Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Суппозитории ректальные.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: диклофенак натрия 25 мг, 50 мг или 100 мг.

Вспомогательное вещество: твердый жир (жирных кислот глицериды) - 0,975 г, 1,95 г или 1,9 г.

Суппозитории от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном срезе.

Фармакологические свойства:

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика.
Абсорбция - быстрая и полная. Максимальная концентрация препарата достигается через 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - 95-98 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению:

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный , псориатический, ювенильный и , анкилозирующий спондилит; подагрический артрит).
Дегенартивные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, ).
Люмбаго, ишиас, .
Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, ревматическое поражение мягких тканей).
Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, почечная или желчная колика; первичная , .
Лихорадочный синдром.

НПВП предназначены для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияют.

Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Препарат применяют ректально (вводят в прямую кишку). Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, следует отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и, разъединив края ленты, потянуть за них в разные стороны. Суппозиторий ввести в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория рекомендуется нагнуться, присесть на корточки или лечь на бок, поджав ноги.

Суппозитории дозировкой 100 мг взрослым 1 раз в сутки.
Суппозитории дозировкой 50 мг взрослым 2 раза в сутки, детям старше 15 лет 1 раз в сутки.
Суппозитории дозировкой 25 мг взрослым 3-4 раза в сутки, детям старше 12 лет 2 раза в сутки, детям старше 6 лет 1 раз в сутки.

Особенности применения:

С осторожностью
I-II триместр беременности, застойная , / , заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянтами (например, варфарином),
- антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелем),
- пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолоном),
- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Побочные действия:

Часто - 1-10 %; иногда - 0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - , повышение активности аминотранфераз; редко - , проктит, язвы ЖКТ (с или без или перфорации), желтуха, ; очень редко - , диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический , обострение язвенного колита или болезни Крона), молниеносный гепатит, обострение .
Со стороны нервной системы: часто - , ; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. , цереброваскулярные нарушения, асептический , дезориентация, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, ) нарушение слуха, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка жидкости; очень редко - , папиллярный , олигурия, .
Со стороны органов кроветворения: очень редко - , гемолитическая и апластическая , тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасцита).
Аллергические реакции: анафилактические/анафи-лактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - , (включая одышку); очень редко - , .
Со стороны кожных покровов: часто - ; редко - ; очень редко - буллезные высыпания, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, токсический , зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая, мелкоточечные кровоизлияния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Одновременное назначение с антибактериальными лекарственными средствами из группы хинолона повышает риск развития судорог.

Противопоказания:

Период после проведения ;
- III триместр беременности, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет (для суппозиториев по 50 мг до 15 лет; суппозитории по 100 мг для детей не используют);
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательному компоненту;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - , крапивница, полипы слизистой носа, астма);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника;
- выраженная или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие ;
- подтвержденная ;
- геморрой.

Передозировка:

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: введение активированного угля, симптоматическая терапия, .
Гемодиализ малоэффективен.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности-2 года 6 месяцев. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Суппозитории ректальные 25 мг, 50 мг, 100 мг.

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Противовоспалительные средства - производные фенилуксусной кислоты.

Состав

Активное вещество - диклофенак натрия.

Производители

Альтфарм (Россия)

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство.

Ингибирует биосинтез простагландинов.

Простагландины играют основную роль в развитии основных симптомов воспаления (отёк, температура, боль).

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов.

Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера.

При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

При первичной дисменорее ослабляет боль и уменьшает кровотечение.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

В офтальмологии - устраняет миоз, снижает вероятность развития цистоидного макулярного отека во время операций по поводу катаракты.

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч.

В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10-20 минут, при ректальном - через 30 минут.

Биодоступность - 50%.

Связь с белками плазмы крови - свыше 99%.

При местном применении действующее вещество частично всасывается через кожу.

При закапывании в глаз время натупления максимальной концентрации в роговице и конъюнктиве - 30 минут, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых концентрациях не проникает.

Не кумулирует.

Выводится в виде метаболитов через почки и с желчью.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ:

• гастралги,
• тошнот,
• рвот,
• диаре,
• спазмы желудк,
• диспепси,
• метеориз,
• анорексия.

Со стороны ЦНС:

• головная бол,
• головокружени,
• усталость.

Со стороны органов кроветворения:

• тромбоцитопени,
• лейкопени,
• агранулоцито,
• гемолитическая анемия.

В месте в/м введения - жжение.

При использовании свечей - местное раздражение.

Со стороны кожи:

• высыпания на кож,
• крапивниц,
• жжение.

При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности - системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия.

Сразу после закапывания в глаза - проходящее чувство жжения и/или нечеткость зрения.

Показания к применению

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии.

Местно - травмы сухожилий, связок, мышц и суставов, локализованные формы ревматизма мягких тканей.

В офтальмологии - неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и инплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение кроветворения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, "аспириновая" бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Передозировка

При приеме внутрь:

• Симптомы: головокружени,
• головные бол,
• гипервентиляци,
• помутнение сознани,
• у детей - миоклонические судорог,
• расстройства ЖК,
• функций печени и почек.

Лечение:

• симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо- так и гипергликемия), хинолоновых производных.

Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков.

Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого эффекта оральные формы диклофенака принимают за 30 минут до еды.

После снятия контактных линз, закапывание производится через 5 минут.

Препараты для местного применения наносят только на неповрежденные участки кожи.

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь.

В первые 6 месяцев беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Ограничения к применению.

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Суппозитории

Состав

1 супп. содержит:Активное вещество: диклофенак натрия 50 мг.

Фармакологический эффект

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при первом прохождении через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, аспириновая триада, нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печениС особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.Применение при нарушениях функции почекС особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.Применение у детейНе рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.Применение у пожилых пациентовС особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг. Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг. Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут. При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки. Дерматологические реакции: редко - выпадение волос. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация. Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания. При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия. Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда. При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови. При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов. Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови. Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина. При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови. Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом. При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности. При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания. При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи. Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз. Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет. В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Диклофена-Альтфарм – нестероидный противовоспалительный препарат в форме ректальных свечей. Показан при болевом синдроме разного происхождения, в рамках терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата. Используется в педиатрической практике, но с учетом возраста пациента и суточной дозировки.

Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и слабое жаропонижающее действия. Последнее не учитывается при единичной лихорадки, протекающей без других симптомах.

Стоимость упаковки в 10 свечей в среднем составляет 86 рублей.

Диклофенак-Альтфарм – препарат из группы нестероидных противовоспалительных, который выпускается в форме ректальных суппозиториев (свечей).

Характеристика	Краткое описание
Состав препарата	Диклофенак натрия – основное действующее вещество (50 мг), глицериды жирных кислот («твердый жир») - вспомогательные
Форма выпуска	Ректальные суппозитории 25, 50 и 100 мг
Производитель	«Альтфарм», Россия
Оказываемое действие	Невыраженное жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное
Сроки хранения	2 года с даты выпуска
Условия хранения	Температура не выше 25 градусов, не допуская попадания прямых солнечных лучей на упаковку
Условия продажи	Отпускается без рецепта

Фармакологическое действие

Препарат блокирует производство организмом простогландинов и фермент арахидоновой кислоты – веществ, которые принимают непосредственное участие в развитии воспалительного процесса и появлении болевого синдрома.

Основное фармакологическое действие – болеутоляющее. Снижение температуры тела (общей или локальной), а также купирование воспалительного процесса происходит с малой эффективностью.

Диклофенак Альтфарм считается препаратом для проведения симптоматической терапии, свечи не оказывают выраженного терапевтического эффекта и не могут быть единственным средством лечения.

Противопоказания

Ректальные суппозитории нельзя использовать в рамках терапии при:

• геморрое, независимо от стадии течения;
• язвенной болезни желудка/двенадцатиперстной кишки;
• эрозивных изменениях на слизистой кишечника;
• кровотечениях из органов желудочно-кишечного тракта;
• печеночной недостаточности, протекающей в тяжелой форме;
• прогрессирующих заболеваниях почек (например, почечная недостаточность);
• гиперкалиемии;
• воспалительных патологиях кишечника.

На любой стадии геморроя свечи Диклофенак-Альтфарм противопоказаны

Диклофенак Альтфарм противопоказан при имеющейся аллергии на препараты из группы нестероидных противовоспалительных, а также при чрезмерной чувствительности или индивидуальной непереносимости к основному и действующему или вспомогательному веществу.

Возможные осложнения

Осложнения после применения суппозиториев фиксируются крайне редко и всегда связаны с пренебрежением противопоказаний или нарушением графика лечения. Возможны:

• тошнота, единичная рвота, изжога, частая отрыжка;
• запор или понос, приступ панкреатита;
• сонливость, головокружения, головная боль;
• судороги, тремор верхних конечностей, присутствие ощущения тревоги;
• бессонница, депрессивные расстройства;
• шум в ушах, снижение остроты/четкости зрения;
• тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
• учащенное сердцебиение, ненавязчивая боль в грудной клетке;
• бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы (если патология присутствует в анамнезе у пациента).

Боль в грудной клетке

Чаще всего осложнения проявляются на кожных покровах – высыпания, зуд, покраснение, отечность. Если не прекратить использование препарата, то возможно развитие отека Квинке, анафилактического шока – состояний, угрожающих жизни человека.

Инструкция к Диклофенак-Альтфарм: способ применения, дозировка

В инструкции к свечам Диклофенак-Альтфарм указана следующая дозировка препарата:

• взрослым свеча 100 мг вводится 1 раз в сутки;
• дозировка суппозитория 50 мг – взрослым 2 раза в сутки, детям старше 15 лет 1 раз в сутки;
• свечи 25 мг – взрослым 4 раза в сутки, детям до 12 лет – 2 раза в сутки, до 6 лет – 1 раз в сутки.

Суппозитории вводятся в прямую кишку, для чего лучше лечь на левый бок и слегка согнуть ноги в коленях. После введения свечи нужно оставаться в исходном положении в течение 3-5 минут, напрягая ягодичные мышцы. Крайне желательно перед манипуляцией опорожнить кишечник.

Продолжительность симптоматической терапии составляет 14 дней – это возможный максимум. Если отсутствует положительный эффект на 3-5 сутки лечения, то врач должен скорректировать дозировку или сменить препарат.

Можно ли использовать при беременности

Использование свечей при беременности запрещено только в 3 триместре, на более ранних сроках назначение Диклофенака-Альтфарм возможно, но только при условии контроля за состоянием женщины со стороны медицинских работников.

В период кормления грудью препарат противопоказан, потому что основное действующее вещество проникает в грудное молоко и может навредить новорожденному.

Применение при проблемах с почками, печенью

Категорическое противопоказание к применению свечей Диклофенака-Альтфарм касается только тяжелого течения заболеваний почек и печени, например, при декомпенсированных почечной/печеночной недостаточности. При средней или легкой тяжести течения патологий этих органов препарат может быть назначен в рамках терапии, но только при регулярном контроле показателей мочи, крови.

Хронические заболевания типа пиелонефрита, гломерулонефрита, гепатоза, холецистита позволяют применять суппозитории только в период длительной медикаментозной ремиссии.

Ставят ли суппозитории детям

В педиатрической практике суппозитории используются, но только с учетом следующих особенностей:

• до возраста 1 год препарат противопоказан;
• до 6-летнего возраста допускается введение свечей на протяжении 3 дней подряд, после чего происходит его отмена;
• в возрасте 6-12 лет допускается увеличение терапии до 10 дней.

Цена на Диклофенак-Альтфарм

Стоимость упаковки из 10 свечей составляет в среднем 86 рублей. Нередко в аптеках продаются суппозитории поштучно, что актуально в педиатрической практике.

Особые указания

Нежелательно применять Дикофенак-Альтфарм при диагностированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, цереброваскулярных нарушениях и ишемической болезни сердца. При таких патологиях необходим постоянный контроль за состоянием пациента путем лабораторных исследований мочи, крови.

Пациенты, в период симптоматической терапии препаратом, нужно отказаться от вождения транспортных средств и работы, сопряженной с повышенной внимательностью. Алкогольные напитки в этот период находятся под запретом.

Бывает ли передозировка

Случаи передозировки зафиксированы не были, но в случае самостоятельного увеличения дозировки и частоты введения свечей возможно появление классических побочных эффектов: тошноты, рвоты, головокружений, изжоги, тремора верхних конечностей, повышенной сонливости. Они носят кратковременный характер и самостоятельно исчезают уже в первые сутки после отмены терапии.

• снижают эффективность диуретиков;
• нивелируют действие антикоагулянтов;
• провоцируют нефротоксическую реакцию при одновременном применении с Парацетамолом;
• снижает эффективность гипогликемических средств;
• повышает вероятность развития судорожного синдрома, если пациент параллельно принимает антибиотики из группы хинолонов.

Нежелательно использовать Диклофенак-Альтфарм одновременно с приемом препаратов на основе ацетилсалициловой кислоты: концентрация основного действующего вещества будет снижена, и болеутоляющего эффекта добиться не получится.

Аналоги препарата

К аналогам Диклофенака-Альтфарм относятся:

• Свечи ректальные Диклак. Состав препарата, показания и противопоказания к применению, дозировка и длительность терапии полностью идентичны указаниям к основному препарату. Единственное уточнение: детский возраст до 6 лет считается противопоказанием, но при невозможности использования других средств для быстрого купирования болевого синдрома исключение возможно. Стоимость 10 штук свечей – 115 рублей.
Рекомендуем прочитать статью о том, когда назначают . Из нее вы узнаете о принципе действия препарата Диклофенак при простатите, когда будет эффект, инструкции по применению свечей, возможных побочных явлениях, чем можно заменить.

А подробнее о том, чем поможет Диклофенак при подагре.

Свечи Диклофенак-Альтфарм – болеутоляющее и противовоспалительное средство, которое снимает боль, не применяется при «самостоятельной» лихорадке. Грамотное прочтение инструкции, соблюдение суточных дозировок и учет противопоказаний, особых указаний гарантирует безопасность и эффективность терапии.

Полезное видео

Посмотрите в этом видео инструкцию по применению ректальных суппозиториев Диклофенак:

Диклофенак

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные.

Состав Диклофенак-Альтфарм в форме свечи

Активное вещество: диклофенак натрия -25 мг, 50 мг или 100 мг Вспомогательное вещество: Твердый жир (жирных кислот глицериды) - 0,975 г, 1,95 г или 1,9 г

Описание

Суппозитории от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном срезе.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакодинамика лекарства

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная. Максимальная концентрация препарата достигается через 30 мин. Концентрация в плазме находиться в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - 95-98 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания Диклофенак-Альтфарм в форме свечи

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит).Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей).Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная или желчная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит. Лихорадочный синдром.НПВП предназначены для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияют.

Противопоказания Диклофенак-Альтфарм в форме свечи

Период после проведения аортокоронарного шунтирования;- III триместр беременности, период грудного вскармливания;- детский возраст до 6 лет (для суппозиториев по 50 мг до 15 лет; суппозитории по 100 мг для детей не используют);- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательному компоненту;- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;- воспалительные заболевания кишечника;- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;- подтвержденная гиперкалиемия;- геморрой.

С осторожностью

I-II триместр беременности, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:- антикоагулянтами (например, варфарином)- антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелем)- пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолоном)- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином)Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Способ применения и дозы Диклофенак-Альтфарм в форме свечи

Препарат применяют ректально (вводят в прямую кишку). Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, следует отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и разъединив края ленты, потянуть за них в разные стороны. Суппозиторий ввести в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория рекомендуется нагнуться, присесть на корточки или лечь на бок, поджав ноги.Суппозитории дозировкой 100 мг взрослым 1 раз в сутки.Суппозитории дозировкой 50 мг взрослым 2 раза в сутки, детям старше 15 лет 1 раз в сутки.Суппозитории дозировкой 25 мг взрослым 3-4 раза в сутки, детям старше 12 лет 2 раза в сутки, детям старше 6 лет 1 раз в сутки.

Побочные эффекты лекарства

Часто -1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, желудочно-кишечные кровотечение, язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.

Со стороны нервной системы : часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств : часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы : часто - задержка жидкости, очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, олигурия, азотемия.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы : редко - кашель, бронхоспазм, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - отек гортани, пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, токсический дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая, мелкоточечные кровоизлияния.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.Лечение: введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез.Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота й пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.Одновременное назначение с антибактериальными ЛС из группы хинолона повышает риск развития судорог.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска/дозировка

Суппозитории ректальные 25 мг, 50 мг, 100 мг.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года 6 месяцев. Не использовать по истечении срока годности.