Insulin ng tao
Latin na pangalan: Insulinum humanum
Mga pangkat ng pharmacological: Mga insulin
Pag-uuri ng nosological (ICD-10): E10 diabetes mellitus na umaasa sa insulin. E10-E14 Diabetes mellitus. E11 Diabetes mellitus na hindi umaasa sa insulin. Z100 CLASS XXII Surgical Practice
Pagkilos sa pharmacological

Aktibong sangkap (INN) Insulin ng tao (Insulin ng tao)
Paglalapat ng insulin ng tao: Ketoacidosis, diabetic, lactic at hyperosmolar coma, insulin-dependent diabetes mellitus (type I), kasama. sa magkakaugnay na mga kondisyon (mga impeksyon, pinsala, mga interbensyon sa kirurhiko, paglala ng mga malalang sakit), diabetic nephropathy at/o liver dysfunction, pagbubuntis at panganganak, non-insulin-dependent diabetes mellitus (type II) na may resistensya sa oral antidiabetic agents, degenerative skin lesions ( trophic ulcers, carbuncles, furunculosis), malubhang asthenia ng pasyente na may malubhang patolohiya (mga impeksyon, sakit sa paso, pinsala, frostbite), pangmatagalan nakakahawang proseso(tuberculosis, pyelonephritis).

Contraindications para sa insulin ng tao: Hypersensitivity, hypoglycemia, mga sakit sa atay at/o bato (posible ang pagsasama-sama), pagpapasuso(umiiral mataas ang panganib paglabas ng insulin sa gatas ng suso).

Mga side effect: Hypoglycemia, postglycemic hyperglycemia (Somogyi phenomenon), edema, visual disturbances, insulin resistance ( pang-araw-araw na pangangailangan lumampas sa 200 mga yunit), mga reaksiyong alerdyi: mga pantal sa balat na may pangangati, kung minsan ay sinamahan ng dyspnea at hypotension, anaphylactic shock; mga lokal na reaksyon: pamumula, pamamaga at lambot ng balat at subcutaneous tissue(aalis sa kanilang sarili sa loob ng ilang araw - linggo), post-injection lipodystrophy (nadagdagan ang pagbuo ng taba sa lugar ng iniksyon - hypertrophic na anyo, o fat atrophy - atrophic form), na sinamahan ng kapansanan sa pagsipsip ng insulin, ang paglitaw sakit kapag nagbabago ang presyon ng atmospera.

Pakikipag-ugnayan: Ang epekto ay pinahusay ng oral antidiabetic na gamot, alkohol, androgens, anabolic steroid, disopyramide, guanethidine, MAO inhibitors, salicylates (sa malalaking dosis), atbp NSAIDs, beta-blockers (mask ang mga sintomas ng hypoglycemia - tachycardia, tumaas na presyon ng dugo, atbp.), bawasan - ACTH, glucocorticoids, amphetamines, baclofen, estrogens, oral contraceptives, hormones thyroid gland, thiazide at iba pang diuretics, triamterene, sympathomimetics, glucagon, phenytoin. Ang konsentrasyon sa dugo ay tumataas (pinabilis ang pagsipsip) mga gamot na naglalaman ng nikotina at paninigarilyo ng tabako.

Overdose:Sintomas: hypoglycemia iba't ibang antas kalubhaan, hanggang sa hypoglycemic coma.
Paggamot: para sa banayad na hypoglycemia, ang glucose ay ibinibigay nang pasalita para sa malubhang hypoglycemia, ang glucose ay ibinibigay sa intravenously (hanggang sa 50 ML ng isang 40% na solusyon) na may sabay-sabay na pangangasiwa ng glucagon o adrenaline.

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis: PC. Para sa isang pasyente na ang hyperglycemia at glucosuria ay hindi inalis ng diyeta sa loob ng 2-3 araw, sa rate na 0.5-1 U / kg, at pagkatapos ay ang dosis ay nababagay alinsunod sa glycemic at glucosuric profile; para sa mga buntis na kababaihan sa unang 20 linggo, ang dosis ng insulin ay 0.6 U/kg. Ang dalas ng pangangasiwa ay maaaring iba-iba (karaniwang 3-5 beses ang ginagamit kapag pumipili ng dosis), habang ang kabuuang dosis ay nahahati sa ilang bahagi (depende sa bilang ng mga pagkain) sa proporsyon halaga ng enerhiya: almusal - 25 bahagi, pangalawang almusal - 15 bahagi, tanghalian - 30 bahagi, meryenda sa hapon - 10 bahagi, hapunan - 20 bahagi. Ang mga iniksyon ay ginawa 15 minuto bago kumain. Sa hinaharap, posible ang dobleng pangangasiwa (ang pinaka-maginhawa para sa mga pasyente).

Mga pag-iingat: Ang pag-unlad ng hypoglycemia ay pinadali ng labis na dosis, mahinang diyeta, pisikal na aktibidad, pagpasok ng mataba sa atay, mga organikong sugat bato Upang maiwasan ang post-injection lipodystrophy, inirerekumenda na baguhin ang mga site ng pag-iniksyon ay binubuo ng pangangasiwa ng insulin (6-10 na yunit), na may halong 0.5-1.5 ml ng 0.25-0.5% na solusyon sa novocaine, sa transition zone ng lipodystrophy, mas malapit sa malusog na tissue, hanggang sa lalim ng 1/2–3/4 ng kapal ng fat layer. Kung bubuo ang resistensya, ang pasyente ay dapat ilipat sa monopeak at monocomponent na highly purified insulins, pansamantalang inireseta glucocorticoids at mga antihistamine. Ang allergization ay nangangailangan ng pag-ospital ng pasyente, pagkilala sa sangkap ng gamot na allergen, reseta ng sapat na paggamot at pagpapalit ng insulin.

Mga espesyal na tagubilin: Ang pagbawas sa bilang ng mga pang-araw-araw na iniksyon ay nakakamit sa pamamagitan ng pagsasama-sama ng mga insulin ng iba't ibang tagal mga aksyon.

Iba pang mga gamot na may aktibong sangkap Insulin ng tao

Ang insulin ay ang pangunahing gamot para sa paggamot sa mga pasyente na may type 1 diabetes. Minsan ginagamit din ito upang patatagin ang kondisyon ng pasyente at mapabuti ang kanyang kagalingan sa pangalawang uri ng sakit. Ang sangkap na ito sa pamamagitan ng likas na katangian nito ay isang hormone na maaaring makaimpluwensya sa metabolismo ng carbohydrate sa maliliit na dosis. Karaniwan, ang pancreas ay gumagawa sapat na dami insulin, na tumutulong na mapanatili ang physiological blood sugar level. Pero kung seryoso mga karamdaman sa endocrine Ang tanging pagkakataon upang matulungan ang pasyente ay madalas na mga iniksyon ng insulin. Sa kasamaang palad, hindi ito maaaring inumin nang pasalita (sa tablet form), dahil ito ay ganap na nawasak sa digestive tract at nawawala ang biological na halaga nito.

Mga opsyon para sa pagkuha ng insulin para magamit sa medikal na pagsasanay

Maraming mga diabetic ang marahil kahit minsan ay nagtaka kung saan ginawa ang insulin, na ginagamit sa mga layuning medikal? Sa kasalukuyan, ang gamot na ito ay madalas na nakukuha gamit ang genetic engineering at biotechnology, ngunit kung minsan ito ay nakuha mula sa mga hilaw na materyales na pinagmulan ng hayop.

Mga paghahanda na nakuha mula sa mga hilaw na materyales na pinagmulan ng hayop

Ang pagkuha ng hormone na ito mula sa pancreas ng mga baboy at baka ay isang lumang teknolohiya na bihirang ginagamit ngayon. Ito ay dahil sa mababang kalidad ng nagreresultang gamot, ang posibilidad na maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi at hindi sapat na antas ng paglilinis. Ang katotohanan ay dahil ang hormone ay isang sangkap na protina, ito ay binubuo ng isang tiyak na hanay ng mga amino acid.

Ang insulin na ginawa sa katawan ng baboy ay naiiba sa komposisyon ng amino acid mula sa insulin ng tao sa pamamagitan ng 1 amino acid, at bovine insulin ng 3.

Sa simula at kalagitnaan ng ika-20 siglo, noong mga katulad na gamot ay hindi umiiral, kahit na ang naturang insulin ay naging isang pambihirang tagumpay sa medisina at naging posible na dalhin ang paggamot sa mga diabetic sa isang bagong antas. Ang mga hormone na nakuha sa pamamaraang ito ay nagpababa ng asukal sa dugo, bagaman madalas itong sanhi side effects at allergy. Ang mga pagkakaiba sa komposisyon ng mga amino acid at impurities sa gamot ay nakakaapekto sa kondisyon ng mga pasyente, lalo na sa mas mahina na kategorya ng mga pasyente (mga bata at matatanda). Ang isa pang dahilan para sa mahinang pagpapaubaya ng naturang insulin ay ang pagkakaroon ng hindi aktibong precursor nito sa gamot (proinsulin), na imposibleng maalis sa pagkakaiba-iba ng gamot na ito.

Sa ngayon, may mga pinahusay na insulin ng baboy na walang mga disadvantages na ito. Ang mga ito ay nakuha mula sa pancreas ng baboy, ngunit pagkatapos nito ay napapailalim sila sa karagdagang pagproseso at paglilinis. Ang mga ito ay multicomponent at naglalaman ng mga excipients.

Ang binagong pork insulin ay halos walang pinagkaiba sa hormone ng tao, kaya naman ginagamit pa rin ito sa pagsasanay

Ang mga naturang gamot ay mas pinahihintulutan ng mga pasyente at halos hindi nagiging sanhi masamang reaksyon, hindi nila pinipigilan ang immune system at epektibong nagpapababa ng asukal sa dugo. Ang bovine insulin ay kasalukuyang hindi ginagamit sa gamot, dahil dahil sa banyagang istraktura nito ay negatibong nakakaapekto sa immune at iba pang mga sistema ng katawan ng tao.

Genetically engineered na insulin

Ang insulin ng tao, na ginagamit para sa mga diabetic, ay komersyal na ginawa sa dalawang paraan:

• paggamit ng enzymatic na paggamot ng pork insulin;
• gamit ang genetically modified strains coli o lebadura.

Sa isang pagbabago sa physico-kemikal, ang mga molekula ng insulin ng baboy sa ilalim ng impluwensya ng mga espesyal na enzyme ay nagiging kapareho ng insulin tao. Ang komposisyon ng amino acid ng nagresultang gamot ay hindi naiiba sa komposisyon natural na hormone, na ginawa sa katawan ng tao. Sa panahon ng proseso ng produksyon, ang gamot ay lubos na pinadalisay, kaya hindi ito nagiging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi o iba pang hindi kanais-nais na mga pagpapakita.

Ngunit kadalasan, ang insulin ay nakukuha gamit ang binagong (genetically altered) na mga mikroorganismo. Ang bacteria o yeast ay binago sa biotechnologically upang makagawa sila ng sarili nilang insulin.

Bilang karagdagan sa pagtanggap ng insulin mismo, mahalagang papel paglilinis nito gumaganap. Upang ang gamot ay hindi maging sanhi ng anumang allergy o nagpapasiklab na reaksyon, sa bawat yugto ay kinakailangan na subaybayan ang kadalisayan ng mga strain ng microorganism at lahat ng mga solusyon, pati na rin ang mga sangkap na ginamit.

Mayroong 2 paraan para sa paggawa ng insulin sa ganitong paraan. Ang una sa kanila ay batay sa paggamit ng dalawang magkaibang strain (species) ng isang microorganism. Ang bawat isa sa kanila ay synthesize lamang ng isang chain ng hormone DNA molekula (mayroong dalawa sa kabuuan, at sila ay spirally twisted magkasama). Pagkatapos ang mga kadena na ito ay konektado, at sa nagresultang solusyon posible na paghiwalayin ang mga aktibong anyo ng insulin mula sa mga hindi nagdadala ng anumang biological na kahalagahan.

Ang pangalawang paraan ng paggawa ng gamot gamit ang E. coli o yeast ay batay sa katotohanan na ang mikrobyo ay unang gumagawa ng hindi aktibong insulin (iyon ay, ang precursor nito - proinsulin). Pagkatapos, gamit ang enzymatic na paggamot, ang form na ito ay isinaaktibo at ginagamit sa gamot.

Ang mga tauhan na may access sa ilang partikular na lugar ng produksyon ay dapat palaging magsuot ng sterile protective suit, sa gayon ay maiiwasan ang pakikipag-ugnayan ng gamot sa mga biological fluid ng tao.

Ang lahat ng mga prosesong ito ay karaniwang awtomatiko, ang hangin at lahat ng mga ibabaw na nakikipag-ugnayan sa mga ampoules at vial ay sterile, at ang mga linya ng kagamitan ay hermetically sealed.

Ang mga pamamaraan ng biotechnology ay nagbibigay-daan sa mga siyentipiko na mag-isip tungkol sa mga alternatibong solusyon sa mga problema diabetes mellitus. Halimbawa, ang preclinical na pananaliksik ay kasalukuyang isinasagawa sa paggawa ng mga artipisyal na pancreatic beta cells, na maaaring makuha gamit ang mga pamamaraan ng genetic engineering. Marahil sa hinaharap ay gagamitin sila upang mapabuti ang paggana ng organ na ito sa isang taong may sakit.

Ang paggawa ng mga modernong ay kumplikado proseso, na nagbibigay ng automation at minimal na interbensyon ng tao

Mga karagdagang bahagi

Ang paggawa ng insulin nang walang mga excipients V modernong mundo Halos imposibleng isipin, dahil ginagawa nilang posible na mapabuti ang mga katangian ng kemikal nito, pahabain ang oras ng pagkilos nito at makamit mataas na antas kalinisan.

Ayon sa kanilang mga katangian, ang lahat ng mga karagdagang sangkap ay maaaring nahahati sa mga sumusunod na klase:

• prolongators (mga sangkap na ginagamit upang matiyak ang mas mahabang epekto ng gamot);
• mga bahagi ng disimpektante;
• mga stabilizer, salamat sa kung saan ang pinakamainam na kaasiman ay pinananatili sa solusyon ng gamot.

Pagpapahaba ng mga additives

May mga extended-acting insulins, ang biological activity nito ay nagpapatuloy sa loob ng 8 hanggang 42 na oras (depende sa grupo ng gamot). Ang epektong ito ay nakakamit sa pamamagitan ng pagdaragdag solusyon sa iniksyon mga espesyal na sangkap - mga prolongator. Kadalasan, ang isa sa mga compound na ito ay ginagamit para sa layuning ito:

• protina;
• mga asing-gamot ng zinc chloride.

Ang mga protina na nagpapahaba sa epekto ng gamot ay sumasailalim sa detalyadong purification at mababa ang allergenic (halimbawa, protamine). Ang mga zinc salts ay wala rin negatibong impluwensya ni sa aktibidad ng insulin o sa kapakanan ng isang tao.

Mga sangkap na antimicrobial

Ang mga disinfectant sa insulin ay kinakailangan upang matiyak na ang microbial flora ay hindi dumami sa panahon ng pag-iimbak at paggamit. Ang mga sangkap na ito ay mga preservative at tinitiyak ang pangangalaga ng biological na aktibidad ng gamot. Bilang karagdagan, kung ang pasyente ay nangangasiwa ng hormone mula sa isang bote lamang sa kanyang sarili, kung gayon ang gamot ay maaaring tumagal sa kanya ng ilang araw. Dahil sa mataas na kalidad na mga bahagi ng antibacterial, hindi na kailangang itapon ang hindi nagamit na gamot dahil sa teoretikal na posibilidad na dumami ang mga mikrobyo sa solusyon.

Ang mga sumusunod na sangkap ay maaaring gamitin bilang mga bahagi ng disinfectant sa paggawa ng insulin:

• metacresol;
• phenol;
• mga paraben.

Kung ang solusyon ay naglalaman ng mga zinc ions, kumikilos din sila bilang isang karagdagang pang-imbak dahil sa kanilang mga antimicrobial properties

Ang ilang bahagi ng disinfectant ay angkop para sa paggawa ng bawat uri ng insulin. Ang kanilang pakikipag-ugnayan sa hormone ay dapat pag-aralan sa yugto ng mga preclinical na pagsubok, dahil ang preserbatibo ay hindi dapat makagambala sa biological na aktibidad ng insulin o kung hindi man ay negatibong nakakaapekto sa mga katangian nito.

Ang paggamit ng mga preservative sa karamihan ng mga kaso ay nagbibigay-daan sa hormone na maibigay sa ilalim ng balat nang hindi paunang ginagamot ito ng alkohol o iba pang mga antiseptiko (karaniwang binabanggit ito ng tagagawa sa mga tagubilin). Pinapasimple nito ang pangangasiwa ng gamot at binabawasan ang bilang ng mga manipulasyon sa paghahanda bago ang iniksyon mismo. Ngunit ang rekomendasyong ito ay gagana lamang kung ang solusyon ay ibinibigay gamit ang isang indibidwal na insulin syringe na may manipis na karayom.

Mga stabilizer

Ang mga stabilizer ay kinakailangan upang matiyak na ang pH ng solusyon ay pinananatili sa isang naibigay na antas. Ang kaligtasan ng gamot, ang aktibidad at katatagan nito ay nakasalalay sa antas ng kaasiman mga katangian ng kemikal. Kapag gumagawa ng mga injectable hormones para sa mga pasyenteng may diabetes, kadalasang ginagamit ang mga phosphate para sa layuning ito.

Para sa mga insulin na may zinc, ang mga stabilizer ng solusyon ay hindi palaging kailangan, dahil ang mga metal ions ay nakakatulong na mapanatili ang kinakailangang balanse. Kung ginagamit pa rin ang mga ito, ang iba ay ginagamit sa halip na mga pospeyt. mga kemikal na compound, dahil ang kumbinasyon ng mga sangkap na ito ay humahantong sa pag-ulan at hindi pagiging angkop ng gamot. Mahalagang ari-arian Ang kinakailangan para sa lahat ng mga stabilizer ay kaligtasan at ang kawalan ng kakayahang pumasok sa anumang mga reaksyon sa insulin.

Ang pagpili ng mga injectable na gamot para sa diabetes para sa bawat indibidwal na pasyente ay dapat isagawa ng isang karampatang endocrinologist. Ang trabaho ng insulin ay hindi lamang panatilihin normal na antas asukal sa dugo, ngunit hindi rin makapinsala sa ibang mga organo at sistema. Ang gamot ay dapat na chemically neutral, low-allergenic at mas mabuti na abot-kaya. Medyo maginhawa din kung ang napiling insulin ay maaaring ihalo sa iba pang mga bersyon nito batay sa tagal ng pagkilos.

Natutunaw na insulin [human semi-synthetic]

Latin na pangalan

Natutunaw sa insulin

Grupo ng pharmacological

Mga insulin

Karaniwang klinikal at parmasyutiko na artikulo 1

Pagkilos sa parmasyutiko. gamot sa insulin maikling pag-arte. Nakikipag-ugnayan sa isang tiyak na receptor sa panlabas na lamad ng cell, ito ay bumubuo ng isang insulin receptor complex. Sa pamamagitan ng pagtaas ng synthesis ng cAMP (sa mga fat cells at liver cells) o direktang tumagos sa cell (muscles), ang insulin receptor complex ay nagpapasigla sa mga proseso ng intracellular, incl. synthesis ng isang bilang ng mga pangunahing enzymes (hexokinase, pyruvate kinase, glycogen synthetase, atbp.). Ang pagbaba sa nilalaman ng glucose sa dugo ay dahil sa isang pagtaas sa intracellular transport nito, nadagdagan ang pagsipsip at asimilasyon ng mga tisyu, pagpapasigla ng lipogenesis, glycogenogenesis, synthesis ng protina, isang pagbawas sa rate ng paggawa ng glucose ng atay (nabawasan ang pagkasira ng glycogen). , atbp Pagkatapos ng subcutaneous injection, ang epekto ay nangyayari sa loob ng 20-30 min, umabot sa maximum pagkatapos ng 1-3 oras at tumatagal, depende sa dosis, 5-8 na oras Ang tagal ng pagkilos ng gamot ay depende sa dosis, paraan , lugar ng pangangasiwa at may makabuluhang indibidwal na katangian.

Pharmacokinetics. Ang pagkakumpleto ng pagsipsip ay nakasalalay sa ruta ng pangangasiwa (s.c., i.m.), lugar ng pag-iniksyon (tiyan, hita, pigi), dosis, konsentrasyon ng insulin sa gamot, atbp. Ito ay ipinamamahagi nang hindi pantay sa mga tisyu. Hindi tumagos sa placental barrier at sa gatas ng ina. Nawasak ng insulinase, pangunahin sa atay at bato. T 1/2 - mula sa ilang hanggang 10 minuto. Pinalabas ng mga bato (30-80%).

Mga indikasyon. Diabetes mellitus type 1, diabetes mellitus type 2: yugto ng paglaban sa oral hypoglycemic na gamot, bahagyang pagtutol sa oral hypoglycemic na gamot ( kumbinasyon ng therapy); diabetic ketoacidosis, ketoacidotic at hyperosmolar coma; diabetes mellitus na nangyayari sa panahon ng pagbubuntis (kung ang diet therapy ay hindi epektibo); para sa pasulput-sulpot na paggamit sa mga pasyente na may diabetes mellitus laban sa background ng mga impeksyon na sinamahan mataas na temperatura; para sa paparating mga operasyong kirurhiko, mga pinsala, panganganak, metabolic disorder, bago lumipat sa paggamot na may pang-kumikilos na paghahanda ng insulin.

Contraindications. Hypersensitivity, hypoglycemia.

Dosing. Ang dosis at ruta ng pangangasiwa ng gamot ay tinutukoy nang paisa-isa sa bawat partikular na kaso batay sa antas ng glucose sa dugo bago kumain at 1-2 oras pagkatapos kumain, pati na rin depende sa antas ng glucosuria at mga katangian ng kurso ng ang sakit.

Ang gamot ay pinangangasiwaan subcutaneously, intramuscularly, intravenously, 15-30 minuto bago kumain. Ang pinakakaraniwang ruta ng pangangasiwa ay subcutaneous. Sa diabetes ketoacidosis, diabetic coma, habang interbensyon sa kirurhiko- i.v. at i.m.

Sa monotherapy, ang dalas ng pangangasiwa ay karaniwang 3 beses sa isang araw (kung kinakailangan, hanggang sa 5-6 beses sa isang araw), ang lugar ng pag-iniksyon ay binago sa bawat oras upang maiwasan ang pagbuo ng lipodystrophy (atrophy o hypertrophy ng subcutaneous fat tissue).

Katamtaman araw-araw na dosis ay 30-40 IU, sa mga bata - 8 IU, pagkatapos ay sa average na pang-araw-araw na dosis - 0.5-1 IU/kg o 30-40 IU 1-3 beses sa isang araw, kung kinakailangan - 5-6 beses sa isang araw. Sa pang-araw-araw na dosis na higit sa 0.6 U/kg, ang insulin ay dapat ibigay sa anyo ng 2 o higit pang mga iniksyon sa iba't ibang lugar mga katawan.

Maaaring pagsamahin sa mga long-acting na insulin.

Ang solusyon ng insulin ay kinukuha mula sa vial sa pamamagitan ng pagtusok sa rubber stopper gamit ang sterile syringe needle, pinunasan ng ethanol pagkatapos tanggalin ang aluminum cap.

Side effect. Mga reaksiyong alerdyi (urticaria, angioedema- lagnat, igsi ng paghinga, pagbaba ng presyon ng dugo);

hypoglycemia (pamumutla balat, nadagdagang pagpapawis, pawis, palpitations, panginginig, gutom, pagkabalisa, pagkabalisa, paresthesia sa bibig, sakit ng ulo, pag-aantok, hindi pagkakatulog, takot, depressed mood, pagkamayamutin, hindi pangkaraniwang pag-uugali, kawalan ng katiyakan sa mga galaw, mga karamdaman sa pagsasalita at paningin), hypoglycemic coma;

hyperglycemia at diabetic acidosis (na may mababang dosis, laktawan ang isang iniksyon, hindi pagsunod sa diyeta, laban sa background ng lagnat at mga impeksiyon): antok, uhaw, pagkawala ng gana, pamumula ng mukha);

pagkasira ng kamalayan (hanggang sa pagbuo ng isang precomatous at comatose state);

lumilipas na visual disturbances (karaniwan ay sa simula ng therapy);

immunological cross-reaksyon sa insulin ng tao; isang pagtaas sa titer ng mga anti-insulin antibodies na may kasunod na pagtaas sa glycemia;

hyperemia, pangangati at lipodystrophy (atrophy o hypertrophy ng subcutaneous fat) sa lugar ng iniksyon.

Sa simula ng paggamot - pamamaga at repraktibo error (sila ay pansamantala at nawawala sa patuloy na paggamot).

Overdose. Mga sintomas: hypoglycemia (panghihina, "malamig" na pawis, maputlang balat, palpitations, nanginginig, nerbiyos, gutom, paresthesia sa mga kamay, binti, labi, dila, sakit ng ulo), hypoglycemic coma, convulsions.

Paggamot: ang pasyente ay maaaring mag-alis ng banayad na hypoglycemia sa kanyang sarili sa pamamagitan ng paglunok ng asukal o mga pagkaing mayaman sa madaling natutunaw na carbohydrates.

Ang glucagon ay ibinibigay sa subcutaneously, intramuscularly o intravenously hypertonic na solusyon dextrose. Kapag nagkakaroon ng hypoglycemic coma, 20-40 ml (hanggang 100 ml) ng isang 40% dextrose solution ang ini-inject sa intravenously hanggang sa lumabas ang pasyente sa comatose state.

Pakikipag-ugnayan. Hindi tugma sa parmasyutiko sa mga solusyon ng iba pang mga gamot.

Ang hypoglycemic effect ay pinahusay ng sulfonamides (kabilang ang oral hypoglycemic na gamot, sulfonamides), MAO inhibitors (kabilang ang furazolidone, procarbazine, selegiline), carbonic anhydrase inhibitors, Mga inhibitor ng ACE, mga NSAID (kabilang ang salicylates), mga anabolic steroid (kabilang ang stanozolol, oxandrolone, methandrostenolone), androgens, bromocriptine, tetracyclines, clofibrate, ketoconazole, mebendazole, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, Li + na gamot, pyridodine, chloridine, pyridoxine

Ang hypoglycemic effect ay pinahina ng glucagon, somatropin, corticosteroids, oral contraceptives, estrogens, thiazide at loop diuretics, BMCC, thyroid hormones, heparin, sulfinpyrazone, sympathomimetics, danazol, tricyclic antidepressants, clonidine, calcium antagonists, diazoxide, morphine, marijuana, nicotine, phenytoin, epinephrine, H1-histamine receptor blockers.

Ang mga beta-blocker, reserpine, octreotide, pentamidine ay maaaring parehong mapahusay at mapahina ang hypoglycemic na epekto ng insulin.

Mga espesyal na tagubilin. Bago kumuha ng insulin mula sa vial, dapat mong suriin ang transparency ng solusyon. kailan banyagang katawan Kung ang sangkap ay nagiging maulap o namuo sa baso ng bote, ang gamot ay hindi maaaring gamitin.

Ang temperatura ng ibinibigay na insulin ay dapat nasa temperatura ng silid. Ang dosis ng insulin ay dapat ayusin sa mga kaso mga nakakahawang sakit, na may dysfunction ng thyroid gland, Addison's disease, hypopituitarism, chronic renal failure at diabetes mellitus sa mga taong mahigit 65 taong gulang.

Ang mga sanhi ng hypoglycemia ay maaaring: labis na dosis ng insulin, pagpapalit ng gamot, paglaktaw ng pagkain, pagsusuka, pagtatae, pisikal na stress; mga sakit na nagpapababa ng pangangailangan para sa insulin (mga advanced na sakit sa bato at atay, pati na rin ang hypofunction ng adrenal cortex, pituitary gland o thyroid gland), pagbabago ng lugar ng iniksyon (halimbawa, balat sa tiyan, balikat, hita), pati na rin bilang pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot. Posibleng bawasan ang konsentrasyon ng glucose sa dugo kapag inililipat ang isang pasyente mula sa insulin ng hayop patungo sa insulin ng tao.

Ang paglilipat ng isang pasyente sa insulin ng tao ay dapat palaging medikal na makatwiran at isinasagawa lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot. Ang pagkahilig sa pagbuo ng hypoglycemia ay maaaring makapinsala sa kakayahan ng mga pasyente na aktibong lumahok sa trapiko sa kalsada, pati na rin ang pagpapanatili ng mga makina at mekanismo.

Ang mga pasyente na may diabetes mellitus ay maaaring mapawi ang nakikita sa sarili na banayad na hypoglycemia sa pamamagitan ng pag-inom ng asukal o pagkain ng mga pagkain na may mataas na nilalaman carbohydrates (inirerekumenda na palaging may hindi bababa sa 20 g ng asukal sa iyo). Kinakailangang ipaalam sa dumadating na manggagamot ang tungkol sa hypoglycemia upang magpasya sa pangangailangan para sa pagwawasto ng paggamot.

Kapag ginagamot sa short-acting insulin, sa mga nakahiwalay na kaso ay maaaring may pagbaba o pagtaas sa dami ng adipose tissue (lipodystrophy) sa lugar ng iniksyon. Ang mga hindi pangkaraniwang bagay na ito ay maaaring higit na maiiwasan sa pamamagitan ng patuloy na pagpapalit ng lugar ng iniksyon. Sa panahon ng pagbubuntis, kinakailangang isaalang-alang ang pagbaba (I trimester) o pagtaas (II-III trimester) sa pangangailangan para sa insulin. Sa panahon at kaagad pagkatapos ng panganganak, ang pangangailangan para sa insulin ay maaaring bumaba nang husto. Sa panahon ng paggagatas, ang pang-araw-araw na pagsubaybay ay kinakailangan para sa ilang buwan (hanggang sa ang pangangailangan ng insulin ay maging matatag).

Ang papel na ginagampanan ng insulin sa katawan ay hindi maaaring overestimated. Ang anumang antas ng kakulangan sa insulin ay puno ng seryoso sakit na endocrine– diabetes mellitus. 40 taon na ang nakalilipas, ang mga diabetic ay nabuhay nang hindi hihigit sa 10-15 taon.

Ang modernong gamot ay gumagamit ng pinaka-angkop na natutunaw na human genetically engineered na insulin upang gawing normal ang mga antas ng glucose sa dugo. Salamat sa gamot na ito, ang diyabetis ay hindi na naging sentensiya ng kamatayan, na nagbibigay sa mga pasyente ng pagkakataon para sa isang buo at mahabang buhay.

Bakit tinatawag na "genetically engineered" ang insulin?

Ang ilang mga pasyente ay natatakot sa salitang "genetically engineered," na nagpapaalala sa kanila ng "mga masasamang GMO."

Sa katunayan, ito ay ang imbensyon gamot na ito ay nagligtas ng milyun-milyong buhay ng mga taong may diyabetis.

Sa simula, ang mga doktor ay gumagamit ng insulin na nakahiwalay sa mga hayop (pangunahin sa mga baboy at baka). Gayunpaman, ang hormon na ito ay hindi lamang banyaga sa mga tao, ngunit mabilis ding pumasok sa daloy ng dugo, na nagdulot ng mga pagtaas ng glucose at nagiging sanhi ng maraming komplikasyon.

Ang natutunaw na insulin ay binuo na isinasaalang-alang ang lahat ng mga pangangailangan ng isang pasyente na may diyabetis, na tinatanggihan ang iba't ibang mga reaksiyong alerdyi. Matapos ang pagkilos nito ay natapos, ito ay bumagsak sa mga ordinaryong amino acid at pinalabas mula sa katawan.

Mga pangunahing katangian ng pharmacological

Ang soluble human insulin ay isang short-acting insulin replacement na gamot.

Kasama ang cell membrane receptor, ang gamot ay bumubuo ng insulin receptor complex na nagpapasigla sa mga proseso ng intracellular:

1. Ang pagtatago ng mga enzyme para sa kumpletong pagproseso at pagsipsip ng glucose ng mga tisyu;
2. Nadagdagang intracellular transport at pagsipsip ng glucose;
3. Pagbabawas ng rate ng pagbuo ng glycogen sa atay;
4. Pinasisigla ang paggawa ng mga protina at taba.

Kapag pinangangasiwaan ng subcutaneously, ang gamot ay nagsisimulang kumilos sa loob ng 20-30 minuto, na umaabot sa maximum sa loob ng 1-3 oras, na tumatagal ng mga 5-8 na oras.

Ang gamot na ito ay ipinamamahagi nang iba sa mga tisyu: halimbawa, hindi ito tumagos sa placental barrier at hindi pumasa sa gatas ng ina. Matapos ang pagtatapos ng pagkilos nito, ang insulin ng tao ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato (mga 80%) pagkatapos nitong sirain ng insulinase.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Karaniwang nagrereseta ang mga doktor natutunaw na insulin sa mga kaso:

Contraindications

Ang gamot na ito ay karaniwang mahusay na disimulado ng katawan, dahil hindi ito naiiba sa natural na pancreatic enzyme.

Ang insulin ay kontraindikado para gamitin kapag:

• Nabawasan ang mga antas ng glucose sa dugo (hypoglycemia);
• Pagtaas ng sensitivity ng katawan sa insulin.

Mga masamang reaksyon

Sa kabila ng mahusay na disimulado, ang insulin ay maaaring magkaroon ng mga side effect kapag ginamit sa anyo ng:

Minsan ang simula ng pagkuha ng gamot ay napupunta sa parallel sa adaptive reaksyon ng katawan sa anyo ng edema o kapansanan sa paningin. Ang mga sintomas na ito ay kadalasang nawawala pagkatapos ng ilang linggo ng paggamot.

Kumbinasyon sa iba pang mga gamot

Kapag ang insulin ng tao ay ginamit kasama ng ilang mga gamot, ang hypoglycemic na epekto nito ay pinahusay o humihina.

Ang hypoglycemic effect ay maaaring mapahusay kapag kumukuha ng insulin na may:

Pinapahusay ng nikotina at alkohol ang mga katangian ng insulin na nagpapababa ng asukal.

Ang hypoglycemic na epekto ng gamot ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan nito sa:

Gayundin, sa kumbinasyon ng insulin, ang mga sumusunod na gamot ay maaaring mabawasan o mapahusay ang hypoglycemic na epekto:

Pagpili ng aplikasyon at dosis

Ang dosis at paraan ng pangangasiwa ng insulin ng tao ay palaging tinutukoy nang paisa-isa ng isang endocrinologist, na isinasaalang-alang ang kinakailangang antas ng glucose sa dugo at ihi ng pasyente.

Ang gamot na ito ay ibinibigay para sa diabetes sa maraming paraan: subcutaneously (SC), intramuscularly (IM) o intravenously (IV). Mas madalas, ang insulin ay ibinibigay sa ilalim ng balat. Ang mga sumusunod na zone ay ginagamit para dito:

Ang gamot ay karaniwang ibinibigay sa intravenously kapag talamak na kondisyon sanhi ng diabetes: ketoacidosis, diabetic coma.

Inirerekomenda na magbigay ng insulin 15-30 minuto bago kumain, 3 beses sa isang araw. Minsan 5-6 solong administrasyon ng gamot ang pinapayagan.

Ang dosis ng insulin ay karaniwang kinakalkula sa proporsyon ng 0.5-1 mga yunit bawat 1 kg ng timbang. Kung higit sa 0.6 mg ng insulin bawat kg ng timbang ng katawan ang ibinibigay, ang gamot ay dapat ibigay ng hindi bababa sa 2 beses sa isang araw. Sa karaniwan, ang pang-araw-araw na dosis ay humigit-kumulang 30-40 units (8 units sa mga bata).

Ang mga buntis na kababaihan ay karaniwang inireseta ng isang dosis ng 0.6 na mga yunit bawat kg ng timbang. Ang mga iniksyon ay karaniwang ginagawa 3-5 beses sa isang araw, alinsunod sa bilang ng mga pagkain.

Kadalasang insulin mabilis na pagkilos pinagsama sa mas mahabang kumikilos na insulin.

Mga panuntunan para sa pangangasiwa ng insulin

Maging ang mga nakaranas ng diyabetis ay nagkakamali kapag nagbibigay ng insulin.

Karamihan mahahalagang tuntunin Ang insulin therapy ay binubuo ng:

1. Suriin ang buhay ng istante at mga kondisyon ng imbakan ng gamot: hindi ito dapat sumailalim sa overheating o hypothermia.
2. Pag-iimbak ng mga ekstrang bote ng insulin sa refrigerator. Ito ay sapat na upang panatilihin ang nakabukas na bote sa isang madilim na lugar sa temperatura ng silid.
3. I-verify ang dosis ng gamot sa mga tagubilin at rekomendasyon ng doktor.
4. Bitawan ang hangin mula sa syringe bago mag-iniksyon. Hindi kinakailangang punasan ng alkohol ang balat. Ang impeksyon sa panahon ng therapy ng insulin ay napakabihirang, at binabawasan ng alkohol ang epekto ng gamot.
5. Pagpili tamang lugar para sa pagpapakilala. Para sa short-acting insulin, ang lugar na ito ay ang tiyan. Kapag iniksyon sa balikat o gluteal fold, ang gamot ay kumikilos nang mas mabagal.
6. Pag-iwas sa mga komplikasyon sa lugar ng iniksyon sa anyo ng paggamit ng buong lugar sa ibabaw. Upang mangasiwa ng short-acting insulin, ang buong tiyan ay ginagamit: mula sa tuktok ng mga gilid ng costal hanggang sa inguinal fold, na may mga lateral surface ng torso. Mahalagang umatras ng humigit-kumulang 2 cm mula sa mga lumang lugar ng pag-iniksyon, ipasok ang hiringgilya sa isang anggulo na 45-60 degrees, upang ang gamot ay hindi tumagas.
7. Bago ibigay ang gamot, mas mainam na kunin ang balat sa isang fold na may malaking at hintuturo. Kung ang gamot ay pumasok sa isang kalamnan, mababawasan nito ang aktibidad nito. Pagkatapos ipasok ang karayom, kailangan mong hawakan ang hiringgilya para sa mga 5-10 segundo.
8. Mas mainam na ibigay ang short-acting insulin sa tiyan 20 minuto bago kumain. Sa ibang mga lugar ang gamot ay ibinibigay kalahating oras bago kumain.

Pangalan ng kalakalan ng gamot

Ang insulin ay ginawa sa anyo ng isang solusyon sa iniksyon at ibinebenta sa mga parmasya.

Ang genetically engineered na insulin ng tao ay maaaring gawin sa ilalim ng mga sumusunod na pangalan ng tatak:

• Biosulin;
• Actrapid;
• Actrapid NM;
• Gensulin;
• Vozulim;
• Penfill.

Salamat sa mga modernong teknolohiyang genetic, isang artipisyal (recombinant) insulin ng tao. Ito ang aktibong sangkap ng mga sumusunod na gamot: Humodar, Humulin, Insuman, Gansulin, Humalog, Apidra SoloStar, Mixtard. Ang mga gamot na ito ay naiiba sa orihinal sa reverse sequence ng mga amino acid, na nagdaragdag ng mga bagong katangian sa kanila (halimbawa, isang mas mahabang two-phase effect), na lubhang mahalaga para sa mga pasyenteng may diabetes.

Mga masamang reaksyon

Sa kabila ng mabuting pagtitiis, ng gamot na ito Maaaring mangyari ang mga side effect tulad ng:

Minsan, sa simula ng pagkuha ng gamot, ang mga pagpapakita ay nangyayari sa anyo ng iba't ibang paglabag vision (double vision, blurred vision, atbp.) o ang hitsura ng edema.

Ngunit ang mga ito ay isang adaptive na reaksyon ng katawan at nawawala pagkatapos ng ilang linggo ng paggamot.

Overdose

Nangyayari na ang pangangasiwa ng insulin sa ilang mga kaso ay humahantong sa hyperglycemia.

Ang mga pangunahing sintomas ng hyperglycemia ay mga pagpapakita sa anyo ng: Sa simula katulad na sintomas

ang pasyente ay dapat agad na kumuha ng ilang madaling natutunaw na carbohydrate na pagkain (karaniwan ay kendi, isang bukol ng asukal o matamis na tsaa). Kung lumala ang iyong kalusugan, ang pasyente ay dapat na agarang tumawag sa " ambulansya

" Karaniwan, ang mga doktor ay nag-iiniksyon ng glucagon o isang 40% na solusyon ng dextrose sa kalamnan (intravenously). Ang pagkaantala sa kasong ito ay lubhang mapanganib at maaaring humantong sa coma o kamatayan.

Mga komplikasyon

Ang pangmatagalang paggamot na may insulin ay maaaring humantong sa iba't ibang mga komplikasyon. Ang mga pangunahing ay. Pagkatapos makakuha ng mataas na purified insulins, ang tanong ay lumitaw tungkol sa immunogenicity ng generic insulins. Sa proseso ng paglalapat ng mga pamamaraan upang matukoy ang dami ng insulin sa dugo, natuklasan ang mga antibodies sa insulin. Natuklasan ng mga pag-aaral na ang mga pasyenteng gumagamit ng pinagsamang bovine/porcine insulin ay nagkaroon higit pa

antibodies kaysa kapag gumagamit lamang ng porcine insulin.

Ang mga antibodies na ito ay maaaring mag-insulin-binding, na maaaring magdulot ng insulin resistance at, kapag ang insulin ay kusang inilabas, unmotivated hypoglycemia. Dumating ang oras upang palitan ang bovine insulin ng baboy, ngunit ang mga pasyente sa ilang bansa ay tumangging gumamit ng pork insulin para sa mga relihiyosong dahilan.
Ang problemang ito ay naging batayan para sa pagbuo ng "mga insulin ng tao". Mula noong 1963, ang panahon ng "mga insulin ng tao" ay nagsimula matapos makuha ni Mirsky at ng kanyang mga kasamahan ang insulin mula sa pancreas ng isang bangkay ng tao, at mula noong 1974, pagkatapos ng pagtuklas ng kemikal na synthesis mula sa mga amino acid, ang posibilidad ng kumpletong kemikal na synthesis ng insulin ng tao. naging posible ang molekula.

Ang pagkakasunud-sunod ng mga amino acid sa molekula ng baboy at insulin ng tao ay magkapareho, maliban sa panghuling amino acid ng B-chain: sa insulin ng baboy - alanine, sa insulin ng tao - threonine. Ang semi-synthetic na paraan ay ang catalytic cleavage ng alanine at pinapalitan ng threonine. Sa huling dekada, ang semi-synthetic na paraan ng paggawa ng insulin ay halos napalitan ng biosynthetic na pamamaraan. Ang pamamaraan ng biosynthetic (genetic engineering) para sa paggawa ng insulin ng tao ay ang proseso ng pagbabago ng naka-encode na namamana na impormasyon ng mga nabubuhay na microorganism para sa synthesis ng mga dayuhang protina.
Ang biosynthetic na insulin ng tao ay ginawa gamit ang teknolohiyang recombinant DNA.

Mayroong dalawang pangunahing pamamaraan.
1. Paghiwalayin ang synthesis gamit ang genetically modified bacteria.
2. Mula sa proinsulin na na-synthesize ng isang genetically modified bacterium.

Bilang isang preservative upang mapanatili ang antimicrobial na estado ng mga insulin para sa maikling insulins at isophanes, phenol o metacresol ay ginagamit, para sa Lente type insulins - paraben (methyl parahydroxybenzoate). Depende sa likas na katangian ng diabetes, ang insulin therapy ay ipinahiwatig para sa humigit-kumulang 30-35% ng mga pasyente. Ito ang mga pasyenteng may type 1 diabetes, na bumubuo ng 10-15% ng lahat ng pasyenteng may diabetes, pati na rin ang mga pasyenteng may type 2 diabetes ng subtype na nangangailangan ng insulin, na bumubuo ng 15-25% ng lahat ng pasyenteng may type 2 diabetes .
Ang insulin therapy ngayon ay nananatiling ang tanging pathogenetic na paraan na nagliligtas ng buhay at kakayahang magtrabaho sa mga pasyenteng may type 1 diabetes.

Samakatuwid, ang insulin therapy ay nananatiling panghabambuhay, na natural na lumilikha ng ilang mga paghihirap para sa pasyente dahil sa pangangailangan na mapanatili ang kondisyon. metabolismo ng karbohidrat, malapit sa matatagpuan sa malusog na tao. Walang alternatibo sa subcutaneous kapalit na therapy insulin, bagaman ito ay imitasyon lamang ng pisyolohikal na pagkilos ng insulin. SA normal na kondisyon agad na pumapasok ang insulin sa system portal na ugat, pagkatapos ay sa atay, kung saan ito ay kalahating hindi aktibo, ang natitirang bahagi ay lilitaw sa paligid. Ang lahat ng ito ay nangyayari nang napakabilis na ang mga antas ng glycemic ay maaaring mapanatili sa loob ng medyo makitid na mga limitasyon kahit na pagkatapos kumain. Ang ibang landas ay sinusunod para sa insulin na iniksyon sa ilalim ng balat: pumapasok ito sa daluyan ng dugo nang may pagkaantala at lalo na sa atay, pagkatapos nito ang konsentrasyon ng insulin sa dugo. mahabang panahon nananatiling hindi physiologically elevated. Ngunit ginagawang posible ng modernong diskarte at taktika ng insulin therapy na gawing napakalapit sa normal ang pamumuhay ng mga pasyenteng may type I diabetes. Magagawa lamang ito sa pamamagitan ng pagtuturo sa mga pasyenteng may diabetes.

Ang pangangailangan para sa mga programang pang-edukasyon sa diabetes ay matagal nang kinikilala. Noong 1925, isa sa mga pioneer ng insulin therapy, si E. Joslin, ay nagturo sa mga pasyente kung ano ang itinuturing niyang pangunahing bagay para sa tagumpay ng paggamot: araw-araw na tatlong beses na pagpapasiya ng glycosuria at pagbabago ng dosis ng insulin batay sa data na nakuha. Pangangailangan paggamot sa inpatient bihirang bumangon. Ngunit sa pagdating ng pang-kumikilos na paghahanda ng insulin, ang pagbuo ng insulin therapy ay kumuha ng ibang landas. Ang mga pasyente ay ipinagbabawal na independiyenteng baguhin ang dosis ng insulin na pinangangasiwaan nila nang isang beses lamang sa isang araw, at sa loob ng maraming taon kinailangan nilang kalimutan ang tungkol sa normal na nutrisyon, magkasundo tumaas na panganib hypoglycemia at ang pangangailangan para sa madalas na pag-ospital.

Noong unang bahagi ng 80s, ang mga diabetologist ay nagkaroon ng lubos na purified insulin preparations, human insulin, pinahusay na paraan para sa pangangasiwa ng insulin (disposable mga syringe ng insulin at pen syringes), mga paraan ng express analysis ng glycemia at glycosuria gamit ang test strips. Taliwas sa mga inaasahan, ang kanilang paggamit mismo ay hindi humantong sa isang pagbawas sa bilang huli na mga komplikasyon diabetes at patuloy na pagpapabuti sa kompensasyon ng metabolismo ng karbohidrat. Ayon sa nagkakaisang konklusyon ng mga eksperto, kinakailangan ito bagong diskarte, na gagawing posible na epektibong pamahalaan ang kumplikadong ito malalang sakit sa pamamagitan ng pagsali sa pasyente mismo sa aktibong kontrol ng diabetes at paggamot nito. Sa kasalukuyan, ang terminong "therapeutic education" ay opisyal na kinikilala ng World Health Organization, at ito ay isang mahalagang bahagi ng paggamot ng diabetes sa anumang uri. Para sa mga pasyente na may type 1 na diyabetis, una sa lahat ay nangangahulugan ito na ang pasyente ay dapat maging isang karampatang therapist ng insulin.

Mga layunin ng insulin therapy sa mga pasyente na may type 1 diabetes:
1) gawing normal ang metabolismo ng glucose (perpekto - gawing normal ang antas ng glucose sa dugo ng pag-aayuno, maiwasan ang labis na pagtaas nito, hyperglycemia, glycosuria at hypoglycemia pagkatapos kumain; kasiya-siya - makamit ang pag-aalis mga klinikal na sintomas diabetes, ketosis, labis na hyperglycemia, malubha, madalas o hindi natukoy na hypoglycemia);
2) i-optimize ang diyeta at mapanatili normal na timbang katawan ng pasyente;
3) gawing normal ang metabolismo ng taba (ayon sa mga tagapagpahiwatig kabuuang kolesterol, L ADL, L PVP, triglycerides, sa serum ng dugo);
4) mapabuti ang kalidad ng buhay at makamit ang isang normal at libreng pamumuhay para sa pasyente;
5) maiwasan ang pag-unlad o mabawasan ang mga komplikasyon sa vascular at neurological ng diabetes.