(Dichlothiazidum ; син.: гипотиазид, Esidrex, Hydrochlorothiazidum, Nefrix ; сп. Б.) - мочегонное средство. 6-Хлор-7-сульфамил-3,4-дигидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диокись; C 7 H 8 N 3 S 2 O 4 Cl:

Белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, мало - в спирте, легко - в растворах щелочей.

Д. - высокоактивный диуретик; быстро всасывается из жел.-киш. тракта - действие проявляется к концу первого часа после приема препарата внутрь; максимальный эффект отмечается через 2-3 часа; продолжительность действия 10-16 час. Препарат выводится почками в неизмененном виде. Выделение происходит за счет клубочковой фильтрации и путем активной секреции эпителием канальцев проксимального отдела нефрона. Время полувыведения однократной дозы - ок. 6 час. Д. проникает через плацентарный барьер.

Механизм действия Д. заключается, по-видимому, в угнетении реабсорбции натрия, гл. обр. в начальной части дистального отдела нефрона, частично в проксимальном отделе и, возможно, в восходящем колене петли Генле. Реабсорбция калия и гидрокарбонатов также угнетается, но в меньшей степени. По данным некоторых исследователей, диуретики этой группы снижают энергетический обмен в почках, в частности потребление жирных к-т, являющихся основой почечного метаболизма.

В связи со значительным повышением выведения почками натрия и хлора Д. рассматривается как активное салуретическое средство. Препарат оказывает диуретическое действие как при ацидозе, так и при алкалозе. При длительном применении диуретический эффект, как правило, не снижается.

Помимо диуретического и салуретического действия, Д. вызывает гипотензивный эффект. Механизм гипотензивного действия, возможно, заключается в уменьшении содержания натрия в мышечной стенке сосудов, ведущем к снижению их чувствительности к прессорному действию катехоламинов (см.); имеет значение, вероятно, и уменьшение объема внеклеточной жидкости и сердечного выброса. Сочетание диуретического и гипотензивного свойств Д. позволяет особенно рекомендовать его применение при гипертонической болезни, сопровождающейся недостаточностью кровообращения.

Отмечено «парадоксальное» действие Д. при несахарном диабете - уменьшение диуреза и жажды.

Д. уменьшает экскрецию почками мочевой к-ты и повышает ее содержание в крови. Существуют данные об уменьшении выведения кальция с мочой под влиянием Д.

Д. применяют во многих случаях задержки жидкости в организме, гл. обр. при застойной недостаточности кровообращения, а также при почечных отеках, циррозе печени и токсикозах беременных.

Для лечения отеков Д. применяют внутрь по 0,025-0,05-0,1 г в сутки однократно (утром) или в 2 приема (в первую половину дня) курсами по 3-5-7 дней с 3-4-дневными перерывами. При гипертонической болезни Д. применяют обычно в комбинации с гипотензивными средствами; в этом случае дозу его можно уменьшить в 2-3 раза (до 0,05-0,025 г).

Д. обычно хорошо переносится больными, однако при длительном применении препарата может возникнуть слабость, тошнота, обострение подагрического артрита, иногда (при наличии скрытого диабета) умеренная гипергликемия.

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г. Сохраняют с предосторожностью, в сухом месте.

Библиография: Виноградов А. В. Мочегонные средства в клинике внутренних болезней, с. 19, М., 1969; Лебедев А. А. и Кантария В. А. Диуретики, с. 89, Куйбышев, 1976; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, L., 1975.

В 1 таблетке гидрохлоротиазида 25 мг или 100 мг.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг и 25 мг.

Фармакологическое действие

Мочегонное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Дихлотиазид относится к средствам, влияющим на водно-солевой обмен. Это тиазидный диуретик, имеющий среднюю силу действия. Снижает обратное всасывание натрия в кортикальном отделе петли Генле и не влияет на участок петли мозгового слоя. Именно это определяет менее выраженный эффект по сравнению с фуросемидом . Усиливает выведение калия, магния, фосфатов и гидрокарбонатов. Задерживает в организме кальций и мочевую кислоту .

Мочегонный эффект наблюдается через 1-2 ч, максимум действия через 4 ч, в целом эффект сохраняется до 12 часов. Понижает артериальное давление , уменьшая ОЦК, расширяя артериолы и снижая прессорное влияние эпинефрина . Гипотензивное действие отмечается через 4 дня, а оптимальный эффект через 3–4 недели.

Фармакокинетика

Не метаболизируется в организме и быстро выводится почками. Период полувыведения колеблется в промежутке 6-14 часов.

Показания к применению

Дихлотиазид применяется при:

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• подагра ;
• декомпенсированный сахарный диабет ;
• анурия ;
• почечная недостаточность;
• болезнь Аддисона ;
• тяжелая гипокалиемия ;
• лактация;
• возраст до 3 лет;
• непереносимость лактозы;
• I триместр беременности .

С осторожностью назначают при прогрессирующих заболеваниях печени, гиперкальциемии , гипокалиемии , при приеме сердечных гликозидов, циррозе печени , в пожилом возрасте.

Побочные действия

Дихлотиазид может вызвать:

• тошноту;
• аллергические реакции ;
• рвоту;
• слабость;
• сухость во рту;
• диарею ;
• головокружение ;
• судороги икроножных мышц;
• сердцебиение ;
• гипокалиемию и -магниемию;
• обострение подагры ;
• тромбоз ;
• интерстициальный нефрит ;
• ортостатическую гипотензию .

Дихлотиазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Дихлотиазид с целью снижения давления принимают по 25-50 мг в сутки, длительно вместе с ингибиторами АПФ , бета-адреноблокаторами или вазодилататорами. При повышении дозы до 100 мг отмечается увеличение диуреза . Увеличение более 200 мг в сутки нецелесообразно - усиления диуреза не отмечается.

При отечном синдроме назначают от 25 мг до 100 мг (в зависимости от эффекта и выраженности отеков) однократно утром. Пациентам пожилого возраста назначают по 12,5 мг в день. После 3-4 дней лечения делают перерыв на неделю. Как поддерживающую терапию назначают 2 раза в неделю. При таком прерывистом курсе лечения в меньшей степени развиваются побочные эффекты. Для снижения внутриглазного давления - 25 мг раз в неделю.

При несахарном диабете лечение начинают с 25 мг в сутки, затем дозу увеличивают до 100 мг, а достигнув эффекта, вновь снижают.

Для профилактики камнеобразования принимают по 50 мг дважды в сутки.

Передозировка

Передозировка проявляется гипокалиемией (запоры, адинамия, аритмии ), снижением АД, сонливостью .

Лечение заключается в восстановлении электролитных нарушений - назначение калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

Взаимодействие

Непрямые антикоагулянты и нестероидные противовоспалительные средства усиливают диуретическое действие.

Колестерамин уменьшает всасывание препарата.

Гипотензивное действие усиливается при приеме вазодилататоров, барбитуратов, бета-адреноблокаторов, антидепрессантов .

Ослабляет действие периферических миорелаксантов, гипогликемических и противоподагрических ЛС. Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочное действие сердечных гликозидов, препаратов лития.

Развитие гемолиза отмечается при приеме метилдопы .

Уменьшает действие пероральных контрацептивов.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Гидрохлоротиазид Верте , Гипотиазид , Гидрохлортиазид .

Аналоги (дженерики, синонимы)

Ветидрекс, Гидрекс, Гидрил, Гидро-Диуривас, Гидродиурил, Гидро-Салурик, Гидросалюретал, Гидротиазид, Гидротид, Гидрохлоротиазид, Гидрохлортиазид , Гидрохлортиазил, Гипотиазид , Дивауган, Дигидран, Дигидрохлоротиазид, Дигидрохлортиазид, Дигидрохлорурит, Дизалунил, Дирема, Дисалюнил, Диухлор, Дихлотрид, Доклицид, Идродиувис, Идрониагар, Идроренил, Идрохлоразид, Нео-Диурезал, Нео-Минцил, Нео-Суларетик, Неотрид, Неофлюмен, Нео-Хлорурил, Нефрикс, Новодиурекс, Оретик, Панурин, Удор, Уназид, Уродиазин, Уродиацин, Урозил, Эгидрид новум, Эзидрекс, Эзидрикс, Эзодрин,

Рецепт

Rp: Dichlotiazidi 0,025
D. t. d. N. 20 in tab.
S. По 1 таблетке 1 раза в день, утром.

Фармакологическое действие

Тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом.

Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой K+ (в дистальных канальцах Na+ обменивается на K+), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на КОС (Na+ выводится либо вместе с Cl-, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбонатов, при ацидозе - хлоридов).

Повышает выведение Mg2+; задерживает в организме ионы Ca2+ и выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. У больных несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию). Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих ЛС (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Способ применения

Для снижения АД: внутрь, 25-50 мг/сут, при этом незначительный диурез и натрийурез отмечаются лишь в первый день приема (назначают длительно в комплексе с др. гипотензивными ЛС: вазодилататорами, ингибиторами АПФ, симпатолитиками, бета-адреноблокаторами).
При увеличении дозы с 25 до 100 мг наблюдаются пропорциональное увеличение диуреза, натрийуреза и снижение АД.
В разовой дозе свыше 100 мг - возрастание диуреза и дальнейшее снижение АД незначительны, наблюдается непропорционально возрастающая потеря электролитов, особенно K+ и Mg2+. Увеличение дозы свыше 200 мг нецелесообразно, т.к. усиления диуреза не происходит.

При отечном синдроме (в зависимости от состояния и реакции больного) назначают в суточной дозе 25-100 мг, принимают однократно (утром) или в 2 приема (в первой половине дня). Лицам пожилого возраста - 12.5 мг 1-2 раза в день. Детям в возрасте от 2 мес до 14 лет - по 1 мг/кг/сут. Максимальная доза для детей в возрасте до 6 мес - 3.5 мг/кг/сут, до 2 лет - 12.5-37.5 мг/сут, 3-12 лет - 100 мг/сут, разделив на 2-3 приема.
После 3-5 дней лечения рекомендуется сделать перерыв на 3-5 дней.
В качестве поддерживающей терапии в указанной дозе назначают 2 раза в неделю.
При использовании прерывистого курса лечения с приемом через 1-3 дня или в течение 2-3 дней с последующим перерывом снижение эффективности выражено в меньшей степени и побочные эффекты развиваются реже.
Для снижения внутриглазного давления назначают по 25 мг 1 раз в 1-6 дней; эффект наступает через 24-48 ч. При несахарном диабете - 25 мг 1-2 раза в сутки с постепенным повышением дозы (суточная доза - 100 мг) до достижения лечебного эффекта (уменьшение жажды и полиурии), в дальнейшем возможно снижение дозы.

Показания

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность, диабетический гломерулосклероз, хронические заболевания почек в стадии хронической почечной недостаточности С гипоизостенурией и азотемией, олигурия и анурия в первые 3 мес беременности. Условно противопоказан больным подагрой и сахарным диабетом. Необходимо назначать с осторожностью при пониженной толерантности к углеводам.

Побочные действия

Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, несахарный диабет, цирроз печени с портальной гипертензией и отечно-асцитическим синдромом, глаукома, нефрит, нефроз; редко - токсикоз беременных.

Форма выпуска

Таблетки по 0,025 и 0,1 г.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Дихлотиазид " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum). 6-Хлор-7-сульфамоил-3, 4-дигидро-2Н-1, 2, 4-бензотиадиазин-1, 1диоксид.

Синонимы: Гидрохлоротиазид, Гидрохлортиазид, Гипотиазид, Дигидрохлортиазид, Нефрикс, Dichlotride, Dihydran, Dihydrochlorthiazid, Disalunil, Esidrex, Esidrix, Hidrosaluretil, Hydrex, Hydril, Hydrochlorthiazide, Hydro-Diuril, Hydro-Saluric, Hydrothide, Hypothiazid, Nefrix, Novodiurex, Oretic, Panurin, Unazid, Urodiazin, Vetidrex и др.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, легко - в растворах едких щелочей.

Дихлотиазид является высокоактивным диуретическим средством, действующим при пероральном применении. По химическому строению, относится к группе производных бензотиадиазина, содержащих в положении С 7 , сульфонамидную группу. Наличие этой группы роднит дихлотиазид с диакарбом. Однако, как диуретик, дихлотиазид значительно более эффективен, а карбоангидразу он угнетает в значительно меньшей степени, чем диакарб.

Диуретическое действие дихлотиазида, так же как других диуретиков группы бензотиадиазина, обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в проксимальной (а частично и в дистальной) части извитых канальцев почек; реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, однако в меньшей степени. В связи с сильным увеличением натрийуреза при одновременном усилении выведения хлоридов дихлотиазид рассматривается как активное салуретическое средство; натрий и хлор выделяются из организма в эквилалентном количестве. Препарат оказывает диуретическое действие как при ацидозе, так и при алкалозе. Диуретический эффект при длительном применении дихлотиазида не снижается.

При несахарном мочеизнурении дихлотиазид, так же как и другие диуретики бензотиадиазинового ряда, оказывает "парадоксальный" эффект, вызывая понижение полиурии. Наблюдается также уменьшение жажды. Сильно понижается повышенное осмотическое давление плазмы крови, сопровождающее это заболевание. Механизм этого эффекта недостаточно ясен. Он частично связан с улучшением концентрационной способности почек и угнетением активности центра жажды.

Дихлотиазид оказывает также гипотензивное действие, которое обычно наблюдается при повышенном АД.

Применяют дихлотиазид в качестве диуретического (салуретического) средства при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения, связанных с сердечно-сосудистой недостаточностью; циррозах печени с явлениями портальной гипертензии; нефрозах и нефритах (за исключением тяжелых прогрессирующих форм с уменьшением скорости клубочковой фильтрации); токсикозах беременных (нефропатии, отеки, эклампсии); предменструальных состояниях, сопровождающихся застойными явлениями.

Дихлотиазид препятствует задержке в организме ионов натрия и воды, сопровождающей применение минералокортикоидов, поэтому его назначают также при отеках, вызванных гормонами коры надпочечников и адренокортикотропным гормоном гипофиза. Дихлотиазид предупреждает или уменьшает вызываемое этими препаратами повышение АД.

Дихлотиазид быстро всасывается. Диуретический эффект после приема дихлотиазида развивается быстро (в течение первых 1 - 2 ч) и длится после однократной дозы до 10 - 12 ч и более.

Препарат является ценным средством для лечения гипертонической болезни, особенно сопровождающейся недостаточностью кровообращения. Так как дихлотиазид обычно потенцирует действие гипотензивных средств, то его часто назначают в комбинации с этими препаратами, особенно больным с высоким артериальным давлением. Комбинированное лечение может быть эффективно и при злокачественном течении гипертонической болезни. Дозы гипотензивных препаратов при комбинированном применении с дихлотиазидом могут быть уменьшены.

Гипотензивное действие дихлотиазида несколько усиливается при соблюдении бессолевой диеты, однако сильно ограничивать прием соли не рекомендуется.

В ряде случаев дихлотиазид понижает внутриглазное давление и нормализует офтальмотонус при глаукоме (преимущественно при субкомпенсированных формах). Эффект наступает через 24 - 48 ч после приема препарата. Обычно дихлотиазид (гипотиазид) комбинируют с закапыванием в конъюнктивальный мешок глаза миотиков или других антиглаукоматозных средств.

Назначают дихлотиазид внутрь в таблетках (во время или после еды). Дозы подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и оказываемого эффекта.

Разовая доза для больных при назначении в качестве диуретика может варьировать от 0,025 г (25 мг) до 0,2 г (200 мг).

В легких случаях назначают по 0,025 - 0,05 г (1 - 2 таблетки) в день, в более тяжелых случаях - по 0,1 г в день. Принимают однократно (утром) или в два приема (в первой половине дня). Иногда назначают до 0,2 г в день. Увеличение дозы свыше 0,2 г нецелесообразно, так как дальнейшего усиления диуреза обычно не происходит. Лицам пожилого возраста с церебральными формами гипертонической болезни рекомендуют принимать меньшие дозы (0,0125 г 1 - 2 раза в день).

Препарат можно назначать в течение 3 - 5 - 7 дней подряд, затем делают перерыв на 3 - 4 дня и вновь продолжают прием препарата; в более легких случаях делают перерыв после каждых 1 - 2 дней. При длительном лечении иногда назначают по 2 - 3 раза в неделю. Продолжительность курса и общая длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания, получаемого эффекта, переносимости. Лечение, особенно в первые дни, должно проводиться под наблюдением врача.

При гипертонической болезни назначают по 0,025 - 0,05 г (1 - 2 таблетки) в день обычно вместе с гипотензивными препаратами.

Больным глаукомой назначают по 0,025 г в день.

Дихлотиазид обычно хорошо переносится, однако при длительном применении могут развиться гипокалиемия (чаще умеренная) и гипохлоремический алкалоз. Гипокалиемия чаще возникает у больных циррозом печени и нефрозом. Гипохлоремический алкалоз чаще наблюдается при бессолевой диете или потере хлоридов в связи с рвотой или диареей. Лечение дихлотиазидом рекомендуется проводить на фоне диеты, богатой солями калия (Соли калия содержатся в относительно большом количестве в картофеле, моркови, свекле, абрикосах, фасоли, горохе, овсяной крупе, пшене, говядине.). При появлении симптомов гипокалиемии следует назначить папангин, соли калия (раствор калия хлорида из расчета 2 г препарата в сутки) (см. Калия хлорид). Соли калия рекомендуется также назначать больным, получающим одновременно с дихлотиазидом препараты наперстянки и кортикостероиды. При гипохлоремическом алкалозе назначают натрия хлорид.

Во избежание гипокалиемии можно принимать гипотиазид (так же как и другие салуретики) вместе с калийсберегающими диуретиками.

При заболеваниях почек комбинировать дихлотиазид с калийсберегающими и калийсодержащими препаратами не следует.

При приеме дихлотиазида (и других тиазидных диуретиков) могут наблюдаться уменьшение выделения мочевой кислоты из организма и обострение латентной подагры. В этих случаях, одновременно с тиазидами можно назначать аллопуринол (см.). Тиазиды могут также вызывать гипергликемию и обострение сахарного диабета.

При применении больших доз дихлотиазида иногда возможны слабость, тошнота, рвота, понос; эти явления проходят при уменьшении дозы или коротком перерыве в приеме препарата. В редких случаях наблюдаются дерматиты.

При комбинировании с ганглиоблокирующими препаратами следует учитывать возможность усиления постуральной гипотензии.

Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность, выраженные поражения печени, тяжелые формы сахарного диабета и подагры.

В процессе лечения дихлотиазидом необходимо следить за уровнем диуреза, электролитным составом крови, АД.

Не следует назначать препарат в первой половине беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1 г (25 и 100 мг) в упаковке по 20 штук.

Хранение: список Б. В сухом месте.

Гидрохлортиазид (дихлотиазид) входит в состав комбинированных препаратов адельфан-эзидрекс, трирезид, тринитон (см. Резерпин), модуретик (см. Амилорид), триампур (см. Триамтерен).