Антибиотик группы макролидов.
Препарат: ВИЛЬПРАФЕН®
Активное вещество препарата: josamycin
Кодировка АТХ: J01FA07
КФГ: Антибиотик группы макролидов
Регистрационный номер: П №012028/01
Дата регистрации: 08.04.05
Владелец рег. удост.: YAMANOUCHI PHARMA S.p.A. {Италия}

Форма выпуска Вильпрафен, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. джозамицин 500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, кремния оксид осажденный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Вильпрафен

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ.
Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема внутрь джозамицин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Сmax достигается через 1-2 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выведение
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз);
- инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
- инфекции глаз (в т.ч. блефарит, дакриоцистит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожистое воспаление /при гиперчувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит);
- инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея, сифилис /при гиперчувствительности к пенициллину/, хламидийные, микоплазменные /в т.ч. уреаплазменные/ и смешанные инфекции).

Дозировка и способ применения препарата.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1-2 г в 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 г.
При обыкновенных и шаровидных угрях назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение первых 2-4 недель, далее — 500 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии в течение 8 недель.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Обычно продолжительность лечения определяет врач. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
При приеме Вильпрафена следует учитывать, что если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако если пришло время приема очередной дозы, не следует принимать пропущенную дозу, нужно вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.

Побочное действие Вильпрафен:

Со стороны пищеварительной системы: редко — отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, диарея; в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха. В случае развития на фоне приема препарата стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции: в единичных случаях — крапивница.
Со стороны органа слуха: редко — дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Прочие: в отдельных случаях — кандидоз.

Противопоказания к препарату:

Выраженные нарушения функции печени;
- гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и лактации.

Разрешено применение Вильпрафена при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных.

Особый указания по применению Вильпрафен.

С осторожностью и под контролем функции почек следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
При назначении Вильпрафена следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Передозировка препаратом:

До настоящего времени отсутствуют данные о специфических симптомах передозировки Вильпрафена. В случае передозировки следует предполагать возникновение и усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Взаимодействие Вильпрафен с другими препаратами.

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины. Поэтому следует избегать одновременного назначения Вильпрафена с антибиотиками указанных групп.
При одновременном применении Вильпрафена с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.
Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к развитию токсического действия последних. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное влияние на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.
При одновременном применении Вильпрафена и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, возможно замедление выведения последних, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Учитывая это, при одновременном применении джозамицина и эрготамина следует контролировать состояние пациента.
При одновременном применении Вильпрафена и циклоспорина возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание его нефротоксической концентрации в крови. Поэтому при одновременном применении этих препаратов следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточно эффективным (может потребоваться применение негормональных методов контрацепции).

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Вильпрафен.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.

Восстановление микрофлоры

Пробиотики

У антибиотиков-макролидов отмечают высокую активность против многих возбудителей инфекций. Одним из представителей этой группы антибактериальных средств является "Вильпрафен Солютаб". Разрешен ли этот препарат детям, на какие микроорганизмы он воздействует, как правильно применяется и какие побочные эффекты может провоцировать?

Форма выпуска

Препарат представлен диспергируемыми бело-желтыми или белыми продолговатыми таблетками. Они сладкие на вкус, пахнут клубникой. На одной стороне таблетки есть цифра 1000, а вторая сторона отмечена надписью IOSA. Препарат упакован в блистеры по 5 штук, а одна пачка включает в себя 10 таблеток.

Состав

Основной компонент анбитиотика Вильпрафен Солютаб представлен джозамицином. Его дозировка на одну таблетку составляет 1000 мг. Чтобы лекарство было твердым, держало форму и растворялось в воде, в него добавляют коллоидный диоксид кремния, гипролозу и стеарат магния, а также докузат натрия и микрокристаллическую целлюлозу. Для приятного вкуса в препарате присутствуют клубничный ароматизатор и аспартам.

Принцип действия

У джозамицина отмечают бактериостатический эффект, обусловленный связыванием этого вещества с рибосомами микробных клеток, в результате чего в бактериях нарушается синтез белковых молекул. Это приводит к замедлению размножения и роста микроорганизмов.

Медикамент активен против:

• Стрептококков (включая пневмококки и пиогенные виды).
• Возбудителей дифтерии.
• Менингококков.
• Пептококков.
• Листерий.
• Стафилококков (в том числе золотистых).
• Гонококков.
• Легионелл.
• Возбудителей сибирской язвы.
• Бордетелл.
• Клостридий.
• Бореллий.
• Бледных трепонем.
• Пропионобактерий.
• Пептострептококков.
• Уреаплазм.
• Моракселл.
• Бруцелл.
• Гонококков.
• Хеликобактера.
• Гемофильных палочек.
• Хламидий.
• Бактероидов.
• Кампилобактера.
• Микоплазм.

При этом лекарство зачастую неактивно при заражении энтеробактериями. Оно почти не действует на нормальную микрофлору кишечника. Отметим также, что медикамент обычно действует на штаммы микробов, которые устойчивы к эритромицину и другим макролидам.

Таблетка очень быстро всасывается в пищеварительном тракте, и прием пищи на этот процесс никак не влияет. Максимум джозамицина в плазме определяют примерно через час после приема лекарства. Полувыведение препарата осуществляется за 1-2 часа, при этом лишь 10% медикамента выводится почками, а большая его часть после метаболических изменений в печени выделяется с желчью.

Показания

Лечение препаратом "Вильпрафен Солютаб" назначают:

• При тонзиллите, среднем отите, паратонзиллите, скарлатине, ангине, дифтерии, ларингите и других инфекциях ЛОР-органов.
• При бронхите, коклюше, внебольничной пневмонии и других поражениях бактериями нижнего отдела респираторного тракта.
• При альвеолите, гингивите, периодонтите и прочих стоматологических инфекциях.
• При поражениях бактериями глаз - например, при блефарите .
• При роже, флегмоне, панариции, фурункулезе, ожоговой инфекции, лимфадените и других поражениях мягких тканей.
• При гонорее, хламидийном уретрите, сифилисе и прочих инфекциях мочеполовых органов.
• При болезнях ЖКТ, вызванных хеликобактером.

С какого возраста применяется?

Ограничением в назначении "Вильпрафена Солютаб" является не возраст ребенка, а его вес. Медикамент разрешен лишь для детей с весом больше 10 килограмм. Это значит, что одному ребенку препарат может быть назначен в 6 месяцев, а другому карапузу таблетки можно давать лишь с 1 года. Все зависит от массы тела.

Противопоказания

"Вильпрафен Солютаб" не назначается, если у ребенка:

• Есть непереносимость джозамицина или других ингредиентов таблеток.
• Обнаружена аллергия на любой антибиотик-макролид.
• Сильно нарушена работа печени.

Побочные действия

Детский организм может реагировать на "Вильпрафен Солютаб" появлением:

• Тошноты.
• Неприятных ощущений в животе.
• Рвоты.
• Разжижения стула.

Редкие побочные эффекты от приема такого антибиотика: запор, отек Квинке, сниженный аппетит, стоматит, крапивница, желтуха, нарушения слуха или пурпура.

Инструкция по применению и дозировка

• "Вильпрафен Солютаб" можно принимать разными способами – как проглотить таблетку или ее часть, запив водой, так и растворить препарат в воде, взяв жидкость в объеме 20 мл или более. Если медикамент растворяется, перед проглатыванием суспензию нужно хорошо перемешать.
• Суточную дозу "Вильпрафена Солютаб" для ребенка рассчитывают по весу. На 1 килограмм массы тела нужно от 40 до 50 мг активного вещества. К примеру, ребенок 4 лет с весом 16 кг будет получать в сутки 750 мг джозамицина, поэтому ему дают по 1/4 таблетки трижды в день. Если же малышу 6 лет, а его вес составляет 20 кг, то суточной дозой будет 50х20=1000 мг. Это количество соответствует 1 таблетке. Такому маленькому пациенту медикамент назначают по 1/2 таблетки дважды в день.
• В возрасте старше 14 лет назначают 1-2 штуки в сутки, разделяя эту дозировку на 2 или 3 приема. Если требуется, дозу можно поднять до 3 таблеток в день.
• Как долго пить препарат - в каждом случае врач определяет индивидуально. Длительность приема антибиотика может составлять как 5 дней, так и 3 недели. К примеру, при стрептококковой ангине "Вильпрафен Солютаб" предписывают минимум на 10 дней.

Передозировка

Пока случаев передозировки еще не было, но врачи предполагают, что превышение дозы растворимых таблеток приведет к отрицательной реакции пищеварительного тракта (в виде рвоты, дискомфорта в желудке или поноса). При возникновении проблем следует обратиться к доктору.

Взаимодействие с другими препаратами

• "Вильпрафен Солютаб" не назначается вместе с какими-либо бактерицидными антибиотиками, а также с представителями группы линкозамидов.
• Если одновременно принимать антигистаминные средства (препараты астемизола или терфенадина), повышается риск нарушения ритма сердца.
• Не советуют сочетать лечение джозамицином и ксантинами, циклоспорином или алкалоидами спорыньи.

Условия продажи

Покупка "Вильпрафена Солютаб" требует наличия рецепта от врача. Средняя стоимость одной упаковки лекарства составляет 650 рублей.

Особенности хранения

Для хранения препарата следует найти место, в котором медикамент не сможет достать маленький ребенок. Температура при хранении лекарства не должна превышать 25 градусов тепла. Срок годности диспергируемых таблеток составляет 2 года.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, кремния оксид осажденный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.

Состав оболочки: метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы макролидов

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ.

Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. С max достигается через 1-2 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы не превышает 15%.

Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов.

Выведение

Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания к применению препарата

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);

— дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);

— скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями);

— коклюш;

— пситтакоз;

— гингивит и болезни пародонта;

— блефарит, дакриоцистит;

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, угри, лимфангит, лимфаденит);

— сибирская язва;

— рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину);

— венерическая лимфогранулема;

— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея, сифилис /при гиперчувствительности к пенициллину/, хламидийные, микоплазменные /в т.ч. уреаплазменные/ и смешанные инфекции).

Режим дозирования

При обыкновенных и шаровидных угрях назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии в течение 8 недель.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Обычно продолжительность лечения определяет врач. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

При приеме Вильпрафена следует учитывать, что если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако если пришло время приема очередной дозы, не следует принимать пропущенную дозу, нужно вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, диарея; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха. В случае развития на фоне приема препарата стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны органа слуха: редко - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница.

Прочие: в отдельных случаях - кандидоз.

Противопоказания к применению препарата

— тяжелые нарушения функции печени;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Разрешено применение Вильпрафена при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью и под контролем функции почек следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

При назначении Вильпрафена следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Передозировка

До настоящего времени отсутствуют данные о специфических симптомах передозировки Вильпрафена. В случае передозировки следует предполагать возникновение и усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины. Поэтому следует избегать одновременного назначения Вильпрафена с антибиотиками указанных групп, например, при таких инфекциях как менингит и стрептококковый тонзиллофарингит.

При одновременном применении Вильпрафена с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов (не следует назначать данную комбинацию).

Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют выведение ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное влияние на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

При одновременном применении Вильпрафена и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, возможно замедление выведения последних, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции при одновременном применении макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина. Учитывая это, при одновременном применении джозамицина и эрготамина следует контролировать состояние пациента.

При одновременном применении Вильпрафена и циклоспорина возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание его нефротоксической концентрации в крови. Поэтому при одновременном применении этих препаратов следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение сывороточной концентрации последнего.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточно эффективным (может потребоваться применение негормональных методов контрацепции).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.

"

Вильпрафен – это антибиотик макролидной группы. За счет ингибирования синтеза белка бактериями оказывает бактериостатическое действие, а при создании высоких концентраций в очаге воспаления дает бактерицидный эффект.

Форма выпуска и состав

Активным действующим веществом препарата является джозамицин.

Вильпрафен выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые оболочкой, в блистерах по 10 штук. В картонной пачке один блистер. В каждой таблетке содержится 500 мг джозамицина и вспомогательные компоненты (безводный коллоидный диоксид кремния, полисорбат 80, метилцеллюлоза, магния стеарат, алюминия гидроксид, микроцеллюлоза, тальк, карбоксиметилцеллюлоза натрия, титана диоксид и макрогол 6000);
• Суспензия для приема внутрь во флаконах темного стекла по 100 мл. В картонной упаковке один флакон и мерный градуированный стаканчик на 10 мл. В 10 мл суспензии Вильпрафен содержится 300 мг джозамицина и вспомогательные вещества (сорбитан триолеат, коллоидный безводный диоксид кремния, натрия цитрат, микроцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза натрия, цетилпиридиния хлорид, метилгидроксипропилцеллюлоза, ароматические вещества, диметикон, сахароза и очищенная вода).

Показания к применению

Согласно инструкции, Вильпрафен назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к джозамицину:

• Инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей, включая фарингит, синусит, тонзиллит, ларингит, паратонзиллит и средний отит;
• Инфекции нижних дыхательных путей, включая внебольничную пневмонию, острый и хронический бронхит (обострения);
• Скарлатина (Вильпрафен назначают в случае гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда);
• Дифтерия (в комплексной терапии совместно с дифтерийным антитоксином);
• Пситтакоз;
• Коклюш;
• Инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит);
• Инфекции в стоматологии (перикоронит, альвеолит, гингивит, периодонтит и альвеолярный абсцесс);
• Ожоговые и раневые (в том числе послеоперационные) инфекции;
• Инфекции мягких тканей и кожи (фурункулез, фурункул, сибирская язва, акне, абсцесс, фолликулит, рожа, лимфаденит, панариций, лимфангит и флегмона);
• Заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные Helicobacter pylori, включая хронический гастрит и язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Гонорея, венерическая лимфогранулема, сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину);
• Инфекции половых органов и мочевыводящих путей (цервицит, простатит, уретрит и эпидидимит, вызванные микоплазмами и/или хламидиями).

Противопоказания

Существуют следующие противопоказания к применению Вильпрафена:

• Гиперчувствительность к джозамицину или другим компонентам лекарственного средства;
• Повышенная чувствительность к любым антибиотикам макролидной группы;
• Тяжелые нарушения печеночной функции;
• Дети весом менее 10 кг.

Способ применения и дозировка

По инструкции, Вильпрафен принимают внутрь, желательно между приемами пищи, так как в этом случае достигается оптимальная концентрация препарата в сыворотке крови. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая. Суспензию предварительно взбалтывают.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают 1-2 г джозамицина, разделенные на 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза Вильпрафена – 1 г.

При шаровидных и обыкновенных угрях первые 2-4 недели лечения рекомендуется принимать по 500 мг препарата два раза в день, а далее перейти на поддерживающую дозу, которая составляет 500 мг джозамицина в сутки однократно в течение двух месяцев.

Продолжительность курса терапии определяет врач. Длительность лечения стрептококковых инфекций, согласно рекомендациям ВОЗ, должна составлять не менее десяти дней.

При пропуске одного приема Вильпрафена следует немедленно принять «забытую» дозу препарата, но если подошло время приема очередной таблетки, необходимо вернуться к обычному режиму терапии. Удвоенную дозу принимать нельзя.

При перерывах или преждевременном прекращении лечения вероятность достижения максимального терапевтического эффекта снижается.

Побочные действия

При применении Вильпрафена возможны следующие нежелательные реакции:

• Часто (от 0,01 до 0,1% случаев) – тошнота и дискомфорт в желудке;
• Нечасто (от 0,001 до 0,01% случаев) – рвота, дискомфорт в животе, диарея;
• Редко (от 0,0001 до 0,001% случаев) – снижение аппетита, запор, стоматит, анафилактоидная реакция, отек Квинке, крапивница, преходящие нарушения слуха (зависят от дозы Вильпрафена);
• Очень редко (менее 0,0001% случаев) – псевдомембранозный колит, пурпура, многоформная экссудативная эритема и буллезный дерматит;
• Частота не определена – желтуха и печеночная дисфункция.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении Вильпрафена при стойкой тяжелой диарее, так как на фоне его приема может развиться опасный псевдомембранозный колит.

У пациентов с почечной недостаточностью лечение проводят с учетом результатов необходимых лабораторных тестов.

Следует учитывать возможную перекрестную устойчивость к различным макролидным антибиотикам, то есть микроорганизмы, резистентные к лечению антибиотиками, близкими по химической структуре Вильпрафену, могут быть также устойчивы и к джозамицину.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с другими опасными механизмами.

Аналоги

Структурными аналогами препарата являются Джозамицин и Вильпрафен Солютаб.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Вильпрафен следует хранить при температуре не более 25 °C в защищенном от света, сухом месте, недоступном для детей. Срок годности препарата – 4 года.

Наименование:

Вильпрафен (Wilprafen)

Фармакологическое
действие:

Антибиотик группы макролидов . Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов : Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Препарат также активен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика.
Всасывание: После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.
Распределение: Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективной концентрации джозамицина в тканях в течение суток. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Метаболизм: Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выведение : Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания к
применению:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний , вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);
– дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
– скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз);
– инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
– инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит);
– инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема);
– хламидийные, микоплазменные (в том числе уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Способ применения:

Вильпрафен . Рекомендуемая доза Вильпрафена для взрослых и детей с массой тела >40 кг составляет 1 г (начальная); затем препарат назначают по 1–2 г/сут (2–4 таблетки) в 2–3 приема. При тяжелом течении заболевания доза может быть повышена до 3 г.
Рекомендуемая доза для детей в возрасте старше 5 лет с массой тела <40 кг составляет 40–50 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов.
При невозможности четкого дозирования препарат для детей применяют в форме суспензии.
Таблетки принимать не разжевывая с небольшим количеством жидкости между приемами пищи.
Вильпрафен Солютаб. Рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 1,5–2 г. В тяжелых случаях доза может быть повышена до 3 г. Суточная доза распределяется на 2–3 приема.
Рекомендованная доза для детей (в возрасте старше 5 лет) составляет 40–50 мг/кг/сут, разделенная на 2–3 приема. Таблетки диспергируемые можно принимать 2 способами: 1) глотать целыми, запивая водой; 2) предварительно растворить таблетку в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 20 мл воды. Перед применением тщательно перемешать полученную суспензию.
Продолжительность лечения определяет врач. Согласно рекомендации ВОЗ относительно применения антибиотиков продолжительность лечения стрептококковых инфекций составляет не менее 10 дней.

Побочные действия:

Со стороны ЖКТ : редко - потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота и диарея. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития опасного для жизни псевдомембранозного колита, обусловленного антибиотиками.
Реакции гиперчувствительности : в крайне редких случаях возможны кожные аллергические реакции (например крапивница).
Со стороны печени и желчевыводящих путей : в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой.
Со стороны слухового аппарата : в редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы макролидов, выраженные нарушения функции печени и желчевыводящих путей. В связи с содержанием в Вильпрафене Солютаб аспартама препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Вильпрафен/другие антибиотики . Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.

Вильпрафен/ксантины . Некоторые представители антибиотиков-макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллин), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики-макролиды.

Вильпрафен/антигистаминные препараты . После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что, в свою очередь, может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.

Вильпрафен/алкалоиды спорыньи . Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина.

Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.

Вильпрафен/циклоспорин . Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

Вильпрафен/дигоксин . При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Вильпрафен/гормональные контрацептивы . В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Беременность:

Несмотря на отсутствие в настоящий момент данных в отношении эмбриотоксического действия джозамицина, применение препарата в период беременности и кормления грудью допустимо в исключительных случаях после оценки соотношения риск/польза терапии.

Передозировка:

До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления . В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе "Побочные действия", особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.