Системная противогрибковая терапия (приём препаратов внутрь) – самый результативный способ лечения онихомикоза.

Преимущества таблеток против грибка ногтей по сравнению с другими методами лечения:

• эффективность терапии выше на 80%;
• простой, удобный и нетрудоемкий процесс лечения.

Показания к системной терапии

Для лечения грибка ногтей таблетками напрямую необходимо учитывать ряд факторов. В первую очередь врач обращает внимание на степень развития грибковой инфекции, а именно: площадь поражения и уровень гиперкератоза (утолщения ногтевой пластины):

1. При невыраженном гиперкератозе и видимом поражении ногтя до 30% стандартно применяют наружные противогрибковые средства.
2. При слабовыраженном гиперкератозе, если степень поражения ногтя 30-50% достаточно системного медикаментозного лечения. Часто в комплексе назначают и наружные препараты.
3. При умеренном гиперкератозе, если степень поражения ногтя 50-70% схема лечения аналогична предыдущей. Есть вероятность недостаточной результативности без механического удаления ороговевших тканей.
4. При выраженном гиперкератозе и площадью поражения более 50% показано обязательное удаление ногтевой пластины, чистка ногтевого ложа на фоне приёма системных препаратов.

Помимо клинической картины заболевания в учёт берутся:

1. Возраст и физические особенности (локализация онихомикоза, скорость отрастания ногтей);
2. Предыдущий опыт лечения грибка, длительность заболевания ;
3. Сопутствующие проблемы со здоровьем . Например: лабиальный герпес, сахарный диабет 2 типа, диабетическая стопа – факторы в пользу назначения системного лечения.

Полный список противогрибковых таблеток

Обзор действующих веществ, используемых в препаратах

Гризеофульвин эффективен только в отношении дерматофитов .

Оказывает фунгистатическое воздействие на клетки грибов (препятствует их делению и размножению). Не подходит для лечения онихомикозов, спровоцированных плесневыми и дрожжевыми видами.

Отличается высокой степенью абсорбции. Метаболизируется печенью, токсичен.

Предельной концентрации достигает спустя 4-5 часов после приёма.

Системное лечение проводят до полного отрастания здорового ногтя, т. к. после прекращения приёма препарата концентрация резко снижается в течение 2 суток.

Средняя продолжительность терапии зависит от локализации онихомикоза: ногти на руках до 6 месяцев, на ногах 9-18 месяцев.

Лекарственные формы: таблетки по 125 мг, 250 мг, 500 мг или пероральная суспензия.

Дозировка: в среднем из расчёта 10 мг/10 кг массы тела, т. е. 500-1000 мг гризеофульвина в сутки для взрослых и 125-500 мг детям. Последней группе пациентов назначение препарата не рекомендуется. Употреблять после еды для лучшего усвоения.

Взаимодействует с другими препаратами: ослабляет действие циклоспорина, антикоагулянтов, а также гормональных контрацептивов.

Побочные реакции: тошнота, рвота, диарея , гепатит, головокружение, нарушения сна.

Противопоказания: беременность и период лактации, детский возраст, заболевания печени и почек, системные болезни крови.

Препарат аллиламиновой группы, оказывает фунгистатическое (угнетение) и фунгицидное (уничтожение) воздействие на дерматофиты и некоторые плесневые грибы (Trychophyton spp., Microsporum canis, gypseum, Epidermophyton floccosum). Недостаточно эффективен в отношении дрожжевых видов. Механизм действия направлен на разрушение клеточной мембраны грибов .

Легко всасывается в кишечнике, частично метаболизируется печенью, в считанные часы достигает максимальной концентрации. В необходимом количестве накапливается в ногтях через 3-8 недель приёма и сохраняется длительное время после отмены препарата.

Выпускается в форме таблеток по 125 мг и 250 мг.

Курс приёма для лечения на руках – 4-6 недель, на ногах – 12 недель. Для взрослых суточная доза препарата 250 мг, для детей по 62,5 мг на каждые 20 кг веса.

Параллельный приём рифампицина, циметидина влияют на метаболизм тербинафина и требуют коррекцию дозировки препарата.

Побочные эффекты: тошнота, дискомфорт в животе, снижение аппетита, изменения вкуса.

Кетоконазол из группы азолов активен в отношении дерматофитов и дрожжевых грибов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum, Candida). Фунгистатически воздействует на возбудителей онихомикоза, разрушает клеточную мембрану грибка.

Всасываемость кишечником частичная, снижается при слабой кислотности, рекомендуется принимать одновременно с пищей. Попадает в ногтевую пластину в среднем через 1,5 недели после начала приёма. Не имеет свойств задерживаться в тканях после окончания потребления.

Лекарственная форма: таблетки по 200 мг.

Дозировка: средняя норма для взрослого 200 мг в сутки курсом 4-6 месяцев и 8-12 месяцев для лечения грибка на руках и ногах соответственно. Детям с массой тела до 30 кг достаточно половины дозы.

Взаимодействует с другими препаратами: рифампицин снижает концентрацию кетоконазола, а средства для снижения желудочной секреции препятствуют всасыванию. Кетоконазол не рекомендуется принимать одновременно с антигистаминами, антигкоагулянтами.

Может вызвать тошноту, рвоту, дискомфорт в животе.

Противопоказан кормящим и беременным женщинам, детям до 3 лет, при заболевании печени.

Современный представитель азолов. Отличается широким спектром действия: разрушает клетки дерматофитов, дрожжевых и большинства видов плесневых грибков .

Отлично абсорбируется в кишечнике. Через 7 дней после начала приёма накапливается под ногтем, в самом очаге инфекции. С каждым приёмом препарата концентрация увеличивается в несколько раз. После отмены сохраняется в тканях в течение продолжительного периода времени. Часто применяется в рамках пульс-терапии: 400 мг/сутки в течение недели с последующим перерывом. Для лечения ногтей на ногах в среднем назначают 3 курса терапии с интервалом 3 недели. На руках – 2 курса с аналогичным интервалом.

Лекарственная форма: капсулы по 100 мг препарата.

Взаимодействует с другими препаратами, имеет перечень противопоказаний по сочетанию.

Побочные эффекты: тошнота, запоры, боль в животе, нарушение менструального цикла, головокружения.

Противопоказан женщинам в период беременности (1 триместр) и лактации, при сердечных патологиях, нарушениях функции печени и почек.

Флуконазол действует аналогично другим препаратам группы азолов. Отличается широким спектром активности против дерматофитов и дрожжевых грибков . В отношении плесневых видов эффективность невысокая.

Быстро всасывается, практически не метаболизируется в печени. Пиковая концентрация наступает в течение первых часов после приёма. В ногти попадает быстро, в среднем в течение суток.

Выпускается в форме капсул с желатиновой оболочкой по 50, 100 и 150 мг

В рамках пульс-терапии назначается 150-300 мг один раз в неделю курсом до 6 месяцев при онихомикозе рук и до 12 месяцев для ног.

Приём рифампицина уменьшает концентрацию антимикотика. А сам флуконазол увеличивает концентрацию циклоспорина и фенитоина.

Побочные реакции за счёт однократного приёма в неделю обычно не проявляются.

Выбираем самый эффективный препарат

Оптимальный препарат для системной терапии назначает врач по результатам определения вида грибка, локализации и тяжести заболевания.

Основные критерии выбора:

1. Вид грибка-возбудителя . Универсальных таблеток для лечения онихомикозов не существует. Все активные компоненты проявляют различную эффективность в отношении разных видов грибков. При дерматофитах назначают гризеофульвин и тербинафин.
   • При дерматофитах и/или дрожжевых грибах рода Candida – азолы (кетоконазол и флуконазол).
   • Если возбудителей заболевания несколько, то назначаются препараты широкого спектра действия. Наиболее эффективен в отношении всех итраконазол и его производные-аналоги.
2. Локализация онихомикоза и тяжесть заболевания . Гризефульвин и кетоконазол не применяют длительным курсом из-за высокой токсичности. В основном назначают для лечения онихомикоза начальной, средней стадии, с локализацией на руках.
   Тербинафин и Итраконазол относительно безвредны и высокоэффективны, подойдут для лечения онихомикоза на ногах, а также в запущенных случаях, которые требуют более длительного курса терапии.
3. Противопоказания . Выбор препарата во многом зависит от общего состояния здоровья пациента, необходимо тщательно изучить противопоказания и побочные эффекты перед применением антимикотиков любой группы.

Основные противопоказания

• беременность и период лактации;
• детский возраст;
• заболевания печени, почек;
• нарушения нервной системы;
• сердечно-сосудистые заболевания.

Возможные осложнения

Антимикотические средства токсичны, особенно сильное воздействие оказывают на печень . Во избежание осложнений приём препаратов должен проходит под контролем врача. Параллельно назначаются гепатопротекторы – препараты для защиты и восстановления клеток печени (Карсил, Эссенциале Форте, Фосфоглив, Гепабене).

Альтернативы системной терапии

Абсолютной альтернативы системному лечению нет , ввиду его высокой эффективности. Но в случае серьёзных противопоказаний грибок можно вылечить и без таблеток. Схожий эффект дают:

• , при нормотрофическом онихомикозе;
• средства для местной терапии в совокупности механическим при гипертрофическом онихомикозе.

Оптимальная схема лечения назначается исключительно врачом. Ввиду токсичности антимикотических препаратов самолечение опасно для здоровья.

Грибковые инфекции относятся к актуальным и до конца не решённым задачам современной медицины. Согласно статистическим данным, которые предоставляет Всемирная организация здравоохранения, около 90% населения хотя бы раз в жизни сталкивались с грибковыми болезнями.

При этом третья часть всех диагностированных случаев приходится на и микоз стопы. В целях лечения этих недугов созданы различные в таблетках, в виде мазей, спреев и лаков.

В медицинской сфере все грибковые болезни ног в зависимости от типа возбудителя принято разделять на две категории: эпидермофития и руброфития. В области поражения грибковыми возбудителям находятся преимущественно подошвы, тыльная часть стопы и кожа между пальцами.

Факторы, которые способны спровоцировать заражение грибком, представлены:

• трещинами и ссадинами в межпальцевой области, которые возникают на фоне или сухости кожных покровов, регулярным использованием неудобной обуви;
• заболеваниями сосудов;
• снижением защитных сил организма и частыми стрессовыми ситуациями.

Заразиться онихомикозом и микозом стоп рискуют люди, находящиеся в тесных контактах с пациентами, проходящими лечение от этих недугов, а также активные посетители таких общественных мест, как сауны, бани и бассейны. Грибок очень устойчив к отрицательным факторам окружающей среды, поэтому заразиться можно даже в тех местах, которые регулярно дезинфицируются.

На то, что самое время применить противогрибковое средство в таблетках или в виде крема, укажет характерная симптоматика, которую можно наблюдать уже в первые дни после заражения. Так, первые признаки грибкового поражения представлены появлением трещинок и шелушения, покраснениями кожи и сильным зудом.

К основным признакам грибка на ногтях относится:

• приобретение ногтевой пластиной белого, жёлтого, коричневого или чёрного оттенка;
• крошение ногтя;
• утолщение или истончение ногтевой пластины;
• деформация формы ногтя.

Особенности современного лечения грибка ногтей и стоп

При выявлении вышеизложенных признаков следует безотлагательно обратиться к врачу, который сможет подобрать эффективное лечение. На ранних стадиях болезни пациентам назначают , спреи и кремы местного применения, которые предназначены непосредственно для воздействия на грибок и не вызывают сильных побочных проявлений.

Для лечения запущенных форм болезни, сопровождающихся признаками глубокого поражения, деформацией и отслаиванием ногтевой пластины, назначают противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках.

Отпускаются практически все противогрибковые таблетки без рецепта, но заниматься самолечением при онихомикозах и микозах стопы не рекомендуется, так как применение неправильно выбранного препарата и безответственный подход к лечению чреваты ухудшением состояния.

К тому же следует учитывать, что все противогрибковые антибиотики в таблетках обладают рядом противопоказаний и могут спровоцировать нежелательные побочные проявления. Этим и обусловлена необходимость предварительной консультации со специалистом, который определит продолжительность лечения и оптимальные дозировки.

Успешность лечения зависит во многом и от пациента, который должен строго следовать рекомендациям лечащего врача, не останавливать лечение и не пропускать приёмы медикаментов. В ином случае существует высокий риск столкнуться с рецидивом заболевания.

Все современные противогрибковые таблетки для кожи и ногтей можно разделить на несколько групп:

• Полиены;
• Азолы;
• Аллиламины.

В первую категорию входят все противогрибковые таблетки широкого спектра действия, представленные Нистатином, Нитамицином, Леворином и Амфотерицином В. В последнее время всё реже используются в лечении таблетки Нитсатин, которые назначают при кандидозном поражении кожных покровов и слизистой. Во время лечения пациенты могут столкнуться с аллергическими реакциями, приступами тошноты и рвоты, болями в животе.

Более эффективным в отношении грибковых инфекций, вызванных грибками Кандида, является препарат Леворин. Но его назначение не рекомендовано пациентам с почечной и печёночной недостаточностью, а также язвенной болезнью желудка.

Ещё одни высокоэффективные противогрибковые таблетки широкого спектра с фунгицидными свойствами представлены Пимафуцином, к которому чувствительны практически все плесневые патогенные дрожжевые грибы. Первые приёмы антибиотика могут сопровождаться значительным ухудшением состояния, тошнотой, рвотой и головокружением, которые, как правило, проходят в процессе лечения.

Справиться с жизнеугрожающими прогрессирующими грибковыми инфекциями, диссеминированными формами кандидоза и грибковым сепсисами поможет Амфотерицин В, который назначают только в условиях острой необходимости.

Популярные препараты от грибка

Не менее эффективными являются и препараты, относящиеся ко второй группе и включающие различные средства местного применения и противогрибковые таблетки. Отзывы, поступающие от людей, которым удалось справиться с грибковой инфекцией на ногтях и стопах, позволяют отдельно выделить такие препараты, как Кетоконазол, Итраконазол и Флуконазол.

Перечисленные антимикотики позволяют справиться не только с грибковыми поражениями ногтевых пластин и кожных покровов, но и с кандидозом слизистой и различными видами лишая.

Если возбудитель заболевания относится к дерматофитам, высшим грибам или дрожжеподобным грибам, что можно установить в ходе инструментального обследования, то пациенту назначают лечение Кетоконазолом или его аналогами.

Нередко применение препарата обусловлено и неэффективностью местного воздействия на грибковые споры, связанной с глубоким поражением ногтевых пластин или кожи.

К сожалению, Кетоконазол – это довольно сильные противогрибковые таблетки, которые нельзя принимать в период беременности и кормления грудью, а также пациентам с почечной или печёночной недостаточностью.

Во время лечения пациент может столкнуться с тошнотой, рвотой, головными болями и серьёзными нарушениями сердечно-ссудистой и мочеполовой системы, поэтому без назначения врача употреблять препарат категорически не рекомендуется.

К ним можно смело отнести широко известный Флуконазол и его аналоги, назначаемые при генерализованном кандидозе, системном поражении грибком Cryptococcus, микозах стопы, онихомикозах и лишаях.

Для и микоза стопы назначают и препараты третьей группы, включающие синтетические противогрибковые таблетки для ногтей. Отзывы позволяют выделить такой препарат, как Тербинафин.

Таблетки отличаются широким спектром действия и позволяют справиться с дерматофитами и другими грибами, выступающими возбудителями многих заболеваний кожи, волос и ногтей.

Подводя итог, можно отметить, что определить, какие противогрибковые таблетки лучше, довольно сложно, ведь назначение успешного лечения должно включать обязательное обследование пациента для установления природы возбудителя инфекции и индивидуальных особенностей организма.

Только в таком случае удастся подобрать лучшие противогрибковые таблетки, которые порадуют положительными результатами и не окажут отрицательного воздействия на организм.

Видео о таблетках от грибка

Инфицирование организма человека грибками происходит в результате проникновения и развития различного типа возбудителей. Наиболее распространенным местом локализации данной инфекции являются кожные покровы и . Реже данный недуг поражает волосяной покров головы и внутренние органы. Поэтому при проявлении первой симптоматики необходимо немедленно отправляться в специализированные клиники и приступать к комплексному лечению данного недуга.

По теме:

Противогрибковые препараты: классификация

– это лекарственные средства в любой форме выпуска, которые применяются при лечении грибковой инфекции, поражающей человеческий организм в различных местах. К ним относятся вещества различных химических соединений, которые происходят природным путем и в результате фармацевтических манипуляций. Они оказывают локальное и системное воздействие в отношении различных видов патогенных грибов.

В современной медицине при лечении любого вида микоза используют антимикотические препараты, которые классифицируются по различным признакам.

• По методу использования: наружного (локальное) и системного (пероральное и внутривенное).
• По виду антимикотического воздействия: специфические, подавляющие только грибки и неспецифические, уничтожают многие болезнетворные микроорганизмы.
• По типу антигрибкового действия: фунгицидные и фунгистатические, которые обеспечивают ликвидацию любого вида возбудителей либо препятствуют процессу их размножения.
• По уровню антимикотической активности: широкого спектра действия, при котором действующие компоненты лекарств активны к большинству типов патогенных грибков, а также небольшого спектра, действующие исключительно на конкретные виды и типы возбудителей грибковой инфекции.
• По методу изготовления и составу: природного происхождения – это группы антибиотиков полиенового и неполиенового характера,а также антигрибкового препараты синтетического состава.

Принцип действия многих антимикотических средств основан на воздействии на основные энзимы, которые влияют на процесс соединения и выработку эгосерола, находящегося в структуре мембранной оболочки клеток патогенного гриба. В зависимости от вида препарата осуществляется разный уровень интенсивности воздействия.

В современной медицине в соответствии с химическим составом и структурой существует четыре подвида данной группы препаратов, используемых при системной терапии:

• Антибиотики: полиеновые, гризеофульвин.
• Пиримидиновые производные.
• Азолы: имидазол, триазол.
• Прочие лекарственные составы: морфолины, аллиламины.

Обширная классификация антигрибковых средств позволяет при лечении различной формы подобрать максимально подходящий комплекс препаратов под воздействием которых получится не только приостановить процесс размножения патогенных грибов, но и полностью ликвидировать их из организма. Прием системных препаратов обеспечит отсутствие рецидива данной патологии.

По теме:

Противогрибковые средства широкого спектра действия

Основным фармакологическим действием данной группы препаратов является оказание фунгицидного и фунгистатического терапевтического эффекта. На практике он проявляется в способности лекарственных средств обеспечивать ликвидацию клеток патогенных грибов, создавая все условия для того чтобы они гибли, а именно разрушая их клеточную мембрану.

При оказании фунгистатического воздействия в процессе активизации действующих компонентов медикаментозных препаратов происходит угнетение синтеза белков и подавление процесса размножения болезнетворных микроорганизмов в организме в целом. Это все связано с концентрацией патогенных грибов в биологических жидкостях организма и от уровня чувствительности к отдельным видам возбудителей.

Основные виды возбудителей грибковых инфекций, на которые распространяется воздействие противогрибковых препаратов широкого спектра действия:

• Дерматофиты: трихофития, микроспория, эпидермофития.
• Дрожжевые грибки Кандида.
• Плесневые: бластомикозы, криптококк.
• Отдельные типы аспергилл и гистоплазм.

Антимикотические препараты широкого спектра действий характеризуются высокой специфичностью и активностью, которые не зависят от длительности их применения. Данная группа средств является фунгистатиками, что обеспечивает легкое проникновение всех лечебных составляющих компонентов в роговые слои кожи, ликвор, сальные и потовые железы и волосяные фолликулы, но при этом отличаются низкой токсичностью для человеческого организма.

Стоит отметить, что прием системных противогрибковых препаратов имеет целый ряд побочных эффектов и противопоказаний. Это связано с тем, что при широком спектре действия действующие компоненты антимикотических средств оказывают угнетающее воздействие не только на клетки патогенных грибов, но и, к сожалению, на некоторые системы организма человека.

Назначение и прием таких препаратов должен осуществляться исключительно лечащим врачом с учетов клинической картины заболевания и общего состояния здоровья больного человека. Самостоятельное прекращение курса терапии либо замена препаратов широкого спектра действия при лечении грибковой инфекции категорически запрещается.

По теме:

Топ-3 антимикотических препаратов

Во время терапии грибковой инфекции рекомендуется использовать разнообразные лекарственные формы антимикотических средств одной торговой марки. Этот подход к терапии за счет наличия одинакового фармакологического состава позволит оказывать положительное воздействие, как при наружном, так и при пероральном применении.

Так одним из наиболее распространенных медикаментозных комплексов считаются препараты . Они имеют следующие лекарственные формы выпуска: таблетки, спрей и крем. Фармакологические действия данных препаратов основано оказании фунгицидного и фунгистатичекого терапевтического эффекта по воздействию многих типов грибков. Активным компонентом ламизила является тербинафин, производный аллиламин, который активен в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов.

Бинафин. В современной фармацевтической индустрии выпускается в следующих формах пероральных капсул, кремов, раствора, спрея и порошка для локального использования. В результате воздействия активных компонентов препарата происходит разрушение клеточновидной мембраны грибка. При этом на ранних стадиях подавляет синтез стеринов.

В последствии образуется недостаток эргостерола и скопление большого количества сквалена. Все это в комплексе способствует гибели патогенных грибков и полной ликвидации грибковоинфекционных заболеваний в организме. Комплексное использование пероральных лекарств и параллельная локальная обработка очагов заражения способствует быстрому выздоровлению.

Кандид. Этот антимикотический препарат способствует тому, что нарушается процесс соединения клеток эргостерола, входящего в структуру клеточных мембран возбудителей. Это обеспечивает изменения в ее проницаемости и обеспечивает растворение клеток и.их систем в целом. Действующим компонентом в данной группе антимикотических средств любой лекарственного вида выступает клотримазол

Он способен ликвидировать дерматофиты, различные плесневые и дрожжеподобные патогенные грибки, разноцветный лишай и возбудителей псевдомикоза. Помимо антимикотического воздействия Кандид обладает антимикробным терапевтическим эффектом на грамположительные и грамотрицательные анаэробные болезнетворные бактерии.

Противогрибковые препараты широкого спектра действий являются неотъемлемой частью комплексной терапии при системной терапии данных патологических процессов в человеческом организме.

Противогрибковые средства (антимикотики)　- лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.

Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению (природные или синтетические), спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту (фунгицидный или фунгистатический), показаниям к применению (местные или системные инфекции), способам назначения (внутрь, парентерально, наружно).

В последние десятилетия отмечается значительный рост грибковых заболеваний. Это связано со многими факторами и, в частности, с широким применением в медицинской практике антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп лекарственных средств.

В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний (как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями), развитием устойчивости возбудителей к имеющимся лекарственным средствам, выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными (в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около 400 видов грибов) возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах.

Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе антимикотиков: по химической структуре, механизму действия, спектру активности, фармакокинетике, переносимости, особенностям клинического применения и др.

Классификация по химическому строению:

1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.

2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, тиоконазол, бифоназол, оксиконазол.

3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.

5. Эхинокандины: каспофунгин.

6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс.

По классификации Д.А. Харкевича, противогрибковые средства можно разделить на следующие группы:

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз):

Антибиотики (амфотерицин В, микогептин);

Производные имидазола (миконазол, кетоконазол);

Производные триазола (итраконазол, флуконазол).

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах):

Антибиотики (гризеофульвин);

Производные N-метилнафталина (тербинафин);

Производные нитрофенола (хлорнитрофенол);

Препараты йода (раствор йода спиртовой, калия йодид).

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе):

- антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В);

Производные имидазола (миконазол, клотримазол);

Бис-четвертичные аммониевые соли (деквалиния хлорид).

Выбор ЛС при терапии микозов зависит от вида возбудителя и его чувствительности к ЛС (необходимо назначение ЛС с соответствующим спектром действия), особенностей фармакокинетики ЛС, токсичности препарата, клинического состояния пациента и др.

По клиническому применению противогрибковые средства делят на 3 группы:

1. Препараты для лечения глубоких (системных) микозов.

2. Препараты для лечения эпидермофитий и трихофитий.

3.Препараты для лечения кандидозов.

Грибковые заболевания известны очень давно, еще со времен античности. Однако возбудители дерматомикозов, кандидоза были выявлены только в середине XIX　в., к началу XX　в. были описаны возбудители многих висцеральных микозов. До появления в медицинской практике антимикотиков для лечения микозов использовали антисептики и калия йодид.

В 1954 г. была обнаружена противогрибковая активность у известного с конца 40-х гг. XX века полиенового антибиотика нистатина , в связи с чем нистатин стал широко применяться для лечения кандидоза. Высокоэффективным противогрибковым средством оказался антибиотик гризеофульвин . Гризеофульвин был впервые выделен в 1939 г. и использовался при грибковых заболеваниях растений, в медицинскую практику был внедрен в 1958 г. и явился исторически первым специфическим антимикотиком для лечения дерматомикозов у человека. Для лечения глубоких (висцеральных) микозов начали использовать другой полиеновый антибиотик　- амфотерицин В (был получен в очищенном виде в 1956 г.). Крупные успехи в создании противогрибковых средств относятся к 70-м гг. XX в., когда были синтезированы и внедрены в практику производные имидазола　- антимикотики II поколения　- клотримазол (в 1969 г.), миконазол , кетоконазол (1978 г.) и др. К антимикотикам III поколения относятся производные триазола (итраконазол 　- синтезирован в 1980 г., флуконазол 　- синтезирован в 1982 г.), активное использование которых началось в 90-хх годах, и аллиламины (тербинафин,　нафтифин ). Антимикотики IV поколения　- новые ЛС, уже зарегистрированные в России или находящиеся в стадии клинических испытаний　- липосомальные формы полиеновых антибиотиков (амфотерицина　В и нистатина ), производные триазола (вориконазол 　- был создан в 1995 г., позаконазол, равуконазол ) и эхинокандины (каспофунгин ).

Полиеновые антибиотики　- антимикотики природного происхождения, продуцируемые Streptomyces nodosum (амфотерицин　В), Actinomyces levoris Krass (леворин), актиномицетом Streptoverticillium mycoheptinicum (микогептин), актиомицетом Streptomyces noursei (нистатин).

Механизм действия полиеновых антибиотиков достаточно изучен. Эти ЛС прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки.

Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой активности in vitro среди антимикотиков. Амфотерицин　В при системном применении активен в отношении большинства дрожжеподобных, мицелиальных и диморфных грибов. При местном применении полиены (нистатин, натамицин, леворин) действуют преимущественно наCandida spp. Полиены активны в отношении некоторых простейших　- трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). Малочувствительны к амфотерицину　В возбудители зигомикоза. К полиенам устойчивы дерматомицеты (родTrichophyton, Microsporum и Epidermophyton ), Pseudoallescheria boydi и др.Нистатин (крем, супп. ваг. и рект., табл.), леворин (табл., мазь, гран.д/р-ра для приема внутрь) и натамицин (крем, супп. ваг., табл.) применяют и местно, и внутрь при кандидозе, в т.ч. кандидозе кожи, слизистой оболочки ЖКТ, генитальном кандидозе; амфотерицин　В (пор. д/инф., табл., мазь) используется преимущественно для лечения тяжелых системных микозов и является пока единственным полиеновым антибиотиком для в/в введения.

Все полиены практически не всасываются из ЖКТ при приеме внутрь, и с поверхности неповрежденной кожи и слизистых оболочек при местном применении.

Общими побочными системными эффектами полиенов при приеме внутрь являются: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, а также аллергические реакции; при местном использовании　- раздражение и ощущение жжения кожи.

В 80-е годы был разработан ряд новых ЛС на основе амфотерицина В　- липид-ассоциированные формы амфотерицина　В (липосомальный амфотерицин В　- амбизом, липидный комплекс амфотерицина В　- абелсет, липидная коллоидная дисперсия амфотерицина В　- амфоцил), которые в настоящее время внедряются в клиническую практику.

Их отличает существенное снижение токсичности при сохранении противогрибкового действия амфотерицина　В.

Липосомальный амфотерицин　В (лиоф. пор. д/инф.)　- современная лекарственная форма амфотерицина　В, отличается лучшей переносимостью.

Липосомальная форма представляет собой амфотерицин　B, инкапсулированный в липосомы (везикулы, формирующиеся при диспергировании в воде фосфолипидов). Липосомы, находясь в крови, долгое время остаются интактными; высвобождение активного вещества происходит только при контакте с клетками гриба при попадании в ткани, пораженные грибковой инфекцией, при этом липосомы обеспечивают интактность ЛС по отношению к нормальным тканям.

В отличие от обычного амфотерицина　В, липосомальный амфотерицин　В создает более высокие концентрации в крови, чем обычный амфотерицин В, практически не проникает в ткань почек (менее нефротоксичен), обладает более выраженными кумулятивными свойствами, период полувыведения в среднем составляет 4–6 дней, при длительном использовании возможно увеличение до 49 дней. Нежелательные реакции (анемия, лихорадка, озноб, гипотензия) по сравнению со стандартным препаратом возникают реже.

Показаниями к применению амфотерицина　В являются тяжелые формы системных микозов у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на в/в инфузию.

Азолы (производные имидазола и триазола)　- наиболее многочисленная группа синтетических противогрибковых средств.

Эта группа включает:

Азолы для системного применения　- кетоконазол (капс., табл.), флуконазол (капс., табл., р-р в/в), итраконазол (капс., р-р для приема внутрь); вориконазол (табл., р-р в/в);

Азолы для местного применения　- бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол, кетоконазол (крем, мазь, супп. ваг., шампунь).

Первый из предложенных азолов системного действия　- кетоконазол　- в настоящее время из клинической практики вытесняют триазолы　- итраконазол (капсулы, р-р д/приема внутрь) и флуконазол. Кетоконазол практически утратил свое значение ввиду высокой токсичности (гепатотоксичность), и используется преимущественно местно.

Противогрибковое действие азолов, как и полиеновых антибиотиков, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной　- азолы нарушают синтез эргостерола　- основного структурного компонента клеточной мембраны грибов.

Эффект связан с ингибированием цитохром P450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (катализирует реакцию превращения ланостерола в эргостерол), что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Азолы имеют широкий спектр противогрибкового действия, оказывают преимущественно фунгистатический эффект. Азолы для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов, в т.ч.Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Обычно к азолам резистентны Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. и зигомицеты (класс Zygomycetes ).

Препараты для местного применения могут действовать и фунгицидно в отношении некоторых грибов (при создании высоких концентраций в месте действия). Активность in vitro у азолов варьирует для каждого препарата, и не всегда коррелирует с клинической активностью.

Азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодоступность кетоконазола и итраконазола может значительно варьировать в зависимости от уровня кислотности в желудке и приема пищи, тогда как абсорбция флуконазола не зависит ни от pH в желудке, ни от приема пищи.

Флуконазол и вориконазол применяют внутрь и в/в, кетоконазол и итраконазол　- только внутрь. Фармакокинетика вориконазола, в отличие от других системных азолов, является нелинейной　- при повышении дозы в 2 раза AUC увеличивается в 4 раза.

Флуконазол, кетоконазол и вориконазол распределяются в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма, создавая в них высокие концентрации. Итраконазол, являясь липофильным соединением, накапливается преимущественно в органах и тканях с высоким содержанием жира　- печень, почки, большой сальник. Итраконазол может накапливаться в коже и ногтевых пластинках, где его концентрации в несколько раз превышают плазменные. Итраконазол практически не проникает в слюну, внутриглазную и спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и определяется в спинно-мозговой жидкости лишь в небольших количествах. Флуконазол хорошо проходит через ГЭБ (уровень его в ликворе может достигать 50–90% от уровня в плазме) и гематоофтальмический барьер.

Системные азолы отличаются длительностью периода полувыведения: T1/2 кетоконазола　- около 8 ч, итраконазола и флуконазола　- около 30 ч (20–50 ч). Все системные азолы (кроме флуконазола) метаболизируются в печени и выводятся преимущественно через ЖКТ. Флуконазол отличается от других антифунгальных средств тем, что выводится через почки (преимущественно в неизмененном виде　- 80–90%, т.к. метаболизируется лишь частично).

Наиболее частые побочные эффекты азолов системного применения включают: боль в животе, тошноту, рвоту, диарею, головную боль, повышение активности трансаминаз, гематологические реакции (тромбоцитопения, агранулоцитоз), аллергические реакции　- кожную сыпь и др.

Азолы для местного применения (клотримазол, миконазол и др.) плохо абсорбируются при приеме внутрь, в связи с чем используются для местного лечения. Эти ЛС создают высокие концентрации в эпидермисе и нижележащих слоях кожи. Наиболее длительный период полувыведения из кожи отмечается у бифоназола (19–32 ч).

Поскольку азолы ингибируют окислительные ферменты системы цитохрома Р450 (кетоконазол>итраконазол>флуконазол), эти ЛС могут изменять метаболизм других лекарств и синтез эндогенных соединений (стероиды, гормоны, простагландины, липиды и др.).

Аллиламины　- синтетические ЛС. Оказывают преимущественно фунгицидное действие. В отличие от азолов, блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента скваленэпоксидазы, катализирующей вместе со скваленциклазой превращение сквалена в ланостерол. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель гриба. Аллиламины обладают широким спектром активности, однако клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов, в связи с чем основными показаниями к назначению аллиламинов являются дерматомикозы. Тербинафин применяют местно (крем, гель, мазь, спрей) и внутрь (табл.), нафтифин　- только местно (крем, р-р наружн.).

Эхинокандины. Каспофунгин　- препарат из новой группы противогрибковых средств　- эхинокандинов. Исследования веществ этой группы начались около 15 лет назад. В настоящее время в России зарегистрировано только одно ЛС этой группы　- каспофунгин, два других (микафунгин и анидулафунгин) находятся в стадии клинических испытаний. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение, синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Механизм действия эхинокандинов связан с блокадой синтеза бета-(1,3)-D-глюкана　- составного компонента клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению ее образования. Каспофунгин обладает фунгицидной активностью в отношении Candida spp., в т.ч. штаммов, резистентных к азолам (флуконазолу, итраконазолу) и амфотерицину　В, и фунгистатической активностью в отношении Aspergillus spp. Активен также в отношении вегетативных форм Pneumocystis carinii.

Каспофунгин применяется только парентерально, т.к. биодоступность при пероральном приеме составляет не более 1%. После в/в инфузии высокие концентрации наблюдаются в плазме, легких, печени, селезенке, кишечнике.

Применяют каспофунгин для лечения кандидоза пищевода, инвазивных кандидозов (в т.ч. кандидемии у пациентов с нейтропенией) и инвазивного аспергиллеза при неэффективности или непереносимости других видов терапии (амфотерицин　В, амфотерицин　В на липидных носителях и/или итраконазол).

Поскольку в клетках млекопитающих бета-(1,3)-D-глюкан не присутствует, каспофунгин оказывает действие только на грибы, в связи с чем его отличает хорошая переносимость и небольшое количество нежелательных реакций (обычно не требуют отмены терапии), в т.ч. лихорадка, головная боль, боль в животе, рвота. Имеются сообщения о случаях возникновения на фоне применения каспофунгина аллергических реакций (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм) и анафилаксии.

В настоящее время в стадии разработки находятся антимикотики, являющиеся представителями уже известных групп противогрибковых средств, а также относящиеся к новым классам соединений: коринекандин, фузакандин, сордарины, циспентацин, азоксибациллин.

C текущей ситуацией и прогнозом развития российского рынка антимикотиков можно познакомиться в отчете Академии Конъюнктуры Промышленных Рынков «Рынок системных противогрибковых средств (антимикотиков) в России ».

Академия Конъюнктуры Промышленных Рынков

Микоз – это инфекционная болезнь, возбудителем которой являются грибы. Она может поражать кожные покровы, слизистые оболочки и ногти.

Возбудителем заболевания в большинстве случаев являются дерматофиты и дрожжевые грибки.

Если грибковые поражения серьезные, средств для наружного применения не достаточно эффективные. В этом случае врач назначает противогрибковые таблетки (препараты внутреннего применения).

В статье мы рассмотрим самые популярные противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках и их использование против грибка кожи, ногтей и слизистых.

Препараты на основе кетоконазола

Кетоконазол – является производным имидазола. Он нарушает синтез липидов и эргостерола, являющихся важными составляющими клеточной мембраны грибка. Препарат оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие (он лишает грибов способности формировать колонии, тем самым, нарушая их размножение и приводя к гибели).

У кетоконазола широкий спектр действия. Он эффективен по отношению не только к разным видам грибов, но и к грамположительным бактериям. Средства, действующим веществом которых является кетоконазол:

Одним из самых популярных препаратов на основе кетоконазола является Низорал . Производителем его является бельгийская компания Янссен Фармацевтика Н.В.

Свою популярность Низорал получил благодаря длительной и эффективной рекламе, а также работе медицинских представителей. По отзывам пациентов, он действительно способствует быстрому избавлению от грибка разного вида. При этом лекарство обладает минимальным количеством побочных эффектов.

Вторым по популярности является Кетоконазол. Его производят сразу 2 фармацевтических компании Янссен –Силаг С.п.А (Италия) и НьюФарм Инк (Канада). По качеству не отличаются от Низорала.

Препараты на основе итраконазола

Интраконазол относят к производным триазола. Он эффективен в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов. Препарат угнетает образование эргостерола в клеточных стенках гриба.

Таблетки применяют от грибка кожи, ногтей и слизистых оболочек . Самые известные лекарства с итраконазолом:

Одним из самых популярных средств на основе итраконазола используемых для лечения микозов является Орунгал произведенный компанией Янссен-Силаг С.п.А/ Джонсон&Джонсон, ООО Италия/Россия.

Форма выпуска – капсулы. Они обладают высокой биодоступностью, быстро всасываются и вызывают минимум побочных эффектов. Что особо важно, поскольку при некоторых видах грибка принимать средство нужно длительное время.

Практически равным по популярности Орунгалу является Итраконазол который производит российская фармацевтическая компания Биоком. Всасывается он медленнее, чем его импортный аналог, но отличается более демократичной ценой.

Препараты на основе тербинафина

Тербинафин – относится к группе аллиламинов. В отличие от кетоконазола, препарат блокирует более ранние стадии синтеза эргостерола. При понижении концентрации эргостерола, нарушается жизнеспособность грибка.

Препараты с тербинафином отличаются широким спектром действия . Их применяют при дерматомикозах любой локализации.

К таким средствам относятся:

• Ламикон;
• Бинафин.

К самым популярным таблеткам против грибка на основе тербинафина относят Ламизил, производителем которого является швейцарская компания Новартис Консьюмер Хелс С. А.

В первую очередь популярности Ламизила способствует длительная реклама в СМИ и работа медицинских представителей, которые тесно сотрудничают с врачами. Но в то же время препарат отличается высокой биодоступностью, отсутствием выраженных побочных эффектов и эффективностью.

Более дешевым аналогом Ламизила является Тербинафин. Его производят сразу две компании, такие как Вертекс и Кнонфарма. По отзывам пациентов, эти лекарства практически ничем не отличаются от более дорогого Ламизила.

Препараты на основе флуконазола

Флуконазол — относится к группе производных триазола. Он обладает выраженным противогрибковым действием. Флуконазол подавляет синтез грибковых стеринов, тем самым, убивая его.

Препарат активен по отношению к дрожжеподобным грибам . Его используют для лечения кандидоза слизистых оболочек, а также онихомикоза.

Флуконазол, является главным действующим веществом таких противогрибковых таблеток, как:

• Флуконазол;
• Дифлюзол;
• Медофлюкон;
• Флузон.

Самым популярным средством, для лечения молочницы и онихомикозов остается Флуконазол, производителем которого является Оболенская фармацевтическая компания или Вертекс. Преимуществом лекарства является его весьма демократичная цена по сравнению с его импортными аналогами.

К более эффективным и дорогим таблеткам относят Дифлюкан , производителем которого является Фарева Амбуаз для Пфайзер Инк Франция/США. У этого лекарства высокая биодоступность и с его помощью можно избавиться от молочницы за короткий срок.

Для лечения молочницы у детей врачи часто назначают Фуцис ДТ индийского производителя Кусум Хелтхкер, преимуществом этого лекарственного средства является то, что его выпускают в виде диспергированных таблеток.

Препараты на основе гризеофульвина

В состав препарата Гризеофульвин входит одноименное действующее вещество. Он относится к противогрибковым препаратам для системного использования.

Гризеофульвин эффективен по отношению к разным дерматомицетам (трихофитонам, эпидермофитонам, микроспорумам).

Препарат подавляет деление клеток грибов в метафазе, обладает широким спектром действия.

Эффективное для вас противогрибковое лекарство поможет подобрать врач, не занимайтесь самолечением!

Противогрибковые препараты для детей

Таблетки от грибковых заболеваний у детей должны применяться исключительно по назначению врача, поскольку препараты обладают достаточно большим количеством побочных эффектов и могут негативно влиять на органы пищеварения.

Доза препарата зависит от веса и возраста ребенка, а также от сложности заболевания . К противогрибковым таблеткам, которые можно применять в детском возрасте относят:

• Фуцис ДТ 50 мг. Это противогрибковое средство для системного применения. Действующим веществом препарата является флуконазол, который относится к триазолам. Он эффективен по отношению к грибам рода кандида. Применяют средство для лечения кандидоза слизистых оболочек, онихомикоза, разноцветного лишая. Детям с 5 лет препарат назначают в первый день лечения 6 мг/кг массы тела, а в дальнейшем дозу понижают до 3 мг/кг. Максимальная суточная доза препарата может достигать 12 мг/кг;
• Низорал. Действующим веществом препарата является кетоконазол. Таблетки назначают для лечения грибкового поражения кожных покровов и ногтей у детей, вес которых более 15 кг. В этом случае назначают 100 мг препарата в сутки, после еды.

Детям, возраст которых менее 2 лет противогрибковые препараты может назначить врач в том случае, если польза от их применения превышает потенциальный вред.