В состав капсул входит действующий ингредиент амоксициллин (в составе лекарства виде тригидрата). Аналогичное активное вещество есть в составе таблеток, а также гранул, из которых готовится суспензия Амоксициллин.

Форма выпуска

Препарат в настоящее время производится в следующих формах: в таблетках, в форме капсул по 250 мг и по 500 мг, а также в форме гранул, которые применяются для приготовления суспензии. Выпускается также средство 15% в ампулах, который применяется для животных.

Фармакологическое действие

Амоксициллин – антибиотик, который имеет широкий спектр воздействия. Группа антибиотиков — полусинтетические пенициллины . Аннотация свидетельствует, что лекарство является 4-гидроксильным аналогом ампициллина . Обеспечивает бактерицидное влияние. Демонстрирует активность по отношению к аэробным грамположительным бактериям, а именно к Streptococcus spp. , Staphylococcus spp. (кроме тех штаммов, которые продуцируют пенициллиназу). Также активен по отношению к аэробным грамотрицательным бактериям: Shigella spp. , Neisseria gonorrhoeae , Escherichia coli , Neisseria meningitidis , Klebsiella spp. , Salmonella spp.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Амоксициллина тригидрат очень быстро и полностью всасываются из пищеварительного тракта, при этом кислотная среда желудка не разрушается. Максимальный уровень концентрации вещества в крови отмечается спустя 1-2 часа после приема средства. Если увеличить дозу препарата в два раза, аналогично, в два раза, возрастает концентрация. Если в желудке есть пища, общая абсорбция не снижается. Если вводится амоксициллин в/в или в/м, в крови отмечаются сходные концентрации активного вещества. С белками плазмы вещество связывается примерно на 20%. В организме происходит распределение активного вещества в жидкостях и тканях. В печени отмечается наличие больших концентраций активного вещества.

Время полувыведения из плазмы равно 1-1.5 часам. С мочой из организма выводится примерно 60% принятой перорально дозы. Выводится в неизмененном виде. Определенное количество вещества также есть в кале. Более длительный период полувыведения наблюдается у пожилых людей и новорожденных.

В небольших количествах способен проникать сквозь ГЭБ при воспалительных процессах мягкой мозговой оболочки.

Показания к применению Амоксициллина

Определяются следующие показания к применению этого препарата в комбинации с клавулановой кислотой , а также в виде монолечения:

• инфекционно-воспалительные болезни, спровоцированные чувствительными микроорганизмами (при , , пиелонефрите , пневмонии , а также при , уретрите , инфекциях пищеварительной системы, гинекологических инфекционных болезнях, , при заболеваниях мягких тканей и кожи, имеющих инфекционное происхождение);
• в комбинации с применяется с целью лечения в период обострения, а также язвы двенадцатиперстной кишки и желудка в период обострения (при условии, что язва связана с Helicobacter pylori ).

Также для назначения Амоксициллин таблетки и других форм препарата есть следующие показания:

• лептоспироз , ;
• клещевой боррелиоз (болезнь Лайма);
• шигеллез ;
• сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
• сепсис ;
• (с целью профилактики).

Противопоказания

Следует учесть, что отмечаются следующие противопоказания к применению этого лекарства:

• тяжелые инфекционные заболевания ЖКТ, при которых больной страдает , рвотой ;
• лимфолейкоз ;
• аллергический диатез ;
• вирусные респираторные инфекции;
• сенная лихорадка ;
• высокая чувствительность к цефалоспоринам , пенициллинам .

Применять ЛС с метронидазолом нельзя в следующих случаях:

• при болезнях нервной системы;
• при нарушениях кроветворения;
• при инфекционном мононуклеозе и ;
• при выраженной чувствительности к производным нитроимидазола .

Применять ЛС с клавулановой кислотой нельзя при желтухе и нарушениях функции печени в анамнезе.

Побочные действия

В процессе лечения этим препаратом могут проявляться такие побочные эффекты:

• проявления, связанные с аллергической реакцией организма : , эритема , , конъюнктивит , ринит ; в редких случаях возможно проявление болей в суставах, эозинофилии, лихорадки; в очень редких — ;
• проявления – следствие химиотерапевтического влияния : развитие суперинфекций, которые чаще всего проявляются у людей, страдающих хроническими недугами, и тех, у кого отмечается пониженная резистентность;
• симптомы – следствие продолжительного применения средства в больших дозах : атаксия , головокружение , , нарушения сознания , судороги , периферические невропатии , поэтому сколько дней принимать средство, должен определять только врач;
• при комбинации «амоксициллин, метронидазол» : рвота , тошнота , , анорексия , диарея , боли в эпигастрии, ; в редких случаях могут проявиться псевдомембранозный колит, гепатит, аллергические проявления, нарушения гемопоэза, интерстициальный нефрит;
• при комбинации «амоксициллин, кислота клавулановая» : гепатит , холестатическая желтуха ; в редких случаях — многоформная эритема , эксфолиативный , токсический эпидермальный некролиз.

Инструкция по применению Амоксициллина (Способ и дозировка)

Препарат следует принимать внутрь, запивая водой. Можно принимать антибиотик вне зависимости от приема пищи.

Таблетки Амоксициллин, инструкция по применению

Для взрослых пациентов и детей, которым уже исполнилось 12 лет, как правило, назначают по 500 мг амоксициллина три раза в день. Однако дозировка зависит от заболевания и назначения врача в каждом конкретном случае. При тяжелых заболеваниях доза может быть увеличена до 750-1000 мг, наибольшая допустимая доза в сутки — 6 г.

Высокие дозы препарата назначаются при брюшном тифе (1,5-2 г трижды в день), при лептоспирозе (500-750 мг четыре раза в день). Таблетки или капсулы еще два или три дня нужно принимать и после исчезновения признаков болезни. В большинстве случаев лечение продолжается от 5 до 12 дней.

Суспензия Амоксициллин, инструкция по применению

Детский вариант этого антибиотика – суспензия Амоксициллин , которую применяют для лечения детей до достижения 5 лет. Суспензию нужно готовить непосредственно перед началом лечения. Для этого во флакон с гранулами добавляют прохладную воду, после чего смесь нужно взболтать. Суспензию можно хранить в течение 14 дней при комнатной температуре. Каждый раз перед употреблением лекарство необходимо взбалтывать. В одной мерной ложке содержится 5 мл суспензии, соответственно, в ней содержится 250 мг амоксициллина.

Дети до 2 лет должны получать в сутки не более 20 мг средства на 1 кг веса. Детям в возрасте от 2 до 5 лет показано 125 мг средства. Дети 5-10 лет получают разовую дозу 250 мг. Дети от 10 лет получают разовую дозу 250-500 мг, если болезнь протекает тяжело — до 1 г.

Инструкция по применению Амоксициллин Cандоз

Применяется внутрь. В большинстве случаев доза составляет от 750 мг до 3 г препарата, дозу разделяют на несколько приемов. Более детальную информацию о дозировке и схеме приема этого препарата, а также о приеме препарата амоксициллин клавуланат предоставляет врач, назначая лечение.

Ветеринарный Амоксициллин

В ветеринарии применяются уколы амоксициллина 15%. Для животных используется с целью лечения бактериальных инфекций пищеварительной системы, заболеваний кожи, респираторных болезней, заболеваний мочеполовой системы и др. Применяется для собак, для кошек, для крупного рогатого скота. Вводить препарат нужно под кожу или внутримышечно, дозировка при этом составляет 1 мл на 10 кг массы. Если существует необходимость, повторно средство вводят спустя 48 часов. Рекомендован легкий массаж места, куда вводился препарат.

Инструкция на Амоксициллин ДС

Принимать препарат нужно по 500 мг трижды в день. Если отмечается тяжелое течение заболевания, врач может увеличить дозу до 750-1000 мг. Особенности лечения зависят от диагноза пациента.

Дозировка Амоксициллина при ангине зависит от интенсивности патологических процессов. Как правило, при ангине назначают обычную дозу препарата – по 500 мг трижды в день. Как принимать взрослым или как принимать средство детям при простуде, следует обязательно узнавать у лечащего врача.

Дозировка при гайморите зависит от назначения врача. Дозировка взрослым в основном составляет по 500 мг лекарства 3-4 раза в день, лечение длится примерно одну неделю. Однако более точно о том, сколько дней принимать средство, должен рассказать специалист.

Передозировка

Как правило, при передозировке не отмечается выраженного токсического действия, даже если была принята большая доза средства. Если была принята большая доза Амоксициллина, у пациента проявляются симптомы расстройства ЖКТ, нарушение водно-электролитного баланса. У людей, которые страдают почечной недостаточностью, при передозировке возможно проявление признаков нефротоксичности и кристаллурии.

Проводится симптоматическое лечение, для чего применяется ЛС, назначенное доктором, также следует принять . Может применяться гемодиализ . Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Википедия свидетельствует, что препарат может снижать эффективность оральных контрацептивов.

Если принимать одновременно с антибиотиками бактерицидными, у пациента отмечается синергизм , если принимать одновременно с антибиотиками бактериостатическими, проявляется антагонизм .

Препарат стимулирует воздействие непрямых антикоагулянтов, уменьшает протромбиновый индекс и синтез витамина К.

Снижает эффективность лекарств, в процессе метаболизма которых проявляется ПАБК.

Канальцевую секрецию снижают , диуретики, фенилбутазон, НПВС. Как следствие, возможен рост его концентрации в крови.

Условия продажи

В аптеках реализуется по рецепту, специалист выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Препарат относится к списку Б, хранить нужно соответственно с рекомендациями.

Срок годности

Хранить можно 3 года.

Особые указания

Амоксициллин, а также Амоксициллин Клавуланат и другие разновидности препарата нужно осторожно принимать людям, которые склонны к аллергическим проявлениям.

Не следует принимать средство с метронидазолом людям, которые страдают заболеваниями печени , а также тем, кому еще не исполнилось 18 лет.

Может проявиться перекрестная аллергия у людей, которые имеют повышенную чувствительность к карбапенемам , цефалоспоринам .

Следует учитывать, от чего помогает Амоксициллин. Так, препарат неэффективен при терапии острых респираторных вирусных инфекций.

Если у пациента отмечается проявление тяжелых инфекций ЖКТ с проявлениями диареи, рвоты, в таком случае нельзя назначать таблетки ввиду плохого всасывания.

Осторожно препарат следует применять людям с бронхиальной астмой , аллергическим диатезом , сенной лихорадкой .

Если пациент вынужден принимать препарат на протяжении длительного времени, ему дополнительно назначают Леворин , либо другие средства с противогрибковым действием.

Важно контролировать состояние почек, печени, а также лабораторные показатели мочи и крови у людей, которые принимают большие дозы препарата на протяжении длительного времени.

Пациенты, которые задают врачу вопросы о том, Амоксициллин — это антибиотик или нет, должны учесть, что это средство является антибиотиком, поэтому целесообразно всегда консультироваться с доктором перед началом его приема. Именно врач определяет, сколько дней принимать лекарство, а также его дозировку. Не следует самостоятельно определять, от чего Амоксициллин в таблетках помогает, и практиковать самолечение.

Препарат для кошек, для собак и других животных следует применять только после назначения, которое проводит ветеринарный врач.

Комбинация амоксициллин, , применяется с целью лечения язвенной болезни.

Аналоги Амоксициллина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существует ряд аналогов этого препарата, в составе которых содержится аналогичное активное вещество. Цена аналогов зависит от производителя препарата. Такими лекарствами являются следующие препараты: Амоксициллина тригидрат , Амоксициллин Сандоз , , Амоксициллин , Амосин , Амоксисар , и др.

Что лучше: Амоксиклав или Амоксициллин?

Многие пациенты полагают, что и Амоксициллин — одно и тоже. Но между этими препаратами все же есть разница. В составе Амоксиклава есть клавулановая кислота, поэтому препарат имеет более широкий спектр действия. Но этот препарат стоит дороже.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Амоксициллин?

В составе препарата Флемоксин содержится аналогичное активное вещество. Но Амоксициллин чаще применяется для лечения взрослых пациентов. Флемоксин Солютаб быстрее всасывается в ЖКТ, его можно применять во время еды, они имеют приятный вкус. Эти таблетки можно растворять в воде и готовить суспензию или сироп. Флемоксин Солютаб – более дорогое лекарственное средство.

Амоксициллин для детей

Детям препарат применяется строго по схеме, назначенной врачом. Как правило, детям назначается суспензия, применять комбинацию амоксициллина и метронидазола не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет. Дозировка Амоксициллина для детей зависит от веса ребенка, его возраста, заболевания. Амоксициллин детский новорожденным детям назначают индивидуально, между приемами делают большие интервалы и строго придерживаются указанной врачом схемы.

Амоксициллин и алкоголь

В инструкции к препарату нет данных о том, сочетается ли средство с алкоголем. Однако врачи не рекомендуют практиковать такое сочетание. Ведь алкоголь существенно понижает эффективность лекарства. При этом побочные эффекты могут значительно усиливаться. Может отмечаться непредсказуемое воздействие на нервную систему, стремительно увеличивается токсическое влияние на печень, возрастает риск тяжелых аллергических проявлений, нарушений дыхания. Следует учитывать, что эти таблетки являются антибиотиком, от чего они должны применяться только в период воздержания от алкоголя.

Амоксициллин при беременности и лактации

Следует учитывать, что вещество амоксициллин способно проникать сквозь плацентарный барьер. Но все же в период беременности по показаниям это средство женщинам назначают при воспалительных заболеваниях. Его назначают при бактериальных инфекциях. Но все же препарат может спровоцировать развитие дисбактериоза , аллергических реакций , активизацию грибковой микрофлоры. Отзывы об Амоксициллине при беременности в основном свидетельствуют об его эффективности и редком проявлении побочных действий.

При лактации препарат принимать не следует, так как он попадает в грудное молоко. Если требуется лечение воспалительных процессов при лактации, назначают другое ЛС или прекращают естественное вскармливание.

Амоксициллин: инструкция по применению

Состав

Активное вещество: амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) - 250 мг.

Фармакологическое действие

Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательных палочек. Действует на Staphylococcus spp., кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Salmonella, Shigella Klebsiella и Haemophilus influenzae. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Разрушается β - лактамазами, поэтому микроорганизмы-продуценты β - лактамаз резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается быстро и почти полностью (93%). Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5-5 мкг/мл) создается через 1-2 часа после приема внутрь 0,25 г амоксициллина. Проникает в большинство тканей и органов. Накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Легко проходит гистогематические барьеры (за исключением неизмененного гематоэнцефалического барьера). При воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от уровня в плазме. Период полувыведения соответствует 1-1,5 часам, при нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4-12,6 часов. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде (50-70%) и с желчью (10-20%). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит, уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея, инфекции кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтерит, холецистит, холангит), лептоспироз, листериоз, боррелиоз, менингит, профилактика бактериемии, бактериального эндокардита, связанных с хирургическими манипуляциями (в частности стоматологическими), у пациентов с риском развития бактериального эндокардита; комбинированная терапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (в сочетании с метронидазолом или кларитромицином и антисекреторными препаратами), сепсиса (совместно с аминогликозидами); лечение и профилактика сибирской язвы.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе и к другим препаратам из группы пенициллинов, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, колит, связанный с применением антибиотиков, в анамнезе. Не следует назначать препарат пациентам с инфекционным мононуклеозом, лимфолейкозом, так как у них чаще появляются эритематозная сыпь на фоне приема амоксициллина. При появлении кожной сыпи амоксициллин необходимо отменить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0,5 г (2 капсулы) 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1,0 г (4 капсулы) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г (24 капсулы).

Для лечения острого среднего отита назначают по 0,5 г (2 капсулы) 3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет (с массой тела от 20 до 40) назначают по 0,25 г (1 капсула) 3 раза в сутки.

Курс лечения составляет 5-12 дней (при стрептококковых инфекциях - не менее 10 дней).

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 10 мл в минуту дозу препарата уменьшают на 15-50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки.

Для лечения неосложненной гонореи назначают 3,0 г однократно (желательно в комбинации с 1,0г пробенецида).

Для профилактики эндокардита назначают 3,0 г однократно за 1 ч до хирургического вмешательства и 1,5 г через 6-8 ч.

Для лечения и профилактики сибирской язвы взрослым и детям с массой тела более 20 кг назначают 0,5 г (2 капсулы) каждые 8 ч в течение 2 мес.

Побочное действие

Аллергические реакции : возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы : изменение вкуса, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, дисбактериоз, диарея, боли в области ануса, редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - гепатит и холестатическая желтуха.

Со стороны нервной системы (при длительном применении в высоких дозах): возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судороги.

Лабораторные изменения : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, транзиторная анемия.

Прочие эффекты : затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, боли в суставах, кандидамикоз полости рта и влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Мониторинг протромбинового времени должен проводиться при одновременном назначении с антикоагулянтами.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Экскреция замедляется пробенецидом, аллопуринолом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и другими препаратами, подавляющими канальцевую секрецию.

Антибактериальная активность снижается при одновременном применении с бактериостатическими химиотерапевтическими средствами, увеличивается - при сочетании с аминогликозидами и метронидазолом. Наблюдается полная перекрестная резистентность ампициллина и амоксициллина.

Особенности применения

Лечение необходимо продолжать еще в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать дополнительные методы контрацепции.

У пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции может потребоваться снижение дозы.

Особенности применения лекарственного средства в педиатрической практике :

Противопоказан детям до 6 лет (для данной лекарственной формы)

Особенности применения лекарственного средства в гериатрической практике :

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако у пациентов пожилого возраста, более вероятно, снижение почечной функции, поэтому следует проявлять осторожность в выборе дозы и контролировать функцию почек из-за потенциального риска развития токсических реакций.

Применение во время беременности и в период лактации . Данные о возможном эмбриотоксическом, тератогенном или мутагенном действии амоксицилина при приеме во время беременности на сегодняшний день отсутствуют. При беременности применяют по жизненным показаниям с учетом ожидаемого эффекта для матери и потенциального риска для плода. Противопоказано применение амоксициллина в период лактации (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения). Амоксициллин проникает в грудное молоко, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.

Меры предосторожности

В процессе длительной терапии необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).

Пациентам с гонореей необходимо проводить серологические тесты на сифилис на момент установления диагноза. У пациентов, получавших амоксициллин, должен быть выполнен последующий серологический контроль на сифилис через 3 месяца.

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими потенциально

опасными механизмами . С осторожностью применять препарат лицам, длительно принимающим амоксициллин в высоких дозах.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку; по 16 капсул в банки. Каждую банку или 2, 3 контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку. Упаковка для стационаров: по 150 контурных упаковок или 18 банок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амоксициллин

Amoxycillinum (род. Amoxycillini)

Химическое название

]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 19 N 3 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

26787-78-0

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75-90%) всасывается, создавая C max (1,5-3,0 мкг/мл и 3,5-5,0 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C max (3,5-5,0 мкг/мл и 5,5-7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C max в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T 1/2 составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек T 1/2 удлиняется до 4-12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин 500 - антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении анаэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Ослабляет симптомы заболеваний и приводит к улучшению состояния при различных инфекционных патологиях. Средство можно использовать лицам любой возрастной категории при отсутствии противопоказаний.

Производитель

Хемофарм (Сербия), ОАО «Биохимик» или ООО «Барнаульский завод медицинских препаратов» (Россия).

Фармакологическое действие

Средство оказывает противомикробный и бактерицидный эффекты. Обладает широким спектром действия. Подавляет транспептидазу и меняет структуру опорного белка клеточной стенки. Средство справляется с аэробными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами (кроме видов, которые выделяют пенициллиназу). Не действует на штаммы протея индолположительного вида. Не оказывает противомикробного действия в отношении риккетсий, микоплазм, вирусов.

При приеме внутрь концентрация в плазме крови достигает максимума через 2 часа. Остается стабильным в кислой среде. Пища не оказывает влияния на всасывание препарата и время появления эффекта. Обладает способностью быстро проникать практически во все ткани и жидкости организма. Проникает через плацентарный барьер. Выводится при помощи почек на 60-80% в первоначальном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, печени - 20%. Наполовину экскретируется через 1,5 часа.

Если функционирование почек нарушено, препарат выводится дольше. Следы активного вещества в сыворотке крови обнаруживаются через 8 часов после приема препарата внутрь. Может выводиться из организма с грудным молоком.

Состав и форма выпуска Амоксициллина 500

Производители выпускают средство в такой дозировке в виде капсул, таблеток. Расфасованы по 16 шт. в упаковке. 1 таблетка содержит амоксициллин в виде тригидрата 500 мг. К дополнительным составляющим относится стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, повидон и натрия крахмала гликолат.

От чего помогает Амоксициллин 500?

Средство назначают при инфекционных заболеваниях различных органов:

• острый бронхит или стадия обострения хронического течения болезни;
• воспаление легких;
• воспаление среднего уха;
• тонзиллит;
• воспаление мочевого пузыря;
• пиелит;
• лептоспироз;
• пиелонефрит в стадии обострения;
• эндометрит;
• цервицит;
• рожистое воспаление;
• импетиго;
• дерматозы с вторичным инфицированием;
• перитонит;
• воспаление желчного пузыря;
• брюшной тиф;
• инфекционные кишечные заболевания;
• сальмонеллез.

Препарат способен помочь при инфекциях ЖКТ, заражении крови, болезни Лайма, воспалении мозговой оболочки. Применяется для профилактики хирургических инфекций и воспаления соединительной оболочки сердца.

Противопоказания

Прием запрещен в некоторых случаях:

• повышенная чувствительность к препарату;
• мононуклеоз инфекционного происхождения;
• аллергия на препараты пенициллиновой группы.

Средство не принимают в период лактации и с осторожностью назначают пациентам в пожилом возрасте. Принимать детям и беременным женщинам можно после консультации врача.

Как принимать Амоксициллин 500?

Дозировка назначается индивидуально и зависит от тяжести инфекции. Детям старше 10 лет и взрослым нужно принимать по 500 мг 3 раза в сутки. В случае тяжелого течения инфекции доза повышается до 1000 мг 3 раза в сутки. В детском возрасте до 2 лет применяется виде суспензии. При острой гонорее неосложненной формы назначают 3 г однократно.

При простуде, гриппе, ангине взрослым

При цистите

Начальная доза - 1 капсула 3 раза в сутки. Можно увеличить при необходимости до 2 капсул в сутки.

Принимают по 1 капсуле дважды в сутки. Максимальная доза - 6 капсул в сутки.

Как принимать при беременности, грудном вскармливании?

С осторожностью использование лекарства допускается, если польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Точных исследований по этому поводу не проводилось.

В период кормления грудью применять запрещено т.к. антибиотики пенициллинового ряда обладают способностью проникать в грудное молоко. На время лечения следует прекратить лактацию.

Детям

Дозировка в ветеринарии для кошек

Побочные действия

Лекарство может вызывать различные реакции со стороны органов и систем:

1. Желудочно-кишечный тракт. Тошнота, рвота, изменение вкуса, расстройство кишечника, диспепсия, болевые ощущения в области заднего прохода.
2. Аллергии. Покраснение кожных покровов, конъюнктивит, аллергический насморк, крапивница, отек Квинке, анафилаксия, зуд кожи, сыпь в виде папул, появление реакций по типу сывороточной болезни.
3. Центральная нервная система. Состояние возбуждения и чувство беспокойства, боль в области головы, отсутствие сна, появление судорог.
4. Сердечно-сосудистая система. Приступы учащенного сердцебиения, транзиторная анемия, увеличение количества эозинофилов в крови, снижение количества лейкоцитов и нейтрофилов в крови, нарушение качественного состава крови, болезнь Верльгофа.

В редких случаях появляется суставная боль, одышка, дисбактериоз кишечника, молочница.

Лекарственные взаимодействия

Средство ослабляет действие гормональных противозачаточных препаратов, повышает токсическое воздействие цитостатических препаратов. При применении с другими группами антибиотиков оказывает синергическое и антагонистическое воздействия. Если принимать совместно с непрямыми антикоагулянтами их действие усиливается за счет подавлении микрофлоры кишечника и снижения синтеза витамина А.

Нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота, диуретические средства, Оксифенбутазон и средства, подавляющие канальцевую секрецию, снижают скорость выведения амоксициллина и увеличивают его содержание в крови. При использовании ингибиторов ксантиноксидазы повышается риск развития кожных высыпаний. Если одновременно использовать амоксициллин с препаратами, нейтрализующими соляную кислоту, всасывание вещества замедляется.

Амосин;

Оспамокс.

Данные препараты имеют противопоказания и побочные эффекты. Принимать необходимо после обследования и назначения врача.