Спиронолактон – калийсберегающий диуретик с умеренным натрийуретическим действием. Диуретический эффект обусловлен его антагонизмом в отношении гормона коры надпочечников - альдостерона.

Препарат увеличивает выведение воды и натрия из организма, сохраняя при этом ионы калия. К тому же препарат снижает кислотность мочи, увеличивает объем диуреза, не нарушая уровень электролитов.

Действующее вещество препарата - спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона, влияющий на дистальные канальцы почек.

Вследствие блокады альдостерона подавляет задержку воды и ионов Na+ и способствует удержанию ионов K+, что не только повышает экскрецию ионов Na+ и Cl– и снижает экскрецию ионов K+ с мочой, но и снижает экскрецию ионов H+.

В результате мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие (снижается давление).

Показания к применению

От чего помогает Спиронолактон? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• первичный гиперальдостеронизм;
• застойная сердечная недостаточность при неэффективности или непереносимости других диуретиков, или при необходимости повышения их эффективности;
• эссенциальная АГ, главным образом при гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами;
• цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом;
• отеки, обусловленные нефротическим синдромом;
• гипокалиемия - в случае невозможности применения другой терапии;
• профилактика гипокалиемии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды, в случае, когда другие способы терапии рассматриваются как нецелесообразные или несоответствующие.

Инструкция по применению Спиронолактон, дозировки

Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

Стандартные дозировки Спиронолактон согласно инструкции по применению:

• При отечном синдроме – 100-200 мг в день (реже – 300 мг в день) в 2-3 приема (часто в комбинации с “петлевым” или/и тиазидным диуретиком). Курс лечения – 14-21 день;
• При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном уровне калия в плазме – по 300 мг в день в 2-3 приема;
• Эссенциальная гипертензия – по 50–100 мг \ 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
• Отеки вследствие цирроза печени – если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
• Идиопатический гиперальдостеронизм – по 100–400 мг в сутки;
• Гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;

Коррекцию дозы проводят с учетом содержания калия в плазме. При необходимости курсы терапии повторяют через каждые 10-14 дней.

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м2) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Спиронолактон:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия), васкулит.
• Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластная или апластическая анемия, эозинофилия.
• Со стороны нервной системы и психики: головная боль, сонливость, головокружение, атаксия, паралич, параплегия, летаргия, заторможенность, спутанность сознания.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: изменение тембра голоса.
• Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе и желудке, диарея, запор, кишечная колика, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение.
• Со стороны пищеварительной системы: гепатит, нарушение функции печени.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: остеомаляция, спазм мышц, судороги мышц нижних конечностей.
• Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, гиперурикемия, порфирия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз, дегидратация.
• Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.
• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в период менопаузы, набухание и боль в молочных железах у женщин, бесплодие (при применении в высоких дозах - 450 мг/сутки), доброкачественная опухоль молочной железы.
• Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка; гипертрихоз, алопеция, волчаночноподобный синдром, гиперемия, кольцевидная эритема, экзема, синдром Стивенса - Джонсона.
• Общие: астения, повышенная утомляемость.

Противопоказания

Противопоказано назначать Спиронолактон в следующих случаях:

• повышенный уровень кальция в крови;
• гипонатриемия;
• повышенный уровень калия в крови;
• болезнь Аддисона;
• хроническая почечная недостаточность;
• нефропатия, обусловленная сахарным диабетом;
• беременность в 1 триместре;
• период лактации;
• метаболический ацидоз;
• острая задержка мочи;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• врожденная непереносимость лактозы или синдром мальабсорбции.

Отсутствуют данные, подтверждающие негативное влияние на развитие плода. Тем не менее в I триместре беременности препарат противопоказан, во II и III триместрах может применяться по назначению врача, под его тщательным контролем.

Передозировка

Симптомы передозировки – это диарея, тошнота, рвота, дегидратация, гиперкальциемия, гипонатриемия (жажда, сухость во рту, сонливость), гиперкалиемия (слабость, миастения, парестезия, аритмии), повышение концентрации мочевины, снижение артериального давления, головокружение, кожная сыпь.

В случае гиперкалиемии показана нормализация водно-электролитного обмена калийвыводящими диуретиками, быстрым парентеральным введением раствора декстрозы 5–20% (глюкозы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы). Если возникает необходимость, декстрозу (глюкозу) вводят повторно.

В случаях тяжелой интоксикации проводят гемодиализ.

Особые указания

При необходимости одновременного назначения с НПВП обязателен контроль за функцией почек и электролитами крови.

Во время лечения препаратом необходимо избегать пищи, богатой калием.

Аналоги Спиронолактон, цена в аптеках

При необходимости, заменить Спиронолактон можно на аналог по терапевтическому действию – это препараты:

1. Верошпилактон,
2. Инспра,
3. Эспиро,
4. Эпленор.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Спиронолактон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Спиронолактон 25мг 20шт. – от 40 до 61 рубля, по данным 725 аптек.

Хранить при температуре до 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Рецепт (международный)

D.t.d: №20 in tab.
S: По 1 таб. утром внутрь.

Рецепт (россия)

Rp: Tab. Spironolactoni 0,025
D.t.d: №20 in tab.
S: По 1 таб. утром внутрь.

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

(Spironolactone)

Фармакологическое действие

Диуретическое, калийсберегающее, антигипертензивное.
Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Понижает титруемую кислотность мочи. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием. Диуретический эффект после приема многократных доз проявляется на 2-5-й день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема. Спиронолактон как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в т.ч. при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме. Калийсберегающее действие позволяет использовать его при гипокалиемии, вызванной другими диуретиками, а также при повышенной чувствительности к препаратам наперстянки, обусловленной гипокалиемией.

Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением ОЦК и внеклеточной жидкости. Спиронолактон наиболее эффективен для снижения повышенного сАД и дАД у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, в большинстве случаев эссенциальной гипертензии (даже несмотря на то, что уровень секреции альдостерона при доброкачественной эссенциальной гипертензии может быть в пределах нормы). Гипотензивное действие проявляется на 2-3-й неделе лечения.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В исследованиях хронической токсичности у крыс установлено онкогенное действие спиронолактона, особенно в отношении эндокринных органов и печени. В одном исследовании у самцов крыс, получавших спиронолактон в дозах, в 25, 75 и 250 раз превышающих суточную дозу для человека (2 мг/кг), было выявлено статистически значимое дозозависимое повышение частоты доброкачественных аденом щитовидной железы и яичек. У самок крыс было отмечено статистически значимое повышение частоты злокачественных опухолей молочной железы при использовании средних доз. У самцов крыс было обнаружено дозозависимое повышение частоты пролиферативных изменений в печени. При наивысшем уровне доз (500 мг/кг) выявленные эффекты включали гепатоцитомегалию, очаги гиперплазии и гепатоклеточную карциному (развитие последней не было статистически значимым при p=0,05). Дозозависимые (при дозах свыше 20 мг/кг/сут) случаи развития миелоцитарной лейкемии наблюдались у крыс, получавших с кормом ежедневно в течение 1 года калия канреноат. В длительных (двухгодичных) исследованиях канцерогенности калия канреноата у крыс при пероральном введении наблюдались миелоцитарная лейкемия и опухоли печени, щитовидной железы, яичка и молочной железы. Калия канреноат не вызывал мутагенных эффектов в тестах с использованием бактерий или дрожжей. Он вызывал мутагенный эффект в некоторых in vitro тестах на клетках млекопитающих после метаболической активации, но не являлся мутагенным in vivo. Основными метаболитами калия канреноата являются канренон и канреноевая кислота. Спиронолактон также метаболизируется до канренона. Повышение частоты лейкемии не отмечалось при исследовании хронической токсичности у крыс при использовании доз спиронолактона вплоть до 500 мг/кг/сут.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (биодоступность более 90%), абсорбция повышается при одновременном приеме с пищей (биодоступность почти 100%). Быстро и экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием нескольких серосодержащих метаболитов, в т.ч. 7-альфа-тиометилспиролактона (ТМС), 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиролактона (ГТМС) и основного активного метаболита — канренона. Антиминералокортикоидная активность метаболитов спиронолактона была оценена у адреналэктомированных крыс и составила для канренона, ТМС и ГТМС 1,10; 1,28 и 0,32 активности спиронолактона соответственно; аффинность метаболитов по отношению к альдостероновым рецепторам в почках крыс составила 0,19; 0,86 и 0,06 таковой спиронолактона соответственно. У человека способность ТМС и 7-альфа-тиоспиролактона восстанавливать электролитный состав мочи, измененный под влиянием синтетического минералокортикоида — флудрокортизона, составляла 0,33 и 0,26 по сравнению со спиронолактоном соответственно.

Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови — более 90%. Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, канренон проникает в грудное молоко. При ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней у 12 здоровых добровольцев C_max спиронолактона достигалась через 2,6 ч после очередного утреннего приема и составляла 80 нг/мл, C_max канренона (181 нг/мл) регистрировалась спустя 4,3 ч, ТМС (391 нг/мл) — через 3,2 ч, ГТМС (125 нг/мл) — через 5,1 ч. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью/фекалиями. Т_1/2 спиронолактона — 10 мин, Т_1/2 канренона составляет 13-24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1-2 раза в сутки, 9-16 ч (в среднем 12,5 ч) при приеме 4 раза в сутки. Сообщалось о возможности применения спиронолактона самостоятельно или в качестве дополнительного средства при лечении гирсутизма у женщин с синдромом поликистоза яичников, при предменструальном синдроме, при семейном преждевременном половом созревании у юношей, при бронхолегочной дисплазии у детей; для лечения угревой сыпи (acne vulgaris) и облегчения проявлений горной болезни.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычные дозы для взрослых: 25-200 мг/сут в один или несколько приемов; при необходимости дозу увеличивают до 400 мг/сут.

Меры предосторожности: С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать спиронолактон совместно с ЛС, вызывающими гинекомастию.
При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых больных с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями АД.
При развитии гиперкалиемии следует прекратить прием спиронолактона. Следует избегать поступления в организм избыточных количеств калия, в т.ч. исключить или ограничить пищу, богатую калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок и т.п.), а также ЛС, содержащие калий.

При лечении спиронолактоном следует избегать употребления спиртных напитков. В начале лечения спиронолактоном водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, не следует применять его во время работы. При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией спиронолактон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).
Для детей: Внутрь.
Детям обычно назначают из расчета 3 мг/кг/сут, однократно или в 2 приема, доза подбирается индивидуально.

Показания

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
- циррозе печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма)
- нефротическом синдроме;
- эссенциальная гипертензия у взрослых;
- асцит;
- диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна);
- профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками и у больных, получающих сердечные гликозиды, миастения (вспомогательное средство).

Противопоказания

Гиперчувствительность
- болезнь Аддисона
- острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность
- хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (Cl креатинина менее 10 мл/мин)
- анурия
- гиперкалиемия
- гипонатриемия
- гиперкальциемия.

Ограничения к применению: Снижение выделительной функции почек, нарушение функции печени (повышена чувствительность к изменениям электролитного баланса), сахарный диабет (особенно диабетическая нефропатия), предрасположенность к метаболическому ацидозу (при ацидозе усиливается гиперкалиемический эффект спиронолактона, спиронолактон может способствовать развитию ацидоза), нарушения менструального цикла и/или увеличение грудных желез, AV блокада (возможно усиление в связи с развитием гиперкалиемии).

Применение при беременности и кормлении грудью: Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако применение спиронолактона противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (канренон — активный метаболит спиронолактона — проникает в грудное молоко).

Побочные действия

— Со стороны нервной системы и органов чувств:
головокружение, сонливость, летаргия, вялость, головная боль, атаксия, спутанность сознания.
— Со стороны органов ЖКТ:
тошнота, рвота, диарея, спазмы, кишечная колика, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, нарушение функции печени.
— Со стороны мочеполовой системы:
гинекомастия (обычно обратимая, в редких случаях может сохраняться после отмены ЛС), боль в молочных железах, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции у мужчин, нарушение менструального цикла или аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, изменение голоса у женщин.
— Со стороны кожных покровов:
макулопапулярные или эритематозные кожные высыпания, алопеция, гипертрихоз, зуд, крапивница.

Прочие: судороги икроножных мышц, доброкачественные новообразования молочной железы, боль в груди, лейкопения (в т.ч. агранулоцитоз), тромбоцитопения, нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия, повышение в крови мочевинного азота, креатинина, остеомаляция, лекарственная лихорадка.
Сообщалось о случаях рака молочной железы у мужчин и женщин, получавших спиронолактон, однако причинно-следственная связь не установлена.

Форма выпуска

Выпускают таблетки по 0,025 г (25 мг), по 10 таблеток в упаковке.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Спиронолактон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Спиронолактона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Спиронолактона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гипертензии, отеков и гиперальдостеронизма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав мочегонного препарата.

Спиронолактон - калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение натрия, хлора и воды и уменьшает выведение калия и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Состав

Спиронолактон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Показания

• отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме;
• отеки во 2 и 3 триместрах беременности;
• артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии);
• первичный гиперальдостеронизм;
• альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него);
• диагностика гиперальдостеронизма;
• гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками;
• синдром поликистоза яичников;
• предменструальный синдром.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме - 100-200 мг в сутки (реже - 300 мг в сутки) в 2-3 приема (обычно в комбинации с "петлевым" или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней.

При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме - 300 мг в сутки в 2-3 приема.

Цирроз печени: при коэффициенте Na/K более 1,0 суточная доза - 100 мг, если коэффициент менее 1,0 - 200-400 мг в сутки.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• гастрит;
• изъязвления и кровотечения в ЖКТ;
• кишечная колика;
• диарея или запоры;
• головокружение;
• сонливость;
• летаргия;
• головная боль;
• заторможенность;
• атаксия;
• повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз);
• мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• гинекомастия;
• нарушение эрекции у мужчин;
• дисменорея, аменорея;
• метроррагия в климактерическом периоде;
• гирсутизм (избыточный рост волос);
• огрубение голоса;
• болезненность молочных желез;
• карцинома молочной железы;
• крапивница;
• макуло-папулезные и эритематозные высыпания;
• лекарственная лихорадка;
• мышечные спазмы;
• снижение потенции.

Противопоказания

• болезнь Аддисона;
• гиперкалиемия;
• гиперкальциемия;
• гипонатриемия;
• хроническая почечная недостаточность;
• анурия;
• печеночная недостаточность;
• сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
• диабетическая нефропатия;
• 1 триместр беременности;
• метаболический ацидоз;
• нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез;
• повышенная чувствительность к спиронолактону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в 1 триместре беременности применение противопоказано, во 2 и 3 триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Применение у детей

Не изучено.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Сообщалось о возможности применения спиронолактона самостоятельно или в качестве дополнительного средства при лечении гирсутизма у женщин с синдромом поликистоза яичников, при предменструальном синдроме, при семейном преждевременном половом созревании у юношей, при бронхолегочной дисплазии у детей; для лечения угревой сыпи (acne vulgaris) и облегчения проявлений горной болезни.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Аналоги лекарственного препарата Спиронолактон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Альдактон;
• Верошпилактон;
• Верошпирон;
• Спирикс;
• Спиронаксан;
• Спиронол;
• Спиронолактон Дарница;
• Спиронолактон микронизированный;
• Урактон.

Аналоги по фармакологической группе (диуретики):

• Адельфан Эзидрекс;
• Аквафор;
• Акрипамид;
• Арифон;
• Арифон ретард;
• Ацетазоламид;
• Бринердин;
• Бритомар;
• Бруснивер;
• Буфенокс;
• Гигротон;
• Гидрохлоротиазид;
• Гидрохлортиазид;
• Гипотиазид;
• Диакарб;
• Диувер;
• Зокардис плюс;
• Изобар;
• Индап;
• Индапамид;
• Индапамид ретард;
• Индапамид Сандоз;
• Индапрес;
• Индапсан;
• Инспра;
• Ионик;
• Ипрес лонг;
• Канефрон H;
• Клопамид;
• Кристепин;
• Лазикс;
• Лорвас;
• Маннит;
• Маннитол;
• Мочевина;
• Небилонг Н;
• Памид;
• Ретапрес;
• Синепрес;
• Тензар;
• Торасемид;
• Триамтел;
• Тригрим;
• Урологический (мочегонный) сбор;
• Урофлукс;
• Фуросемид;
• Фурсемид;
• Цималон;
• Эдарби Кло;
• Эплеренон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Брутто-формула

C 24 H 32 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Спиронолактон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

52-01-7

Характеристика вещества Спиронолактон

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этиловом спирте, легко растворим в бензоле и хлороформе. Молекулярная масса — 416,57.

Фармакология

Фармакологическое действие - диуретическое, калийсберегающее .

Фармакодинамика

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5-й день лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Биодоступность — 100%. C max при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мг, T max после очередного утреннего приема — 2,6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в т.ч. канренона (20%), C max которого определяется через 2-4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови — 98% (канренон — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проходит через ГПБ, а канренон — в грудное молоко. V d — 0,05 л/кг.

Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T 1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

При циррозе печени и ХСН T 1/2 возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне ХСН и гиперкалиемии). T 1/2 — 13-24 ч.

Применение вещества Спиронолактон

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (монотерапия и в составе комбинированной терапии); состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками; гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для профилактики во время лечения диуретиками при невозможности применения других способов коррекции содержания калия); первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения, для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV класс по классификации NYHA ) на фоне стандартной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спиронолактону; болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин); анурия; одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия (риск развития гиперкалиемии); беременность; грудное вскармливание; детский возраст (до 3 лет).

Ограничения к применению

AV-блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность, цирроз печени; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный прием ЛС , вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение спиронолактона во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Спиронолактон

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изъязвления и кровотечения ЖКТ , гастрит, кишечная колика, боль в животе, диарея или запор, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубление голоса, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кожных покровов: алопеция, кожный зуд.

Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов, в т.ч. непрямых (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T 1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффект.

Усиливает действие гипотензивных ЛС .

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), АРА II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатическую гипотензию.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД , диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, слабость), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии.

При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение декстрозы (глюкозы). В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Спиронолактон

Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

Спиронолактон затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Диуретическим калийсберегающим препаратом является Спиронолактон. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 25 мг обладают мочегонными свойствами. Врачи — кардиологи указывают, что лекарство помогает в терапии гипертензии, отеков и гиперальдостеронизма.

Форма выпуска и состав

Лекарство Спиронолактон выпускается в форме таблеток белого цвета для перорального применения в блистерах по 10 штук, по 2 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.

Каждая таблетка препарата содержит 25 мг активного действующего вещества – Спиронолактона, а также ряд вспомогательных веществ, в том числе моногидрат лактозы.

Фармакологическое действие

Спиронолактон – калий-, магнийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона, повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.

Усиление диуреза приводит к гипотензивному эффекту, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от содержания ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД. Диуретический эффект обычно проявляется на 2-5 день терапии.

Показания к применению

От чего помогает Спиронолактон? Таблетки имеют следующие показания к применению:

• цирроз печени;
• синдром поликистоза яичников;
• альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников;
• предменструальный синдром;
• отеки во втором и третьем триместре беременности;
• отеки на фоне хронической сердечной недостаточности;
• нефротический синдром;
• артериальная гипертензия;
• первичный гиперальдостеронизм.

Инструкция по применению

Спиронолактон назначают в индивидуальной дозировке в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме — 100-200 мг в сутки (реже — 300 мг в сутки) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней.

При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг в сутки в 2-3 приема. Цирроз печени: при коэффициенте Na/K более 1,0 суточная доза — 100 мг, если коэффициент менее 1,0 — 200-400 мг в сутки.

Читайте также: как снять отеки и снизить давление с помощью аналога .

Противопоказания

• болезнь Аддисона;
• период лактации;
• анурия;
• повышенная чувствительность к компонентам Спиронолактона;
• беременность;
• гипонатриемия;
• гиперкалиемия;
• непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский возраст до 3 лет;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту).

С осторожностью:

• печеночная недостаточность;
• пожилой возраст;
• гиперкальциемия;
• сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
• диабетическая нефропатия;
• атриовентрикулярная блокада;
• проведение местной и общей анестезии;
• хирургические вмешательства;
• дисменорея;
• гинекомастия или одновременное применение препаратов, вызывающих гинекомастию;
• метаболический ацидоз.

Побочные явления

• Спазмы мышц, снижение потенции;
• Эндокринная система: при длительном применении – гинекомастия; у мужчин – нарушение эрекции; у женщин – огрубение голоса, аменорея, гирсутизм, метроррагия в период климакса, дисменорея, болезненность и карцинома молочной железы;
• Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз;
• Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота, кишечные колики, гастриты, язвы и кровотечения в желудочно-кишечном тракте, запоры, диарея;
• Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, зуд, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь;
• Центральная нервная система: головная боль, атаксия, летаргия, сонливость, головокружение, заторможенность;
• Обмен веществ: гиперкреатининемия, гиперурикемия, повышение концентрации мочевины, нарушения водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия (алкалоз или гипохлоремический метаболический ацидоз).

При беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в 1 триместре беременности применение противопоказано, во 2 и 3 триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Особые указания

В период лечения препаратом Спиронолактон пациентам следует соблюдать осторожность в вождении автомобилем или управлении сложной техникой, так как на фоне терапии возможны головокружения и сонливость.

Таблетки с особенной осторожностью следует применять пациентам при атриовентрикулярной блокаде из-за риска развития гиперкалиемии. По той же причине лечение препаратом с осторожностью проводится пациентам с циррозом печени и людям, которые ожидают проведения хирургического вмешательства.

При назначении таблеток Спиронолактон пациенту в комплексе с другими диуретиками или препаратами для лечения артериальной гипертензии важно корректировать дозу последних, чтобы не вызвать у пациента развитие тяжелых побочных эффектов.

Во время лечения препаратом пациенту необходимо периодически сдавать анализы, чтобы контролировать уровень электролитов в организме и уровня мочевины в крови.

В состав таблеток входит моногидрат лактозы, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью этого компонента препарат противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с препаратами, содержащими калий, а также калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями поваренной соли, которые содержат калий, приводит к развитию гиперкалиемии.

Одновременный прием усиливает действие Гонадорелина, Бусерелина и Трипторелина. Одновременный прием с литием карбонатом повышает концентрацию лития в плазме крови, с колестирамином – вызывает гипохлоремический алкалоз, с эпросартаном, лозартаном и кандесартаном – увеличивает риск возникновения гиперкалиемии.

Аналоги лекарства Спиронолактон

По структуре определяют аналоги:

1. Верошпилактон;
2. Спиронолактон микронизированный;
3. Верошпирон;
4. Спиронол;
5. Урактон;
6. Спиронаксан;
7. Спиронолактон Дарница;
8. Спирикс;
9. Альдактон.

К фармакологической группе диуретики относят аналоги:

1. Адельфан Эзидрекс;
2. Индапамид;
3. Аквафор;
4. Индапамид Сандоз;
5. Диакарб;
6. Торасемид;
7. Урофлукс;
8. Маннит;
9. Буфенокс;
10. Акрипамид;
11. Индапсан;
12. Гигротон;
13. Ионик;
14. Триамтел;
15. Кристепин;
16. Ретапрес;
17. Бритомар;
18. Эдарби Кло;
19. Фуросемид;
20. Изобар;
21. Тензар;
22. Памид;
23. Индапрес;
24. Гидрохлоротиазид;
25. Мочевина;
26. Урологический (мочегонный) сбор;
27. Гипотиазид;
28. Гидрохлортиазид;
29. Арифон;
30. Инспра;
31. Лорвас;
32. Бринердин;
33. Лазикс;
34. Небилонг Н;
35. Индап;
36. Тригрим;
37. Диувер;
38. Индапамид ретард;
39. Арифон ретард;
40. Канефрон H;
41. Ипрес лонг;
42. Фурсемид;
43. Синепрес;
44. Цималон;
45. Клопамид;
46. Маннитол;
47. Бруснивер;
48. Ацетазоламид;
49. Зокардис плюс;
50. Эплеренон.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Спиронолактон (таблетки 25мг №20) в Москве составляет 40 рублей. Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.

Срок годности таблеток составляет 5 лет со дня даты производства, которая указана на упаковке. По окончанию срока хранения таблетки нельзя принимать внутрь.

Хранить таблетки Спиронолактон инструкция по применению предписывает в недоступном для детей месте, избегая попадания солнечных лучей на препарат.

Post Views: 216