Lijek "Mertenil" primjer je visokokvalitetnog generičkog lijeka "Crestor", koji sadrži rosuvastatin kao aktivnu tvar. Spada u klasu statina IV generacije i uveden je u kliničku praksu 2003. godine. Njegova upotreba je razumna u slučajevima hiperholesterolemije i kao dodatno sredstvo za prevenciju akutne vaskularne tromboze. U ovoj ulozi lijek "Mertenil", čiji su analozi malobrojni, ali dobro poznati, u potpunosti opravdava svoju svrhu.

Obrazac za oslobađanje

Dozni oblik tablete lijeka "Mertenil", čiji analozi nisu među registrovanim trgovačkim nazivima, obložen je filmskom prevlakom. Sadrži rosuvastatin kalcij sa pomoćnim sastojcima: laktoza monohidrat, magnezijum hidroksid i stearat, krospovidon tipa „A“. Sama ovojnica filma sastoji se od makrogola 3350, talka i titan dioksida. Jednostavniji je od lijeka "Crestor", iako osigurava postupno oslobađanje rosuvastatina.

Postoje 4 doze lijeka: tablete od 5, 10, 20 i 40 mg. Proizvodi se u tabletama, pakovanim u blistere, presavijenim u kartonske kutije. Jedan blister sadrži 30 tableta, što je dovoljno za mjesec dana liječenja. U određenoj kliničkoj situaciji razumno je koristiti jednu od naznačenih doza, koja se kasnije može promijeniti. Lijek se izdaje na recept i treba ga čuvati na toplom, suhom i tamnom mjestu van domašaja djece.

Uputstvo za upotrebu

Upute priložene uz lijek "Mertenil 10 mg" sadrže informacije o kliničkim indikacijama, kontraindikacijama, režimima doziranja i nuspojavama. Ono opisuje što je moguće potpunije moguće interakcije lijeka i važne kliničke preporuke. i nije dostupan pacijentu bez liječničkog recepta. Stoga, kada počnete uzimati Mertenil, analoge ili generike Crestora, kao i bilo koje statine, trebate odrediti frakcije lipida u krvi i posavjetovati se s terapeutom ili kardiologom.

Indikacije za upotrebu

Prije upotrebe lijeka važno je odrediti indikacije i saznati specifičnu vrstu hiperholesterolemije. Lipidogram krvi pruža sveobuhvatne informacije o poremećajima metabolizma lipida i njihovom stepenu. Ciljne indikacije za upotrebu su sljedeće:

• porodična heterozigotna (nasljedna) hiperholesterolemija;
• primarna (nasljedna) poligena hiperholesterolemija tipa IIa, klasificirana prema Fredricksonu;
• kombinovana dislipidemija IIb po Fredricksonovoj klasifikaciji;
• porodična homozigotna (nasljedna) hiperholesterolemija;
• ateroskleroza i stanja koja pogoršavaju kardiovaskularne rizike (povećane koncentracije ukupnog holesterola i (ili) njegove frakcije niske gustine);
• obliterirajuća ateroskleroza, cerebrovaskularne i kardiovaskularne bolesti kao dio uravnoteženog kombiniranog liječenja (vidi objašnjenja);
• liječenje hipertrigliceridemije (tip IV dislipidemije prema Fredricksonu) u kombinaciji s dijetom i doziranom fizičkom aktivnošću.

Obrazloženje svjedočenja

Baza dokaza da je povećanje frakcija niske gustine (LDL) lipoproteina koji sadrže mnogo holesterola prilično veliko. Poznato je da težina i brzina razvoja kardiovaskularnih i cerebrovaskularnih bolesti zavisi od početne koncentracije holesterola i LDL u plazmi. Time se stvaraju preduslovi za razvoj ateroskleroze sa stvaranjem plaka unutar arterija elastičnog tipa. Postepeni rast plakova sužava njihov lumen, smanjuje kapacitet krvnih sudova i uzrokuje hroničnu ishemiju organa koji se hrani.

Ovaj mehanizam je odgovoran za nastanak cerebrovaskularnih bolesti, hronične ishemije ekstremiteta i srčane ishemijske bolesti. Elastične arterije su prisutne iu drugim dijelovima tijela, što stvara preduslove za nastanak obliterirajuće ateroskleroze ekstremiteta. Infarkt miokarda i mozga nastaje zbog rupture arterijskog endotela preko plaka krvnog suda i naknadnog stvaranja krvnog ugruška. Ovo posljednje dodatno sužava lumen arterija koje opskrbljuju organ, zbog čega dio mozga ili miokarda umire.

Efikasnost profilaktičke primjene statina prve tri generacije, kao i naprednijeg lijeka "Mertenil", u potpunosti je opravdana uputama za upotrebu, recenzijama i preporukama kliničara. Za odraslu osobu bez postojećih znakova koronarne bolesti, ali uz rizik od njenog razvoja, već se preporučuje primjena Mertenila. To je racionalno u dobi od 50 godina za muškarce i 60 godina za žene.

Kontraindikacije

Upute priložene uz lijek "Mertenil", recenzije liječnika, kao i rezultati mnogih kliničkih studija potvrđuju postojanje važnih apsolutnih i privremenih relativnih kontraindikacija. U slučaju apsolutnih kontraindikacija, lijek se ne može koristiti, dok privremene kontraindikacije dozvoljavaju njegovu primjenu. Apsolutnim kontraindikacijama se smatraju sljedeće:

• aktivna faza bolesti jetre, sindrom citolize ili više od trostruko povećanje transaminaza;
• hronično zatajenje jetre sa 9 bodova na Child-Pugh skali;
• kronično zatajenje bubrega s indikatorom manjim od 30 ml/min;
• klinički dokazana miopatija (bol u mišićima ili sindrom rabdomiolize, pacijentova sklonost bilo kakvim miotoksičnim komplikacijama);
• potreba za korištenjem lijeka "Cyclosporine" za liječenje specijaliziranih bolesti;
• nemogućnost upotrebe kontraceptiva, trudnoća, dojenje, djetinjstvo i adolescencija (do 18 godina);
• povećana individualna osjetljivost na komponente i (ili) alergijska reakcija na rosuvastatin ili tvari u obliku doze.

Osim navedenih, postoje i posebne kontraindikacije isključivo za dozu od 40 mg lijeka "Mertenil". Upute za upotrebu i analozi međunarodnih kliničkih preporuka objašnjavaju sljedeće apsolutne kontraindikacije:

• sve prethodno navedene kontraindikacije, osim hroničnog zatajenja bubrega (40 mg/dan se može propisati samo ako je klirens kreatinina iznad 60 ml/min);
• hipotireoza;
• nasljedne bolesti mišićnog tkiva;
• kombinovana upotreba sa fibratima;
• Mongoloidna rasa (ne prepisivati ​​više od 20 mg dnevno);
• sindrom zavisnosti od alkohola;
• početna primjena rosuvastatina.

Originalni lijek "Crestor", kao ni bilo koji rosuvastatin (u ovom slučaju "Mertenil"), analozi (sinonimi) i njegovi generici ne mogu se prepisivati ​​u dozi od 40 mg dok se terapija za snižavanje lipida ne provede u nižoj dozi. . Tek kada se utvrdi da dnevna doza od 20 mg nije dovoljna za normalizaciju lipidnog profila, što je potvrđeno profilom lipida 4 nedelje nakon terapije, potrebno je prepisati 40 mg dnevno. Štoviše, to je prihvatljivo u nedostatku posebnih kontraindikacija za 40 mg.

Doziranje lijeka

Prilikom odabira režima doziranja uzimaju se u obzir upute za upotrebu koje su uključene uz lijek "Mertenil", analozi međunarodnih algoritama razvijenih na temelju kliničkih preporuka AHA i ESC, te individualne karakteristike pacijenta. 5 mg lijeka propisano je za liječenje IIa i IIb hiperholesterolemije, dislipidemije tipa IV prema Fredricksonu. Za prevenciju ishemijskih bolesti povezanih s razvojem ateroskleroze, preporučena doza je također 5 mg.

Dnevna doza od 10 mg Mertenila potrebna je u liječenju ishemijskih bolesti kako bi se endotel stabilizirao iznad aterosklerotskog plaka i inhibirao njegovo širenje. Ista indikacija je relevantna i za dozu od 20 mg, iako je ovu količinu lijeka racionalno koristiti pri visokim vrijednostima frakcija niske gustine lijekova i kolesterola, kao i pri niskim koncentracijama frakcija visoke gustine droge. Doza od 40 mg može se propisati ako je efikasnost od 20 mg niska nakon procjene lipidnog profila. Prema trenutnim preporukama AHA i ESC, dnevna doza Mertenila može se povećati na 80 mg.

Karakteristike recepcije

Glavne informacije o uzimanju lijeka "Mertenil" su upute za upotrebu. Prema ovim preporukama koriste se i analozi i generici Crestora. Prema posebnostima farmakokinetike, tablete rosuvastatina (u ovom slučaju "Mertenil") se uzimaju u bilo koje doba dana. Treba ih progutati cijele i isprati sa dovoljnom količinom vode (50-150 mg). Ali, prema preporukama ESC i AHA iz 2014. godine, sve statine treba uzimati prije spavanja, zanemarujući priložena uputstva za upotrebu.

Nuspojave

Česte nuspojave Mertenila, čija je učestalost 1-10%, su: vrtoglavica, mijalgija, mučnina, zatvor, difuzni bol u trbuhu, astenija, glavobolja. Rijetke nuspojave sa učestalošću od 0,01-1%: nesanica, urtikarija, svrab kože, promjene raspoloženja prema depresiji. Rijetki efekti (0,0001-0,01%): miozitis, miopatija, rabdomioliza, povećanje transaminaza specifičnih za organe, panreatitis, Quinckeov edem.

Izuzetno rijetki efekti: žutica zbog toksičnog hepatitisa, bol u zglobovima, hematurija, gubitak pamćenja, maligni eksudativni eritem. Zapažaju se manje od 1 slučaja na 10.000 pacijenata. Moguća je i uobičajena pojava - povećanje glikemije i razvoj dijabetesa tipa 2. Nuspojave zavise od doze, a njihova učestalost raste sa povećanjem doze. Uz udvostručenje dnevne doze, efikasnost će se povećati za samo 6-10%.

Karakteristike složene interakcije "Mertenila"

Neke lijekove karakterizira povećana toksičnost ili smanjena učinkovitost kada se koriste istovremeno s lijekom "Mertenil". Analoge, čije recenzije stručnjaka potvrđuju ovaj trend, također karakteriziraju važne interakcije lijekova. Kombinovana upotreba Mertenila i Ciklosporina je zabranjena zbog više od 7 puta povećanja koncentracije statina u plazmi.

Svi rosuvastatinski lijekovi pojačavaju učinak bilo kojeg kumarinskog antikoagulansa, što zahtijeva praćenje INR-a i njihovu ponovnu korekciju. Prilikom liječenja HIV-a ne preporučuje se istovremena primjena Mertenila i inhibitora proteaze (Lopinavir i drugi). Ako je potrebno liječenje antacidima koji se ne apsorbiraju, treba ih uzeti 2 sata nakon uzimanja statina. U slučaju kompleksnog liječenja zajedno s lijekovima koji utiču na citokromni sistem, nije potrebno prilagođavanje doze Mertenila.

Analogi "Mertenila"

Lijek "Mertenil" ima malo analoga. Ukupno, na domaćem ljekarničkom tržištu nije predstavljeno više od 10 analoga u sastavu. Prvi i najkvalitetniji je Crestor. Ovo je originalni rosuvastatin, koji proizvodi Astrazeneca. Postoji i niz drugih stranih generika lijeka "Crestor". To su “Rozulip”, “Roxera”, “Tevaskor”, “Rozart”, “Rosucard”. Lijekovi kao što su Akorta i Rosuvastatin Canon, gotovo identični po sastavu lijeku Mertenil, ruski su analozi. Proizvode ih domaće farmaceutske kompanije.

Pregled recenzija o lijeku "Mertenil"

Pacijenti koji ga uzimaju ne mogu potvrditi ili poreći djelotvornost određenog lijeka. Međutim, na osnovu rezultata lipidnog profila, koje procjenjuje specijalista, može se suditi o kvaliteti lijeka. “Mertenil” u terapijskoj dozi normalizuje lipidni profil za 3 mjeseca, a klinički efekat se može vidjeti nakon 4-6 sedmica. Štoviše, zbog slabog metabolizma citokroma u jetri, ima mali broj interakcija s lijekovima.

Pacijenti pozitivno reaguju na Mertenil zbog niske učestalosti neželjenih reakcija. Upotreba jednostavne ovojnice tablete smanjuje rizik od lokalnog gastrotoksičnog učinka. Na osnovu toga kako pacijenti reaguju, mučnina i dispepsija se javljaju mnogo rjeđe nego u slučaju ranih statina (Simvastatin i Pravastatin). Štaviše, prema preporukama kardiologa, u pogledu efikasnosti, "Mertenil" je nešto inferiorniji od "Crestora". Ostali analozi u sastavu imaju sličnu terapeutsku vrijednost.