С осторожностью. Почечная и сердечная недостаточность. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет. При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отёка (таких как, отёк лица, периоральный отёк или отёчность тканей верхних дыхательных путей). Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения. Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечёткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов. Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась. В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома «отмены» прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется. В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций. Частота нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы (ЦНС), особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию. Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии. Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Противосудорожный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размера №4 Coni-Snap, с желтой крышечкой и корпусом; содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Капсулы твердые желатиновые, размера №3 Coni-Snap, со светло-коричневой крышечкой и желтым корпусом; содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, тальк.

Состав крышечки желатиновой капсулы:
Состав корпуса желатиновой капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размера №4 Coni-Snap, со светло-коричневой крышечкой и корпусом; содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Состав крышечки желатиновой капсулы: титана диоксид, краситель железа оксид желтый,
Состав корпуса желатиновой капсулы: титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, желатин.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размера №2 Coni-Snap, с коричневой крышечкой и корпусом; содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

Состав крышечки желатиновой капсулы: титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, желатин.
Состав корпуса желатиновой капсулы: титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, желатин.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размера №0 Coni-Snap, с темно-коричневой крышечкой и корпусом; содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

Состав крышечки желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, желатин.
Состав корпуса желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, желатин.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат. Прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия: установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α 2 -дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая . Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Нейропатическая боль

Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 раза/сут, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг/сут. Эффективность доз 450 мг и 600 мг/сут была сравнимой, однако доза 600 мг/сут обычно хуже переносилась. Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C max в крови достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении C ss достигается через 24-48 ч. Прием пищи снижает C max примерно на 25-30%, а время достижения C max увеличивается приблизительно до 2.5 ч.

Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся V d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

В исследованиях прегабалина на животных отмечали, что он проникает через ГЭБ у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проникать через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке у крыс во время лактации.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T 1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина при применении его в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20%).

Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы. Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым пациентам (старше 65 лет) с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Показания

Нейропатическая боль:

— лечение нейропатической боли у взрослых пациентов.

Эпилепсия:

— в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство:

— лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов.

Фибромиалгия:

— лечение фибромиалгии у взрослых пациентов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

— редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью: почечная недостаточность, недостаточность, пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).

Дозировка

Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи, в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия

Начальная доза прегабалина составляет 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 150 мг 2 раза/сут (300 мг/сут). При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 225 мг 2 раза/сут (450 мг/сут), а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут. Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Отмена препарата

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таб. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85.

Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. таб. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Пациенты с нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно)

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Пропуск приема препарата

В случае пропуска приема прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Следует возобновить обычный прием препарата на следующий день.

Побочные действия

Согласно опыту клинического применения прегабалина у более чем 12 000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Как правило, нежелательные явления были легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных явлений составила 14% и 7%, соответственно. Основными нежелательными явлениями, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их индивидуальной переносимости. Другими побочными эффектами, приводящими к отмене препарата, были атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.

На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности сонливости.

Нежелательные явления классифицированы по системно-органным классам и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (<1/1000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения прегабалина выделены курсивом.

Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Инфекции и инвазии: часто - назофарингит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - нейтропения.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение аппетита; нечасто - анорексия, гипогликемия.

Со стороны психики: часто - эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация, депрессия, паническая атака, апатия; нечасто – галлюцинации, беспокойство, тревожное возбуждение, подавленное настроение, приподнятое настроение, лабильность настроения, агрессивность , деперсонализация, тревожные сновидения, трудности в подборе слов, аноргазмия, повышение либидо, усиление бессонницы; редко - расторможенность.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль ; часто - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, гипестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия, агевзия; нечасто - обморочные состояния, миоклония, психомоторное возбуждение, дискинезия, ортостатическое головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение речи, понижение рефлексов, ощущение жжения на коже и слизистых оболочках, гиперестезия, потеря сознания, когнитивные нарушения ; редко - патологическое оцепенение, паросмия, гипокинезия, дисграфия, судороги .

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, диплопия; нечасто - утрата периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение слизистой оболочки глаз; редко - осциллопсия (колебание видимых предметов), изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, кератит, потеря зрения .

Со стороны органа слуха и равновесия: часто - вертиго; нечасто - гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, AV-блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность , "приливы", снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД, гиперемия кожи; редко - синусовая тахикардия, синусовая аритмия, удлинение интервала QT .

Со стороны дыхательной системы: часто - сухость слизистой оболочки носа; нечасто - одышка, кашель, заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп; редко - чувство "стеснения" в глотке, отек легких .

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота, тошнота, диарея ; нечасто -повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко - асцит, дисфагия, панкреатит, отек языка .

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - потливость, папулезная сыпь, крапивница, отек лица, кожный зуд ; редко - синдром Стивенса-Джонсона , холодный пот.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника; нечасто - опухание сустава, миалгия, мышечная судорога, боль в шее, скованность мышц; редко - рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, недержание мочи; редко - олигурия, почечная недостаточность, задержка мочи .

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности ; редко - ангионевротический отек, аллергические реакции.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - боль в молочных железах, эректильная дисфункция; нечасто - сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея; редко - аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия .

Прочие: часто - периферический отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие, утомляемость; нечасто - генерализованный отек, чувство стеснения в груди, боль, лихорадка, жажда, озноб, общая слабость, недомогание .

Результаты лабораторных исследований: часто - увеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в крови; нечасто - повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, снижение количества тромбоцитов, повышение концентрации в сыворотке крови, снижение содержания калия в сыворотке крови, снижение массы тела; редко - снижение числа лейкоцитов в крови.

Передозировка

Симптомы: в ходе постмаркетингового применения прегабалина наиболее частыми нежелательными явлениями при передозировке были аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, в редких случаях были зарегистрированы случаи комы. Также отмечались судороги. При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия и при необходимости - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

Препараты, влияющие на ЦНС

У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие ЦНС, отмечались случаи нарушения дыхания и комы.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как наркотические анальгетики).

Взаимодействие препаратов при применении у пожилых пациентов

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими лекарственными средствами у пожилых пациентов не проводились.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом

Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Реакции гиперчувствительности

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Суицидальные мысли и поведение

Включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Снижение функции желудочно-кишечного тракта

При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых пациентов и женщин).

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения когнитивных функций

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе пострегистрационного применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами

Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорого прегабалином, а также целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточно.

Влияние прегабалина на зрение

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, такой побочный эффект, как затуманивание зрения, отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения. В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменения полей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получающих прегабалин, чем у получающих плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получающих плацебо. Несмотря на то, что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщать врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином.

В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Почечная недостаточность

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

Симптомы отмены прегабалина

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома "отмены" могут зависеть от дозы прегабалина.

Злоупотребление прегабалином

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, отвечающих за развитие злоупотребления препаратом у пациентов. Во время пострегистрационных исследований отмечались случаи нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином (например, развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы препарата, аддиктивное поведение пациента).

Застойная сердечная недостаточность

Несмотря на то, что очевидной взаимосвязи с концентрацией прегабалина в плазме крови и развитием сердечной недостаточности не отмечалось, в ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. У пациентов без клинически выраженных признаков заболеваний сердца или сосудов не отмечалось связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как повышение АД или хроническая сердечная недостаточность. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Терапия центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Энцефалопатия

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.

Беременность и лактация

Данных о применении прегабалина у беременных женщин недостаточно. В доклинических исследованиях были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода. При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Прегабалин проникает в грудное молоко. Так как безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудного вскармливания для новорожденного.

Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин с сохраненной детородной функцией нет.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина (см. режим дозирования). Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-х часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Лекарственная форма:   Капсулы. Состав:

1 капсула содержит:

активное вещество : прегабалин 75,0 мг, 150,0 мг, 300,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 8,25 мг/ 16,5 мг/ 33,0 мг, крахмал кукурузный 14,25 мг/ 28,5 мг/ 57,0 мг, тальк 2,5 мг/ 5,0 мг/ 10,0 мг.

Оболочка капсул : состав корпуса капсулы: титана диоксид 1,2%/ 2%/ 1,2%, желатин до 100% (для всех дозировок); состав крышечки капсулы: краситель железа диоксид красный Е172 (для дозировки 75 мг - 1,7%, для дозировки 300 мг - 1,7%), титана диоксид (для дозировки 150 мг - 2%), желатин до 100% (для всех дозировок).

Описание:

Дозировка 75 мг. Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета.

Дозировка 150 мг. Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом белого цвета и крышечкой белого цвета.

Дозировка 300 мг. Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом белого цвета и крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета.

Содержимое капсул - однородный порошок или уплотненная масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, распадающаяся при нажатии стеклянной палочкой.

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство АТХ:  

N.03.A.X.16 Прегабалин

Фармакодинамика:

Действующим веществом является - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S )-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической нейропатией, и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пациентов, получавших , и 18% пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% пациентов группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших , и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникаю сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки сравнима, однако переносимость 600 мг в сутки обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 педель у 52% пациентов, получавших , и у 38% пациентов, принимавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика:

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация нрегабазина в плазме (С m ах) достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 ч. При применении препарата после приема пищи С m ах снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (t max ) увеличивается примерно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. не связывается с белками плазмы.

В исследованиях прегабалина на животных отмечали, что он проникает через гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что может проникать в плаценту и обнаруживается в молоке у крыс во время лактации.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизменном виде. Доля N -метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. В доклинических исследованиях не отмечено признаков рацемизации S -энантиомера прегабалина в R -энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизменном виде.

Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт "Нарушение функции почек"). У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел "Способ применения и дозы" табл. 1).

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (< 20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать па основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Половые различия

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел "Способ применения и дозы" табл. 1 ).

Нарушение функции печени

Фармакокинетика прегабалииа у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизменном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрацию прегабалина в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел "Способ применения и дозы" табл. 1 ).

Кормящие матери

Фармакокинетика прегабалина, 150 мг, при приеме каждые 12 часов (суточная доза - 300 мг), была оценена у 10 женщин в период лактации (как минимум 12 недель послеродового периода). Лактация оказывала небольшое или не оказывала никакого влияния на фармакокинетику прегабалина. выводился через грудное молоко в равновесной концентрации около 76% от количества, содержащегося в плазме крови матери. При приеме 300 мг/день или максимальной дозы 600 мг/день доза прегабалина, получаемая ребенком при грудном вскармливании (при среднем количестве потребляемого молока 150 мл/кг/день), составляет приблизительно 0,31 и 0,62 мг/кг/день, соответственно. Рассчитанные дозы составляют около 7% общей суточной дозы, получаемой кормящей женщиной в мг/кг.

Показания:

Нейропатическая боль

Лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия

В качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство

Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия

Лечение фибромиалгии у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно в связи с отсутствием данных по применению.

С осторожностью:

Почечная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы"); сердечная недостаточность (см. раздел "Побочное действие").

В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью пациентам с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Беременность и лактация:

Беременность

Достоверных данных по эффективности и безопасности применения прегабалина при беременности нет. При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно превышает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными методами контрацепции.

Лактация

Прегабалин выводится с грудным молоком. Так как безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудного вскармливания для новорожденного.

Фертильность

Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин нет. В ходе клинического исследования для оценки влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые мужчины принимали в дозе 600 мг/сут. После 3 месяцев лечения какого-либо влияния препарата на подвижность сперматозоидов зарегистрировано не было. Исследование на самках крыс выявило негативные эффекты на репродуктивную систему. Исследование на самцах крыс выявило неблагоприятные побочные эффекты на репродуктивную функцию и последующее онтогенетическое развитие. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Нежелательное воздействие на фертильность самцов и самок крыс наблюдалось только при применении препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические. Нежелательное воздействие на половые органы и параметры спермы самцов крыс было обратимым и наблюдалось только при использовании препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические, или ассоциировалось со спонтанными дегенеративными процессами в половых органах крыс.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи. Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.

Нейропатическая боль

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут, принимаемой в два приема. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут, принимаемой в два приема. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут, принимаемой в два приема. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Для мужчин:

КК (мл/мин) = х масса тела (кг) /72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин:

КК (мл/мин) = х масса тела (кг) / 72 х сывороточный креатинин (мг/дл) х 0,85

У пациентов, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50%. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Клиренс креатинина, мл/мин	Суточная доза прегабалина		Кратность приема в сутки
	Стартовая доза, мг/сут	Максимальная доза, мг/сут
Дополнительная доза после диализа (мг)
			Однократно

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется (см. раздел "Фармакокинетика").

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет, включительно)

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков до 17 лет включительно не установлены. Применение препарата у детей и подростков не рекомендуется.

Применение у пожилых людей (старше 65 лет)

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел "Фармакокинетика", применение у больных с нарушением функции почек).

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочные эффекты:

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14% и 7% соответственно.

Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сопливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.

На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности сонливости.

После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов возникали симптомы отмены. Зарегистрированы следующие реакции: бессонница, головная боль, тошнота, беспокойство, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, повышенное потоотделение и головокружение, указывающие на физическую зависимость. Пациента необходимо проинформировать об этом перед началом терапии.

Наблюдения показывают, что в случае отмены длительного лечения прегабалином частота возникновения и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте (очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100) и редкие (<1/1000)).

Реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения препарата, выделены курсивом .

Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Система	Нежелательные реакции
Инфекции и инвазии
Нечастые	Назофарингит
Кровь и лимфатическая система
Нечастые	Нейтропения
Нарушение метаболизма и питания
	Повышение аппетита
Нечастые	Анорексия, гипогликемия
Психические расстройства
	Состояние эйфории, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация, паническая атака, апатия, депрессия
Нечастые	Галлюцинации, беспокойство, тревожное возбуждение, подавленное настроение, приподнятое настроение, колебания настроения, агрессивность , деперсонализация, тревожные сновидения, затруднения с подбором слов, повышенное либидо, аноргазмия, усиление бессонницы
	Расторможенность
Неврологические расстройства
Очень частые	Головокружение, сонливость, головная боль
	Атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, летаргия, кинестезия, седативный эффект, агевзия
Нечастые	Обморочные состояния, миоклония, психомоторное возбуждение, дискинезия, ортостатическое головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение речи, понижение рефлексов, ощущение жжения на коже и слизистых оболочках, гиперестезия, потеря сознания, когнитивные нарушения
Редкие	Патологическое оцепенение, гипокинезия, паросмия, дисграфия, судороги
Изменения со стороны органа зрения
Частые	Нечеткость зрения, диплопия
Нечастые	Утрата периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаз, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение слизистой оболочки глаз
Редкие	Осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, кератит, потеря зрения
Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Частые	Вертиго
Нечастые	Гиперакузия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечастые	Тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность
Редкие	Синусовая тахикардия, синусовая аритмия, удлинение интервала Q Т
Нарушения со стороны сосудов
Нечастые	Гипотензия, гипертензия, гиперемия кожи, "приливы", холодные конечности
Со стороны дыхательной системы
	Сухость слизистой оболочки носа
Нечастые	Одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп
	Чувство "стеснения" в глотке, отек легких
Со стороны пищеварительной системы
	Сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота, тошнота , диарея
Нечастые	Повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта
	Асцит, дисфагия, панкреатит, отек языка
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей
Нечастые	Повышенная потливость, папулезная сыпь, крапивница, отек лица, кожный зуд
	Холодный пот, синдром Стивенса-Джонсона
Со стороны опорно-двигательного аппарата
	Мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника
Нечастые	Опухание сустава, миалгия, мышечная судорога, боль в шее, скованность мышц
	Рабдомиолиз
Со стороны мочевыделительной системы
Нечастые	Дизурия, недержание мочи
	Олигурия, почечная недостаточность, задержка мочи
Со стороны репродуктивной системы
	Эректильная дисфункция, боль в области молочных желез
Нечастые	Отсроченная эякуляция, сексуальная дисфункция, дисменорея
	Аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия
Общие расстройства и нарушения в месте введения
	Утомляемость, периферические отеки, чувство опьянения, нарушение походки, плохое самочувствие, падение
Нечастые	Чувство стеснения в груди, жажда, озноб, боль, лихорадка, общая слабость, генерализованный отек, недомогание
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечастые
	Ангионевротический отек
Лабораторные и инструментальные данные
	Увеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в крови
Нечастые	Повышение активности аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов, повышение концентрации глюкозы крови, снижение содержания калия в крови, снижение массы тела
	Снижение количества лейкоцитов в крови

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство. В редких случаях были зарегистрированы случаи комы.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ (см. раздел "Способ применения и дозы" табл. 1).

Взаимодействие:

Прегабалин выводится почками в основном в неизменном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Исследование in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом.

Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, тиагабин и не оказывают клинически значимого влияния па клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, и/или

При применении пероральных контрацептивов, содержащих и/или , одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Препараты, влияющие на ЦНС

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. , по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как опиоиды) (см. раздел "Особые указания").

Взаимодействие препаратов при применении у пожилых пациентов

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими лекарственными средствами у пожилых пациентов не проводились.

Особые указания:

Пациенты с сахарным диабетом

У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Реакции гиперчувствительности

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Суицидальные мысли и поведение

Противоэиилептические препараты, включая , могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Снижение функции желудочно-кишечного тракта

При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых женщин)

Головокружение, сонливость , потеря сознания, спутанность сознания и нарушения когнитивных функций

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

Влияние прегабалина на зрение

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших , такой побочный эффект как затуманивание зрения отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения.

В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменения нолей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получающих , чем у получающих плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо.

Несмотря на то, что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщить врачу об изменениях зрения на фойе терапии прегабалином. В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Почечная недостаточность

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

Симптомы отмены прегабалина

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома "отмены" могут зависеть от дозы прегабалина.

Злоупотребление прегабалином

Нет данных о том, что активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления препарата пациентами. Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на центральную нервную систему, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью нарушения режима дозирования или злоупотребления прегабалином (например, развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы препарата, аддитивное поведение пациента).

Застойная сердечная недостаточность

Несмотря на то, что очевидной взаимосвязи между применением прегабалина и развитием сердечной недостаточности не отмечалось, в ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. У пациентов без клинически выраженных признаков заболевания сердца или сосудов не отмечалось связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как повышение артериального давления или хроническая сердечная недостаточность. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Терапия центральной нейропатической боли, связанной с повреждениями спинного мозга

Частота нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Энцефалопатия

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 75 мг, 150 мг и 300 мг.

Упаковка:

14 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003308 Дата регистрации: 11.11.2015 Дата окончания действия: 11.11.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: ГЕРОФАРМ, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   16.12.2016 Иллюстрированные инструкции

Прегабалин представлен в виде антиэпилептического средства, которое может выступать в роли основного лекарственного препарата при лечении тревожных расстройств, хронический патологий, например, фибромиалгии, а также травм спинного мозга.

Психотропные свойства прегабалина достаточно мощные, особенно, если сравнивать с аналогичными лекарственными средствами. Период развития психотропного эффекта короткий.

Принцип действия основного компонента

Попадая в ЖКТ, таблетки Прегабалина быстро всасываются, если принимать препарат натощак, как рекомендует производитель. Уже через час в плазме наблюдается максимальная концентрация действующего вещества, независимо от характера приема – однократного или повторного.

Дозировка никак не влияет на биологическую доступность препарата, которая при внутреннем приеме достигает более 90%. Достижение равновесного состояния при условии повторного приема происходит через сутки или двое.

Если проигнорировать рекомендации производителя и принять лекарство на полный желудок, максимальная концентрация основного действующего компонента снижается до 30%, к тому же, данный показатель достигается уже не через час, а спустя 2,5 часа.

Общее всасывание медикамента, при этом, не нарушается. Прегабалин отличается низким уровнем кроссиндивидуальной вариабельности, который достигает менее 20%. Характер фармакокинетических свойств линейный, если придерживаться рекомендованных врачом суточных дозировок.

Стоит рассмотреть и другие фармакокинетические свойства рассматриваемого лекарственного средства.

1. Не наблюдается связывание препарата с белками плазмы;
2. Почки выводят прегабалин в неизмененном виде в среднем за 6 часов;
3. Отмечается прямо пропорциональность почечного клиренса и медикамента из плазмы по отношению к КК;
4. Внутренний прием обеспечивает кажущийся Vd на уровне 0,56 л/кг;
5. Наблюдаются идентичные показатели фармакокинетических свойств в равновесном состоянии у всех категорий пациентов, которые принимают лекарство с учетом основной патологии – хронические болевые синдромы, эпилепсия, здоровые добровольцы;
6. Отсутствуют сведения относительно фармакокинетики препарата у пациентов с печеночными патологиями. По сути, концентрация основного действующего компонента в организме не должна меняться в данном случае, поскольку средство почти не подвержено метаболизму и без проблем выводится с мочой в неизмененном виде почти на 98%;
7. Основной метаболит, который можно обнаружить в моче после приема рассматриваемого медикамента – N-метилированный производный Прегабалина. Его количество составляет 0,9% от принимаемой дозировки;
8. S- энантиомер препарата не рацемизируется в R-энантиомер;
9. Гемодиализ позволяет без проблем удалить основной действующий компонент из плазмы. При сеансе длительностью в 4 часа наблюдается 50% снижение концентрации;
10. Наблюдается прямо пропорциональность клиренса прегабалина и КК, что стоит брать во внимание пациентам с почечными патологиями;
11. Клиренс рассматриваемого медикамента снижается с повышением возраста пациента, поэтому у пациентов после 65 лет отмечается возрастное снижение КК. В некоторых случаях дозировку необходимо будет снизить, особенно, если у пожилого человека наблюдаются почечные патологии.

Что касается дозировок, в продаже есть капсулы по 25, 50, 100 и 200 мг. Наиболее востребованные дозировки –75 мг, 150 мг и Прегабалин 300.

Показания

Рассматриваемый медикамент и полные аналоги Прегабалина показаны при наличии следующих патологий:

• Генерализованное тревожное расстройство у взрослых пациентов;
• Фибромиалгия;
• Нейропатические боли;
• Эпилепсия.

При эпилепсии Прегабалин выступает в роли дополнения к основной терапии, если патология сопровождается приступами парциальных судорог с вторичной генерализацией или без таковой. Применение данного средства возможно исключительно для лечения взрослых пациентов.

Купить Прегабалин без рецепта официально нельзя, но данное требование соблюдают не все аптеки. Возраст до 18 лет и повышенная чувствительность к основному действующему компоненту являются строгими противопоказаниями.

Инструкция по применению

Строгое следование инструкции по применению Прегабалина позволит минимизировать вероятность возникновения побочных эффектов и получить результат, на который рассчитывал врач при составлении плана лечения.

Поскольку рассматриваемое лекарство выпускается в виде капсул, запрещено их измельчать или разжевывать. Пероральный прием предполагает глотание целой капсулы, ее можно запить водой. Уже упоминалось, что прием пищи не влияет на всасывание препарата и его свойства, однако прием на пустой желудок обеспечивает более быстрый и сильный эффект.

Только лечащий врач имеет право определять дозировку и общую длительность приема медикамента, основываясь на особенностях пациента и характере заболевания, которому он подвержен.

Для купирования нейропатического болевого синдрома взрослым пациентам назначается Прегабалин 75 мг при общей суточной норме 150 мг. Дозировка может быть превышена в два раза при необходимости. В подавляющем большинстве случаев назначается именно Прегабалин 150 при общей суточной норме в 300 мг. Такая дозировка встречается наиболее часто при лечении болей нейропатического характера.

Увеличение однократной дозировки до 300 мг также допустимо, при этом каждое повышение должно сопровождаться недельным интервалом.

600 мг – максимально допустимое к приему количество рассматриваемого лекарства. Уже через неделю после начала лечения наблюдается необходимый эффект.

В период лечения следует ориентироваться на следующие принципы приема медикамента.

• Суточная доза должна разделяться на два или три приема, независимо от наполненности желудка;
• Если была пропущена доза препарата, следующую дозу необходимо максимально приблизить по времени, но она не должна совпадать с временем приема следующей дозы по графику;
• Поскольку после 65 лет функции поек снижаются, пациенты в данном возрасте должны принимать уменьшенные дозировки лекарства;
• В корректировке нет необходимости при сопутствующих печеночных патологиях;
• При наличии почечных патологий при выборе дозировки учитывается КК в индивидуальном порядке;
• Прекращение курса лечения должно быть постепенным, имеется в виду плавное снижение дозировки в течение недели.

При сердечной и почечной недостаточности применять Прегабалин следует с максимальной осторожностью. Наличие в анамнезе пациента лекарственной зависимости также является причиной несколько раз подумать перед назначением такого препарата, поскольку бесконтрольное применение уже имело место быть в единичных случаях.

Если же назначение медикамента является обязательным условием успешной терапии, медицинский контроль на этот период стоит ужесточить. Рассмотрим другие случаи, когда терапия Прегабалином может потребовать определенной коррекции или большего внимания.

1. Ангионевротический отек с соответствующей симптоматикой является причиной отмены данного лекарства. Под характерными симптомами понимается отечность тканей верхних дыхательных путей, периоральный отек, а также отек лица;
2. Терапия данным медикаментом в пожилом возрасте требует повышенного внимания до тех пор, пока эффективность препарата не будет достигнута. Отмечались случаи сонливости и головокружения, а в таком возрасте подобные эффекты могут стать причиной травмы. Также могут нарушаться когнитивные функции, возникать спутанность и потеря сознания;
3. Стоит помнить о способности препарата повышать вероятность суицидального поведения или соответствующий навязчивых мыслей. Подобным эффектом обладают многие противосудорожные средства, поэтому при возникновении первых признаков депрессии медицинский контроль должен стать более строгим;
4. Стоит произвести корректировку доз гипогликемических препаратов, если пациент с сахарным диабетом начал прибавлять в весе из-за приема Прегабалина;
5. Поскольку результатом терапии может стать развитие почечной недостаточности, стоит быть готовыми к отмене медикамента с целью восстановления функции почек;
6. Следует с осторожностью назначать лекарство пожилым пациентам с невропатиями и нарушениями работы сердечнососудистой системы. На фоне подобной терапии может возникнуть хроническая сердечная недостаточность. Существует вероятность исчезновения подобных эффектов в случае отмены препарата;
7. Результатом отмены, неважно насколько длительной была терапия, могут стать следующие явления: повышенный уровень тревожности и судороги, потливость и синдром ОРВИ, депрессия и бессонница, диарея, на фоне которой развивается тошнота и головная боль. К сожалению, пока нет медицинских исследования относительно выраженности и частоты подобных явлений в зависимости от назначенной суточной дозы;
8. Согласно отзывам на Прегабалин, сразу после окончания терапии могут возникать эпилептические судороги и малые припадки;
9. Пока отсутствуют медицинские сведения относительно целесообразности замены другого противосудорожного средства именно на Прегабалин, как и относительно актуальности монотерапии данным средством;
10. При лечении центральной нейропатической боли, возникающей на фоне повреждения спинного мозга, могут возникать побочные реакции, в частности, сонливость. Однако подобное явление можно объяснить и параллельным приемом других препаратов, например, антиспастических;
11. Не исключено формирование зависимости от рассматриваемого лекарственного средства;
12. Если пациент относится к группе риска по развитию энцефалопатии, возникновение данной патологии может ускорить Прегабалин;

Во время терапии рассматриваемым лекарственным средством стоит отказать от вождения и управления сложной техникой, поскольку медикамент в отдельных случаях может вызвать сонливость и головокружение. Пока индивидуальная реакция организма на прием средства не будет установлена, игнорировать данную рекомендацию нельзя.

Побочные эффекты

Побочные явления ввиду приема рассматриваемого медикамента достаточно обширные, но их можно распределить на 4 группы по частоте возникновения и вы поймете, что большинство из них возникает редко. Побочная симптоматика в приведенной ниже таблице классифицирована в зависимости от системы организма, которая подвергается определенным явлениям.

Система организма	Очень часто	Часто	Иногда	Редко
ЦНС	Сонливость и головокружение.	Нарушение координации и внимания, летаргия и амнезия, тремор и атаксия.	Обмороки, ступоры, потеря вкусовых ощущений, эмоциональное возбуждение, дискинезия, нарушения речи, интенционный тремор.	Головные боли, дисграфия, паросмия, гипокинезия.
Психика		Дезориентация, бессонницы и раздражительность, снижение потенции, спутанность сознания и эйфория	Апатия и панические атаки, усиление потенции, галлюцинации, ажитация и депрессия, сложности в подборе слов.	Приподнятое настроение и расторможенность.
Обмен веществ		Увеличение массы тела из-за повышенного аппетита.	Гипогликемия, анорексия.	Резкое снижение веса.
Органы чувств		Диплопия, нечеткость зрения и приступы головокружения.	Повышенное слезотечение, отечность глаз, сухость в глазах, астенопатия, боль в глазах, снижение остроты зрения, сужение полей зрения, гиперакузия.	Кератит, косоглазие, утрата периферического зрения, осциллопсия, мидриаз, раздражение глаз, мелькание искр.
Пищеварительная система		Вздутие, рвота, запор, сухость во рту.	Гипестезия, гастроэзофагеальный рефлюкс, повышенное слюноотделение.	Диарея, тошнота, отек языка, панкреатит, дисфагия, асцит.
Дыхательная система			Назофарингит, сухость слизистой оболочки, кашель, одышка.	Отек легких, храп, ринит, кровотечения из носа, заложенность.
Сердечнососудистая система			Повышение АД, холодные конечности, приливы снижения давления, AV-блокада I степени, тахикардия.	Синусовая брадикардия, аритмия и тахикардия.
Мочевыделительная система			Недержание мочи и дизурия.	Почечная недостаточность, олигурия.
Система кроветворения				Нейтропения.
Репродуктивная система		Эректильная дисфункция.	Сексуальная дисфункция, задержка эякуляции.	Увеличение молочных желез, выделения, дисменорея, аменорея, боли в грудных железах.
Дерматология			Папулезная сыпь, потливость, гиперемия.	Холодный пот.
Костно-мышечная система			Скованность в мышцах, боли в конечностях и спине, артралгия, миалгия, мышечные спазмы, припухлости суставов, подергивания мышц.	Рабдомиолиз, боли и спазмы в области шеи.
Лабораторные показатели			Снижение количества тромбоцитов, повышение активности КФК, АСТ и АЛТ.	Снижение количества лейкоцитов и уровня калия, повышение содержания креатинина и глюкозы в крови.

В редких случаях проявляется аллергическая реакция в виде крапивницы или ангионевротического отека. Среди прочих симптомов гипертермия в исключительно редких случаях, немного чаще, но по-прежнему редко возникает боль, озноб, генерализованные отеки, стеснение в груди, жажда и астения.

Среди более частых побочных эффектов – нарушение походки, чувство опьянения, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Взаимодействие с другими препаратами

Крайне не рекомендуется принимать Прегабалин с другими препаратами, действие которых направлено на угнетение функций центральной нервной системы, в противном случае, возникает риск развития комы или нарушения функций дыхательной системы.

Одновременный прием с наркотическими анальгетиками и другими препаратами, провоцирующими запор, также нежелателен, в противном случае возникает еще более тяжелый запор, паралитический илеус, обостряется кишечная непроходимость.

Не наблюдается никаких клинически значимых изменений в работе дыхательной системы при приеме данного лекарства с алкоголем, лоразепамом и оксикодоном. Что касается последнего препарата, вызванные им двигательные и когнитивные функции могут только усиливаться. Эффективность действия лоразепама и алкоголя повышается на фоне приема Прегабалина.

Период беременности и лактации

Поскольку не было проведено специальных медицинских исследований относительно влияния данного лекарства в период вынашивания плода, строго контролируемые рекомендации по этому поводу отсутствуют.

Женщины, возраст которых относится к репродуктивному, должны использовать в период терапии адекватные методы контрацепции.

Что касается периода грудного вскармливания, лучше поставить перед лечащим врачом вопрос о прекращении лактации, если необходимость приема Прегабалина выше, чем необходимость кормить ребенка именно грудным молоком. Данное действие объясняется тем, что процесс выведения средства с человеческим грудным молоком пока не было изучено.

Эксперименты проводились лишь на животных и по их результатам было определено, что репродуктивная функция подвергается токсическому воздействию на фоне приема данного лекарства. У крыс препарат способен выводиться с грудным молоком.

Полные аналоги

На Прегабалин цена может варьироваться в пределах 120-1700 руб. в зависимости от дозировки препарата и выбранной аптеки. В некоторых случаях целесообразно подобрать аналоги препарата, в составе которых такое же основное действующее вещество – прегабалин.

Несмотря на измененное торговое название, лекарство Лирика имеет то же действующее вещество в своем составе. Производителем оригинального препарата является немецкий бренд Пфайзер (Pfizer), а эффективность лекарства и его высокое качество полностью оправдывают стоимость, которая начинается от 700 рублей за минимальную дозировку. Дозировки, кстати, аналогичные препарату Прегабалин – 75, 100, 150, 200 и 300 мг. В рассмотренной группе полных аналогов именно Прегабалин Лирика является наиболее востребованным.

Наблюдается быстрое усвоение организмом при очень быстром наступлении терапевтического эффекта. Данный вариант медикаментов с рассматриваемым основным компонентом провоцирует наименьшее количество побочных эффектов. Лирика входит в список медикаментов, которые считаются жизненно необходимыми согласно международным стандартам.

Прегабалин Рихтер относится к категории дженериков и является более доступным аналогом Лирики в плане цены. Такая ценовая политика обусловлена тем, что данное лекарство производят отечественные бренды. Основной действующий компонент в данном случае неизменный – это прегабалин.

В качестве дополнительных компонентов используется тальк, кукурузный крахмал, прежелатинизированный кукурузный крахмал и моногидрат лактозы. Дополнительные компоненты являются стандартными практически для всех порошковых лекарств, которые выпускаются в форме капсул. Для изготовления оболочки используется желатин, желтые красители, а также диоксид титана.

Еще один полный аналог рассматриваемого средства – Прегабалин Канон, который также отличается доступной стоимостью, если сравнивать с Лирикой. Производителем выступает российская компания«Канонфарма продакшн». Поскольку данный аналог полный, действующий компонент тот же, дозировки аналогичные, как и побочные эффекты, рекомендации к применению и скорость всасывания вещества в ЖКТ.

Альгерика – еще один полный аналог, который производится хорватским брендом TEVA. В данном случае лекарство представлено одной дозировкой – 300 мг на капсулу, что подходит пациентам, чей курс лечения предполагает прием максимальных доз данного средства.