В таблетках Гентамицин не производится. Этот антибиотик можно приобрести в иных формах. Самолечение может быть опасно для здоровья, нанести вред организму.

Международное непатентованное название средства - Гентамицин.

АТХ

Код Гентамицина - J01GB03.

Состав

Активным компонентом является сульфат гентамицина. Кроме него в состав раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций входят вода, метабисульфит натрия, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусная кислота. Состав глазных капель отличается: в этой лекарственной форме вспомогательными веществами являются вода, хлорид натрия, моногидрат дигидрофосфата натрия, раствор бензалкония хлорида.

Фармакологическое действие

Является антибактериальным средством из группы аминогликозидов. Проявляет широкий спектр действия. Связывается с рибосомами бактерий, нарушая процесс синтеза белка микроорганизмов. Помогает против аэробных грамотрицательных бактерий и некоторых видов аэробных грамположительных: штаммов Streptococcus, Staphulococcus.

Не оказывает влияния на вирусы, грибки, простейших.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении быстро всасывается, наиболее высокая концентрация в крови отмечается через 30-90 минут после укола. Не подвергается метаболизму. Выводится из организма взрослого человека за 2-4 часа.

Для чего применяются таблетки Гентамицин

Лекарство назначают при воспалительных процессах, которые были вызваны патогенными бактериями. Используют при воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей, пиелонефрите, холецистите, перитоните, сепсисе, холангите, пневмонии, при ожоговых инфекциях, ранах.

Для наружного применения выписывается при инфицированном акне и варикозных язвах, паронхии, фурункулезе, себорейном дерматите, поверхностном фолликулите.

Местное применение может быть назначено при конъюнктивите, кератите, блефарите, мейбомите.

Противопоказания

Запрещено использование в период вынашивания ребенка и при лактации, людям с тяжелыми нарушениями функции почек, повышенной чувствительностью к компонентам препарата, при уремии и неврите слухового нерва.

С осторожностью

Поскольку препарат обладает высокой ототоксичностью, нефротоксичностью, назначается только при отсутствии других эффективных методов лечения. Кроме того, рекомендуется контролировать функцию почек во время лечения.

Относительными противопоказаниями являются паркинсонизм, ботулизм, миастении. С осторожностью применять при терапии младенцев, недоношенных детей, пожилых людей.

Дозировка и способ применения таблеток Гентамицин

Дозы различаются в зависимости от патологии, степени ее тяжести, локализации. Рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению, проконсультироваться с врачом: может потребоваться изменение режима дозирования.

При инъекции вводят по 1,7 мг на 1 кг массы тела. Лекарство вводят 2-4 раза в день. Терапевтический курс составляет от недели до 10 дней. Возможно однократное применение в дозировке 240-280 мг 1 раз при некоторых патологиях.

Для детей дозировки отличаются, зависят от возраста. Рекомендуется проконсультироваться с педиатром.

Мазь применяют наружно 3-4 раза в сутки, обрабатывая поврежденный участок. Более 200 г в сутки на кожу попадать не должно.

Глазные капли применяют каждые 1-4 часа.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете

При сахарном диабете принимать с осторожностью. Терапия проводится под наблюдением врача.

Побочные действия таблеток Гентамицин

Возможны тошнота, рвота, повышение количества билирубина, рост активности печеночных трансаминаз. Иногда наблюдаются лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Могут возникать головная боль, нарушения нервно-мышечной передачи, парестезии. В детском возрасте может появляться психоз. Некоторые больные отмечают протеинурию, микрогематурию, олигурию, нарушения функционирования почек. Редко наблюдается почечный некроз. Возможны шумы в ушах, нарушения слуха, аллергические реакции.

Влияние на способность управлять механизмами

Следует соблюдать осторожность или воздерживаться от вождения автомобиля, управления другим транспортом.

Особые указания

Некоторым пациентам требуется коррекция дозировок.

Применение в пожилом возрасте

Нужно соблюдать осторожность. Может применяться в других дозировках.

Назначение детям

В течение 10 дней после рождения не назначается. Дозы отличаются от взрослых, необходима консультация педиатра.

Применение при беременности и в период лактации

Не прописывают будущим матерям и кормящим грудью.

Передозировка

Нарушается нервно-мышечная проводимость. Возможна остановка дыхания.

Требуется ввести внутривенно Атропин. Когда сердцебиение становится более частым, вводят Прозерин.

Взаимодействие с другими препаратами

Если использовать одновременно с Ванкомицином, аминогликозидами, цефалоспоринами, усиливается токсичность. При употреблении одновременно с диуретиками, Индометацином концентрация лекарства в крови становится выше, что делает его более токсичным.

Аналоги

Эффективна мазь Колбиоцин, содержащая 10 мг хлорамфеникола, 5 мг ролитетрациклина и 180 000 МЕ колистиметата натрия. Хорошо помогает раствор Тобрекс. Применяются глазные капли Макситирол. Используется порошок для приготовления раствора для инъекций Меркацин, содержащий амикацина 50 или 100 мкг в 1 мл.

Условия отпуска из аптеки

Продается только в тех случаях, если был назначен врачом.

Можно ли купить без рецепта

Продажа без рецепта запрещена.

Цена

Стоимость: примерно 40-50 рублей за 10 ампул, 60 - за мазь и 130 - за упаковку капель.

Условия хранения препарата

Держать в сухом месте, куда не могут проникнуть прямые солнечные лучи, подальше от детей. Соблюдать температурный режим до 25°С.

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин

Код АТХ J01GB03.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения – 0,5 - 1,5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляционных тканях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых – 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 месяцев – 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 – 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5 - 1,5 ч и сохраняются в течение 8 - 12 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

– осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

– инфекции кожи и мягких тканей

– абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

– инфекции центральной нервной системы (менингит и др.)

– сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Способ применения и дозы

Парентерально. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения – 2 - 3 раза в сутки. В/в капельно, втечение 1,5 - 2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы (50 - 300 мл), у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация препарата не должна превышать 1 мг/мл - 0,1 %). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг, кратность – 3 - 4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 - 160 мг в течение 7-10 дней.

Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям – 2 – 2,5 мг/кг.

Побочные действия

- тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

Подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, психоз (у детей), гипотензия

Нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз (редко)

Ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота

Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия

Гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (у детей)

Лихорадка, развитие суперинфекции

Болезненность в месте введения (при внутримышечном введении)

Флебиты и перифлебиты (при внутривенном введении)

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)

Неврит слухового нерва, заболевания вестибулярного аппарата

Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

Детский возраст до 3 лет

Беременность, период лактации.

С осторожностью : миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, недоношенность, пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функцию почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

При длительном применении, доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови. Препарат не применяют для лечения не госпитальной пневмонии (как в амбулаторных, так и в стационарных условиях). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Гентамицин – антибиотик с противовоспалительным действием.

Фармакологическое действие

Гентамицина сульфат принадлежит к группе аминогликозидов, обладает широким спектром действия, являясь антибиотиком бактерицидного действия.

Повышенную активность препарат проявляет против грамотрицательных аэробных бактерий: шигелл, кишечной палочки, сальмонеллы, энтеробактеров, клебсиеллы, протеев, палочки синегнойной. Действует Гентамицин и против стафилококков (даже тех, которые устойчивы к другим антибиотикам, пенициллину), некоторых штаммов стрептококков.

Устойчивы к препарату менингококк, бледная трепонема, некоторые разновидности стрептококков, анаэробные бактерии.

Форма выпуска

Выпускают Гентамицин порошок для разведения раствора для инъекций, непосредственно сам раствор для уколов Гентамицина, аэрозоль, Гентамицин мазь для наружного применения и мазь глазная, крем и капли.

Показания к применению Гентамицина

Гентамицин по инструкции назначают при таких инфекциях:

• мочевыводящих путей: цистит, уретрит, пиелонефрит;
• дыхательных путей: эмпиема, абсцесс легкого, плеврит, пневмония;
• инфекции хирургические: заражение крови, воспаление брюшины;
• кожные: дерматит, множественное гнойное воспаление, язвы трофические, ожоги.

Инструкция по применению Гентамицина

Применение Гентамицина лучше проводить после определения чувствительности к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание.

В инструкции указаны средние дозировки, применяемые для лечения:

• при инфекциях мочевыводящих путей для подростков старше 14л. и взрослых разовая доза равна 0,4мг на килограмм веса, а суточная – 0,8-1,2мг на килограмм веса пациента.
• При сепсисе, других тяжелых инфекциях доза разовая – 0,8-1мг на килограмм, а суточная – 2,4-3,2мг.

Максимальная доза – 5мг на килограмм в сутки.

Детям младше 14 лет Гентамицина сульфат назначают только по особым показаниям.

Суточная доза для грудничков и новорожденных – 2-5мг на килограмм веса. Детям от 1-5л. назначают 1,5-3,0мг на килограмм, детям 6-14л. – 3мг на килограмм.

Максимальная дозировка Гентамицина для детей разных возрастных категорий – 5мг/кг/сутки.

Суточную дозу обычно делят на два-три приема. Курс, в среднем длится 7-10дн. Уколы Гентамицина делают обычно 2-3дн внутривенно, а после переходят на внутримышечные инъекции.

Для введения внутримышечно применяют Гентамицина сульфат в форме готового раствора или разведенный 2мл. стерильной воды порошок. Для внутривенных уколов Гентамицина можно использовать только готовый раствор.

Крем или мазь Гентамицин применяют при гнойном кожном воспалении, фолликулитах, фурункулезе . При этом, пораженные области смазывают два-три р/день на протяжении одной-двух недель.

При конъюнктивите, кератите, других инфекционных глазных заболеваниях применяют капли Гентамицин — три-четыре р/день.

Побочные действия

Применение Гентамицина может вызывать такие побочные действия: рвота, тошнота, гипербилирубинемия, увеличение активности трансаминаз печеночных, протеинурия, микрогематурия, олигурия, недостаточность почечная, головные боли, ухудшение слуха, сонливость, необратимая глухота, расстройства вестибулярные, нарушение мышечной и нервной проводимости, сыпь, лихорадка, зуд, отек Квинке (редко).

Противопоказания

В инструкции Гентамицина указано, что его применение противопоказано, если у пациента обнаружена гиперчувствительность ко всем антибиотикам группы аминогликозидов.

Также не применяется Гентамицин при неврите слухового нерва, тяжелых функциональных нарушениях почек, беременности, лактации, уремии.

С уважением,

Формула: C21H43N5O7, химическое название: Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. - Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С1А (в виде сульфата).
Фармакологическая группа: антибиотики/аминогликозиды широкого спектра действия (2 поколения).
Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра действия.

Фармакологические свойства

Гентамицин связывается с рибосомами (30S субъединицей) и нарушает биосинтез белка, за счет препятствования образованию комплекса матричной и транспортной РНК, при этом ошибочно считывается генетический код, и образуются нефункциональные белки. В больших концентрациях гентамицин нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны, что приводит к гибели микроорганизмов. Гентамицин эффективен против многих грамотрицательных и грамположительных бактерий. Высокочувствительными к нему (МПК менее 4 мг/л) являются грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (включая индолотрицательные и индолположительные штаммы), Klebsiella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Campylobacter spp., Shigella spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (включая устойчивых к пенициллину); чувствительны при МПК 4–8 мг/л -Klebsiella spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Providencia spp. Устойчивы (МПК более 8 мг/л) -Treponema pallidum, Neisseria meningitidis, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri. В сочетании с пенициллинами (включая и бензилпенициллин, ампициллин, карбенициллин, оксациллин), которые действуют на формирование стенки микроорганизмов, активен против Enterococcus faecalis, Enterococcus durans, Enterococcus faecium, Enterococcus avium, почти против всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (включая и Streptococcus faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liguifaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium. Невосприимчивость микроорганизмов к гентамицину формируется медленно, но штаммы, которые устойчивы к канамицину и неомицину, могут быть резистентными и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Гентамицин не действует на грибы, анаэробы, простейшие, вирусы.

Гентамицин всасывается при приеме внутрь плохо, поэтому его нужно использовать парентерально для системного действия. После введения внутримышечно полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация при введении внутримышечно достигается через 0,5–1,5 часа, при введении внутривенно через полчаса после 30-минутной инфузии, через 15 минут после 60 минутной инфузии и равна 6 мкг/мл при введении внутривенно или внутримышечно дозы 1,5 мг/кг. С белками гентамицин связывается плохо (до 10%). Объемы распределения у взрослых равны 0,26 л/кг, у детей составляют 0,2–0,4 л/кг. В терапевтических концентрациях гентамицин обнаруживается в печени, легких, почках, в плевральной, синовиальной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной и лимфатической жидкостях, в отделяемом ран, моче, грануляциях, гное. В низких концентрациях находится в жировой ткани, костях, мышцах, грудном молоке, желчи, бронхиальном секрете, водянистой влаге глаза, спинно-мозговой жидкости, мокроте. У взрослых в норме почти не проходит через гематоэнцефалический барьер, при менингите уровни гентамицина в ликворе повышаются. У новорожденных в спинно-мозговой жидкости достигается более высокое содержание препарата, чем у взрослых. Через плаценту проникает. Не метаболизируется. У взрослых время полувыведения составляет 2–4 часа. В основном выводится почками в неизменном виде, с желчью – в незначительных количествах. У пациентов с нормальной работой почек выводится за первые сутки 70–95%, при этом в моче достигается концентрация больше 100 мкг/мл. У больных со сниженной фильтрацией в клубочках выведение сильно уменьшается. При гемодиализе выводится (каждые 4–6 часов уменьшают концентрацию на 50%). Менее эффективен перитонеальный диализ (за 48–72 часов концентрация снижается на 25%). При повторных использованиях накапливается в организме в основном в проксимальных отделах канальцев почек и в лимфатическом пространстве внутреннего уха. При использовании местно в качестве глазных капель всасывается в незначительных количествах. При наружном использовании почти не абсорбируется, но при нанесении на большие участки поверхности кожи (при ожогах, ранах, грануляциях) всасывается быстро. Гентамицин в виде губки (пластины из коллагеновой губки, которые пропитаны раствором сульфата гентамицина) характеризуется длительным антибактериальным воздействием. При инфекциях мягких и костных тканей (флегмона, остеомиелит, абсцесс и прочие), а также для предотвращения гнойных осложнений при операциях на костях препарат в виде пластины вводят в раны и полости, при этом терапевтические концентрации препарат в зоне имплантации держаться в течение 2 недель, а в крови в течение первых суток. Полное рассасывание из зоны введения происходит через 14–20 дней.

Показания

Для введения парентерально: бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних и верхних дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит, эмпиему плевры), инфекции суставов и костей (включая и остеомиелит), осложненные урогенитальные инфекции (включая цистит, пиелонефрит, уретрит, эндометрит, простатит), инфекции мягких тканей и кожи, инфекции центральной нервной системы (включая и менингит), абдоминальные инфекции (пельвиоперитонит, перитонит), сепсис, гонорея, раневая инфекция, отит, ожоговая инфекция.
Для применения гентамицина наружно: бактериальные инфекции мягких тканей и кожи, которые вызваны чувствительной микрофлорой: поверхностный фолликулит, пиодермия (включая и гангренозную), фурункулез, паронихия, сикоз; инфицированные: дерматиты (включая и себорейный, контактный и экзематозный), раны (включая и вялозаживающие, хирургические), язвы (включая и варикозные), ожоги (в том числе и растениями), укусы насекомых, «вульгарные» угри, кисты и абсцессы кожи; вторичное бактериальное инфицирование при вирусных и грибковых инфекциях кожи.
В виде глазных капель: бактериальные инфекции глаз, которые вызваны чувствительной микрофлорой: блефароконъюнктивит, блефарит, бактериальный дакриоцистит, кератит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эписклерит, мейбомит (ячмень), склерит, иридоциклит, язва роговицы.

Способ применения гентамицина и дозы

Гентамицин применяется внутривенно, местно, внутримышечно, субконъюнктивально. Дозы должны устанавливаться индивидуально.
Для использования парентерально обычно суточная доза для взрослых с нормальной работой почек при болезнях средней тяжести одинакова при введении внутримышечно и внутривенно - 3 мг/кг/сут, кратность введения - 2–3 раза в сутки; при тяжелых инфекциях максимальная суточная доза до 5 мг/кг в 3–4 приема. Средняя длительность терапии составляет 7 – 10 дней. Внутривенно вводят в течение 2–3 дней, далее переходят на введение внутримышечно. При инфекциях мочевыводящих путей для детей старше 14 лет и взрослых суточная доза равна 0,8–1,2 мг/кг.

В лечении детей раннего возраста гентамицин применяют только при тяжелых инфекциях по жизненным показаниям. Максимальная суточная доза для всех детей составляет 5 мг/кг.

Пожилым больным и пациентам с нарушением выделительной функции почек, а также при тяжелой ожоговой болезни для выбора режима дозирования необходимо определение уровня гентамицина в плазме. При тяжелых инфекционных болезнях рекомендовано применение меньших разовых доз, но с большей кратностью. Дозу необходимо подбирать так, чтобы максимальная концентрация была не выше 12 мкг/мл (для снижения возможности развития ото-, нефро- и нейротоксичности). При асците, отеках, ожирении дозировки рассчитывают по «сухой» или «идеальной» массе тела. При нарушении работы почек и использовании гемодиализа взрослым после сеанса рекомендуемые дозы составляют 1–1,7 мг/кг (зависит от тяжести инфекции), детям - 2–2,5 мг/кг. Наружно, мазь тонким слоем наносят 3 – 4 раза за сутки на пораженный участок, если необходимо, то накладывают повязку.
Губку для местного использования вводят в гнойные раны после хирургической санации.
Субконъюнктивально , 3 – 4 раза за сутки закапывают по 1–2 капли.
При пропуске очередного приема гентамицина сделать это, когда вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Во время терапии необходимо определять содержание гентамицина в сыворотке крови (для профилактики передозировки или, наоборот, назначения низких/неэффективных доз препарата), оно не должно превышать 8 мкг/мл. При использовании парентерально необходимо опасаться мышечной релаксации из-за нарушений нервно-мышечной проводимости. Больным с инфекционно-воспалительными болезнями мочеполовой системы рекомендуется пить большое количество жидкости. Возможность появления нефротоксичности выше у пациентов с нарушенной работой почек, а также при использовании высоких доз или в течение продолжительного периода, поэтому стоит регулярно (1 – 2 раза в неделю, а у больных, которые получают высокие дозы или находятся на лечении больше 10 дней - каждый день) контролировать работу почек. Чтобы избежать нарушений слуха, рекомендовано регулярное (1 – 2 раза в неделю) проведение исследований вестибулярной функции для определения нарушений слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных результатах дозу гентамицина понижают или прекращают терапию). При терапии гентамицином может появиться устойчивость микроорганизмов. При появлении этого необходимо препарат отменить и назначить терапию на основе антибиотикограммы.

Противопоказания к применению гентамицина

Гиперчувствительность (включая и к другим аминогликозидам); для системного использования: тяжелая почечная недостаточность с уремией и азотемией, неврит слухового нерва, азотемия (остаточный азот более 150 мг% в крови), заболевания вестибулярного и слухового аппарата, миастения.

Ограничения к применению

Для системного использования: паркинсонизм, миастения, ботулизм, дегидратация, период новорожденности, почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенность детей.
Для использования наружно: если нужно использовать на обширных поверхностях кожи - миастения, неврит слухового нерва, ботулизм, паркинсонизм, почечная недостаточность, недоношенные и новорожденные дети, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности использовать только по жизненным показаниям (строго контролируемых и адекватных исследований у человека нет, имеются сведения, что аминогликозиды приводили к появлению глухоты у плода). На время терапии гентамицином стоит отказаться от грудного вскармливания ребенка.

Побочные действия гентамицина

Системные эффекты – нервная система и органы чувств : подергивание мышц, атаксия, парестезия, эпилептические припадки, ощущение онемения, головная боль, нарушение нервно-мышечной передачи, сонливость, ототоксичность - снижение слуха, шум в ушах, лабиринтные и вестибулярные нарушения, включая вертиго, головокружение, необратимую глухоту, психозы у детей;
кровь: анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения;
система пищеварения: рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, гипербилирубинемия;
мочеполовая система: нефротоксичность (протеинурия, олигурия, микрогематурия), иногда - почечный тубулярный некроз; аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек;
другие: развитие суперинфекции, лихорадка, у детей - гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; реакции в месте введения - флебит и перифлебит (при введении внутривенно), болезненность.
При применении наружно: местные аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, чувство жжения, иногда могут развиться генерализованные аллергические реакции в виде лихорадки, эозинофилии, ангионевротического отека; при абсорбции с больших поверхностей возможно появление системных реакций. Глазные капли: жжение после использования, жгучая боль и покалывание в глазу, затуманивание, аллергические реакции (отечность и гиперемия конъюнктивы, зуд).

Взаимодействие гентамицина с другими веществами

Несовместим с прочими нефро- и ототоксичными препаратами. Цефалоспорины, антибиотики пенициллинового ряда (карбенициллин, ампициллин, бензилпенициллин) взаимно усиливают противомикробные эффекты за счет того, что расширяется спектр активности. Петлевые диуретики повышают нефро - и ототоксичность, миорелаксанты - возможность паралича дыхания. Гентамицин в одном шприце нельзя смешивать с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке гентамицином понижается нервно-мышечная проводимость (возможна остановка дыхания). Лечение: введение внутривенно взрослым антихолинэстеразных препаратов (прозерин), препаратов кальция. До введения прозерина внутривенно вводят атропин 0,5–0,7 мг и ждут учащения пульса, и через 1,5–2 мин вводят внутривенно1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина; если эффект недостаточный, то введение прозерина повторить (при появлении брадикардии дополнительно ввести атропин). Детям вводить препараты кальция. В тяжелых случаях – ИВЛ. Гентамицин можно выводить при помощи гемодиализа и перитонеального диализа.

Название:

Гентамицина сульфат

Форма выпуска:

раствор для инъекций 40мг/мл

МНН:

Gentamicin (Гентамицин)
Аналоги - нет

Код АТХ: J01GB03.

Описание:

Бесцветный или с зеленоватым оттенком прозрачный раствор.

Состав

Одна ампула содержит

Активные вещества

Гентамицина (в виде сульфата) - 80,0мг

Вспомогательные вещества:

Натрия метабилсульфат, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик группы аминогликозидов.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Гентамицина сульфат характеризуется широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus spp., в том числе в отношении множественно устойчивых штаммов. Менее активен в отношении стрептококков различных видов и грамотрицательных кокков. Препарат не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы.

Гентамицина сульфат оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и угнетает синтез белка возбудителя.
Фармакокинетика

Максимальная концентрация гентамицина в сыворотке крови достигается через 1 час после внутримышечного введения. При внутривенном капельном введении в течение первых двух часов концентрация антибиотика в крови превышает наблюдаемую при внутримышечном введении. При обоих способах введения терапевтические концентрации препарата сохраняются в течение 8 часов. При эндолимфатическом введении концентрации гентамицина в сыворотке крови в первые 6 часов близки к таковым при внутримышечном введении; терапевтическая активность сохраняется в течение 12—24 часов. У больных с нарушением выделительной функции почек концентрация препарата в крови повышается. В норме при парентеральном введении плохо проникает через гемато-энцефалический барьер; при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. Антибиотик обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, легких, в экссудатах плевральной и перитонеальной полостей. Проникает через плаценту. Не метаболизируется. Выводится почками (70—95%), частично выделяется с желчью.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают при

• сепсисе,
• менингите,
• перитоните,
• септическом эндокардите;
• инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого),
• инфекциях почек и мочевыводящих путей;
• инфицированных ожогах и других заболеваниях,
• вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к антибиотикам.
• Гентамицин показан при гнойно-септических заболеваниях, возникающих у больных с лейкозами и злокачественными новообразованиями на фоне проводимой цитостатической, лучевой терапии и при применении иммунодепрессантов.
• Эндолимфатический путь введения используется у больных с тяжелым течением заболевания, когда другие методы лечения оказываются неэффективными.

Способ применения и дозы

Гентамицина сульфат применяют внутримышечно, внутривенно (капельно), эндолимфатически.

Максимальная суточная доза у взрослых и детей при внутримышечном и внутривенном введении составляет 5 мг/кг, при эндолимфатическом — 2 мг/кг.

Разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет при инфекциях мочевыводящих путей составляет 0,4 мг/кг, суточная — 0,8—1,2 мг/кг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг.

При сепсисе и других тяжелых инфекциях (перитонит, деструктивная пневмония, абсцесс легких и др.) в зависимости от тяжести процесса разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8—1 мг/кг, суточная — 2,4—3,2 мг/кг. У детей младшего возраста, особенно первых недель жизни, гентамицин рекомендуется применять только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит, перитонит). Суточная доза гентамицина сульфата у новорожденных и грудных детей составляет 2—5 мг/кг; у детей 1—5 лет — 1,5—3 мг/кг; 6—14 лет — 3 мг/кг. Суточную дозу препарата вводят в 2—3 приема.

При внутривенном введении разовую дозу препарата для взрослых разводят в 200 мл (для детей — в 50—100 мл) 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Препарат вводят 2 раза в сутки со скоростью 60 капель в минуту. Концентрация препарата в растворе не должна превышать 1 мг/мл.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или удлинения интервалов между введениями. При проведении гемодиализа дополнительно вводится разовая доза антибиотика.

Продолжительность лечения при внутримышечном введении составляет 7—10 дней, при внутривенном — 2—3 дня с последующим переходом на внутримышечное.

Эндолимфатически препарат вводят в периферические лимфатические сосуды на стопе или в нижней трети голени медленно (со скоростью 0,5—1 мл в 1 мин) 1—2 раза в сутки с интервалом не менее 12 часов. Курс лечения состоит из 3—8 введений в течение 5—10 дней.

Побочные действия

• При применении препарата возможны нарушения слуха и равновесия,
• поражения почек,
• головная боль,
• тошнота, рвота,
• судороги,
• мышечная слабость,
• изменения клеточного состава крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения),
• повышение активности печеночных трансаминаз,
• гипербилирубинемия,
• аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).

При эндолимфатическом введении гентамицина в первые минуты может возникнуть ощущение “покалывания” по ходу лимфатического сосуда, которое обычно быстро исчезает.

Противопоказания

• аллергии к препарату.
• Гентамицин не следует применять при тяжелых нарушениях функции почек, уремии,
• при заболеваниях слухового и вестибулярного аппаратов, связанных с невритом 8 пары черепно-мозговых нервов,
• миастении,
• в период грудного вскармливания (следует прекратить на период лечения),
• при беременности, если это не обусловлено жизненными показаниями.
• Препарат нельзя назначать одновременно или последовательно с другими ото- и нефротоксическими препаратами, а также с петлевыми диуретиками.
• Эндолимфатически гентамицина сульфат не следует вводить при заболеваниях, сопровождающихся нарушением оттока лимфы (лимфодема, лимфостаз, лимфосклероз врожденного или приобретенного характера),
• наличие язв,
• раневой или воспалительной поверхности в области введения в лимфатический сосуд.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия. Усиливает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с индометацином, петлевыми диуретиками (в т.ч. фуросемидом), возрастает концентрация гентамицина в плазме крови, повышается риск побочного действия. Миорелаксанты повышают вероятность паралича дыхания. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады вплоть до развития апноэ.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 40мг/мл в ампулах 2мл в упаковке №10 или в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2.

Условия хранения

В защищённом от света месте при температуре не выше +25 0 С.

Срок годности - 2 года.

Производитель

РУП "белмедпрепараты"