Врач Д. Мерилл, практикующий в Англии в середине XIX века, наблюдал за рабочими, дышащими парами нитроглицерина. В результате он установил, что действие нитроглицерина на сердце в минимальных дозах, положительно при сосудистых спазмах. В настоящее время препарат назначают при высоких показателях АД и при чрезмерной нагрузке на сердечную мышцу.

Этот спасительный Нитроглицерин

Прием Нитроглицерина оправдан при неотложных состояниях, показан больным отделений гастроэнтерологии, хирургии и кардиологии. Чаще всего, пожилые пациенты имеют его в сумочке, чтоб использовать при боли в сердце, внезапном приступе стенокардии. Нитроглицерин помогает восстановить работу сердечной мышцы при ее дисфункции, а также при гипертонии.

Факт по теме! Действующий компонент Нитроглицерина – тринитрат глицерин (чистая органика), снижает тонус сосудов, в результате происходит расслабление мышечной ткани сосудов, они расширяются, ток крови улучшается.

Как следствие, уменьшается объем крови, давление жидкости, притекающей к правому предсердию, снижается, нагрузка на орган становится меньше, соответственно и его работа улучшается. Вследствие оптимального притока крови нормализуется обмен веществ, устраняется кислородное голодание, ткани, которые испытывали дефицит O2, лучше работают, нейтрализуется ухудшение трофики миокарда.

Можно принимать Нитроглицерин от сердца, при спазме гладкомышечных волокон бронхов, сужении протоков желчного пузыря и ухудшении выхода желчи, при плохой работе кишечника. Таблетка Нитроглицерина поможет при высоком АД (), путем воздействия на гладкую мускулатуру сосудов, снимается спазм, сосудистый просвет становится больше, ток крови течет свободно, давление понижается.

Важно! При самом первом применении может наблюдаться ортостатическая гипотензия. Нитроглицерин гипотоникам показан к использованию с осторожностью, начинать нужно с минимальных доз, постоянно осуществляя контроль над АД.

Максимально допустимое количество таблеток в сутки – 6 шт., капель – не более 16.

Для справки! Ортостатическая гипотензия может развиться как результат приема Нитроглицерина. Происходит резкое снижение давления – верхнего на 20 единиц и более, нижнего от 10 единиц. Ситуация развивается, когда пациент переходит из горизонтального в вертикальное положение, АД опускается в течение первых 3–4 минут после вставания. Патология не является самостоятельным заболеванием, объясняется изменением в регуляции АД.

Прием Нитроглицерина оправдан:

1. При сильно повышенном АД и приступе стенокардии.
2. Как профилактическая мера предупреждения пароксизма стенокардии у гипертоников, перед психофизическими нагрузками. Оправдано применять Нитроглицерин людям со стабильно повышенным давлением, за 2–3 минуты до прогулки в зимнее время года, при подъеме на гору, лестницу и т. п.
3. При желчных коликах, приступе острого панкреатита, спазме в области ЖКТ, спастической дискинезии кишечника.

При наличии гипертонии прием Нитроглицерина не может быть беспорядочным, важно следовать определенным правилам, которые озвучит лечащий врач. Только тогда терапия будет безопасной и эффективной.

Типичные правила назначений: пояснения к схеме

Нитроглицерин быстро растворяется, действующее вещество (ДВ) попадает в кровь и терапевтический эффект наступает в течение первых 2 минут от приема, длительность воздействия препарата – до 20–30 минут.

При психоэмоциональных или физнагрузках когда появляется сердцебиение и боль в сердце длится более 2 минут, рекомендуется принять 1\2 или целую сублингвальную (под язык) таблетку Нитроглицерина. В таких же дозах используют препарат в капсулах.

Несомненный плюс Нитроглицерина – быстрое растворение, перед его приемом рекомендуется принять положение «сидя» или лежа, чтобы предотвратить головокружение и обморочное состояние.

Важные моменты применения:

• Первый прием Нитроглицерина лучше начинать с половины дозы (1\2 табл.), чтобы исключить негативную реакцию на препарат. Такая доза рекомендуется к приему людям, склонным к обморокам.
• Нитроглицерин показан к употреблению при боли в груди и сердце в состоянии покоя. При отсутствии эффекта более 2 минут можно принять дозу повторно через 5 мин после первого приема, но не более 3 раз подряд, возможна передозировка.
• Длительный приступ нельзя игнорировать и терпеть, так как есть вероятность инфаркта миокарда, необходимо немедленно вызвать «скорую помощь».
• В форме капель Нитроглицерин показан гипертоникам. В качестве терапии средство капают на кусок сахара (2–4 кап.) и помещают под язык до полного растворения.

При отсутствии системы приема, игнорировании рекомендаций врача есть риск резкого снижения давления, коллапса, у пациента наблюдается бледность слизистых оболочек, слабость, тошнота.

Общий список показаний к приему: когда можно и нельзя

При длительном применении Нитроглицерина при патологиях сердца препарат теряет свою эффективность, об этом необходимо помнить и своевременно заменить средство – какое, скажет врач-кардиолог.

Показания для сердца:

1. Стенокардия и ее профилактика.
2. Некротические очаги в миокарде (острый ишемический некроз).
3. Сердечная недостаточность.
4. При гипертоническом кризе и сопровождающем его болями в сердце.

Также показано при отеке легких (4 дозы в форме аэрозоля, в/в капельно 1% р-р.), остропротекающем панкреатите, при снижении моторики желчевыводящих путей. При операциях в отделении нейрохирургии Нитроглицерин используют как средство, искусственно понижающее давление.

Важные нюансы

Капсулы Нитроглицерина красного цвета включают в себя масляный раствор, поэтому действие основного вещества препарата растягивается во времени и артериальное давление понижается постепенно. Это оправдано, если у пациента есть незначительное повышение АД или существует риск чрезмерного «обвала» показателей.

При стенокардии нет необходимости применять такую форму препарата, достаточно воспользоваться традиционными подъязычными таблетками, каплями или аэрозолью.

При глаукоме или после инсульта Нитроглицерин самостоятельно принимать нельзя, только после очной консультации с врачом и в строго установленных им дозах.

Чтобы не допустить привыкания нужен перерыв между курсами в 30 дней.

Гипотоникам Нитроглицерин показан с осторожностью, сильное снижение показателей АД даст нагрузку на сердце, спровоцирует головную боль, головокружение и тошноту.

Иногда наблюдается расстройство зрительных функций при приеме Нитроглицерина, это можно заметить при взгляде на что-то темное, расположенное в белом фоне. Пациент отмечает появление по краям голубоватых, а в центре – желтоватых кругов.

Нитроглицерин может спровоцировать повышение внутриглазного давления, если этот факт зафиксирован, то прием лекарства прекращают.

Побочные действия, ограничения и как хранить

Не стоит считать Нитроглицерин панацеей при болях в сердце или гипертонии, несмотря на широкое одобрение препарата со стороны врачей и пациентов. При нарушении дозировки легко «получить» следующие негативные эффекты:

1. Ощущение сухости во рту.
2. Тошноту.
3. Общую слабость, желание поспать.
4. Слабость сопровождается головокружением.
5. Могут быть боли в животе.
6. Визуально видна бледность слизистых и кожных покровов.

Строго ограничивает прием Нитроглицерина индивидуальная непереносимость препарата, у пожилых людей средство может спровоцировать запор, тогда его прием сочетают со щадящими слабительными, лучше растительного происхождения.

• Повышенном ВЧД.
• Гематомах в области головы, кровоизлиянии в мозг.
• Глаукоме и инфаркте.
• Беременности и ГВ.

В детском возрасте препарат не используют.

Хранят Нитроглицерин в холодильнике в «родной» таре. Во вскрытом состоянии медикамент быстро теряет свойства, спустя 2 месяца его эффективность ниже на 30%. При редком разовом приеме больше подходит лекарство в форме спрея.

Цена на Нитроглицерин невысокая, что делает его доступным для пациентов с различным уровнем доходов. Выпускается в ампулах (они дороже, до 500 руб.), таблетках, капсулах, каплях, спрее.

На основе химического вещества налажен выпуск средств пролонгированного (длительного) действия, самые известные: Сустак (Sustac forte), Nitrong, Erinit, Нитросорбит. Принимают их накануне выхода на улицу в холод, при предстоящей психофизической нагрузке.

Эти средства способны профилактировать появление стенокардии, что, безусловно, нравится пациентам, находящимся вне дома в течение 3–6 часов.

Самый большой минус пролонгированных средств – отсутствие возможности быстро купировать приступ (минимум спустя 20 мин), поэтому Нитроглицерин в чистом виде остается незаменим.

Как исключение можно отметить Нитросорбит, подъязычное средство, действующее спустя 5 минут после приема. Но экстренную помощь при остром приступе стенокардии нужно купировать Нитроглицерином.

Препараты нитроглицеринового ряда длительной продолжительности действия можно использовать как терапевтические при наличии сердечной недостаточности. Их влияние основано на уменьшении притока венозной крови к сердцу, тем самым ликвидируется застой в малом круге кровообращения. Но такие препараты не могут дать сердечной мышце необходимую силу для хорошего функционирования, хотя показывают адекватную реакцию при сердечной астме и ослаблении ее приступов.

Факты по теме! В настоящее время ведутся разработки по созданию более современного препарата, хорошо купирующие боли при стенокардии. Но до сих пор не найдено вещество, которое бы достойно смогло заменить Нитроглицерин.

Чем старше мы становимся, тем выше вероятность всевозможных проблем с сердцем. Самое страшное, что заболевания главной мышцы нашего тела могут стать для нас фатальными. Поэтому под рукой необходимо иметь целый комплекс средств. Однако если Валидол и Валокордин есть практически у каждого, то про Нитроглицерин почему-то все забывают.

Именно это средство смогло спасти тысячи людей, столкнувшихся с инфарктом миокарда, поэтому оно должно находиться в аптечке у каждого. Сегодня поговорим о том, как правильно принимать Нитроглицерин и можно ли это делать при тех или иных заболеваниях.

Что такое Нитроглицерин

Если для военного Нитроглицерин – это вещество, обладающее разрушительной мощью, используемое для изготовления взрывчатки, то для врача-кардиолога – это шанс спасти человека. Действительно, данное вещество является одним из наиболее эффективных средств для борьбы со всевозможными проблемами сердца.

В первую очередь его действие направлено на снижение нагрузки на мышцу в случае, если она по каким-либо причинам не справляется со своей основной функцией.

Итак, Нитроглицерин (химическая формула – C3H5N3O9) представляет собой сложный эфир, состоящий из двух главных веществ:

• глицерин (C3H8O3);
• нитратная кислота (HNO3).

Интересный факт: открытие Нитроглицерина как лекарства, произошло благодаря производству… взрывчатки! В 1879 году английский врач Д. Мерилл провел исследование. Оно показало, что рабочие, задействованные на производстве взрывчатого вещества, реже страдают от болезней сердечно-сосудистой системы. В ходе дальнейших испытаний медикамента были отмечены следующие положительные эффекты данного вещества:

1. Снятие сердечных спазмов.
2. Устранение стенокардии (хватало принять всего две капли на язык).
3. Противодействие ишемической болезни сердца.

Сегодня Нитроглицерин стал обязательным лекарством для аптечки каждого. Он способен почти мгновенно устранить болезненность и снять нагрузку с сердечной мышцы. Еще одной отличительной чертой данного медикамента является его быстрая выводимость, ведь всего через полчаса его уже не будет в крови.

Показания, противопоказания и меры предосторожности

Показания к приему лекарства следующие:

• стенокардия;
• ишемическая болезнь сердца;
• физическая или эмоциональная нагрузка, которая может вызывать сердечные боли.

Последний пункт следует рассмотреть более подробно. Считается, что прием Нитроглицерина способен не допустить болевого синдрома в случаях, если вам нужно подняться на гору или на лестницу. Употребление рекомендуется за пару минут до выхода из помещения. Кроме того, лекарство поможет и в случае, если вам предстоит ответственное выступление, но вы сильно волнуетесь.

Однако не следует полагать, что Нитроглицерин эффективен только при проблемах с главной мышцей нашего тела. На самом деле, действие вещества на организм довольно разнообразно. В частности, его также можно использовать в таких случаях:

• при спазмах ЖКТ;
• при спазмах желчевыводящих путей;
• при панкреатите;
• при дискинезии кишечника и т. д.

Сразу же следует отметить, что существуют и определенные противопоказания к приему. Несмотря на потрясающие свойства данного медикамента, он может быть и вреден. В особенности, категорически запрещено принимать его для людей, столкнувшихся со следующими проблемами:

1. Кровоизлияние в мозг.
2. Высокое внутричерепное давление.
3. Инфаркт с резким понижение давлением.
4. Высокое внутриглазное давление.

Также следует отметить и наличие определенных побочных эффектов. В особенности у людей, использовавших данный препарат, встречаются:

• падение артериального давления;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• головокружение;
• боли в голове;
• обмороки и т. д.

Проявления побочных эффектов можно слегка смягчить. Необходимо лишь следовать некоторым простым правилам приема медикамента. Во-первых, не стоит пить таблетки стоя! Лучше присядьте, а если употребление необходимо человеку в пожилом возрасте, ему лучше прилечь. Если вы вынуждены принимать препарат часто, нормируйте его дозировку. Сколько Нитроглицерина можно выпить в первые разы? Вполне хватит трети таблетки. В крайнем случае половины. Дозировка повышается постепенно, в зависимости от того, как долго вам придется принимать медикамент.

Кроме того, Нитроглицерин можно сочетать с ментолом или Валидолом, которые способны минимизировать побочные проявления. Если же вы переносите препарат совсем слабо, придется заменить чистое лекарство каплями Вотчала. В них Нитроглицерин также содержится, но в состав входит еще несколько компонентов, смягчающие побочные эффекты. В данном случае хватит 10-12 капель.

Как правильно употреблять Нитроглицерин

В предыдущем разделе мы уже касались некоторых правил приема медикамента. Теперь же остановимся на них чуть более подробно. Существуют некоторые особенности использования Нитроглицерина в тех или иных ситуациях. Так, например, если боль в груди преследует вас при физических нагрузках или выступлении, достаточно положить под язык половину таблетки лекарства либо же целую капсулу. Почему именно под язык? Потому что здесь находится большое количество кровеносных сосудов, благодаря чему лекарство быстро попадет в кровь, усвоится и начнет действовать. Среднее время действия медикамента – 25 минут. Первый эффект отмечается уже через 60-90 секунд после приема.

Если же боли постигли вас в состоянии покоя, дозировка аналогичная. Полтаблетки (можно даже целую) или же одна капсула. Если через пять минут улучшения не наступило, нужно продолжать прием. Если опять никакого эффекта – еще раз. Однако помните, нельзя принимать более 3-х таблеток Нитроглицерина за 15 минут. Если лекарство не оказывает никакого эффекта – срочно звоните в скорую помощь, возможно, у вас инфаркт миокарда! Старайтесь все-таки использовать по половине таблетки за раз, обычно этого хватает.

Если вы приобрели Нитроглицерин в каплях, также важно знать некоторые особенности его приема. Прежде всего, запомните: 3 капли = 1 таблетка! Поэтому не следует употреблять более за раз. Способы употребления могут быть следующими:

1. В чистом виде под язык.
2. Нанесение на кусочек рафинада, закладка под язык и ожидание рассасывания.
3. Слизывание с крышечки.

Обращаем ваше внимание, что с дозировкой Нитроглицерина следует быть предельно осторожными! Дело в том, что он способен провоцировать коллапс из-за сильного снижения артериального давления. При этом больной может почувствовать себя дурно, столкнуться с приступами тошноты, слабости, окружающие могут отметить у него побледнение слизистой. Помните, конкретную дозу может определить только профессионал, поэтому перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом.

В 1846 году итальянский химик Sobrero синтезировал нитроглицерин в качестве взрывчатого вещества. С 1879 года лекарственные препараты нитроглицерина стали применять для купирования приступов стенокардии.

Нитроглицерин (Nitroglycerin; глицерила тринитрат) – бесцветная густая жидкость, обладающая сильными взрывчатыми свойствами. Препараты нитроглицерина, применяемые в медицинской практике, невзрывоопасны.

Нитроглицерин хорошо всасывается через слизистую оболочку полости рта, желудочно-кишечного тракта; проникает через неповрежденную кожу.

Препараты нитроглицерина высокоэффективны при любых формах стенокардии.

Для купирования приступов стенокардии сублингвально применяют:

1) капсулы с 1 % масляным раствором нитроглицерина (содержат 0,0005 или 0,001 г нитроглицерина);

2) таблетки нитроглицерина по 0,0005 г;

3) дозированный спрей (одна доза – 0,0004 г нитроглицерина);

4) 1 % спиртовой раствор нитроглицерина (по 1–2 капли на кусочке сахара).

Нитроглицерин быстро всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и оказывает резорбтивное действие, которое развивается через 1–2 мин и продолжается около 30 мин.

При назначении внутрь эти препараты неэффективны, так как биодоступность нитроглицерина крайне низкая (около 2 %).

Препараты нитроглицерина для купирования приступов стенокардии следует принимать в положении сидя (в положении стоя нитроглицерин может вызывать головокружение, ортостатическую гипотензию; в положении лежа препараты менее эффективны).

Для предупреждения приступов стенокардии применяют таблетки с более высоким содержанием нитроглицерина, в частности таблетки Сустак-форте, Нитронг (содержат, соответственно, 0,0064 и 0,0065 г нитроглицерина) и др. Эти таблетки назначают внутрь; нитроглицерин постепенно выделяется из таблеток; действие нитроглицерина начинается через 10 мин и продолжается в среднем 6 ч.

Кроме того, применяют трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) с нитроглицерином – специальный пластырь разной площади, который наклеивают на здоровый участок кожи (обычно в области сердца); 1 см2 пластыря выделяет в сутки 0,0005 г нитроглицерина, который всасывается через кожу и начинает действовать в среднем через 30 мин. Через 8–12 ч действие нитроглицерина прекращается, так как развивается привыкание к нему; пластырь удаляют. Применение нового пластыря возможно через 12 ч.

Реже применяют дозированную 2 % мазь нитроглицерина, которую наносят на здоровую поверхность кожи. Действие нитроглицерина начинается через 30–40 мин и продолжается 4–6 ч.

Для купирования и профилактики приступов стенокардии используют полимерные пластинки, содержащие 0,001 или 0,002 г нитроглицерина (в частности, препарат Тринитролонг).

Такую пластинку больной приклеивает к десне; действие начинается через 2 мин и продолжается около 4 ч.

Для внутривенного капельного введения выпускают растворы нитроглицерина в ампулах. Внутривенно нитроглицерин вводят при тяжёлых приступах стенокардии, остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности, отёке лёгких.

Механизм действия. Нитроглицерин – спазмолитик миотропного действия. Расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов, кишечника, желчевыводящих путей, мочеточников.

Антиангинальное действие нитроглицерина определяется его сосудорасширяющими свойствами. Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и в меньшей степени – артериальные (считают, что в венозных сосудах выше активность ферментов, при действии которых из нитроглицерина высвобождается NO).

Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с тем, что при метаболизме нитроглицерина под влиянием тиоловых ферментов высвобождается оксид азота (NO), идентичный эндотелиальному релаксирующему фактору. NO взаимодействует с тиоловыми соединениями (в частности, с глутатионом) и образует нитрозотиолы, которые, по-видимому, выполняют роль депо оксида азота (в свободном состоянии NO существует 1–2 сек).

NO стимулирует гуанилатциклазу; образуется цГМФ, который активирует протеинкиназу G. Протеинкиназа G способствует фосфорилированию фосфоламбана (белок в мембране саркоплазматического ретикулума). При этом активность фосфоламбана снижается и уменьшается его угнетающее влияние на Са 2+ -АТФазу мембраны саркоплазматического ретикулума. Са 2+ -АТФазу способствует переходу ионов Са 2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум; уровень Са 2+ в цитоплазме снижается. При снижении концентрации Са 2+ в цитоплазме гладких мышц сосудов наступает их расслабление, сосуды расширяются, так как уменьшается стимулирующее влияние комплекса Са 2+ -кальмодулин на киназу лёгких цепей миозина (рис. 55).

Кроме того, цГМФ активирует K + -каналы, что ведёт к гиперполяризации клеточной мембраны, препятствует открытию потенциал-зависимых Са 2+ -каналов и сокращению гладкомышечных волокон.

Рис. 55. Механизм сосудорасширяющего действия нитроглицерина.

Антиангинальное действие нитроглицерина объясняют следующим образом (рис. 56):

1) Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и снижает венозное давление – снижается приток венозной крови к сердцу (уменьшается преднагрузка на сердце). Вследствие этого снижается работа сердца и его потребность в кислороде. Так как при уменьшении кровенаполнения камер сердца снижается напряженность его стенок, уменьшается экстравазальная компрессия коронарных сосудов и улучшается коронарный кровоток.

2) Нитроглицерин расширяет артериальные сосуды, снижает общее периферическое сопротивление артериальных сосудов и артериальное давление – снижаются постнагрузка на сердце, сердечный выброс, работа сердца и его потребность в кислороде. Снижение артериального давления полезно лишь до определенной степени, потому что в этом случае уменьшается поступление крови в коронарные сосуды.

3) Нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды и улучшает коллатеральное кровообращение (увеличивает доставку кислорода). В частности, расширяются коллатеральные сосуды, которые соединяют крупные субэпикардиальные артерии с артериями субэндокарда (улучшается кровоснабжение субэндокарда).

Рис. 56. Механизм антиангинального действия нитроглицерина.

Общий коронарный кровоток (на 90 % определяется просветом мелких коронарных сосудов) при этом мало меняется. Происходит перераспределение коронарной крови в пользу ишемизированного участка. В отличие от нитропруссида натрия нитроглицерин не вызывает синдрома обкрадывания.

Помимо стенокардии нитроглицерин применяют (вводят внутривенно капельно) при остром инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности, кардиогенном отёке лёгких. При сердечной недостаточности нитроглицерин, уменьшая чрезмерную нагрузку на сердце, увеличивает ударный объём сердца.

Побочные эффекты нитроглицерина связаны с его сосудорасширяющим действием. Так, при его приёме под язык возможны:

Гиперемия лица, шеи, ощущение жара;

Пульсирующая головная боль, иногда очень сильная (расширение и пульсации сосудов головного мозга);

Снижение артериального давления; может сопровождаться тахикардией, головокружением, шумом в ушах; возможна ортостатическая гипотензия;

Потливость, беспокойство, тошнота.

При передозировке нитроглицерина возможны сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) и обморок, повышение внутричерепного давления, метгемоглобинемия. Нельзя применять нитроглицерин при повышенном внутричерепном давлении.

При систематическом применении нитроглицерина к нему быстро развивается привыкание ; в первую очередь уменьшаются побочные эффекты, в частности головная боль.

Привыкание (толерантность) к нитроглицерину объясняют:

1) временным истощением глутатиона и других соединений цистеина, которые участвуют в высвобождении NO из молекул нитроглицерина (толерантность уменьшается при назначении Ν-ацетилцистеина);

2) образованием супероксидного аниона (O 2 ·–), который взаимодействует с NO, образуя пероксинитритный анион (ONOO –).

Нельзя резко прекращать приёмы нитроглицерина – может развиться выраженный синдром отмены : усиливаются приступы стенокардии, возможен инфаркт миокарда.

Нитроглицерин – препарат из группы периферических вазодилататоров, используемый для оперативного расслабления мускулатуры сердечной мышцы и желчевыводящих путей. Вместе с этим резко снижает сопротивляемость коронарных артерий, сосудов головного мозга, поэтому его допускается использовать для снижения активности приступов (инсульт, инфаркт миокарда, стеноз аорты). При этом прием небольшой дозы Нитроглицерина приводит к перераспределению кровотока в миокарде. Какие показания к применению данного препарата, какой является допустимая дозировка? Есть ли у Нитроглицерина противопоказания или побочные действия, можно ли его принимать детям?

Итого, Нитроглицерин – это классическое антиангиальное средство с преимущественным воздействием на венозные сосуды. Основное действие основано на специфике высвобождения оксида азота из стенок самих сосудов (их гладкой мускулатуры). Но при этом сам азотный обмен никоим образом не нарушается и конечное содержание его оксида в гладкой мускулатуре тоже не уменьшается.

Согласно указаниям производителя, показаниям к применению Нитроглицерина являются:

• купирование острого приступа стенокардии;
• дискинезия (нарушение проводимости желчевыводящих путей);
• левожелудочковая недостаточность;
• инфаркт миокарда (средней стенки сердечной мышцы).

В редких случаях Нитроглицерин используется для профилактики сердечных приступов (например, при значительных физических нагрузках). Это необходимо для снижения вероятности ишемического поражения сердечной мышцы в процессе активного приступа.

Формы выпуска и их дозировка

На текущий момент Нитроглицерин выпускается в следующих формах:

• таблетки для приема внутрь (по 0,5 миллиграмм действующего вещества);
• концентрат (1% раствор в спирте);
• раствор (1% раствор в масле);
• спрей (1 доза – 0,4 миллиграмма).

Концентрат, раствор и спрей допускается принимать сублингвально, буккально или же для внутривенного ведения. В редких случаях разрешается раствор или концентрат принимать накожно (если пострадавший находится в бессознательном состоянии, а вместе с этим ввести внутривенно Нитроглицерин не представляется возможным).

На текущий момент в терапии преимущественно используются таблетки Нитроглицерина или капсулы с растворяющейся оболочкой с дозировкой в 0,5 миллиграмм. Рекомендуемая дозировка для однократного приема – 1-2 таблетки. Максимально допустимая – 6 таблеток в течение суток.

При буккальном или сублингвальном методе приема применяется дозировка в 2-4 капли (под язык).

Максимально допустимая доза – 16 капель.

В будущем разрешается незначительное повышение дозировки, но с тем учетом, что со временем у организма возникает стойкая устойчивость к действию Нитроглицерина.

Дозировка для внутривенного введения рассчитывается индивидуально для каждого пациента исходя из нужного терапевтического эффекта. Ввод лекарственного препарата выполняется исключительно под врачебным контролем.

Средняя стоимость в аптеках

Средняя цена на Нитроглицерин в форме таблеток или капсул составляет 60-65 рублей. Спрей – до 120 рублей. Дороже всего обойдутся концентрат или раствор для внутривенного введения – порядка 600 рублей за упаковку (10 ампул).

Доступные аналоги

Идентичными по составу аналогами Нитроглицерина являются следующие препараты:

• Нитрокор . Дозировка аналогичная. Средняя стоимость – 65 рублей;
• Сустонит . В основе – тоже Нитроглицерин, но в каждой капсуле действующего вещества аж 6,5 миллиграмм. Действие – пролонгированное, то есть, всасывается медленно в кровь. Цена – 320 рублей;
• Сустак Форте . Дозировка действующего вещества – 6,4 миллиграмм на одну таблетку. Действие – пролонгированное. Средняя цена – 400 рублей.

Аналогами по составу для других форм Нитроглицерина являются:

• Перлинганит . Концентрат для приготовления инфузий с дозировкой по 10 и 50 миллиграмм. Средняя цена за упаковку – 770 рублей.
• Нитроспринт . Спрей с Нитроглицерином в основе. Дозировка – 0,4 миллиграмм (120 миллиграмм во флаконе). Цена – 140 рублей.

А вот с другим составом и аналогичным действием препаратов пока что в аптеках Российской Федерации (и других стран СНГ) – нет. И при использовании аналогов следует учитывать, что у некоторых из них используется другая формула лекарственной основы. Соответственно, использовать их разрешается только с назначения лечащего врача.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

Согласно официальной инструкции, категорическими противопоказаниями для применения Нитроглицерина являются:

• кровоизлияние в мозг (инсульт);
• высокое внутричерепное давление (в том числе в связке с завышенным артериальным);
• гипотензия (чрезмерно низкое давление в выраженной стадии);
• закрытоугольная глаукома (повышенное давление в глазном яблоке).

При беременности и в период кормления грудью Нитроглицерин условно разрешен к применению, но специализированных клинических испытаний на этот счет ещё не проводилось.

Соответственно, прием допускается с назначения врача и со взвешиванием возможного вреда и пользы.

Из возможных побочных действий производитель выделяет:

• головокружение или головная боль;
• тошнота, очень редкие приступы рвоты;
• психическое и эмоциональное возбуждение;
• сыпь, зуд (аллергическая реакция).

В очень редких случаях прием Нитроглицерина приводит метгемоглобинемии, то есть, частичному изменению состава крови. Именно поэтому при длительном приеме лекарственного препарата контроль состава крови – обязателен (сдача анализов назначается 1 раз в 1-2 недели, на усмотрение лечащего врача).

Стоит упомянуть и о предостережениях при использовании в пожилом возрасте. Врачам настоятельно рекомендуют отказываться от назначения данного лекарственного препарата больным после 60-65 лет. К детям таких ограничений не применяется, но и случаев, когда их назначают Нитроглицерин – не много.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме Нитроглицерина с вазодилататорами, аденоблокаторами, а также лекарственными препаратами блокирующих кальциевые каналы усиливается гипотензивное действие. Соответственно, такое сочетание должно контролироваться лечащим врачом, дабы не спровоцировать чрезмерное понижение артериального давления.

Также известны данные, что нельзя сочетать Нитроглицерин с Ацетилсалициловой кислотой (Аспирин), так как при их одновременном приеме концентрация Нитроглицерина в крови вырастает до 2 раз.

То есть, необходимо либо отказываться от такого сочетания, либо снижать дозировку Нитроглицерина. А ещё при длительном приеме Аспирина вероятность развития устойчивости организма к действию препарата значительно увеличивается.

Прием Нитроглицерина также угнетает эффективность Гепарина и всех его производных (в том числе в форме мази). Вместе с этим сочетание с Новокаиамидом может усиливать гипотензивное действие, а при высоких дозировках – спровоцировать коллапс легкого.

Симптомы передозировки и их устранение

Производитель не указывает о симптомах передозировки, так как клинических испытаний на этот счет не проводилось. Известно лишь, что значительное превышение рекомендуемой дозировки может усиливать гипотензивное действие и вызывать резкое снижение артериального давления до критических показателей (ниже 60 миллиметров ртутного столба). Устраняется симптоматическим лечением, сам же Нитроглицерин достаточно быстро выводится из организма естественным путем.

При соблюдение допустимой терапевтической дозы (до 6 таблеток в течение суток или 1 таблетка пролонгированного действия) вероятность возникновения симптомов передозировки будет очень низкой. Однако диализ для снижения концентрации действующего вещества не поможет, так как оно практически сразу расщепляется на производные при попадании в кровь. К препаратам с пролонгированным действием это не относится.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нитроглицерин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нитроглицерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нитроглицерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики приступов стенокардии и инфаркта миокарда у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нитроглицерин - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата (действующее вещество препарата Нитроглицерин) артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения:

• как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь:

• купирование и профилактика приступов стенокардии;
• восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для внутривенного введения:

• острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
• нестабильная стенокардия;
• отек легких.

Для накожного применения:

• профилактика приступов стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки под язык 0,5 мг.

Капсулы подъязычные 0,5 мг.

Спрей или аэрозоль дозированный сублингвальный.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 5,2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутривенно (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3-5 мин. до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).

Сублингвально: таблетки - 0,15-0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин.; аэрозоль - для купирования приступа стенокардии - 1-2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12-14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10-12 ч для предупреждения развития толерантности.

Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2-4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин. до физической нагрузки, разовая доза составляет 5-13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.

Побочное действие

• головокружение;
• головная боль;
• тахикардия;
• гиперемия кожных покровов;
• ощущение жара;
• артериальная гипотензия;
• коллапс;
• цианоз;
• тошнота, рвота;
• беспокойство;
• психотические реакции;
• кожная сыпь;
• жжение и покраснение кожи.

Противопоказания

• коллапс;
• артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм. рт.ст., диастолическое АД<60 мм. рт.ст.);
• острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• токсический отек легких;
• повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы);
• закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
• повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нитроглицерина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения Нитроглицерина.

При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне внутривенного введения Нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом (Виагра) - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом (алкоголем) - резкая слабость и головокружение.

Аналоги лекарственного препарата Нитроглицерин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Глюконит;
• Депонит 10;
• Нирмин;
• Нит-рет;
• Нитрадиск;
• Нитро;
• Нитро Мак Ампулы;
• Нитро Мак ретард;
• Нитро Поль инфуз;
• Нитро-дур;
• Нитро-Ник таблетки;
• Нитроглицерин микрогранулы;
• Нитроглицерин Никомед;
• Нитроглицерин форте;
• Нитрогранулонга таблетки, покрытые оболочкой;
• Нитроджект;
• Нитрокор;
• Нитролингвал-Аэрозоль;
• Нитролонг;
• Нитроминт;
• Нитронг форте;
• Нитронг;
• Нитроперкутен ТТС;
• Нитроспрей;
• Нитроспрей-ICN;
• Нитроспринт;
• Перлинганит;
• Сустак мите;
• Сустак форте;
• Сустонит;
• Тринитролонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.