Запрещено при грудном вскармливании

Запрещен к приему детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Запрещено к приему при проблемах с печенью

Запрещено к приему при проблемах с почками

Сердечно-сосудистые патологии часто приводят к развитию гипертонии, крайне опасного состояния, которое требует немедленной коррекции. С целью купирования тяжелых приступов часто назначают Пентамин. Это препарат из группы ганглиоблокаторов, который применяют чаще для оказания первой помощи.

Лекарство можно вводить при гипертоническом кризе (ГК), отеке мозга, отеке легких. Анестезиологи также применяют Пентамин для снижения артериального давления при операции. То есть лекарственное средство показано при сильном спазме периферического сосудистого русла. Рассмотрим, когда именно стоит принимать препарат, какие существуют ограничения и меры предосторожности.

Пентамин – это препарат, относящийся к группе ганглиоблокаторов. Непатентованное международное название – Азаметония бромид. Лекарство применяется для комплексной терапии артериальной гипертензии, лечения отека мозга и легких.

Формы и цены

Препарат производится в виде ампул с раствором для инъекционного введения, в таблетках он не представлен. Концентрация действующего вещества составляет 5 %. Активной составляющей лекарства является азаметония бромид. Ампулы производятся объемом 1 и 2 мл. В 1 мл содержится 50 мг активного компонента. Растворителем является инъекционная вода. Ориентировочная стоимость лекарства представлена ниже.

Таблица 1 – Средняя стоимость в крупных городах России

Фармакологические свойства

Лекарство снижает артериальное давление (АД), расширяет просвет артериальных и венозных сосудов. Препарат тормозит работу н-холинорецепторов вегетативной нервной системы. Это приводит снижению скорости передачи нервного импульса.

Ганглии вегетативной системы становятся менее чувствительными к нервным медиаторам, а также ацетилхолину, никотину, лобелину. Из-за снижения вегетативной функции изменяется работа внутренних органов и сосудов. Под действием препарата снижается АД. Этот эффект вызван торможением проведения импульсов к сосудам, особенно артериолам.

Снижение нервного проведения по холинергическим связям ведет за собой изменение работы хрусталика, увеличению просвета бронхиального дерева, снижению сократительной способности пищеварительного тракта, уменьшению железистой секреции, учащению сердцебиения, уменьшению напряжения мускулатуры мочевого пузыря.

Торможение работы н-холинорецепторов надпочечников снижает секрецию гормонов надпочечников. Длительность воздействия Пентамина немного меньше Бензогексония.

Если концентрация активной составляющей очень высокая, у больного возможно полная блокировка н-холинорецепторов в скелетной мускулатуре и мозговой ткани.

Показания и ограничения к назначению препарата

Пентамин имеет свои ограничения и показания, на которые опирается специалист при назначении лекарства. Основные из них представлены ниже.

Таблица 2 – Показания и ограничения к приему

Инструкция по использованию лекарства

У Пентамина есть только инъекционная форма. Вводить препарат можно внутримышечно или внутривенно. Чаще применяют внутривенное введение лекарства, оно практикуется при состояниях, требующих экстренной помощи.

Внутримышечное введение допустимо при плановом лечении гипертонии или нарушении мозгового кровотока (из-за спазма сосудов мозга). Начальная дозировка лекарства составляет 0,2 мг. Дозу постепенно увеличивают, если больной хорошо реагирует на введение лекарства. Вводят препарат 2-3 раза за сутки, в зависимости от клинических проявлений.

При гипертоническом кризе

Пентамин показан в первую очередь показан для экстренного применения. Его используют на догоспитальном этапе для устранения симптомов ГК, отека мозга, отека легких.

ГК – это сильное повышение систолического давления более 200 мм рт. ст., диастолическое АД может быть нормальным, повышенным или пониженным (норма – 60-90 мм рт. ст.). На фоне ГК часто увеличивается проницаемость сосудов. Через сосудистые стенки натрий поступает в кровь. У больного при несвоевременной помощи может развиться отек легких или мозга.

При ГК Пентамин вводят внутривенно в дозировке 0,2–0,5–0,75 мл, растворенные в 20 мл физиологического раствора. Если использовать сразу Пентамин, то можно ввести 0,5 мл лекарства. Но чаще врачи сначала применяют лекарства первого ряда (Клофелин, Энап, Дроперидол и другие), дополняя их Пентамином.

В этом случае не нужно сразу вводить большую дозу этого средства. Введение начинают с 0,2 мл. Обязательно проводится контроль АД. При необходимости дозу увеличивают до 0,5 и более. Дозировка 0,75 мл применяется намного реже, так как у многих больных возникает коллаптоидное состояние.

Из-за очень высокого давления повышается нагрузка на сердечную мышцу, особенно на левый желудочек. Сердцу становится тяжело выталкивать кровь. При этом ГК осложняется левожелудочковой недостаточностью.

Пентамин позволяет снизить АД за короткие сроки. Его вводят в дозировке от 0,3-0,5 мл в вену струйно медленно. Если дозировка оказалась недостаточной, ее постепенно можно довести до 0,75-1 мл. При введении осуществляется строгий контроль АД.

При бронхиальной астме

Пентамин также применяется для купирования приступа астмы, но только в том случае, если не помогают препараты первой линии (Сальбутамол, Эуфиллин и другие). Приступ бронхиальной астмы связан с сужением просвета бронхов, а Пентамин позволяет расширить бронхи, облегчить дыхание. Используют Пентамин очень редко из-за риска падения давления.

Дозировка в этом случае минимальная – 0,2 мл. Дозу 0,5 можно использовать только в тяжелых случаях. Такой способ купирования приступа бронхиальной астмы применяют только при необходимости, если нет под рукой ничего более эффективного. Пентамин не используют, если у пациента большое количество мокроты в бронхах.

При беременности

Плановое применение ганглиоблокатора у беременных не рекомендуется, так как действие Пентамина не до конца изучено. У беременных Пентамин допустимо использовать при приступе эклампсии, которая проявляется резким повышением АД, ухудшением работы почек. Это состояние сильно влияет на состояние плода.

Приступ эклампсии может приводить к преждевременным родам, отслойке плаценты, фетоплацентарной недостаточности.

При неэффективности Магнезии и других препаратов пациентке могут сделать инъекцию Пентамина. Ганглиоблокатор вводят в дозировке 0,5-1 мл. Препарат разводят в 20 мл изотонического раствора. Вводить лекарство нужно медленно, дробно. Обязательно ведется контроль АД.

После улучшения состояния следует обязательно направить женщину в стационар для сохранения беременности или срочного родоразрешения (в зависимости от срока вынашивания). Пентамин у беременных стараются применять редко. Правила расчета дозировки в зависимости от патологии представлены в далее.

Таблица 3 – Дозировка при беременности

Негативные реакции и меры предосторожности

При применении Пентамина могут появиться нежелательные эффекты. При назначении препарата нужно обязательно учитывать возможные последствия терапии:

1. У больных могут появиться учащение ритма сердца, коллапс при изменении положения тела.
2. Возможно возникновение сухости слизистой ротовой полости при длительном использовании высоких дозировок.
3. Могут отмечаться вестибулярные нарушения, а также повышенная утомляемость.
4. При использовании лекарства часто возникает нарушение аккомодационной функции, мидриаз.
5. Высокие дозы способны спровоцировать снижение тонуса мочевого пузыря, а также отсутствие мочи.

При использовании Пентамина возможно сильное снижение АД. При введении препарата нужно четко контролировать уровень АД, чтобы не вызвать коллапс. У пациентов с ГК АД нужно снижать не более чем на 25 % от исходного. Если имеется осложненное течение криза – расслаивающаяся аневризма аорты, давление снижают на 25 % на протяжении 20 минут. Сильное падение АД (более чем на 25 %) может привести к коллаптоидному состоянию.

При коллапсе после введения Пентамина давление очень сложно поднять другими препаратами, поэтому следует вводить препарат небольшими дозами. Если имеются другие лекарства для снижения АД, Пентамин применяют в последнюю очередь. Нельзя использовать препарат при кардиогенном шоке, это приведет к ухудшению состояния больного. Предпочтительнее использовать , Допамин, Норадреналин.

Максимально допустимая разовая дозировка составляет 150 мг (3 мл). За сутки можно вводить не больше 450 мг. Большие дозы приводят к сильному падению АД. У пожилых пациентов лекарство нужно использовать очень аккуратно.

Пентамин при ганглионите

Ганглионит – это патологическое состояние, которое вызвано повреждением одного узла симпатического ствола. Если поражается несколько узлов, то это состояние называют полиганглионитом.

Заболевание проявляется наличием трофических язв на коже, изменением функции желез, внутренних органов, уменьшением болевых ощущений, снижением рефлексов, нарушением эмоционального статуса. Эти симптомы наблюдаются в области иннервации пораженного узла.

Могут повреждаться шейные, грудные, поясничные, крестцовые узлы (ганглии). Ганглиониты способны обостряться после острых инфекционных заболеваний, изменений обменных процессов. Провоцировать ганглиониты способны интоксикации, а также опухолевые процессы.

У пациентов можно обнаружить болезненные ощущения при нажатии на остистые отростки в области поврежденного узла. Клиническая картина разнообразна.

Таблица 4 – Симптомы ганглиолита, при которых показан прием

Терапия заболевания включает противовоспалительную терапию, обезболивание в виде блокад, дегидротационную терапию. У больных с ганглионитом применяют также ганглиоблокаторы. Одним из препаратов этой группы является Пентамин. Его используют для планового лечения.

Лекарство вводят внутримышечно в дозировке 1-2 мл. Курсовая терапия может длиться несколько месяцев. При терапии обязательно проводят контроль артериального давления. После инъекции нужно полежать на протяжении 2 часов, чтобы предупредить обморок.

Пентамин применяют также физиотерапевты. Больным часто назначают электрофорез с 0,25-0,5 % Пентамином на аноде. Курсовая терапия составляет 10-12 сеансов. Физиотерапия показана только при ремиссии. В некоторых случаях проводят оперативное удаление поврежденного ганглия или рентгенотерапию.

Аналоги

Пентамин имеет структурные и неструктурные аналоги. Первые имеют то же самое активное вещество. Неструктурные аналоги относятся к другим группам препаратов, но оказывают похожее воздействие на организм.

К структурным аналогам относится Азаметония бромид, который имеет те же показания и противопоказания, что и Пентамин. Стоимость практически не отличается – от 343 рублей.

Таблица 5 – Неструктурные аналоги

Пентамин – ганглиоблокирующее средство с гипотензивным, артерио- и венодилатирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Пентамина – 5% раствор для в/в и в/м введения.

Действующее вещество препарата – азаметония бромид, его концентрация в 1 мл составляет 50 мг. Вспомогательный компонент – вода для инъекций.

Реализуется в ампулах по 1 и 2 мл.

Показания к применению

Согласно инструкции к Пентамину, препарат применяется:

• Для лечения заболеваний и состояний, обусловленных спазмами периферических сосудов, включая эндартериит, язвенную болезнь желудка, эклампсию, перемежающуюся хромоту, язву 12-перстной кишки, спазм гладких мышц кишечника, бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей (почечную колику), каузалгию;
• В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке мозга и отеке легких;
• В анестезиологии при управляемой артериальной гипотензии;
• В урологической практике при проведении цистоскопии у мужчин (в этом случае лекарственное средство применяется для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).

Противопоказания

Применение Пентамина противопоказано при:

• Закрытоугольной глаукоме;
• Выраженной артериальной гипотензии;
• Инфаркте миокарда в острой фазе;
• Феохромоцитоме;
• Нарушении функции печени/почек;
• Шоке;
• Повышенной чувствительности к азаметония бромиду.

Постоянное наблюдение врачей в период лечения данным препаратом требуется пожилым людям, больным бронхиальной астмой (если она сопровождается затруднением отделения мокроты), пациентам с атонией кишечника и/или мочевого пузыря, тромбофлебитом, тромбозом, дегенеративными заболеваниями ЦНС.

Ввиду недостаточности данных о безопасности применения Пентамина во время беременности, препарат может быть назначен только по жизненным показаниям, после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы для женщины и возможных рисков для плода. Грудное вскармливание на период лечения рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции к Пентамину, раствор предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. Доза устанавливается индивидуально для каждого пациента с учетом показаний и конкретной клинической ситуации. Разовая дозировка может варьироваться в пределах от 0,5 до 2 мл. Кратность инъекций – 2-3 раза в сутки.

При отеке мозга или легких, а также при гипертонических кризах показано медленное внутривенное введение препарата в дозе 0,2-0,5 мл, разведенных в 20 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% изотонического раствора NaCl. В отдельных случаях возможно внутримышечное введение 0,5-2 мл Пентамина. Лечение проводят под контролем артериального давления.

При управляемой гипотензии препарат вводят перед операцией в/в капельно в количестве 0,8-1,2 мл. При необходимости возможно повторное введение, общая дозировка не должна превышать 2,4-3,6 мл.

При лечении перемежающейся хромоты и других неэкстренных состояний Пентамин, как правило, показан внутримышечно. Начальная доза – 1 мл, при необходимости ее увеличивают до 1,5-2 мл. Кратность инъекций – 2-3 раза в сутки.

Максимально допустимые дозы: разовая – 3 мл, суточная – 9 мл.

Побочные действия

При применении Пентамина могут отмечаться следующие побочные действия азаметония бромида:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, учащение пульса (тахикардия), ортостатический коллапс;
• Со стороны ЦН: головокружение, общая слабость;
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту;
• Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, инъекция сосудов склер.

При применении Пентамина в течение длительного времени в высоких дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией и атония кишечника, вплоть до паралитической непроходимости.

Симптомы передозировки: атоническая анурия, паралитическая непроходимость кишечника, снижение артериального давления, ортостатический коллапс и нарушение нервно-мышечной передачи. В случае применения слишком высокой дозы Пентамина пациенту следует придать лежачее положение с приподнятыми нижними конечностями. Далее показано введение антихолинэстеразных препаратов, м-холиномиметиков, при выраженной гипотензии – альфа-адреномиметиков. При необходимости проводят кислородотерапию, осуществляют искусственную вентиляцию легких.

Особые указания

Весь период терапии данным препаратом больному следует находиться под постоянным наблюдением медиков.

Чтобы не допустить развития ортостатического коллапса, в течение 1,5-2 часов после применения Пентамина пациент должен находиться в горизонтальном положении.

При открытоугольной глаукоме возможно снижение внутриглазного давления.

Гипотензивное действие Пентамина снижается при одновременном применении трициклических антидепрессантов, эфедрина, фенилэфрина, усиливается – при применении недеполяризующих миорелаксантов и других препаратов с антигипертензивным эффектом.

Аналоги

Учитывая принадлежность к той же фармакологической группе («Ганглиоблокаторы») и сходный механизм действия, аналогами Пентамина можно считать лекарственные средства Бензогексоний (выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток) и Дипромоний (продается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для инъекций).

Сроки и условия хранения

Пентамин – препарат, который можно купить только при наличии выписанного лечащим врачом рецепта.

Согласно инструкции, Пентамин принадлежит к списку А – ядовитых и наркотических лекарственных средств, назначение, дозирование и хранение которых осуществляется по особым правилам, что обусловлено их высокой токсичностью либо способностью вызывать привыкание.

Оптимальные условия хранения – затемненное сухое место, температурный режим – от 15 до 25 ºС. Срок годности раствора при соблюдении этих условий составляет 5 лет.