Ципрофлоксацин - это антибиотик второго поколения фторхинолонов, эффективный в лечении некоторых инфекций, вызванных бактериями. Спектр его активности включает значительную часть штаммов бактериальных патогенов, повинных в инфекциях мочевыводящих и дыхательных путей, ЖКТ и брюшной полости, в том числе грамотрицательных (Haemophilus influenzae , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Legionella pneumophila , Pseudomonas aeruginosa и Proteus mirabilis ), и грамположительных (метициллин-чувствительный, но не метициллин-устойчивый золотистый стафилококк, Streptococcus pneumoniae , Staphylococcus epidermidis , Enterococcus faecalis и Streptococcus pyogenes ) бактериальные патогены. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, ценится за этот широкий спектра действия, отличное проникновение в ткани и доступность в форме пероральных и внутривенных составов.

Ципрофлоксацин отдельно или в сочетании с другими антибактериальными препаратами в эмпирическом лечении инфекций, для которых бактериальный возбудитель не был идентифицирован, в том числе инфекции мочевыводящих путей и брюшные инфекции среди прочих. Он также используется для лечения инфекций, вызванных специфическими патогенами, известными, как чувствительные.

Ципрофлоксацин представляет собой наиболее широко используемый препарат из второго поколения хинолоновых антибиотиков, которые попали в клиническую практику в конце 1980-х и начале 1990-х годов. В 2010 г. на ципрофлоксацин было выписано более 20 миллионов амбулаторных рецептов, что делает его 35-м наиболее часто назначаемым препаратом и 5-м наиболее часто назначаемым средством в США . Ципрофлоксацин был впервые запатентован в 1983 г. компанией Bayer AG и впоследствии в 1987 г. одобрен FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Ципрофлоксацин одобрен FDA для 12 применений и применения в ветеринарии, но он часто используется и для неодобренного использования (не по прямому назначению).

В целом по безопасности ципрофлоксацин и другие фторхинолоны, по-видимому, схожи с другими антибиотиками, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Существуют некоторые разногласия в литературе относительно того, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные эффекты с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия. FDA добавило на этикетку препарата предупреждение о повышенной опасности повреждения и/или разрыва сухожилия и обострения мышечной слабости у пациентов с миастенией, разновидностью неврологического расстройства .

Применение в медицине

Ципрофлоксацин применяется для лечения разнообразных инфекционных проблем, в том числе инфекций костей и суставов, эндокардита, гастроэнтерита, злокачественного наружного отита, инфекций дыхательных путей, воспаления рыхлой клетчатки, инфекций мочевыводящих путей, простатита, сибирской язвы и мягкого шанкра.

Ципрофлоксацин лечит только бактериальные инфекции, он не лечит вирусные инфекции, например, простуду. Хотя для некоторых видов применения, в том числе при остром синусите, инфекциях нижних дыхательных путей и неосложненной гонорее, ципрофлоксацин не считается агентом первой линии.

Этот антибиотик занимает важное место в рекомендациях по лечению, выпущенных крупными медицинскими обществами в отношении серьезных инфекций, в особенности, тех, которые могут быть вызваны грам-отрицательными бактериями, в том числе синегнойной палочкой. Например, в сочетании с метронидазолом ципрофлоксацин является одним из нескольких агентов первой линии антибиотикотерапии, согласно рекомендациям Американского общества инфекционных заболеваний для лечения внебольничных брюшной инфекций у взрослых. Он также занимает видное место в руководстве по лечению острого пиелонефрита, сложной или нозокомиальной инфекции мочевыводящих путей, острого или хронического простатита, некоторых видов эндокардита, некоторых кожных инфекций и инфекций протезов суставов.

В других случаях, принципы лечения являются более строгими, рекомендуя в большинстве случаев, что старые препараты с более узким спектром могут применяться в качестве терапии первой линии при менее тяжелых инфекциях, чтобы минимизировать развитие устойчивости к фторхинолонам. Например, Американское общество инфекционных заболеваний рекомендует, чтобы применение ципрофлоксацина и других фторхинолонов при инфекциях мочевыводящих путей придерживалось для случаев доказанного или ожидаемого сопротивления к препаратам узкого спектра, среди которых нитрофурантоин или триметоприм-сульфаметоксазол. По рекомендациям Европейской ассоциации урологии, можно применять ципрофлоксацин в качестве альтернативы при неосложненных инфекциях мочевых путей, однако, следует учитывать потенциал нежелательных явлений.

Хотя ципрофлоксацин одобрен регулирующими органами для лечения респираторных инфекций, он не рекомендуется для респираторных инфекций в большинстве руководств по лечению отчасти из-за своего скромного действия против общего дыхательного патогена пневмококка. Дыхательные хинолоны, такие как левофлоксацин, имеющие большую активность против этого патогена, рекомендуются как агенты первой линии при внебольничной пневмонии у больных с важными сопутствующими заболеваниями и у больных, нуждающихся в госпитализации (Американское общество инфекционных заболеваний, 2007 г.). Точно так же, ципрофлоксацин не рекомендуется в качестве агента первой линии при остром синусите.

Ципрофлоксацин одобрен для лечения гонореи во многих странах, но эта рекомендация широко рассматривается, как устаревшая из-за развития резистентности.

Доступные формы

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в виде таблеток с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, в виде пероральной суспензии и в виде раствора для вливания внутривенно. Он также доступен для местного введения в форме глазных капель и ушных капель.

Беременность

FDA классифицирует ципрофлоксацин в категорию C в отношении беременности. Эта категория включает препараты, для которых нет адекватных и контролируемых исследований человека при беременности, и для которых исследования на животных показали потенциал вреда для плода, но потенциальные выгоды могут гарантировать применение препарата у беременных, несмотря на потенциальные риски. В экспертизе опубликованных данных по опыту использования ципрофлоксацина во время беременности, проведенной Teratogen Information System, было сделано заключение, что терапевтические дозы во время беременности вряд ли представляют существенный тератогенный риск (количество и качество данных = справедливо), но этих данных недостаточно, чтобы утверждать, что никакого риска существует.

Два небольших постмаркетинговых эпидемиологических исследования в основном краткосрочного воздействия в первом триместре обнаружили, что фторхинолоны не увеличивают риск серьезных пороков развития, самопроизвольных абортов, преждевременных родов, пониженного веса при рождении. Однако отмечается, что эти исследования недостаточны, чтобы надежно оценить окончательную безопасность или риск менее распространенных дефектов от ципрофлоксацина у беременных и развивающегося плода.

Грудное вскармливание

Также сообщалось, что фторхинолоны присутствуют в молоке матери и передаются детям на грудном вскармливании. FDA рекомендует из-за риска развития серьезных нежелательных реакций (в том числе суставного повреждения) для младенцев на грудном вскармливании, матери которых принимают ципрофлоксацин, должно быть принято решение, прекращать ли кормление или отказаться от лекарства , учитывая его значение для матери.

Дети

Ципрофлоксацин для перорального и внутривенного введения утвержден FDA для применения у детей только для двух показаний в связи с риском хронических повреждений опорно-двигательного аппарата:

1. Легочная форма сибирской язвы (после контакта)
2. Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит из-за кишечной палочки, но не как препараты первой линии. В текущих рекомендациях Американской академии педиатрии отмечается, что системное введение ципрофлоксацина у детей должно быть ограничена инфекциями, вызванными лекарственно устойчивыми возбудителями или при отсутствии доступных безопасных или эффективных альтернатив.

Видео о ципрофлоксацине

Побочные эффекты ципрофлоксацина

В целом безопасность ципрофлоксацина и других фторхинолонов, по-видимому, аналогична другим антибиотикам, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Некоторые разногласия были описаны в литературе о том, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные события с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия.

В клинических испытаний до получения одобрения 49038 пациентов прошли курс лечения ципрофлоксацином. Большинство нежелательных явлений отличались лишь легкой или средней степенью тяжести и ослабли вскоре после прекращения приема средства, и не требовали лечения. Ципрофлоксацин был прекращен из-за неблагоприятных событий в 1% пациентов, принимавших препарат перорально. Наиболее часто сообщалось о таких событиях, связанных с препаратами из клинических испытаний всех составов, всех дозировок, всех периодов продолжительности приема и для всех показаний терапии ципрофлоксацином, как тошнота (в 2,5% случаев), диарея (в 1,6% случаев), аномальные результаты функциональных тестов печени (1,3%), рвота (1%) и сыпь (1%). Другие неблагоприятные события составили <1%.

FDA предупреждает о повышенном риске тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пациентов после 60 лет, больных, которые также используют кортикостероиды, и у пациентов с трансплантатами почек, легких или сердца. Разрыв сухожилия возможен как во время терапии, так и спустя месяцы после ее завершения. В исследовании случай-контроль с использованием базы данных системы здравоохранения Соединенного Королевства, было установлено, что использование фторхинолонов было связано с 1,9-кратным увеличением проблем с сухожилием. Относительный риск увеличивается до 3,2 у тех, кто старше 60 лет, и до 6,2 у тех, в этом возрасте также принимают кортикостероиды. Среди 46766 хинолоновых пользователей в исследовании, были выявлены 38 (0,1%) случаев разрыва ахиллова сухожилия. В исследовании с использованием базы данных системы здравоохранения Италии достигнуты качественно аналогичные выводы.

Другое предупреждение – ципрофлоксацин не следует применять у пациентов с миастенией из-за возможного обострения мышечной слабости, которая может привести к проблемам с дыханием, смерти или ИВЛ . Фторхинолоны, как известно, блокируют нервно-мышечную передачу.

Вызванная Clostridium difficile диарея является серьезным побочным эффектом ципрофлоксацина и других фторхинолонов; неясно, выше ли риск по сравнению с другими антибиотиками широкого спектра активности.

Ярлык FDA 2013 г. предупреждает о действии на нервную систему. Ципрофлоксацин, наряду с другими фторхинолонами, как известно, вызывает судороги или снижает судорожный порог и может вызвать другие побочные явления со стороны ЦНС. По сообщениям, головная боль , бессонница и головокружение достаточно часто становились предметом сообщений в обзорных статей после получения одобрения, наряду с гораздо более низкой частотой серьезных неблагоприятных эффектов для ЦНС, таких как тремор, психоз , беспокойство, галлюцинации, паранойя и попытки самоубийства, особенно при более высоких дозах. Как и другие фторхинолоны, оно также вызывает периферическую невропатию, которая может быть необратимой, такую как слабость , жгучую боль, покалывание или онемение.

Широкий ассортимент редких, но потенциально смертельных нежелательных явлений, о которых спонтанно сообщалось в FDA, или предметы тематических докладов, опубликованных в медицинских журналах, включают, не ограничиваясь ими, токсический эпидермальный некролиз, сердечные аритмии (трепетание-мерцание или удлинение интервала QT), синдром Стивенса-Джонсона, аллергический пневмонит, подавление костного мозга, гепатит или печеночную недостаточность и фототоксичность/светочувствительность. Терапия препаратом подлежит завершению, если возникают сыпь, желтуха или другие признаки гиперчувствительности.

Дети и пожилые люди находятся в гораздо большей опасности возникновения побочных реакций.

Противопоказания

Два противопоказания встречаются на листке-вкладыше 2013 г.:

1. Одновременное введение с тизанидином противопоказано.
2. Противопоказан любому человеку с историей гиперчувствительности к любому члену хинолонового класса антимикробных препаратов, в том числе ципрофлоксацину, или любому из компонентов продукта.

Ципрофлоксацин также противопоказан в педиатрической популяции, при беременности, кормящим матерям, (за исключением показаний, изложенных выше) и у пациентов с эпилепсией или другими судорожными расстройствами.

Исследования генотоксичности и канцерогенности

Ципрофлоксацин активен в шести из восьми проб в пробирке, используемых в качестве быстрых экранов для обнаружения генотоксических эффектов, но не активен в естественных условиях в анализах генотоксичности. Результатом долгосрочных исследований канцерогенности на грызунах стало отсутствие канцерогенных или онкогенных эффектов, связанных с ципрофлоксацином при ежедневных пероральных дозах до 250 и 750 мг/кг у крыс и мышей, соответственно (выше примерно в 1,7 и 2,5 раза самой высокой рекомендуемой терапевтической дозы, основанной на мг/м2). Результаты фототестирования соканцерогенности показывают, что ципрофлоксацин не сокращает время до появления УФ-индуцированных кожных опухолей по сравнению с контрольной средой.

Взаимодействие

Ципрофлоксацин взаимодействует с некоторых продуктами питания и рядом других препаратов, приводящих к нежелательному увеличению или уменьшению уровня или распределения одного или обоих препаратов в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин нельзя принимать с антацидами, имеющих в составе магний или алюминий, препаратами с высоким содержанием буферных веществ (севеламер, карбонат лантана, сукральфат, диданозин) или с добавками, в составе которых имеется кальций , железо или цинк . Его следует принимать за два часа до или через шесть часов после этих продуктов. Антациды с магнием или алюминием превращают ципрофлоксацин в нерастворимые соли, которые не поглощаются легко ЖКТ, уменьшая пиковые концентрации в сыворотке на 90% или более, что приводит к терапевтической неудаче. Кроме того, не следует запивать его молочными продуктами или кальций-содержащими соками, так как пиковая концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой концентрации-времени сыворотки могут быть снижены до 40%. Тем не менее, ципрофлоксацин можно принимать с молочными продуктами или кальций-содержащими соками, если они являются частью приема пищи.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизирующий препарат фермент CYP1A2 и, таким образом, может уменьшить клиренс препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. Субстраты CYP1A2, которые демонстрируют увеличение в сыворотке крови у больных, которых лечат ципрофлоксацином, включают тизанидин, теофиллин, кофеин , метилксантины, клозапин, оланзапин и ропинирол. Совместное введение ципрофлоксацина с субстратом CYP1A2, тизанидин (занафлекс), противопоказано из-за 583% увеличения пиковой концентрации сыворотки тизанидина при введении с ципрофлоксацином по сравнению с введением тизанидина в одиночку. Имеется предупреждение об использовании ципрофлоксацина в отношении больных, принимающих теофиллин, из-за его узкого терапевтического индекса. Авторы одного обзора рекомендовали, чтобы пациенты, проходящие лечение ципрофлоксацином, уменьшали потребление кофеина. Свидетельства значимых взаимодействий с несколькими другими субстратам CYP1A2, такими как циклоспорин, двусмысленные или противоречивые.

Комитет по безопасности лекарственных средств и FDA предупреждают, что неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС, в том числе риск судорог, могут участиться, если НСПВП сочетаются с хинолонами. Механизм этого взаимодействия может включать синергетический повышенный антагонизм нейротрансмиссии ГАМК.

Измененные сывороточные уровни противоэпилептических препаратов фенитоина и карбамазепина (повышенные и пониженные) были зарегистрированы у пациентов, получающих сопутствующий ципрофлоксацин.

Передозировка

Передозировка ципрофлоксацином может привести к обратимой токсичности для почек. Лечение передозировки включает опорожнение желудка путем рвоты или промывания желудка, а также введения алюминий-, магний- или кальций-содержащих антацидов, чтобы уменьшить поглощение лекарственного средства. Следует держать под контролем почечную функцию и рН мочи. Важная поддержка включает достаточную гидратацию и подкисление мочи при необходимости для предотвращения кристаллурии. Гемодиализ или перитонеальный диализ может удалить только менее 10% ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин может быть количественно определен в плазме или сыворотке для слежения за кумуляцией препарата у пациентов с нарушенной функцией печени или подтверждения диагноза отравления у пострадавших от острой передозировки.

Химические свойства

Препарат является 1-циклопропил-6-фтор -1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислотой. Его эмпирическая формула C 17 H 18 FN 3 O 3 , молекулярный вес 331,4 г/моль. Это кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка. Соль моногидрохлорида моногидрата ципрофлоксацина представляет собой кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка с молекулярной массой 385,8 г/моль. Эмпирическая формула C 17 H 18 FN 3 O 3 HCl.H 2 O.

Механизм действия

Ципрофлоксацин является антибиотиком широкого спектра, активным против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он действует путем ингибирования ДНК -гиразы, типа II топоизомеразы и топоизомеразы IV, это ферменты , необходимые для отделения бактериальной ДНК, тем самым препятствуя делению клеток.

Фармакокинетика ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в форме с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, пероральной суспензии и в качестве раствора для внутривенного введения. При введении в течение одного часа в виде внутривенной инфузии ципрофлоксацин быстро распределяется в ткани, при этом уровни в некоторых тканей превышают уровни в сыворотке. Проникновение в ЦНС относительно умеренное, уровни в цереброспинальной жидкости составляют обычно менее 10% от пиковых концентраций в сыворотке крови. Период полураспада ципрофлоксацина в сыворотке составляет около 4-6 часов, 50-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Кроме того, 10% выводится в моче в форме метаболитов. Мочевая экскреция практически завершается к 24 ч после введения. Коррекция дозы не нужна пожилым людям и лицам с нарушенной функцией почек.

Ципрофлоксацин слабо связан с белками сыворотки (20-40%), но является ингибитором метаболизирующего препарат фермента цитохрома P450 1А2, что приводит к потенциалу имеющих клиническую значимость лекарственных взаимодействий с препаратами, метаболизируемыми этим ферментом.

Доступность ципрофлоксацина составляет около 70% при пероральном введении, поэтому необходима немного более высокая доза для достижения того же воздействия при переключении с внутривенного на пероральное введение. Таблетка в дозировке 750 мг с немедленным высвобождением для перорального приема вводится каждые 12 часов и производит примерно такую же площадь под кривой концентрации в сыворотке (AUC) и максимальная концентрацию в сыворотке крови (C max), как в дозировке 400 мг каждые 8 часов внутривенно. Таблетки с пролонгированным действием позволяют введение раз в сутки , выпуская препарат более медленно в желудочно-кишечном тракте. Эти таблетки содержат 35% от введенной дозы в форме с немедленным освобождением и 65% в матрице с медленным высвобождением. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются между 1 и 4 ч после введения. По сравнению с таблетками с немедленным высвобождением дозировкой 250 и 500 мг, таблетки XR 500 и 1000 мг обеспечивает более высокую C max , но AUC 24 часа эквивалентны.

В таблетках с немедленным высвобождением ципрофлоксацин содержится в виде гидрохлорида, и таблетки XR содержат смесь хлористоводородной соли в виде свободного основания.

История

Первые члены класса хинолоновых антибактериальных средств были препаратами относительно низкой силы, такими как налидиксовая кислота, используемая в основном для лечения инфекционных болезней мочевыводящих путей вследствие их почечной экскреции и склонности к концетрации в моче. В 1979 г. публикация патента, поданного фармацевтическим филиалом компании Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha, раскрыла открытие норфлоксацина и демонстрацию того, что некоторые структурные модификации, в том числе прикрепление атома фтора к хинолоновому кольцу, приводят к значительному повышению антибактериальной активности. Вследствие этого раскрытия несколько других фармацевтических компаний инициировали научно-исследовательские программы с целью обнаружения дополнительных антибактериальных агентов класса фторхинолонов.

Фторхинолоновая программа в Bayer сосредоточилась на изучении последствий очень незначительных изменений в структуре норфлоксацина. В 1983 г. компания опубликовала данные о силе препарата в пробирке для ципрофлоксацина, фторхинолонового антибактериального препарата, имеющего химическую структуру, отличающуюся от норфлоксацина наличием одного атома углерода. Это небольшое изменение привело к 2-10-кратному увеличению активности против большинства штаммов грамотрицательных бактерий. Важно отметить, что это структурное изменение привело к четырехкратному повышению активности в отношении важного грамотрицательного патогена Pseudomonas aeruginosa , что делает ципрофлоксацин одним из самых мощных известных препаратов для лечения этого по сути устойчивого к антибиотикам патогена.

Пероральная таблетированная форма ципрофлоксацина была утверждена в октябре 1987 г., только через год после утверждения норфлоксацина. В 1991 г. был представлен препарат для внутривенного введения. Продажи ципрофлоксацина достигли пика около 2 млрд. евро в 2001 г., что составляет 34% от общего объема фармацевтических доходов компании Bayer, прежде чем ее патент истек в 2004 г., после чего годовой объем продаж составил в среднем около 200 млн. евро.

Общество и культура

24 октября 2001 г. организация Prescription Access Litigation (PAL) подала иск, чтобы отменить соглашение между Bayer и тремя его конкурентами, которые производили непатентованные версии препаратов (Barr Laboratories, Rugby Laboratories и Hoechst-Marion-Roussel), что, по утверждению PAL, блокировало доступ к адекватному снабжению и поступление более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина. Истцы утверждали, что компания Bayer Corporation, подразделение Bayer AG, незаконно заплатила трем конкурирующим компаниям в общей сложности 200 млн. долларов США, чтобы помешать ввозу на рынок более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина, а также манипулировать его ценой и поставкой. К судебному процессу присоединились многочисленные группы по защите прав потребителей. 15 октября 2008 г. через пять лет после того, как истек патент компании Bayer, Окружной суд США в Восточном округе Нью-Йорка разрешил Bayer и другим ответчикам подать ходатайство об упрощенном судопроизводстве, считая, что любые антиконкурентные последствия, вызванные соглашением по урегулированию между Bayer и другими соответчиками, были в пределах исключительной области действия патента и, таким образом, не могут быть исправлены посредством федерального антимонопольного законодательства, в силу защиты компании Bayer с ее конкурентами.

Устойчивость бактерий

В результате его широкого использования для лечения незначительных инфекций, легко излечимых посредством старых антибиотиков с менее широким спектром действия, многие бактерии выработали устойчивость к этому препарату в последние годы, в результате чего он стал значительно менее эффективным, чем это было бы в противном случае.

Устойчивость к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам может отличаться быстрым развитием даже в период терапии. Многочисленные патогены, включая энтерококки, Streptococcus pyogenes и Klebsiella pneumoniae (с устойчивостью к хинолону) сейчас проявляют стойкость. Под влиянием оказалось и широкое применение фторхинолонов в ветеринарии, особенно в Европе. В то же время, у некоторых штаммов Burkholderia cepacia , Clostridium innocuum и Enterococcus faecium развилась устойчивость к ципрофлоксацину в разной степени.

В 2002 г. фторхинолоны стали самым часто назначаемым классом антибиотиков для взрослых. Почти половина (42%) рецептов была для состояний, не одобренных FDA, например, для острого бронхита, воспаления среднего уха и острой инфекции верхних дыхательных путей, согласно данным исследования, проведенного при частичной поддержке Агентства по исследованиям и качеству здравоохранения. Кроме того, они часто назначались для медицинских состояний, которые даже не были бактериальными для начала, такие как вирусные инфекции, или те, для которых не было доказанной пользы.

Судебные иски

В 20012 г. против компании Bayer AG был подан групповой иск по поручению работников почтамта Брентвуда в Вашингтоне, округ Колумбия, работников Капитолия, а также сотрудников American Media, Inc., штат Флорида, и почтовых работников в целом, которые якобы пострадали от серьезных побочных явлений из-за принятия ципрофлоксацина (препарат ципро) в период после угрозы заражения сибирской язвой. Иск основывался на предположении, что производитель не предупредил о возможных побочных эффектах препарата, тем самым нарушая Законы о нечестных торговых практиках и защите потребителей Пенсильвании. Групповой иск, в итоге, был отклонен. Аналогичный иск был подан в 2003 г. в Нью-Джерси четырьмя почтовыми работниками Нью-Джерси, но был отклонен из-за отсутствия оснований, поскольку рабочие были проинформированы о рисках ципро, когда им дали возможность принимать препарат.

Формула: C17H18FN3O3, химическое название: 1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота (и в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакологические свойства

Ципрофлоксацин ингибирует фермент ДНК-гиразу (топоизомеразы 2 и 4, которые являются ответственными за укладку в суперспираль хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК), нарушает образование ДНК, деление и рост микроорганизмов; вызывает выраженные морфологические изменения клеток и быструю их гибель. Ципрофлоксацин действует на микроорганизмы в период покоя и роста. Ципрофлоксацин имеет широкий спектр противомикробного действия, является наиболее активным против грамотрицательных бактерий, на анаэробов действие менее выражено. Ципрофлоксацин действует на Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Providencia stuartii, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Acinetobacter spp., Staphylococcus hominis, Aeromonas caviae, Staphylococcus saprophyticus, Aeromonas hydrophila, Staphylococcus haemolyticus, Acinetobacter calcoaceticus, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Campylobacter coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Salmonella enteritidis, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, Vibrio vulnificus, Chlamydia trachomatis.

В кислой среде снижается активность ципрофлоксацина. Большинство стафилококков, которые являются устойчивыми к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Умеренно чувствительны к ципрофлоксацину Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium avium (которые расположены внутри клеток), Enterococcus faecalis. Устойчивы к ципрофлоксацину некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia и большинство штаммов Burkholderia cepacia, а также Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Ципрофлоксацин в отношении Treponema pallidum является неэффективным. Устойчивость к ципрофлоксацину развивается постепенно и медленно. Перекрестная устойчивость с цефалоспоринами, пенициллинами, аминогликозидами отсутствует.

В двухгодичных исследованиях на крысах и мышах канцерогенного действия ципрофлоксацина не выявлено. В исследованиях мутагенности ципрофлоксацина in vitro были получены как отрицательные, так и положительные результаты.

После приема внутрь ципрофлоксацин достаточно полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (в основном в двенадцатиперстной и тощей кишке). Абсолютная биодоступность ципрофлоксацина составляет 60–80%. Максимальная концентрация при приеме 750, 500 и 250 мг составляет соответственно 0,4; 0,2 и 0,1 мкг/мл и достигается через 1–1,5 часа. Прием пищи не изменяет уровень всасывания, но замедляет его. При внутривенной инфузии в течение 1 часа 400 и 200 мг препарата максимальная концентрация составляет 4,6 и 2,1 мкг/мл, а через 12 часов - 0,2 и 0,1 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается на 20–40%. Ципрофлоксацин проникает в жидкости, ткани и клетки, создавая высокие концентрации в фагоцитирующих клетках (макрофагах, полинуклеарах), желчном пузыре, почках, печени, слизистой синусов и бронхов, легких, женских половых органах, желчи, мокроте, жидкости кожного волдыря, моче; обнаруживается в спинно-мозговой жидкости, предстательной железе, слюне, жировой ткани, коже, мышцах, хрящах, костях, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения ципрофлоксацина после приема внутрь составляет 3,5–5 часов, при введении внутривенно- 5–6 часов. Общий клиренс ципрофлоксацина равен примерно 35 л/ч. На 15 - 30% биотрансформируется в печени с формирование малоактивных метаболитов (сульфоципрофлоксацин, деэтилципрофлоксацин, формилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). Выводится ципрофлоксацин в основном почками в неизмененном виде (от 40 до 70%, в зависимости от способа введения) и в виде метаболитов (10 - 15%), остальная часть выводится желудочно-кишечным трактом (с фекалиями и желчью). Содержание ципрофлоксацина в моче намного больше МПК для многих возбудителей инфекционных заболеваний мочевыводящих путей. Кумуляции ципрофлоксацина не выявлено при приеме внутрь 500 мг препарата 2 раза в сутки в течение 5 дней или при внутривенном введении по 200, 150 и 100 2 раза в сутки в течение 1 недели. У больных с почечной недостаточностью увеличивается период полувыведения препарата, при хроническом циррозе печени параметры фармакокинетики не изменяются. При применении глазных капель, которые содержат ципрофлоксацина гидрохлорид, в каждый глаз каждые 2 часа в течение 2 дней и далее каждые 4 часа в течение 5 дней максимальная концентрация в плазме составляла меньше 5 нг/мл, средняя концентрация - менее 2,5 нг/мл.

Показания

Для системного использования: бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов (гайморит, средний отит, фронтит, мастоидит, синусит, фарингит, тонзиллит), органов малого таза (пиелонефрит, цистит, простатит, сальпингит, аднексит, оофорит, тубулярный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит), нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, муковисцидоз), мягких тканей и кожи (инфицированные раны, язвы, ожоги, флегмона, абсцесс), суставов и костей (септический артрит, остеомиелит); инфекции органов брюшной полости (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и желчного пузыря, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, кампилобактериоз, брюшной тиф, иерсиниоз, холера, шигеллез); венерические болезни (мягкий шанкр, гонорея, хламидиоз); септицемия, бактериемия; тяжелые инфекции при нейтропении и иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических вмешательств. В лор-практике: наружный отит, терапия послеоперационных инфекционных осложнений.
В офтальмологии: инфекционно-воспалительные болезни глаз (блефарит, подострый и острый конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератит, бактериальная язва роговицы, мейбомит, хронический дакриоцистит, инфекционные поражения глаз после попадания инородных тел или травм), после- и предоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.

Способ применения ципрофлоксацина и дозы

Ципрофлоксацин принимается внутрь, используется местно, вводится внутривенно. Режим дозирования в зависимости от тяжести течения и локализации инфекционного процесса, массы тела и возраста пациента, состояния организма, функционального состояния почек устанавливают индивидуально. Внутрь (запивая достаточным количеством жидкости и не разжевывая, при приеме натощак препарат всасывается быстрее) 2–3 раза в сутки по 250 мг (при тяжелых инфекциях - по 500–750 мг); пролонгированную форму ципрофлоксацина принимают 1 раз в сутки. Инфекции мочевыводящих путей - 500 мг в сутки в 2 приема, острый гонорейный уретрит - однократно 500 мг. Внутривенно капельно - 2 раза в сутки по 200 мг (при тяжелых инфекциях - 400 мг), длительность введения при дозе 200 мг составляет 0,5 часа, при дозе 400 мг - 1 час.

Больным с выраженным нарушением функционального состояния почек суточную дозу снижают вдвое, пациентам пожилого возраста - на 30%. При невозможности приема таблеток внутрь или/и тяжелом течении инфекции терапию начинают с внутривенного введения. Длительность лечения зависит от тяжести болезни. Средняя продолжительность терапии: острая неосложненная гонорея и цистит - 1 день; инфекции органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей - до 7 дней; у пациентов с ослабленными защитными силами организма - весь период фазы нейтропении, но не больше 2 месяцев - при остеомиелите; все остальные инфекции - 7–14 дней. При стрептококковых инфекциях из-за опасности развития поздних осложнений, а также при хламидийных инфекциях терапию необходимо продолжать не меньше 10 дней. У пациентов с иммунодефицитом терапию проводят в течение всего периода нейтропении. Лечение необходимо проводить еще не меньше 3 дней после исчезновения клинических симптомов или нормализации температуры тела.

Местно: при тяжелой инфекции глазные капли закапывают по 2 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждый час, при легкой и умеренно выраженной инфекции - по 1–2 капле каждые 4 часа; при улучшении состояния частоту инстилляций и дозу снижают. За нижнее веко пораженного глаза закладывают глазную мазь. Ушные капли: 3 раза в сутки закапывают по 5 капель в пораженное ухо; при исчезновении симптомов болезни использование препарата необходимо продолжать еще в течение 2 суток.

Из-за угрозы развития побочных явлений со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин необходимо использовать при патологии центральной нервной системы в анамнезе (органические поражения мозга, эпилепсия, снижение судорожного порога, тяжелый атеросклероз сосудов мозга), при тяжелых нарушениях функционального состояния печени и почек, в пожилом возрасте только по жизненным показаниям. У больных, которые имеют в анамнезе аллергические реакции на производные фторхинолона, возможно появлении реакции и на ципрофлоксацин. Во время терапии необходимо избегать интенсивных физических нагрузок, ультрафиолетового и солнечного облучения, контролировать pH мочи, питьевой режим. Имеются случаи развития кристаллурии, в особенности у пациентов с щелочной реакцией мочи, чтобы избежать это, нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, также необходимо поддержание кислой реакции мочи и достаточное потребление жидкости. При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита терапию ципрофлоксацином необходимо отменить (есть случаи воспаления или разрыва сухожилия при терапии фторхинолонами). Ципрофлоксацин может снижать скорость психомоторных реакций, в особенности на фоне алкоголя, это необходимо учитывать больным, которые управляют транспортными средствами или работают с потенциально опасными механизмами. При развитии тяжелой диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит. Одновременное введение внутривенно барбитуратов требует контроля функционального состояния сердечно-сосудистой системы (показатели ЭКГ, артериального давления, частоты пульса). Пациентам до 18 лет препарат назначается только тогда, когда имеется устойчивость возбудителя к прочим химиотерапевтическим препаратам. Для внутриглазных инъекций не предназначен раствор в виде глазных капель. При применении других офтальмологических препаратов интервал между введениями должен быть не меньше 5 минут.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим фторхинолонам), возраст до 18 лет (окончания периода интенсивного роста), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; в офтальмологии: возраст до 2 лет - для глазной мази, до 1 года - для глазных капель, вирусный кератит.

Ограничения к применению

Нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, психические болезни, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная печеночная или/и почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ципрофлоксацина противопоказано во время беременности (эффективность и безопасность использования у беременных женщин не установлена). Через плаценту ципрофлоксацин проникает. Установлено, что у молодых животных ципрофлоксацин вызывал артропатию. В экспериментах на мышах и крысах, которые получали внутрь дозы ципрофлоксацина в 6 раз больше обычной суточной дозы для человека, неблагоприятного воздействия на плод не выявлено. В опытах на кроликах, которые получали ципрофлоксацина 30 и 100 мг/кг внутрь, установлено, что препарат вызывает нарушение работы желудочно-кишечного тракта, которое приводит к уменьшению массы тела у самок и повышению числа выкидышей; но тератогенного воздействия выявлено не было. При введении внутривенно до 20 мг/кг препарата токсического действия на эмбрион и организм матери ципрофлоксацин не оказывал, также тератогенного действия не проявлял. Применение местных форм препарата во время беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Ципрофлоксацин выделяется с грудным молоком, поэтому во время лактации необходимо решить, прекращать грудное вскармливание или прием препарата, основываясь на степени важности использования ципрофлоксацина для матери. В период грудного вскармливания необходимо с осторожностью применять местные формы ципрофлоксацина, так как неизвестно, выделяется ли ципрофлоксацин с грудным молоком при местном использовании.

Побочные действия ципрофлоксацина

При системном использовании - система пищеварения: тошнота, нарушение аппетита, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, запор, абдоминальные и эпигастральные боли, икота, дискомфорт в животе, язвы, метеоризм, болезненность и сухость слизистой оболочки ротовой полости, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, холестатическая желтуха, панкреатит, некроз клеток печени, гепатит;
органы чувств и нервная система: головная боль, возбуждение, головокружение, ощущение беспокойства, кошмарные сны, инсомния, спутанность сознания, фобии, депрессия, ощущение усталости, нарушение обоняния и вкуса, нарушения зрения (диплопия, изменение цветового зрения, боль в глазах, нистагм), транзиторное нарушение слуха, шум в ушах, изменение настроения, повышение внутричерепного давления, нарушение походки, парестезия, атаксия, потливость, тремор, токсический психоз, судороги, галлюцинации, паранойя, мигрень;
кровь и система кровообращения: понижение артериального давления, аритмия, кардиоваскулярный коллапс, пароксизмальная тахикардия, церебральный тромбоз, лейкопения, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопения, изменение уровня протромбина;
система дыхания: диспноэ, легочная эмболия, дыхательный дистресс, выпот в плевру, бронхоспазм; система опоры и движения: миалгия, артралгия, тендовагинит; мочеполовая система: кристаллурия, частое мочеиспускание, гематурия, полиурия, цилиндрурия, протеинурия, задержка мочи, ацидоз, геморрагический цистит, вагинит, нефрит, гинекомастия;
аллергические реакции: петехии, сыпь, пузыри, кожный васкулит, папулы, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, отек конечностей, губ, шеи, лица, конъюнктивы, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;
прочие: эозинофилия, гиперпигментация, лихорадка, транзиторное повышение активности трансаминаз печени, ЩФ, мочевины, креатинина, сывороточных триглицеридов, калия, глюкозы, билирубина; фотосенсибилизация, кандидоз, дисбактериоз; в месте внутривенного введения - ощущение жжения, боль, флебит.

При местном использовании: аллергические реакции, жжение, зуд, гиперемия и легкая болезненность в области барабанной перепонки или конъюнктивы; редко - светобоязнь, отек век, слезотечение, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, ощущение инородного тела в глазу, понижение остроты зрения, кератит, появление белого кристаллического преципитата у пациентов с язвой роговицы, кератопатия, инфильтрация или появление пятен роговицы, развитие суперинфекции.

Взаимодействие ципрофлоксацина с другими веществами

Активность ципрофлоксацина увеличивается при сочетании с аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, клиндамицином, ванкомицином, метронидазолом. Препараты висмута, сукральфат, антациды, которые содержат ионы магния, алюминия или кальция, ранитидин, циметидин, витамины с микроэлементами, цинк, сульфат железа, диданозин уменьшают всасывание ципрофлоксацина (рекомендуется принимать ципрофлоксацин через 4 часа после или за 2 часа до перечисленных препаратов). Азлоциллин, пробенецид повышают содержание ципрофлоксацина в крови. Ципрофлоксацин снижает клиренс и увеличивает содержание в плазме аминофиллина, кофеина и теофиллина (увеличивается риск развития побочных реакций). Ципрофлоксацин усиливает эффекты варфарина и прочих пероральных антикоагулянтов (увеличивает время кровотечения). Ципрофлоксацин повышает нефротоксичность циклоспорина, вероятность повышения возбудимости центральной нервной системы и судорожных реакций на фоне приема нестероидных противовоспалительных препаратов. Средства, которые подщелачивают мочу (натрия бикарбонат, цитраты, ингибиторы карбоангидразы), уменьшают растворимость ципрофлоксацина (повышается вероятность появления кристаллурии). Инфузионные растворы ципрофлоксацина, которые готовы к применению, можно совмещать с инфузионными растворами: Рингера, 0,9% хлорида натрия, Рингер-лактата, 10% раствором фруктозы, 5 и 10% раствором декстрозы, а также раствором, который содержит 5% декстрозы с 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Ципрофлоксацин с растворами, которые имеют уровень pH больше 7, несовместим.

Передозировка

При передозировке ципрофлоксацином специфические симптомы не отмечены; возможно усиление побочных реакций. Необходимо: промывание желудка, прием рвотных средств, введения большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, поддерживающая терапия; специфического антидота нет; при проведении перитонеального диализа и гемодиализа может быть выведено только 10% препарата.

Препарат Ципрофлоксацин - антибиотик, относящийся к группе фторхинолонов . Препарат обладает выраженным бактерицидным действием, вступая в реакцию с клеточными белками вредных микроорганизмов.

Препарат выпускается в самых различных формах: таблетки 250, 500 и 750 мг активного вещества; ушные и глазные капли 3 мг в 1 мл ; раствор для приготовления инфузий 2 мг в 1 мл ; мазь глазная 3 мг в 1 мл .

Выраженное антибактериальное действие препарата позволяет использовать его в лечении заболеваний, возбудителями которых являются различные бактерии. Препарат можно назначать и детям, но прием средства и его дозировка должны быть четко прописаны лечащим врачом.

Ципрофлоксацин: можно ли давать детям

Препарат Ципрофлоксацин можно назначать детям, но только по достижении ими 5 лет . В более раннем возрасте антибиотик не выписывается либо назначается с особой осторожностью и применяется под присмотром врача. Препарат действует в следующих случаях :

• пневмония, другие заболевания нижнего отдела дыхательных путей;
• отиты, синуситы и прочие ЛОР-заболевания;
• пиелонефрит, цистит;
• кишечные инфекции;
• перитонит;
• сибирская язва;
• сепсисы;
• комплексное лечение туберкулеза;
• инфекции костей и кожных покровов.

При инфекциях слизистой оболочки глаза назначаются глазные капли. Препарат может спровоцировать некоторые побочные эффекты, поэтому его не прописывают, если бактериальная инфекция протекает в легкой форме .

Что касается лечения туберкулеза у детей, то специалисты советуют начинать терапию Ципрофлоксацином только с 15 лет . Средство используется в качестве препарата третьей или четвертой очереди, т. е. оно является вспомогательным медикаментом в терапии этого заболевания.

Справка. Ципрофлоксацин детям назначают преимущественно при первичном и милиарном туберкулезе .

Инструкция по применению для детей, дозировка

Препарат выпускается в разнообразных составах и формах, поэтому дозировка и схема приема будут различными .

Таблетки

Суточная доза препарата варьируется — от 500 мг до 1,5 г , в зависимости от конкретного заболевания. Максимальное доза лекарства для детей не должно превышать 1,5 грамма . Суточная дозировка делится на два приема , между которыми должно пройти порядка 12 часов .

Фото 1. Упаковка Ципрофлоксацина в форме таблеток дозировкой 250 мг. Производитель «Фармлэнд».

Оптимальное время приема препарата — через два часа после приема пищи . Если пить таблетки вместе с едой, это может привести к снижению эффективности средства . Запивать необходимо большим количеством жидкости, но только не молоком.

Прием препарата должен длиться до полного исчезновения симптоматики заболевания плюс несколько дней после купирования. Продолжительность курса зависит от конкретного недуга, но в среднем она составляет от 5 до 15 дней . Если у ребенка остеомиелит, то курс продлевается до двух месяцев , а если поражения костной ткани, то до 6 недель.

Глазные и ушные капли

При офтальмологических заболеваниях нужно закапывать по одной и две капли препарата в конъюнктивальный мешок . Перед процедурой стоит провести гигиенические процедуры — умыться, вымыть с мылом руки и только после приступать к закапыванию глаза. Повторять процедуру следует каждые четыре часа . Дозировка в виде двух капель используется в том случае, если инфекция протекает в тяжелой форме.

Перед закапыванием в уши сначала необходимо тщательно их очистить от серы. Дозировка составляет три или четыре капли в каждое ухо . Закапывать нужно не более четырех раз в день, т. е. максимальная суточная дозировка составляет от 12 до 16 капель . После того как вы закапаете ребенку капли в ухо, он должен полежать какое-то время на противоположном боку.

Фото 2. Упаковка Ципрофлоксацина в форме глазных и ушных капель дозировкой 300 мг/ 5 мл. Производитель «Rampharm».

Что касается продолжительности терапии, то для ушных и глазных заболеваний она составляет порядка 10 дней.

Препарат Ципрофлоксацин бывает только в виде глазных и ушных капель, в форме капель в нос он не выпускается.

Раствор для инфузий

Раствор для приготовления инфузий выпускается во флаконах емкостью 200 мл. В одном таком флаконе находится 400 мг активного действующего вещества.

Что касается приема внутривенно, то здесь все зависит от массы ребенка . Дозировка рассчитывается из расчета 10 мг на 1 килограмм веса. Препарат вводится три раза в день , но максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг .

Рекомендации даны для лечения инфекций при муковисцидозе. Что касается легочной формы сибирской язвы, то схема лечения идентична, только препарат нужно вводить два раза в день. Продолжительность лечения составляет порядка 10—12 дней .

Вам также будет интересно:

Суспензия

Суспензия применяется только после тщательного взбалтывания флакона на протяжении 15—20 секунд. Рекомендуется употреблять два раз в день , спустя каждые 12 часов. Дозировка не должна превышать 1, 5 грамма.

Обязательно стоит учесть, что лекарство принимается не менее чем за полчаса до и через час после еды . Лечение может продолжаться до 14 дней .

Противопоказания

Основным противопоказанием к приему Ципрофлоксацина у детей является индивидуальная непереносимость препарата .

Внимание! Средство назначают детям только с определенного возраста, что объясняется влиянием компонентов медикамента на развитие костной ткани . Иными словами, когда ребенок находится в активной фазе роста, то назначать его не рекомендуется.

Но эти ограничения условны, если речь идет о некоторых недугах вроде муковисцидоза .

Это заболевание носит наследственный характер, оно отличается нарушением выработки секрета в бронхах. Подобная патология очень часто приводит к развитию тяжелых инфекций. Использование других антибиотиков в терапии муковисцидоза может оказаться попросту неэффективным , так как единственной альтернативой является именно Ципрофлоксацин. Есть и другие бактериальные заболевания, микроорганизмы которых оказываются восприимчивы только к этому препарату.

Антибиотик считается безопасным, ведь он влияет на клетки бактерий, не затрагивая здоровые ткани организма. Но его нужно с особой осторожностью назначать :

• при почечной недостаточности;
• при печеночной недостаточности;
• при эпилепсии;
• при различных психических заболеваниях.

Но детский организм не так сильно защищен, как взрослый, поэтому у малышей могут развиваться различные побочные реакции.

Важно! При появлении побочных эффектов нужно купировать состояние пациента, после чего обратиться к врачу , чтобы он пересмотрел схему лечения либо назначил другой препарат.

Это правило касается раствора для инфузий и таблеток, которые и могут вызывать негативные реакции организма. В отношении каплей для ушей и глаз особенных противопоказаний нет . Если у ребенка есть непереносимость компонентов самого препарата, то, вероятнее всего, появится аллергическая реакция , поэтому нужно будет менять медикамент на другое средство.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится, особенно в более зрелом возрасте, когда организм обладает сильным иммунитетом. Но Ципрофлоксацин влияет на развитие костной структуры , поэтому некоторые врачи не рекомендуют его принимать вплоть до совершеннолетия.

В большинстве случаев, если того требует состояние больного и клиническая картина заболевания, препарат назначают в значительно раннем возрасте. При муковисцидозе минимальным порогом является 5 лет , а при остальных заболевания — 12 лет . Рекомендация относится к введению препарата внутривенно и перорально, а что касается капель, то их выписывают с 15 лет .

• чувства общей усталости;
• головокружения;
• болей в голове;
• тремора верхних конечностей;
• повышенной возбудимости нервной системы.

Подобные явления достаточно распространены, но в них нет особой опасности для здоровья ребенка. Редко могут встречаться:

• повышение выделение пота;
• расстройства желудочно-кишечного тракта — диарея, рвота и тошнота;
• повышенное газообразование;
• боли в животе;
• аллергические реакции;
• нарушение зрения
• необоснованное чувство паники и т. д.

Среди побочных эффектов глазных капель можно отметить жжение, зуд, отечность и ощущение дискомфорта. Реже наблюдается кратковременное покраснение глаза, слезоточивость и сильный зуд. В очень редких случаях изменяется структура крови — уменьшается количество лейкоцитов и лимфоцитов.

Существует вероятность анафилактического шока , но она практически приближается к нулю. Это наиболее опасное проявление аллергии, которое вызвано реакцией организма на введенные компоненты препарата. Если вовремя не оказать помощь больному, существует реальная опасность его гибели.

При приеме препарата возможно обострение хронических недугов , в частности, болезней кишечно-желудочного тракта, почечной недостаточности, острого гепатита и муковисцидоза. Побочные эффекты могут зависеть от возраста ребенка, его состояния. Чем меньше малыш, тем больше вероятность того, что у него возникнут побочные эффекты от действия препарата. Возрастает риск побочных явлений, если болезнь более тяжелой формы.

Аналоги препарата

Ципрофлоксацин — действенный антибиотик, способный влиять на самые различные заболевания. Препарат используется в терапии туберкулеза у детей, но лишь в качестве вспомогательного компонента в комплексном лечении. Это средство относится к группе фторхинолонов, поэтому его можно заменять препаратами-аналогами , входящими в эту же группу.

Фото 3. Упаковки Левофлоксацина в форме таблеток дозировкой 250 и 500 мг. Производитель «Вертекс».

В лечении туберкулеза у детей может использоваться препарат Левофлоксацин , который является препаратом второго ряда в терапии заболевания. Применяются аналогичные таблетки Лекхим, Цифран, суспензия Офлоксацин, Ципролет, Тинидазол и порошок для приготовления раствора, который вводится внутривенно и внутримышечно — Промед . Терапия заболевания длительная, поэтому нужно быть морально готовыми к тому, что лечение займет от одного года до двух лет .

Антибиотики ципрофлоксацин в виде таблеток. Инструкция для правильного применения, формы, в которых выпускается лекарство, цена в аптеках, отзывы, а также возможные аналоги.

Таблетки Ципрофлоксацин (международной название Ciprofloxacin) относится к группе фторхинопонов. Применяются они для борьбы с микробами. Лекарственное средство применяют в качестве системного лечения.

Состав препарата

В каждой таблетке лекарственного средства находится активное вещество ципрофлоксацин в размере 250 и 500 мг. Также в средстве находится:

• крахмал,
• тальк,
• пропиленгликоль,
• магния стеарат.

Ципрофлоксацин таблетки окрашены в белый или желтовато-белый цвет. Они имеют выпуклую форму с двух сторон. Они покрыты оболочкой. Дозировки у них две: 250 и 500 мг. Первые имеют округлую форму. Допускается небольшая шероховатость на поверхности. У второго типоразмера форма продолговатая. На корпусе каждой единицы имеется риска, которая промаркирована с обеих сторон таблетки.

Производит такой тип лекарственного средства фирма под названием ООО «Фармленд».

Упаковочный материал.

Препарат в аптечных сетях продаётся в:

• Упаковке в виде контурной ячейки по 10 таблеток;
• Банки, где расположены 10 или 20 таблеток. Сверху в качестве уплотнительного материала используется кусок ваты.

Как правильно хранить лекарство.

Хранить таблетки необходимо в месте, где нет доступа прямым лучам солнца при комнатной температуре. Спрячьте таблетки от детских глаз.

Для кого предназначен препарат Ципрофлоксацин.

В основном лечащий врач прибегает к назначению такого средства при возникновении у пациента инфекций в:

• Областях дыхательных путей. Болезнь проявляется в результате появления грамотрицательных бактерий у заоблевшего. Они наблюдаются у людей с , болезнях лёгких (в том числе и при хронических заболеваниях), бронхоэктазе;
• Среднем ухе и в пазухах носа. Поражение этих органов связано с возникновения грамотрицательных бактерий;
• Почках и в мочеполовой системе;
• Коже и мягких тканях человека;
• Костях и суставах;
• Малом тазе, при гонорее и простатите;
• В системе ЖКТ, при возникновении диарее и кишечной палочки.

Нуждаются в таком препарате и пациенты со сниженным от инфекций иммунитетом.

Кому запрещено проходить лечение, препаратом Ципрофлоксацин в таблетках.

У таблеток под названием Ципрофлоксацин имеются несколько противопоказаний для людей:

• Которые имеют повышенную чувствительность к компонентам лекарственного средства, а именно к хинолону и ципрофлоксацину;
• Вынашивающих ребёнка, а также женщинам, вскармливающим младенца грудью;
• Не достигших совершеннолетия;
• Принимающих тизанидин.

Совместимость с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые возможно принимать с Ципрофлоксацином. Изменения в «работе» лекарства при одновременном употреблении.

Препарат Метотрексат увеличивает концентрацию вещества метотрексат во время совместного приёма с Ципрофлоксацином. При этом повышается риск возникновения токсичных реакций в организме больного.

Препараты фенитоин и клозапин влияет на концентрацию в крови у человека этих лекартсвенных средств. При совместном приёме их с Ципрофлоксацином рекомендуется контролировать уровень данных препаратов в крови человека.

Во время совместного приёма лекарственного средства Ципрофлоксацин с препаратами, направленными на противоаритмические действия (классификатор IA, III) наблюдается удлинение интервала биения сердца при прохождении ЭКГ. В этом случае рекомендуется контролировать работу сердца во время посещений кардиолога.

Во время приёма производных ксантина, таких как кофеин и пентоксифиллин, совместно с Ципрофлоксацином, иногда наблюдается увеличение ксантина в крови больного человека.

Метоклопрамид может вызвать увеличенную скорость всасывания Ципрофлоксацина. А это в свою очередь сокращает пребывание в крови данного препарата.

Внимание! Препараты нестероидного типа для борьбы с воспалением при приёме с Ципрофлоксацином способны спровоцировать сильные судороги.

При совместном приёме лекарства со средствами гипогликемии внутрь часто наблюдается повышение эффективности последнего. Исходя из этого, как можно чаще нужно следить за принимающим таблетки пациентом, тщательно следить за уровнем сахаров в организме у принимающего эти препараты человека.

Важно! Лекарственные средства, которые содержат в своём составе клозапин, лидокаин и силденафил, при приёме совместно с ципрофлоксацином, назначают, только учитывая все риски для пациента. Если такие лекарства принимать жизненно важно, то следует постоянно наблюдаться у лечащего врача.

Препарат под названием Диданозин уменьшает всасывание Ципрофлоксацина, а Теофиллин часто увеличивает свою концентрацию внутри человека, также увеличивается выведение препарата.

Если такой признак был замечен, врачу следует контролировать состояние своего больного, для предотвращения сильной интоксикации организма. В случае признаков отравления дозу лекарств корректируют исходя из состояния больного и развития болезни.

Выведение Ципрофлоксацина замедляется из-за приёма Пробенецида.

Различные средства для ликвидации кислотности желудка, сукральфат магния, алюминисодержащие лекарственные средства, препарата, в составе которых содержится железо, уменьшают всасывание препарата, который называется Ципрофлоксацин.

Поэтому интервал между приёмами препарата Ципрофлоксацин должно быть увеличено (повторный приём должен быть осуществлён не раньше 4 часов).

Антикоагулянты увеличивают риск внутренних кровотечений. Врачу рекомендуется контролировать состояние здоровья лечащегося и принимающего препарат пациента, его свёртываемость крови.

Внимание! Циклоспорни совместно с Ципрофлоксацином усиливает отравляющий эффект организма человека, увеличивается нагрузка на почки. При приёме рекомендуется контролировать работу почек.

Возможность применения препарата Ципрофлоксацин при беременности и лактации:

Приём данного лекарства в период вскармливания и при беременности запрещён.

В детском и подростковом возрасте препарат разрешается принимать только после оценки состояния здоровья человека. Если врач посчитает, что риск незначителен для здоровья и жизни ребёнка, а способности лекарства помочь человеку достаточно высоки, можно назначать такое лекарство. Не стоит забывать, что у детей и подростков довольно часто при приёме препарата возникает артропатия.

Влияние препарата Ципрофлоксацин на водителей.

После приёма внутрь лекарственного средства Ципрофлоксацин у человека замедляется реакция, поэтому больному рекомендуется избегать управления транспортом и другими механизмами, требующими концентрацию внимания.

Как применять препарат, дозировка.

Такой препарат, как Ципрофлоксацин применяют внутрь. Курс приёма лекарства зависит от состояния больного, развития его болезни, от тяжести поражения организма, а также течения заболевания под наблюдением врачей. Также врач оценивает здоровье пациента во время лечения исходя из результатов исследования в бактериологической лаборатории.

Случаи заболеваний, когда приём Ципрофлоксацина детям необходим. Заболевания, дозы и периодичность приёма:

• Страдающие нижние дыхательные пути в резльтате поражения различных заболеваний инфекционного типа лечатся дозами размером в пятьсот – семьсот пятьдесят мг два раза в день. Употреблять лекарство следует 1-2 недели;
• Инфекции, которые находятся в дыхательных путях (в верхней области), делятся на несколько подвидов:
  • (злокачественный). Приём лекарства должен осуществляться дозами в 500-750 мг два раза за день. Продолжительность лечебного курса – от месяца до трёх;
  • Обострение заболевания хронический синусит. Дозу лекарственного средства назначают размером от 500 до 750 мг. Данные дозы следует пить два раза в день от 1 до 2 недель;
  • Гноящееся ухо из-за отита, когда заболевание перешло в хроническую форму, лечится Ципрофлоксацином в дозах от 500 до 750 мг утром, вторую порцию вечером. Длительность приёма такого препарата составляет до двух недель.
• Инфекции, образовавшиеся в мочевыводящих путях, делятся на подвиды. Каждый из них лечится разными дозами препарата Ципрофлоксацин:
  • в не осложнённой форме вылечивается лекарственным средством в дозировках от двухсот пятидесяти до пятисот мг. Принимать необходимо не чаще, чем два раза за один день. Продолжительность лечения 3 дня. Дамам, которые переживают в данный момент период менопаузы, достаточно выпить средство однократно, доза должна быть равна 500 мг;
  • При с осложнениями прописывают употребление препарата в дозах, равных 500 – 750 мг два раза в день. Продолжительность лечения при помощи таблеток нельзя увеличивать более 10 дней. Иногда лечение врач продлевает до 3 недель. Причиной может стать абсцесс болезни;
  • Во время такого заболевания, как , следует употреблять внутрь лекарство в объёмах от 500 до 750 мг не чаще двух раз в день. В зависимости от характера болезни (острый или хронический) назначается время на лечение. При остром простатите лечение препаратом длится от 2 недель до месяца. При диагнозе хронический простатит врач прописывает лечение от 1 до полутора месяцев.
• Во время борьбы с инфекциями в области половых органов, таких как грибковый уретрит или цервицит назначается приём препарата Ципрофлоксацин однократно. Доза равна 500 мг. При диагнозе , воспалительные явления внутренних органов малого таза доза препарата равняется 500-750 мг. Лекарство требуется принимать в утреннее время и вечером. Курс такого лечения обычно продолжается не более двух недель.
• Характер лечения инфекций, появившихся в ЖКТ, также инфекций интраабдоминального типа зависит от диагноза:
  • Диарея, которая вызвана Vibrio cholera, лечение назначают трёхдневное. Таблетку в дозировке 500 мг необходимо пить 2 раза за день;
  • Диарея, которая вызвана из-за появления в организме человека Shigella dysenteriae типа 1, лечится дозой таблеток в 500 мг. Их следует применять 5 дней с утра и вечером ежедневно;
  • С брюшным тифом борются дозой препарата в 500 мг, которые применяют с утра и вечером ежедневно в течении недели;
  • Диарея, которая вызвана болезнетворными бактериями, такими как например Shigella spp (помимо Shigella dysenteria тип 1) лечение осуществляется при помощи 500 мг препарата. Употреблять его необходимо по 2 раза (первый раз утром, затем в вечернее время) всего 1 день;
  • Если установлено, что в организме человека завелась инфекция, которая вызвана грамотрицательными микроорганизмами, следует принимать лекарство в дозах от 500 до 750 мг по 2 раза в день. Продолжительность лечения этим препаратом должна быть от 5 дней до двух недель.
• От инфекции на коже и на мягких тканях можно избавиться при помощи дозировки средства, равной 500 – 750 мг. Такую дозу следует принимать 2 раза за день от недели до двух;
• От недугов, связанных с инфекциями, которые поражают суставы, кости, борются назначениями доз препарата от пятисот до семьсот пятидесяти мг утром и вечером. Максимальная длительность лечения равна 3 месяцам;
• Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний у пациентов, страдающих нейтропенией, рекомендуется назначать во время употребления прочих лекарств дозы по пятьсот –семьсот пятьдесят мг Ципрофлоксацина. Такая дозировка должна быть употреблена в утреннее время суток, а также вечером. Лечебная терапия должна продолжаться до тех пор, пока не окончится период нейтропении;
• Для осуществления профилактики инвазивных инфекционных заболеваний, который вызваны Neisseriameningitides, лекарство применяется однократно. Дозировка – 500 мг.
• Профилактика после лечения , в результате бактерии Helicobacter pylori. Дозировка должна равняться 500 мг в утренние часы, а также вечером, всего два раза за сутки. С момента заражения препарат применяется ровно 2 месяца;
• При нарушении работы почек дозировка лекарства зависит от креатинина. В том случае, если клиренс креатинина равен от 30 до 60 мл за минуту, дозировка должна равняться от 250 до 500 мг. Принимать средство необходимо по истечению 12 часов. В том случае, если у пациента зафиксирован клиренс креатинина в размере 30 мл и менее в минуту, то препарат в размере 250 – 500 мг следует принимать каждые сутки. Таблетки необходимо употреблять в тот момент, когда завершена процедура диализа. Тем пациентам, которые находятся на перитонеальном диализе, следует принять 250 – 500 мг раз в сутки;
• У пациентов, которые страдают нарушением работы печени, корректировка дозировки средства для лечения от врачей не потребуется.

Побочные явления

Возможный нежелательный побочный эффект, который может быть вызван после приёма Ципрофлоксацина.

Как и многие другие таблетки от различного рода заболеваний, ципрофлоксацин таблетки могут вызвать нежелательное побочные явления у человека. Они проявляются с различной частотой, которая не зависит от того, принимал ли пациент такое лекарство ранее.

Если человек принимает это лекарственное средство, проявляется часто диарея и тошнота. Всего 1 человек из 50 ощущает такие симптомы.

Редко у человека, в результате приёма лекарства, появляются грибковые суперинфекции, а также эозинофилия. Также замечают у больных людей:

• гиперактивность,
• потерю аппетита,
• рвота,
• сильные головные боли,
• резкие боли в области печени, почек,
• кишечные и желудочные рези,
• нарушение сна,
• повышение уровня билирубина.

,

удушье,

судороги.

Такие неприятные симптомы замечены у одного человека из 5 тысяч употребляющих данный препарат.

Крайне редко (у одного человека из десяти тысяч) проявляется:

• гемолитическая ,
• угнетение функций в головном мозге,
• психические расстройства (тревога, ),
• мигрень,
• воспаление,
• впоследствии и разрыв сухожилий,
• отёки,
• сильное потоотделение,
• изменение восприятия зрением различных цветов,
• нарушение координации во время передвижения.

Следующие симптомы проявляются очень редко. Частота возникновения таких симптомов доподлинно неизвестно:

• нейропатия периферическая,
• желудочковая .

Аналогичные препараты:

Аналогами данного препарата являются:

• Ципробай,
• CNS-ципро и ципролет.

Цена:

Стоимость данного препарат в Российской Федерации варьируется в пределах 40-70 рублей на таблетки в 500мг, 10 штук, на таблетки в 250мг, 10 штук, цена от 20 до 50 рублей.

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробов. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны:

Грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteur ella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.),

Некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;

Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus),

Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно и постепенно («многоступенчатый» тип), поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Проявляет активность по отношению к микроорганизмам, резистентным практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидным и нитрофурановым препаратам. В ряде случаев ципрофлоксацин активен в отношении штаммов микроорганизмов, обладающих резистентностью к другим препаратам группы фторхинолонов. Но следует учитывать, что между различными фторхинолонами существует перекрестная резистентность. В кислой среде активность снижается.

Показания к применению

Препарат применяют у взрослых больных при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Заболевания нижних дыхательных путей, вызванные грам-отрицательной флорой;

Инфекции среднего уха и придаточных пазух носа (особенно, если это вызвано грам­отрицательными бактериями);

Инфекциях почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

Инфекциях органов малого таза (включая гонорею) и половых органов (простатит, орхит, эпидидимит, включая гонорейный, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз);

Инфекциях брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей; перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера);

Инфекциях кожи и мягких тканей (инфицированные раны, язвы, ожоги, абсцессы, флегмона);

Инфекциях костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

Сепсисе;

Инфекциях на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными препаратами или у больных с нейтропенией, а также для избирательной деконтаминации кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами);

Для профилактики бактериальных инфекций при хирургических вмешательствах;

Легочная форма сибирской язвы (профилактика и лечение).

При гонорейной инфекции особенно важно получить информацию об устойчивости возбудителя к ципрофлоксацину.

Дети и подростки (5-17 лет):

Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе, вызванные синегнойной палочкой;

Тяжелые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

Легочная форма сибирской язвы (постконтактная профилактика и лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ципрофлоксацину или к другим хинолонам; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости); эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis) от 5 до 17 лет. Применение ципрофлоксацина у детей и подростков должно быть под контролем врача. Ципрофлоксацин может быть использован для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда это считается необходимым, после тщательной оценки соотношения риск/польза - из-за вероятности развития эффектов со стороны суставов и (или)* околосуставных тканей (не исключена возможность повреждения суставного хряща в течение роста).

Беременность и период лактации

Применение препарата противопоказано во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно медленно. Продолжительность инфузии составляет 30 минут при дозе 200 мг и 60 минут - при дозе 400 мг. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0,9 % раствором хлорида натрия, 5% и 10% раствором декстрозы, раствором Рингера. Максимальная суточная доза в случае парентерального применения —1200 мг.

Дозировка у взрослых:

Инфекции нижних дыхательных путей", от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 7 до 14 дней.

Инфекции верхних дыхательных путей с обострением хронического синусита: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 7 до 14 дней.

Хронический гнойный средний отит: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 7 до 14 дней.

Злокачественный наружный отит: 400 мг 3 раза в день, продолжительность лечения может достигать 1 -2 месяца.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и неосложненный пиелонефрит: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза ежедневно от 7 до 21 дня. При абсцессе лечение может быть продлено более чем на 21 день.

Простатит: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 2-х до 4-х недель. Инфекций половых путей, эпидидимоорхит и воспалительные заболевания: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно, в среднем около 14 дней.

Инфекции желудочно-кишечного тракта и внутрибрюшные инфекции - бактериальные инфекции, включая Shigella spp. (кроме дизентерии типа 1 и эмпирического лечения тяжелых форм диареи), диарея путешественников: по 400 мг 2 раза в день в течение одного дня. Диарея, вызванная Шигеллой дизентерии типа 1: по 400 мг 2 раза в день в течение 5 дней. Диарея, вызванная холерным вибрионом: 400 мг 2 раза в день в течение 3 дней.

Брюшной тиф: 400 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Грам-отрицательные бактерии, вызывающие интраабдоминальные инфекции: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза ежедневно от 5 до 14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 7 до 14 дней.

Инфекции костей и суставов: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно, продолжительность лечения может составить 2-3 месяца.

Лечение или профилактика инфекций у больных с нейтропенией: 400 мг 2- 3 раза в день. Терапия должна быть продолжена в течение всего периода нейтропении.

Легочная форма сибирской язвы - постконтактная профилактика и лечение: парентерально от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно на протяжении 60 дней. Лечение следует начинать как можно раньше после подозреваемого или подтвержденного контакта. Дозировка и способ применения у детей:

При осложнениях муковисцидоза легких, вызванных синегнойной палочкой, детям 5-17 лет назначают 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки. Разовая доза не должна превышать 400 мг. Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

При тяжелых инфекциях мочевыводящих путей и пиелонефрите доза составляет от 6 до 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки. Разовая доза не должна превышать 400 мг. Продолжительность лечения составляет 10-21 дней.

Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы доза составляет от 10 до 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Разовая доза не должна превышать 400 мг. Прием лекарственного средства следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.

Ципрофлоксацин следует вводить путем внутривенной инфузии, продолжительность которой для детей должна составлять 60 минут.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина назначать препарат по следующей схеме:

При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл/мин/1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина для внутривенного введения должна составлять 800 мг в сутки. При клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м 2 или ниже или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл и выше максимальная доза препарата должна составлять 400 мг в сутки.

Побочное действие

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, точечные кровоизлияния на коже (петехии); редко - анафилактические и анафилактоидные реакции, проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, очень редко - внезапное падение артериального давления и шок, повышенная светочувствительность, в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.

Местные реакции: при внутривенном введении - боль и воспаление в месте введения, боль в спине и груди, повышенное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда - головная боль, головокружение, утомление, бессонница, "кошмарные" сновидения, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, нарушение вкусовой чувствительности и обоняния, редко - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, приступы судорог и спутанность сознания, очень редко - нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия) и слуха (шум в ушах, снижение слуха), понижение тактильной чувствительности, нарушение концентрации внимания, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), нарушение координации (в т.ч. при ходьбе).

При использовании ципрофлоксацина описаны случаи полинейропатии. Ципрофлоксацин следует прекратить у пациентов при развитии симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение, повышение уровня билирубина в сыворотке крови); очень редко - диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита, нарушения функции печени (гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатонекроз). При применении ципрофлоксацина были зарегистрированы случаи некроза печени и опасной для жизни печеночной недостаточности. В случае возникновения признаков и симптомов заболевания печени (например, анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд), лечение должно быть прекращено.

Со стороны органов кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям); очень редко - выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, нарушения сердечного ритма, гипотензия и гипертензия; очень редко - сосудистый коллапс, трепетание-мерцание желудочков; частота не известна - желудочковая аритмия и пируэтная тахикардия (torsades de pointes) (сообщалось преимущественно у пациентов с известным риском удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Меры предосторожности», «Передозировка»).

Со стороны костно-мышечной системы: редко - тендовагинит, разрывы сухожилий, суставные и мышечные боли, артралгия, артрит, очень редко - разрыв ахиллова сухожили я (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией), в отдельных случаях - рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: иногда - вагинит, очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит), гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек. У пациентов, у которых потребление натрия является медицинской проблемой (у больных с застойной сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, нефротическим синдромом и др.), следует учитывать дополнительную нагрузку натрием, входящим в состав препарата.

Прочее: иногда - астения; очень редко - лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу. Лабораторные показатели: иногда - повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ гипербилирубинемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, гипопротромбинемия; редко - повышение ЛДГ, повышение или понижение содержания глюкозы.

Педиатрические пациенты. Случаи артропатии у детей встречаются чаще, чем у взрослых.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов передозировки нет.

Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет), возможно, проведение гемодиализа и перитонеального диализа, хотя с помощью этих методов выводится только незначительная часть ципрофлоксацина (менее 10%). Следует проводить мониторинг ЭКГ, в связи с возможным удлинением интервала QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комбинированном лечении с фенбуфеном и сходными с ним нестероидными противовоспалительными средствами, теофиллином препарат может повышать порог судорожной готовности.

При одновременном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время и риск кровотечения (необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения). При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Выведение ципрофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Ципрофлоксацин вызывает небольшое увеличение Т\ц циклоспорина из плазмы крови, усиливая его нефротоксическое действие, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте). Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость).

У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема ципрофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

При сочетании с др. противомикробными JIC (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др.. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Стах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики (см. раздел «Меры предосторожности»).

Цитохром Р450: ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2 и поэтому может привести к повышенной концентрации в сыворотке крови одновременно вводимых веществ, которые также метаболизируются этой системой (например, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин). Одновременный прием ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано. Таким образом, пациентам, принимающим эти вещества, одновременно с ципрофлоксацином, следует тщательно следить за признаками передозировки

Метотрексат: тубулярный транспорт метотрексата может быть затруднен одновременным применением ципрофлоксацина и, следовательно, приведет к увеличению плазменной концентрации метотрексата, что может увеличить риск токсических реакций. Одновременное применение не рекомендуется.

Фенитоин: одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к увеличению или уменьшению сывороточных концентраций фенитоина, потому рекомендуется мониторинг уровня препарата.

Ропинирол: в ходе клинических испытаний показано, что одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором цитохрома Р450 CYP1A2 изофермента, Стах ропинирола увеличилась на 60% и AUC Рекомендуется корректировка дозы ропинирола во время и сразу после лечения ципрофлоксацином.

Клозапин: одновременный прием 250 мг ципрофлоксацина с клозапина приводит к увеличению сывороточной концентрации клозапина. Рекомендуется клинический мониторинг и соответствующая корректировка дозы клозапина во время и сразу после лечения ципрофлоксацином.

Особенности применения

Инфузионный раствор препарата совместим со следующими инфузионными растворами: физиологический раствор, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой. Инфузионный раствор препарата нельзя смешивать с растворами со щелочной реакцией (например, с раствором гепарина или натрия бикарбоната).

Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3,9-4,5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими pH более 7.

Дозировка для детей с нарушением функции почек и/или печени не изучалась.

Меры предосторожности

При лечении тяжелых инфекций и смешанных инфекций, вызванных грамотрицательной, грамположительной и анаэробной флорой, ципрофлоксацин необходимо сочетать с соответствующими антибактериальными средствами.

Стрептококковая инфекция (в том числе пневмококк): в связи с недостаточной эффективностью, ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковой инфекции.

Генитальные инфекции: эпидидимит, орхит и тазовые воспалительные заболевания могут быть вызваны фторхинолон - устойчивыми возбудителями гонореи. Если ципрофлоксацин- неустойчивая гонорея не может быть исключена, ципрофлоксацин необходимо комбинировать с другими соответствующими антибиотиками. Если после 3 дней лечения, клиническое улучшение не достигнуто, терапия должна быть пересмотрена. Интраабдоминальные инфекции: для лечения послеоперационных интраабдоминальных инфекций имеются ограниченные данные по эффективности.

Инфекции костей и суставов: в зависимости от результатов микробиологического тестирования, ципрофлоксацин следует назначать в сочетании с другими антимикробными средствами.

Опорно-двигательный аппарат: ципрофлоксацин, как правило, не должен использоваться у пациентов с поражением сухожилий в анамнезе, связанном с использованием фторхинолонов. Иногда двусторонний тендинит и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), возможны уже в течение первых 48 часов лечения ципрофлоксацином. Риск тендинопатий возрастает у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, получающих кортикостероиды. При любых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление), лечение ципрофлоксацином должно быть немедленно прекращено, а пораженной конечности должен быть обеспечен покой.

Обострение миастении: поскольку фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, имеют способность ухудшать нервно-мышечную передачу - это может усугубить мышечную слабость у лиц с миастенией. Постмаркетинговые серьезные побочные эффекты потребности в искусственной вентиляции легких вплоть до смертельного исхода, были связаны с использованием фторхинолонов у пациентов с миастенией. Необходимо избегать использования ципрофлоксацина у пациентов с известной историей миастении. Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и ЛС для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

В процессе лечения препаратом необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз. Для пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

С осторожностью применять у больных с предшествующим поражением головного мозга (инсульт или тяжелая травма) из-за возможности развития судорог.

Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе Ципрофлоксацина, у пациентов с известными факторами р - врожденный синдром удлинения интервала QT;

Сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

Электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;

Женщины и пациенты пожилого возраста более чувствительны к воздействию лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, таких как Ципрофлоксацин, поэтому требуется особая осторожность;

Заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Дозировка и способ применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Побочные реакции», «Передозировка»),

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по "жизненным" показаниям.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства (инсулин или глибенкламид), следует иметь в виду, что ципрофлоксацин может вызывать гипогликемию.

Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам рекомендуется не подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, длительное пребывание под прямым солнечным светом или посещение солярия), при появлении фототоксических эффектов (кожной сыпи) следует прекратить лечение препаратом.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолиза эритроцитов.

При появлении тяжелой, стойкой диареи с примесью или без примеси крови, необходимо поставить в известность врача. Диарея может быть причиной энтероколита, вызванного антибиотикотерапией. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение. В этом случае нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Дети и подростки. Применение ципрофлоксацина у детей и подростков должно быть под контролем врача. Ципрофлоксацин может быть использован для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда это считается необходимым. Лечение должно быть начато только специалистами, имеющими опыт в лечении муковисцидоза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков. Лечение детей в рамках клинических исследований проводилось только по приведенным выше показаниям. Бронхо-легочные инфекции при муковисцидозе: в клинических испытаниях участвовали дети и подростки в возрасте от 5 до 17 лет. Опыт лечения детей в возрасте от 1 до 5 лет ограничен. Клинический опыт применения ципрофлоксацина детям по другим показаниям ограничен. Детям допустимо назначать только после тщательной оценки соотношения риск/польза - из-за вероятности развития эффектов со стороны суставов и (или) околосуставных тканей (не исключена возможность повреждения суставного хряща в течение роста). Лечение ципрофлоксацином тяжелых инфекций мочевых путей и пиелонефрита у детей следует рассматривать, когда другие методы лечения не могут быть использованы, и его применение должно базироваться на результатах микробиологического анализа. В клинических испытаниях участвовали дети и подростки в возрасте от 1 до 17 лет.

По рецепту врача.