Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Показания к применению

Тяжелые генерализованные инфекции (менингит, септицемия, диссеминированная гонококковая инфекция), стрептококковый эндокардит, врожденный сифилис, абсцессы, инфекции дыхательных путей (пневмония), кожи (рожа), лимфаденит и лимфангит, остеомиелит, сибирская язва, столбняк, газовая гангрена.

Форма выпуска

Бензилпенициллин

Бензилпенициллин

Бензилпенициллин
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД

Бензилпенициллин
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 тыс. ЕД

Бензилпенициллин
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД

Бензилпенициллин
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД

Бензилпенициллин

Бензилпенициллин
порошок для приготовления раствора для инъекций 1 млн МЕ

Бензилпенициллин

Бензилпенициллин
порошок для приготовления раствора для инъекций 5 млн МЕ

Фармакодинамика

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает).

Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 - около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Использование во время беременности

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пенициллинам в анамнезе.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.

Прочие: для натриевой соли - нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли - аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.

При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Способ применения и дозы

Дозировка варьирует в зависимости от типа и тяжести инфекции; ориентировочные рекомендуемые дозы: взрослые - 1,8–3,6 г (3–6 млн МЕ) в день в 4 (6) приемов. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) - до 200 (300) мг/кг (0,33–0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20–40 млн, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя).

Дети: 30–90 мг/кг (50 000–150 000 МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. Это соответствует примерно 240 мг 4 раза в день для детей от 5 мес до 2 лет; 300–600 мг 4 раза в день для детей от 2 до 6 лет и 450–900 мг 4 раза в день для детей 7–12 лет. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) - до 300 мг/кг (0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20–40 мин, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя). Бензилпенициллин можно применять также в/м. Разбавление бензилпенициллина для инфузий следует проводить непосредственно перед применением, т. к. активность антибиотика быстро снижается в инфузионных растворах.

Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины. Рекомендуемые дозы при отдельных заболевания составляют: менингит и/или септицемия, вызванные менингококками, - 180–240 мг/кг (0,3–0,4 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 5 дней; менингит и/или септицемия, вызванные пневмококками, - 240–300 мг/кг (0,4–0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 10 дней; инфекции, вызванные клостридиями, - 9–12 г (15–20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ/кг) в день в течение 1 нед как дополнение к терапии антитоксином; стрептококковый эндокардит - 6–12 г (10–20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ) - детям в течение 2–4 нед; врожденный сифилис - 30 мг/кг (50 000 МЕ/кг) в день в/м или в/в в 2 приема в течение 2 нед.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Пробенецид, уменьшая почечную экскрецию, повышает уровень в крови.

Меры предосторожности при приеме

В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.

Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.

В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
приготовленный раствор для инъекций 24 ч (в холодильнике 72 ч), для инфузий - 12 ч (в холодильнике - 24 ч).

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Бензилпенициллин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Бензилпенициллин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Бензилпенициллин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Инструкция

Применение Бензилпенициллина оправдано при широком круге инфекционных заболеваний, т.к. этот медикамент относится к группе высокоэффективных биосинтетических пенициллинов. Это средство требует соблюдения осторожности при применении, т.к. может становиться причиной появления нежелательных реакций. Медикамент рекомендуется использовать только по назначению врача, без превышения дозировок, указанных в инструкции, прилагающейся к этому лекарству.

Торговое название

В аптеках данный медикамент представлен под названием Бензилпенициллин.

Формы выпуска и состав

Выпуск Бензилпенициллина производится в форме порошка, предназначенного для приготовления растворов. Главным действующим компонентом выступает новокаиновая, калиевая или натриевая соли бензилпенициллина в количестве 250000 ЕД, 500000 ЕД или 1000000 ЕД.

Порошок фасуется во флаконы по 10 мл. Каждый из них упаковывается в картонную пачку.

Выпуск медикамента в таблетках не производится, т.к. активный компонент является неустойчивым в кислотной среде.

В аптечных условиях может изготавливаться мазь на основе бензилпенициллина, вазелина медицинского и ланолина безводного.

Спектр действия Бензилпенициллина

Данный препарат отличается выраженным антибактериальным действием в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Особой эффективностью препарат отличается в отношении:

• пневмококка;
• нейсерий;
• менингококка;
• спор сибирской язвы;
• стафилококков;
• гонококков;
• спирохет и т.д.

Фармакологическая группа

Это лекарство относится к группе антибиотиков биосинтетического происхождения.

Механизм действия

Активный компонент Бензилпенициллина способствуют нарушению продукции пептидогликана, формирующего стенку клетки. Это приводит к понижению численности патогенных микроорганизмов. Многие грамположительные и грамположительные бактерии быстро разрушаются под действием активного компонента Бензилпенициллина. При этом к действию данного медикамента являются устойчивыми пенициллинообразующие штаммы бактерий и палочек.

Фармакокинетика

При введении Бензилпенициллина его максимальная концентрация в крови достигается примерно через 30-60 минут.

Медикамент может проникать через ГЭБ. Выведение препарата происходит за счет работы почек.

Показания к применению Бензилпенициллина

Применение Бензилпенициллина назначается при ряде заболеваний, которые развиваются в результате поражения организма чувствительной к этому препарату патогенной микрофлорой. Часто данный медикамент назначается при терапии инфекций верхних дыхательных путей, а также очаговой и крупозной пневмонии. Оправдано использование лекарства при ангине, бронхитах и эмпиемы плевры.

Кроме того, показанием к использованию Бензилпенициллина является воспалительная болезнь шейки матки. Использовать препарат можно при терапии сибирской язвы и лептоспироза. Данное средство нередко назначается при терапии скарлатины, дифтерии и эндокардита. Кроме того, лекарство рекомендовано в качестве профилактики заражения патогенной микрофлорой пациентов, имеющих обширные открытые раны или ожоги.

Медикамент может быть использован при некоторых инфекционных патологиях глаз, в т.ч. бленнорее, язве роговицы и гонококковом конъюнктивите. Кроме того, лекарство может применяться при комплексном лечении сепсиса и перитонита. Использование Бензилпенициллина показано при гнойных инфекциях кожных и слизистых покровов. Этот медикамент эффективен при таких патологиях, как вторично инфицированные дерматиты, рожа, импетиго.

Кроме того, показанием к применению Бензилпенициллина является острый и хронический остеомиелит, гонорея и газовая гангрена. Препарат может применяться при инфекционных патологиях почек. Натриевая соль Бензилпенициллина часто применяется при инфекционных патологиях желчевыводящих путей.

Противопоказания

Нельзя применять медикамент, если у пациента присутствует индивидуальная гиперчувствительность к пенициллинам. Не стоит использовать медикамент при наличии гиперкалиемии. Использование Бензилпенициллина недопустимо при терапии пациентов с эпилепсией, т.к. это может спровоцировать повышение частоты припадков.

Способ применения и дозировка Бензилпенициллина

Препарат вводят эндолюмбально, внутривенно, внутримышечно, подкожно, интратрахеально. Калиевая соль Бензилпенициллина требует внутримышечного или подкожного введения.

Способ введения медикамента зависит от типа и тяжести течения инфекции. Взрослым пациентам препарат при инфекциях, протекающих в средней степени тяжести, назначается в дозировке 4-6 млн ЕД в сутки. Данная доза разделяется на 4 приема.

При тяжелых инфекционных патологиях уколы делаются 5-6 раз в день. При этом доза повышается до 10-20 млн ЕД в день. При менингитах медикамент вводят эндолюмбально. При газовой гангрене препарат назначается в дозе от 40 до 60 млн ЕД в день. Таким образом, дозировка Бензилпенициллина подбирается индивидуально в зависимости от характера течения патологии.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Порошок Бензилпенициллина отличается белым цветом. Он должен храниться в плотно закупоренном флаконе, чтобы не допустить его напитывания влагой. Раствор из порошка нужно готовить непосредственно перед введением. Хранить готовый раствор нельзя. При приготовлении мазей нельзя применять водную основу, т.к. это приведет к разрушению активного компонента Бензилпенициллина.

Как разводить?

Разведение порошка Бензилпенициллина может проводиться 0,9% раствором натрия хлорида, водой для инъекций или 0,5% раствора прокаина. Для разведения нужно брать от 5 до 50 мл выбранной жидкости в зависимости от дозы медикамента.

Раствор может быть немного мутным из-за формирования кристаллов. Это не является препятствием для использования раствора.

Не допускается смешивание раствора Бензилпенициллина с другими медикаментами.

Как колоть?

Наиболее часто препарат вводится в вену в области изгиба локтевого сустава. Медикамент вводится медленно на протяжении 10-20 секунд. Предварительно выше локтя накладывается жгут для облегчения введения медикамента. Подкожно и внутримышечно медикамент наиболее часто вводится в области ягодицы.

Лечение пиелонефрита

При лечении инфекционного воспаления почек препарат применяется в суточной дозе 2,5-5 млн ЕД. Данная доза распределяется между 4 введениями.

При сифилисе

При терапии этого заболевания можно эффективно применять Бензатин Бензилпенициллина. Дозировка медикамента зависит от характера течения сифилиса. При остром течении препарат вводится в дозе 2400000 ЕД. Инъекции в такой дозе выполняются 2 раза с интервалом в неделю. При хронической форме сифилисе делается 3-5 инъекций в этой дозировке. При терапии детей, рожденных с сифилисом, выполняется однократное введение медикамента в дозе 600000 ЕД в каждую ягодицу.

Побочные действия

Использование Бензилпенициллина сопряжено с некоторым риском появления нежелательных симптомов. Нередко возникают аллергические реакции. Может проявиться зуд и кожная крапивница. Редко отмечаются признаки анафилактического шока. Может наблюдаться повышение температура тела.

Повышен риск развития менингиальных симптомов, появления рефлекторной возбудимости, судорог, а также нейротоксических реакций. Возможно появление рвоты. В редких случаях на фоне использовании калиевой соли Бензилпенициллина возможна остановка сердца, гиперкалиемия или признаки аритмии. Помимо всего прочего, при прохождении лечения Бензилпенициллином часто наблюдаются артралгии и эозинофилии. Возможно появление признаков интерстициального нефрита.

Передозировка

При введении слишком большой для пациента дозы возможно нарушение сознания, а также судороги. Нужно отказаться от приема медикамента. Требуется симптоматическое лечение.

Особые указания

При терапии пациентов, имеющих нарушения работы сердца, необходимо с осторожностью применять данный препарат. Нужно использовать сниженные дозировки при лечении пациентов, имеющих склонность к аллергиям.

При беременности и лактации

Применение Бензилпенициллина при беременности и в период грудного вскармливания недопустимо.

Можно ли детям?

Данный препарат можно использовать даже при терапии новорожденных детей. При этом дозировка медикамента должна подбираться с учетом веса ребенка и степени тяжести течения инфекции.

При нарушениях функции почек

При лечении пациентов, имеющих хронические и острые патологии почек, нужно использовать медикамент крайне осторожно.

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для инъекций мелкокристаллический, белого цвета, со слабым характерным запахом.

Флаконы объемом 10 мл (1) - коробки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Бензилпенициллин - противомикробное средство для системного применения,
антибактериальное, бактерицидное.
Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30-60 мин, через 3-4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4-10 ч.

Показания к применению

Препарат Бензилпенициллин применяется в лечении инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, пневмония, гнойный плеврит, дифтерия, скарлатина, актиномикоз легких;
- инфекции мочеполовой системы: цистит, сифилис, гонорея, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпинго-оофорит;
- инфекции органа зрения: конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит;
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
- септический эндокардит, сепсис;
- остеомиелит;
- раневые инфекции;
- рожа;
- сибирская язва;
- менингит;
- перитонит;
- инфекции желчевыводящих путей.

Способ применения

Перед введением необходимо провести предварительную кожную пробу на переносимость препарата Бензилпенициллин и новокаина при условии его использования для разведения, при отсутствии противопоказаний к ее проведению.
Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно и капельно), интратекально, в полости организма. Наиболее распространен внутримышечный путь введения.
Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточная - 1 000 000-2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше
1 года - 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кГ, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата - 4-6 раз в сутки. Раствор Бензилпенициллина готовят непосредственно перед его применением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000-2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000-5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в 1 минуту.
Внутривенно препарат вводят 1-2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями.
Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточная - 1 000 000-2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата - 4-6 раз в сутки. Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,5 % раствора новокаина. Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы.
Подкожно: Бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор Бензилпенициллина взрослым вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл, детям - 2 000-5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения - 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
Интратекально: препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек.

Взрослым назначают в дозе 5 000-10 000 ЕД, детям старше 1 года - 2 000-5 000 ЕД, вводят медленно - 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2-3 дней, после чего переходят на внутримышечное введение.
Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам.
В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин применяют от 7-10 дней до 2 месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отёки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глосит, диарея псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз.
Другое: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Бензилпенициллин являются: повышенная чувствительность к бензилпенициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемов); бронхиальная астма; сенная лихорадка; крапивница и другие аллергические заболевания; эпилепсия (для эндолюмбального введения); период кормления грудью.

Беременность

:
При беременности возможно применение Бензилпенициллина , если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Передозировка

:
Симптомы передозировки Бензилпенициллина : судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Бензилпенициллин - порошок для раствора для инъекций. По 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

Состав

:
1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли стерильной - 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.

Основные параметры

Название:	БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН
Код АТХ:	J01CE01 -

Синонимы

Взаимозаменяемые препараты, входяшие в одну фарм групу.

• - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения
• - Порошок для приготовления инъекционного раствора

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Субстанция-порошок
• - Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн Е
• - Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
• - Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
• - Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
• - Субстанция-порошок
• - Таблетки

Показания к применению препарата Бензилпенициллин

Тяжелые генерализованные инфекции (менингит, септицемия, диссеминированная гонококковая инфекция), стрептококковый эндокардит, врожденный сифилис, абсцессы, инфекции дыхательных путей (пневмония), кожи (рожа), лимфаденит и лимфангит, остеомиелит, сибирская язва, столбняк, газовая гангрена.

Форма выпуска препарата Бензилпенициллин

Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 тыс. ЕД Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 тыс. ЕД Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для инъекций 1 млн МЕ Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для инъекций 1 млн МЕ Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для инъекций 5 млн МЕ Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для инъекций 5 млн МЕ

Фармакодинамика препарата Бензилпенициллин

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 - около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч.

Фармакокинетика препарата Бензилпенициллин

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Использование препарата Бензилпенициллин во время беременности

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Бензилпенициллин

Повышенная чувствительность к пенициллинам в анамнезе.

Побочные действия препарата Бензилпенициллин

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания. Прочие: для натриевой соли - нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли - аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия. При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Способ применения и дозы препарата Бензилпенициллин

Дозировка варьирует в зависимости от типа и тяжести инфекции; ориентировочные рекомендуемые дозы: взрослые - 1,8–3,6 г (3–6 млн МЕ) в день в 4 (6) приемов. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) - до 200 (300) мг/кг (0,33–0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20–40 млн, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя). Дети: 30–90 мг/кг (50 000–150 000 МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. Это соответствует примерно 240 мг 4 раза в день для детей от 5 мес до 2 лет; 300–600 мг 4 раза в день для детей от 2 до 6 лет и 450–900 мг 4 раза в день для детей 7–12 лет. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) - до 300 мг/кг (0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20–40 мин, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя). Бензилпенициллин можно применять также в/м. Разбавление бензилпенициллина для инфузий следует проводить непосредственно перед применением, т. к. активность антибиотика быстро снижается в инфузионных растворах. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины. Рекомендуемые дозы при отдельных заболевания составляют: менингит и/или септицемия, вызванные менингококками, - 180–240 мг/кг (0,3–0,4 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 5 дней; менингит и/или септицемия, вызванные пневмококками, - 240–300 мг/кг (0,4–0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 10 дней; инфекции, вызванные клостридиями, - 9–12 г (15–20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ/кг) в день в течение 1 нед как дополнение к терапии антитоксином; стрептококковый эндокардит - 6–12 г (10–20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ) - детям в течение 2–4 нед; врожденный сифилис - 30 мг/кг (50 000 МЕ/кг) в день в/м или в/в в 2 приема в течение 2 нед.

Передозировка препаратом Бензилпенициллин

Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействия препарата Бензилпенициллин с другими препаратами

Пробенецид, уменьшая почечную экскрецию, повышает уровень в крови.

Меры предосторожности при приеме препарата Бензилпенициллин

В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара. Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком. Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально. При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств. При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В. В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

Условия хранения препарата Бензилпенициллин

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. приготовленный раствор для инъекций 24 ч (в холодильнике 72 ч), для инфузий - 12 ч (в холодильнике - 24 ч).

Срок годности препарата Бензилпенициллин

Принадлежность препарата Бензилпенициллин к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам