Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов : Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. После в/м введения Т max - около 1.5 ч.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. V d у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

T 1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом - 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);

Сепсис;

Септический эндокардит;

Инфекции ЦНС (включая менингит);

Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);

Инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

Инфекции желчных путей;

Инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

Раневая инфекция;

Послеоперационные инфекции.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

Для

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T 1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Противопоказания к применению

Неврит слухового нерва;

Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

Беременность;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T 1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности - 2 года.

Амикацин: инструкция по применению

Состав

амикацина сульфат в пересчете на амикацин 500 мг.

Описание

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, облада­ет бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., индолположительных и индолотрицатель- ных штаммов Proteus и Acinetobacter (Mima-Herellea); некоторых грамположительных ми­кроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефа- лоспоринам); умеренно акгавен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое дей­ствие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. амино- гликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полно­стью. Максимальная концентрация (Стах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная

л 1

жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидко­сти (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточ- но; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, пе­чень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амнио­тической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в воз­расте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных -5-8ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч (вы­свобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неиз­мененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нару­шения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом -1-2 ч, у больных с ожогами и гипертерми­ей Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышен­ного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания к применению

Предназначен для лечения тяжелых инфекционно-воспали­тельных заболеваний, вызванных чувствительными к амикацину микроорганизмами: ды­хательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); сепсис; септи­ческий эндокардит; центральной нервной системы (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного ге- неза); желчевыводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотеми­ей и уремией, беременность, период лактации..

С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелет­ной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Беременность и период лактации

Применение амикацина противо­показано при беременности. Аминогликозиды могут нарушить развитие эмбриона при на­значении беременной женщине. Аминогликозиды проникают через плаценту, было сооб­щено о развитии двусторонней врожденной глухоты у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Хотя серьезные побочные эффекты у пода или но­ворожденного не были обнаружены при назначении беременным женщинам других ами- ногликозидов, потенциальный вред существует. Репродуктивные исследования амикаци­на, проведенные на крысах и мышах, не выявили признаков нарушения фертильности или вреда плода, связанных с приемом амикацина.

Неизвестно, проникает ли амикацин в грудное молоко. Во время применения амикацина грудное вскармливание не рекомендуется.

Способ применения и дозы

При большинстве инфекций рекомендуется внутримышечное введение. При инфекциях угрожающих жизни или если невозможно внутримышечное введение, назначают медлен­но внутривенно струйно (2-3 минуты), либо инфузионно (0,25% раствор в течение 30 ми­нут).

Внутримышечное и внутривенное введение

Амикацин может вводиться внутримышечно и внутривенно. При назначении в рекомендо­ванных дозах при не осложненных инфекциях, вызванных чувствительными микроорга­низмами, терапевтический ответ может быть получен в течение 24-48 часов.

Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтерна­тивную терапию.

До назначения амикацина необходимо:

Взвесить пациента;

Оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови или рассчитав уровень клиренса креатинина (необходимо периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина);

Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время

терапии).

Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 минут по­сле инъекции) более 35 мкг/мл, минимальной сывороточной концентрации (непосред­ственно перед введением следующей дозы) - более 10 мкг/мл.

У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз в день, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней.

Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сутки.

При осложненных инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует тща­тельно мониторировать функцию почек, слуховую и вестибулярную сенсорную системы, а также уровень сывороточного амикацина.

Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо остановить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.

Расчет дозы:

Взрослые и дети старше 12 лет - при нормальной функиии почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтро- пении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки.

Дети 4 недели - 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (внутривенно медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по

7,5 мг/кг каждые 12 часов. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки. Новорожденные дети - начальная нагрузочная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Недоношенные новорожденные - по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1 - 2 часов.

Амикацин не следует предварительно смешивать с другими препаратами, а следует вво­дить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.

Пожилые патенты. А микацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу как при нарушении выделительной функции почек.

ИнсЬекиии угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas. Д оза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 часов, но не следует вводить амикацин в дозе более

1.5 г в сутки, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превы­шать 15 грамм.

ИнсЬекиии мочевыводяших путей (иные, не вызванные Pseudomonas). Дозу равную

7.5 мг/кг/сутки разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза в день).

Расчет дозы амикаиина пуи нарушении выделительной функции почек (клиренс креати­нина <50 мл/мин). Однократное назначение суточной дозы не рекомендуется. Суточную дозу рекомендуют разделить на 2-3 приема.

Пациентам при нарушении выделительной функции почек:

Либо увеличивают интервал между введением рекомендованной однократной дозы;

Оба метода основаны на определении клиренса креатинина или концентрации креатинина в сыворотке крови пациента.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата уста­навливают следующим образом:

интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Например, концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуют однократ­ную дозу (7,5 мг/кг) вводить каждые 18 часов. Определение сниженной разовой дозы при фиксированном интервале между введе­нием амикацина. Когда необходим фиксированный интервал между введениями, доза должна быть снижена. У этих пациентов желательно определять концентрацию амикаци­на в сыворотке крови, чтобы избежать превышения сывороточной концентрации. Если не­возможно определить концентрацию амикацина в сыворотке крови, при стабильном со- стоянии пациента, сывороточный креатинин й- уровень клиренса креатинина - наиболее доступные показатели определения степени нарушения выделительной функции почек, которые используют для определения сниженной дозы. Начальная (нагрузочная доза) при нарушении выделительной функции почек - Расчет поддерживающей дозы производят по формуле: Поддерживающая доза (мг) (вводится каждые 12 часов) = клиренс креатинина (мл/мин") ~х расчитанная начальная (нагрузочная доза) Смг) клиренс креатинина в норме (мл/мин) Альтернативный метод расчета сниженной дозы амикацина при 12 часовом интервале между введениями (у пациентов с известной величиной равновесной (стационарной) кон­центрации креатинина в плазме): разделить обычную рекомендованную дозу на значение сывороточного креатинина пациента. В связи с тем, что функция почек может заметно изменяться во время применения амика­цина, следует мониторировать креатинин сыворотки крови, и по необходимости корректи­ровать режим дозирования.

Побочное действие

Побочные эффекты представлены с указанием класс системы органов и указанием часто­ты возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокруже­ние, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать системного или местного одновременного применения с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нефротоксичности возникает при совмест­ном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное применение с цефало- споринами может ложно повысить уровень креатинина сыворотки при его определении. Риск ототоксичности увеличивается при одновременном применении амикацина с быстро действующим мочегонными препаратами, особенно когда мочегонное вводят внутривен­но. Мочегонные средства, могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счет изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которая сама по себе является ото- токсичным препаратом.

Внутрибрюшинное применение амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющий мышцы препаратов (в том числе эфир, галотан, D-тубо- курарин, сукцинилхолин и декаметоний), могут произойти нервно-мышечная блокада и последующее угнетение дыхания. ;

Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, снижение активности аминогли­козидов может произойти при сопутствующем применение препаратов группы пеницил­лина.

Повышенный риск развития гипокальциемии при совместном введении аминогликозидов с бисфосфонатами.

Повышенный риск развития нефротоксичности и, возможно, ототоксичности при совмест­ном введении аминогликозидов с соединениями платины.

Специальные предупреждения и меры предосторожности

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, или повреждени­ями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты должны быть под тщательным клини­ческим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности аминогли­козидов. Безопасность для периода лечения более 14 дней не установлена. Меры предо­сторожности при дозировании и адекватная гидратация должны быть соблюдены.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшением клубочковой фильтрации, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периоди­чески во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал меж­ду приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрацией креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней в крови и свести к минимуму риск ото­токсичности. Регулярный мониторинг концентрации в сыворотке препарата и функции почек особенно важно у пожилых пациентов у которых, возможно снижение функции по­чек, которое не может быть очевидным в результатах рутинных скрининговых тестов та­ких как, мочевина крови и креатинин сыворотки.

Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточно­стью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия Амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия вы­соких частот.

При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, эритро­циты или лимфоциты), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дози­ровки препарата. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия или/и прогрессирующие снижение диуреза происходит, лечение должно быть прекращено.

Нейро / Ототоксичность. Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получав­ших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у па­циентов с нарушенной функцией почек, а также при получении высоких доз, или продол­жительности терапии более 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельство­вать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут вклю­чать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания и судороги. Риск ото­токсичности возрастает с увеличением степени воздействия либо постоянно высокий пик или высокий остаточной сывороточной концентрации. Применение амикацина у пациен­тов с аллергией на аминогликозиды, или субклиническими почечными нарушениями, или повреждениями восьмого нерва, вызванными предварительным введением нефротоксиче- ских и/или ототоксичных препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, канамицин В, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, или виомицин) следует рассматривать с осторожностью, так как токсичность может быть усилена. У этих пациентов амикацин применяют, если по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Нервно-мышечная токсичность. Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были за­регистрированы после парентерального введения, инстилляции (в ортопедической практи­ке, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального при­менения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать при введении аминогликозидов любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты (тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний), или у пациентов, получаю­щих массивное переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если нервно-мышечной блокада происходит, соли кальция устраняют паралич дыхания, но искусственная венти­ляция легких может быть необходимой. Аминогликозиды следует применять с осторож­ностью у пациентов с мышечными расстройствами (миастения или паркинсонизм), так как могут усугубить мышечную слабость из-за потенциального курареподобного воздей­ствия на нервно-мышечную передачу.

Почечная токсичность. Аминогликозиды потенциально нефротоксичны. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при получе­нии высоких доз и длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лече­ния, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время лечения. Лечение следует прекратить при увеличении азотемии или прогрессирую­щем снижении мочи.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое не может быть очевидным в обычных скрининговых тестах (азотмочевины" или1феатйнин сыво­ротки). Определение клиренса креатинина может быть более полезно в таких случаях. Мо­ниторинг функции почек у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами яв­ляется особенно важным.

Почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля у па­циентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью в начале терапии, а также у пациентов с исходно нормальной функцией почек, но с признаками развития на­рушения функции почек во время лечения. Необходимо проверить концентрацию амика­цина, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уров­ней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креа­тинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены у пациентов пожилого возраста, особенно у пациентов высокого риска. Призна­ки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефро­токсичности требует прекращения приема препарата или корректировки дозы.

Следует избегать одновременного и/или последовательного применения других нейроток- сических или нефротоксических препаратов (бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, це- фалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин, или других аминогликозидов). Другие факторы, увеличивающие риск токсичности - преклонный воз­раст и обезвоживание.

Прочее. Аминогликозиды быстро и почти полностью всасываются при местном примене­нии, в сочетании с хирургическими процедурами. Необратимая глухота, почечная недо­статочность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошения больших и малых хирургических полей.

Как и другие антибиотики, применение амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствую­щая терапия.

Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.

Особенности применения

Применение у детей. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношен­ных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов, и в результате - продления полувыведения этих препаратов. Внутрибрюшинное введение амикацина ма­леньким детям не рекомендуется.

Меры предосторожности

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримы­шечного введения 500 мг активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл.
50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона. Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

по рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Среди антибиотиков группы аминогликозидов популярностью пользуется лекарственный препарат Амикацин (Amikacin). Этот медикамент воздействует бактериостатически и бактерицидно на патогенные микроорганизмы, нарушая целостность мембран таковых и вызывая их гибель. Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Антибиотик Амикацин выпускают в форме белого гигроскопичного порошка для приготовления раствора. Он предназначен для внутримышечного и внутривенного введения при инфекционно-воспалительных процессах разного генеза. Фасуют лекарство во флаконы по 10 мл. В картонной пачке содержится 1, 5, 10 или 50 флаконов, инструкция по применению. Вторая форма выпуска – бесцветный раствор для введения внутримышечно, внутривенно. Разливают по ампулам 2 или 4 мл. Таблетированной формы не предусмотрено. Химический состав медикамента:

Фармакологические свойства

Этот полусинтетический антибиотик-аминогликозид третьего поколения обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, действует системно. Амикацина сульфат проникает через мембраны патогенных возбудителей, связывается с рибосомами бактериальной клетки, нарушает репликацию белковых молекул, тем самым массово истребляет патогенную флору. Повышенную активность Амикацин обеспечивает в отношении:

• грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., штаммов Streptococcus spp.);
• грамотрицательных бактерий (Shigella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Providencia stuartii).

После внутривенного и внутримышечного введения Амикацин проникает в кровь, всасывается в полном объеме. Связывание с плазменными протеинами составляет 10%. Процесс трансформации действующего вещества отсутствует. Выводится антибиотик в неизменном виде почками. Период полувыведения составляет 3 часа.

Показания к применению Амикацина

• инфицирование дыхательных путей: абсцесс легких, бронхит, пневмония, эмпиема плевры;
• инфекции головного мозга: энцефалит, менингоэнцефалит, менингит;
• поражение кожного покрова: флегмона, гангрена, абсцессы, ожоги, пролежни с нагноениями, инфицированные раны;
• инфекции печени и желчевыводящих путей: холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс печени;
• инфекции мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, присоединение вторичной инфекции;
• прочие патологические процессы: инфекционный эндокардит, сепсис, абдоминальные инфекции (включая перитонит), остеомиелит, гнойный артрит, послеоперационные осложнения.

Способ применения и дозировка

Амикацин в уколах положено вводить внутривенно, внутримышечно. Прежде чем выполнить инъекцию, требуется провести внутрикожную пробу на чувствительность к антибиотику.

Суточные дозы зависят от возраста пациента, стадии патологического процесса. Рекомендации:

1. Дозировка для взрослых и детей от 1 месяца составляет 5 мг на 1 кг через 8 часов или 7,5 мг/кг через 12 часов курсом 10 суток.
2. Максимальная дозировка антибиотика – 15 мг на 1 кг веса пациента за 2 суточных введения.
3. При инфицированных ожогах рекомендованная дозировка составляет 5–7,5 мг/кг через 4–6 часов.
4. При почечной недостаточности суточную дозировку корректируют индивидуально, в зависимости от концентрации креатинина в крови.
5. При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг каждые 12 часов.

Как разводить Амикацин

Каждый раз требуется готовить свежую порцию лекарства. Для этого содержимое 1 флакона (белый порошок) необходимо растворить 2–3 мл дистиллированной воды для инъекций. Выполнять инъекцию Амикацина положено сразу после приготовления раствора, не хранить в холодильнике. Разводить порошок можно в хлориде натрия (0,09%) или декстрозе (5%), чтобы итоговая концентрация действующего вещества не превышала 5 мг на 1 кг массы.

Особые указания

Полусинтетический антибиотик Амикацин осторожно назначают лицам с миастенией или паркинсонизмом, пожилым пациентам. Другие указания подробно описаны в инструкции по применению:

1. Если спустя 2–3 суток с момента начала курса положительная динамика отсутствует, антибиотик заменяют аналогом, корректируют схему лечения.
2. При приеме Амикацина требуется регулярно контролировать функции печени, нервной системы, почек.
3. Поскольку медикамент может вызвать нарушения со стороны нервной системы, при лечении желательно воздержаться от управления транспортным средством, временно не заниматься интеллектуальной деятельностью.

Амикацин при беременности

Медикамент при беременности не назначают. При лактации можно использовать Амикацин только по жизненным показаниям. Клинические исследования показали, что негативное воздействие для здоровья грудного ребенка не зафиксировано. В любом случае, лечащий врач остро ставит вопрос о временном прекращении лактации и переводе малыша на адаптированные смеси.

Амикацин детям

Ввиду ототоксичности и нефротоксичности антибиотик разрешен к применению даже недоношенным новорожденным. Амикацин для детей рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах дыхательной и мочевыделительной систем, ЛОР-органов, кожного покрова, мягких тканей. Рекомендации по применению препарата в педиатрии описаны в инструкции:

1. Недоношенным новорожденным назначают по 10 мг/кг, после переводят пациента на дозировку 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18–24 часа.
2. Доношенные новорожденные получают дозу антибиотика 10 мг/кг, после чего их переводят на 7,5 мг/кг через 12 часов на протяжении 7–10 дней.
3. Пациентам 1–6 лет рекомендуют начальную дозу 10 мг/кг, которую через 3 дня снижают до 7,5 мг/кг через 18–24 часа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Амикацина с Ванкомицином, Амфотерицином B, Цефалотином, Энфлураном, Циклоспорином, Цисплатином, Полимиксином, Метоксифлураном, рентгеноконтрастными и нестероидными противовоспалительными средствами наблюдается нефротоксическое действие в организме. Другие сведения о лекарственном взаимодействии описаны в инструкции по применению:

1. Одновременно с пенициллинами снижается противомикробное действие антибиотика.
2. Совместно с Фуросемидом, этакриновой кислотой, Цисплатином наблюдается выраженный ототоксический эффект.
3. Запрещено сочетать раствор Амикацина с Эритромицином, Хлортиазидом, Гепарином, Амфотерицином B, цефалоспоринами, тетрациклинами, хлоридом калия, витаминами из группы B, Тиопентеном, Нитрофурантоином, аскорбиновой кислотой.
4. При одновременном применении с блокаторами нейромышечной передачи нарушается привычное дыхание.

Совместимость с алкоголем

При взаимодействии с этанолом желаемый терапевтический эффект Амикацина снижается, усиливается выраженность побочных эффектов. При лечении антибиотиком запрещено употреблять спиртные напитки и спиртосодержащие настои.

Побочные действия Амикацина

Препарат обладает хорошей переносимостью, но побочные явления все же могут появиться в самом начале курса. Возможные жалобы пациента:

• пищеварительный тракт: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышенная активность печеночных трансаминаз, признаки диспепсии;
• нервная система: сонливость, головная боль, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, головная боль, эпилептические припадки;
• мочевыделительная система: олигурия, микрогематурия, протеинурия;
• органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, анемия;
• органы слуха: снижение слуха, глухота;
• аллергические реакции: покраснение, отечность и зуд кожи, отек Квинке, лихорадка, ангионевротический отек;
• местные реакции: воспаление вен при внутривенном введении, дерматит, боли и покраснение в месте выполнения укола.

Передозировка

В случае превышения суточных доз Амикацина побочные явления усиливаются. Симптомы передозировки:

• атаксия;
• головокружение;
• ощущение жажды;
• потеря слуха;
• нарушение мочеиспускания;
• звон в ушах;
• сбивчивость дыхания;
• тошнота, реже – рвота.

При симптомах передозировки врачи назначают проведение гемодиализа, в схему лечения включают антихолинэстеразные средства, соли кальция, рекомендуют искусственную вентиляцию легких. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Противопоказания

При индивидуальной непереносимости компонентов антибиотик не назначают. В числе медицинских противопоказаний:

• воспаление слухового нерва;
• почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
• беременность.

Условия продажи и хранения

Медикамент является рецептурным. Согласно инструкции, требуется хранить лекарство в сухом, темном и прохладном месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 25 градусов. Срок годности закрытых флаконов составляет 3 года.

Аналоги

1. Амикацина сульфат. Порошковый препарат для приготовления раствора с целью введения внутримышечно или внутривенно. Принцип действия идентичный, положительная динамика наблюдается спустя 3–5 дней после начала курса.
2. Амбиотик. Активным компонентом является полусинтетический антибиотик амикацина сульфат, эффективный при повышенной активности бактерий грамположительного, грамотрицательного ряда.

Данный лекарственный препарат от носится к антибиотикам аминогликозидов, который обладает широким спектром бактерицидной активности. Основным производителем медикамента является компания Синтез. Отпускается в аптеках только по рецепту врача и без него не отпускается. Продается в виде раствора или порошка для внутримышечного или внутривенного введения.

Инструкция по применению Амикацина

Антибиотик Амикацин относится к полусинтетическим препаратам из группы аминогликозидов. Воздействует медикамент на микроорганизмы бактериостатически, бактерицидно, затормаживая процессы их жизнедеятельности, что приводит к гибели бактерий. У патогенной среды очень медленно развивается устойчивость к препарату, поэтому средство имеет лидирующие позиции по эффективности в группе аминогликозидов. Относится лекарство к антибиотикам широкого спектра действия, он высокоактивен против:

1. Некоторым грамположительным микроорганизмам: стафилококки (staphylococcus), которые устойчивы к метициллину, цефалоспоринам, пенициллину, некоторым штаммам стрептококков (streptococcus).
2. Грамотрицательным: Aeruginosa, Enterobacter, Escherichia, Klebsiella, Providencia, Pseudomona, Salmonella, Serratia, Shigella, Stuartii.
3. Медикамент губительно действует на палочку Коха (возбудитель туберкулеза).

Состав и форма выпуска

Производится препарат в виде раствора или порошка для подготовки растворов. Вводится медикамент внутримышечно или внутривенно, выпускается в следующих дозировках:

• ампулы по 2 мл 500 мг (250 мг/1 мл), упаковка 5 или 10 штук;
• ампулы по 4 мл 1 г 5 и 10 шт. упаковка;
• порошок во флаконах по 500 и 1000 мг, упаковка 1, 5, 10 шт.

Внешне препарат представляет собой прозрачны раствор, содержит следующие основные и дополнительные компоненты:

• главный активный компонент – амикацин, мл содержит 250 мг;
• вспомогательные ингредиенты – натрия цитрат, вода для инъекций, серная кислота разведенная, натрия дисульфит.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Это антибиотик из группы аминогликозидов 3-го поколения. Имеет бактериостатическое действие (убивает бактериальные клетки) по отношению к широкому спектру разных патологических микроорганизмов. Происходит уничтожение клетки за счет связывания с субъединицей 30S рибосомы, нарушения процесса воспроизведения белковых молекул, что вызывается гибель бактериальной клетки. Активен медикамент против большинства грамположительных микроорганизмов и некоторых грамотрицательных.

На анаэробные бактерии медикамент не оказывает никакого воздействия (те микроорганизмы, которые могут развиваться только при отсутствии кислорода). Амикацин – эффективный препарат против устойчивых бактерий к другим антибиотикам. После внутримышечной инъекции лекарственное вещество быстро попадает в кровь, распределяется по организму за 10-15 минут. Медикамент легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, плаценту (во время беременности проникает в организм ребенка), попадает в грудное молоко. Выводится их организма в неизмененном виде.

Показания к применению

Основной причиной для использования антибиотика являются тяжелые инфекционные патологии, которые спровоцированы грамотрицательным бактериями (особенно, если они устойчивы к другим медикаментом этой группы). К показаниям для применения лекарства выступают следующие болезни:

1. Процессы инфекционного характера дыхательной системы: абсцесс легких, бактериальные бронхит, пневмония, эмпиема плевры (скопление гноя в плевральной полости).
2. Сепсис. Это инфекционный процесс с активных ростом и размножение патогенных бактерий в крови.
3. Инфекция головного мозга: менингит, менингоэнцефалит, энцефалит.
4. Бактериальный эндокардит. Инфекционный процесс, как правило, гнойный внутренней оболочки сердца.
5. Инфекции кожи, мягких тканей, подкожной клетчатки: флегмона, абсцессы, пролежни с некрозом, гангренозные процессы, ожоги.
6. Перитонит и другие патологические бактериальные процессы в брюшной полости.
7. Инфекционные заболевания в половой, мочевыделительной системе – абсцесс клетчатки, печени, эмпиема желчного пузыря, холецистит.
8. Остеомиелит (инфекция костей), гнойные артриты.
9. Инфекции, которые затрагивают кишечник, желудок.

Способ применения и дозировка

Перед назначение медикаменты врач обязательна должен провести все необходимо диагностические мероприятия. Устанавливается дозировка, способ применения с учетом локализации инфекции, тяжести протекания патологии, чувствительности возбудителя. Существуют вариант внутримышечного введения и внутривенного (капельное или струйное на протяжении 2 часов).

Амикацин внутривенно

Концентрация препарата в растворе для инъекций внутривенно не может превышать 5 мг/мл. При необходимости лечения таким методом могут быть использованы раствор Амикацина, которые применяется для внутримышечного введения. Необходим 5% раствор глюкозы 200 мл или изотонический раствор натрия хлорида. Капельное введение выполняется со скоростью 60 капель/минуту, струйной – на протяжении 3-7 минут. необходимо во время курса лечения проводить контроль работы слухового нерва, почек, вестибулярного аппарата.

Амикацин внутримышечно

Приготовление раствора проводится при помощи добавления к сухому порошку из флакона воды для инъекций. При необходимости внутримышечной инъекции потребуется 2-3 мл воды на 05 г порошка. При введении жидкости обязательно нужно соблюдать стерильность. Взболтайте флакончик, чтобы содержимое хорошо растворилось в воде. После этого наберите раствор в шприц и выполните внутримышечное введение.

Особые указания

Существует определенный перечень правил, который должен учитываться при использовании медикаментов. Назначает его только врач и больной обязан соблюдать схему приема, которую прописал специалист. Существуют следующие особые указания:

1. Детям до 1 месяца и новорожденные препарат можно вводить только под строгим медицинским надзором и при острой необходимости в дозе 10 мг/кг массы тела. Дозировка делится на 10 суток.
2. При отсутствии лечебного эффекта, спустя 2-3 суток после начала терапии, нужно принимать решение о замене тактики лечения патологии или антибиотика.
3. Амикацин следует с большой осторожностью использовать с другими лекарствами, необходимо мониторить функциональную активность почек, печени, центральной нервной системы.
4. Под строгим контролем применяется лекарство при наличии у пациента паркинсонизмов, миастении (мышечная слабость).

Амикацин при беременности

Применение лекарства допускается при жизненных показаниях во время беременности, период лактации. Необходимо учитывать, что у медикамента есть способность проникать сквозь плаценту, потом он обнаруживается в крови плода, есть риск скопления вещества в почках ребенка, что оказывает на них нефро и ототоксическое воздействие. Определяется в небольших количествах в грудном молоке. Из желудочно-кишечного тракта всасываемость аминогликозидов слабая. При грудном вскармливании осложнений из-за приема медикамент у детей не обнаружено.

Амикацин детям

Допускается назначение медикамента с самого рождения. Амикацин для детей используют следующим образом:

• недоношенные дети: первая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг каждые 24 часа;
• нарожденным и до 6 лет: первая инъекция составляется 10 мг/кг, далее по 7.5 мг каждые 12 часов.

На протяжении получаса вводится лекарство внутривенно детям, в сложных случаях на протяжении часа. При развитии тяжелого заболевания допускается струйное введение на протяжении 2 минут, но только в присутствии доктора и с его разрешения. Перед использованием средства его разводят в растворе хлорида натрия (0,09%) или декстрозы (5%). В итоге концентрация активного вещества не должна превышать 5 мг на 1 кг массы.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с бензилпенициллином, карбенициллином, цефалспоринами (есть риск снижения эффективности аминогликозидов при совместном использовании с бета-лактамными антибиотиками у больных с тяжелой хронической формой почечной недостаточности). Увеличивается риск ото- и нефротоксичности при взаимодействии с полимиксином В, налидиксовой кислотой, ванкомицином, циспалитном.

Пенициллины, цефалоспорины, диуретики (особенно фуросемид), НПВС, сульфаниламиды создают конкуренцию за активную секрецию в канальцах нефрона. Это приводит к блокировке элиминации аминогликозидов, увеличивают их концентрации в крови, усиливают нейро- и нефротоксичность. Амикацин при взаимодействии с курареподобными препаратами усиливает миорелаксирующее действие.

Увеличивается риск остановки дыхания при переливании крови с цитратными консервантами, использования лекарственных средств, блокирующих нервно-мышечную передачу и прием Амикацина. При парентеральном введении индометацина возрастает риск токсического действия аминогликозидов. Лекарство снижается действие антимиастенических лекарственных средств. Амикацин несовместим с гепарином, пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, капреомицином, эритромицином, витаминами группы С, В, калия хлоридом.

Взаимодействие с алкоголем

Побочные действия Амикацина

Вспомогательные компоненты или амикацина сульфат после попадания в организме могут вызывать некоторые неприятные последствия. Среди распространенных побочных реакций выделяют:

1. Со стороны ЖКТ может наблюдаться рост уровня печеночных ферментов АСТ и АЛТ в крови, что говорит о разрушении клеток печени (гепатоцитов), росте концентрации в крови билирубина, рвота и тошнота.
2. Аллергическая реакция. Отмечается разная степень выраженности, от зуда и сыпи до анафилактического шока (резкое развитие полиорганной недостаточности из-за снижения артериального давления). Еще одно вероятное проявление – крапивница (небольшая отечность и сыпь на коже, которая напоминает ожог крапивой), отек Квинке, лихорадка.
3. Побочные реакции со стороны кроветворения проявляются в виде лейкопении (снижения количества лейкоцитов), тромбоцитопения (снижение уровня тромбоцитов), анемия (падение уровня гемоглобина, уровня эритроцитов).
4. Со стороны мочеполовой системы может наблюдаться развитие почечной недостаточности, альбуминурии (белок в моче), микрогематурии (небольшое количество крови в урине).

Передозировка

Принимать медикамент нужно строго в той дозировке, которую указал врач. При нарушении рекомендаций возможно появление неприятных побочных эффектов. Лечение передозировки проводится в интенсивной терапии. Используют гемодиализ, симптоматическое лечение для выведения препарата из организма. Существуют следующие признаки передозировки:

• выраженное головокружение;
• рвота, тошнота, жажда;
• атаксия – шатающаяся походка из-за нарушения координации;
• нарушение дыхания и одышка;
• расстройство мочеиспускания;
• звон в ушах, ощутимое снижение слуха вплоть до глухоты.

Противопоказания

Препарат оказывает существенное влияние на организм, поэтому отпускается по рецепту врача в аптеке. Противопоказанием для приема медикамента являются следующие состояния:

1. Индивидуальная непереносимость амикацина сульфата, аллергические реакции на активные и вспомогательные вещества.
2. Заболевания внутреннего уха, сопровождающиеся воспалением слухового нерва. Медикамент может привести к ухудшению или потере слуха из-за токсического поражения нерва.
3. Тяжелые заболевания почек, печени, которые сопровождаются их недостаточностью.
4. Беременность.

Условия продажи и хранения

Хранить медикамент в запечатанном виде можно 3 года. Препарат должен лежать в сухом, темном и прохладном месте без возможности доступа детей. Рекомендованная температура воздуха +25 градусов по Цельсию. Продается медикамент по рецепту в аптеках и интернет-магазинах.

Аналоги

Существует препараты, которые содержат то же действующее вещество. Оказывают схожее с Амикацином действие. Среди популярных вариантов следующие лекарственные средства:

• Флекселит;
• Лорикацин;
• Амбиотик;
• Ванкомицин;
• Меропенем;
• Цефепим;
• Тобрамицин;
• Канамицин;

Цена Амикацина

Для приобретения медикамента вам понадобится рецепт от врача. Без него данный антибиотик вам н продадут. Стоимость средства зависит от региона продажи. Производителя, количества в упаковке и лекарственной формы. В Москве можно найти препарат по следующей цене.

Если у ребенка выявлена серьезная инфекция, без применения антибактериальных препаратов не обойтись. Одним из весьма эффективных является Амикацин. Можно ли лечить таким антибиотиком детей, как разводить лекарство правильно и чем его прием может навредить детскому организму?

Форма выпуска

Амикацин производится в форме раствора и в порошке, но при этом лекарство расфасовано в ампулы и флаконы. Суспензия, капсулы или таблетки Амикацина не существуют, поэтому пить такое лекарство не получится.

Порошковая форма Амикацина представлена флаконами с 250, 500 или 1000 мг активного вещества. К ним могут прилагаться ампулы с водой для инъекций объемом 2 или 5 мл.

Ампулы с раствором Амикацина представлены дозировкой 250 мг антибиотика в 1 мл, а сами ампулы содержат по 2 или 4 мл жидкости. Также препарат можно приобрести в ампулах емкостью 2 мл, где активного вещества содержится 100 мг или 500 мг.

Состав

Во флаконах с порошком присутствует только активное вещество. Раствор для уколов содержит не только амикацин, но и цитрат натрия, воду, серную кислоту и дисульфит натрия.

Принцип действия

Амикацин является лекарством, которое относят к антибиотикам-аминогликозидам. Это также эффективное противотуберкулезное средство. После попадания в организм этот антибактериальный препарат проникает через клеточные мембраны возбудителей, а затем связывается с внутриклеточными компонентами бактерий и нарушает белковый синтез в микробных клетках. В итоге бактерий гибнут, поэтому действие Амикацина называют бактерицидным.

Спектр активности Амикацина против микроорганизмов достаточно широкий.

Это лекарство эффективно борется с:

• Псевдомонадами.
• Кишечными палочками.
• Клебсиеллами.
• Энтеробактером.
• Шигеллами.
• Стрептококками.
• Сальмонеллами.
• Стафилококками.
• Серратиями.
• Провиденциями.
• Микобактериями.

Амикацин достаточно часто помогает при стойкости к другим антибактериальным средствами, например, к пенициллину, гентамицину или изониазиду. Резистентность к такому лекарству развивается довольно редко (больше 70% микробов остаются к нему чувствительными).

Препарат почти не всасывается и быстро разрушается в пищеварительном тракте, поэтому его вводят в виде инъекций. Максимальная концентрация Амикацина достигается в организме пациента через 30-60 минут, затем она понижается до терапевтической и действует около 10-12 часов. Амикацин с легкостью проникает через ткани и может оказывать действие в костях, головном мозге, легких, сердечной мышце и других органах.

Амикацин губительно действует для большинства микробных клеток

Показания

С какого возраста разрешено принимать?

Инструкция по применению для детей допускает возможность колоть Амикацин с рождения, однако новорожденным малышам это лекарство вводят очень осторожно. Особого внимания также требует назначение препарата недоношенному младенцу.

Детям любого возраста Амикацин должен назначать лишь врач, ведь у использования этого препарата имеются свои предосторожности. К тому же, доктор сможет точно рассчитать нужную дозу, так как малышам в 3 года требуется совсем иное количество лекарства, чем детям в 8 лет или старше.

Антибиотик ребенку должен назначать только врач

Противопоказания

Назначение Амикацина противопоказано при непереносимости этого препарата, а также гиперчувствительности к остальным антибиотикам из группы аминогликозидов.

Также это лекарство не дают:

• При проблемах со слухом или вестибулярным аппаратом.
• При неврите слухового нерва.
• Если нарушена функция почек, например, анализы показали азотемию, уремию или почечную недостаточность.
• При тяжелых сердечных патологиях.
• При серьезных болезнях кроветворных органов.

Препарат применяют очень осторожно, если у пациента обезвоживание. Беременным такое лекарство назначают лишь при наличии жизненных показаний, ведь Амикацин проникает через плаценту и может отрицательно влиять на слух и почки плода. Медикамент также попадает в женское молоко, поэтому с грудным вскармливанием лечение Амикацином не совмещают.

Побочные действия

У Амикацина отмечают отрицательное воздействие на 8 пару черепных нервов, особенно, если у пациента дегидратация или нарушена работа почек. Поэтому прием такого лекарства часто провоцирует чувство заложенности в ушах, шумы, снижение слуха, а высокая дозировка может привести к необратимой глухоте.

Такой антибиотик обладает и нефротоксическим эффектом. Его прием может привести к гематурии, олигурии, выделению белка с мочой, а также почечной недостаточности. Кроме того, препарат негативно влияет на ощущение равновесия. Пациент после лечения Амикацином может ощущать головокружения и терять координацию своих движений.

Другими побочными действиями при терапии Амикацином бывают:

• Головные боли.
• Дрожание рук.
• Подергивание мускулов.
• Парестезии.
• Понижение давления крови.
• Сердцебиение.
• Анемия.
• Тошнота.
• Дисбактериоз.
• Понос.
• Зуд кожи, крапивница и прочие аллергические реакции.
• Рвота.
• Боль в месте укола.
• Воспаление кожи.
• Лихорадка.
• Воспаление вены при внутривенной инъекции.

Инструкция по применению и дозировка

• Перед лечением Амикацином рекомендовано сделать анализ на чувствительность возбудителя к такому лекарству.
• Амикацин может быть назначен ребенку внутримышечно либо внутривенно. В вену лекарство вводят либо медленно струйно (около двух минут), либо капельным способом (примерно 60 капель за одну минуту).
• Раствор для укола из порошка Амикацина следует подготавливать непосредственно перед инъекцией. Во флакон с 0,25 или 0,5 г препарата для внутримышечного введения добавляют 2 или 3 мл специальной воды для инъекций. Чтобы сделать внутривенное вливание, содержимое флакона разводят в 200 мл глюкозы или физраствора так, чтобы получился раствор с концентрацией ниже 5 мг/мл.
• Не рекомендуется соединять раствор Амикацина с какими-либо другими лекарствами в одной инфузионной системе либо в одном шприце, чтобы не спровоцировать появление неактивных комплексов.
• Во время терапии Амикацином следует контролировать работу почек (определяют уровень мочевины и креатинина в анализах крови) и состояние преддверно-улитковых нервов (делают аудиограмму).
• Рассчитать дозу Амикацина следует на основе веса ребенка. Лечение начинают с разовой дозировки 10 мг на каждый кг массы тела, а затем увеличивают до 15 мг/кг в день. Такая суточная доза разделяется на 2 или 3 приема, то есть ребенку вводят по 7,5 мг/кг препарата каждые 12 часов или по 5 мг/кг каждые 8 часов. К примеру, если ребенок весит 22 кг, то для первой инъекции ему требуется 220 мг лекарства, а далее препарат следует вводить дважды в день по 165 мг или трижды в сутки по 110 мг.
• Курс лечения Амикацином длится от 3 до 7 дней, если препарат вводят в вену, и 7-10 дней, если используется внутримышечное введение. Если лечение в течение 5 дней не принесло эффекта, антибиотик заменяют.

Передозировка

Превышение дозы Амикацина способно вызвать токсическую реакцию у пациента. Лекарство вызывает нервно-мышечную блокаду, которая может привести к остановке дыхания. Если препарат в слишком высокой дозировке введен грудничку, это приводит к угнетению нервной системы. Ребенок становится вялым, может впасть в кому и перестать дышать.

Для лечения передозировки больному вводят атропин, хлорид кальция, антихолинэстеразные препараты и другие симптоматические лекарства. Если состояние очень плохое, показано переливание крови и ИВЛ.

Взаимодействие с другими препаратами

• У Амикацина отмечают несовместимость со многими другими лекарствами. Среди препаратов, которые не следует назначать вместе с таким антибиотиком, называют гепарин , пенициллины, эритромицин, витамины группы В, хлорид калия, цефалоспорины, аскорбиновую кислоту и некоторые другие лекарства.
• Если применять Амикацин вместе с другими аминогликозидами или после курса любого из антибиотиков такой группы, противомикробное действие препарата будет менее выраженное, а токсический эффект усилится.
• Нефротоксическое воздействие Амикацина может усилиться при одновременном назначении этого препарата и ванкомицина, амфотерицина В, полимиксина, налидиксовой кислоты или цефалотина.
• Если Амикацин назначен вместе с петлевыми диуретиками, например, фуросемидом, это усилит негативное влияние антибиотика на слух.
• Если уколы Амикацина совмещать с сульфатом магния, наркотическими анальгетиками, ингаляционным наркозом, полимиксинами или курареподобными лекарствами, это приведет к усилению нервно-мышечной блокады.

Условия продажи

Покупка препарата доступна только при наличии рецепта.

Условия хранения и срок годности

Место, где будут храниться ампулы или флаконы Амикацина, должно быть защищенным от света и недоступным детям. Температура хранения не должна превышать +25 градусов. Срок годности лекарства составляет 3 года.