Thuốc "Mertenil" là một ví dụ về loại thuốc gốc chất lượng cao của "Crestor", có chứa hoạt chất rosuvastatin. Nó thuộc nhóm statin thế hệ IV và được đưa vào thực hành lâm sàng vào năm 2003. Việc sử dụng nó là hợp lý trong trường hợp tăng cholesterol máu và như một biện pháp bổ sung để ngăn ngừa huyết khối mạch máu cấp tính. Với vai trò này, loại thuốc "Mertenil", có ít chất tương tự nhưng được biết đến rộng rãi, hoàn toàn chứng minh được mục đích của nó.

Mẫu phát hành

Dạng bào chế dạng viên của thuốc "Mertenil", chất tương tự không nằm trong tên thương mại đã đăng ký, được phủ một lớp màng. Nó chứa canxi rosuvastatin với các tá dược: monohydrat lactose, magie hydroxit và stearat, crospovidone loại “A”. Bản thân lớp màng bao gồm macrogol 3350, bột talc và titan dioxide. Nó đơn giản hơn so với thuốc "Crestor", mặc dù nó cung cấp sự giải phóng dần dần rosuvastatin.

Có 4 liều thuốc: viên 5, 10, 20 và 40 mg. Nó được sản xuất dưới dạng viên, đóng gói trong vỉ, gấp trong hộp các tông. Một vỉ chứa 30 viên, đủ cho một tháng điều trị. Trong một tình huống lâm sàng nhất định, việc sử dụng một trong các liều lượng được chỉ định là hợp lý và có thể thay đổi sau đó. Thuốc được bán theo toa và nên được bảo quản ở nơi ấm áp, khô ráo, tối, ngoài tầm với của trẻ em.

Hướng dẫn sử dụng

Các hướng dẫn kèm theo thuốc "Mertenil 10 mg" chứa thông tin về chỉ định lâm sàng, chống chỉ định, chế độ dùng thuốc và tác dụng phụ. Nó mô tả đầy đủ nhất có thể các tương tác thuốc có thể có của thuốc và các khuyến nghị lâm sàng quan trọng. và nó không được cung cấp cho bệnh nhân nếu không có đơn thuốc của bác sĩ. Do đó, khi bắt đầu dùng Mertenil, thuốc tương tự hoặc thuốc generic của Crestor, cũng như bất kỳ statin nào, bạn nên xác định tỷ lệ lipid trong máu và tham khảo ý kiến ​​​​của bác sĩ trị liệu hoặc bác sĩ tim mạch.

Hướng dẫn sử dụng

Trước khi sử dụng thuốc, điều quan trọng là phải xác định chỉ định và tìm ra loại tăng cholesterol máu cụ thể. Xét nghiệm lipid máu cung cấp thông tin toàn diện về rối loạn chuyển hóa lipid và mức độ của nó. Chỉ định mục tiêu sử dụng như sau:

• tăng cholesterol máu dị hợp tử (di truyền) có tính chất gia đình;
• tăng cholesterol máu đa gen nguyên phát (di truyền) loại IIa, được phân loại theo Fredrickson;
• rối loạn lipid máu kết hợp IIb trong phân loại Fredrickson;
• tăng cholesterol máu đồng hợp tử (di truyền);
• xơ vữa động mạch và các tình trạng làm nặng thêm nguy cơ tim mạch (tăng nồng độ cholesterol toàn phần và (hoặc) phần mật độ thấp của nó);
• loại bỏ chứng xơ vữa động mạch, bệnh mạch máu não và tim mạch như một phần của phương pháp điều trị kết hợp cân bằng (xem phần giải thích);
• điều trị tăng triglycerid máu (rối loạn lipid máu týp IV theo Fredrickson) kết hợp với chế độ ăn kiêng và hoạt động thể chất theo liều lượng.

Giải thích lời khai

Cơ sở bằng chứng cho thấy sự gia tăng phân số mật độ thấp (LDL) của lipoprotein chứa nhiều cholesterol là khá lớn. Được biết, mức độ nghiêm trọng và tốc độ phát triển của các bệnh tim mạch và mạch máu não phụ thuộc vào nồng độ cholesterol và LDL ban đầu trong huyết tương. Điều này tạo tiền đề cho sự phát triển của xơ vữa động mạch với sự hình thành mảng bám bên trong động mạch đàn hồi. Sự phát triển dần dần của các mảng bám làm thu hẹp lòng mạch, làm giảm dung tích của mạch máu và gây ra tình trạng thiếu máu cục bộ mãn tính ở cơ quan được nuôi dưỡng.

Cơ chế này là nguyên nhân gây ra các bệnh mạch máu não, thiếu máu cục bộ chi mãn tính và bệnh thiếu máu cơ tim. Các động mạch đàn hồi cũng có mặt ở các vùng khác trên cơ thể, tạo tiền đề cho sự phát triển của quá trình tiêu hủy xơ vữa động mạch ở các chi. Nhồi máu cơ tim và não phát triển do vỡ nội mô động mạch trên mảng bám mạch và sau đó hình thành cục máu đông. Loại thứ hai càng thu hẹp lòng của các động mạch cung cấp máu cho cơ quan, đó là lý do tại sao một phần não hoặc cơ tim sẽ chết.

Hiệu quả của việc sử dụng statin dự phòng thuộc ba thế hệ đầu tiên, cũng như loại thuốc tiên tiến hơn “Mertenil”, hoàn toàn được chứng minh bằng hướng dẫn sử dụng, đánh giá và khuyến nghị của bác sĩ lâm sàng. Đối với người trưởng thành hiện chưa có dấu hiệu bệnh động mạch vành nhưng có nguy cơ phát triển bệnh thì nên sử dụng Mertenil. Điều này là hợp lý ở độ tuổi 50 đối với nam và 60 tuổi đối với nữ.

Chống chỉ định

Các hướng dẫn đi kèm với thuốc "Mertenil", đánh giá của bác sĩ, cũng như kết quả của nhiều nghiên cứu lâm sàng xác nhận sự hiện diện của các chống chỉ định tương đối tuyệt đối và tạm thời quan trọng. Trong trường hợp chống chỉ định tuyệt đối thì không được sử dụng thuốc, còn chống chỉ định tạm thời thì cho phép sử dụng. Sau đây được coi là chống chỉ định tuyệt đối:

• giai đoạn hoạt động của bệnh gan, hội chứng ly giải tế bào hoặc tăng transaminase hơn ba lần;
• suy gan mạn tính 9 điểm theo thang điểm Child-Pugh;
• suy thận mãn tính với chỉ số dưới 30 ml/phút;
• bệnh cơ đã được chứng minh lâm sàng (đau cơ hoặc hội chứng tiêu cơ vân, xu hướng của bệnh nhân đối với bất kỳ biến chứng nhiễm độc cơ nào);
• nhu cầu sử dụng thuốc "Cyclosporine" để điều trị các bệnh chuyên khoa;
• không có khả năng sử dụng các biện pháp tránh thai, mang thai, cho con bú, thời thơ ấu và thanh thiếu niên (đến 18 tuổi);
• tăng độ nhạy cảm cá nhân với các thành phần và (hoặc) phản ứng dị ứng với rosuvastatin hoặc các chất ở dạng bào chế.

Ngoài những chỉ định, còn có một số chống chỉ định đặc biệt dành riêng cho liều 40 mg của thuốc "Mertenil". Hướng dẫn sử dụng và các khuyến nghị lâm sàng tương tự của quốc tế giải thích các chống chỉ định tuyệt đối sau:

• tất cả các chống chỉ định đã đề cập trước đó, ngoại trừ suy thận mãn tính (chỉ có thể kê đơn 40 mg/ngày nếu độ thanh thải creatinine trên 60 ml/phút);
• suy giáp;
• bệnh di truyền của mô cơ;
• sử dụng kết hợp với fibrate;
• Chủng tộc Mongoloid (không kê đơn trên 20 mg mỗi ngày);
• hội chứng nghiện rượu;
• dùng rosuvastatin lần đầu.

Thuốc gốc "Crestor", cũng như bất kỳ rosuvastatin nào (trong trường hợp này là "Mertenil"), chất tương tự (từ đồng nghĩa) và thuốc gốc của nó không thể được kê đơn ở liều 40 mg cho đến khi điều trị hạ lipid máu được thực hiện ở liều thấp hơn . Chỉ khi liều hàng ngày 20 mg được phát hiện là không đủ để bình thường hóa biểu đồ lipid, như được xác nhận bởi biểu đồ lipid 4 tuần sau khi điều trị, thì mới cần kê đơn 40 mg mỗi ngày. Hơn nữa, điều này có thể chấp nhận được trong trường hợp không có chống chỉ định đặc biệt đối với 40 mg.

Liều lượng của thuốc

Khi lựa chọn chế độ dùng thuốc, các hướng dẫn sử dụng đi kèm với thuốc “Mertenil”, các thuật toán tương tự của quốc tế được phát triển trên cơ sở các khuyến nghị lâm sàng của AHA và ESC, cũng như các đặc điểm cá nhân của bệnh nhân sẽ được tính đến. Liều 5 mg của thuốc được kê toa để điều trị tăng cholesterol máu IIa và IIb, rối loạn lipid máu loại IV theo Fredrickson. Để phòng ngừa các bệnh thiếu máu cục bộ liên quan đến sự phát triển của chứng xơ vữa động mạch, liều khuyến cáo cũng là 5 mg.

Cần dùng liều hàng ngày 10 mg Mertenil trong điều trị các bệnh thiếu máu cục bộ để ổn định lớp nội mạc trên mảng xơ vữa động mạch và ức chế sự giãn nở của nó. Chỉ định tương tự cũng có liên quan đến liều 20 mg, mặc dù lượng thuốc này là hợp lý để sử dụng ở giá trị cao của phần thuốc và cholesterol mật độ thấp, cũng như ở nồng độ thấp của phần mật độ cao của thuốc. thuốc. Có thể kê đơn liều 40 mg nếu hiệu quả của liều 20 mg thấp sau khi đánh giá thành phần lipid. Theo khuyến nghị hiện nay của AHA và ESC, liều Mertenil hàng ngày có thể tăng lên 80 mg.

Tính năng tiếp tân

Thông tin chính về việc dùng thuốc "Mertenil" là hướng dẫn sử dụng. Các chất tương tự và thuốc generic của Crestor cũng được sử dụng theo các khuyến nghị này. Theo đặc thù của dược động học, viên rosuvastatin (trong trường hợp này là “Mertenil”) được uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày. Nên nuốt cả viên và rửa sạch với một lượng nước vừa đủ (50-150 mg). Tuy nhiên, theo khuyến nghị của ESC và AHA từ năm 2014, mọi loại thuốc statin đều nên uống trước khi đi ngủ mà bỏ qua hướng dẫn sử dụng kèm theo.

Phản ứng phụ

Tác dụng phụ thường gặp của Mertenil, tần suất là 1-10%, là: chóng mặt, đau cơ, buồn nôn, táo bón, đau bụng lan tỏa, suy nhược, nhức đầu. Tác dụng phụ không thường xuyên với tần suất 0,01-1%: mất ngủ, nổi mề đay, ngứa da, tâm trạng thay đổi theo hướng trầm cảm. Tác dụng hiếm gặp (0,0001-0,01%): viêm cơ, bệnh cơ, tiêu cơ vân, tăng transaminase gan đặc hiệu của cơ quan, viêm tụy, phù Quincke.

Tác dụng cực kỳ hiếm gặp: vàng da do viêm gan nhiễm độc, đau khớp, tiểu ra máu, giảm trí nhớ, ban đỏ ác tính. Chúng được quan sát ít hơn 1 trường hợp trên 10.000 bệnh nhân. Một tác động chung cũng có thể xảy ra - tăng đường huyết và phát triển bệnh tiểu đường loại 2. Tác dụng phụ phụ thuộc vào liều và tần suất của chúng tăng lên khi tăng liều. Khi tăng gấp đôi liều hàng ngày, hiệu quả sẽ chỉ tăng 6-10%.

Đặc điểm của sự tương tác phức tạp của “Mertenil”

Một số loại thuốc được đặc trưng bởi sự gia tăng độc tính hoặc giảm hiệu quả khi sử dụng đồng thời với thuốc "Mertenil". Các chất tương tự, các đánh giá từ các chuyên gia xác nhận xu hướng này, cũng được đặc trưng bởi các tương tác thuốc quan trọng. Việc sử dụng kết hợp Mertenil và Cyclosporine bị cấm do nồng độ statin trong huyết tương tăng hơn 7 lần.

Tất cả các loại thuốc rosuvastatin đều tăng cường tác dụng của bất kỳ thuốc chống đông máu coumarin nào, cần phải theo dõi INR và điều chỉnh lại chúng. Khi điều trị HIV, không nên sử dụng đồng thời Mertenil và thuốc ức chế protease (Lopinavir và các loại khác). Nếu cần điều trị bằng thuốc kháng axit không hấp thu thì nên dùng thuốc này 2 giờ sau khi sử dụng statin. Trong trường hợp điều trị phức tạp cùng với các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống cytochrome thì không cần điều chỉnh liều Mertenil.

Tương tự của "Mertenil"

Thuốc "Mertenil" có ít chất tương tự. Tổng cộng, không có quá 10 chất tương tự về thành phần được trình bày trên thị trường dược phẩm trong nước. Chất lượng đầu tiên và cao nhất là Crestor. Đây là rosuvastatin gốc được sản xuất bởi Astrazeneca. Ngoài ra còn một số thuốc generic ngoại khác của thuốc Crestor. Đó là “Rozulip”, “Roxera”, “Tevaskor”, “Rozart”, “Rosucard”. Các loại thuốc như Akorta và Rosuvastatin Canon, có thành phần gần giống với thuốc Mertenil, là thuốc tương tự của Nga. Chúng được sản xuất bởi các công ty dược phẩm trong nước.

Đánh giá đánh giá về thuốc "Mertenil"

Bệnh nhân dùng thuốc không thể xác nhận hoặc phủ nhận hiệu quả của một loại thuốc cụ thể. Tuy nhiên, dựa trên kết quả xét nghiệm lipid máu được bác sĩ chuyên khoa đánh giá, người ta có thể đánh giá chất lượng của thuốc. “Mertenil” bình thường hóa thành phần lipid trong 3 tháng với liều điều trị và hiệu quả lâm sàng có thể thấy sau 4-6 tuần. Hơn nữa, do chuyển hóa qua cytochrome ở gan yếu nên ít có tương tác thuốc.

Bệnh nhân phản ứng tích cực với Mertenil do tần suất phản ứng bất lợi thấp. Việc sử dụng vỏ máy tính bảng đơn giản làm giảm nguy cơ tác dụng gây độc dạ dày cục bộ. Dựa trên cách bệnh nhân đáp ứng, tình trạng buồn nôn và khó tiêu xảy ra ít thường xuyên hơn so với trường hợp dùng statin sớm (Simvastatin và Pravastatin). Hơn nữa, theo khuyến cáo của các bác sĩ tim mạch, về mặt hiệu quả thì “Mertenil” kém hơn một chút so với “Crestor”. Các chất tương tự khác trong thành phần có giá trị điều trị tương tự.