Антибактериальные средства группы аминогликозидов принадлежат к препаратам расширенного спектра действия. Они эффективны в отношении 70% представителей патогенной микрофлоры. Различают четыре поколения этих медикаментов, антибиотик Амикацин принадлежит к третьему.

Это полусинтетический препарат, полученный на основе канамицина А (более старого и менее эффективного аминогликозида). Он проникает через клеточную мембрану и угнетает синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК), необходимой для дальнейшей жизнедеятельности бактерий.

Антибиотик Амикацин связывается с одной из субъединиц этой молекулы и нарушает образование комплекса с информационной (ее также называют матричной) РНК. Происходит сбой в передаче наследственного кода при делении клетки.

Подобный механизм обуславливает бактерицидный эффект лекарства: оно не только приостанавливает развитие и размножение микроорганизма, но и убивает его. Препарат выпускается во флаконах с порошком — лиофилизатом для самостоятельного приготовления растворов для инъекций.

Что это означает? Основная задача фармацевтического производства состоит в максимальном сохранении свойств действующего вещества медикамента, поэтому применяется метод лиофилизации, то есть биологический материал сначала замораживается, а затем высушивается при помощи вакуума.

Помимо сбережения бактерицидных свойств антибиотика Амикацин, подобный способ также расширяет условия и срок хранения. Фото упаковок с ампулами и флаконами препарата можно найти в интернете.

Лекарство эффективно в отношении грамотрицательных и других бактерий:

• кишечная палочка;
• сальмонеллы;
• устойчивые формы синегнойной палочки;
• клебсиеллы;
• протей;
• энтеробактерий;
• иерсинии;
• бруцеллы;
• палочка Коха (возбудитель туберкулеза);
• гонококки;
• псевдомонады;
• стафилококки, не поддающиеся лечению другими медикаментами.

Исходя из широкого спектра активности лекарственного средства, показаний к его применению очень много.

Однако из-за выраженного нефротоксического действия, его назначают только в условиях стационара под постоянным контролем состояния почек и анализов крови.

Особого внимания заслуживает использование антибиотика Амикацин для лечения простатита. При хроническом течении заболевания он малоэффективен, так как в ткани предстательной железы проникает в небольшой концентрации. Однако при обострении патологии проницаемость клеток органа для действующего вещества препарата значительно повышается.

Антибиотик Амикацин назначают при инфекционном простатите, вызванном чувствительными микроорганизмами. Интерес представляют недавние исследования по непосредственному введению препарата в ткани железы, но подобная практика еще не приобрела широкого распространения. Обычно при простатите назначаются внутримышечные уколы по 5 мг на килограмм веса каждые 12 часов.

При длительном применении препарата возможно появление таких побочных эффектов:

• Головная боль, сонливость, мышечная слабость, судороги, снижение слуха, шум в ушах, глухота (при длительном использовании), нарушение координации.
• Гипотензия, уменьшение количества гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, эозинофилов.
• Расстройства стула, тошнота, рвота, дисбактериоз.
• Нарушение работы почек.
• Сыпь, зуд, отек, покраснение и болезненность в месте введения препарата.

Противопоказаниями к назначению служат:

• Тяжелые заболевания почек и печени, но если без препарата не обойтись, рекомендуется коррекция суточной дозировки и постоянный контроль состояния больного.
• Повышенная чувствительность к аминогликозидам.
• Патологии слуха и вестибулярного аппарата у детей и взрослых, если они не вызваны восприимчивыми к препарату бактериями.

Лекарство легко проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пуповины. Оно может вызвать необратимые поражения слухового аппарата и почек, поэтому для защиты плода при беременности медикамент применяется только по жизненным показаниям. Антибиотик Амикацин также обнаруживается в грудном молоке. Несмотря на то, что его концентрация минимальна, рекомендуется приостановить лактацию на время проведения лечения.

Амикацин: показания к применению и взаимодействие с другими лекарствами

Помимо простатита, препарат назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными к нему патогенными микроорганизмами: грамположительными и грамнегативными бактериями, а также их сочетаниями.

Стоит отметить, что показанием к применению Амикацина служат инфекционные процессы, устойчивые к терапии другими антибиотиками:

• Патологии дыхательных путей: бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, туберкулез.
• Бактериальные заражения центральной нервной системы (менингит, субдуральная эмпиема, эпидуральный абсцесс).
• Системный сепсис (в том числе в неонатальной практике у новорожденных и недоношенных детей), бактериемия, септицемия.
• Воспаление внутренней оболочки сердца (эндокардит).
• В гинекологии и урологии при инфекциях мочеполовой системы: гонорея, цистит, пиелонефрит, уретрит.
• Поражения кожи: ожоги, язвы.
• Микробные заражения органов желудочно-кишечного тракта и крови (септический перитонит брюшной полости).
• Бактериальная инфекция костной ткани (остеомиелит).

При назначении Амикацина следует учитывать такие моменты:

• Препарат не сочетается с некоторыми антибиотиками (цефалоспоринами, пенициллином эритромицином), витаминами С и группы В, гепарином.
• При одновременном приеме с другими аминогликозидами, их эффективность снижается, а токсическое действие усиливается.
• Диуретики (Фуросемид, Лазикс) повышают негативное влияние Амикацина на органы слуха.

Так как препарат достаточно токсичен, его использование связано с определенным риском. Поэтому следует обратиться к врачу, прежде чем назначать Амикацин. Показания к применению могут включать данное заболевание, однако следует корректно рассчитывать дозу для пациента.

Амикацин уколы: дозировка и аналоги

Так как из желудочно-кишечного тракта лекарство не всасывается, возможно два способа его введения: внутримышечный и внутривенный (при помощи капельницы).

Необходимое суточное количество препарата определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. При угрожающих для жизни и устойчивых к другим антибиотикам патологиях дозировка для детей и взрослых составляет 15 мг/кг, при остальных инфекциях — 10 мг/кг.

Этот объем можно разбить на два приема, но лучше вводить всю дозу Амикацина одним уколом. Это не отражается на эффективности медикамента, но снижает риск побочного действия. Продолжительность курса терапии при внутривенных инъекциях составляет от 3 до 7 дней, при внутримышечных — 7 — 10 суток.

При расчете дозировки обращают внимание на конституцию больного. Количество лекарства снижают или увеличивают в зависимости от отклонения от значения индекса массы тела. Ииндивидуальный подход нужен пожилым людям из-за возрастных изменений в работе почек.

Раствор для внутримышечных уколов Амикацина готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона разводят в 2 — 3 мл воды для инъекций. Для внутривенных капельниц к этой смеси добавляют 200 мл натрия хлорида или декстрозы.

В других странах выпускаются аналоги препарата с таким же составом (Фабианол, Ликацин, Флекселит, Лорикацин). Однако в России зарегистрирован только Амикацин, который выпускается на отечественных фармацевтических фабриках.

Цена на него составляет:

• Флаконы 500 мг — 45 рублей за штуку.
• Один флакон 1000 мг — 55 рублей.
• Раствор 2 мл с 250 мг активного вещества — 335 рублей за 10 ампул.

По отзывам врачей, Амикацин (уколы) редко сопровождаются развитием устойчивости бактерий. Доктора говорят, что если инфекция не поддается этому препарату, то другие аминогликозиды будут также неэффективны.

Амикацин принадлежит к антибиотикам из группы аминогликозидов, его назначают при наличии в анамнезе инфекционных заболеваний, каких именно, перечислю в показаниях к применению.

Какое у Амикацин (уколы) действие?

Полусинтетический антибиотик Амикацин, относящийся к группе аминогликозидов, он обладает широким спектром действия. Он оказывает на патогенную микрофлору организма бактерицидный эффект. Активно проникает через мембрану бактерий, связывается с определенной cубъединицей бактериальных рибосом, в результате чего происходит угнетение синтеза протеина возбудителя.

Высокоактивен Амикацин в отношении многих патогенных микроорганизмов, некоторые из них перечислю: Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., а также Serratia spp, и иных бактерий.

Что касается анаэробных бактерий, то в отношении их Амикацин не активен. После внутримышечного введения препарат полностью всасывается. Распределяется по всем тканям организма, свободно проникает через плаценту. Связывание с протеинами достаточно низкое, не превышающее 10%. Выводится с мочой.

Какие у Амикацин (уколы) показания к применению?

Перечислю показания, при наличии которых следует применять Амикацин, но только после консультации со специалистом. В основном это разные инфекционно-воспалительные заболевания, которые протекают тяжело, и вызваны чувствительными к антибиотику микроорганизмами:

Наличие перитонита;
Сепсис взрослых и новорожденных;
Инфекционные процессы, протекающие в нервной системе, в том числе и менингит;
Наличие инфекций в костях и суставах, например, остеомиелит;
Применяют антибиотик и при наличии эндокардита;
При пневмонии;
Эффективен препарат при эмпиеме плевры;
При абсцессе лёгкого;
Назначают его при инфекциях в желчевыводящих и мочевыводящих путях;
При наличии инфицированных ожогов.

Кроме перечисленных состояний Амикацин применяют при наличии гнойных инфекций, которые могут поражать как кожные покровы, так и мягкие ткани.

Какие у Амикацин (уколы) противопоказания к применению?

Есть у Амикацин и противопоказания, среди которых наличие тяжелых нарушений в работе почек; не применяют этот антибиотик при неврите слухового нерва; не используют средство и в период беременности; а также при повышенной чувствительности к этому представителю из большой группы аминогликозидов.

Какие у Амикацин (уколы) дозировка и применение?

Устанавливают применение Амикацин индивидуально, с учетом клинической картины и тяжести течения заболевания, а также и чувствительности возбудителя. Антибиотик вводят внутримышечно и внутривенно. Обычно по 5 мг/кг через каждые восемь часов на протяжении недели или десяти дней. Максимальная доза в сутки не должна быть более 1,5 г.

Может развиться ототоксическое действие, если Амикацин применять одновременно с петлевыми диуретиками, например, с фуросемидом и с этакриновой кислотой. Этот антибиотик несовместим в лекарственном растворе с пенициллинами, с гепарином, с цефалоспоринами, с калия хлоридом, с амфотерицином B, с аскорбиновой кислотой, с хлоротиазидом, а также с эритромицином, нитрофурантоином и тетрациклинами.

Какие у Амикацин (уколы) побочные действия?

Перечислю те побочные действия, которые могут возникнуть со стороны организма, в результате использования Амикацин.

Со стороны пищеварительной системы: больной может жаловаться на тошноту и рвоту, лабораторные показатели также претерпевают изменения, например, повышается активность печеночных трансаминаз, отмечается гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: может появляться головная боль, отмечается чувство сонливости, нарушается нервно-мышечная передача, кроме этого снижается слух, вплоть до появления необратимой глухоты, а также регистрируются некоторые вестибулярные расстройства.

Среди аллергических проявлений можно отметить присоединение кожной сыпи, появляется зуд, лихорадка, иногда развивается отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения побочные действия будут выражаться в виде анемии, лейкопении, а также развивается гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: развивается почечная недостаточность, гораздо чаще отмечается олигурия, белок в моче, а также микрогематурия. При выраженных побочных проявлениях рекомендуется отменить применение этого антибиотика, и при необходимости доктор проведет симптоматическое лечение.

Особые указания

С осторожностью уколы Амикацин назначают пожилым пациентам, а также лицам с миастенией и наличием паркинсонизма. Больным, в анамнезе которые есть нарушение функции почек, необходимо корректировать дозировку в зависимости от лабораторных показателей.

Если антибиотик Амикацин использовать в достаточно высоких дозах продолжительное время, тогда повышается риск развития нефротоксического эффекта.

Чем заменить Амикацин?

Амикацина сульфат, Амикацин, Хемацин, Амикацин-виал, Селемицин, Амикацин-ферейн. Эти перечисленные лекарственные средства выпускаются в следующих формах: в лиофилизате, который предназначен для приготовления раствора для инфузий; в субстанции-порошке; в ампулах; в порошке для приготовления раствора.

Заключение

Применение антибиотиков должно проводиться только после назначения этих препаратов лечащим доктором, от самовольного использования медикаментозных средств следует воздержаться.

И относится к группе аминогликозидов. Препарат воздействует на микроорганизмы бактериостатически и бактерицидно, замедляя процессы их жизнедеятельности и вызывая гибель. Устойчивость микроорганизмов к Амикацину развивается медленно, поэтому этот антибиотик занимает лидирующие позиции по эффективности среди других препаратов из группы аминогликозидов.

Амикацин относится к антибиотикам широкого спектра действия. Он высокоактивен по отношению к:
1. Грамотрицательным микроорганизмам – сальмонеллам , кишечной палочке , синегнойной палочке , шигеллам, клебсиеллам, серрациям, энтеробактерам и провиденсиям.
2. Некоторым грамположительным микроорганизмам – стафилококкам (устойчивым к цефалоспоринам , метициллину и пенициллину), некоторым штаммам стрептококков .

Амикацин способен губительно воздействовать на возбудителя туберкулеза (палочку Коха).

В отношении анаэробных бактерий данный антибиотик не активен.

Препарат полностью всасывается в кровь после парентерального введения, и его концентрация в крови поддерживается до 12 часов. Амикацин отлично проникает в различные ткани организма и накапливается во внеклеточной жидкости и внутриклеточно. Его наибольшие концентрации определяются в почках, печени , легких , миокарде и селезенке. Остатки препарата в основном выводятся почками.

Амикацин может применяться для лечения различных инфекционных заболеваний и у детей (с периода новорожденности), и у взрослых.

Формы выпуска

Амикацин выпускается в виде раствора и порошка для приготовления растворов для внутримышечных и внутривенных инъекций:

• ампулы по 2 мл 500 мг (250 мг/1 мл) – по 5 или 10 штук в контурных ячейках в картонной упаковке;
• ампулы по 4 мл 1 г (250 мг/1 мл) – по 5 или 10 штук в контурных ячейках в картонной упаковке;
• флаконы с порошком по 500 или 1000 мг – по 1, 5 или 10 штук в картонной упаковке.

Инструкция по применению Амикацина

Показания к применению

• послеоперационные инфекционные осложнения;
• инфекционные заболевания ЦНС;
• инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхиты , пневмонии, абсцессы легких, эмпиема плевры);
• инфекционные заболевания органов брюшной полости, желчных путей и перитонит ;
• инфекционные заболевания мочеполовых органов;
• гнойные заболевания кожи (ожоги, пролежни, инфицированные язвы);
• остеомиелит и другие инфекционные заболевания суставов или костей;
• раневые инфекции .

Противопоказания

• Период беременности;
• гиперчувствительность к компонентам препарата или аминогликозидам;
• тяжелые формы хронической почечной недостаточности с уремией и азотемией;
• воспаление слухового нерва.

Антибиотик Амикацин с осторожностью назначается пациентам с болезнью Паркинсона , миастенией , ботулизмом , почечной недостаточностью и обезвоживанием . С осторожностью также применяют его для лечения недоношенных, новорожденных детей, пожилых людей и кормящих матерей.

Побочные действия

• Со стороны нервной системы – сонливость , головные боли , нарушения или остановка дыхания, ощущения онемения , покалывания и подергивания мышц, эпилептические припадки.
• Со стороны органов слуха – ухудшение слуха, глухота , токсическое воздействие на вестибулярный аппарат (нарушение координации движений, тошнота, головные боли, рвота).
• Со стороны крови – лейкопения , тромбоцитопения , гранулоцитопения, анемия .
• Со стороны ЖКТ – рвота, тошнота, нарушения функций печени.
• Со стороны мочевыделительной системы – нарушения деятельности почек в виде олигурии, микрогематурии и протеинурии.
• Со стороны иммунной системы – аллергическая сыпь, покраснение кожи, зуд , отек Квинке, лихорадка.
• Местные реакции – дерматит , боль в месте введения препарата, воспаление вен (при внутривенном введении).

Передозировка

• Утрата слуха;
• расстройства мочеиспускания;
• жажда;
• тошнота и рвота;
• чувство закладывания или звон в ушах ;
• нарушения дыхания.

При выявлении любого из симптомов необходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение Амикацином

Как применять Амикацин?
Назначение этого препарата должно проводиться после определения чувствительности к нему микроорганизмов, вызывающих заболевание. Раствор Амикацина вводится внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Частота введения определяется индивидуально.

Для приготовления раствора к сухому порошку во флаконах добавляют воду для инъекций. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции из 0,5 г порошка необходимо ввести во флакон, соблюдая стерильность, 2-3 мл воды для инъекций. После растворения порошка раствор Амикацина может применяться для внутримышечного введения.

Концентрация Амикацина в растворе для внутривенных инъекций не может превышать 5 мг/мл. При необходимости внутривенного введения раствора используются те же растворы Амикацина, что и для внутримышечного введения, которые добавляются в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида . Капельное внутривенное введение выполняется со скоростью 60 капель в одну минуту, струйное – на протяжении 3-7 минут.

В период лечения у пациента должен не реже 1 раза в 7 дней проводиться контроль функций вестибулярного аппарата, почек и слухового нерва. При неудовлетворительных результатах контроля рекомендуется снижение дозировки или отмена препарата.

При применении Амикацина пациентам (особенно с инфекционными заболеваниями почек) рекомендуется принимать больше жидкости.

При отсутствии положительной динамики заболевания на протяжении 5 дней применения Амикацина рекомендуется его отмена и назначение другого антибактериального препарата.

Дозировка Амикацина
Раствор Амикацина вводят внутримышечно или внутривенно по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Длительность применения:

• при внутримышечном введении – 7-10 суток;
• при внутривенном введении – 3-7 суток.

Предельно допустимая суточная доза для взрослого пациента – 15 мг/кг, но не более 1,5 г в сутки на протяжении 10 дней.

При некоторых заболеваниях могут назначаться другие дозы:

• при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг каждые 12 часов, после гемодиализа может рекомендоваться дополнительное введение 3-5 мг/кг;
• при инфицировании ожогов – 5-7,5 мг/кг через 4-6 часов.

Пациентам с почечной недостаточностью доза и режим введения могут корректироваться в зависимости от уровня креатинина в крови.

Амикацин детям

Амикацин может применяться для лечения инфекционных заболеваний у детей любого возраста. Из-за своей ототоксичности и нефротоксичности (негативного воздействия на орган слуха и на почки) он с осторожностью назначается недоношенным и новорожденным .

Дозировка:

• недоношенным, новорожденным и детям 1-6 лет – начальная доза 10 мг/кг, далее 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа;
• детям старше 6 лет – по 5 мг/кг через 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Продолжительность лечения детей Амикацином устанавливается индивидуально. В среднем она составляет 3-7 суток при внутривенном применении или 7-10 суток при внутримышечном введении препарата.

Амикацин во время беременности и лактации

Амикацин противопоказан при

совместный прием Амикацина с Цисплатином, налидиксовой кислотой, Ванкомицином и Полимиксином В увеличивает риск проявления его нефротоксичных и ототоксичных эффектов;

Амикацин усугубляет миорелаксирующий эффект курареподобных препаратов;

прием Амикацина на фоне парентерального введения Индометацина увеличивает риск появления ототоксического и нефротоксического эффекта;

Амикацин способствует снижению эффективности антимиастенических препаратов;

одновременный прием Амикацина с полимиксинами для парентерального введения, Метоксифлураном, Капреомицином, галогенизированными углеводородами (вещества для ингаляционного наркоза), опиоидными анальгетиками увеличивает риск остановки дыхания.

Аналоги Амикацина

Аналогами (синонимами) Амикацина являются:

• Амикабол (Россия);
• Амикацин-Виал (Китай);
• Амикацин-Ферейн (Россия);
• Амикацина сульфат (Россия);
• Амикин (США);
• Амикозит (Турция);
• Ликацин (Италия);
• Селемицин (Кипр);
• Фарциклин (Греция);
• Хемацин (Италия).

Амикацин - полусинтетический антибиотик, который имеет широкий спектр действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивный в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp .; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (В том числе устойчивых к пенициллину и некоторых цефалоспоринов) умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активность под действием ферментов, инактивируют другие аминогликозиды и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицин и Нетромицина.

Показания к применению

Препарат Амикацин показан к применению для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- сепсис;
- септический эндокардит;
- инфекции ЦНС (включая менингит);
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
- инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
- инфекции желчных путей;
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- раневая инфекция;
- послеоперационные инфекции.

Способ применения

Препарат Амикацин вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.
Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:
интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.
Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Противопоказания

Показаниями к применению препарата Амикацин являются: неврит слухового нерва; тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией; беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Беременность

Препарат Амикацин противопоказан при беременности.
При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Амикацин : токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Условия хранения

Список Б. Препарат Амикацин следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Амикацин - р-р д/в/в и в/м введения 500 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт.

Состав

1 мл - 1 ампула препарата Амикацин содержит: амикацин (в форме сульфата) 250 мг 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

Дополнительно

Перед применением Амикацина определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.
При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Основные параметры

Название:	АМИКАЦИН
Код АТХ:	J01GB06 -

Латинское название: Amikacini sulfas
Код АТХ: J01GB06
Действующее вещество:
Производитель: Синтез/Красфарма, Россия и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 30 до 600 руб.

Лечебные свойства

Амикацина сульфат – это антибиотик нового поколения из группы аминогликозидов, полусинтетический, широкого спектра воздействия. Высокоэффективный препарат по отношению к аэробным грамм отрицательным микроорганизмам. Оказывает непосредственное воздействие:

• Препятствует в образовании комплексов РНК
• Средство способствует блокировке синтезирования белка
• Способствует разрушению цитоплазматических мембран в бактериях.

Препарат воздействия на анаэробные микроорганизмы не оказывает. После введения в организм больного, Амикацина сульфат (МНН) всасывается полностью и начинает свое быстрое действие. Эффективно происходит его распределение во все внеклеточные жидкости. Лечебное воздействие сохраняется в организме взрослых и детей на протяжении 12 часов.

Показания к применению

Амикацина сульфат (500 мг и другие дозировки) современные доктора назначают при лечении инфекций, что вызваны микробами, чувствительными к данному средству. Это:

• Инфекционные процессы тяжелой формы течения (острые и хронические), что вызываются чувствительными к “Амикацину” микробами (менингиты, сепсис, эндокардит)
• Воспалительные или инфекционные болезни системы дыхания (пневмонии и бронхиты), как для внутримышечного введения, так и для ингаляций
• Инфекционные процессы мочевых путей и почек (цистит, пиелонефрит, уретрит)
• Инфекционные болезни ЦНС (энцефалит, менингит), кожных покровов и мягких тканей (обширные ожоги, инфицированные язвочки)
• Постоперационные инфекции, сюда же входит и перитонит.

Современное поколение специалистов рекомендуют использовать уколы “Амикацина” в борьбе с инфекциями, возникшими в суставном аппарате и костях, при гонорее (острой и хронической формы) и в случаях простатита, при туберкулезе легких (в совокупности со специфическими медикаментозными препаратами).

Средняя цена от 30 до 600 руб.

Раствор “Амикацин”

Сульфат Амикацина, готовый к применению раствор. Производится препарат в виде раствора в ампулах, бесцветной или слегка желтоватой окраски. Ампулы стеклянные. В упаковке может быть 1, 5, 10 или 50 флаконов.

Активного вещества в ампуле 250, 500 или 1000 мг. Вспомогательные вещества, что входят в состав данного препарата: дисульфит Na, вода для инъекций, Na цитрат для инъекций, разведенная кислота серная.

Средняя цена от 30 до 310 руб.

Порошок “Амикацин”

Также данное лекарственное средство производится в таком виде: флакон с порошковой смесью для введения внутримышечно или внутривенно.

Амикацин для внутримышечного введения (в форме сульфата), порошок или пористая масса, белого или желто-белого оттенка. Упакован во флакон, емкостью 10 мл. В упаковке находится 1, 5 или 10 флаконов

Дозировки и способы применения

Перед непосредственным применением “Амикацина” определяется чувствительность возбудителей и реакция (проба) больного на данное лекарственное средство. В процессе лечения не менее одного раза в 7 дней проводится контроль функционирования почек и слухового нерва. При наличии, каких либо нарушений дозу препарата максимально понижают, особенно детям, или лечение им полностью прекращается.

“Амикацин”, при лечении различного вида инфекций, используется исключительно в форме вливаний. Инъекции специалисты назначают колоть внутримышечно, внутривенные струйные введения (очень медленно), или капельные вливания на протяжение 1 часа. Для капельного введения порошок разводится в физиологическом растворе натрия хлорида.

Растворы готовятся непосредственно перед их использованием. Для мышечного введения флакон из порошкообразным содержимым необходимо растворить лидокаином или новокаином, поскольку это очень болезненные уколы. С целью быстрейшего рассасывания правильно колоть – медленно. После введения средство быстро всасывается, а его максимальное воздействие наступает уже через час. Эффективен “Амикацин” и для применения в процессе лечения и в виде ингаляций.

Примерные дозы антибиотиков:

1.Новорожденные недоношенные малыши:

• Начальная разовая дозировка инъекции – 10 мг/кг; в дальнейшем доза – 7,5
• Колоть 1 – 2 раза в сутки.

2.Новорожденные и дети до 6 лет:

• В начале – одноразовая доза инъекции – 10 мг/кг; в дальнейшем доза – 7,5 мг/кг
• Через каждые 12 часов.

3.Дети с 6 до 12 лет:

• 5 – 7,5 мг/кг
• Инъекции делают через 8 – 12 часов.

4.Старше 12 лет и взрослые:

• Дозировка 5 – 15 мг/кг в сутки, но не больше 1,5 г/сут
• Инъекции делают каждые 12 часов.

Курс лечения в среднем 5 – 14 дней. В случаях инфицированных ожогов или при тяжело протекающих инфекциях, амикацина сульфат разрешается назначать внутримышечно через каждые 6 часов.

Лечение тяжелобольных с выраженным нарушением функционирования почек проводится так:

• Снижается максимально суточная доза препарата
• Увеличивается интервал между вливанием средства
• Внутривенно вливания проводятся замедленно, на протяжении 90 мин взрослым, а малышам на протяжение 2 часов.

В каждом случае точная дозировка препарата специалистом подбирается индивидуально, следуя строгому показателю чувствительности возбудителя, места расположения инфекционного процесса и тяжести протекания болезни.

Правила применения препарата детям

Амикацина сульфат с особой осторожностью применяют в лечении недоношенных детей, поскольку срок выведения аминогликозидов (из-за недоразвития выделительной системы) значительно удлиняется, а это способствует развитию интоксикации.

Современное поколение специалистов рекомендуют введения лекарственного вещества для детей при помощи ингаляций. Данный метод позволяет доставить лекарственное вещество непосредственно в больной орган. При помощи ингаляций 70% антибиотик доставляется в мелкие бронхи и альвеолы.

Процедура ингаляции проводится не раньше чем через 1,5 часа после приема пищи. После проведенной ингаляции пациент должен оставаться в помещении не менее 15 минут. Проведение ингаляций для детей младшего возраста и тяжелобольным осуществляются через плотно приложенную к лицу маску. Раствор для ингаляций (при помощи небулайзера) применяется для взрослых и детей, старше 12 лет от 2 до 5 раз в сутки, на протяжении 3 – 6 дней.

Амикацина сульфат для ингаляций готовится так: 500 мг лекарственного средства (флакон) развести 3 мл воды дистиллированной или 0,9% раствора натрия хлорида. Лидокаином или новокаином разводить флакон из содержимым нельзя. Делают ингаляции 2 раза в сутки. При тяжелых случаях пневмонии, специалисты практикуют раствор “Амикацина” для ингаляций, и инъекции гормональными препаратами.

При беременности и в период лактации

При вынашивании плода группа препаратов, где действующее средство амикацин, применяется строго по показаниям. Данное средство обладает способностью быстрого проникновения при беременности через плаценту в амниолитическую жидкость и в кровеносное русло плода.

В острых случаях необходимого использования во время лактационного периода решается вопрос о прекращении грудного кормления, поскольку аминогликозиды, которые содержит препарат, в минимальных дозах, но все же выделяются с молоком матери.

Противопоказания

Исключениями к лечению “Амикацином” считаются:

1. Почесная недостаточность в тяжелой форме
2. Неврит слухового нерва
3. Индивидуальная непереносимость компонентов средства
4. Миастения и азотемия
5. Выраженные нарушения в функционировании вестибулярного аппарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Способностью блокирования элиминации аминогликозидов обладают цефалоспорины, диуретики, сульфаниламиды и препараты пенициллинового ряда. Комбинирование лекарственных средств из данных групп и амикацина сульфат способствует усилению нейро- и нефротоксичности, способствует повышению их концентрации в крови. Взаимодействие “Амикацина” и антимиастенических медикаментозных средств способствует снижению эффекта последних.

Побочные эффекты

В период использования данного препарата можно наблюдать возникновение таких побочных проявлений:

• Нарушения работы печени, периодическая рвота, частая тошнота
• В крови изменения показателей, как у взрослых, так и у детей: лейкопения, анемия, тромбоцитопения
• Нарушения со стороны ЦНС: постоянные головные боли, тремор и онемение конечностей, нарушения движений, сонливость
• Изменения в функциях выделительной системы: олигурия, микрогематурия
• Возможно нарушение чувствительности: понижение слуха
• Аллергические проявления после внутримышечного введения: постоянный зуд, гиперемия и сыпь на коже, отек Квинке
• Проявление местной реакции: флебит, боль в местах инъекций.

Условия и срок хранения

Хранится амикацина сульфат в прохладном, сухом, недоступном для детей месте. Средство защищать от попадания прямых солнечных лучей. Можно хранить при температуре до +25°C. Срок использования – 24 месяца от даты выпуска. По истечению срока пригодности использовать медикамент запрещается.

Аналоги

В отечественных аптеках можно найти такие аналоги амикацина:

Фармстандарт ОАО, Россия.
Цена от 590 до 660 руб.

Выпускается средство в форме таблеток № 6 или 10, что покрыты оболочкой. Стимулирует образование в организме интерферона.

Плюсы

• Быстрая всасываемость препарата
• Не накапливается в организме

Минусы

• Противопоказаны в лактационный период и при вынашивания
• Нельзя детям до 7 лет.

Лисфарма С.п.А., Италия
Цена от 28 до 35 руб.

Оказывает противотуберкулезное и антибактериальное воздействие. Выпускается препарат: флакон с раствором для вливаний, гель для наружного использования.

Плюсы

• Легко внедряется средство в ткани и в достаточных количествах накапливается в тканевой жидкости
• Эффект будет заметен уже через 5 дней.

Минусы

• Может вызвать серьезные нарушения слуха (в процессе лечения, необходим постоянный контроль)