Это высокоэффективное дозированное средство с бронхорасширяющими свойствами. Беротек действует очень быстро: аэрозоль (согласно инструкции) способна снимать и предупреждать спазмы бронхов. Лицам, страдающим бронхоспазмами, рекомендуется всегда иметь его при себе в качестве экстренной помощи при удушье.

Механизм действия, лекарственные формы

Активное действующе вещество аэрозоля Беротек — фенотерола гидробромид относится к группе бета2 – адреномиметиков, оказывающих избирательное воздействие на бронхи.

Больных часто интересует, гормональный это препарат или нет. Это негормональное средство, эта группа лекарств воздействуют на нервные рецепторы бета2, расположенные в бронхах и реагирующие на воздействие адреналина. Адреналин расширяет бронхи и все бета2 – адреномиметики делают то же самое.

При этом препарат (если применять его в рекомендованных дозировках) почти не оказывает свойственного адреналину воздействия на другие органы, в том числе, на сердце и почки. Если превысить дозировку или применять лекарство слишком часто, то это проявится в виде побочных эффектов: сердцебиения, нарушения сердечного ритма и т.д.

Особенностью препарата является то, что он действует быстро, избирательно (селективно) на бронхи и достаточно длительно: до 5 часов.

Производитель Беротека Н немецкая фирма Берингер Ингельхайм Фарма . Выпускается в баллончиках по 10 мл (200 доз по 100 мкг).

Итальянская фирма Берингер Ингельхайм производит 0,1% раствор для ингаляций. Флаконы-капельницы по 20, 40 и 100 мл (1 мл = 20 капель, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола).

Кому назначают

Применение лекарства определяется механизмом его действия.

Беротек лучше применять в экстренном порядке для снятия спазмов бронхов или в каких-то ситуациях, когда ожидается их развитие.

Показания:

• начавшийся бронхоспазм у больного, страдающего любыми острыми или хроническими заболеваниями органов дыхания, сопровождающимися спазмами бронхов; приступ снимается через несколько минут, действие длится до 5 часов;
• возможное начало приступа бронхоспазма в какой-то определенной ситуации, например, при физической нагрузке, накуренном помещении и т.д.; вдыхание бронхолитика вызовет стойкое расширение бронхов и предупредит их спазм;
• иногда лечащий врач назначает вдыхание средства перед ингаляциями других лекарств с антибактериальными, противовоспалительными и другими свойствами для предварительного расширения бронхов и облегчения всасывания основного вещества; очень часто средство применяют совместно – глюкокортикостероида с выраженными противовоспалительными и противоаллергическими свойствами; его можно также сочетать с отхаркивающими и разжижающими мокроту средствами (например, с ).
• средство применяют также для исследования функции внешнего дыхания.

Кому нельзя применять Беротек

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• нарушениях сердечного ритма (аритмиях) и приступах усиленного сердцебиения (тахикардиии);
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии – утолщении миокарда и мышцы межжелудочковой перегородки, препятствующих кровотоку;
• индивидуальной непереносимости лекарства;
• в возрасте до четырех лет (для аэрозоля).

• повышенная функция щитовидки (тиреотоксикоз);
• пониженное содержание в крови калия (гипокалиемия);
• прогрессирующее течение сахарного диабета;
• перенесенный за 3 месяца и раньше перед назначением инфаркт миокарда;
• стенокардия, нарушение мозгового кровообращения, пороки сердца и т.д.;
• феохромацитома – опухоль надпочечников, сопровождающаяся резкими подъемами артериального давления (АД);
• возраст ребенка до 6 лет;
• лактация.

Побочное действие

• приступы стенокардии (спазм коронарных артерий), нарушение сердечного ритма, приступы сердцебиения, повышение верхнего АД, снижение нижнего АД, повышение пульсового давления;
• агрессивность, раздражительность, слезливость, головная боль и головокружение;
• сухой кашель, приступы бронхоспазмов, острая нарастающая одышка; при появлении таких побочных эффектов следует немедленно обращаться к врачу;
• гипокалиемия;

Недостаток калия может привести к тяжелым осложнениям со стороны сердца: аритмиям и даже остановке сердца;

• тошнота и рвота;
• спазм или напротив, расслабление мышц, боли в мышцах;
• различного рода кожная сыпь (в том числе аллергического характера), повышенное потоотделение.

Возможна ли передозировка?

При передозировке появляются усиленные симптомы побочных эффектов: приступообразные острые боли в сердце повышение или резкое снижение АД, нарушения сердечного ритма, приступы тахикардии, одышки и т.д. Лицо покрасневшее, испуганное.

Экстренная помощь:

• прекращение применения лекарства;
• свежий воздух (открыть окно, форточку);
• освобождение от стягивающей одежды;
• прием любого успокаивающего средства (Валокардин, Валидол, Седуксен);
• прием калия (Аспаркам, Панангин);
• вызов скорой помощи; если состояние не улучшается, госпитализация.

В качестве антидота иногда назначают лекарства из группы бета-адреноблокаторов, которые блокируют действие адреналина и лекарств с аналогичными свойствами. К таким средствам относятся Атенолол, Бетаксолол, Бисопролол. Но применять их самостоятельно без врачебного контроля как антидоты не стоит: они могут вызывать бронхоспазмы. Иногда при передозировке требуется интенсивная терапия и даже реанимационные мероприятия.

Инструкция по применению

Дозировка подбирается индивидуально. Обычно она минимальна. Лекарственные вещества этой группы больше подходят для экстренного использования, чем для планового приема. Плановые назначения делают в сочетании с другими бронхолитическими, противовоспалительными и антибактериальными средствами в качестве подготовки к действию основного лекарства.

Стандартные дозировки аэрозоля Беротек для взрослых и детей старше 6 лет:

• для снятия бронхоспазма — одна доза; если бронхоспазм не снялся, через пять минут можно вдохнуть еще один раз, не больше; при отсутствии эффекта нужно вызвать скорую помощь; максимально можно сделать 8 впрысков в сутки; детям можно вдыхать только под присмотром взрослых;
• для предупреждения бронхоспазма – перед опасной ситуацией (например, перед физической нагрузкой, которая может вызвать бронхоспазм) вдохнуть 1 – 2 раза с интервалом в 5 минут; максимально в сутки — 8 раз.

В возрасте от 4 до 6 лет аэрозолем нужно пользоваться с осторожностью и только под присмотром взрослых, так как эта лекарственная форма может вызывать у маленьких детей бронхо- и ларингоспазмы, сопровождающиеся удушьем . Таким детям бронхолитик лучше назначать в виде . Но иногда малышам препарат все же назначают в стандартной дозе 1 впрыск (не более 4-х впрысков в сутки) как для снятия, так и для предупреждения бронхоспазмов.

0,1% раствор для ингаляций. Используется минимальная эффективная дозировка, снимающая бронхоспазм у данного больного. Подбирается она врачом индивидуально в стационаре, после чего процедуры можно продолжать дома, используя ингалятор небулайзер. Ингаляционное введение более эффективно, так можно подобрать нужную дозировку, поэтому больным с тяжелым течением заболеваний назначают растворы.

Стандартные дозы раствора для ингаляций:

• для взрослых и детей старше 12 лет; начальная доза – 10 капель (500 мкг); ингаляции можно проводить 4 раза в сутки с интервалами не менее 4-х часов; при необходимости под контролем врача в стационаре дозировку можно увеличить, ориентируясь на состояние больного до 20 капель; при тяжелых состояниях возможно применение 40 капель.

При применении небулайзера раствор должен быть разведен физраствором (воду использовать нельзя!) до получения общего объема 3 – 4 мл.

Особенности назначения ингаляций детям

Детям обычно назначают Беротек для ингаляций:

• 6 – 12 лет: 5 – 10 капель (250 – 500 мкг) 4 раза в день; доза может быть увеличена до 20 – 30 капель только в условиях стационара;
• до 6 лет: дозировка подбирается строго индивидуально в зависимости от веса тела и общего состояния из расчета 50 мкг (1 капля) на кг веса на 1 ингаляцию; доза не должна превышать 10 капель (500 мкг) 3 раза в сутки.

Малышам лекарства этой группы назначают только в крайних случаях, поэтому большого клинического опыта в их применении в таком возрасте нет.

Важно: ни в коем случае нельзя применять без назначения врача!

Назначение при беременности и лактации

В соответствии с инструкцией беременность не является противопоказанием для применения. При беременности данное лекарственное вещество назначается с осторожностью, только по назначению врача и в минимальной эффективной дозировке. В процессе исследований отрицательного влияния этого вещества на плод выявлено не было, но опыт его использования при беременности ограничен, поэтому следует проявлять осторожность.

Важно: во время лактации активное вещество выделяется с грудным молоком, насколько это опасно для младенца, данных нет. Поэтому назначения делают только в случае крайней необходимости, в минимальных дозах и по назначению врача.

1 мл раствора для ингаляций содержит следующие активные компоненты:

• гидробромид Фенотерола – 1 мг (концентрация лекарственной жидкости – 0,1 %);
• дигидрат эдетата динатрия;
• хлорид натрия;
• хлористоводородная кислота молярностью в 1 н;
• вода дистиллированная.

1 доза ингаляционного аэрозоля Беротек Н содержит такие биологические вещества, как:

• гидробромид – 100 мкг;
• пропеллент – 1,1,1,2 – тетрафторэтан (HFA 134a);
• ангидрид лимонной кислоты;
• этанол;
• дистиллированная вода.

Форма выпуска

На полках аптечных киосков фармацевтический препарат Беротек можно найти в следующих вариациях:

• Раствор для ингаляций – прозрачная и бесцветная лекарственная жидкость, свободная от плавающих частиц с едва ощутимым запахом. Фасуется препарат в флаконы-капельницы из темного стекла емкостью в 20 мл (исходя из стандартных единиц объема 1 мл = 20 капель). В картонную упаковку вкладывается один флакон.
• Ингаляционный дозированный аэрозоль в специальных баллонах из нержавеющей стали с удобным мундштуком (ингалятор представлен неспецифическим дозирующим устройством) на 10 мл (около 200 впрыскиваний). Картонная коробка содержит 1 баллон с лекарственным средством.

Фармакологическое действие

Беротек – лекарственное средство на основе Фенотерола (препарат носит международное непатентованное название или МНН по превалирующему в составе компоненту), который по своим фармацевтическим свойствам классифицируется, как селективный стимулятор бета-2-адренорецепторов , локализованных преимущественным образом в дыхательных путях. Соответственно активная действующая составляющая препарата позволяет расслаблять гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, противодействуя, таким образом, развитию бронхоспастических реакций, например, при .

Сужение просвета бронхов происходит под действием метахолина , гистамина , холодного воздуха и различных экзогенных (по механизму реакции гиперчувствительности немедленного типа). После попадания в регионарный кровоток, Фенотреол приостанавливает высвобождения активных медиаторов воспаления из тучных клеток ( , вышедшие в ткани). В этом и заключается механизм терапевтического воздействия лекарственного препарата при развитии бронхообструкции.

Биохимическая подоплека эффектов Фенотела подразумевает взаимодействие активного компонента со стимуляторным белком-GS, который активирует клеточную аденилатциклазу . В ответ на это увеличивается синтез такого вторичного посредника, как цАМФ . В свою очередь мессенджер стимулирует работу протеинкиназы А, биологическая роль которой заключается в фосфорилировании клеточных белков-мишеней гладкой мускулатуры. Таким образом, инактивируются легкие цепи миозина (одна из основных составляющих мышечного волокна), открываются быстрые калиевые каналы , что внешне проявляется, как расслабление гладкомышечного слоя дыхательных путей и сосудистого русла.

Не следует забывать, что бета-адренорецепторы также локализуются в сердечной мышце , соответственно влияния основного действующего компонента Беротека наблюдаются в миокарде и соответствующем сосудистом русле. Так, заметно увеличивается сила и частота сердечных сокращений , что в значительной мере усиливает кровоток на микроциркуляторном и магистральном уровнях кровоснабжения периферических тканей.

Высокие дозировки фармацевтического препарата обладают куда более широким действием, которое заключается в:

• усилении мукоцилиарного транспорта;
• угнетении сократительной активности матки;
• нарушении жирового (липолиз) и углеводного (гликогенолиз) обменов;
• снижении калия в плазме крови.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармацевтический препарат Беротек используется местно , так как клинические исследования данного лекарственного средства доказали, что его терапевтический эффект практически не зависит от сывороточной концентрации активных компонентов. После около 10-30 % основного действующего вещества достигает нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть распыляемого оседает в верхних частях респираторного пути, в ротовой полости или проглатывается, попадая в желудочно-кишечный тракт. Биодоступность Фенотерола составляет около 18-19 %.

Абсорбция с поверхности легких происходит в два этапа. В течении первых 11 минут после введения лекарственного средства в организм всасывается 30 % разовой дозы, затем, за следующие 2 часа, оставшиеся 70 % медленно преодолевают физиологические барьеры, проникая внутрь мягких тканей. Максимальная плазменная концентрация препарата составляет 45,3 пг/мл и наблюдается уже через 15 минут после проведения ингаляции.

Фенотерол склонен равномерно распределяться в организме с объемом в 1,9-2,7 л/кг массы тела. Данное свойство наиболее правильно описывается при помощи трехфазной фармакокинетической модели с периодами полувыведения в 0,42 минуты, 14,3 минуты и 3,2 часа. В кровеносном русле действующие компоненты связываются с плазменным белком в количестве 40-55 % от первоначальной дозы.

Гидробромида Фенотерола проходит в стенке кишечника или в печени, путем конъюгации (или сульфонации) до сульфатов и глюкуронидов. После прохождения всех стадий обмена и оказания терапевтического эффектов активная составляющая выделяется посредством нескольких путей. Прежде всего биологическое вещество выводится с желчью в просвет пищеварительной трубки со скоростью около 1,1-1,8 мл/мин. Приблизительно 15 % общего среднего клиренса составляет элиминация Фенотерола через механизмы клубочковой фильтрации (примерно 0,27 л/мин). Также, благодаря связи действующего компонента с белками плазмы, лекарственное средство выделяется при помощи тубулярной секреции.

Показания к применению

• хроническая обструктивная болезнь легких ;
• бронхоспазм на фоне ;
• обратимое сужение дыхательных путей ;
• хронический обструктивный ;
• легких;
• а также в качестве профилактического средства при астме физического усилия .

Противопоказания

• индивидуальная повышенная чувствительность к составным компонентам фармацевтического препарата;
• наследственная или приобретенная непереносимость биологически активных веществ лекарственного средства;
• аортальный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия ;
• тахиаритмия ;
• пороки сердца ;
• некомпенсированный ;
• 1 триместр и период ;
• младшая возрастная категория пациентов до 4 лет .

Под постоянным наблюдением медицинского персонала и регулярном проведении диагностических анализов рекомендуется проходить консервативное лечение фармацевтическим препаратом при наличии следующих патологий:

• неконтролируемая ;
• тяжелые нозологические единицы, затрагивающие сердце и сосудистую систему;
• феохромоцитома ;
• после перенесенного ;
• компенсированная стадия развития сахарного диабета .

Побочные действия

В период прохождения курса консервативной терапии лекарственным средством Беротек могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты:

• со стороны центральной нервной системы – мелкий, интенционный , и , нарушение аккомодации, изменение психического статуса (последний побочный эффект отмечается лишь в единичных случаях).
• сердечно-сосудистая система – интенсивная , сердцебиение, снижение артериального давления, повышение систолического показателя , .
• со стороны дыхательной или респираторной системы – кашель , местное раздражение слизистых оболочек, парадоксальный бронхоспазм (последний наблюдается крайне редко, однако имеет место быть).
• желудочно-кишечный тракт – тошнота и следующая, как правило, затем рвота.
• – высыпания, языка, губ и лица.
• другие системы – слабость , гипокалиемия с катастрофически большими цифрами (особенно у пациентов с тяжелыми формами бронхиальной астмы, которые в качестве терапии получают лекарственные средства на основе глюкокортикостероидов, диуретиков и ксантина), миалгия (мышечная боль невыясненного генеза), усиление потоотделения, задержка активного мочеиспускания.

Беротек, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как использовать раствор для ингаляций

Лекарственный препарат предназначен для местного воздействия на ткани воздухоносных путей. Непосредственно перед применением рекомендованную дозу разводят физиологическим раствором (категорически запрещено использовать в качестве растворителя дистиллированную воду) до объема в 3-4 мл.

Ингаляцию рекомендовано проводить с помощью специального отоларингологического устройства – небулайзера . Также можно применять другую кислородно-дыхательную аппаратуру. Оптимальная скорость воздушного потока, обогащенного лекарственным средством – 6-8 л/мин. Согласно фармацевтическим дозировкам : 20 капель = 1 мл жидкости, а 1 капля в свою очередь содержит около 50 мкг Гидробромида Фенотерола.

Дозировка раствора для ингаляций

• детям до 6 лет и массой тела менее 22 кг – 0,05 мл (1 капля) /кг живого веса 3 раза в сутки, но не более 0,5 мл (10 капель) разового количества препарата;
• детям от 6 до 12 лет и массой тела в границах от 22 до 36 кг – 0,25-0,5 мл лекарственного средства для срочного купирования симптомов ургентного сужения бронхов 4 раз в день, однако дозировка может увеличиваться в тяжелых стадиях развития бронхиальной астмы;
• подростки старше 12 лет и взрослые (вплоть до пожилых пациентов старше 75 лет) – 0,5 мл препарата до 4 раз в сутки, однако возможно, как уменьшение, так и повышение дозы при определенных медицинских показаниях или индивидуальных рекомендациях врача.

Инструкция по применению Беротек Н

Перед использованием дозированного спрея следует встряхнуть баллон и дважды нажать на его дно, дабы следующие впрыскивания были полноценны, а компоненты лекарственной жидкости не опускались по действием внешних сил, в частности силы тяжести. Затем следует строго придерживаться правильной последовательности действий при применении фармацевтического препарата:

• снять защитный колпачок с баллона;
• произвести глубокий и медленный выдох;
• губами обхватить дозирующий наконечник таким образом, чтобы ось баллона была направлена дном вверх;
  одновременно с глубоким вдохом нажать на дно стальной емкости для высвобождения необходимого количества лекарственного средства;
• задержать дыхание на несколько секунд для более полного проникновения фармацевтической жидкости;
• повторить последние 3 шага для получения второй дозировки, если таковая назначена лечащим врачом;
• закрыть защитный колпачок, переводя баллон в исходное положение.

Аэрозоль оснащен специальным пластиковым адаптером для рта (мундштук для точной дозировки количества вдыхаемого Беротека). Данная деталь не является универсальной, то есть не следует использовать его с другими баллонами.

Емкость с лекарственным средством рассчитана на 200 впрыскиваний или равномерных ингаляций, однако баллон непрозрачный, потому сложно определить какое количество фармацевтического препарата находится внутри. Для этого следует снять защитный колпачок и погрузить баллон в емкость с водой. Под действием физических законов лекарственное средство несколько всплывет, если в ней есть какое-то количество свободного газа. Таким образом определяют количество жидкого Фенотерола и его вспомогательных компонентов.

Передозировка

При передозировке фармацевтическим препаратом наблюдается следующие симптомы:

• ангинальная боль;
• сердцебиение;
• приступы ;
• артериальная гипер- или гипотензия (в зависимости от предрасположенности пациента);
• увеличение пульсового давления;
• интенсивная гиперемия кожных покровов лица и верхней половины тела;
• интенционный тремор.

В качестве фармацевтического антидота для лекарственного средства Беротек используются, как правило, кардиоселективные бета-адреноблокаторы , особенно блокаторы рецепторов типа бета-1 (антагонистическое действие). Одна применение данных препаратов чревато усилением бронхиальной обструкции, поэтому следует крайне тщательно подбирать соответствующую дозу антидота. Также используется симптоматическая терапия , предполагающая применение седативных лекарственных средств и транквилизаторов. При соответствующих медицинских показаниях прибегают к помощи интенсивной терапии (контроль основных жизненных показателей).

Взаимодействие

Усиливают общее терапевтическое действие фармацевтического препарата следующие лекарства:

• агонисты бета-адренорецепторов;
• антихолинергические вещества;
• трициклические антидепрессанты;
• ингибиторы фермента моноаминоскидазы (МАО).

Сочетанное применение следующих лекарственных средств стимулирует развитие побочных эффектов :

• бета-адреномиметики;
• антихолинергические вещества;
• производные ксантина (включая Теофиллин ).

Другие взаимодействия:

• блокаторы бета-адренорецепторы при назначении их параллельно с Беротеком могут приводить к серьезному снижению бронходилатации;
• галогенизированные гидрокарбоновые антисептики (например, Галотан , или Энфлуран ) усиливают влияния активных компонентов лекарственного средства на сердечно-сосудистую систему.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить фармацевтический препарат следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия, вдали от действия прямых солнечных лучей и открытого огня (последнее условие особенно касается ингаляционного аэрозоля в стальных баллонах). Категорически запрещено замораживать лекарственную жидкость.

Срок годности

Особые указания

Терапевтический эффект консервативной санации бронхиальной астмы и стероид зависимой хронической обструктивной болезни легких будет куда выше, если дополнять лечение противовоспалительными фармацевтическим препаратами, например, ингаляционными глюкокортикостероидами . Однако в таком случае рекомендуется терапия в соответствующих стационарах. Также необходимо проводить регулярные диагностические анализы целесообразности такой схемы лечения в каждом конкретном случае, дабы не навредить пациенту.

Если по каким-либо медицинским показаниям или личным предпочтениям вместо раствора для ингаляций Беротек было решено использовать аэрозоль Беротек Н для лечения соответствующей патологии, то следует предупредить пациента, что его вкус несколько отличается. Однако разница органолептических показателей фармацевтических препаратов не влияет на терапевтическую эффективность, безопасность или список побочных эффектов, а значит, лекарственные средства являются полностью взаимозаменяемыми.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Беротека составляют небольшой ряд фармацевтических препаратов – Партусистен , Фенотерол и Гидробромид фенотерола . Также в консервативной терапии и профилактике при заболеваниях дыхательной системы Беротек может заменяться другим подобным ему лекарственным средством под названием . Это дозированный аэрозоль для ингаляций при разного рода респираторных патологиях.

На тематических форумах часто звучит вопрос: что лучше — Беротек или Беродуал в той или иной клинической ситуации.

Ответ лежит в составе обоих препаратов. Основным активным элементом Беротека является Гидробромид Фенотерола, действие которого в форме аэрозоля или раствора для ингаляций усилено различными вспомогательными компонентами. Беродуал, в свою очередь, помимо Фенотерола также содержит – биологически активное антихолинергическое вещество, терапевтические свойства которого позволяют максимально эффективно ликвидировать нозологические единицы, поражающие дыхательный тракт. Однако соответственно усилению полезного спектра действия, удлиняется и список побочных эффектов.

Потому с уверенностью выбрать какой-либо из двух фармацевтических препаратов в консервативной терапии респираторной системы достаточно сложно. Следует прислушаться к медицинским указаниям лечащего врача и четко выполнять все пожелания. Так, например, инструкция на оба лекарственных средства достаточно четко ограничивает дозволенную дозировку, а, значит, ингаляции стоит проводить максимально внимательно.

Детям

В педиатрической практике данный лекарственный препарат может использоваться только когда ребенку исполнится 4 года.

При беременности (и лактации)

Фармацевтический препарат может использоваться для лечения беременных женщин только во втором и третьем триместре .

В период грудного вскармливания назначение лекарственного средства обосновано только в том случае, если ожидаемый результат терапевтического вмешательства гораздо превышает потенциальный риск для ребенка, так как Фенотерол, основной действующий компонент аэрозоля, способен проникать в грудное молоко.

Владелец регистрационного удостоверения:
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH

Произведено:
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG

Код ATX для БЕРОТЕК Н

R03AC04 (Fenoterol)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата БЕРОТЕК Н вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

12.003 (Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтого или светло-коричневатого цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц.

1 доза
гидробромид	100 мкг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 0.001 мг, этанол абсолютный - 15.597 мг, вода очищенная - 1.04 мг, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент) - 35.252 мг.

10 мл (200 доз) - баллончик металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитический препарат, селективный стимулятор β2-адренорецепторов.

При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция β1-адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии). Связывание β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный GS-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует бронхолитическому действию и устранению бронхоспазма.

Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены. Прием фенотерола в дозе 600 мкг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт.

За счет стимулирующего влияния на β-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции - через 5 мин, максимум - 30-90 мин, продолжительность - 3-5 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольной формы препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первичного» прохождения через печень. Таким образом, проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.

Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. При проглатывании фенотерол метаболизируется, преимущественно, путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть - приблизительно 85%.

Выведение

Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Выделение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.

После ингаляции из дозированного аэрозоля в неизмененном виде выделяется через почки 2% дозы в течение 24 ч.

БЕРОТЕК Н: ДОЗИРОВКА

Взрослым и подросткам старше 12 лет

Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться ко врачу.

Детям от 6 до 12 лет

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.

Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.

Профилактика астмы физического усилия

1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций/сут.

Детям от 4 до 6 лет

Из-за ограниченного опыта применения у детей в возрасте младше 6 лет, препарат должен быть использован только по назначению врача и под наблюдением взрослых.

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.

Профилактика астмы физического усилия

1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляций/сут.

Правила использования препарата

Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллончика.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать медленный, глубокий выдох.

3. Удерживая баллончик, плотно обхватить губами наконечник. При этом стрелка и дно баллончика должны быть направлены вверх.

4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллончика до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Если потребуется повторная ингаляция, повторить те же действия (пункты 2-4).

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если аэрозольный баллончик не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика.

Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.

Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: снять защитный колпачок, баллон погрузить в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.

Ингалятор следует промывать не менее 1 раза в неделю.

Для очистки сначала следует снять колпачок, защищающий от пыли, и удалить емкость из ингалятора. Промыть ингалятор теплой водой для удаления накопившегося лекарства и/или видимой пыли.

После очистки нужно встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе без использования нагревающих устройств. Когда мундштук высохнет, возвратить на место емкость и колпачок от пыли.

Пластиковый мундштук для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек® Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беротек® Н с другими адаптерами.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, усиленное сердцебиение, тремор, снижение/повышение АД, повышение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии и гиперемия лица.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение бета-адреноблокаторов (предпочтительно селективные бета1-адреноблокаторы). Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам с бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреномиметики и антихолинергические средства, ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин), ГКС и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

Следует с осторожностью назначать Беротек® Н пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему (возможно развитие аритмий). Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Беременность и лактация

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никакого отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, при беременности (особенно в I триместре) препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для грудного ребенка.

БЕРОТЕК Н: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, нервозность, тремор, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД, снижение диастолического АД.

Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, раздражение гортани и глотки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Баллон находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и нагревать до температуры выше 50°С.

Показания

• приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч.
• хронический бронхит,
• ХОБЛ);
• профилактика приступов бронхиальной астмы физического усилия.

Противопоказания

• тахиаритмия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гипертиреозе, артериальной гипотензии, артериальной гипертензии, атонии кишечника, гипокалиемии, сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда (в течение последних 3-х месяцев), заболеваниях сердца и сосудов, таких как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, при пороках сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженных поражениях церебральных и периферических артерий, феохромоцитоме.

Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

Особые указания

При первом использовании дозированного аэрозоля Беротек® Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет несколько иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе с препарата Беротек® Н, содержащий фреон на препарат Беротек®Н, не содержащий фреон. Пациентам необходимо знать, что Беротек®Н, содержащий фреон и препарат Беротек®Н, не содержащий фреон полностью взаимозаменяемы, и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность препарата.

Другие симпатомиметические бронходилататоры можно применять вместе с препаратом Беротек®Н только под наблюдением врача. При острой, быстро усиливающейся одышке (затрудненное дыхание) следует немедленно обратиться к врачу.

Длительное применение:

• купирование приступов бронхиальной астмы может быть предпочтительнее регулярного применения препарата (симптоматическое лечение);
• больные должны обследоваться для выявления необходимости проведения дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например,
• ингаляций ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения длительных обострений бронхиальной астмы.

В случае усиления обструкции бронхов считается неприемлемым и может быть даже рискованным увеличение кратности приема агонистов β2-адренорецепторов, содержащихся в таких препаратах, как Беротек® Н аэрозоль для ингаляций дозированный, сверх рекомендуемых доз. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии.

При лечении агонистами β2-адренорецепторов возможно развитие выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, так как этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, ГКС и диуретиков. При гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

В редких случаях наблюдалась ишемия миокарда, связанная с агонистами β2-адренорецепторов.

Гипокалиемия у пациентов, которые получают дигоксин, повышает чувствительность к сердечным гликозидам и может вызвать аритмию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияния применения препарата на способность пациента к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность (увеличение силы и ЧСС) обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, - стимуляцией бета1-адренорецепторов. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании бета-агонистов.

Препарат уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

Показания к применению

Предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких. Профилактика астмы физического усилия. Симптоматическое лечение бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.

Форма выпуска

Беротек Н
аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза; баллон (баллончик) аэрозольный металлический с клапаном дозирующего действия 10 мл, пачка картонная 1

Фармакодинамика

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции - через 5 мин, максимум - 30–90 мин, продолжительность - 3–6 ч.

Фармакокинетика

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10–30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. После ингаляции 1 дозы препарата степень всасывания составляет 17% от введенной дозы. Всасывание носит двухфазный характер - 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с T1/2 11 мин, и 70% всасывается медленно с T1/2 120 мин.

После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола гидробромида. Время достижения Cmax плазмы крови - 2 ч. Связывание с белками плазмы - 40–55%. Метаболизируется в печени. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

При парентеральном введении фенотерола гидробромид выводится соответственно трехфазной модели с T1/2 - 0,42 мин, 14,3 мин и 3,2 ч. Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.

Фенотерола гидробромид может проникать в неизмененном виде через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Использование во время беременности

Противопоказано в I триместре беременности, назначение препарата возможно во II-III триместре беременности и в период грудного вскармливания только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии,

Порок сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, угрожающий аборт, беременность (I триместр).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: мелкий тремор, нервозность; редко - головная боль, головокружение, нарушение аккомодации; в единичных случаях - изменение психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение (особенно у пациентов с отягощающими факторами); редко (при использовании в высоких дозах) - снижение дАД, повышение сАД, аритмия.

Со стороны респираторной системы: в редких случаях - кашель, местное раздражение; очень редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко - сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница.

Прочие: гипокалиемия, усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги, задержка мочи.

Способ применения и дозы

Ингаляционно.

Раствор для ингаляций. Взрослым и детям старше 12 лет, для купирования приступа бронхиальной астмы - 0,5 мл (0,5 мг - 10 капель), в тяжелых случаях - 1–1,25 мл (1–1,25 мг - 20–25 капель), в исключительно тяжелых случаях (под наблюдением врача) - 2 мл (2 мг - 40 капель).

Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких - по 0,5 мл (0,5 мг - 10 капель) до 4 раз в день.

Детям 6–12 лет (масса тела 22–36 кг) для купирования приступа бронхиальной астмы - 0,25–0,5 мл (0,25–0,5 мг - 5–10 капель), в тяжелых случаях - 1 мл (1 мг - 20 капель), в исключительно тяжелых случаях (под наблюдением врача) - 1,5 мл (1,5 мг - 30 капель).

Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и других состояний с обратимым сужением дыхательных путей - по 0,5 мл (0,5 мг - 10 капель) до 4 раз в день. Детям до 6 лет (масса тела менее 22 кг) (только под наблюдением врача) - около 50 мкг/кг на прием (0,25–1 мг - 5–20 капель) до 3 раз в день.

Рекомендованную дозу непосредственно перед применением разводят физиологическим раствором до объема 3–4 мл. Доза зависит от способа ингаляции и качества распыления. В случае необходимости повторные ингаляции проводятся с интервалом не менее 4 ч.

Аэрозоль. Острый приступ бронхиальной астмы - 1 доза, при необходимости через 5 мин ингаляцию можно повторить. Следующее назначение препарата возможно не ранее, чем через 3 ч. Если эффект отсутствует и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.

Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей - по 1–2 дозы на 1 прием, но не более 8 доз в день.

Для получения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз встряхните баллон и дважды нажмите на дно баллона.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать медленный, глубокий выдох.

3. Удерживая баллон, обхватить губами наконечник. Баллон должен быть направлен дном вверх.

4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения второй ингаляционной дозы.

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.

Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество содержимого, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено.

Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить только следующим способом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.

Наконечник следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промывать в теплой воде. После использования мыла или моющего средства, тщательно промывать наконечник чистой водой.

Предупреждение: пластиковый адаптер для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек Н и служит для точного дозирования препарата. Адаптер не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный тетрафторэтан-содержащий аэрозоль Беротек Н с какими-либо другими адаптерами, кроме адаптера, поставляемого вместе с баллоном.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °C.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, приливы крови к лицу, тремор.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях - интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Однако, следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или хроническими обструктивными заболеваниями легких.

Взаимодействия с другими препаратами

Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов.

Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами усиливает действие Беротека Н.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усиливать действие Беротека Н на сердечно-сосудистую систему.

На фоне применения Беротека Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении ксантиновых производных, стероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью назначают при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме.

При использовании бета2-агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии.

При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать действие гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Особые указания при приеме

При первом применении новой формы дозированного аэрозоля Беротек Н пациенты могут отмечать, что по вкусу новый препарат несколько отличается от прежней лекарственной формы, содержащей фреон. При переходе от одной формы к другой пациентов следует предупреждать о возможном изменении вкусовых ощущений. Следует также сообщать о том, что эти препараты взаимозаменяемы и что вкусовые свойства не имеют отношения к безопасности и эффективности нового препарата.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беротеком Н только под медицинским наблюдением.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C. Предохранять от действия прямого солнечного света, высоких и низких температур.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Беротек Н Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Беротек Н? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Беротек Н приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

В 1 мл раствора содержится 1 мг фенотерола гидробромида.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость, свободная от частиц. Запах почти неощутимый.

Фармакологическое действие

Фенотерола гидробромид - селективный стимулятор бетаг-адренорецепторов при приеме в терапевтических дозах. Стимуляция Pi-адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах (например, при проведении токолитической терапии). Связывание Рг-адренорецепторов активирует аденилциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов.
Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа).
После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах (0,6 мг) наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. 

Более высокиё1юнцентрацйи препарата в плазме крови, достигаемые после перорального или чаще после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата наблюдаются также эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением IС скелетной мускулатурой).
Р-адренергические эффекты на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией р2- адренорецепторов сердца, а при приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией Рч-адренорецепторов. Также как и при применении других Р-адренергических средств сообщалось об удлинении интервала QTc. Для фенотерола, вводимого дозированным ингалятором, данные явления были дискретными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые. Однако системное воздействие после введения раствора для ингаляции с помощью небулайзеров было выше, чем при введении рекомендуемых доз дозированным ингалятором. Часто наблюдаемым; эффектом агонистов Р-адренорецепторов является тремор. В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов Р- адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности.
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, реакция немедленного типа,на воздействие аллергена). Начало действия после ингаляции - через несколько минут, максимум - 30-9,0 минут, продолжительность - 3-5 часов.

Фармакокинетика

Всасывание
В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть; депонируется в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается. В, результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. После ингаляции дозированного аэрозоля абсолютная биодоступность фенотерола составляет 18,7% от введенной дозы. Всасывание из легких носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с периодом полувыведения 11 минут, а 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 минут.
Максимальные концентрации препарата в плазме крови (Стах 45,3 пг/мл) наблюдались через 15 минут после однократной ингаляции 100 мкг фенотерола при помощи дозированного ингалятора с фреоном пациентам с бронхиальной астмой. Однако в исследованиях с участием здоровых добровольцев, в которых анализы крови брались чаще, было установлено, что максимальные концентрации препарата в сыворотке крови достигались раньше: через 2 и 3,5 минуты после введения дозы. Максимальные концентрации прегхаратецз сыворотке крови после ингаляции однократной дозы.
Распределение
Фенотерол распространяется по всему организму. Объем распределения в стабильном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 1,9- 2,7 л/кг. Распределение фенотерола в плазме крови после внутривенного введения происходит согласно трехфазной фармакокинетической модели. Периоды полувыведения составляют ta = 0,2 минуты, tp= 14,3 минуты и tY = 3,2 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет от 40 до 55%.
Метаболизм
Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает путем конъюгации с сульфатами. После перорального приема фенотерол метаболизируется в основном путем сульфатирования. Такое метаболическое инакгивирование исходного вещества начинается уже в стенках кишечника.
Выведение
Биотрансформация, в том числе билиарная экскреция, обусловлена в основном (приблизительно 85%) средним общим клиренсом, составляющим 1,1-1,8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола через почки (0,27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса от системно доступной дозы. Учитывая часть препарата, связывающуюся с белками плазмы крови, значение почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола в дополнение к клубочковой фильтрации.
После перорального и внутривенного введения общая радиоактивность, . г выделяемая в мочу, составляет приблизительно 39% и 65% дозы, а общая радиоактивность, выделяемая в кал, составляет 40,2% и 14,8% дозы в течение 48 часов соответственно. После перорального приема 0,38% дозы выделяется в мочу в неизмененном виде, в то время как при внутривенном введении -15%. После ингаляции с помощью дозированного ингалятора 2% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов.
В неизмененном виде фенотерола гидробромид может проникать через плацентарный барьер и выделяться в грудном молоке.
Метаболизм фенотерола гидробромида при диабете изучен недостаточно.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острых приступов астмы и других состояний с обратимым сужением дыхательных путей, например, хронического обструктивного
бронхита. У больных с приступами астмы и хронической
легких (ХОБЛ), отвечающих на стероиды, следует рассматривают необходимость
сопутствующей противовоспалительной терапии.
- Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие напряжения.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия.
Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, другому бета- агонисту, или любому другому компоненту препарата.

Беременность и период лактации

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата свидетельствуют о том, что он не вызывает никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее, следует проявлять обычную осторожность в отношении применения лекарственных средств во время беременности (особенно в первой ее трети).
Не следует забывать, что фенотерол ингибирует сократительную функцию матки.

Однако пациентов необходимо информировать о том, что в клинических исследованиях сообщалось о таком побочном эффекте как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем и механизмами. При появлении у пациентов вышеуказанного побочного действия, им следует избегать таких потенциально опасных видов деятельности как управление автомобилем и механизмами.

Способ применения и дозы

Для пероральной ингаляции.
(20 капель = 1 мл)“
(1 капля = 50 мкг фенотерола гидробромида)
Дозы следует подбирать согласно индивидуальным потребностям пациента; кроме того, во время лечения пациент должен находиться под наблюдением врача. При отсутствии иных указаний рекомендуется следующий режим дозирования:
Взрослые (включая пожилых пациентов) и дети с 14 лет:

0,5 мл (10 капель = 0,5 мг фенотерола гидробромида) бывает в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптома. Если требуется неоднократный прием до 4 раз в день, следует рассмотреть снижение индивидуальных доз в зависимости от технических характеристик небулайзера.
В тяжелых случаях, когда большинству пациентов требуется экстренная медицинская помощь, могут потребоваться более высокие дозы: от 1 до 1,25 мл (20-25 капель = 1-1,25 мг фенотерола гидробромида).
В особо тяжелых случаях под наблюдением врача можно вводить до 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида).
Профилактика астмы Физического усилия:
0,5 мл (10 капель = 0,5 мг фенотерола гидробромида) до начала физических упражнений.
Дети от 6 до 14 лет:
Острые приступы астмы и другие состояния с обратимым сужением дыхательных путей:
0,25-0,5 мл (5-10 капель = 0,25-0,5 мг фенотерола гидробромида) бывает в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптома.
Если требуется неоднократный прием до 4 раз в день, следует рассмотреть снижение индивидуальных доз в зависимости от технических характеристик небулайзера.
В тяжелых случаях могут потребоваться более высокие дозы: до 1 мл (20 капель = 1 мг фенотерола гидробромида).
В особо тяжелых случаях под наблюдением врача можно вводить до 1,5 мл (30 капель = 1,5 мг фенотерола гидробромида).
Профилактика астмы физического усилия:

0,5 мл (10 капель = 0,5 мг фенотерола гидробромида)

Дети до 6 лет (с массой тела менее 22 кг):
Из-за ограниченности Информации об этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача. Рекомендуемая доза:
около 50 мкг фенотерола гидробромида на прием (= 0,05 мл или 1 капля) на кг массы тела до 3 раз в день.
Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.
Рекомендуемую дозу разводят физиологическим раствором до конечного объема 3-4 мл, распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения.
БЕРОТЕК раствор для ингаляций нельзя разводить дистиллированной водой.
Раствор разводят каждый раз заново перед применением; остатки разведенного раствора выбрасывают.
Режим дозирования может зависеть от способа ингаляции и характеристик ингалятора. Продолжительность ингаляции можно контролировать объемом разведения.
БЕРОТЕК раствор для ингаляций можно применять с использованием имеющихся в продаже ингаляторов. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.
БЕРОТЕК раствор для ингаляций можно ингалировать одновременно с совместимыми с ним холино- и муколитическими средствами. Это касается, прежде всего, препаратов АТРОВЕНТ®, ЛАЗОЛВАН® в форме растворов для ингаляций.
При необходимости последующие ингаляции проводят с промежутками не
менее 4 ч.

Побочное действие

Кашель, раздражение в горле

Бронхоспазм, в том числе парадоксальный бронхоспазм

Рвота, тошнота

Гипокалиемия

Гипергидроз, крапивница, сыпь, зуд

Ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение

Повышение систолического артериального давления

Понижение диастолического артериального давления

Тремор, головная боль, головокружение

Мышечная слабость, спазмы, миалгия

Тревожное возбуждение, нервозность

Анафилактические реакции,гиперчувствительность

Как и у любых средств ингаляционной терапиипри применении препарата могут возникнуть симптомы местного раздражения.

Передозировка

Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией |3- адренорецепторов. Наиболее вероятно развитие тахикардии, сердцебиения, тремора, гипертензии, гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардии, аритмии, гиперемии.
Кроме того, может наблюдаться метаболический ацидоз, если дозы фенотерола превышают рекомендованные при приеме БЕРОТЕКА по зарегистрированным показаниям.
Лечение
Назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.
В качестве специфических антидотов рекомендуются (З-адреноблокаторы, особенно (Bi-селективные. Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Р-адренергические препараты, антихолинергические средства и ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.
Возможно значительное снижение бронхорасширяющего действия при одновременном назначении фенотерола и блокаторов Р-адренорецепторов.
Агонисты Р-адренорецепторов следует с осторожностью назначать пациентам, получающим ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов Р-адренорецепторов.
Ингаляция таких фторированных углеводородных анестетиков, как галотан, фторотан, трихлорэтилен и энфлуран, может повысить вероятность действия агонистов Р-адренорецепторов на уровне сердечно-сосудистой системы.

Меры предосторожности

БЕРОТЕК должен применяться только после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно при применении в дозах выше рекомендуемых, при наличии следующих заболеваний: неконтролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипертиреоз, феохромоцитома.
В случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо без промедления обратиться к врачу.

При назначении р2-адреномиметиков возможно развитие серьезной гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, так как в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения р2-адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм.
У пациентов, принимающих дигоксин, гипокалиемия может вызвать повышенную предрасположенность к аритмии.
В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови.
Применение симпатомиметических лекарственных средств, в том числе БЕРОТЕКА, может оказывать воздействие на сердечно-сосудистую систему. В связи с приемом Р-адреномиметиков существует небольшая вероятность возникновения ишемии миокарда.
Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия либо острая сердечная недостаточность), принимающие БЕРОТЕК, должны быть предупреждены о том, что в случае возникновения болей в груди либо других симптомов ухудшения заболевания сердца, им следует обратиться к врачу.
Особое внимание необходимо уделить таким симптомам, как боль в груди и одышка, т.к. их причиной могут являться как нарушения со стороны дыхательной системы, так и со стороны работы сердца.
БЕРОТЕК раствор для ингаляций содержит консервант (противомикробный) бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат. Было установлено, что вышеуказанные компоненты у некоторых пациентов могут вызывать бронхоконстрикцию.

Форма выпуска

По 20 мл во флакон из темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой. Флакон вместе с инструкцией помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.