, использующихся при изготовлении фармацевтической продукции. Следовательно, составы медикаментозных средств могут значительно отличаться друг от друга.

Нередко бензокаин сочетается с анестезином. Такая комбинация анестетиков способствует получению более ярко выраженного обезболивающего воздействия при местном или системном применении.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензокаин плохо растворяется в воде, однако легко растворим в спиртовой основе. Он способствует снижению проницаемости клеточной мембраны для натриевых ионов. Параллельно он блокирует образование и проведение нервных импульсов по нервным волокнам, за счет чего достигается анестезирующий эффект.

Фармакологическое действие Бензокаина

Вещество отличается низкой абсорбцией как при местном, так и при системном применении. При попадании бензокаина на слизистые оболочки обезболивание наступает через 1 минуту. Продолжительность действия вещества колеблется от 15 до 20 минут (в зависимости от болевого порога пациента и терапевтического ответа на применяемый препарат с бензокаином).

Показания и противопоказания

Системное (пероральное) применение бензокаина показано при:

• желудочных болях разной этиологии;
• эзофагите;
• язве желудка и ДПК.

Для местного обезболивания мази, растворы и аэрозоли на основе бензокаина назначаются пациентам с:

• острым (гнойным) отитом;
• болями в области наружного слухового прохода;
• крапивными высыпаниями на коже;
• дерматологическими патологиями инфекционного и неинфекционного происхождения, сопровождающимися зудом, жжением, отечностью кожных покровов;
• перианальными трещинами;
• варикозным расширением анальных вен (геморроем).

Как уже отмечалось, используется бензокаин и для проведения диагностических манипуляций. Так, его применение целесообразно при:

• отоскопии;
• гастроскопии;
• ректоскопии;
• уретроскопии;
• разных гинекологических исследованиях.

В стоматологической практике лекарства с этим веществом применяются для поверхностной анестезии при разного рода вмешательствах. Основным противопоказанием к использованию Бензокаина является индивидуальная непереносимость пациентом данного вещества. Также существуют ограничения по применению лекарства для лечения детей. Так, Бензокаин разрешается использовать только для детей старше двух лет.

В период гестации использовать лекарство не рекомендуется. Если же возникает такая необходимость, лечение должно назначаться только врачом и проводиться под его тщательным контролем. Относительно возможности применения Бензокаина во время лактации данных нет. Поскольку неизвестно, проникает ли вещество в грудное молоко, на время терапии необходимо прекратить ГВ.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Бензокаина для лечения вышеперечисленных заболеваний напрямую зависит от формы выпуска препарата:

Детям доза препарата для системного применения рассчитывается в зависимости от возраста, течения заболевания и массы тела. Продолжительность терапии тоже устанавливается индивидуально.

Примечание. Сочетание Бензокаина с препаратами, подавляющими производство холинэстеразы, а также с анальгетиками, оказывающими жаропонижающее воздействие, приводит к усилению терапевтических свойств первого.

В стоматологии

Обычно стоматологи используют 5-20% масляный раствор Бензокаина для обезболивания при проведении различных вмешательств на слизистых десен. Если же речь идет о твердых зубных тканях, то для снижения интенсивности болевых ощущений в этом случае применяется специальная паста на основе бензокаина (50-70%), которой смазывается больной зуб.

В отоларингологии

При лечении воспалительных заболеваний уха закапывают по 4-5 капель раствора в наружный слуховой канал больного органа. После этого проводят тампонирование с помощью хлопчатобумажной ткани. Количество манипуляций зависит от течения патологии. При необходимости процедуру можно выполнять каждые 1,5-2 часа.

Продолжительность лечения – от 5 до 7 дней. При неэффективности терапии Бензокаин может быть заменен другим препаратом. Также курс лечения может быть пролонгирован лечащим врачом, если у пациента уже проявились первые признаки положительной динамики от проводимых процедур.

При геморрое

При данном заболевании используются преимущественно свечи или масляный раствор Бензокаина. Суппозитории вводятся ректально, дозировка – от 0,05 до 0,1 г. Для местного обезболивания наносится 5-20% масляный раствор.

Возможные побочные действия и передозировка

Бензокаин, а также препараты, содержащие его в своем составе, практически не вызывают развития побочных действий. Таковые могут проявиться при неправильном применении лекарств либо при его использовании у пациентов, имеющих противопоказания к такой терапии.

Зачастую побочные действия Бензокаина проявляются незначительными аллергическими реакциями в виде:

Применение препарата для лечения грудных младенцев может привести к развитию у них метгемоглобинемии. При систематическом использовании лекарства в повышенных дозировках возможно появление одышки, приступов головокружений, а также развития метгемоглобинемии и цианоза. Специфического антидота для устранения этих недомоганий нет.

Для купирования ранее перечисленных признаков передозировки либо побочных действий необходимо прекратить прием или наружное использование препарата и обратиться к лечащему врачу за дальнейшими указаниями.

Аналоги

Поскольку в чистом виде Бензокаин найти крайне проблематично (можно попросить о приготовлении мази или раствора в аптеках, ведущих собственное производство определенных препаратов), необходимо заранее обсудить с врачом вопрос, какими медикаментами его можно заменить. Самыми эффективными аналогами рассматриваемого средства являются:

Аналоги Бензокаина подбираются с учетом степени тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма пациента.

) - врач стоматолог терапевт, ортодонт. Занимается диагностикой и лечением аномалий развития зубов, неправильного прикуса. Также устанавливает брекеты и пластины.

Бензокаин — мощное анестезирующее вещество, которое предназначено для устранения болевого синдрома. Анестезирующее действие этого вещества локальное. Очищенный бензокаин имеет вид белых кристаллов без запаха, но с легким горьковатым привкусом. Если нанести этого вещество на язык или на пораженный участок кожи, через 60 секунд наступит онемение, которое будет длиться около часа (спустя час можно принять еще одну стандартную дозу вещества, чтобы продлить анестезию еще на один час, однако злоупотреблять частым употреблением бензокаина нельзя).

Бензокаин зачастую выпускается в виде таблеток по 300 миллиграмм действующего вещества. Также можно встретить вещество в виде спрея и мази. Применяют это лекарство для устранения болевого синдрома. Прием лекарства может помочь в таких случаях:

• Боли в желудке и кишках. Прием лекарства может значительно ослабить болевой синдром.
• Боли у области уха. Прием лекарства может значительно ослабить болевой синдром, а также устраняет жжение и зуд в области уха.
• Лекарство можно вводить через анальное отверстие для ослабления симптомов геморроя и анальной трещины.
• Также лекарство подойдет во время проведения диагностических процедур, когда введение инструментов в организм человека может повредить слизистые оболочки, что вызовет болевой синдром.
• Препарат нашел свое применение также и в стоматологии. Раствором данного препарата могут проводить анестезию зубов и мягких тканей; небольшие дозы препарата могут вводить непосредственно в твердые ткани десны для предотвращения боли во время лечения и вырывания зубов.
• Очень часто раствором бензокаина в качестве смазочного материала пропитывают презервативы.

Фармакологическое действие препарата основано на эффекте уменьшения проницаемости клеточных мембран при нанесении на них бензокаина. Мембрана клетки становится непроницаемой для ионов натрия, а ионы кальция, входящие в состав клетки, вытесняются на периферию клеточной мембраны. Фактически это приводит к тому, что передача нервных импульсов либо значительно снижается, либо пропадает совсем. Из-за блокирования передачи нервных импульсов информация не поступает в клетку, а также прекращается передача информации из клетки. Симптоматически это выглядит как потеря чувствительности и онемение.

Эффект начинает ослабляться после 40 минут после использования препарата — постепенно восстанавливается проницаемость клетки для ионов кальция и натрия, что приводит к возобновлению передачи нервных импульсов. Спустя 1 час после приема препарата у 99% подопытных чувствительность восстанавливается полностью, у остальных появляется спустя еще 1 час.

Бензокаин выписывает врач; прием лекарства в больших количествах может привести к таким побочным эффектам, как появление зуда и жжения; иногда возникает воспаление кожи. Если принимать большие дозы лекарства в форме таблеток, может появиться кислородное голодание, связанное с нарушением передачи кислорода из легких в кровь (метгемоглобинемия).

Существует мало экспериментов, показывающих влияние лекарства на женщину и плод ребенка в период беременности. Существует мало данных о влиянии вещества при кормлении грудью (американское медицинское агентство относит его к классу С). Однако нужно понимать, что часто совокупность положительных эффектов от приема лекарства превышает количество негативных побочных эффектов. Поэтому врачи в некоторых случаях могут назначить прием лекарства беременным.

Основные характеристики:

• Представляет собой белый кристаллический порошок.
• Запаха не имеет.
• Имеет слабый горький вкус.
• При помещении вещества на язык вызывает локальное онемение.
• 1 грамм вещества растворяется в 2 литрах воды, в 5 миллилитрах этилового спирта, в 2 миллилитрах хлороформа.
• Молекулярная масса — 165,19

Фармакологические свойства

Применение препарата оказывает на пациента местноанестезирующий эффект, что приводит к исчезновению болевых ощущений на период действия лекарства. При нанесении на слизистую оболочку меняет поведение клеточной мембраны — уменьшает проницаемость для ионов натрия, а ионы кальция вытесняются из тех рецепторов, которые расположены на внутренней стороне мембраны. Фактически это приводит к блокированию передачи нервных импульсов. Благодаря этому свойству нашел широкое применение в качестве локального анестетика. При внешнем применении действие препарата наступает практически сразу и длится около 40 минут. Препарат не тестировался на животных и человеке, поэтому данные о мутагенности и канцерогенности отсутствуют. Также нет данных о влиянии препарата на фертильность животных и человека.

Форма выпуска

Основное действующее вещество может продаваться как по отдельности, так и в комбинации с другими химикатами. Поэтому бензокаин выпускается в различных формах. Основные формы выпуска:

• Спиртовой раствор (для наружного приема) — Меновазин.
• Сосательные таблетки — Гексорал Табс, Стопангин 2А (Форте).
• В виде пастилки — Септолете Плюс.
• Мазь (для наружно приема) — Релиф Адванс, Проктоседил; также часть входит в состав гепариновой мази.
• Капсулы для ректального введения — Анестезол, Генферон и другие.
• В форме таблеток — Белластезин, Беллалгин, Анестезин.

Применение

В зависимости от типа лекарства различают три основных способа применения:

• Внутрь — дискомфорт в области живота, связанный с возможным поражением желудка (гастралгия), воспаление слизистой оболочки пищевода, болезни желчного пузыря, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Местно — для лечения болезней среднего уха и устранения боли в области ушной раковины; для лечение кожных заболеваний, связанных с высыпанием и зуда (например, крапивница); для устранения боли при геморрое и анальной трещине. Также лекарство могут назначить для безболезненной диагностики заболеваний слизистой оболочки (гастроскопия, отоскопия, ректоскопия, уретроскопия). Также лекарство могут назначить при прохождении различных гинекологические процедур.
• В качестве местного обезболивающего.
• В качестве смазочного материала вещество часто добавляют в состав презервативов.

Лекарство нужно применять с такой целью:

• Внутрь — для устранения спазмов и болевого синдрома в области желудка и пищевода. Также могут назначить прием внутрь лекарства во время язвенной болезни, гастралгии, повышенной чувствительности слизистой оболочки, эзофагите и так далее.
• Местно — для устранения болезней ушей (воспаление среднего уха, при боли в области слухового прохода и так далее). Лекарство часто назначают для устранения болевого синдрома и при таких болезнях кожи, как крапивница, кожный суд, поражение слизистых оболочек и так далее. Также лекарство могут назначить при миозите.

Бензокаин при беременности и кормлении грудью

Согласно постсоветской классификации — бензокаин слабо тестировался в период беременности. Врачи не советуют применять во время кормления, поскольку количество бензокаина и его метаболитов, которые могут попасть в молоко, никогда не подсчитывалось. Применять лекарство нужно только в случае необходимости, если количество положительных эффектов превышает количество негативных побочных эффектов.

Согласно американской государственной классификации — препарат относится к классу C:

• Хороших исследований на животных и человеке в период беременности и при кормлении грудью проводилось мало или не проводилось вовсе.
• Хотя возможно негативное влияние на плод, препарат можно применять в случае необходимости, поскольку количество благоприятных эффектов превышает количество побочных негативных эффектов.

Способы применения и дозировка

Прием строго индивидуальный. Перед приемом необходима врачебная консультация. Необходимо придерживаться дозировки, чтобы избежать негативных побочных эффектов. Обычно препарат применяют так:

• Для лечения болевого синдрома при помощи пятипроцентной мази — наносят на область поражения несколько раз в сутки (обычно это делается в период активизации болевого синдрома).
• Для лечения болезней ушей при помощи капель — около 5 капель в одно ухо несколько раз в сутки.
• В форме таблеток для лечения болезней ЖКТ — по 0,3 грамма вещества 4 раза в день, но не больше 5 таблеток в сутки. Детская доза зависит от возраста (обычно 2 таблетки по 0,3 грамма).
• В качестве обезболивающего в стоматологии — на зуб или десну наносится бензокаин в смеси с глицерином или маслом (концентрация бензокаина не должна превышать 20%). Для обезболивания твердых тканей зуба может применяться порошок или паста.

Побочные эффекты

Препарат принимается под присмотром врача, поскольку у лекарства есть такие побочные эффекты:

• Контактный дерматит (воспаление кожи).
• Такие реакции гиперчувствительности, как жжение, покалывание и зуд. В редких случаях возникает отек и крапивница.
• Временное снижение чувствительности.
• При значительной передозировке может возникнуть метгемоглобинемия (нарушение переноса клетками крови кислорода от легких к тканям).

Передозировка

Прием больших доз лекарства может привести к таким побочным эффектам, как одышка, цианоз, головокружение, в редких случаях — метгемоглобинемия. Для устранения этих симптомов нужно применить симптоматическое лечение. Также может помочь введение раствора метиленового синего.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

• Есть гиперчувствительность к бензокаину и к отдельным компонент лекарств, содержащих бензокаин.
• Пациентам до двух лет запрещено применять это лекарство.

При беременности и в грудью от употребления препарата желательно отказаться, поскольку существует мало экспериментальных данных о влиянии этого вещества на плод ребенка. Однако бензокаин можно применять в случае, если количество положительных лечебных эффектов превышает количество негативных побочных эффектов.

Взаимодействие

С другими веществами бензокаин взаимодействует так:

• Заметно снижает активность сульфаниламидов (сильных противомикробных препаратов). Объяснение — бензокаин является одним из метаболлитов ПАБК.
• Повышенная активность ингибиторов ацетилхолинэстеразы может уменьшить метаболизм бензокаина.

Цена

Бензокаин продается в таких формах:

• Таблетки «Анестезин», где содержится 0,3 грамма действующего вещества — за упаковку (12 таблеток) придется отдать 80 рублей.
• Дентиспрей (бензокаин представляет собой спрей для нанесения на пораженный участок кожи) — за одну бутылочку (5 миллилитров) придется отдать 90 рублей.
• Бензокаин в виде мази («Релиф Адванс», мазь «Бензокаин», мазь «Анестезин и другие) — за тюбик (30 грамм) придется отдать 75 рублей (в случае «Релиф Адванс» — 100 рублей).

Используемые источники:

• Анестезия и интенсивная терапия в стоматологии / С.Ф. Грицук. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014.
• «Практическая терапевтическая стоматология» (Николаев А.)
• Соловьёва А. А. (2015) Основы анестезиологии. Местная и общая анестезия
• А. П. Арзамасцева. Фармацевтическая химия. - М. : «ГЭОТАР-МЕД», 2004.

Входит в состав препаратов

C.05.A.D.03 Бензокаин

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Препятствует возникновению болевых ощущений в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Не оказывает резорбтивного действия.

При нанесении на слизистую оболочку полости рта действие развивается через 1 минуту.

Полагают, что при приеме внутрь оказывает анорексигенное действие, которое возможно обусловлено влиянием на слизистую оболочку ЖКТ.

Бензокаин трудно растворим в воде, что обуславливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные парааминобензойной кислоты, расщепляется эстеразой в плазме крови и в печени. В результате образуются парааминобензойная кислота и этиловый спирт, метаболизирующийся до ацетилкоэнзима А. Парааминобензойная кислота подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизменном виде.

В составе комбинированной терапии для приема внутрь: обезболивание слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке (в том числе при язвенной болезни); повышенная чувствительность пищевода.

В составе комбинированной терапии для наружного и местного применения: боли при поверхностных поражениях кожи и слизистых оболочек, при миозитах, заболеваниях поверхностных вен, геморрое и перианальных трещинах.

Детский возраст (до 2 лет), беременность и лактация, гиперчувствительность.

При применении с наружными антибактериальными средствами.

При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность).

С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли в грудное молоко).

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании - метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение: симптоматическое и внутривенное введение метиленового синего.

При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, ингибиторами холинэстеразы усиливается действие бензокаина.

При одновременном применении с бензокаином уменьшается антибактериальная активность сульфаниламидов.

Следует соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.