Международное наименование:

Эналаприл (Enalapril)

Групповая принадлежность:

АПФ блокатор

Описание действующего вещества (МНН):

Эналаприл

Лекарственная форма:

таблеткисм. также:
Энап; раствор для внутривенного введения

Фармакологическое действие:

Ингибитор АПФ - гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.
Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.
Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.
Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.
Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.

Показания:

Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Побочные действия:

Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах - нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный "сухой" кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, "приливы" крови к лицу.

Передозировка.

Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор. Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).

Применение и дозировка:

Внутрь, независимо от приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии - начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу - 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата - 40 мг.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки.
Реноваскулярная гипертензия: начальная доза - 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение (см. Эналаприлат), проводимое только в условиях стационара.
При ХСН начальная доза - 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема.
У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1.25 мг.
При бессимптомном нарушении функции ЛЖ - по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.
При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин - 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Особые указания:

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.
Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Взаимодействие:

Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.
Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают - диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол.
Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.
ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Наименование: Энап

Действующее вещество

Эналаприл* (Enalapril*)

АТХ

Фармакологическая группа

• Ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор [Ингибиторы АПФ]

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, 2,5 мг: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.

Таблетки, 5 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Таблетки, 10 мг: красно-коричневого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. На поверхности и в массе таблетки допускаются белые и бордовые вкрапления.

Таблетки, 20 мг: светло-оранжевого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. На поверхности и в массе таблетки допускаются белые и коричнево-бордовые вкрапления.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - гипотензивное.

Фармакодинамика

Эналаприл - гипотензивное средство, механизм действия которого связан с угнетением активности АПФ, приводящим к уменьшению образования ангиотензина II.

Эналаприл - это производное двух аминокислот: L-аланина и L-пролина. После всасывания эналаприл, принятый внутрь, гидролизуется до эналаприлата, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания в плазме крови которого ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной реакции на изменение продукции ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ идентичен ферменту кининазе II, эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина - пептида, оказывающего мощное вазопрессорное воздействие. Значение этого эффекта в механизме действия эналаприла окончательно не установлено.

Антигипертензивное воздействие эналаприла связывают в первую очередь с подавлением активности РААС, которая играет важную роль в регуляции АД. Несмотря на это, эналаприл оказывает антигипертензивное воздействие даже у пациентов с артериальной гипертензией и низкой концентрацией ренина.

На фоне применения эналаприла уровень АД снижается независимо от положения тела (как в положении лежа, так и в положении стоя) без существенного увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать несколько недель терапии. Резкая отмена эналаприла не сопровождалась подъемом АД.

Эффективное ингибирование активности АПФ зачастую происходит через 2–4 ч после однократного приема эналаприла внутрь. Время наступления антигипертензивного действия зачастую при приеме внутрь - 1 ч, достигает максимума через 4–6 ч. Длительность действия зависит от дозировки. При использовании рекомендуемых доз антигипертензивное воздействие и гемодинамические эффекты поддерживаются по крайней мере в течение 24 ч.

У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением периферического сосудистого сопротивления и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно. Увеличивается почечный кровоток, но скорость клубочковой фильтрации не изменяется. Но у пациентов с исходно низкой скоростью клубочковой фильтрации уровень ее, зачастую, увеличивался.

У пациентов с диабетической/недиабетической нефропатией на фоне приема эналаприла уменьшались альбуминурия/протеинурия и выведение почками IgG.

У пациентов с ХСН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками использование эналаприла сопровождается снижением ОПСС и АД, увеличением сердечного выброса, при этом снижается ЧСС (зачастую у пациентов с ХСН ЧСС увеличена). Также снижается давление заклинивания легочных капилляров. При длительном использовании эналаприл увеличивет толерантность к физической нагрузке и уменьшает степень тяжести сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA . Эналаприл у пациентов с легкой и умеренной степенью сердечной недостаточности замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка.

При дисфункции левого желудочка эналаприл уменьшает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается, степень всасывания эналаприла составляет где-то 60%. Tmax эналаприла в сыворотке крови - 1 ч после приема внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание. Эналаприл быстро и активно гидролизуется с образованием эналаприлата, мощного ингибитора АПФ. Tmax эналаприлата - 3–4 ч после приема внутрь. T1/2 эналаприла при многократном использовании составляет 11 ч. У пациентов с правильной функцией почек Css эналаприлата в плазме крови достигались на 4-й день терапии.

Распределение

Связь с белками плазмы крови эналаприлата в диапазоне терапевтических доз составляет 60%.

Биотрансформация (метаболизм)

Кроме превращения в эналаприлат эналаприл не подвергается значительной биотрансформации.

Выведение

Эналаприлат как правило выводится почками. В моче как правило определяются эналаприлат (около 40% дозировки) и неизмененный эналаприл (около 20%).

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 36–60 мл/мин (0,6–1 мл/с) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в день AUC эналаприлата где-то в 2 раза больше, чем у пациентов с правильной функцией почек. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина?30 мл/мин): показатель AUC увеличивался где-то в 8 раз. T1/2 эналаприлата после многократного применения при тяжелой почечной недостаточности удлиняется, а время достижения равновесного состояния задерживается. Эналаприлат удаляется при гемодиализе, скорость выведения - 1,03 мл/с (62 мл/мин).

Показания препарата Энап®

эссенциальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии);

профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью:

Уменьшения частоты развития инфаркта миокарда;

Снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам лекарства или другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, наследственный ангионевротический отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;

одновременное использование с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин);

порфирия;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в состав лекарства Энап® входит лактоза);

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; первичный гиперальдостеронизм; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки; аортальный стеноз и/или митральный стеноз (с нарушением гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); состояния со сниженным ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); ишемическая болезнь сердца; угнетение костномозгового кроветворения; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); сахарный диабет; почечная недостаточность (протеинурия - более 1 г/сут); печеночная недостаточность; пациенты, соблюдающие диету с ограничением поваренной соли или находящиеся на гемодиализе; одновременный прием с иммунодепрессантами и диуретиками; пациенты старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ингибиторов АПФ, в т.ч. лекарства Энап®, в первом триместре беременности не предлогается.

Использование ингибиторов АПФ, в т.ч. лекарства Энап®, во втором и третьем триместрах беременности противопоказано.

Эпидемиологические данные о риске тератогенных эффектов ингибиторов АПФ во время беременности не дают способность сделать окончательные выводы. Несмотря на то, запрещено исключить вероятность риска их развития. В случае необходимости применения ингибиторов АПФ, пациентку нужно перевести на терапию другим, разрешенным гипотензивным препаратом с доказанным профилем безопасности для беременных.

При подтверждении беременности препарат Энап® нужно отменить как возможно ранее.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах может вызвать реакции фетотоксичности (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если ингибитор АПФ принимался во II и III триместрах беременности, предлогается провести УЗИ почек и костей черепа плода.

В тех нечастых случаях, когда использование ингибитора АПФ во время беременности является необходимым, надлежит проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления во время УЗИ олигогидрамниона нужно прекратить прием лекарства. Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода.

Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то, в зависимости от недели беременности, для оценки функционального состояния плода может быть нужно проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под наблюдением, учитывая риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа, теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Эналаприл и эналаприлат определяются в грудном молоке в следовых концентрациях, поэтому, при необходимости применения лекарства Энап®, грудное вскармливание надлежит прекратить.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто - ?1/10; часто - от?1/100 до <1/10; нечасто - от?1/1000 до <1/100; редко - от?1/10000 до <1/1000; очень редко - <1/10000; частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко - нейтропения, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита в сыворотке крови, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, бессонница, сонливость, парестезии, повышенная возбудимость, вертиго; редко - изменение характера сновидений, расстройства сна.

Со стороны органов чувств: часто - изменения вкусового восприятия; нечасто - шум в ушах; очень редко - нечеткость зрения.

Со стороны ССС: очень часто - головокружение; часто - выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), синкопе, боль в груди, нарушения ритма сердца, стенокардия; нечасто - ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт, вероятно обусловленные резким падением АД у пациентов из группы высокого риска; редко - синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель; нечасто - ринорея, боль в горле и охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко - одышка, легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, метеоризм; нечасто - илеит, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва; редко - нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху), стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - ангионевротический отек кишечника.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности/ангионевротический отек (описан ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани); нечасто - повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка (пемфигус), эритродермия.

Описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию/миозит, артралгию/артрит, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз и эозинофилию, положительный тест на антинуклеарные антитела. Могут иметь место кожная сыпь, реакции фотосенсибилизации или другие кожные проявления.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - нарушение функции почек, протеинурия, почечная недостаточность, импотенция; редко - олигурия, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечные судороги.

Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, гипонатриемия; редко - повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови.

Прочие: частота неизвестна - синдром неадекватной секреции АДГ.

Нежелательные явления, выявленные в ходе постмаркетингового применения лекарства, но причинно-следственной связи с приемом лекарства не установлено: инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие

Двойная блокада РААС

Риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность) выше в случае двойной блокады РААС, т.е. при одновременном использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена, в сравнении с применением лекарства одной из перечисленных групп. При необходимости одновременного применения препаратов рекомендовано контролировать АД, функцию почек и водно-электролитный баланс.

Одновременное использование эналаприла с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия под влиянием диуретиков.

Одновременное использование эналаприла и калийсберегающих диуретиков (такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей, а также использование других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (в частности гепарин) может привести к гиперкалиемии.

При необходимости одновременного применения надлежит соблюдать осторожность и регулярно контролировать сывороточное содержание калия.

Диуретики (тиазидные или петлевые)

Предшествующая терапия высокими дозами диуретиков может привести к уменьшению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии во время начала терапии эналаприлом. Чрезмерное антигипертензивное воздействие возможно уменьшить путем отмены диуретика, увеличения потребления воды или поваренной соли, а также при условии начала лечения эналаприлом с низкой дозировки.

Другие гипотензивные препараты

Одновременное с эналаприлом использование бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокирующих средств, метилдопы, БКК, нитроглицерина или других нитратов может дополнительно понизить АД.

Литий

При одновременном использовании ингибиторов АПФ с лекарствами лития наблюдали преходящее повышение сывороточной концентрации лития и развитие интоксикации литием. Использование тиазидных диуретиков может привести к дополнительному повышению сывороточной концентрации лития и риска интоксикации литием при одновременном использовании ингибиторов АПФ. Одновременное использование эналаприла с литием не предлогается. При необходимости применения такой комбинации надлежит тщательно контролировать сывороточные концентрации лития.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства (нейролептики)/анестетики/наркотические средства

Одновременное использование некоторых анестезирующих средств, трициклических антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептики) с ингибиторами АПФ может принести к дополнительному снижению АД.

НПВС

Одновременное использование НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) может ослабить антигипертензивный результат ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II.

НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный результат в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот результат обратим.

В нечастых случаях вероятно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (в частности у пациентов приклонного возраста или с выраженной гиповолемией, в т.ч. на фоне применения диуретиков).

Перед началом терапии нужно восполнить ОЦК. Во время лечения предлогается контролировать функцию почек.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин

Эпидемиологические исследования дают основания предполагать, что одновременное использование ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь) может привести к усилению гипогликемического эффекта с риском развития гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек.

Этанол

Этанол усиливает антигипертензивный результат ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивное воздействие ингибиторов АПФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы

Безопасно одновременное использование эналаприла с ацетилсалициловой кислотой (в роли антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.

Ослабляет воздействие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин.

Аллопуринол, цитостатики и иммунодепрессанты (в т.ч. метотрексат, циклофосфамид)

Одновременное использование с ингибиторами АПФ может увеличить риск развития лейкопении. При одновременном использовании с аллопуринолом повышается риск развития аллергической реакции, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Циклоспорин

Одновременное использование с ингибиторами АПФ может увеличить риск развития гиперкалиемии.

Антациды

Антациды могут уменьшить биодоступность ингибиторов АПФ.

Препараты золота

При использовании ингибиторов АПФ, в т.ч. эналаприла, пациентам, получающим в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Не наблюдалось клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие эналаприла с гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, тимололом, метилдопой, варфарином, индометацином, сулиндаком и циметидином. При одновременном использовании с пропранололом снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, однако данный результат клинически незначим.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи, желательно в одно и то же время суток, запивая малым количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная дозировка составляет от 5 до 20 мг 1 раз в сутки, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии и состояния пациента. При артериальной гипертензии легкой степени рекомендуемая начальная дозировка составляет 5–10 мг/сут.

У пациентов с выраженной активацией РААС (в частности с реноваскулярной гипертензией, потерей соли и/или дегидратацией, декомпенсацией сердечной недостаточности или тяжелой артериальной гипертензии) вероятно чрезмерное снижение АД в начале лечения. В таких ситуациях рекомендовано терапию начать с низкой начальной дозировки - 5 мг/сут или менее под контролем врача.

Предшествующая терапия высокими дозами диуретиков может привести к дегидратации и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Энап®; рекомендуемая начальная дозировка - 5 мг/сут. Лечение диуретиками надлежит прекратить за 2–3 дня до начала применения лекарства Энап®. Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства Энап®, контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.

Зачастую поддерживающая дозировка составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Дозировка подбирается индивидуально, при необходимости возможно повысить до максимальной суточной дозировки - 40 мг.

ХСН и дисфункция левого желудочка

Начальная дозировка лекарства Энап® составляет 2,5 мг/сут однократно; лечение при этом нужно начать под тщательным контролем врача.

Препарат Энап® для лечения сердечной недостаточности возможно использовать одновременно с диуретиками и/или бета-адреноблокаторами, при необходимости - с сердечными гликозидами. При отсутствии симптоматической артериальной гипотензии в начале терапии или после ее коррекции дозу надлежит повышать постепенно (на 2,5–5 мг каждые 3–4 дня) до обычной поддерживающей дозировки - 20 мг/сут, которую прописывают либо однократно, либо в 2 приема, в зависимости от переносимости лекарства. Подбор дозировки проводится в течение 2–4 нед. Наибольшая суточная дозировка - 40 мг в 2 приема.

1-я нед: 1–3-й день - 2,5 мг/сут в 1 прием; 4–7-й день - 5 мг/сут в 2 приема.

2-я нед: 10 мг/сут в 1 или 2 приема.

3-я и 4-я нед: 20 мг/сут в 1 или 2 приема.

Особые меры предосторожности надлежит соблюдать у пациентов с нарушением функции почек и принимающих диуретики.

Учитывая риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности (наблюдается гораздо реже), надлежит тщательно контролировать АД и функцию почек до и после начала применения лекарства Энап®. У пациентов, принимающих диуретики, дозировки диуретиков, по возможности, надлежит понизить до начала приема лекарства Энап®. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозировки не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном использовании, и не указывает на необходимость прекращения применения лекарства.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек должны быть увеличены интервалы между применением и/или снижена дозировка лекарства Энап®.

При Cl креатинина от 30 до 80 мл/мин начальная дозировка - 5–10 мг/сут; от 10 до 30 мл/мин - 2,5–5 мг/сут; менее 10 мл/мин - 2,5 мг в день проведения гемодиализа (эналаприлат выводится при гемодиализе).

В интервал между сеансами гемодиализа дозу лекарства надлежит подбирать под контролем АД.

Пациенты приклонного возраста. У пациентов приклонного возраста чаще наблюдается более выраженный антигипертензивный результат и удлинение времени действия лекарства, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная дозировка составляет 1,25 мг. Дозировка подбирается в зависимости от функции почек.

Передозировка

Симптомы: где-то через 6 ч после приема внутрь - выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, тревожность, кашель, судороги, ступор. После приема внутрь 300 и 440 мг эналаприла сывороточные концентрации эналаприлата в плазме крови превышали обычные терапевтические концентрации в 100 и 200 раз соответственно.

Лечение: пациента надлежит перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более тяжелых - в/в инфузия 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение катехоламинов. Вероятно выведение эналаприлата путем гемодиализа, скорость выведения - 62 мл/мин. Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ритма. Надлежит тщательно контролировать сывороточное содержание электролитов и сывороточную концентрацию креатинина.

Особые указания

Артериальная гипотензия

Симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Артериальная гипотензия со всеми клиническими проявлениями может наблюдаться после первого приема лекарства Энап® у пациентов с гиповолемией, в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа. Развитие симптоматической артериальной гипотензии более вероятно у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности вследствие применения высоких доз диуретиков, гипонатриемии или нарушения функции почек. У этих пациентов лечение надлежит начать под наблюдением врача вплоть до оптимальной коррекции дозировки лекарства Энап® и/или диуретика. Аналогичная тактика может применяться к пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения.

В случае развития выраженной артериальной гипотензии пациенту надлежит придать горизонтальное положение, ноги приподнять и при необходимости - в/в ввести 0,9% раствор натрия хлорида.

Транзиторная артериальная гипотензия не считается противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом Энап® после стабилизации АД и ОЦК.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или низким АД вероятно дополнительное его снижение при приеме лекарства Энап®. Этот результат предсказуем и зачастую не считается основанием для прекращения терапии. Если артериальная гипотензия сопровождается клиническими симптомами, надлежит уменьшить дозу и/или отменить диуретик и/или препарат Энап®.

Аортальный или митральный стеноз, ГОКМП

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ надлежит использовать осторожно у пациентов с клапанной обструкцией и гипертрофией выносящего тракта левого желудочка. Не надлежит назначать пациентам с кардиогенным шоком и гемодинамически значимой обструкцией левого желудочка.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <80 мл/мин (1,33 мл/с) начальную дозу лекарства Энап® надлежит подбирать в первую очередь с учетом Cl креатинина и затем - клинического ответа на лечение. У таких пациентов надлежит регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, при лечении препаратом Энап® вероятно развитие почечной недостаточности. Изменения зачастую были обратимы после отмены лекарства Энап®.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, у которых не обнаруживались заболевания почек до начала лечения, наблюдалось незначительное и преходящее увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови при использовании лекарства Энап® одновременно с диуретиком. В таких случаях может потребоваться снижение дозировки лекарства Энап® и/или отмена диуретика. Подобная ситуация указывает на возможность скрытого стеноза почечной артерии.

Реноваскулярная гипертензия

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при лечении ингибиторами АПФ повышен риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. На снижение функции почек могут указывать только незначительные изменения сывороточной концентрации креатинина. У таких пациентов лечение надлежит начинать с малых доз под тщательным наблюдением врача. Нужно осторожно титровать дозу и контролировать функцию почек.

Трансплантация почки

Опыт применения лекарства Энап® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Поэтому лечение таких пациентов препаратом Энап® не предлогается.

Нарушение функции печени

В нечастых случаях терапия ингибиторами АПФ сопровождалась развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи и гепатита вплоть до развития фульминантного некроза печени. Механизм развития этого синдрома неизвестен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных ферментов нужно срочно прекратить лечение ингибитором АПФ, тщательно наблюдать за пациентом и при необходимости - провести лечение.

Нейтропения/агранулоцитоз

У пациентов, применявших ингибиторы АПФ, описаны случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с правильной функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко. Препарат Энап® нужно с очень большой осторожностью использовать у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Если пациенты все же принимают препарат Энап®, то предлогается периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Больной должен быть предупрежден о том, что в случае возникновения каких-либо признаков инфекции нужно срочно обратиться к врачу.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек

У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая эналаприл, зарегистрированы сообщения о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, голосовых складок и/или гортани в любое время после начала лечения. Надлежит срочно отменить препарат Энап® и наблюдать за пациентом до полного исчезновения симптомов. Даже в случае наличия отека только языка, когда возникает только затруднение глотания без респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, т.к. использование антигистаминных средств и ГКС может оказаться недостаточным.

Ангионевротический отек гортани или языка может быть в очень нечастых случаях фатальным. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно после операции на дыхательных путях в анамнезе. При наличии отека языка, голосовых складок или гортани показана соответствующая терапия, которая может включать в себя: п/к введение 0,1% раствора эпинефрина (адреналин) (0,3–0,5 мл) и/или меры, направленные на восстановление проходимости дыхательных путей (интубация или трахеостомия).

Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота развития ангионевротического отека выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности.

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с ингибиторами АПФ, имеют увеличенный риск развития ангионевротического отека при приеме любого ингибитора АПФ.

Анафилактоидные реакции при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (гименоптера)

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых, в нечастых случаях развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предупреждения таких реакций нужно временно прекратить прием ингибитора АПФ при проведении процедур десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции во время афереза ЛПНП

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с помощью декстран сульфата в нечастых случаях развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Надлежит временно заменить ЛС другой группы.

Гемодиализ

Вследствие повышения риска анафилактоидных реакций не надлежит использовать препарат пациентам, находящимся на гемодиализе с применением высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN69®), подвергающихся аферезу ЛПНП с помощью декстран сульфата. При необходимости проведения гемодиализа, целесообразно использовать диализные мембраны другого типа либо гипотензивные препараты другой группы.

Гипогликемия

У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ надлежит тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови.

Кашель

При использовании лекарства Энап® может возникнуть сухой, непродуктивный, длительный кашель, который исчезает после прекращения применения ингибиторов АПФ, что нужно учитывать при дифференциальном диагнозе кашля на фоне применения ингибитора АПФ.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологические процедуры) нужно предупредить хирурга/анестезиолога о использовании лекарства Энап®. При обширных хирургических вмешательствах или проведении общей анестезии с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его возможно корректировать введением плазмозаменителей.

Гиперкалиемия

Может развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и препаратом Энап®. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременное использование калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей и использование других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (в частности гепарин). Использование препаратов калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей пищевой соли, содержащих калий, может привести к значительному увеличению сывороточного содержания калия, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом. Одновременное использование перечисленных выше препаратов нужно проводить с осторожностью под контролем содержания калия в сыворотке крови.

Литий

Одновременное использование солей лития и лекарства Энап® не предлогается.

Этнические особенности

Препарат Энап®, как и другие ингибиторы АПФ, оказывает менее выраженное антигипертензивное воздействие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Энап® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Воздействие на возможность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций (в частности управление транспортными средствами, работа с механизмами). При использовании лекарства Энап® нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вероятно развитие головокружения вследствие резкого снижения АД, особенно после приема начальной дозировки лекарства Энап® у пациентов, принимающих диуретики).

Форма выпуска

1. Производство на АО «КРКА, д.д., Ново место». Словения.

Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. В блистере из комбинированного материала (полиамид/фольга алюминиевая/ПВХ) и фольги алюминиевой, 10 шт. 2, 3 или 6 блистеров в пачке картонной.

Таблетки, 10 мг и 20 мг. В блистере, 10 шт. 10, 20, 50 или 100 блистеров в пачке картонной (для стационаров).

Расфасовка и/или упаковка на российском предприятии ООО «КРКА-РУС».

Энап (Enalaprilum) - сердечно-сосудистый лекарственный препарат. Эналаприл - имеет антигипертензивное действие, за счет блокады АПФ анаприлатом, который гидролизируется из эналаприла. Эналаприл снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в кровотоке, угнетает прессорные (РААС) и стимулирует вазодепрессорные (каликреин-кининовые и простагландиновые) системы организма человека, повышает образование сосудистого эндотелиального фактора. Эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление, что облегчает роботу левого желудочка, вызывает регрессию его гипертрофии, снижает дилатацию и предупреждает повреждение клеток миокарда. Улучшает коронарную гемодинамику, повышает устойчивость сердечной мышцы к гипоксии и снижает частоту опасных для жизни желудочковых аритмий. Эналаприл способствует уменьшению зоны некроза после инфаркта миокарда и улучшает метаболизм сердечной мышцы. Частота сердечных сокращений и минутный объем крови при приеме эналаприла практически не меняется. У пациентов с гипертензией и хроническими цереброваскулярными заболеваниями эналаприл снижает реноваскулярное сопротивление, стимулирует кровообращение в почках, скорость гломерулярной фильтрации, выделения натрия и воды, сохраняет калий в организме. Поэтому эналаприл у пациентов с гипертензией предупреждает нарушения функции почек, развитие хронической почечной недостаточности и диабетической нефропатии.

При систематическом применении эналаприла значительно улучшается качество жизни больных страдающих сердечнососудистыми заболеваниями, снижается смертность при застойной сердечной недостаточности. Нет зависимости снижения эффективности эналаприла от возраста, пола больного или от уровня ренина в плазме крови. Также эналаприл не оказывает отрицательного влияния на углеводный и жировой обмен, он не вызывает нарушений половой функции.
После приема внутрь в пищеварительном тракте абсорбируется примерно 60% эналаприла. Его всасывание не зависит от времени приема пищи. Достижение терапевтического эффекта происходит в среднем через 1 час после приема, а выраженного терапевтического эффекта - через 4-6 часов после приема Энапа внутрь. Связывается эналаприл с плазменными белками крови умеренно - 50-60%. Продолжительность терапевтического эффекта при однократном применении Энапа - около 24 часов при приеме внутрь.

Показания к применению

Показано применение эналаприла при эссенциальной артериальной гипертензии на любой стадии, при реноваскулярной артериальной гипертензии, сердечной недостаточности всех степеней. При выраженной клинической сердечной недостаточности и бессимптомной дисфункции левого желудочка применение эналаприла показано для замедления прогрессирования сердечной недостаточности. Также Энап используют для лечения и профилактики развития ишемических нарушений миокарда, снижения частоты случаев инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии.

Способ применения

Таблетки Энапа принимаются не разжевывая, не зависимо от приема пищи. Первичная доза при терапии артериальной гипертензии составляет 5 мг в сутки. В зависимости от степени артериальной гипертензии и состояния больного дозу повышают до 10-20 мг в сутки, в особо тяжелых случаях - до 40 мг в сутки. У пациентов с сердечной декомпенсацией или тяжелой артериальной гипертензией, а также с реноваскулярной гипертензией и потерей солей может наблюдаться сильное снижение артериального давления в начале лечения Энапом. Таким пациентам рекомендуемая начальная доза Энапа составляет 5 мг в сутки и меньше, и начало лечения Энапом должно проводиться под строгим контролем врача.

При лечении застойной сердечной недостаточности начальная дозировка - 2,5 мг в сутки в 1-2 приема, если возникает необходимость, дозу постепенно повышают, до удовлетворительного клинического эффекта. Поддерживающая доза при застойной сердечной недостаточности составляет 5-20 мг в сутки, максимальная - 40 мг в сутки в 2 приема.
У пациентов, которым ранее проводилось лечение диуретическими препаратами, особенно в высоких дозах, применение Энапа может привести к снижению объема циркулирующей крови и риску артериальной гипотензии. Таким пациентам начинать лечение стоит с дозы 5 мг в сутки и меньше. Затем постепенно дозу увеличивать при необходимости.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью дозу необходимо подбирать с учетом уровня клиренса креатинина. При уровне креатинина >30мл/мин Энап назначают в начальной суточной дозе 5 мг в сутки, если уровень < 30 мл/мин - начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают, добиваясь полного терапевтического эффекта, постоянно контролируя функциональные почечные показатели и уровень калия в сыворотке крови.

Дозирование Энапа для детей необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от заболевания, переносимости организма и с учетом уровня артериального давления. Детям с массой тела от 20 до 50 кг начальная суточная доза Энапа составляет 2,5 мг в сутки.

При массе тела 50 кг и больше начальная доза - 5 мг в сутки.

Побочные действия

Со стороны нервной системы наблюдаются побочные действия в виде повышенной утомляемости, головокружения, головной боли, изменения вкусовых ощущений.
Со стороны желудочно-кишечной системы в виде диареи, тошноты и рвоты.
Со стороны системы крови: агранулоцитоз, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы в виде гипотензии, ортостатических реакций.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, мочевины и трансаминаз в сыворотке крови, протеинурия.
Со стороны мышечной системы: спазмы мышц.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Противопоказания

Противопоказан препарат при повышенной чувствительности к эналаприлу или эналаприлату (его метаболиту), случаи ангионевротического отека в анамнезе, порфирия.

Беременность

Не рекомендуется принимать Энап женщинам , которые планируют беременность. Женщинам, которые забеременели во время проведения терапии Энапом, следует пересмотреть дальнейшую тактику лечения. Во время беременности, особенно во II и III триместрах лечение Энапом категорически противопоказано. Применение Энапа во время беременности возможно исключительно в тяжелых случаях.
В период лечения Энапом необходимо отказаться от грудного вскармливания. Если это невозможно, то следует тщательно следить за уровнем артериального давления, содержанием калия в плазме крови и функциональным состоянием почек ребенка, находящегося на грудном вскармливании у женщины, принимающей Энап.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме Энап усиливает гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, метилдопы, антагонистов ионов кальция, гидрализина и празозина. При совместном приеме Энапа и НПВП снижается эффективность Энапа и повышается риск ухудшения функции почек. Одновременный прием Энапа и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может спровоцировать гиперкалиемию. Энап не взаимодействует сердечными гликозидам.
Прием алкоголя во время терапии Энапом может спровоцировать гипотензию, так как алкоголь усиливает гипотензивный эффект Энапа.

Передозировка

Наиболее часто проявляется в виде гипотензии. В случае сильной гипотензии, больному следует принять горизонтальное положение, необходимо промыть больному желудок и принять активированный уголь. Для возмещения объема циркулирующей крови больному следует ввести изотонический раствор натрия хлорида внутривенно капельно. При необходимости ввести раствор ангиотензина II. Необходимо контролировать и корректировать жизненно важные функции организма, определять уровень калия, мочевины и креатинина в плазме крови.

Форма выпуска

Таблетки Энап 2,5 мг №20.
Таблетки Энап 5 мг №20.
Таблетки Энап 10 мг №20.
Таблетки Энап 20 мг №20.

Условия хранения

Хранить при температуре от 4 до 25 градусов Цельсия, в сухом месте, недоступном для детей.

Синонимы

Эналаприл , Вазолаприл , Вазопрен , Инворил , Кальпирен , Корандил , Миоприл , Оливин , Ренитек , Эднит , Апо-Эналаприл , Эналаприл-ICN , Энам , Энаприл , Энаприн , Энвас , Энприл .

Состав

Одна таблетка содержит соответственно 2,5, 5, 10 или 20 мг эналаприла малеата.
Вспомогательные вещества: гидроксипроилцеллюлоза, натрия гидрокарбонат, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк.

Основные параметры

Название:	ЭНАП
Код АТХ:	C09AA02 -

Является заболеванием с ярко выраженными симптомами, которые доставляют больному массу неудобств, а в некоторых случаях даже являются опасными для жизни.

К сожалению, медицина пока не может предложить пациентам способов, пользуясь которыми, можно раз и навсегда избавиться от высокого давления.

Зато в распоряжении докторов есть медикаменты, позволяющие скорректировать состояние пациентов, избавив их от мучительных ощущений. Больным разных возрастов, страдающим от гипертонических проявлений, назначают лекарство Энап. О том, что собой представляют таблетки Энап, от чего они, и как их принимать, читайте ниже.

Таблетки Энап – таблетки от давления. Теперь касательно того, Энап повышает или понижает давление? Базовым веществом в их составе является эналаприл, из которого после попадания в организм гидролизируется эналаприлат. В итоге, происходит подавление отдела гормональной системы, который отвечает за поддержание в норме кровяного давления и объема крови.

Таблетки Энап

Как результат, происходит уменьшение сопротивления в периферических сосудах, снижается нагрузка на левый желудочек, благодаря чему осуществляется предупреждение преждевременного износа его тканей. Также происходит повышение износостойкости сердечной мышцы и ее устойчивости к нехватке кислорода.

Энап снижает давление относительно быстро в любом положении (сидя, лежа, стоя). При этом частота сердечных сокращений остается в норме. , препарат стимулирует кровообращение в почках, предупреждая нарушение функционирования органов. Систематический прием лекарства позволяет стабилизировать состояние больного, существенно улучшив качество его жизни.

Поскольку прием Энапа не оказывает воздействия на половую функцию и на жировой и углеводный обмен, принимать его могут пациенты любых возрастных групп.

Лекарство Энап: от чего помогает?

Нередко пациенты, получившие назначение от доктора, интересуются, лекарство от давления Энап от чего еще может помочь кроме их случая. Данный препарат был разработан специально для больных, страдающих от нарушений в работе сердца и сосудов.

• эссенциальная гипертензия;
• реноваскулярная гипертензия;
• любая степень сердечной недостаточности;
• бессимптомная дисфункция левого желудочка;
• ишемические болезни.

Это не полный список недугов, от чего помогает Энап. Детальную консультацию можно получить у специалиста.

Постоянное применение препарата позволяет не только улучшать состояние больного, но и оказывает профилактическое воздействие на сердце и сосуды. Так, регулярный прием медикамента позволяет предупредить развитие ишемической болезни, снизить риск возникновения инфаркта и нестабильной стенокардии.

Несмотря на наличие четкого списка диагнозов, при которых выписывают препарат, назначать его самостоятельно не рекомендуется. Даже зная, от чего таблетки Энап, не стоит заниматься самолечением. Неправильно выбранная дозировка может негативно отразиться на здоровье и общем самочувствии.

Противопоказания

Таблетки Энап от давления повышенного имеют следующие противопоказания к применению:

• повышенная чувствительность или непереносимость веществ, входящих в состав медикамента;
• ангиноневротический отек, который был вызван лечением препаратами, в составе которых имеются ;
• порфирия;
• наследственный отек Квинке;
• беременность;
• период кормления грудью;
• возраст до 18 лет.

Также больным, страдающим от сахарного диабета или болезней почек, запрещается принимать Энап при повышенном давлении вместе с Алискиреном. Помимо строгих запретов, также существуют и некоторые рекомендации относительно приема препарата.

Осторожными при употреблении средства следует быть пациентам, страдающим:

• сахарным диабетом;
• митральным, аортальным стенозом;
• угнетением кровотечения;
• цереброваскулярными заболеваниями;
• некоторыми другими недугами.

С целью предупреждения пагубного влияния на организм и опасных для жизни состояний, которые могут возникнуть после приема препарата, самолечением лучше не заниматься. Рекомендуется обратиться к специалисту, который подберет правильную дозировку лекарства или же выберет подходящий аналог.

Как принимать?

Таблетки Энап от повышенного давления принимают внутрь, не привязывая приемы к трапезам. Желательно принимать лекарство ежедневно, в одно и то же время.

Таким образом можно обеспечить постоянное воздействие активных веществ на организм и практически полное устранение неприятных симптомов, характерных для заболеваний сердца и сосудов. После каждого приема лекарство запивают водой.

Что касается дозировки – требуемое количество активного вещества определяет доктор, опираясь на данные о тяжести заболевания, общем состоянии, возрасте больного и некоторых других параметрах.

При гипертензии назначают 5-20 мг в день, в зависимости от степени тяжести недуга. К примеру, при назначают 5-10 мг активного вещества. В тех случаях, когда у пациента наблюдается ярко выраженная активация эндокринной системы, контролирующей работу сердца и сосудов, ограничиваются 5 мг действующего вещества. При этом лечение проводится под контролем специалиста.

Если пациент ранее употреблял мочегонные средства, прием Энапа следует начинать не ранее, чем через 2-4 дня после завершения приема препарата. При этом также важно контролировать качество работы почек и уровень содержания калия в крови. В подобных ситуациях следует принимать не более 5 мг препарата в сутки.

В среднем поддерживающая суточная доза составляет 20 мг. При необходимости объем употребляемого вещества разрешается повысить до 40 мг.

При ХСН следует принимать 2.5 мг в сутки. Такую же дозу назначают страдающим дисфункцией левого желудочка.

После того, как состояние больного стабилизируется, и гипертензия будет скорректирована, дозировку можно постепенно увеличивать до поддерживающих 20 мг в день.

Если после первого употребления препарата развивается , Энап не отменяют, а продолжают применять в той дозировке, которую прописал врач. Пожилым людям из-за замедленного обмена веществ рекомендовано употреблять 1.25 мг препарата в сутки.

Чтобы лечение или профилактика дали максимальный результат, выбор дозы должен осуществлять врач. Любое самолечение может привести к передозировке и появлению негативных проявлений.

Передозировка

Если вы знаете, как вам следует принимать Энап, для чего и в течение какого периода времени, также стоит ознакомиться и с последствиями, к которым может привести .

Лимит дозировки, превышать который крайне нежелательно и даже опасно, составляет 40 мг в стуки.

В случае нарушения установленного максимума через 6 часов после приема последней порции лекарства у больного может наблюдаться нехарактерное понижение давления, а также нарушение водно-электролитного баланса.

Помимо этого у пациента может наблюдаться , тахикардия, почечная недостаточность, и судороги.

Устранить последствия передозировки можно в домашних условиях. Так при легкой передозировке достаточно будет промывки желудка, принятия активированного угля и отдыха в горизонтальном положении. В более тяжелых случаях внутривенно вводят 0.9% раствор хлорида натрия или же применяют гемодиализ.

Видео по теме

Вот мы и разобрались, что из себя представляет лекарство Энап, от какого давления его применять. А о том, какие препараты чаще всего назначаются врачами при гипертонии, можно узнать из этого видеоролика:

Про таблетки от давления повышенного Энап отзывы врачей преимущественно положительные. Препарат Энап понижает давление довольно быстро. Регулярное употребление лекарства может оказать на организм благоприятное воздействие. Но только в том случае, если дозировка и интенсивность лечения будут выбраны правильно. Поэтому не стоит тестировать препарат самостоятельно, а лучше сразу обратиться за советом к врачу.

Спасибо

Вы страдаете повышенным артериальным давлением? Перепробовали множество различных препаратов, но не довольны их действием?
.сайт) предлагает Вам прочитать инструкцию по применению к энап . Это средство, понижающее артериальное давление .

Энап воздействует на некоторые звенья центральной нервной системы, вследствие чего тормозится выработка веществ, повышающих артериальное давление. Энап отличается от иных препаратов для снижения артериального давления тем, что он разрешен даже людям с больными почками и сердечной недостаточностью . При употреблении энапа необходимо дополнительно применять мочегонное средство. Выпускается энап в виде таблеток и ампул для инъекций.

На сегодняшний день именно энап считается наиболее современным и эффективным препаратом для лечения гипертонической болезни . Энап прошел множество испытаний в условиях больниц. Удобство употребления энапа в том, что его нужно употреблять только один раз в двадцать четыре часа. Энап благотворно влияет на состояние сосудов при гипертрофии сердечной мышцы и сосудов.

В каких случаях применять?

Если Вы страдаете гипертонией , в том числе и в начальной, а также и в запущенной формах, то энап – препарат первого выбора для Вас.
Если Вы страдаете вторичной артериальной гипертензией , спровоцированной болезнями почек, а также реноваскулярной гипертензией, то энап может Вам помочь.
Если Вы страдаете хронической сердечной недостаточностью , то энап может в значительной степени облегчить Ваше состояние. Но его следует принимать вместе с иными специализированными препаратами. Энап эффективно помогает и при восстановлении пациента после инфаркта миокарда и при стенокардии .
Если Вы страдаете сердечной недостаточностью, то энап значительно тормозит развитие болезни, улучшает состояние больного.
Кроме этого, энап показан для улучшения состояния больного при дисфункции левого желудочка .

Как принимать энап?

Энап можно принимать длительное время. Количество лекарства определяется болезнью и состоянием пациента. Если Вы принимаете энап в виде таблеток, то пить таблетку можно вне зависимости от приемов пищи. Не разжевывайте таблетку, только запейте ее водой.

Если Вы приняли энап впервые, то в этот день почаще контролируйте изменение своего давления. Иногда давление снижается настолько сильно, что требуется даже врачебная помощь. Старайтесь в этот день находиться дома, не перетруждайтесь слишком.

Лучше пить таблетку энапа в первой половине дня, ежедневно в одно и то же время. Если Вы забыли выпить таблетку вовремя, то сделайте это сразу, как появится возможность. Далее принимайте энап по прежнему графику. Не пейте по две таблетки сразу.
Ежедневная доза энапа в сутки в среднем составляет от пяти до десяти миллиграммов.

Если Вы страдаете гипертонией начальной стадии, то будет достаточно пяти миллиграммов энапа. Один раз в две недели можно увеличивать количество энапа в два раза. Для того чтобы поддерживать работу сердечнососудистой системы, достаточно десяти – двадцати миллиграммов энапа в сутки.

Если энап назначается пациентам старческого возраста, то начальное количество препарата составляет два с половиной миллиграмма. Один раз в неделю это количество увеличивается вдвое.

Совместное употребление энапа с мочегонным препаратом дает возможность держать под контролем артериальное давление у восьмидесяти пяти процентов пациентов.

Кому нельзя?

Не назначается энап во время беременности и кормления грудью. Нельзя принимать энап малышам, а также больным с коллагенозами, порфирией . Запрещено употребление энапа и в случае стеноза сердечных клапанов, при стенозе почечных артерий, при перенесенном ангионевротическом отеке , а также при индивидуальной непереносимости компонентов энапа.

Вызывает ли энап побочные эффекты?

Чаще всего, энап не вызывает никаких побочных эффектов. Если же они и появляются, то, чаще всего, проходят сами собой, но в случае их появления необходимо срочно обратиться к врачу. К побочным эффектам, появляющимся в первые сутки употребления энапа, относятся обморок , нарушение сердечного ритма, резкое падение артериального давления, мигренеподобная боль.

Предупреждение

Энап может снижать скорость реакции у людей, которые работают с точными механизмами и водят транспортные средства. Разрешено применение энап вместе с БАД (биологически активными добавками) и витаминами . Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Отзывы

Мама пьёт энап 7дней. при этом давление у неё часто по ниженое. Можно пить эти лекарства при пониженном давлении?

Здравствуйте хотела бы задать вопрос такой.моя дочь выпила 4шт Энапа за один раз. Можно ли так т какие последствие могут быть. Она выпила их из за высокого давления 146/106-а рабочая давления умнее 110/70 . Помогите пожалуйста заранее спасибо!!!

Пью энап уже 7 лет, усилился сухой кашель. Чем можно заменить энап, чтобы на артериальное давление действие было похожее, но кашля не было?

Можно ли применять энап при гиперплазии коры надпочечников

А можно принимать энап с фуросемидом?

После операции у папы постоянно поднимается давление(160) Энап и адельфан не помогают. Какие препараты можно принимать?

Побочный эффект - приступы сухого кашля! Если заболели, то Энап лучше не принимать!

Я тоже хочу знать, какие мочегонные принимать. Уменя стало скакать давление после климакса. Стала принимать энап. Первые два дня давление не опускалось, чувствовала давление на уши, шум в ушах.На третий день давление реэко снизилось.(с 166/112 до 117/78)Вот не знаю принимать ли при таком давлении энап?

Здравствуйте! Врач назначила мне Энап 5мг. В вашей статье нашла полезную для себя информацию, что:"При употреблении энапа необходимо дополнительно применять мочегонное средство." Не могли бы Вы уточнить какое мочегонное средство наиболее совместимо с Энапом и как его применять.

Не знаю я такого препарата. Мне ни разу не назначали этот энап. Надо будет поговорить с врачом по этому поводу. У меня давление начало скакать с тех пор, как климакс прошел. Просто уже от этого давления сил никаких нет. Принимаю норматенс и каптокрил, но я не очень довольна этими препаратами. Может энап мне лучше подойдет. Прочла вот на него аннотацию – вроде бы все очень неплохо описано. Должен подойти мне. Иногда к вечеру поднимается давление, а иногда прямо с утра.