На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Лоперамида . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки и капсулы 2 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Лоперамид, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (диарея или понос), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Лоперамиду дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав препарата.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Состав

Лоперамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Капсулы 2 мг.

Таблетки 2 мг.

Лоперамид - противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - 40%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза);
• регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дивертикулез;
• кишечная непроходимость;
• язвенный колит в стадии обострения;
• диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
• в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
• беременность (1 триместр);
• период лактации;
• лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

• аллергические реакции (кожная сыпь);
• сонливость или бессонница;
• головокружение;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• кишечная колика;
• боль или дискомфорт в животе;
• тошнота, рвота;
• метеоризм;
• задержка мочи;
• кишечная непроходимость.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Аналоги лекарственного препарата Лоперамид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веро Лоперамид;
• Диара;
• Диарол;
• Имодиум;
• Ларемид;
• Лопедиум;
• Лоперакап;
• Лоперамид Гриндекс;
• Лоперамид Акри;
• Лоперамида гидрохлорид;
• Суперилоп;
• Энтеробене.

Применение у детей

Препарат в капсулах противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в 1 триместре беременности.

Во 2 и 3 триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Современный фармацевтический рынок богат противодиарейными препаратами, избавляющими пациентов от признаков поноса различного происхождения. К таким медикаментам относится Лоперамид или Loperamide, инструкция по применению к которому обязательно находится в упаковке. В ней указано, от чего помогает лекарство, как его принимать и является ли оно антибиотиком?

Лекарственный выпуск и состав

Главный ингредиент в составе — лоперамида гидрохлорид – опиоидное вещество, по химической структуре близкое к производным фенилпиперидина. Дополнительными элементами являются:

• Молочный сахар.
• Полисорб.
• Пирогенный диоксид кремния.
• Крахмальная мука.
• Магниевая соль.

Выпускается в таблетках и капсулах, содержащих по 2 мг основного компонента, а также в каплях. Последний вариант лекарственной формы на территории отечественных стран не зарегистрирован, и продается за их пределами.

• Лоперамид, производимый в капсулах, обладает желатиновой оболочкой, внутри которой находится белый порошок.
• Лоперамид, выпускаемый в таблетках, имеет плоскую форму и желтоватый оттенок.

Как действует

Данный лекарственный продукт разработан для купирования выраженной симптоматики диареи, не спровоцированной инфекционным поражением и множественными дивертикулами в кишечнике. Действующий ингредиент при попадании в кровяное русло связывается с рецепторами, отвечающими за регуляцию болевых ощущений в нервной системе. В результате синтез простагландинов уменьшается, понижается моторика кишечника.

Таблетки Лоперамид и капсулы:

• Подавляют частое желание к испражнению кишечника.
• Повышают тонус анального сфинктера, помогая сдерживать в нем кал.

Основной механизм действия заключается в расслаблении гладких кишечных мышц, устранении метеоризма и болезненных спазмов.

Через сколько действует Лоперамид, хотят знать пациенты, которым рекомендуют данное противодиарейное средство. Чтобы выраженные симптомы недомогания прекратились, достаточно принять всего одну капсулу/таблетку. Уже через полчаса после приема человек ощущает значительное облегчение. Действует лекарство 4-6 часов. При однократном применении основные его элементы всасываются в кровоток, расщепляются в печени и полностью выводятся в течение 12 часов естественным путем.

Кому показан

У каждого медикамента имеются свои показания и особенности влияния на организм. Лоперамид, активное применение которого показано при:

• Хронической, острой диарее, связанной с аллергическими, медикаментозными, лучевыми интоксикациями.
• Развитии поноса, возникшего вследствие нарушения диеты, привычного режима питания, употребления экзотических продуктов.
• Воспалительных процессах, протекающих в кишечнике.
• Поносе, вызванном сильным эмоциональным потрясением.
• Регулировании стула на фоне развития илеостомии

может помочь при абдоминальных болях, диарее, грозящей развитием серьезных последствий, дефекации в случае жидкого поноса, сопровождающейся значительной утратой минералов и солей.

На вопрос, помогает ли Лоперамид от инфекционного поноса, специалисты отвечают утвердительно. Но Лоперамид от поноса здесь используют в качестве добавочного, а не основного средства терапии.

Противопоказания

Лоперамид в таблетированной и капсульной форме по 2 мг, как и другие медикаментозные средства, имеет свои ограничения и противопоказания. Его не следует применять в клинических ситуациях, когда наблюдается:

• Гиперчувствительность к активному ингредиенту.
• Неспособность переваривать лактозу.
• Воспаление слизистой толстой кишки острого характера.
• Мальабсорбция глюкозы-галактозы.
• Образование в кишечнике дивертикулов.
• Илеус тонкой либо толстой кишки.

Медикаментозное средство Лоперамид, достаточно давно используемое от поноса, не рекомендуют при проявлениях псевдомембранозного колита, шигеллезе и других кишечных инфекциях в качестве основного медикамента. С особой осторожностью его назначают при:

• Печеночной недостаточности.
• Беременности от 12 недель.

Так как основными клетками, расщепляющими опиоидный препарат, являются гепатоциты, то при выраженных нарушениях функции печени с особой осторожностью применяют данное лекарство, тщательно контролируя биохимические показатели крови на предмет интоксикации ЦНС.

Важно! В официальной инструкции к препарату сказано, что беременность в первом триместре является прямым противопоказанием к его употреблению.

Побочные реакции

Чтобы купировать понос можно использовать Лоперамид гидрохлорид, но на фоне терапии у пациентов были зарегистрированы побочные действия:

• Усиленное газообразование.
• Боли в районе живота.
• Ощущение, предшествующее рвоте.
• Запор.
• Сухость в ротовой полости.
• Рвотный рефлекс.
• Слабость.
• Задержка мочи.
• Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница).
• Электролитные расстройства.
• Отек Квинке.

Передозировка

Чтобы не возникло нежелательной симптоматики при передозировке Лоперамида в качестве противодиарейного медикамента, необходимо точно соблюдать назначенную специалистом дозу. Иначе возникнут.

• Болевой синдром в районе кишечника.
• Чувство переполненности желудка.
• Трудности с опорожнением кишечника.
• Апатия.
• Нервозность.
• Слабость.
• Утомляемость.

При неграмотном применении и возникновении перечисленных расстройств, используют антогонист опиоидных рецепторов Налоксон. Сначала пациенту проводят промывание желудка, а затем вводят антидот.

Способ применения

Специалист при назначении терапии обязательно разъясняет, как пить Лоперамид: до еды либо после, и определяет суточное количество таблеток/капсул. Применение Лоперамида разрешается осуществлять при возникновении поноса в любой промежуток времени. Его можно принимать как после еды, так и до основной трапезы.

Пациенты, перешагнувшие 14-летний возрастной порог, согласно инструкции по применению принимают таблетки/капсулы 2 мг по две штуки для купирования выраженной симптоматики. Когда самочувствие улучшится, то по одной штуке после каждого водянистого испражнения. Максимальный объем лекарства за сутки — 6 шт.

Для лечения хронической диареи первая доза составляет 2 мг опиоидного вещества (1 таблетка). Последующую дозировку каждому пациенту рассчитывают в индивидуальном порядке.

Продолжительность терапевтического курса существенно зависит от общего состояния больного и частоты дефекаций. Препарат разрешен к применению на протяжении 5 дней. Дальнейшее применение может спровоцировать развитие побочных эффектов.

Пожилым людям данный лекарственный продукт назначают в индивидуальной дозировке, отталкиваясь от общего самочувствия, сопутствующих недугов и приема других жизненно важных медикаментов.

При беременности и лактации

Данный противодиарейный лекарственный продукт в начале вынашивания ребенка не принимают из-за отсутствия специальных клинических испытаний и недостаточной информации о влиянии активного ингредиента на внутриутробное развитие плода. Когда плацентарный барьер будет окончательно сформирован (после 12 недель), может осуществляться прием антидиарейного состава, но только по строгим показаниям доктора.

Инструкция по применению капсул и таблетированной формы указывает, что дозировка для беременных идентична объемам, рекомендуемым взрослым пациентам. В начале острого периода назначают 4 мг лоперамида гидрохлорида, а при купировании основной симптоматики по 2 мг до улучшения самочувствия.

Как влияет Лоперамид на беременную и через сколько действует медпрепарат, рассказывает специалист при назначении терапевтического курса. В этот ответственный период каждая пациентка должна знать, как правильно принимать лекарство, чтобы не вызвать нежелательного побочного действия Лоперамида. При проявлении подозрительных симптомов необходимо отменить прием и обратиться за врачебной помощью.

Во время лактации Лоперамид при поносе употреблять не рекомендуется. Применение его проводится в крайних случаях под тщательным контролем специалиста. Так как данных о проникновении активного элемента в грудное молоко недостаточно, то на время терапевтического курса кормящей маме следует приостановить лактацию. Сцеженное молоко выбрасывают, а ребенка переводят на адаптированную молочную смесь.

Важно! В период грудного вскармливания следует соблюдать правила личной гигиены, чтобы не инфицировать новорожденного через грязные руки либо другие части тела. Особенно опасно заражение при поносе, вызванном болезнетворными микроорганизмами.

В детском возрасте

Однозначного мнения со скольки лет можно давать в педиатрии не существует, но считается, что возраст до 4 лет является противопоказанием к приему таблетированной формы из-за отсутствия должных клинических испытаний. Обычно производители препарата указывают возрастные ограничения от 2 до 12 лет. При поносе у младенцев лучше воспользоваться аналогичными препаратами в суспензии, разрешенными для детей, например Энтерол, Атоксил, Нифуроксазид, Смекта.

Капсулы разрешается пить детям по достижении 6 лет.

• С 4 до 8 лет педиатры назначают по ½ части таблетки не более четырех приемов за день в течение 3 дней.
• С 9-тилетнего возраста и до 14 лет лекарство разрешается принимать по целой таблетке четырежды за сутки 5 дней.

Правильное использование препарата предусматривает его применение после каждой дефекации с поносом.

Так как лекарственный продукт воздействует на мускулатуру кишечника, то у младенцев и грудничков, не достигших одного года, лоперамида гидрохлорид может спровоцировать парез гладкой кишечной мышцы. В подавляющем большинстве такие пациенты погибают.

Важно! По данным ВОЗ в педиатрии не рекомендовано использование противодиарейных средств, основанных на лоперамида гидрохлориде. Самостоятельно принимать решение о приеме медикаментозных средств при лечении поноса/водянистого стула у детей категорически запрещается.

Только после соответствующей диагностики специалист может поставить диагноз и назначить адекватную терапию. Любой прием лекарств должен согласовываться с доктором.

Фармакологическое взаимодействие

Используя Лоперамид в капсульном и таблетированном виде при диарее, необходимо учитывать некоторые его особенности при сочетании с иными медикаментозными средствами.

• В совокупности с антиретровирусным Ритонавиром и антибактериальным медикаментом Ко-тримоксазолом возможно повышение биодоступности активных элементов противодиарейного средства с дальнейшим угнетением их фармацевтических способностей при расщеплении и прохождении через гепатоциты.
• Эффективность Лоперамида при одновременном применении с гипохолестеринемическими медпрепаратами может понижаться.
• Тандем с антацидными средствами и активированным углем способен сократить выраженный лекарственный эффект таблеток/капсул противодиарейного медикамента.
• Быстродействующие таблетки от поноса у детей и взрослых пациентов теоретически допускаются к сочетанию с сильнодействующими успокоительными, обезболивающими, ноотропными средствами.

Особенности использования

Иногда Лоперамид не помогает от поноса, что делает проводимую терапию не эффективной. Если на фоне лечения самочувствие больного не улучшилось, желаемый эффект достигнут не был, то рекомендуется обращаться за помощью к гастроэнтерологу. Здесь необходимо уточнить диагноз и исключить патологические поражения и недуги, на которые не воздействует медикамент.

При сочетании с алкоголем препарат пагубно влияет на печень. Небольшое количество этанола в комбинации с лоперамида гидрохлоридом негативно скажется и на работе ЦНС, поэтому при приеме лекарства следует избегать употребления спиртных напитков даже в минимальной дозе.

Лоперамид не является ли антибиотиком и противомикробные средством. В соответствии с рецептурой таблеток и капсул, данное лекарство всасывает влагу из кишечника, тем самым оказывая закрепляющее действие. Но если причиной расстройства стала кишечная палочка либо другой патоген, вызывающий тяжелую интоксикацию, это противодиарейное средство в качестве монотеапии только навредит и нанесет здоровью серьезный удар. Специалисты советуют пить данные таблетки и капсулы одновременно с антибиотиками при инфекционном генезе диареи, но с осторожностью.

Что лучше использовать Лоперамид в капсулах или таблетках, зависит от глотательной способности пациента. Обе лекарственные формы одинаково эффективны, и назначаются для погашения симптоматики неинфекционной диареи.

Аналоги

Существуют аналоги, обладающие мощным действием Лоперамида. Известно несколько препаратов, схожих по структуре и терапевтическому эффекту с данным антидиарейным медикаментом. Лоперамид-аналоги следующие:

• Имодиум – в таблетированной и капсульной форме, основанный на лоперамида гидрохлориде (содержание активного вещества составляет 2 мг). Обладает выраженным противодиарейным свойством, подавляя перистальтику кишечника. При неграмотном приеме и гиперчувствительности провоцирует: болезненность в животе, вздутие, тошноту, запор, сухость в ротовой полости.
• Лопедиум – таблетки, противопоказанные при первом триместре беременности, повышенной чувствительности к активным компонентам, дивертикулезе.
• Диара – в капсульной форме для приема внутрь. Абсорбция лоперамида гидрохлорида составляет 14 часов. Максимально действует спустя 4-6 часов после первого приема. Это дешевый, доступный аналог Лоперамида.
• Суперилоп – капсулы, используемые в случае жидкого стула при хронической диарее, поносе, связанном с нарушением метаболизма, аллергией, облучением, приемом антибиотиков, эмоциональными нагрузками. После стабилизации стула или при отсутствии жидкого кала прием завершают.
• Энтеробене – тормозящий моторику кишечника, задерживающий продвижение кишечного содержимого по пищеварительному каналу. Принимается внутрь, не разжевывается и не делится. Действие наступает быстро. Курс лечения ограничивается пятидневным приемом.

Прежде чем принимать аналогичные Лоперамиду препараты, следует посоветоваться со специалистом и не заниматься самолечением.

Условия хранения и отпуска

Медикамент доступен для всех пациентов, и отпускается без специального рецепта. Средняя цена за упаковку №20 — от 14 до 65 рублей, в зависимости от производителя. Хранить его следует в прохладном месте, оберегая от замораживания и ультрафиолета. Срок годности Лоперамида указан на каждой упаковке. У одних фирм допустимый период хранения 3 года, у других фармацевтических фирм – 4 года. По истечению назначенного срока средство выбрасывают.

Лоперамид животным

При неправильном питании у собак часто воспаляется толстая кишка. Данный процесс провоцирует частые мучительные безуспешные позывы к дефекации у животного. При этом стул выходит в небольшом объеме с примесями крови. Чтобы облегчить состояние домашнего питомца, рекомендуется сочетать противодиарейный (Азульфидином). Препарат окажет обезболивающее, успокаивающее, противовоспалительное действие.

Рассчитывать дозировку должен ветеринар, в зависимости от массы животного. Также он подробно расскажет, как принимать Лоперамид при поносе у собак, и какие вредные последствия возникают при неграмотном приеме.

Пациенты, пользовавшиеся данным медикаментом при поносе, отмечают его эффективность. Иногда у больных наблюдались побочные действия Лоперамида, такие как кишечная непроходимость, запор, вздутие живота, субилеус, острая диарея. Связано это с тем, что препарат Лоперамид важно использовать, зная точную причину расстройства. Поэтому следует обращаться за врачебной помощью перед началом терапии. Специалист скажет, можно ли принимать Лоперамид, и как часто это делать.

Лоперамид – это противодиарейное средство симптоматического действия.

Форма выпуска и состав Лоперамида

Лоперамид выпускается в форме таблеток, раствора для приема внутрь, капсул.

Основным действующим веществом препарата является гидрохлорид лоперамида.

Таблетки Лоперамида - белого цвета с плоской поверхностью.

В каждой таблетке Лоперамида содержится 2 мг гидрохлорида лоперамида.

В качестве вспомогательных веществ в таблетках Лоперамида используются: стеарат кальция, гранулак-70, картофельный крахмал.

Лоперамид в капсулах выпускается под названием Лоперамид-акри.

Капсулы Лоперамид-акри желтого цвета, внутри – порошок белого или желтовато-белого цвета.

Вспомогательными веществами Лоперамид-акри являются: кукурузный крахмал, лактоза, аэросил, стеарат магния, тальк.

Фармакологическое действие Лоперамида

Лоперамид является веществом, угнетающим перистальтику кишечника. Устраняет диаретическое явление, и, взаимодействуя с опиатными рецепторами стенок кишечника, способствует высвобождению ацетилхолина и простагландина, благодаря чему обеспечивается подавление симптомов диареи. В период действия препарата перистальтика кишечника замедляется и увеличивается период, необходимый для продвижения содержимого кишечника. Лоперамид в значительной степени увеличивает тонус сфинктера, обеспечивая уменьшение частоты позывов к дефекации, а также удержание каловых масс.

Лоперамид ингибирует секрецию электролитов и жидкости в просвет кишечника и стимулирует всасывание из кишечника воды и солей. Действие Лоперамида отличается быстротой и длится 4–6 часов.

Показания к применению Лоперамида

Лоперамид и Лоперамид-акри назначают для лечения хронической и острой диареи различного происхождения (эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного), а также обусловленной изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма; в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного происхождения; для регуляции стула у пациентов, страдающих илеостомой.

Противопоказания

По инструкции Лоперамид не следует применять:

• При кишечной непроходимости;
• При запорах, вздутии живота, субилеусе, острой дизентерии, остром язвенном колите, псевдомембранозном колите, возникших после лечения антибиотиками широкого спектра действия;
• В детском возрасте до 4 лет;
• В первом триместре беременности;
• При повышенной чувствительности к лоперамиду.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции. Лоперамид взрослым пациентам назначается внутрь:

• при острой диарее по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом первая доза Лоперамида должна составлять 4 мг;
• при хронической диарее доза препарата подбирается таким образом, чтобы частота стула не превышала 1-2 раза в день. При этом первая доза должна составлять 2 мг.

Для взрослых максимальная суточная дозапрепарата не должна превышать 16 мг.

При острой диарее Лоперамид детям:

• в возрасте с 2 до 5 лет назначается в дозе 100 мкг/кг 2-3 раза в день;
• в возрасте 6-8 лет назначается 2 раза в сутки по 2 мг;
• детям 9-12 лет назначается по 2 мг три раза в день. Если диарея продолжается, то препарат назначается по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом максимальная суточная доза, составляющая 6 мг на 20 кг массы тела, не должна быть превышена.

При хронической диарее Лоперамид детям старше 5 лет назначается в суточной дозе, равной 2 мг.

При отсутствии стула на протяжении более 12 ч. и при его нормализации прием препарата отменяют.

Побочные действия Лоперамида

В инструкции к Лоперамиду отмечаются побочные эффекты, которые, как правило, возникают при длительном приеме препарата:

• Желудочно-кишечный тракт: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт и боль в животе, рвота, тошнота, сухость во рту, редко – кишечная непроходимость;
• Нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
• Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, редко - анафилактический шок.
• Другие: редко – задержка мочи.

Применение при беременности и лактации

Лоперамид нельзя принимать в первом триместре беременности и во время грудного вскармливания, поскольку адекватных исследований у беременных женщин и кормящих матерей не проводилось.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться: непроходимость кишечника, запор, мышечная гипертония, миоз, сонливость, ступор, нарушения координации, угнетение дыхания.

При передозировке препаратом необходимо введение активированного угля и промывание желудка; при необходимости – поддерживание функции дыхания. Если есть подозрения на интоксикацию, то в качестве антидота применяют налоксон. Поскольку действие Лоперамида длительнее, чем налоксона, то пациент должен наблюдаться врачом минимум 48 ч.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Лоперамида или Лоперамида-акри и колестирамина может снижаться эффективность Лоперамида.

При совместном применении Лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность Лоперамида.

Одновременное применение Лоперамида с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора.

Особые указания

Если в течение двух суток с момента начала приема препарата при острой диарее клинического улучшения не наблюдается, либо появляется вздутие живота, запор, развивается частичная кишечная непроходимость, то необходимо прекратить прием Лоперамида и уточнить диагноз, чтобы исключить инфекционную природу диареи.

Если причина заболевания известна, то требуется использование этиотропных средств.

Применение Лоперамида можно повторить, если специфическое лечение и соблюдение диеты не устраняет диарею.

Прием Лоперамида при хронической диарее возможен лишь по назначению врача.

С осторожностью следует применять Лоперамид у детей, поскольку они более чувствительны к опиатоподобным эффектам препарата.

При лечении диареи требуется восполнение потери электролитов и жидкости. Дегидратация может вести к изменению реакции на препарат.

Осторожно следует применять Лоперамид пожилым пациентам.

Пациентам, имеющим дисфункцию печени, требуется тщательный контроль симптомов токсического поражения центральной нервной системы.

Детям в возрасте, моложе 6 лет, Лоперамид в таблетках и Лоперамид-акри в капсулах не назначается.

Поскольку Лоперамид может вызывать сонливость, слабость, головокружения, то при приеме препарата следует соблюдать осторожность при работе с техникой и вождении автомобиля.

Условия хранения

Препарат следует хранить в темном сухом месте, не доступном для детей при температуре 15-30º С.

Формула: C29H33ClN2O2, химическое название: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противодиарейные средства.
Фармакологическое действие: противодиарейное.

Фармакологические свойства

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов.
После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида.
В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост - и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.

Показания

Симптоматическая терапия хронической и острой диареи, которая обусловлена изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма, а также эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного происхождения; при диарее инфекционного происхождения, как вспомогательное средство; илеостома (для снижения объема и частоты стула, для придания плотности его консистенции).

Способ применения лоперамида и дозы

Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела.
Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида - воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения работы печени, возраст от 2 до 12 лет (только при наличии контроля врача).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не стоит использовать лоперамид во время беременности (особенно в 1 триместре) и грудного вскармливания, так как строго контролируемых и адекватных исследований у кормящих и беременных женщин не проведено.

Побочные действия лоперамида

Система пищеварения: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт или боли в животе, тошнота, сухость во рту, рвота, кишечная непроходимость, дополнительно для таблеток для рассасывания: чувство покалывания или жжения языка, которое возникает сразу после употребления таблеток;
нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, очень редко - буллезная сыпь, в том числе и токсический эпидермальный некролиз; анафилактический шок;
прочие: задержка мочи.

Взаимодействие лоперамида с другими веществами

Совместное использование лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать возможность развития тяжелого запора. При совместном использовании лоперамида и колестирамина может снизиться эффективность лоперамида. При совместном использовании лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида.

Передозировка

В случае передозировки лоперамидом возникают: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (сонливость, миоз, ступор, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, нарушение координации движений).
Терапия: при необходимости использование антидота - налоксона. Учитывая, что длительность воздействия лоперамида больше, чем у налоксона, то возможно повторное использование налоксона. Так же необходимо тщательное и продолжительное (хотя бы 1 сутки) наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения, промывание желудка, прием активированного угля, искусственная вентиляция легких (при необходимости).

Лоперамид – симптоматический препарат, применяемый для лечения хронической и острой диареи.

Фармакологическое действие

Лоперамид снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, тормозит перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого, оказывая противодиарейное действие.

Лоперамид начинает действовать быстро и оказывает свое терапевтическое действие на протяжении 4-6 часов.

Форма выпуска

Лоперамид выпускают в виде:

• Таблеток Лоперамид по 2 мг, по 10, 20, 30 или 50 штук в упаковке;
• Капсул по 2 мг, 10, 20 или 30 штук в упаковке;
• Желатиновых желтых твердых капсул Лоперамид Акри, содержащих внутри белый порошок с действующим веществом – лоперамида гидрохлоридом. Каждая капсула содержит 2 мг действующего вещества, вспомогательные вещества – тальк, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал. По 10 или 20 штук в упаковке.

Также лоперамид как действующее вещество входит в состав других лекарственных средств, таких как Диара и Имодиум.

Показания к применению Лоперамида

Лоперамид применяют при:

• При нарушении всасывания и метаболизма, которые вызваны изменением режима питания либо привычного состава пищи, например, в путешествиях или при диетах;
• Для регуляция стула при илеостоме;
• При инфекционной диарее в качестве вспомогательного средства;
• Как симптоматическое лечение хронической или острой диареи лучевой, аллергической, лекарственной или эмоциональной этимологии.

Противопоказания

Лоперамид по инструкции противопоказан к применению при:

• Кишечной непроходимости;
• Дивертикулезе;
• Диарее на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта;
• Гиперчувствительности;
• Остром язвенном колите.

Лоперамид по инструкции противопоказан в первом триместре беременности. Также период лактации является противопоказанием к применению Лоперамида.

Лоперамид детям назначают не ранее 2 лет, Лоперамид Акри – с 6 лет.

Препарат назначают с осторожностью при печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Лоперамида

Капсулы и таблетки Лоперамида принимают внутрь не разжевывая.

При острой диарее первоначальная доза составляет 2 капсулы Лоперамид Акри (или 2 таблетки Лоперамида), а затем препарат принимают в случае жидкого стула после каждого акта дефекации. По инструкции Лоперамид нельзя принимать свыше 16 мг в день.

Взрослым при хронической диарее обычно назначают по 2 капсулы Лоперамид Акри в день, максимально – 8 капсул.

Детям Лоперамид назначают:

• 4-8 лет – 3-4 раза в день по 1 мг на протяжении 3 дней;
• 9-12 лет – 4 раза в день по одной таблетке Лоперамида на протяжении 5 дней.

Детям Лоперамид Акри назначают после 6 лет. При острой диарее начальная доза составляет 1 капсула, максимально – 8 мг.
В случае жидкого стула после каждого акта дефекации принимают по 1 капсуле, но не более 6 мг на 20 кг в день.

При отсутствии стула более 12 часов или после нормализации стула или прием Лоперамида по инструкции следует прекратить.

При передозировке при применении Лоперамида могут наблюдаться нарушения координации движений, ступор, сужение зрачков, сонливость, кишечная непроходимость, повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания. Для лечения этих симптомов применяют Налоксон и симптоматическую терапию.

Побочные действия

Различные побочные эффекты при применении Лоперамида обычно наблюдаются при длительном применении препарата в виде:

• Электролитных нарушений;
• Кишечных колик;
• Рвоты;
• Головокружения;
• Тошноты;
• Гастралгии;
• Сонливости;
• Гиповолемии;
• Метеоризма;
• Сухости во рту.

У детей Лоперамид чаще всего вызывает кожную сыпь и дискомфорт в животе.

Крайне редко Лоперамид по инструкции вызывает задержку мочи и кишечную непроходимость.

Если при применении Лоперамида в течение 2 суток не наступает улучшение, следует проверить на наличие инфекции, вызывающей диарею.

Если во время лечения появились запоры или вздутие живота, применение Лоперамида следует отменить.

Условия хранения

Препарат отпускается без рецепта врача, срок хранения Лоперамида – 4 года.

С уважением,