Прозерин (название на латинском Proserinum) - препарат, блокирующий активность фермента ацетилхолинестеразы. Повышает содержание ацетилхолина в нервных окончаниях. Применяют при миастении, атоническом запоре, рассеянном склерозе, других неврологических нарушениях.

Состав

Действующее вещество: неостигмина метилсульфат.

Форма выпуска препарата Прозерин

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах.

Таблетки

1 таблетка содержит 0,015 г (15 мг) неостигмина метилсульфата, сахарозу, крахмал, стеарат кальция.

В ампулах

1 ампула содержит 1 мл 0,0005 г/мл раствора лекарственного препарата неостигмина метилсульфата. В упаковке 10 ампул 0,05%. Используется подкожно и внутримышечно.

Фармакологическое действие

Препарат отличается особенностями воздействия.

Фармакокинетика и фармакодинамика Прозерина

Средство обратимо блокирует фермент холинэстеразу, приводя к замедлению распада и накоплению нейромедиатора ацетилхолина, который осуществляет передачу в нервно-мышечном синапсе. Благодаря этому действию он усиливает нервно-мышечную передачу, сократительную активность гладкой мускулатуры внутренних органов: бронхов, желудка, кишечника, мочевого пузыря, матки.

Неостигмин вызывает повышение кислотности желудка, выделение пепсина, ферментов поджелудочной железы. Усиливает перистальтику желудка, сокращение желчного пузыря, мускулатуры кишечника, мочевого пузыря. Тонизирует мышцы матки.

Ацетилхолин, накапливающийся в нервных окончаниях, вызывает расширение сосудов, снижает давление. Оказывает отрицательный батмо-, дромо-, инотропный эффект на сердце - снижает частоту, силу сердечных сокращений, возбудимость миокарда.

Неостигмина метилсульфат оказывает все эффекты парасимпатической системы - сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, стимулирует секрецию слизи бронхиальными железами, повышает тонус бронхов. При его действии усиливается слюноотделение, потоотделение. Расслабляются сфинктеры кишечника, мочевого пузыря.

Неостигмина метилсульфат - антагонист антидеполяризующих миорелаксантов. Однако в дозах, превышающих терапевтические, может вызывать стойкую деполяризацию. Стимулирует мускариновые и никотиновые холинорецепторы.

В отличие от физостигмина Неостигмин меньше действует на поперечно-полосатую мускулатуру сердца, в большей степени влияет на гладкие мышцы матки, мочевого пузыря, кишки, а также скелетную мускулатуру.

Четвертичное азотистое основание. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность - 1-2%. Связывается с плазменными белками на 15-25%. Период полураспада - около 50 минут. Метаболизируется печенью в неактивные соединения. 80% выводится почками в течение суток: 30% из них - неактивные метаболиты, 50% неизмененное вещество.

Для чего назначают Прозерин

Неостигмина метилсульфат назначают при неврологических проблемах, связанных с нарушением функционирования периферической нервной системы. Применение препарата показано при миастении, рассеянном склерозе - болезнях нервной системы, при которых наблюдаются параличи скелетной мускулатуры.

Нарушения двигательных функций (парезы) возникают также после перенесенного менингита, энцефалита, полиомиелита, инсульта, черепно-мозговых травм.

Препарат снижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме. Применяется при атрофии зрительного нерва, невритах двигательных нервов, гипотонии желудка, атонических запорах, задержке мочи у пожилых людей, а также после травмы позвоночника, остеохондрозе (электрофорез).

Неостигмин применяется для устранения побочных эффектов и симптомов передозировки холинолитиков, недеполяризующих миорелаксантов, выполнения прозериновой пробы для выявления внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы.

Неостигмин - средство первой медицинской помощи от паралича дыхательной мускулатуры при ботулизме (отравлении консервами), для разрешения родов, при миастеническом кризе.

При геморрое

Противопоказания

Нельзя применять неостигмина метилсульфат при гиперкинезах различного генеза (атетоз, хорея), эпилепсии, блокадах проводящей системы сердца, брадикардии, ваготомии, язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки. Среди противопоказаний - механическая непроходимость кишечника, доброкачественная гиперплазия простаты, атеросклероз, тиреотоксикоз, острые инфекции, аллергия на препарат, бронхиальная астма, обструктивный бронхит.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты:

1. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, повышение слюноотделения, нарушение артикуляции, дрожание языка, метеоризм, диарея, боли в животе.
2. Нервная система: снижение артериального давления, головокружение, подергивание скелетных мышц, сонливость, слабость, потеря сознания, потемнение в глазах из-за сужения зрачка.
3. Сердечно-сосудистая система: брадикардия, блокада проводящей системы, узловой ритм, гипотензия.
4. Дыхательная система: бронхоспазм, секреция слизи, одышка, угнетение дыхания.
5. Аллергия: сыпь на коже, отек Квинке, анафилактический шок.
6. Усиление мочеиспускания, потоотделения, боли в суставах.

Передозировка

Превышение необходимой дозы вызывает холинергический криз - покраснение лица, слюноотделение, отек легких, судороги. Возможно состояние стойкой деполяризации - паралич мышц. Для снятия этих симптомов применяют холинолитики (Атропин), реактиваторы холинэстеразы (Дипироксим, Изонитрозин).

Как и сколько принимать

Взрослым - по одной таблетке 15 мг 2-3 раза в день.Подкожные инъекции - 1-2 раза в день. Детям до 10 лет - 1 мг в сутки на год жизни. Максимальная доза для детей старше 10 лет - 10 мг. Подкожное введение - 50 мкг/год жизни, но не более 375 мкг за укол.

При открытоугольной глаукоме капают в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в день.

Максимальная разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг. Подкожно: разовая - 2 мг, суточная - 6 мг.

При неврите лицевого нерва сочетается с приемом витаминов, анестезией местной (но не одновременно).

Особые указания

При введении больших доз необходим прием Атропина. При болезни Адиссона нужна осторожность. У больных миастенией при холинергическом и миастеническом кризах корректируют дозировку.

Применение в детском возрасте

Лечение детей, грудничков желательно проводить в стационаре под присмотром врачей.

При беременности и лактации

Взаимодействие

Неостигмина сульфат - антагонист антидеполяризующих миорелаксантов, но при этом агонист деполяризующих, поэтому усиливает эффект последних.

Ганглио-, М-холиноблокаторы, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, препараты от эпилепсии, паркинсонизма уменьшают эффект медикамента. Эфедрин вызывает усиление действия.

Совместное применение с бета-адреноблокаторами усиливают брадикардию.

Аналоги

Ипидакрин, Нейромидин, Физостигмин - ингибиторы холинэстеразы.

Условия продажи

Отпускается строго по рецепту.

Условия хранения и сроки годности

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25°С.

Цена

В российских аптеках стоимость упаковки 10 ампул составляет 70-100 руб. Таблетки 15 мг 20 шт. - 60-100 руб.

Нейромидин таблетки | аналоги

Нейромидин ампулы | аналоги

Таблетки

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность - 1-2 %. Связь с белками плазмы - 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме - 52 мин. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная - 50 мг. Детям: до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Побочное действие
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД). Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).

Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска
Таблетки 15 мг; по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список А.
В защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска их аптек
По рецепту.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Neostigmine methylsulphate;
(N-(мета-диметилкарбамоил-оксифенил)-триметиламмоний метилсульфат);

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит неостигмина метилсульфата - 0,0005 г;

вспомогательные вещества: вода для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - до 1 мл.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антихолинестеразные средства. АТС N07A А01.

Фармакологические свойства

Прозерин-Дарница является синтетическим антихолинэстеразным веществом, имеющим в своей молекуле четвертичную аммониевую группу, и относится к обратимым ингибиторам (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) холинэстеразы.
Блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) последней приводит к накоплению ацетилхолина в области синапсов (Синапс - специализированные образования, функцией которых является проведение нервных импульсов (сигналов) между нейронами или между эффекторными нервными окончаниями и иннервируемыми ими эффекторными (исполнительными) структурами (мышцы, железистые клетки и др.). Синапсы образованы участком нервного окончания, ограниченным пресинаптической мембраной, в которую встроены пресинаптические рецепторы, и постсинаптической мембраной, является либо контактирующим участком постсинаптического нейрона, либо частью/участком эффекторной клетки с расположенными на ней постсинаптическими рецепторами. Между пре- и постсинаптическими мембранами находится синаптическая щель толщиной в несколько нанометров. В зависимости от вида организма, локализации и используемого нейромедиатора синапсы могут иметь морфологический и иные особенности. Воздействие на синаптические образования составляют основу механизма действия многих групп/классов ЛС (напр., адренергических и антиадренергических и др.)) холинергических нервов, усилению действия последнего на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Как четвертичное аммониевое основание Прозерин-Дарница плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) , чем объясняется его преимущественно периферическое влияние. По периферическим эффектам Прозерин-Дарница близок к физостигмину и галантамину: он вызывает урежение сердцебиений, повышение слюноотделения, сужение зрачка, усиливает тонус мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов и т.д.
Прозерин-Дарница - антагонист (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) антидеполяризирующих курареподобных препаратов, но в больших дозах сам может вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов.

Фармакокинетика. После парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения неостигмина бромид подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 15-25%. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Прозерин-Дарница применяют при миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) , двигательных нарушениях после травм мозга, параличах (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) , в восстановительном периоде после перенесенных менингита, полиомиелита (Полиомиелит - острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич)) , энцефалита и других нейроинфекций, при невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда - при слабости родовой деятельности. В глазной практике Прозерин-Дарница назначают при атрофии зрительного нерва (Атрофия зрительного нерва – нарушение зрения, связанное с поражением зрительного нерва) , реже - для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы.
В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) препарат назначают при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончанию анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) с применением антидеполяризующих курареподобных препаратов, а также при применении деполяризующих миорелаксантов (дитилин), если последние начинают действовать по типу антидеполяризующих ("двойной блок").

Способ применения и дозы

Прозерин-Дарница вводят подкожно и внутривенно. При развитии миастенического криза (Миастенический криз – быстрое нарастание мышечной слабости вплоть до паралича всех конечностей, нарушения дыхания, а также вегетативных расстройств. Может возникать спонтанно вследствие неблагоприятного течения заболевания) Прозерин-Дарница вводят подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами. При особо острых случаях криза у взрослых препарат вводят внутривенно в дозе 0,5-1 мл 0,05% раствора на изотоническом растворе (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида, затем в обычных дозах подкожно с небольшими интервалами. Для потенцирования (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) действия Прозерина-Дарница иногда подкожно дополнительно вводят 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида. При необходимости лечение миастении Прозерином-Дарница проводят в сочетании с антагонистами альдостерона (спиронолактон), анаболическими гормонами (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) и кортикостероидами (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) . При применении препарата в недостаточных дозах состояние может ухудшиться, а при приеме в завышенных дозах могут возникнуть холинергический криз, стойкое нарушение нервно-мышечной проводимости и расстройства дыхания.
Лечение Прозерином-Дарница миастении проводят длительно. При других заболеваниях продолжительность применения препарата составляет 25-30 дней. При необходимости курс лечения повторяют после 3-4-недельного перерыва.
Для стимулирования родов препарат можно вводить подкожно по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза с промежутками в 1 час. Одновременно с первой инъекцией Прозерина-Дарница однократно подкожно вводят 1 мг (1 мл 0,01% раствора) атропина сульфата. Для купирования действия миорелаксантов перед Прозерином-Дарница внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора). Через 1,5-2 минуты после учащения пульса внутривенно вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина-Дарница. Если эффект при этой дозе недостаточен, Прозерин-Дарница повторно вводят в такой же дозе (при появлении брадикардии (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) дополнительно вводят атропина сульфат). Общее количество Прозерина-Дарница, которое можно ввести в течение 20-30 минут, составляет 5-6 мг (10-12 мл 0,05% раствора).
В глазной практике с целью понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме в конъюнктивальный мешок вводят по 1-2 капли 0,05% раствора Прозерина-Дарница 1-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг). Детям после 1 года Прозерин-Дарница назначают подкожно по 0,00005 г (0,05 мг = 0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни, но не больше 0,75 мл 0,05% раствора на 1 инъекцию. Как правило, детям Прозерин-Дарница назначают 1 раз в сутки, но при необходимости суточную дозу препарата можно разделить на 2-3 приема. Прозерин-Дарница во всех лекарственных формах (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) у детей применяют только в условиях стационара!

Побочное действие

Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, миоз (Миоз - сужение зрачка) , бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции, усиление перистальтики кишечника, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , ускоренное мочеиспускание, тошнота, рвота, самопроизвольное подергивание мышц языка и скелетных мышц, общая слабость.

Противопоказания

Применение Прозерин-Дарница противопоказано при эпилепсии, гиперкинезах (Гиперкинезы - результат поражения базальных ядер. Характерным проявлением является тики - короткие быстрые стереотипные непроизвольные движения, хорея - быстрые хаотические непроизвольные движения дистальных частей конечностей и лица) , бронхиальной астме, стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) ; не назначают ослабленным детям в острый период заболевания, при интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) ; при механической непроходимости кишечника и мочевых путей; в поздние сроки беременности.

Передозирование

При передозировке Прозерина-Дарница или повышенной чувствительности (плохой переносимости) к нему могут наблюдаться побочные эффекты, обусловленные перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гипотензия, усиленное слюноотделения, сужение зрачков, бронхоспазм, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, развитие общей слабости. Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают применение его. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холинолитические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прозерин-Дарница проявляет антагонизм (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) относительно М-холиноблокаторов (атропин, гоматропин, платифиллин и др.), ганглиоблокаторов (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) , хинидина, новокаинамида, снижает активность пиридоксина гидрохлорида (витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) В6); цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина-Дарница.

Особенности применения

С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых нужна концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Прозерин-Дарница проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) , в очень маленьких количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) применяют только по жизненным показаниям.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранят в защищенном от света месте при температуре от +8 до +25 оС. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Прозерин является современным синтетическим лекарственным средством, предназначенным для лечения ряда патологий нервной системы. Действующий компонент вызывает обратимую блокаду фермента холинэстеразы, благодаря чему в организме происходит накопление ацетилхолина. Это способствует нормализации нервно-мышечной проводимости. Средство относится, в том числе, к фармакологической группе препаратов для стимуляции моторики органов желудочно-кишечного тракта.

Аналоги по группе стимуляторов органов ЖКТ — это Прозерин Дарница, Координакс, Итомед, а также натуральные средства растительного происхождения – плоды можжевельника и трава душицы.

Активный ингредиент

Биологически активной составляющей Прозерина является соединение неостигмина метилсульфат (МНН). Препарат поставляется в форме раствора для инъекций в стеклянных ампулах по 1 мл, а также в виде таблеток для перорального приема. В каждой таблетке Прозерина по инструкции присутствует 15 мг неостигмина метилсульфата. Специально для детей это ЛС выпускается в виде легкорастворимых гранул (предназначены для приготовления суспензии непосредственно перед приемом).

Когда показано использование Прозерина?

Показаниями для назначения пациенту Прозерина являются следующие заболевания и патологические состояния:

• нарушения тонуса кишечника;
• атония мочевого пузыря;
• дискинезии после травм головного мозга;
• параличи;
• атрофические изменения в зрительном нерве.

Достаточно часто препарат назначают пациентам в восстановительном периоде после перенесенных заболеваний ЦНС – полиомиелита, энцефалита и менингита.

Схемы приема Прозерина

Разовая доза составляет 15 мг в пересчете на активное вещество (1 таблетка). Кратность приема – не чаще трех раз в день. Фармакологическое средство целесообразно принимать за 30 минут до приема пищи. Инъекционный раствор может вводиться подкожно. Разовая дозировка не должна превышать 2 мг; кратность введения — 2-3 раза в течение дня. Препарат предназначен для проведения курсовой терапии, продолжительность которой в большинстве случаев составляет 1 месяц. Лечение миастении предполагает назначение минимальных суточных доз Прозерина (0,5 мг в/в или 1 таблетка перорально). Терапия данной патологии должна быть комплексной; параллельно назначаются глюкокортикостероиды, анаболики и средства – антагонисты альдостерона.

Для усиления родовой деятельности показан пероральный прием дозы в 3 мг до 6 раз в сутки, соблюдая 40-минутные интервалы.

Препарат может назначаться в послеоперационном периоде с целью предупреждения развития атонии мочевого пузыря и органов ЖКТ. Он вводится в виде п/к или в/в инъекций по 0,25 мг с интервалом в 4-6 часов. В профилактических целях данное средство применяют на протяжении 3-5 суток. При дизурии или анурии (задержке отхождения мочи) последовательно проводят пять инъекций, выдерживая между ними временной интервал в 3 часа.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции Прозерин противопоказан пациентам, у которых диагностированы:

• индивидуальная повышенная сенсистивность к активному веществу;
• значительные атеросклеротические изменения сосудов;
• урежение ЧСС (брадикардия);
• механическое нарушение проходимости мочевыводящих путей и кишечника;
• ИБС (ишемическая болезнь сердца);
• нарушения сердечного ритма;
• гипертрофические изменения простаты;
• бронхиальная астма (может спровоцировать спазм бронхов);
• воспаление брюшины (перитонит);
• острые инфекционные заболевания.

Особые указания по использованию и предостережения

Принимать только по назначению врача!

Как действует Прозерин?

Прозерин является прямым м-холиномиметиком и характеризуется ярко выраженной антихолинэстеразной активностью (она носит обратимый характер). Вследствие блокады энзима холинэстеразы в организме накапливается ацетилхолин, способствующий повышению тонуса гладкомышечных элементов органов ЖКТ (кишечника), улучшению секреции бронхиальных, потовых и слюнных желез, нормализации проведения нервного сигнала к мышцам, а также заметному уменьшению внутриглазного давления. По отзывам врачей, в отношении скелетных мышц средство оказывает тонизирующее действие вследствие возбуждающего действия на м-холинорецепторы. В ходе клинических испытаний установлено, что препарат способствует урежению ЧСС. Под действием активного вещества повышается кислотность желудочной среды, усиливается перистальтика кишечника и происходит расслабление сфинктеров.

Фармакологическое средство не способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и не оказывает на организм человека центрального действия. Уровень конъюгации с протеинами сыворотки крови составляет не более 25%. Биодоступность неостигмина метилсульфата минимальна (в пределах 1-2%). Процесс биотрансформации вещества протекает в печени, а метаболиты экскретируются с мочой в течение суток.

Побочные эффекты

К числу нежелательных эффектов, развивающихся при приеме данного лекарственного средства, относятся:

• аллергические реакции (на фоне гиперчувствительности);
• спастические сокращения гладкой мускулатуры кишечника;
• повышенное слюноотделение;
• сильная потливость;
• диспепсические расстройства;
• суставные боли;
• спазмы мышц опорно-двигательного аппарата;
• общая слабость;
• потеря сознания;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• угнетение дыхания;
• спазм бронхов;
• нарушения сердечного ритма;
• урежение (или учащение) ЧСС;
• атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада;
• остановка сердца.

Взаимодействие с другими ЛС

Прозерин является антидотом миорелаксантов и антагонистом курареподобных веществ. Крайне нежелательно параллельно принимать препараты, негативно влияющие на холинэргическую передачу (средства для наркоза, ЛС для борьбы с аритмией и т. д.). Не рекомендуется одновременно назначать антибактериальные препараты, для которых свойственны антидеполяризующие свойства.

Прозерин и алкоголь

Данные о взаимодействии препарата с этанолом не предоставлены. В период курсовой терапии принимать алкогольсодержащие напитки крайне нежелательно.

Передозировка

Прозерин при беременности и лактации

Пациенткам, вынашивающим ребенка, а также женщинам в период лактации прием Прозерина противопоказан. В отдельных случаях он может назначаться при слабой родовой деятельности.

Прозерин для лечения детей

Прозерин нельзя назначать ослабленным детям на фоне интоксикации организма. Гранулы, предназначенные для маленьких пациентов, предварительно разводят кипяченой водой (100 мл) для получения суспензии. Чайная ложка (5 мл) суспензии соответствует 1 мг активного компонента. Для детей, не достигших 10-летнего возраста, суточная дозировка определяется из расчета 1 мг на каждый год жизни. Для детей старше 10 лет и подростков максимально допустимая суточная доза составляет 10 мг в день.

Условия хранения и срок годности

Все лекарственные формы рекомендуется держать в экранированном от света месте. Температура хранения не должна превышать +25˚С. Согласно инструкции Прозерин в виде гранул для приготовления суспензии для детей можно хранить в течение 2 лет. Инъекционный раствор хранится 3 года, а таблетки – 5 лет.

Прозерин относится к группе холиномиметиков. Лекарственный препарат способствует повышению бронхового тонуса, улучшает состояние мочевого пузыря, благотворно влияет на моторику ЖКТ и может применяться как рвотное средство.

Лекарство оказывает влияние на понижение артериального и внутриглазного давления, замедляет сердцебиение.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Прозерин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Прозерин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Производится Прозерин в таблетках, которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки).В виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.

• Активное вещество таблетки: метилсульфат неостигмина (прозерин) – 15 мг.
• Активное вещество раствор: неостигмина метилсульфат (прозерин) – 0,5 мг.

Фармакологическая группа препарата - ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению

Показаниями для назначения пациенту Прозерина являются следующие заболевания и патологические состояния:

• Восстановительные периоды после полиомиелита, менингита, энцефалита.
• Невриты, атрофия зрительного нерва, атонии кишечника, желудка и мочевого пузыря.
• Миастении и миастенический синдром, а также периферический паралич поперечнополосатой мускулатуры.
• Иногда используется при слабости родовой деятельности.

Применяется в офтальмологии для снижения внутричерепного давления в случае открытоугольной глаукомы, сужения зениц.

Фармакологическое действие

Активный компонент, входящий в состав препарата, представляет собой синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое способствует накоплению, а также усилению действия ацетилхолина на ткани и органы пациента. Кроме того действующее вещество способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Применение Прозерина способствует повышению секреции потовых, слюнных, а также бронхиальных желез, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижает внутриглазное давление. Кроме того, в соответствии с инструкцией Прозерина, данное средство тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Инструкция по применению

В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.

Режим дозирования назначается врачом индивилдуально.

• Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
• Двигательные нарушения, возникающие вследствие энцефалита, менингита, травм, а также на фоне паралича лицевого нерва: по 15 мг 1-2 раза в день (доза определяется эффективностью и переносимостью терапии). Средняя продолжительность курса – 2-3 недели;
• Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
• Двигательные нарушения, возникающие вследствие полиомиелита (одновременно с проведением других мероприятий – лечебной гимнастики, физиотерапии, бальнеотерапии и др.) – 15 мг 1 раз в день ежедневно или через день (определяется эффективностью и переносимостью терапии). Курс терапии составляет 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 месяца.
• Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.

В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при:

1. Брадикардии;
2. Гиперкинезах;
3. Эпилепсии;
4. Ишемической болезни сердца;
5. Ваготомии;
6. Бронхиальной астме;
7. Перитоните;
8. Аритмии;
9. Гиперчувствительности;
10. Тиреотоксикозе;
11. Язвенной болезни;
12. Стенокардии;
13. Гипертрофии простаты;
14. Выраженном атеросклеротическом поражении сосудов;
15. Инфекционных заболеваниях в остром периоде развития;
16. Механической обструкции просвета пищеварительного канала или мочевыводящих путей.

Кроме того, Прозерин не назначают в случае интоксикации у очень ослабленных детей.

Побочные эффекты

После приема таблеток Прозерин могут развиваться негативные реакции, связанные с активирующим воздействием действующего вещества препарата на холинорецепторы.

К ним относятся повышенное образование слюны (гиперсаливация), периодическое подергивание мышц языка, тошнота, периодическая рвота, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение артериального давления (артериальная гипотония), дрожание рук (тремор), общая слабость.

К симптомам передозировки относятся: брадикардия, затруднение дыхания, понос, боль в животе, проливной пот (для раствора), гиперсаливация, мышечная слабость, миоз, цианоз, подергивание скелетных мышц; дополнительно для таблеток – усиление перистальтики, тошнота, снижение артериального давления, учащение мочеиспускания.

Аналоги Прозерин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Прозерин не имеет. Аналоги по фармакологической группе (стимуляторы моторики ЖКТ):

• Ганатон;
• Душицы трава;
• Итомед;
• Калимин 60 Н;
• Координакс;
• Можжевельника плоды;
• Монтана домашние капли;
• Перистил;
• Прозерин Дарница.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена ПРОЗЕРИН, раствор в аптеках (Москва) 80 рублей.

Условия продажи

Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.