Бронхолитические средства - ингибиторы фосфодиэстеразы.

Состав Теопэк

Активное вещество:

• Теофиллин.

Производители

Биннофарм (Россия), Фармапэк (Россия)

Фармакологическое действие

Спазмолитическое, бронходилатирующее, противоастматическое, сосудорасширяющее, кардиотоническое, диуретическое.

Связывает аденозиновые рецепторы.

Б Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект).

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

После приема внутрь полностью всасывается.

Проникает через гистогематические барьеры.

Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

Экскретируется в основном почками, частично выделяется с грудным молоком.

Побочное действие Теопэк

Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Показания к применению

Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, апноэ у новорожденных (вспомогательное средство).

Противопоказания Теопэк

Гиперчувствительность, в т.ч. и к др. производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды, не разжевывая.

В первые 1 - 2 дня назначают по 0,15г 1 - 2 раза в день с интервалом 12 - 24 часа, в последующем разовую дозу увеличивают до 0,3г 2 раза в сутки.

Индивидуальные дозы и продолжительность лечения устанавливаются врачом.

Передозировка

Симптомы:

• ажитаци,
• спутанность сознани,
• судорог,
• тахикарди,
• аритми,
• гипотони,
• тошнот,
• диаре,
• рвота с примесью кров,
• гипергликеми,
• гипокалиеми,
• метаболический ацидоз.

Лечение:

• назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей;
• при выраженной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в), судорогах - бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты;
• при необходимости - гемоперфузия.

Взаимодействие

Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, оральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким - углеводов - снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.

Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение - ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени).

Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность.

Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества - повышают.

Усиливает эффекты диуретиков, снижает - НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

Особые указания

Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

Наименование: Теопэк (Theopecum)

Показания к применению:
Применяют теопэк у взрослых в качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства при различных формах бронхоспазма (сужении просвета бронхов): при , хроническом обструктивном (воспалении бронхов, сочетающемся с нарушением проходимости по ним воздуха), обструктивной эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани на фоне уменьшения просвета бронхов) и др.

Фармакологическое действие:
Теопэк оказывает влияние на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем ; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теопэка оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия теопэка определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3-5-аденозинмонофосфата. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что сокращает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность теопэка угнетать транспорт ионов кальция через «медленные» каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теопэка имеет выявленная в в последствииднее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы.
Сочетание теопэка с композиционным полимерным носителем обеспечивает дозированное высвобождение теофиллина в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации теофиллина в плазме крови наблюдается через 3-6 часов в последствии приема таблетки внутрь, а общая продолжительность обнаружения продукта в плазме достигает 12-24 часов.

Теопэк способ применения и дозы:
Принимают теопэк внутрь в последствии еды, запивая водой. Таблетку можно делить пополам, но нельзя размельчать (разжевывать) и растворять в воде. В первые 1-2 дня продукт назначают по 0,15 г (1/2 таблетки по 0,3 г) 1-2 раза каждый день с интервалом 12-24 ч, в в последствиидующем разовую дозу увеличивают до 0,3 г 2 раза в день. Оптимальные дозы и длительность применения продукта подбирают индивидуально с учетом клинической картины, массы тела заболевшего, переносимости продукта, сопутствующих заболеваний, одновременного приема других лекарственных средств. С этой целью желательно в процессе лечения определить содержание теофиллина в крови. Ориентировочная терапевтическая концентрация теофиллина в плазме крови обязана составлять 10-15 мкг/мл. Продолжительность лечения — 2-3 мес. и более.

Теопэк противопоказания:
Теопэк и противопоказан при индивидуальной непереносимости, гиперфункции (усиленной деятельности) щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости), экстрасистолии (нарушении ритма сердца), эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность надлежит соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лекарственное взаимодействие:
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные продукты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. , фенитоин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном использовании с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность продуктов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Теопэк побочные действия:
При использовании теопэка возможны головокружение, головная боль, (учащенные сердцебиения), состояния беспокойства, нарушения сна, (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в области желудка. В этом случае дозу рекомендуется уменьшить или отменить продукт. Возможность развития побочных явлений более вероятна при коронарной недостаточности (несоответствии кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде), склонности к тахикардии (учащению сердцебиений), эпилептических припадках, хроническом , (воспалении толстого кишечника), печеночной недостаточности.

Форма выпуска:
Таблетки в пачках по 40 или 50 шт..

Синонимы:
Ретафил, Теостат.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Теопэк состав:
Одна таблетка содержит 0.1, 0.2, или 0.3 г теофиллина.

Дополнительно:
Производители:
Биотехнология, Россия;
Щелковский витаминный завод, Россия.

Внимание!
Перед применением медикамента «Теопэк» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Теопэк ».

Люди, страдающие астмой, знают, как важно вовремя оказать помощь при бронхоспазме. Иногда верные действия в этой непростой ситуации способны спасти жизнь. Немалую роль в избавлении человека от проблем с легкими играют бронхолитические препараты.

Описание препарата

«Теопэк» (300 мг), инструкция по применению которого приведена в данной статье, представляет собой белые таблетки плоскоцилиндрической круглой формы, которые упакованы в контурную упаковку.

Основным действующим веществом лекарства является теофиллин. Концентрация его в одной таблетке данной формы препарата составляет 300 мг.

Как работает данное лекарство?

По своему фармакологическому действию теофиллин, который является производным пурина, оказывает ингибирующее воздействие на фосфодиэстеразу. Активный компонент препарата блокирует особые пуриновые рецепторы, стимулирует накопление цАМФ в тканевых депо, понижает способность ткани гладких мышц к сокращению, уменьшает количество свободных ионов кальция, которые мигрируют сквозь клеточные мембраны.

Отмечен выраженный вазодилатирующий эффект приема препарата «Теопэк» (300 мг). Инструкция по применению описывает данное свойство как влияние на периферические кровеносные сосуды. Теофиллин усиливает прохождение крови через систему почек, способствует расслаблению гладких мышц бронхов и сосудов. Также действие данного активного компонента характеризуется как умеренное мочегонное. Теофиллин предотвращает освобождение и выход веществ, провоцирующих аллергический ответ, а также увеличивает стабильность мембран тучных клеток. При наличии у пациента гипокалемии активное вещество интенсифицирует вентиляцию легких.

Теофиллин способствует нормализации функционирования органов дыхания, активизируя соответствующий центр в мозге, в результате чего кровь лучше насыщается кислородом, снижается концентрация углекислоты. Препарат «Теопэк» оказывает стимулирующее воздействие на диафрагму, вызывая ее сокращение. Также он увеличивает значение показателя интенсифицирует активность дыхательных и межреберных мышц.

Теофиллин приводит в норму микроциркулляцию крови, снижает образование тромбов, подавляет специфический фактор и устраняет агрегацию тромбоцитарных клеток. Также препарат улучшает реологические качества крови, увеличивает стойкость эритроцитов к деформирующим факторам.

«Теопэк» (300 мг) способствует снижению общего давления в малом круге кровообращения, а также уменьшает сопротивление сосудов в системе легких. В результате тонус покровов кожи, почек и головного мозга уменьшается. В результате приема теофиллина отмечается стимуляция коронарного кровотока, усиление сердечной деятельности, повышение потребности миокардных клеток в кислороде, учащается пульс, сила сокращений сердца увеличивается.

Фармакокинетика и фармакодинамика препарата

После того как пациент принял таблетку с теофиллином, данное вещество полностью поглощается из ЖКТ. Употребляемая пища оказывает влияние на скорость всасывания препарата, но клиренс и степень абсорбции остаются неизменными. С белками плазмы связывается 40% активного вещества. Метаболизм теофиллина происходит в печени посредством изоферментов цитохрома P450.

Выведение метаболитов в активной форме производится с помощью почек, однако 10 % препарата элиминируется в оригинальной форме. Некоторые факторы оказывают существенное влияние на метаболизм теофиллина. Курение, прием некоторых медикаментов, особенности диеты, сопутствующие патологии, возраст способны внести коррективы в обмен данного активного вещества в организме человека. Снижение клиренса теофиллина отмечается при отеке легких, патологии печени, ХОБЛ, а также при сердечной недостаточности.

Кому показан прием данного средства?

Существуют определенные состояния, при которых показано применение «Теопэк» (300 мг). Инструкция по применению называет следующие заболевания:

• обструктивный бронхит в хронической форме;
• ночное апноэ;
• эмфизема легких;
• бронхиальная астма;
• легочная гипертензия;
• легочное сердце.

Также препарат «Теопэк», отзывы о котором положительные, может быть применен в комплексе с другими медикаментами в терапии отеков почечной природы.

Пациенты отмечают высокую эффективность данного средства и приемлемость его для лечения заболеваний дыхательной системы.

Противопоказания

Однако этот препарат может быть использован далеко не каждым человеком, ввиду наличия у средства ряда предостережений. «Теопэк» противопоказания имеет следующие:

• инсульт геморрагического типа;
• эпилепсия;
• кровотечения из органов ЖКТ в анамнезе;
• язвенные образования в органах пищеварения;
• тахикардии высоких степеней тяжести;
• артериальная гипертензия или гипотония;
• гиперчувствительность;
• гастрит, сопровождающийся высокой кислотностью;
• детский возраст до 12 лет.

При наличии хотя бы одного из этих синдромов или состояний от приема препарата с теофиллином следует отказаться

Побочные эффекты

Существует довольно обширная группа побочных действий от приема препарата «Теопэк» (300 мг). Инструкция по применению разделяет их по системному проявлению:

• нарушения работы нервной системы: головные боли и головокружение, расстройство сна, возбужденное состояние, повышенная тревожность и раздражительность, тремор;
• дисфункции сердца и сосудов: тахикардия, аритмия, гипотензия, учащение приступов стенокардии, кардиалгия;
• нарушение нормального функционирования ЖКТ: тошнота, гастралгия, рвота, изжога, рефлюкс, обострение язвы, диарея, пониженный аппетит;
• проявления аллергических реакций: сыпь на коже, лихорадочные состояния, зуд;
• среди прочих побочных проявлений от приема препарата были отмечены: тахипноэ, альбуминурия, усиленный диурез, боль в грудине, гематурия, приливы к лицу, повышенная потливость, гипоглекемия.

Обычно при коррекции дозы препарата в сторону уменьшения проявление побочных эффектов снижается либо прекращается совсем.

Как принимать препарат?

Средства от бронхита, такие как «Теопэк», назначаются только лечащим врачом и дозировка их подбирается по индивидуальному принципу. В среднем суточная нома теофиллина равняется 400 мг. Если пациент переносит препарат хорошо, то спустя 2-3 суток от приема первой дозы лекарства, объем увеличивают на 25% и далее по усмотрению доктора.

При приеме средства от бронхита «Теопэк» в суточной дозе меньшей, чем 900 мг контроль содержания теофиллина в крови пациента не обязателен. Если отмечено проявление интоксикации, то в срочном порядке требуется установить контроль над уровнем концентрации основного действующего вещества в крови. Оптимальными считаются показатели 10-20 мкг в мл. Если содержание теофиллина в крови пациента выше нормы, то наблюдается развитие негативных реакций организма. В этом случае требуется уменьшить дозировку препарата, и терапевтический эффект ослабеет.

Может ли возникнуть передозировка?

Бронхолитические препараты, такие как «Теопэк», могут быть причиной серьезных нарушений функций организма в случае передозировки. При некорректно подобранной суточной норме приема данного средства могут возникнуть следующие проявления:

• пониженный аппетит;
• инсомния;
• диарея;
• аритмии желудочковой формы;
• тахикардия;
• кровотечения органов пищеварения;
• тахипноэ;
• тремор;
• тревожность;
• повышенная возбуждаемость;
• боязнь света;
• рвота с кровью.

Также может развиться тяжелое отравление, симптомы которого проявляются в следующем:

• появление эпилептоидных припадков;
• гипокалиемия;
• почечная недостаточность, миоглобинурия;
• гипотензия;
• спутанное сознание;
• гипергликемия;
• метаболический ацидоз.

Что делать в таком случае?

При наличии данных признаков или подозрения на них необходимо произвести промывание желудка, дать пациенту энтеросорбенты, слабительные лекарства, а также организовать диурез, плазмосорбцию, гемодиализ и гемосорбцию. Если у пациента возникли судороги, то ему рекомендуется произвести оксигенотерапию и ввести внутривенно «Диазепам», что поможет эффективно купировать припадок. В случае ярко выраженной тошноты и рвоты следует назначить внутривенное введение препаратов «Ондансетрона» и «Метаклопромида».

С какими лекарствами нельзя сочетать «Теопэк»?

Бронхолитические препараты типа «Теопэк» не рекомендуется принимать вместе с антибиотиками-макролидами, «Аллопуринолом», «Циметидином», «Линкомицином», «Изопреналином», а также с оральными контрацептивами, так как все эти лекарственные вещества способствуют снижению клиренса теофиллина.

Если «Теопэк» применять совместно с «Фуросемидом», кофеином и другими веществами, стимулирующими бета-2-адренорецепторы, то активность его основного компонента значительно увеличивается. Если же сочетать теофиллин с «Аминоглутитемидом», то первое вещество начинает активно выводиться из организма и эффективность его падает.

«Ацикловир» способен повышать концентрацию основного действующего вещества «Теопэка» и усиливает негативные последствия его приема. Подобные явления наблюдаются при совместном приеме теофиллина с препаратами «Диалтеазем», «Фелодипин», «Верапамил», «Нефедипин». Данные лекарства не изменяют бронхолитический эффект, однако у пациента могут возникнуть симптомы побочных реакций или передозировки.

Вещество «Дисульфирам» способно увеличивать содержание теофиллина в крови до критических показателей, опасных токсическим поражением. «Пропранолол», напротив, снижает клиренс активного вещества «Теопэка». Концентрация теофиллина повышается при соместном его приеме с «Эноксацином» и фторхинолонами. При терапии теофиллином понижается эффективность солей лития.

При комплексном лечении с «Фенобарбиталом», «Карбамазепином», «Изониазидом», «Рифампицином», «Сульфинпиразоном» повышается клиренс «Теопэка» и снижается его эффективность. При одновременном приеме теофиллина с «Фенитоином» наблюдается взаимное подавление содержание активных компонентов в крови пациента.

Данные указания особенно важны, игнорирование их чревато проблемами со здоровьем. Поэтому до того как принимать «Теопэк», внимательно прочтите инструкцию. И если вы лечитесь каким-либо из названных выше препаратов, обратитесь за консультацией к врачу.

Как купить это лекарство и сколько стоит препарат?

Ввиду наличия серьезных противопоказаний и побочных эффектов у данного препарата, «Теопэк» отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Препарат «Теопэк», цена которого в среднем по России составляет 160 рублей, представлен в аптеках различными производителями. Одна из разновидностей - лекарство от украинской фармацевтической компании «Борщаговский ХФЗ ЗАО НПЦ». Его стоимость составляет 155 рублей. Российское производство препарата «Теопэк», 300 мг осуществляется на предприятиях ЗАО «Биннофарм» и «Валента». Стоимость данных лекарств составляет 290 рублей и 190 рублей соответственно.

В целом препарат «Теопэк», цена которого приемлема, считается доступным лекарством для многих граждан нашей страны. В сравнении с европейскими аналогами данное средство стоит намного дешевле. Российское производство препарата «Теопэк» сделало его доступным по цене.

Особые указания при приеме лекарства

При приеме препарата «Теопэк», отзывы о котором положительные, следует обратить внимание на следующую информацию. Если у пациента имеется коронарная или сердечная недостаточность, атеросклероз, кардиомиопатия, язва ЖКТ, патологии печени, опухоль простаты, рефлюкс, беременность, гипотиреоз или повышена склонность к судорогам, то препарат с теофиллином следует принимать с осторожностью.

Детям до 12 лет и пациентам пожилого возраста «Теопэк» назначается крайне редко.

Возможно применение ректальных форм препарата, но использовать их следует осторожно при патологиях прямой кишки и при диарейном синдроме. Пациенты с пристрастием к табакокурению отмечают снижение эффекта лечения «Теопэком».

Недопустимым считается совместное лечение теофиллином и производными ксантина. Если у пациента пожилого возраста имеется выраженная сопутствующая патология, вирусная инфекция, патологии печени, сердца и сосудов, то врачу необходимо провести коррекцию дозы лекарства.

Можно ли принимать препарат беременным?

Беременной женщине данное лекарственное средство назначается при наличии строгих показаний, так как теофиллин способен проникать сквозь плаценту. Если прием «Теопэка» показан кормящей маме, то лактацию следует прекратить.

Данное руководство является упрощенным вариантом полной инструкции, которая прилагается к препарату «Теопэк». Следует внимательно ознакомиться с ней перед употреблением. Если что-то вас смутило или появились сомнения, обратитесь за консультацией к лечащему врачу.

Плоскоцилиндрическая белая таблетка содержит 100, 200, 300 мг активного вещества .

Дополнительные компоненты: стеарат Ca, интерполимерный комплекс из макрогола и полиметакриловой кислоты.

Форма выпуска

Круглые белые таблетки с фаской и специальной риской упакованы в контурную упаковку с ячейками по 10 штук.

В пачке из картона находится инструкция и 5 блистеров с таблетками.

Фармакологическое действие

Производное пурина, является ингибитором фосфодиэстеразы.

Принцип воздействия основан на блокировании специфических пуриновых рецепторов, стимуляции накопления цАМФ в тканевых депо, снижении сократительной способности гладкомышечной ткани, уменьшении объёма ионов кальция, проходящих через мембраны клеток.

Лекарственный препарат обладает вазодилатирующим эффектом , который проявляется в отношении периферически расположенных сосудов. Активное вещество усиливает кровоток почечной системы, расслабляет гладкомышечную систему бронхов и кровеносных сосудов.

Характерен умеренно выраженный диуретический, мочегонный эффект . Медикамент препятствует высвобождению и выходу медиаторов , стабилизирует клеточную мембрану . При гипокалиемии активный компонент усиливает легочную вентиляцию.

Медикамент нормализует работу дыхательной системы, обеспечивая полноценное насыщение крови кислородом, одновременно снижая уровень углекислого газа. Зарегистрирована стимуляция дыхательного центра. Препарат стимулирует и усиливает сократительную способность диафрагмы, повышает показатель мукоцилиарного клиренса, улучшает работу межреберных и дыхательных мышц.

Действующее вещество нормализует микроциркуляцию, уменьшает тромбообразование, препятствует агрегации за счёт подавления специфического фактора, улучшает реологические показатели крови, повышает устойчивость кровяных телец к деформации.

Лекарственное средство снижает общее давление в малом круге кровообращения, уменьшает сосудистое сопротивление в легочной системе, снижает сосудистый тонус кожных покровов, головного мозга и почек.

Медикамент усиливает коронарный кровоток, стимулирует работу сердца, повышает потребность клеток миокарда в кислороде, повышает пульс и увеличивает силу сокращений сердца.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перорального приёма активное вещество полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Приём пищи может влиять на клиренс теофиллина, на скорость всасывания, но не на степень. С плазменными белками связывается на 40%. осуществляется в печёночной системе при участии изоферментов цитохрома Р450.

Активные метаболиты выводятся через почечную систему, 10% выводятся в неизменённом, первоначальном виде. На показатели метаболизма оказывают влияние такие факторы, как , возраст, соблюдение диеты, параллельная медикаментозная терапия, сопутствующая патология. При ХОБЛ, отёке лёгких, патологии печёночной системы, сердечной недостаточности регистрируется снижение клиренса.

Показания к применению (от чего таблетки Теопэк)

Бронхообструкция различного происхождения:

• лёгких;
• ночное апноэ;
• лёгочное сердце;
• лёгочная гипертензия.

Теопэк 300 мг может применяться в терапии отёчного синдрома почечного происхождения (совместно с другими медикаментами).

Противопоказания

• тяжёлые формы тахиаритмий;
• кровотечения из пищеварительной системы в анамнезе;
• артериальная гипотония и ;
• с высокой кислотностью ;
• возрастные ограничения – до 12 лет.

Побочные действия

Нервная система:

• раздражительность;
• нервное перевозбуждение;
• повышенная тревожность.

Сердечно-сосудистая система:

• кардиалгия;
• падение ;
• ощущение перебоев в работе сердца;
• учащённое сердцебиение;
• учащение приступов стенокардии;

Пищеварительный тракт:

• снижение аппетита;
• гастралгия;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• тошнота;
• обострение язвенной болезни ЖКТ;
• рвота;

Иные реакции:

• тахипноэ;
• ощущение притока крови к лицу;
• боли в грудной клетке;
• усиленное потоотделение;
• усиление диуреза;
• гематурия;
• альбуминурия;
• гипогликемия.

При снижении дозы отмечается уменьшение выраженности негативных реакций.

Инструкция по применению Теопэка (Способ и дозировка)

Схема лечения подбирается индивидуально. Средняя начальная суточная дозировка составляет 400 мг. Возможно увеличение дозы на 25% каждые 2-3 дня при хорошей переносимости препарата Теопэк (расчёт производится от начальной дозы).

Максимальное количество медикамента, не требующее обязательного контроля уровня теофиллина в крови – 900 мг/сут.

Инструкция по применению Теопэка требует контроля уровня активного вещества в крови при возникновении любых признаков интоксикации. Оптимальные дозировки варьируют в диапазоне 10-20 мкг/мл.

Увеличение указанной дозы не обеспечивает значительного усиления эффекта, но провоцирует усиление выраженности негативных реакций. При уменьшении дозы регистрируется ослабевание терапевтического эффекта.

Передозировка

• желудочковые формы аритмий;
• диарея;
• снижение аппетита;
• кровотечения из ЖКТ;
• инсомния;
• тахикардии;
• гиперемия кожных покровов;
• тахипноэ;
• судороги;
• рвота с кровью;
• тремор;
• светобоязнь;
• тревожность;
• гипервозбуждение.

Тяжёлое отравление проявляется:

• падением кровяного давления;
• развитием эпилептоидных припадков;
• спутанностью сознания;
• гипокалиемией;
• гипергликемией;
• метаболическим ацидозом ;
• почечной недостаточностью с миоглобинурией.

Эффективно промывание желудка, приём , слабительных препаратов, проведение форсированного диуреза, плазмосорбции, гемосорбции.

Взаимодействие

Макролидные , , Аллопуринол, Линкомицин, изопреналин и способны снижать показатель клиренса активного вещества теофиллина.

Зарегистрировано снижение эффективности , сужение просвета бронхов, уменьшение выраженности бронходилатирующего эффекта Теопэка. Вышеописанные эффекты выражены сильнее у неселективных форм бета-адреноблокаторов, в сравнении с селективными.

Активность Теофиллина повышается при лечении , стимуляторами бета2-адренорецепторами, . На фоне применения Аминоглутетимида регистрируется усиленное выведение Теофиллина из организма и потеря его эффективности.

усиливает выраженность негативных реакций медикамента из-за способности повышать уровень активного вещества в крови.

И не меняют выраженность бронхолитического эффекта препарата, но способны изменять его концентрации в плазме. В медицинской литературе описаны случаи усиления негативных реакций препарата и повышение уровня активного вещества в крови при одновременной терапии Нифедипином и Верапамилом.

Дисульфирам способен повышать уровень Теофиллина в крови до критических, токсических показателей. Пропранолол снижает уровень клиренса активного вещества. Соли Li теряют свою эффективность при лечении Теопэком. Концентрация действующего вещества повышается при одновременной терапии фторхинолонами, Эноксацином .

Повышение клиренса Теофиллина и снижение интенсивности его воздействия регистрируются при лечении Изониазидом, Фенобарбиталом, Сульфинпиразоном, Карбамазепином, Рифампицином . Взаимное снижение концентрации наблюдается при одновременном применении Фенитоина и Теофиллина.

Условия продажи

Отпуск из аптечной сети по рецептурному бланку.

Условия хранения

Таблетки хранить в сухом месте, соблюдая температурный режим – до 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

При выраженной коронарной недостаточности ( , в остром периоде), желудочковой экстрасистолии , тотальном сосудистом , обструктивной гипертрофической кардиомиопатии , язвенной болезни пищеварительного тракта, хронической сердечной недостаточности, выраженной патологии печёночной системы, повышенной судорожной активности, гипертрофии простаты, гастроэзофагеальном рефлюксе, беременности, неконтролируемом гипотиреозе (регистрируется кумуляция) медикамент применяется с осторожностью.

В педиатрической практике и пожилым пациентам Теопэк может быть назначен по жизненным показаниям.

Ректальные формы применяется с осторожностью при диагностированных заболеваниях прямого отдела кишечника (и при подозрениях на них), при диарейном синдроме . У курящих пациентов наблюдается снижение эффективности медикамента.

При беременности (и лактации)

Активный компонент может проходить через плацентарный барьер, поэтому медикамент назначают при только по строгим показаниям.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Вспомогательные вещества: полиметакриловой кислоты и макрогола комплекс интерполимерный - 96 мг, кальция стеарат - 4 мг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия C max в достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T 1/2 . На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Показания

Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Противопоказания

Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут, 9-12 лет - 20 мг/кг/сут, 12-16 лет - 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина - 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности .

При одновременном применении стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с , рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).

С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.

Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени дозу теофиллина следует уменьшить.

Применение в пожилом возрасте

Применять с осторожностью у пожилых пациентов.