"Mertenil" ilacı, aktif madde olarak rosuvastatin içeren yüksek kaliteli bir jenerik "Crestor" örneğidir. IV. nesil statinler sınıfına aittir ve 2003 yılında klinik uygulamaya girmiştir. Hiperkolesterolemi vakalarında ve akut vasküler trombozu önlemenin ek bir yolu olarak kullanımı makuldür. Bu rolde, analogları az fakat iyi bilinen "Mertenil" ilacı amacını tam olarak haklı çıkarmaktadır.

Salım formu

Analogları tescilli ticari isimler arasında yer almayan "Mertenil" ilacının tablet dozaj formu bir film kaplama ile kaplanmıştır. Yardımcı maddelerle birlikte rosuvastatin kalsiyum içerir: laktoz monohidrat, magnezyum hidroksit ve stearat, krospovidon tip “A”. Filmin kabuğunun kendisi makrogol 3350, talk ve titanyum dioksitten oluşur. Rosuvastatinin kademeli olarak salınmasını sağlamasına rağmen, "Crestor" ilacınınkinden daha basittir.

İlacın 4 dozajı vardır: 5, 10, 20 ve 40 mg'lık tabletler. Karton kutularda katlanmış, kabarcıklar halinde paketlenmiş tabletler halinde üretilir. Bir kabarcık, bir aylık tedavi için yeterli olan 30 tablet içerir. Belirli bir klinik durumda, daha sonra değiştirilebilecek olan belirtilen dozajlardan birinin kullanılması mantıklıdır. İlaç reçeteyle satılmaktadır ve çocukların ulaşamayacağı sıcak, kuru ve karanlık bir yerde saklanmalıdır.

Kullanım için talimatlar

"Mertenil 10 mg" ilacına eklenen talimatlar klinik endikasyonlar, kontrendikasyonlar, dozaj rejimleri ve yan etkiler hakkında bilgi içerir. İlacın olası ilaç etkileşimlerini ve önemli klinik önerileri mümkün olduğunca eksiksiz bir şekilde açıklar. ve doktor reçetesi olmadan hastaya uygulanamaz. Bu nedenle, Mertenil'i, Crestor analoglarını veya jeneriklerini ve herhangi bir statin almaya başladığınızda, kan lipit fraksiyonlarını belirlemeli ve bir terapiste veya kardiyoloğa danışmalısınız.

Kullanım endikasyonları

İlacı kullanmadan önce endikasyonları belirlemek ve spesifik hiperkolesterolemi tipini bulmak önemlidir. Kan lipidogramı, lipid metabolizma bozuklukları ve derecesi hakkında kapsamlı bilgi sağlar. Kullanım için hedef endikasyonları aşağıdaki gibidir:

• ailesel heterozigot (kalıtsal) hiperkolesterolemi;
• Fredrickson'a göre sınıflandırılan primer (kalıtsal) poligenik hiperkolesterolemi tip IIa;
• Fredrickson sınıflamasına göre kombine dislipidemi IIb;
• ailesel homozigot (kalıtsal) hiperkolesterolemi;
• ateroskleroz ve kardiyovasküler riskleri ağırlaştıran durumlar (toplam kolesterol konsantrasyonlarının artması ve/veya düşük yoğunluklu fraksiyonu);
• dengeli bir kombinasyon tedavisinin parçası olarak aterosklerozun, serebrovasküler ve kardiyovasküler hastalıkların ortadan kaldırılması (açıklamalara bakınız);
• hipertrigliserideminin (Fredrickson'a göre tip IV dislipidemi) diyet ve dozlanmış fiziksel aktivite ile kombinasyon halinde tedavisi.

İfadenin açıklanması

Çok fazla kolesterol içeren lipoproteinlerin düşük yoğunluklu fraksiyonlarındaki (LDL) artışın oldukça büyük olduğuna dair kanıtlar bulunmaktadır. Kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıkların ciddiyeti ve gelişme hızının, kolesterol ve LDL'nin başlangıçtaki plazma konsantrasyonuna bağlı olduğu bilinmektedir. Bu, elastik tipteki arterlerin içinde plak oluşumu ile ateroskleroz gelişiminin ön koşullarını oluşturur. Plakların kademeli olarak büyümesi, lümenlerini daraltır, kan damarlarının kapasitesini azaltır ve beslenen organın kronik iskemisine neden olur.

Bu mekanizma serebrovasküler hastalıkların, kronik ekstremite iskemisinin ve kalp iskemik hastalığının gelişmesinden sorumludur. Elastik arterler vücudun diğer bölgelerinde de mevcuttur ve bu, ekstremitelerde aterosklerozun yok edilmesinin gelişmesi için ön koşulları oluşturur. Miyokard ve beyin enfarktüsü, damar plağı üzerindeki arteriyel endotelyumun yırtılması ve ardından kan pıhtılaşması nedeniyle gelişir. İkincisi, organı besleyen arterlerin lümenini daha da daraltır, bu nedenle beynin veya miyokardın bir bölümü ölür.

İlk üç kuşak statinlerin profilaktik uygulamasının yanı sıra daha gelişmiş ilaç "Mertenil" in etkinliği, klinisyenlerin kullanım talimatları, incelemeleri ve önerileri ile tamamen doğrulanmıştır. Koroner arter hastalığı belirtileri olmayan ancak gelişme riski taşıyan bir yetişkin için Mertenil'in kullanılması zaten tavsiye edilmektedir. Erkekler için 50, kadınlar için 60 yaş için bu mantıklıdır.

Kontrendikasyonlar

"Mertenil" ilacının içerdiği talimatlar, doktorların incelemeleri ve birçok klinik çalışmanın sonuçları, önemli mutlak ve geçici göreceli kontrendikasyonların varlığını doğrulamaktadır. Mutlak kontrendikasyon durumunda ilaç kullanılamaz, geçici kontrendikasyonlar ise kullanımına izin verir. Aşağıdakiler mutlak kontrendikasyon olarak kabul edilir:

• karaciğer hastalığının aktif fazı, sitoliz sendromu veya transaminazlarda üç kattan fazla artış;
• Child-Pugh ölçeğinde 9 puan alan kronik karaciğer yetmezliği;
• göstergesi 30 ml/dakikanın altında olan kronik böbrek yetmezliği;
• klinik olarak kanıtlanmış miyopati (kas ağrısı veya rabdomiyoliz sendromu, hastanın herhangi bir miyotoksik komplikasyona eğilimi);
• özel hastalıkların tedavisi için "Siklosporin" ilacının kullanılması ihtiyacı;
• kontraseptif kullanamama, hamilelik, emzirme, çocukluk ve ergenlik (18 yaşına kadar);
• bileşenlere karşı bireysel duyarlılığın artması ve/veya rosuvastatin veya dozaj formundaki maddelere karşı alerjik reaksiyon.

Belirtilenlere ek olarak, yalnızca "Mertenil" ilacının 40 mg dozu için bazı özel kontrendikasyonlar vardır. Kullanım talimatları ve uluslararası klinik önerilerin analogları aşağıdaki mutlak kontrendikasyonları açıklamaktadır:

• kronik böbrek yetmezliği dışında daha önce bahsedilen tüm kontrendikasyonlar (40 mg/gün yalnızca kreatinin klerensi 60 ml/dak'nın üzerindeyse reçete edilebilir);
• hipotiroidizm;
• kas dokusunun kalıtsal hastalıkları;
• fibratlarla kombine kullanım;
• Moğol ırkı (günde 20 mg'ın üzerinde reçete yazmayın);
• alkol bağımlılığı sendromu;
• Rosuvastatinin ilk uygulaması.

Orijinal ilaç "Crestor" ve ayrıca herhangi bir rosuvastatin (bu durumda "Mertenil"), analogları (eş anlamlıları) ve jenerikleri, lipit düşürücü tedavi daha düşük bir dozda gerçekleştirilinceye kadar 40 mg'lık bir dozda reçete edilemez. . Sadece 20 mg'lık günlük dozun, tedaviden 4 hafta sonra lipit profili ile doğrulandığı gibi, lipit profilini normalleştirmek için yetersiz olduğu tespit edildiğinde, günde 40 mg reçete edilmesi gerekir. Ayrıca, 40 mg için özel kontrendikasyonların yokluğunda bu kabul edilebilir.

İlacın dozajlanması

Bir dozaj rejimi seçerken, "Mertenil" ilacının içerdiği kullanım talimatları, AHA ve ESC'nin klinik tavsiyelerine dayanarak geliştirilen uluslararası algoritmaların analogları ve hastanın bireysel özellikleri dikkate alınır. Fredrickson'a göre IIa ve IIb hiperkolesterolemi, tip IV dislipidemi tedavisi için 5 mg ilaç reçete edilir. Ateroskleroz gelişimi ile ilişkili iskemik hastalıkların önlenmesi için önerilen doz da 5 mg'dır.

İskemik hastalıkların tedavisinde aterosklerotik plak üzerindeki endoteli stabilize etmek ve genişlemesini engellemek için günlük 10 mg Mertenil dozu gereklidir. Aynı endikasyon 20 mg'lık bir dozaj için de geçerlidir, ancak bu miktardaki ilacın, düşük yoğunluklu ilaç ve kolesterol fraksiyonunun yüksek değerlerinde ve ayrıca yüksek yoğunluklu fraksiyonların düşük konsantrasyonlarında kullanılması rasyoneldir. ilaçlar. Lipid profili değerlendirildikten sonra 20 mg'ın etkinliği düşükse 40 mg'lık bir dozaj reçete edilebilir. AHA ve ESC'nin güncel önerilerine göre Mertenil'in günlük dozu 80 mg'a yükseltilebilir.

Resepsiyon özellikleri

İlacın "Mertenil" alınmasıyla ilgili ana bilgi kullanım talimatlarıdır. Crestor'un analogları ve jenerikleri de bu önerilere göre kullanılmaktadır. Farmakokinetiğin özelliklerine göre rosuvastatin tabletleri (bu durumda "Mertenil") günün herhangi bir saatinde alınır. Bütün olarak yutulmalı ve yeterli miktarda su (50-150 mg) ile yıkanmalıdır. Ancak ESC ve AHA'nın 2014 tarihli tavsiyelerine göre, herhangi bir statin yatmadan önce, ekteki kullanım talimatları göz ardı edilerek alınmalıdır.

Yan etkiler

Sıklığı %1-10 olan Mertenil'in sık görülen yan etkileri şunlardır: baş dönmesi, miyalji, bulantı, kabızlık, yaygın karın ağrısı, asteni, baş ağrıları. % 0,01-1 sıklıkta görülen nadir yan etkiler: uykusuzluk, ürtiker, ciltte kaşıntı, depresyona doğru duygudurum değişiklikleri. Nadir etkiler (%0,0001-0,01): miyozit, miyopati, rabdomiyoliz, organa özgü karaciğer transaminazlarında artış, panreatit, Quincke ödemi.

Son derece nadir etkiler: toksik hepatite bağlı sarılık, eklem ağrısı, hematüri, hafıza kaybı, malign eksüdatif eritem. 10.000 hastada 1 vakadan az görülürler. Ortak bir etki de mümkündür - glisemide artış ve tip 2 diyabetin gelişimi. Yan etkiler doza bağımlıdır ve doz arttıkça sıklığı da artar. Günlük dozun iki katına çıkarılmasıyla etkinlik yalnızca %6-10 oranında artacaktır.

"Mertenil" in karmaşık etkileşiminin özellikleri

Bazı ilaçlar, "Mertenil" ilacı ile aynı anda kullanıldığında artan toksisite veya azalmış etkinlik ile karakterize edilir. Uzmanların incelemeleri bu eğilimi doğrulayan analoglar da önemli ilaç etkileşimleriyle karakterize edilir. Statin plazma konsantrasyonunun 7 kattan fazla artması nedeniyle Mertenil ve Siklosporinin birlikte kullanımı yasaktır.

Tüm rosuvastatin ilaçları, INR'nin izlenmesini ve yeniden düzeltilmesini gerektiren kumarin antikoagülanlarının etkisini arttırır. HIV tedavisinde Mertenil ve proteaz inhibitörlerinin (Lopinavir ve diğerleri) aynı anda kullanılması önerilmez. Emilemeyen antiasitlerle tedavi gerekliyse, bunlar statin kullanımından 2 saat sonra alınmalıdır. Sitokrom sistemini etkileyen ilaçlarla birlikte karmaşık tedavi durumunda Mertenil'in dozunun ayarlanmasına gerek yoktur.

"Mertenil" analogları

"Mertenil" ilacının birkaç analogu vardır. Toplamda, iç eczane pazarında kompozisyonda en fazla 10 analog sunulmamaktadır. İlk ve en yüksek kalite Crestor'dur. Bu, Astrazeneca tarafından üretilen orijinal rosuvastatindir. Ayrıca Crestor ilacının başka yabancı jenerikleri de var. Bunlar “Rozulip”, “Roxera”, “Tevaskor”, “Rozart”, “Rosucard”. Akorta ve Rosuvastatin Canon gibi ilaçlar, bileşim olarak Mertenil ilacıyla neredeyse aynı, Rus analoglarıdır. Yerli ilaç firmaları tarafından üretilmektedir.

İlaç "Mertenil" hakkındaki incelemelerin gözden geçirilmesi

Bunu alan hastalar belirli bir ilacın etkinliğini doğrulayamaz veya inkar edemez. Bununla birlikte, bir uzman tarafından değerlendirilen lipit profilinin sonuçlarına dayanarak ilacın kalitesi değerlendirilebilir. “Mertenil” terapötik dozda 3 ayda lipit profilini normalleştirir ve klinik etki 4-6 hafta sonra görülmeye başlar. Ayrıca sitokromun hepatik metabolizmasının zayıf olması nedeniyle az sayıda ilaç etkileşimi vardır.

Advers reaksiyon sıklığının düşük olması nedeniyle hastalar Mertenil'e olumlu yanıt verir. Basit bir tablet kabuğunun kullanılması, lokal gastrotoksik etki riskini azaltır. Hastaların tepkilerine bağlı olarak bulantı ve hazımsızlık, erken dönem statinlere (Simvastatin ve Pravastatin) kıyasla çok daha az sıklıkta ortaya çıkıyor. Üstelik kardiyologların tavsiyelerine göre etkinlik açısından "Mertenil", "Crestor" dan biraz daha aşağıdır. Bileşimdeki diğer analoglar benzer terapötik değere sahiptir.