Действующее вещество

Домперидон (domperidone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия - 12 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% - 455.4 мг, метилпарагидроксибензоат - 1.8 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.2 мг, натрия сахаринат - 0.2 мг, полисорбат 20 - 0.1 мг, натрия гидроксид - около 10 мкг (от 0 до 30 мкг), вода - до 1 мл.

100 мл - флаконы темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы - 91-93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Плазменный T 1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и C max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T 1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или T 1/2 . Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания

• комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
  • чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
  • отрыжка, метеоризм;
  • тошнота, рвота;
  • изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него;
• тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
• тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
• пролактинома;
• одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT с (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол), за исключением апоморфина;
• в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
• нарушения функции печени средней или тяжелой степени.

С осторожностью: нарушения функции почек; нарушение ритма и проводимости сердца (в т.ч. удлинение интервала QT), нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Дозировка

Взрослые и подростки старше 12 лет и дети с массой ≥35 кг: по 10 мл 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 30 мл (30 мг).

Младенцы и дети до 12 лет с массой тела <35 кг: 0.25 мг/кг массы тела 3–4 раза/сут. Максимальная суточная доза домперидона - 30 мл (30 мг).

Мотилиум суспензию следует применять в наименьшей эффективной дозе.

Для определения дозы необходимо использовать шкалу массы тела ребенка "0–20 kg" на шприце.

У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы (см.раздел "Передозировка").

Дозу следует определять очень тщательно, с учетом массы тела, не превышая рекомендованную максимальную суточную дозу.

У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать 1 неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше 1 недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии.

Пациенты с нарушениями функции почек. Поскольку Т 1/2 домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частоту приема препарата Мотилиум следует снизить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести нарушений. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени. Применение препарата Мотилиум противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (>9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью . У пациентов с легкой (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.

Указания по применению суспензии

Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.

Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:

• надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
• снять отвинченную крышку.

Поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей массе тела ребенка в кг.

Придерживая за нижнее кольцо, извлечь наполненный шприц из флакона.

Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Мотилиум: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая отдельные случаи).

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях, выявленных в пострегистрационном периоде

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко - повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).

очень редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

очень редко - задержка мочи.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Со стороны иммунной системы : частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - судороги (преимущественно у новорожденных и детей); частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства (преимущественно у новорожденных и детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.

Со стороны лабораторных данных: нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени; редко - повышение уровня пролактина крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у грудных детей и детей старшего возраста и могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, могут оказаться эффективными для купирования возникших экстрапирамидных нарушений.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

Пероральная биодоступность препарата Мотилиум уменьшается после предшествующего приема циметидина или . Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентрации домперидона в плазме. Поэтому сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, а также с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT.

К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:

• азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
• антибиотики из группы макролидов, например, кларитромицин* и эритромицин*;
• ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
• антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
• амиодарон*;
• апрепитант;
• нефазодон;
• телитромицин*.

Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT с.

В ряде исследований фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT с в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT с в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT с вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QT с на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QT с на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT с во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что существенно превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств (например, декстрометорфана, дифенгидрамина) может препятствовать развитию антидиспептических эффектов препарата Мотилиум.

Теоретически, поскольку Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум можно принимать одновременно:

• с нейролептиками, действие которых он не усиливает;
• с агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания

При совместном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Пациенты старше 60 лет перед приемом препарата Мотилиум должны проконсультироваться с врачом.

Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT c , не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT c , и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.

В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом Мотилиум необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.

Применение при заболеваниях почек

Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата Мотилиум частота применения должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от тяжести нарушений функции почек. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Потенциал лекарственного взаимодействия

Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентрации домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, такими, как индинавир; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций.

Примеры таких лекарственных средств:

• антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);
• антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
• определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
• определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
• определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);
• определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);
• определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);
• определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);
• определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);
• некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).

Использование в педиатрии

Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, т.к. метаболические функции и ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препарата Мотилиум для новорожденных, детей первого года жизни и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы. Неврологические побочные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Вспомогательные вещества

Мотилиум суспензия для приема внутрь содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.

Утилизация препарата

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Беременность и лактация

Беременность

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Период лактации

Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим.

Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0.1% дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.

Наименование: Мотилиум для детей (Motilium for kids)

Форма выпуска, состав и пачка

Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета. 5 мл домперидон 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия сахарин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, полисорбат, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный продукт центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Фармакологическое действие

Противорвотный продукт, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон - антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих продуктов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона не часто сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особо у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у заболевших, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно на протяжении 1 ч. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме в последствии еды, больным с жалобами со стороны ЖКТ надлежит принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме продукта в последствии еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона на протяжении 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин в последствии в последствииднего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как в последствии приема первой дозы (18 нг/мл). Связывание с белками плазмы - 91-93%. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма продукта in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что изофермент 3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (примерно 1%). T1/2 из плазмы крови в последствии приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У заболевших с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина более 6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации продукта в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

Показания

комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога и регургитация);

тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин);

синдром срыгивания, циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс и другие нарушения моторики желудка у малышей.

Режим дозирования

Таблетки, покрытые оболочкой, показаны для взрослых и малышей с массой тела более 35 кг. Таблетки для рассасывания показаны для взрослых и малышей старше 5 лет. В детской практике (особо детям в возрасте до 5 лет) рекомендуется использовать Мотилиум в форме суспензии.

При хронической диспепсии взрослым и детям назначают по 10 мг 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае надобности, перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

При надобности для взрослых и малышей в возрасте старше 12 лет дозу можно удвоить.

Детям продукт в форме суспензии назначают из расчета 2.5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 250 мкг/кг массы тела) 3 раза/сут до приема пищи и, в случае надобности, перед сном. При надобности указанную дозу можно удвоить (за исключением малышей в возрасте до 1 года). Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг. При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Препарат в форме суспензии назначают из расчета 5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 500 мкг/кг массы тела) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Эта доза достигается двукратным наполнением пипетки. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

Правила применения суспензии

Перед употреблением флакон с суспензией надлежит встряхнуть. Суспензия поставляется в пачке, защищенной от случайного вскрытия детьми, поэтому флакон надлежит открывать следующим образом:

Надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки.

Снять отвинченную крышку.

Извлечь пипетку из чехла (поставляется только с флаконом 100 мл).

Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей весу малыша (в кг).

Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненную пипетку из флакона.

После использования промыть пипетку водой, пустую пипетку поместить обратно в чехол и закрыть флакон.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных пачках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не надлежит продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать из блистера таблетку надлежит взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Потом осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку надлежит положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: не часто – расстройства ЖКТ; в единичных случаях - преходящие спазмы кишечника.

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень не часто - у малышей; в единичных случаях - у взрослых); полностью обратимы и исчезают в последствии прекращения лечения. При недостаточном развитии ГЭБ (например, у малышей до 1 года) или нарушении его функций нельзя полностью исключить возможность появления неврологических побочных эффектов.

Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, не часто приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорея. Аллергические реакции: не часто - сыпь, крапивница.

Противопоказания

желудочно-кишечное кровотечение;

механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;

пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

одновременный прием пероральных форм кетоконазола;

высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Беременность и лактация

Данных о использовании Мотилиума при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума при беременности (особо в I триместре) возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при использовании максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при надобности применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом продукта. Т.к. очень небольшой процент продукта выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у заболевших с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема надлежит уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Особые указания

При сочетанном использовании Мотилиума с антацидными или антисекреторными продуктами в последствиидние необходимо принимать в последствии приема пищи, т.е. их не надлежит принимать одновременно с Мотилиумом. С осторожностью надлежит назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени. При длительной терапии больные должны находится под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии

В связи с тем, что процессы метаболизма и функции ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью, детям грудного возраста любой продукт надлежит назначать очень осторожно и под тщательным медицинским наблюдением. Т.к. типичное для Мотилиума отсутствие влияния на ЦНС в основном является результатом слабо выраженного проникновения через ГЭБ, возникновение неврологических симптомов нельзя полностью исключить у малышей в возрасте до 1 года. Передозировка может вызвать неврологические побочные эффекты у малышей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум не дает воздействия на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особо у малышей. Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, продукты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные продукты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические продукты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Мотилиума. Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь сокращается в последствии предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не надлежит принимать антацидные и антисекреторные продукты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность. Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента 3A4 системы цитохрома P450.

На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном использовании домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно увеличение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые продукты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается примерно трехкратное увеличение Сmax и AUC домперидона в фазе плато.

В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном использовании домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек.

При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT. Теоретически (т.к. продукт обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых продуктов, в частности, продуктов с замедленным высвобождением активного вещества или продуктов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у заболевших на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих продуктов в крови. Мотилиум может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°C. Период годности таблеток, покрытых оболочкой, и суспензии для приема внутрь - 5 лет, таблеток для рассасывания – 2 года.

Внимание!
Перед применением медикамента "Мотилиум для малышей (Motilium for kids)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Мотилиум для малышей (Motilium for kids) ».

Стресс, неправильное питание, кишечная инфекция и многое другое может стать причиной расстройства желудка. Чтобы устранить состояние, сопровождаемое жидким стулом, вздутием живота, метеоризмом, тошнотой, рвотой и спазмами на помощь приходит средство Мотилиум.

Фармакологическое действие

Мотилиум помогает от поноса благодаря стимулированию функций желудочно-кишечного тракта. Данное медикамент используется для лечения частого жидкого стула, устранения тошноты и рвоты. Но для эффективного применения, прежде чем предпринимать, какое-либо лечение, следует внимательно изучить инструкцию и схему дозировки для взрослых и детей.

Особенность лекарственного средства в том, что оно относится к группам противорвотных препаратов, но при этом улучшает моторную функцию кишечника и качественно справляется с диареей. Это обусловлено тем, что медикамент употребляемый при поносе существенно повышает тонус сфинктера нижней части пищевода.

Состав

В лекарстве Мотилиум, используемом при диарее, активным веществом выступает домперидон, основным свойством которого является нейролептическое воздействие, но без неблагоприятных побочных эффектов. Применение лекарства на основе домперидона стимулирует естественную выработку элемента пролактин в организме.

Вспомогательными компонентами являются:

• Кукурузный крахмал;
• Поливидон;
• Моногидрат лактозы;
• Масло семян хлопка;
• Мелкодисперсная целлюлоза;
• Стеарат магния;
• Лаурилсульфат натрия;
• Прежелатинизированный крахмал.

За счет ярко выраженного терапевтического эффекта, улучшается функционирование перистальтики пища из желудка, токсины и шлаки быстро выходят. Благодаря этому остатки еды не задерживаются в кишечнике, предотвращается процесс гниения, это устраняет изжогу, тошноту, газообразование, которое чаще всего сопровождают диарею.

Форма выпуска

Лекарство Мотилиум, которое используют при поносе предлагается в продаже в трех основных видах:

• Таблетки для рассасывания;
• Таблетки в пищевой оболочке;
• Раствор для приема внутрь.

Каждая форма выпуска отличается дозировкой и концентрацией активного вещества.

Показания к применению для взрослых пациентов

Лекарственное средство помогает эффективно справляться со следующими симптомами:

• Расстройство кишечника;
• Чувство переполненного желудка;
• Метеоризм;
• Тошнота;
• Последствия пищевого отравления;
• Рвотой;
• Болями в эпигастрии;
• Спазмы при опорожнении.

Также средство существенно снижает кислотность рефлюкса и отрыжки.

Применение Мотилиума в лечении диареи у взрослых

Нередко суспензию назначают для купирования симптомов гастрита, устранения болезненных спазмов в нижнем отделе кишечника, Также Мотилиум при поносе ликвидирует тяжесть, сдавленность в животе, нормализует моторику. Для купирования того или иного заболевания нужна конкретная дозировка медикаментозного средства и индивидуальный курс приема.

Для устранения диареи взрослым пациентам необходимо принимать:

• Таблетки. 1- 2 шт. 3 раза в сутки, проглотить и запивать большим количеством жидкости, допустимая суточная доза – 80 мг.
• Таблетки для рассасывания. 1-2 шт. (10-20 мг) 3 раза в день, за полчаса до еды.
• Суспензия. Принимается по 10-20 мл 3-4 раза, в сутки принимать максимум 80 мл.

Важно! Мотилиум при диарее пить необходимо перед приемом пищи, курс продолжать не более 2 суток. Если симптоматика не проходит, состояние не улучшается, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Лекарство является довольно мощным и имеет определенные противопоказания к приему:

• Желудочные кровотечения;
• Онкология молочных желез;
• Злокачественные опухоли мозга;
• Индивидуальная непереносимость веществ препарата;
• Глаукома;
• Эпилепсия;
• Масса тела меньше 35 кг;
• Гиперчувствительность.

При появлении аллергических симптомов на один из компонентов лекарства, необходимо прекратить прием медикамента и обратиться к специалисту.

Важно! Пациентам с дисфункцией печени, следует принимать от поноса Мотилиум под наблюдением врача.

Возможные побочные явления

Нарушение предписанной схемы приема и дозировки может привести к появлению следующих побочных эффектов:

• Сонливость;
• Нарушение координации;
• Дрожь в конечностях;
• Раздражительность;
• Незначительные судороги.

Для устранения неблагоприятных проявлений рекомендуется незамедлительно принять активированный уголь и антигистаминные средства.

Применение при беременности

Мотилиум при диарее в период беременности используется не рекомендуется, т.к. данных о его воздействии на плод недостаточно.

Поэтому наряду с тем, что лекарство имеет много показаний и помогает справиться с различными болезненными состояниями использовать его при беременности разрешено, когда ожидаемый эффект превышает возможные риски.

На сегодня нет подтвержденных данных, о том какое воздействие оказывает на ребенка медикаментозное средство в период грудного вскармливания. Поэтому, если препарат используется в терапии диареи, то следует прекратить на это время кормление.

Применение в терапии жидкого стула у ребенка

От поноса Мотилиум, на основе домперидона, часто используется в лечении проблем желудочно-кишечного тракта у ребенка.

Формы выпуска

В области педиатрии Мотилиум при поносе используется в трех основных формах:

1. Суспензия сладкая, белого цвета во флаконе со специальным дозатором. Она назначается с 1 месяца жизни.
2. Быстрорастворимые таблетки со вкусом мяты, дают ребёнку возрастом 5-7 лет и массой тела не менее 35 кг.
3. Препарат в оболочке назначается подросткам старше 12 лет и массой больше 35 кг.

Рекомендуемая дозировка Мотилиума для лечения диареи у детей

Рассчитывая дозировку, стоит знать, что в сутки ребенок может употреблять максимально 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не больше 8 шт. в сутки.

• Для детей возрастом меньше 5 лет и весом менее 35 кг назначают от поноса Мотилиум суспензию исходя из расчета 0,25-0,5 мг на 1 кг веса. Всю жидкость разделить на 4 приема в сутки.
• Для детей от 5 до 12 лет с весом более 35 кг назначают:

1. Таблетки в оболочке – 0,25-0,5 на 1 кг веса, разделить на 3 приема в сутки.
2. Таблетка для рассасывания по 1 шт. (10 мг) принимать 4 раза в сутки.
3. Суспензию рассчитывать 0,25-0,5 на 1 кг массы тела и полученный раствор разделить на 4 приема.

• Для подростков старше 12 лет прием препарата назначают в следующей дозировке:

1. Таблетки по 2 шт. (10 мг) максимум 4 раза в день.
2. Суспензию пить по 20 мл 3-4 раза в сутки.

Чтобы улучшить усвояемость препарата у детей, принимать его рекомендуется до еды, максимальный курс лечения составляет 28 дней, последующий прием должен назначаться врачом. Если у малышей наблюдается нарушение работы почек или печени, дозу снижают в два раза.

Когда используются в качестве лечения быстрорастворимые капсулы с мятным вкусом, их кладут под язык до полного растворения.

Чтобы улучшить быстроту действия, обычную таблетку необходимо запивать достаточным количеством жидкости (1-2 стакана).

Показания к использованию

Важно! Самостоятельно принимать препарат не рекомендуется, без консультации врача сложно диагностировать серьезность состояния маленького пациента.

Мотилиум при поносе у ребенка можно применять в ряде следующих ситуаций:

• Срыгивание;
• Желудочные колики;
• Частые испражнения;
• Повышенное газообразование;
• Вздутие животика;
• Изжога.

Если не придерживаться инструкции, самостоятельно менять дозировку или длительность лечения, средство может вызывать у детей некоторые побочные явления:

• Головная боль;
• Конъюнктивит;
• Снижение аппетита;
• Отек молочных желез (у девочек старше 10 лет);
• Спазмы в желудке;
• Крапивница.

Аналоги

Сегодня на фармацевтическом рынке множество препаратов, используемых в борьбе с диареей:

• «Мотилак»;
• «Домидон»;
• «Мотинол» и многие другие.

Одним из наиболее популярных является Мотилак от поноса, препарат улучшает работу кишечника, пролонгирует перистальтику.

Но оба медикамента имеют свои характеристики, Мотилак при поносе несколько выделяется от аналогов. Он отличается тем, что предлагается только в таблетках, поэтому его не всегда удобно принимать, особенно детям, мятные таблетки и суспензия намного приятнее на вкус.

Мотилиум несколько дороже чем Мотилак, но первый препарат является оригинальным запатентованным средством.

Состав и фармакологическое действие двух лекарств идентичны, но Мотилак имеет большее количество противопоказаний и побочных эффектов, в качестве дополнительного элемента используется картофельный крахмал, в отличие от первого лекарства, в составе которого кукурузный крахмал, эта особенность будет нелишней для аллергиков.

Мотилиум принадлежит к сильнодействующим высокоэффективным препаратам от поноса, и позволяет быстро устранить причины и симптомы болезни. Но применять медикамент стоит с осторожностью, особенно детям!

Инструкция по применению суспензии мотилиум для детей при рвоте обязательно находится в упаковке такого лекарственного препарата и подлежит тщательному изучению родителями заболевшего ребенка. Это лекарственное средство назначается лечащим врачом после осмотра малыша и выявления симптомов отравления или прочих состояний, что сопровождаются тошнотой и рвотой.

У малышей с самого рождения при приеме любой новой пищи возникают нарушения в работе желудка и кишечника из-за неустойчивой работы пищеварительной системы. Для восстановления нормальных функций этих важных органов у малышей грудного возраста и старше существует множество лекарственных средств, и одно из них – мотилиум.

Характеристика медикамента

Лекарственное средство мотилиум является противорвотным препаратом с домперидоном в качестве действующего вещества. Медикамент предназначен для устранения симптомов и восстановления нормальной работы желудка и верхней части кишечника.

Препарат после приема способствует подъему давления в нижележащей части пищевода, повышает активность тонкой и двенадцатиперстной кишки и помогает желудку освободиться от переработанной еды.

Активное вещество домперидон при своем лечебном действии не оказывает влияния на количество и кислотность выделяемого желудочного секрета.

Мотилиум при отравлении лекарством или пищей является незаменимым средством для снятия тошноты и рвоты именно у детей. Также этот препарат помогает при стойком укачивании в дороге, интоксикациях во время вирусных, ротавирусных и респираторных болезней.

Мотилиум, в зависимости от возраста маленьких пациентов, выпускается в разных видах и упаковках:

• Суспензия в виде сладкого сиропа беловатого цвета в 100 мл флаконе. В комплекте с сиропом в упаковке идет инструкция и шприц-дозатор. Назначается лекарственное средство доношенным грудничкам с одного месяца до пяти лет. Количество активного вещества домперидона рассчитывается в мг на один килограмм веса ребенка.
• Таблетки с мятным вкусом в быстрорастворимой форме. Препарат назначается детям дошкольного возраста от пяти до семи лет, весом до 25-30 кг. В комплекте с 10 или 30 таблетками в упаковке идет инструкция по применению препарата.
• Таблетки без вкуса в плотной оболочке. Медикаменты назначаются детям школьного возраста старше семи лет, весом более 35 кг. В упаковке с 10 или 30 таблетками вложена инструкция по правильному использованию средства.

Мотилиум в том или ином виде назначается только после консультаций с детским врачом с учетом состояния, возраста и массы ребенка.

Показания для приема средства

Мотилиум от тошноты у ребенка может назначаться детям всех возрастов, но в разном виде, при таких симптомах:

• воздушная отрыжка и срыгивание грудным молочком;
• колики у грудничка;
• рвота при стабильном укачивании в дороге;
• понос или частый запор;
• вздутие в животе;
• ощущение переполненности в области желудка;
• спазмы, сопровождающиеся болевым ощущением, в верхней области живота;
• недостаточная работа кишечника;
• подъем непереваренной пищи или желудочного сока в канал пищевода или даже в полость рта;
• воспаление стенок пищевода;
• жжение, переходящее в изжогу, в желудке и в нижней области пищевода;
• переедание, сопровождающееся тошнотой и рвотой;
• пищевое отравление несвежими продуктами питания;
• воспалительные процессы в протоках вывода желчи;
• отравление лекарственными препаратами;
• тошнота и рвота при ротавирусном заболевании.

Мотилиум при рвоте у ребенка следует принимать только после назначения лечащего врача в дозировке, которая была индивидуально рассчитана доктором.

Противопоказания

При всех своих достоинствах мотилиум имеет и некоторые противопоказания:

• Непереносимость действующего вещества домперидона или другого составляющего вещества препарата.
• Повышенная чувствительность к сорбитолу, входящему в суспензию.
• Тяжелые болезни печени.
• Язвенные заболевания желудка или же кишечника.
• Непроходимость кишечника.
• Подозрение на кровотечение в желудке или кишечнике.
• Опухолевые образования в гипофизе.
• Запрещен одновременный прием с амиодароном, вориконазолом, кларитромицином, кетоконазолом, телитромицином, флуконазолом и эритромицином.

Побочные эффекты

Применение мотилиума может сопровождаться рядом побочных эффектов:

• Спазматические ощущения в желудке и кишечнике.
• Аллергия в виде зуда, сильного отека рук, ног и лица, крапивница, высыпания по всей коже;
• Изжога и пересыхание горла, задержка мочи.
• Снижение аппетита.
• Диарея или запор;
• Язвы на слизистой полости рта.
• Общий конъюнктивит, протекающий в виде покраснения и отека век, боли и зуда.
• Общая слабость и сонливость.
• Боли головы, беспокойство и судороги ног.
• Воспаление у девочек молочной железы.

Согласно лабораторным исследованиям, побочные эффекты от мотилиума проявляются у одного малыша на сто детей. Применение мотилака, как аналога, содержащего такое же активное вещество домперидон, позволяет обойти некоторые побочные эффекты.

Состояние нарушения со стороны стабильной деятельности тракта пищеварения довольно часто доставляют беспокойство и не только взрослым, но и детям. Застойные явления в области верхних отделов системы вызывают тяжесть в подреберье, ощущение дискомфорта, активируя рвотный рефлекс. Для устранения неприятных признаков и нормализации пищеварительной деятельности у детей, направлено действие Мотилиума, перед его приемом нужно прочесть инструкцию по применению.

Мотилиум для детей производится в виде суспензии, которая имеет нейтральный вкус и легко воспринимается детским организмом, не вызывая отказа в приеме. Тягучая жидкость имеет белый оттенок, основным компонентом которой является домперидон в количестве 0,005г. К дополнительным составляющим препарата относят:

• Микрокристаллическую целлюлозу
• Сахарин натрия
• Сорбитол
• Карбоксиметилцеллюлозу
• Парагидроксибензоат
• Гидроокись натрия
• Полисорбат
• Дистиллированную вод

Кроме того, препарат выпускают в виде саморассасывающихся таблеток, которые содержат 0,01 г активного вещества домперидона с возможностью помещения в ротовую полость на язык без дополнительного использования жидкости. Неактивные вещества таблетированной формы включают:

1. Аспартам
2. Маннитол
3. Желатин
4. Вкусовой ароматизатор

Мотилиум используют в зависимости от возрастной категории ребенка, а также индивидуальных предпочтений, обеспечивая лучший эффект внутреннего воздействия на организм.

Принцип действия Мотилиума

Лекарственное средство относят к группе противорвотных, имеющих центральное действие в виде блокировки допаминовых рецепторов. Кроме противорвотного эффекта, средство активирует сокращение гладкой мускулатуры тонкого кишечника, стимулируя его перистальтику. Препарат имеет сходство с Церукалом и нейролептиками, но отличается плохой проницаемостью сквозь гематоэнцефалический барьер, исключая ряд негативных эффектов, но способствует активации выведения из клеток гипофиза пролактина.

Действие препарата удлиняет сократительную способность кишечника при внутреннем всасывании, ускоряя время опустошения желудка. В здоровом состоянии наблюдается переход в последующие отделы кишечника гомогенизированных полужидких фракций, определяя тонусное состояние и давление входного в желудок сфинктера. У пациентов с патологическим нарушением в деятельности тракта пищеварения – твердых фракций, определяя заторможенность процесса выхода пищи из желудка в начальный отдел кишечника. не изменяет состояние внутренней среды желудочной полости.

Структура внутренних реакций

После приема Мотилиума, в состоянии пустого желудка, наблюдается следующая цепочка происходящих реакций:

1. Поглощение. Максимально высокое содержание в плазме крови, после приема на пустой желудок, достигается через 60 минут. Низкая чувствительность к активному компоненту препарата может быть обусловлена сниженной степенью диффузионной способности стенок кишечника и печени. Повышение активности наблюдается у здоровых людей при последующем приеме пищи. Нарушения со стороны моторной деятельности тракта пищеварения ограничивают прием пищи до получаса после употребления Мотилиума. Пониженный уровень желудочной кислотности уменьшает диффузионную способность домперидона.
2. Транспортировка. Домперидон не регулирует собственный процесс обмена веществ. В режиме постоянного приема на протяжении 14 дней в количестве не более 0,3 г. максимальное содержание в плазме крови удерживается в пределах постоянного уровня через 1,5 часа после, первично принятой дозировки. Соединение с белковой структурой плазмы составляет не менее 92%. Общее содержание активного компонента в грудном молоке имеет соотношение в 4 раза ниже, составляющего плазмы крови.
3. Диффузия. Метаболизм основного вещества происходит в клетках печени в виде реакций дезалкилирования и гидроксилирования. Пути выведения через мочевыделительную сферу и кишечник в процентном соотношении 30 и 65 % соответственно. В неизмененном виде домперидон утилизируется до 10% с испражнениями и до 1% с мочой.

При патологических нарушениях органов мочевыводящей сферы наблюдается увеличение клиренса креатинина, определяя низкий уровень содержания активного компонента в плазме крови.

В каких случаях требуется прием препарата?

При развитии следующих признаков употребление мотилиума снимает их яркое проявление с устранением непосредственной причины их образования:

• и рвотные позывы на фоне приема агонистов допамина при диагностировании патологии Паркинсона.
• Расстройства пищеварения, обусловленные системным рефлюксом.
• Длительность нахождения пищи в желудочной полости.
• Ощущения вздутия и чрезмерного газообразования.
• Отрыжке и изжоге.
• Болевых ощущениях в эпигастральной области.
• Диспепсических явлениях на фоне органического, инфекционного или функционального генеза.
• Рвотный синдром и ощущение тошноты, связанные с ограничением рациона, выполнением мероприятий лекарственной химии и лучевой терапии.
• Физиологические нарушения моторики тракта пищеварения у детей ранней возрастной категории.

Техника приема

Для раннего детского возраста рекомендуется прием суспензионной формы выпускаемого препарата. Возрастная категория старше 5 лет допускает прием саморассасывающихся таблеток с погружением их в ротовую полость на поверхность языка. При этом таблетка полностью растворяется за короткий интервал времени и проглатывается, не требуя дополнительного объема воды.

При употреблении саморассасывающихся таблеток следует учесть тонкости упаковывания формы препарата в блистер и хрупкость структуры, что может привести к излому при вскрытии упаковки. Для этого необходимо:

1. Удерживая блистер за край, удалить поверхностное покрытие из фольги.
2. Надавить на выпуклую часть упаковки и аккуратно достать таблетку.

Особенности приема суспензии включают следующие необходимые технические правила использования упаковочного материала и непосредственно раствора, который перед началом использования подлежит обязательному встряхиванию из-за неравномерности распределения слоев лекарственной формы препарата:

• Крышка флакона имеет защиту от случайного попадания в детские руки, поэтому на нее необходимо надавить и провернуть с усилием в направлении против хода часовой стрелки.
• Снять, закрывающую флакон, часть.
• При использовании упаковки от 100 мл в комплект входит пипетка, которую необходимо освободить от внешней оболочки.
• Отодвинуть верхний фиксатор пипетки до обозначения, соответствующего весу ребенка, удерживая нижний фиксатор на месте, при этом набирая суспензию внутрь.
• Убрать из флакона, наполненную пипетку, удерживая нижний фиксатор отметки.
• После применения ополоснуть пипетку водой и надеть упаковочный чехол.
• Флакон закупорить крышкой

Мотилиум. Форма выпуска — таблетки

В случаях появления признаков тошноты и рвотных позывов у детей старше 5 лет допускаемая суточная дозировка составляет 0,04 г в день, с кратностью в 3-4 приема, включая диапазон перед едой и до сна. Суспензионную форму рассчитывают в зависимости от веса ребенка, что составляет 5 мл на 10 кг массы, при этом максимальная дневная доза определяется в 2,4 мг на килограмм.

Затяжное течение функциональных расстройств органов тракта пищеварения включает регулярный прием препарата в дозировке по 10 мг за полчаса перед очередным приемом пищи трехкратно в течение дня. При возникновении необходимости допускается внеочередной прием перед сном. Максимальная ежедневная доза составляет не более 0,08 г в день. Суспензионную форму препарата используют, отталкиваясь от веса ребенка, с расчетом 2,5 мл на 10 килограмм массы, что составляет 250 мг на 1 килограмм.

При нарушениях в деятельности выделительной системы рекомендуется увеличить интервал между приемом Мотилиума. Координировать дозировку не требуется, так как незначительный процент активного вещества утилизируется почками в неизменном виде. При повторном использовании лекарственного средства необходимо снизить кратность приема до 1-2 раз в течение дня, также, в зависимости от индивидуального течения характеристик патологического нарушения, может потребоваться и корректировка применяемой дозировки.

Состояния, ограничивающие прием

Лекарственное средство хорошо переносится, доказывая высокий уровень проявляемого функционального эффекта, но препарат имеет некоторые ограничения в приеме:

1. Желудочно-кишечное кровотечение.
2. Прободение стенок органов тракта пищеварения, так как средство, повышая моторные способности тканей, может спровоцировать резкое ухудшение состояния.
3. Острая непроходимость кишечника.
4. Опухолевидное преобразование в тканях гипофиза с нарушением секреции пролактина.
5. Совместное употребление с Кетоконазолом.
6. Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.
7. Хронические или врожденные нарушения метаболизма в тканях печени

В любом случае перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с профильным специалистом для исключения развития возможных негативных последствий, ухудшающих текущую симптоматику и исключить присутствие недопустимых для приема патологических состояний.

Побочные действия

Отклонения от необходимой дозировки и нарушения в структуре приема, а также индивидуальные характеристики организма, отображающие прием лекарственного средства, могут провоцировать развитие следующих проявлений:

• Спазм мышечных волокон органов тракта пищеварения.
• Нарушения неврологического генеза, что связано с недостаточностью устойчивости гематоэнцефалического барьера в раннем детском возрасте, с исчезновением признаков сразу после отмены приема препарата.
• Отклонения в деятельности эндокринной сферы в виде гинекомастии, редко галактореи

Не следует применять совместно с Мотилиумом антисекреторные или антацидные средства, которые рекомендуется, в случае необходимости в приеме, перенести на временной интервал после еды. Внимательно отнестись следует к приему лекарственного средства на фоне функциональных нарушений выделительной системы и печени, что отмечает высокую степень выведения домперидона тканями. При назначении курса терапии на длительный срок следует регулярно наблюдаться у лечащего врача.

В педиатрической практике, так как на первых этапах жизни ребенка наблюдается неполная устойчивость гематоэнцефалического барьера, препарат следует использовать с особым вниманием и под контролем специалиста. Развитие отклонений со стороны сферы нервной деятельности допускается в возрасте первого года жизни, отображая проницаемость гематоэнцефалического барьера. Кроме того, превышение дозировки способствует проявлению патологических нарушений со стороны нервной деятельности.

Действия при передозировке

Превышение употребляемой допустимой нормы препарата может способствовать развитию следующих признаков:

• Потеря ориентации
• Сонливость
• Экстрапирамидные реакции

При появлении указанных признаков в период приема препарата следует сразу же прекратить употребление последующей дозы, рекомендуется уголь активированный и наблюдение у лечащего врача. Развитие экстрапирамидных реакций требует дополнительного лечения антигистаминными и антихолинергическими средствами.

Сочетание с другими препаратами

Совместный прием антисекреторных и антацидных препаратов нарушает реакцию всасывания домперидона, что значительно снижает эффективность действия Мотилиума. Также его действие затормаживает прием гидрокарбоната натрия и нейтрализующую способность – антихолинэргических средств.

Так как активное вещество обладает стимулирующим эффектом на ткани тракта пищеварения, возможно усиление всасывающей способности других препаратов, на фоне сочетанного приема с Мотилиумом. В частности это касается таблетированных форм с растворимой в кишечнике оболочкой или лекарственных препаратов, с удлиненным интервалом всасывания основных компонентов. Практическое исследование, при сочетанном приеме Мотилиума с Парацетамолом или Дигоксином, показало неизменность уровня концентрации основных действующих компонентов в плазме крови.

Экспериментальные данные допускают увеличение концентрации домперидона в плазме крови при совместном приеме препаратов, значительно подавляющих действие фермента. К таким веществам относят:

1. Антимикотики.
2. Макролиды.
3. Нефазодон.
4. Препараты, ингибирующие ВИЧ-протеазу

Активный компонент препарата не оказывает потенцирующего действия от совместного приема нейролептиков, что допускает одновременный прием. Мотилиум устраняет побочное проявление при приеме агонистов допаминергичсеких рецепторов, таких как Левопод и Бромокриптин.

Требования к хранению

Лекарственное средство необходимо хранить при комнатной температуре в месте, ограниченном для доступа детей. Пригодность препарата сохраняется на протяжении 5 лет с момента изготовления, касательно суспензированных форм выпуска. Саморассасывающиеся таблетки годны для применения в течение двух лет от даты производства.

Синонимы препарата

К группе средств аналогов, с основным активным компонентом в виде домперидона, относят:

1. Ганатон
2. Мотилак
3. Дамелиум
4. Мотижект
5. Перида

Аналоги имеют отличия в зависимости от использования запатентованной формулы действующего вещества и техники структуризации лекарственного средства фирмой производителем, что отображает ценовое разнообразие выбора. Не все синонимы имеют удобную форму выпуска для приема внутрь в раннем детском возрасте, не исключая присутствие отдельных побочных эффектов, связанных с технологией изготовления препарата – аналога.