Фото препарата

Латинское название: Metoclopramide

Код ATX: A03FA01

Действующее вещество: Метоклопрамид (Metoclopramide)

Производитель: БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ (Республика Беларусь); PROMED EXPORTS (Индия); Московский эндокринный завод (Россия)

Описание актуально на: 30.10.17

Метоклопрамид – противорвотное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток для приема внутрь и раствора для инъекций.

Показания к применению

Показаниями к применению являются такие состояния, как: тошнота, рвота и икота. Препарат может назначаться при дискинезии желчевыводящих путей, атонии и гипотонии желудка и кишечника, метеоризме, рефлюкс-эзофагите, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии). Еще одним показанием является рентгеноконтрастное исследование ЖКТ: в этом случае данное средство применяют для ускорения перистальтики кишечника.

Противопоказания

• глаукома;
• эпилепсия;
• феохромоцитома;
• пролактинозависимые опухоли;
• перфорация желудка или кишечника;
• кровотечения из ЖКТ;
• экстрапирамидные нарушения;
• кишечная непроходимость механического генеза.

Противопоказаниями к применению также являются повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и грудного вскармливания. Не назначают при одновременном применении антихолинергических лекарственных препаратов.

Инструкция по применению Метоклопрамид (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки принимаются перорально за полчаса до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Детям в возрасте от 6 лет назначается по 5 мг 1-3 раза в день.

Раствор для инъекций

Раствор может вводится внутривенно или внутримышечно.

Дозировка для взрослых составляет 10-20 мг 2-3 раза в день (не более 60 мг в сутки). Для детей от 6 лет рекомендованная доза равна 5 мг, которые вводятся 1-3 раза в день. Детям от 2 до 6 лет показано введение раствора в размере 0,5-1 мг на килограмм веса в день.

С целью профилактики и лечения рвоты и тошноты, которая возникает на фоне лучевой терапии или приема цистостатиков вводится внутривенно в дозировке 2 мг на килограмм веса за полчаса до приема лекарства или проведения процедуры. В случае острой необходимости через 2-3 часа возможно повторное введение препарата.

Перед проведением рентгенологического исследования с контрастом рекомендовано внутривенное введение раствора в размере 10-20 мг за 15 минут до начала процедуры.

Побочные эффекты

Побочные действия обычно проявляются в начале лечения в виде запоров, диареи, головокружения, головной боли, сонливости, чувства усталости, депрессии, акатизии и агранулоцитоза. В редких случаях наблюдаются сухость во рту и кожная сыпь. При длительном применении препарат способен спровоцировать развитие гинекомастии, галактореи и нарушений менструального цикла.

У детей Метоклопрамид может вызывать гиперкинезы, спазмы лицевой мускулатуры и спастическую кривошею. Данные побочные эффекты обычно проходят самостоятельно сразу после отмены препарата.

У пациентов пожилого возраста при длительном применении средства возможно развитие поздней дискинезии и явлений паркинсонизма.

Передозировка

Данные о передозировке отсутсвуют.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Метамол, Перинорм, Реглан, Церукал, Церуглан.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Оказывает противорвотное действие. Он снижает проявления икоты, тошноты и рвоты, облегчая состояние больного. Лекарственное средство стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта, уменьшает рефлюкс содержимого желудка в пищевод за счет повышения давления сфинктера.

Метоклопрамид – активное действующее вещество препарата стимулирует выработку пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Особые указания

Пациентам с выраженным нарушением функционирования почек или печени рекомендовано снижение дозировки в 2 раза от обычной. Дальнейшая корректировка дозы зависит от реакции пациента на проводимую терапию.

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и болезнью Паркинсона. При лечении детей препарат также следует применять с осторожностью, так как у них значительно выше вероятность возникновения дискинетического синдрома. При наличии строгих показаний Метоклопрамид может применяться у детей в возрасте от 2 лет (в виде инъекций) и в возрасте от 6 лет (в виде таблеток).

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Раствор для инъекций противопоказан детям до 2 лет, таблетки до 6. В более старшем возрасте применяется с особой осторожностью с соблюдением рекомендованного режима дозирования.

В пожилом возрасте

С особой осторожностью применяется для лечения людей преклонного возраста из-за высокого риска развития дискинезии и явлений паркинсонизма.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью назначается при выраженных нарушениях функций почек.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью назначается при выраженных нарушениях функций печени.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении с антихолинергическими препаратами происходит взаимное ослабление терапевтических эффектов. Также препарат способен уменьшать биодоступность кетопрофена, эффективность каберголина и противопаркинсоническое действие леводопы.
• При приеме Метоклопрамида в сочетании с зопиклоном, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, этанолом, диазепамом, мефлохином, морфином, мексилетином и циклоспорином ускоряется абсорбция данных лекарственных препаратов.
• Лекарственные препараты группы нейролептиков, а также флувоксамин и флуоксетин повышают риск развития экстрапирамидных состояний при лечении. Эффективность препарата может снижаться при одновременном применении толтеродина. При необходимости применения Метоклопрамида перед инъекцией тиопентала или пропофола может потребоваться уменьшение дозировок данных препаратов.

Метоклопрамида гидрохлорид (metoclopramide)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция , парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция ; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Лекарственное средство метоклопрамид (с одноименными МНН и действующим веществом в своем составе) обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим (стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта) действием.

Препарат наводит образцовый порядок в пищеварительной системе: по-хозяйски управляет тонусом нижнего пищеводного сфинктера в спокойном состоянии, повышает двигательную активность ЖКТ (в частности - его верхнего отдела), способствует насыщению пищевого комка желудочным соком, его продвижению по желудку и транспортировке в 12-перстную кишку. Благодаря метоклопрамиду тонус и амплитуда сокращений желудка усиливается, а «ворота» 12-перстной кишки (сфинктер привратника и луковицы), напротив, увеличивают свою пропускную способность вследствие расслабления. Таким образом, опорожнение желудка на фоне действия метоклопрамида проходит существенно быстрее. Лекарственное средство благотворно влияет также и на желчный пузырь, повышая давление в нем (из-за чего нормализуется секреция желчи) и устраняя возможные дисфункции желчных путей.

Противорвотное действие метоклопрамида связано с блокированием центральных и периферических дофаминовых рецепторов: препарат крайне негативно относится к D2-дофаминовым рецепторам, являясь их антагонистом, а в высоких дозах не жалует и серотониновые рецепторы. Вследствие такой взаимной неприязни триггерная зона рвотного центра, усеянная рецепторами к дофамину, становится менее возбудимой и частично утрачивает способность воспринимать сигналы с афферентных (чувствительных) нервов.

Метоклопрамид справляется с тошнотой и рвотой, вызванной самыми разными причинами. Это может быть рвота, связанная с пройденным курсом химиотерапии в рамках комплексного лечения рака, постоперационная рвота, вызванная действием наркоза, рвота, ассоциированная с приемом отдельных лекарственных препаратов (антибиотики, препараты наперстянки, противотуберкулезные средства и т.д.). Помогает метоклопрамид и при банальной рвоте при нарушениях диеты, купирует приступы рвоты у беременных, заглушает позывы к рвоте при черепно-мозговой травме.

Свое действие метоклопрамид начинает реализовывать уже спустя 1-3 минуты при условии внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного «внедрения» в организм и спустя 30-60 минут после приема таблетированной формы препарата. Фармакологический эффект при этом сохраняется в течение 1-2 часов. Стандартная доза метоклопрамида для взрослого составляет 5-10 мг трижды в сутки перед едой. Не следует принимать больше 20 мг препарата за один раз. Максимальная суточная доза метоклопрамида составляет 60 мг. Прием препарата несовместим с употреблением алкогольных напитков в силу повышенного риска возникновения побочных эффектов.

Фармакология

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Метоклопрамид – противорвотный препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метоклопрамида:

• Таблетки (по 10 шт. в блистерах, по 5 или 10 блистеров в картонных пачках; по 5000 шт. в полиэтиленовых пакетах, по 1 пакету в полиэтиленовых банках);
• Раствор для инъекций (по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 или 2 поддона в картонных коробках).

В 1 таблетке содержится:

• Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, лактоза.

В 1 мл раствора содержится:

• Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: натрия метабисульфит, кислота уксусная ледяная, натрия ацетат, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Показания к применению

Метоклопрамид назначают в следующих случаях:

• Тошнота, рвота и икота различного генеза (в некоторых случаях препарат эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков или лучевой терапией);
• Послеоперационная гипотония и атония кишечника и желудка;
• Рефлюкс-эзофагит;
• Дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
• Функциональный стеноз привратника;
• Метеоризм;
• Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии).

Кроме того, Метоклопрамид применяется при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта с целью усиления перистальтики, а также при проведении дуоденального зондирования для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке.

Противопоказания

Абсолютные:

• Стеноз привратника желудка;
• Перфорация стенки желудка или кишечника;
• Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Механическая кишечная непроходимость;
• Рвота вследствие применения или передозировки нейролептиков и у пациентов с раком молочной железы;
• Эпилепсия;
• Феохромоцитома;
• Глаукома;
• Болезнь Паркинсона;
• Экстрапирамидные нарушения;
• Пролактинозависимые опухоли;
• Бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам;
• Период после пилоропластики и анастомоза кишечника;
• I триместр беременности;
• Лактация;
• Детский возраст до 2 лет – для раствора, до 6 лет – для таблеток;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (требуется особая осторожность в связи с риском развития осложнений):

• Артериальная гипертензия;
• Почечная/печеночная недостаточность;
• Болезнь Паркинсона;
• Бронхиальная астма;
• Детский и пожилой (старше 65 лет) возраст;
• II и III триместры беременности (препарат может применяться только при наличии жизненных показаний).

Способ применения и дозировка

Таблетки Метоклопрамид следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, за 30 минут до приема пищи.

• Взрослые: по 5-10 мг 3-4 раза в сутки;
• Дети старше 6 лет: по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Максимально допустимые дозы для взрослых: разовая – 20 мг, суточная – 60 мг.

Раствор Метоклопрамид предназначен для внутривенного или внутримышечного введения.

Взрослым назначают по 10-20 мг 1-3 раза в сутки (не более 60 мг/сутки), детям старше 6 лет – по 5 мг 1-3 раза в сутки. Суточная доза для детей в возрасте 2-6 лет составляет 0,5-1 мг/кг, ее делят на 1-3 введения.

При проведении рентгенологического исследования взрослым за 5-15 минут до процедуры вводят 10-20 мг метоклопрамида внутривенно.

Для лечения и профилактики тошноты и рвоты, вызванных цитостатиками или лучевой терапией, препарат вводят в дозе 2 мг/кг внутривенно за 30 минут до облучения или применения цитостатика. При необходимости через 2-3 часа делают повторную инъекцию.

Пациентам с клинически выраженной почечно-печеночной недостаточностью начальную дозу снижают в 2 раза от обычной, в дальнейшем доза определяется индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости метоклопрамида.

Побочные действия

• Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек;
• Нервная система: экстрапирамидные расстройства (ритмическая протрузия языка, тризм, бульбарный тип речи, спазм лицевой мускулатуры, опистотонус, спастическая кривошея, мышечный гипертонус, спазм экстраокулярных мышц, в т.ч. окулогирный криз), паркинсонизм (мышечная ригидность, гиперкинез), дискинезы (у пожилых и пациентов с хронической почечной недостаточностью), тревожность, головная боль, утомляемость, растерянность, шум в ушах, сонливость, депрессия;
• Пищеварительная система: диарея или запор; редко – сухость во рту;
• Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия у взрослых;
• Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада;
• Обмен веществ: порфирия;
• Эндокринная система: редко (при длительном лечении высокими дозами) – галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла;
• Прочие: в начале лечения – агранулоцитоз; редко (при применении препарата в высоких дозах) – гиперемия слизистой оболочки носовой полости.

Большинство из указанных побочных эффектов возникает в первые 36 часов после начала применения препарата и самостоятельно проходит в течение 24 часов после его отмены.

Особые указания

Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного происхождения.

Лечение, по возможности, должно быть кратковременным.

В период применения препарата рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков, соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении заданий, требующих быстроты реакций и повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Метоклопрамид усиливает седативный эффект снотворных средств, действие этилового спирта на центральную нервную систему, эффективность блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

Препарат замедляет всасывание циметидина и дигоксина, усиливает абсорбцию этанола, ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, ампициллина, тетрациклина и диазепама.

Ингибиторы холинэстеразы ослабляют действие метоклопрамида.

При одновременном применении нейролептиков возрастает вероятность развития экстрапирамидных симптомов.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС в месте, защищенном от влаги (таблетки) и света, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Метоклопрамид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Metoclopramide

Код ATX: A03FA01

Действующее вещество: метоклопрамид (metoclopramide)

Производитель: ФГУП «Московский эндокринный завод», ООО «Эллара», ОАО «Новосибхимфарм», ЗАО «ФармФирма СОТЕКС», ООО «Промомед Рус», ЗАО «Обновление ПФК» (Россия), PROMED EXPORTS (Индия), Борисовский завод медпрепаратов (Беларусь), АО «Фармацевтический завод ПОЛЬФАРМА» (Польша)

Актуализация описания и фото: 18.09.2019

Метоклопрамид – препарат с противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Метоклопрамид выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, почти белые или белые, допускается мраморность (по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или блистерах, по 1-5, 10 упаковок или блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 4 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в полимерных или темных стеклянных баночках, по 1 баночке в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в пластиковых или ячейковых контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки Метоклопрамид входит:

• Активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида – 10 мг (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата в пересчете на сухое вещество);
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 60 мг, картофельный крахмал «Экстра» – 28,47 мг, повидон – 0,53 мг, стеарат кальция – 1 мг.

В состав 1 мл инъекционного раствора Метоклопрамид входит активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида – 5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D 2) и серотониновых (5-НТ 3) рецепторов. Он подавляет деятельность хеморецепторов, локализованных в триггерной зоне ствола мозга, и снижает чувствительность висцеральных нервов, отвечающих за передачу импульсов от двенадцатиперстной кишки и пилоруса к рвотному центру.

Метоклопрамид воздействует на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему, что приводит к иннервации ЖКТ и позволяет регулировать и координировать двигательную активность и тонус верхнего отдела ЖКТ (включая тонус нижнего сфинктера пищевода). Усиливает тонус желудка и кишечника, активизирует перистальтику кишечника, ускоряет опорожнение желудка, предотвращает эзофагеальный и пилорический рефлюкс, уменьшает выраженность гиперацидного стаза. Препарат нормализует секрецию желчи и устраняет спазм сфинктера Одди, а также дискинезию желчного пузыря, не влияя на тонус последнего.

Для метоклопрамида нехарактерно ганглиоблокирующее, м-холиноблокирующее, антисеротониновое и антигистаминное действие. Также вещество не изменяет дыхательную функцию, функционирование печени и почек, не воздействует на тонус кровеносных сосудов мозга, кроветворение, артериальное давление, секрецию желудка и поджелудочной железы.

Метоклопрамид стимулирует синтез пролактина и повышает чувствительность тканей к ацетилхолину (эффект не определяется вагусной иннервацией, но устраняется с помощью холиноблокаторов). Также он активизирует выработку альдостерона, при этом замедляя выведение ионов натрия и калия из организма.

Фармакокинетика

Метоклопрамид начинает действовать на ЖКТ примерно через 10–15 минут после внутримышечного введения и через 1–3 минуты после внутривенного введения, что выражается в ускоренной эвакуации содержимого желудка и противорвотном эффекте. Вещество метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой в течение 24‒72 часов (примерно 85% дозы), 30% поступившего в организм метоклопрамида выводится в неизмененном виде. Он легко преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также определяется в грудном молоке.

При пероральном приеме метоклопрамид быстро всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность составляет 80 ± 15%. Степень связывания с белками плазмы (в частности альбуминами) варьируется от 13 до 22%. Максимальные концентрации метоклопрамида в крови прямо пропорциональны принятой дозе и обычно достигаются через 1–2 часа. Период полувыведения препарата в таблетированной форме составляет 2,5‒6 часов (при сниженной функции почек – до 14 часов).

У больных с тяжелыми дисфункциями почек клиренс метоклопрамида снижается на 70%. Также наблюдается увеличение периода полувыведения его из плазмы крови (примерно 15 часов при КК менее 10 мл/мин и 10 часов при КК 10‒50 мл/мин). У больных с циррозом печени возможна кумуляция метоклопрамида, объясняющаяся снижением плазменного клиренса на 50%.

Показания к применению

• Тошнота, рвота, икота, имеющие различную этиологию (в некоторых случаях Метоклопрамид может быть эффективен при лечении рвоты, вызванной приемом цитостатиков либо проведением лучевой терапии);
• Функциональный стеноз привратника;
• Метеоризм;
• Гипотония и атония желудка и кишечника, включая послеоперационную;
• Рефлюкс-эзофагит;
• Дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении, одновременно с другими лекарственными средствами).

Также препарат назначают при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (для усиления перистальтики) и как средство, облегчающее дуоденальное зондирование (с целью ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Противопоказания

Абсолютные:

• Глаукома;
• Стеноз привратника желудка;
• Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Перфорация стенок желудка или кишечника;
• Пролактинозависимые опухоли;
• Болезнь Паркинсона;
• Механическая кишечная непроходимость;
• Феохромоцитома;
• Экстрапирамидные нарушения;
• Эпилепсия;
• Рвота, связанная с лечением или передозировкой нейролептиками, а также у больных раком молочной железы;
• Бронхиальная астма на фоне повышенной чувствительности к сульфитам (инъекционный раствор);
• Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная недостаточность, непереносимость лактозы (таблетки);
• I триместр беременности и период лактации;
• Возраст до 2 лет (любые лекарственные формы метоклопрамида); до 6 лет (инъекционный раствор); до 14 лет (таблетки);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Метоклопрамид в любой лекарственной форме не следует применять после проведения операций на желудочно-кишечном тракте (анастомоз кишечника, пилоропластика), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

Относительные (Метоклопрамид следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

• Бронхиальная астма;
• Артериальная гипертензия;
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Детский и пожилой (от 65 лет) возраст;
• II-III триместры беременности.

Инструкция по применению Метоклопрамида: способ и дозировка

Инъекционный раствор

Метоклопрамид вводят внутривенно либо внутримышечно.

Препарат назначают в зависимости от возраста:

• Взрослые: 1-3 раза в день по 10-20 мг (максимально – 60 мг в день);
• Дети от 6 лет: 1-3 раза в день по 5 мг.

За 30 минут до приема цитостатиков или проведения лучевой терапии с целью лечения и профилактики тошноты и рвоты Метоклопрамид вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела. В случае необходимости через 2-3 часа возможно повторное введение раствора.

За 5-15 минут перед проведением рентгенологического исследования внутривенно вводят 10-20 мг Метоклопрамида.

При клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточности дозу необходимо уменьшить в 2 раза, последующая доза определяется индивидуальной реакцией больного на терапию.

Таблетки

Таблетки Метоклопрамид принимают внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная – 30 мг либо 0,5 мг на 1 кг массы тела.

Метоклопрамид детям от 14 лет назначают по 0,1-0,15 мг на 1 кг массы тела, максимально в сутки – 0,5 мг на 1 кг массы тела.

Максимальная длительность терапии – 5 дней.

При почечной недостаточности необходимо проводить коррекцию дозы:

• Терминальная стадия (при клиренсе креатинина меньше 15 мл в минуту): 25% суточной дозы;
• Умеренная и тяжелая стадия (при клиренсе креатинина 15-60 мл в минуту): 50% суточной дозы.

При тяжелой стадии печеночной недостаточности дозу следует снизить на 50%.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада;
• Центральная нервная система: экстрапирамидные расстройства – тризм, спазм лицевой мускулатуры, спастическая кривошея, бульбарный тип речи, ритмическая протрузия языка, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирный криз), мышечный опистотонус, гипертонус; паркинсонизм (мышечная ригидность, гиперкинез – проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей возрастает при превышении дозы 0,5 мг/кг в день), дискинезы (при хронической почечной недостаточности и у пожилых больных), депрессия, головная боль, сонливость, тревожность, утомляемость, растерянность, шум в ушах;
• Эндокринная система: редко (при продолжительной терапии в высоких дозах) – галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла;
• Пищеварительная система: диарея, запор; редко – сухость во рту;
• Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия у взрослых;
• Обмен веществ: порфирия;
• Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница;
• Прочие: в начале лечения – агранулоцитоз; редко (при применении высоких доз) – гиперемия слизистой оболочки носа.

В случае появления вышеописанных симптомов, их усугублении либо развитии других побочных действий необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Основными симптомами передозировки Метоклопрамида считаются экстрапирамидные расстройства, остановка дыхания и сердца, сонливость, галлюцинации, помутненное сознание, обморочные и полуобморочные состояния.

Если у пациента диагностированы экстрапирамидные симптомы, спровоцированные передозировкой, либо другой причиной, рекомендуется назначение симптоматической терапии (антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых и/или бензодиазепины у детей).

В зависимости от клинического состояния пациента требуется симптоматическое лечение и регулярный мониторинг дыхательной и сердечной функций.

Особые указания

При рвоте вестибулярного генеза Метоклопрамид не эффективен.

При применении Метоклопрамида могут искажаться данные лабораторных показателей функции печени и определения концентрации пролактина и альдостерона в плазме.

Побочные действия в большинстве случаев развиваются на протяжении 36 часов после применения препарата и проходят без дополнительного лечения в течение 24 часов после его отмены.

Терапия, по возможности, должна быть кратковременной.

Во время применения Метоклопрамида употреблять алкоголь не рекомендуется.

В период лечения следует соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, а также при управлении автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Применение метоклопрамида противопоказано в III триместре беременности, поскольку это может привести к развитию у новорожденных экстрапирамидных расстройств. При назначении препарата беременным женщинам необходимо осуществлять постоянное наблюдение за новорожденными.

Метоклопрамид определяется в грудном молоке, поэтому период лактации является противопоказанием к назначению лекарственного средства. Перед началом лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

С особой осторожностью назначать Метоклопрамид детям, особенно раннего возраста, поскольку в этом случае существенно повышается риск развития дискинетического синдрома.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метоклопрамида с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Этанол: усиление действия на центральную нервную систему;
• Ингибиторы холинэстеразы: ослабление действия метоклопрамида;
• Снотворные средства: усиление седативного эффекта;
• Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов: повышение эффективности терапии;
• Диазепам, тетрациклин, ампициллин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота, леводопа, этанол: повышение всасывания;
• Дигоксин, циметидин: замедление всасывания;
• Нейролептики: увеличение риска развития экстрапирамидных симптомов.

Перед одновременным применением других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.

Аналоги

Аналогами Метоклопрамида являются: Метамол, Веро-Метоклопрамид, Перинорм, Церукал , Метоклопрамид-Виал, Метоклопрамид-Эском, Реглан.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности:

• Таблетки – 2 года;
• Инъекционный раствор – 4 года.