एहतियात

हेमोडायलिसिस के दिन हेमोडायलिसिस पर मरीजों को प्रक्रिया से पहले और बाद में एक अतिरिक्त खुराक (लगभग 1/2 दैनिक खुराक) दी जानी चाहिए। साप्ताहिक अंतराल पर खुराक को 100 मिलीग्राम से कम करके धीरे-धीरे किया जाता है।

नेफ्रोलिथियासिस के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों में, द्रव सेवन की मात्रा में पर्याप्त वृद्धि की सिफारिश की जाती है। बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के साथ रोगियों में सावधानी बरतें (टॉपिरमेट की निकासी में संभावित कमी के कारण)। बच्चों और वयस्कों में माध्यमिक कोण-बंद मोतियाबिंद के मामले संभव हैं। टॉपिरामेट के साथ उपचार के दौरान महत्वपूर्ण वजन घटाने के मामले में, पोषण में वृद्धि या पोषण की खुराक का उपयोग आवश्यक है।

इसका उपयोग वाहन चालकों और ऐसे लोगों द्वारा काम के दौरान नहीं किया जाना चाहिए, जिनका पेशा ध्यान की बढ़ती एकाग्रता से जुड़ा हुआ है। इसे अल्कोहल या ड्रग्स के साथ एक साथ लेने की सिफारिश नहीं की जाती है जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाते हैं।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान Topamax का उपयोग

यह संभव है यदि थेरेपी का अपेक्षित प्रभाव भ्रूण को संभावित जोखिम से बाहर निकलता है (गर्भावस्था के दौरान उपयोग पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हुआ है)। उपचार के दौरान, स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: दुष्प्रभाव में वृद्धि।

उपचार: गैस्ट्रिक lavage या उल्टी, सहायक चिकित्सा की प्रेरण। गंभीर मामलों में, हेमोडायलिसिस संभव है।

इंटरेक्शन

फ़िनाइटोइन और कार्बामाज़ेपिन निम्न रक्त टोपिरैमेट का स्तर। टोपिरामेट डिगॉक्सिन एयूसी (12% द्वारा), प्लाज्मा फ़िनाइटोइन स्तर और मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम करता है। दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग जो नेफ्रोलिथियासिस का शिकार होता है, गुर्दे की पथरी के जोखिम को बढ़ा सकता है।

Topamax के साइड इफेक्ट

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: थकान, गतिभंग, बिगड़ा हुआ सोच और एकाग्रता, भावनात्मक विकलांगता, भ्रम, चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, हाइपेशेसिया, उनींदापन; शायद ही कभी - आंदोलन, भूलने की बीमारी, वाचाघात, अवसाद, डिप्लोपिया और अन्य दृश्य हानि, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, न्यस्टागमस, भाषण हानि, स्वाद का विकृति।

पाचन तंत्र से: एनोरेक्सिया, मसूड़े की सूजन, मतली।

दूसरों: वजन घटाने, पेट में दर्द, ठंड लगना, ल्यूकोपेनिया, डिस्पेनिया, एडिमा, नोजल, नेफ्रोलिथियासिस, हेमट्यूरिया, प्रुरिटिस, टिनिटस, डिसमेनोरिया, कामेच्छा में कमी, नपुंसकता।

उपयोग पर प्रतिबंध

गर्भावस्था, स्तनपान, बच्चों की आयु (2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में उपयोग की सुरक्षा और प्रभावकारिता निर्धारित नहीं की गई है)।

Topamax मतभेद

अतिसंवेदनशीलता।

टोपामैक्स के उपयोग के लिए संकेत

मोनोथेरेपी के रूप में आंशिक और सामान्यीकृत टॉनिक-क्लोनिक बरामदगी और अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स के साथ संयोजन में; Lennox-Gastaut सिंड्रोम (वयस्कों और बच्चों में) से जुड़े दौरे के उपचार में सहायक चिकित्सा; नव निदान मिर्गी (वयस्कों और 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में)।

औषधीय प्रभाव

औषधीय कार्रवाई - एंटीपीलेप्टिक। सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करता है और न्यूरॉन झिल्ली के लंबे समय तक विध्रुवण की पृष्ठभूमि के खिलाफ बार-बार कार्रवाई की संभावनाओं की घटना को दबाता है। GABA GABAA रिसेप्टर्स की सक्रियता की आवृत्ति को बढ़ाता है, क्लोरीन आयनों के GABA- प्रेरित प्रवाह को न्यूरॉन में बढ़ाता है, निरोधात्मक GABAergic संचरण को प्रबल करता है। यह kainate द्वारा kainate उपप्रकार / AMPK (अल्फा-एमिनो-3-हाइड्रॉक्सी-5-मिथाइलिसॉक्साज़ोल-4-प्रोपियोनिक एसिड) ग्लूटामेट रिसेप्टर्स की सक्रियता को रोकता है और उत्तेजक ग्लूटामैटरिक न्यूरोट्रांसमिशन को रोकता है। कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ के कुछ आइसोनिजेस की गतिविधि को कम करता है।

इन विट्रो और विवो परीक्षणों में, यह जीनोटॉक्सिक और म्यूटेजेनिक प्रभाव नहीं दिखाता था। 21 महीनों के लिए 20, 75 और 300 मिलीग्राम / किग्रा के साथ चूहों को दिए जाने पर कार्सिनोजेनेसिस के अध्ययन से पता चला है कि 300 मिलीग्राम / किग्रा की शुरूआत दोनों लिंगों (मुख्य रूप से अपेक्षाकृत मांसपेशी, जो चूहों के लिए हिस्टोमोर्फ़ोलॉजिकल रूप से अद्वितीय हैं) में मूत्राशय के ट्यूमर की घटना में उल्लेखनीय वृद्धि के साथ होती है। प्लाज्मा में 300 मिलीग्राम / किग्रा के साथ इलाज किया जाता है, यह फेनिटायोन के साथ संयोजन में 400 मिलीग्राम टॉपिरामेट के रोगियों में 400 मिलीग्राम और 150-200% संतुलन एकाग्रता की सिफारिश की खुराक पर टोपिरामेट मोनोथेरेपी के साथ रोगियों में मनाया संतुलन का लगभग 50-100% था। चूहों में कोई कार्सिनोजेनिक प्रभाव नहीं पाया गया जो 2 वर्षों के लिए 120 मिलीग्राम / किग्रा तक की खुराक प्राप्त करता है (लगभग 3 गुना मिलीग्राम / एम 2 में एमपीडीसी से अधिक है)।

मनुष्यों में संभावित कार्सिनोजेनेसिस पर कोई डेटा नहीं हैं।

जानवरों (चूहे, चूहे और खरगोश) पर किए गए अध्ययनों में टेराटोजेनिक प्रभावों के बारे में बताया गया है। ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान गर्भवती चूहों को 20, 100 और 500 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक में प्रशासन ने भ्रूण की विकृतियों (मुख्य रूप से क्रानियोफेशियल दोष) की आवृत्ति में वृद्धि की। 500 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर, भ्रूण में शरीर के वजन और कंकाल के कटाव में कमी देखी गई, साथ ही साथ गर्भवती महिलाओं के वजन में कमी भी देखी गई।

ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान गर्भवती चूहों को 400 मिलीग्राम / किग्रा या उससे अधिक की खुराक पर टोपिरामेट का प्रशासन संतानों में अंग विकृति (एक्ट्रोडक्टीली, माइक्रोलेलिया, अमेलिया) की घटनाओं में वृद्धि के साथ था। मातृ जीव को विषाक्तता के नैदानिक \u200b\u200bसंकेत 400 मिलीग्राम / किग्रा या उससे अधिक की खुराक पर प्रकट हुए थे, 100 मिलीग्राम / किग्रा या उससे अधिक की खुराक पर, महिलाओं में शरीर के वजन में कमी देखी गई थी। भ्रूणोत्पत्ति (भ्रूण के शरीर के वजन में कमी, संरचनात्मक असामान्यताओं की आवृत्ति में वृद्धि) कम खुराक (20 मिलीग्राम / किग्रा) पर प्रकट हुई थी।

35 मिलीग्राम / किग्रा या उससे अधिक की खुराक पर टोपिरामेट प्राप्त करने वाले खरगोशों में, भ्रूण / भ्रूण मृत्यु दर में वृद्धि हुई; 120 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर, एक टेराटोजेनिक प्रभाव (मुख्य रूप से कॉस्टल और वर्टेब्रल विकृति) व्यक्त किया गया था। मातृ विषाक्तता के संकेत (वजन में कमी, नैदानिक \u200b\u200bसंकेत और / या मृत्यु दर 35 मिलीग्राम / किग्रा और उससे अधिक की खुराक पर देखे गए थे।

गर्भावस्था की अंतिम अवधि में और स्तनपान के दौरान 200 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर पुदीना प्राप्त करने वाले चूहों की संतानों में व्यवहार्यता में कमी और शारीरिक विकास में मंदी देखी गई; 2 मिलीग्राम / किग्रा और उससे अधिक की खुराक पर - स्तनपान से पहले और / या उसके बाद की अवधि में शरीर के वजन में कमी।

भ्रूण / भ्रूण के विकास का अध्ययन और टोपिरमैट के साथ इलाज किए गए चूहों की संतानों की जन्म के बाद की अवधि में 30 मिलीग्राम / किग्रा या उससे अधिक की खुराक में शरीर के वजन में लगातार 400 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक में शारीरिक विकास में मंदी और लगातार (लगातार) कमी देखी गई।

चूहों में, टोपिरामेट प्लेसेंटल बाधा को पार करता है और दूध में उत्सर्जित होता है।

यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है, जैव उपलब्धता 81% है और यह भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी - 13-17%। 1200 मिलीग्राम तक की एकल खुराक के लिए वितरण की औसत मात्रा 0.55–0.8 एल / किग्रा है और रोगियों के लिंग पर निर्भर करता है (महिलाओं में यह पुरुषों की तुलना में 2 गुना कम है)। Cmax (100 मिलीग्राम 2 बार एक दिन के मौखिक प्रशासन के बाद) 6.76 μg / ml है। 400 मिलीग्राम की खुराक लेने के बाद Cmax तक पहुंचने का समय 2 घंटे है। सामान्य गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में, संतुलन प्लाज्मा एकाग्रता 4-8 दिनों के भीतर (10-15 दिनों के बाद गंभीर गुर्दे की शिथिलता की पृष्ठभूमि के खिलाफ) तक पहुंच जाता है। फार्माकोकाइनेटिक्स 200-800 मिलीग्राम / दिन की खुराक सीमा में रैखिक (प्लाज्मा एकाग्रता खुराक के लिए आनुपातिक है)। 6 निष्क्रिय चयापचयों के गठन के साथ बायोट्रांसफॉर्म किया गया। यह मुख्य रूप से गुर्दे (70% - अपरिवर्तित) द्वारा उत्सर्जित होता है। टी 1/2 - 21 घंटे। प्लाज्मा निकासी - 20-30 मिलीलीटर / मिनट। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह (60 मिलीलीटर / मिनट से नीचे क्रिएटिनिन निकासी) प्लाज्मा और गुर्दे की निकासी में कमी वाले रोगियों में; बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के साथ, प्लाज्मा निकासी कम हो जाती है।

दवा की फोटो

लैटिन नाम: Topamax

ATX कोड: N03AX11

सक्रिय पदार्थ: टोपिरामेट

निर्माता: एलएलसी "जॉनसन एंड जॉनसन", रूस

तिथि पर विवरण: 27.11.17

टोपामैक्स के उपयोग के लिए संकेत:
मोनोथेरेपी के रूप में - नव निदान मिर्गी।
2 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों में एक सहायक दवा के रूप में - आंशिक या सामान्यीकृत टॉनिक-क्लोनिक बरामदगी; मिरगी का दौरा लेनोक्स-गैस्टोट सिंड्रोम की पृष्ठभूमि के खिलाफ होता है।

सक्रिय संघटक, समूह:
टोपिरामेट, एंटीकॉन्वेलसेंट

खुराक की अवस्था:
कैप्सूल, फिल्म-लेपित गोलियां

मतभेद:
अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था, स्तनपान, बच्चे (2 वर्ष तक)।
देखभाल के साथ। गुर्दे / यकृत की दुर्बलता, नेफ्रोलेरिथियासिस (अतीत और परिवार के इतिहास सहित), हाइपरलकिसुरिया।

प्रशासन और खुराक की विधि:
अंदर, भोजन की परवाह किए बिना। गोलियों को विभाजित नहीं किया जाना चाहिए। कैप्सूल उन रोगियों के लिए अभिप्रेत है, जिन्हें गोलियाँ (बच्चे, बुजुर्ग रोगी) निगलने में कठिनाई होती है। कैप्सूल को सावधानी से खोला जाना चाहिए, कैप्सूल की सामग्री को नरम भोजन की एक छोटी राशि (1 चम्मच) के साथ मिलाया जाना चाहिए और तुरंत चबाने के बिना निगल लिया जाना चाहिए। कैप्सूल भी पूरे निगल सकते हैं।
जब मोनोथेरेपी के रूप में उपयोग किया जाता है, तो जब्ती आवृत्ति पर सहवर्ती एंटीकॉल्स्वेंट थेरेपी (पीएसटी) को बंद करने के संभावित प्रभाव पर विचार किया जाना चाहिए। ऐसे मामलों में जहां सहवर्ती पीएसटी को अचानक रद्द करना अवांछनीय है, दवाओं की खुराक धीरे-धीरे कम हो जाती है, प्रत्येक 2 सप्ताह में खुराक को 1/3 से कम किया जाता है। उन दवाओं को रद्द करने के साथ जो माइक्रोसेमल "लीवर" एंजाइमों के संकेतक हैं, प्लाज्मा में टोपामैक्स की एकाग्रता में वृद्धि होगी। ऐसी स्थितियों में, यदि नैदानिक \u200b\u200bरूप से संकेत दिया जाता है, तो खुराक को कम किया जा सकता है।
मोनोथेरेपी की शुरुआत में वयस्क - 1 सप्ताह के लिए सोने से पहले प्रति दिन 1 बार 25 मिलीग्राम। फिर खुराक को 25-50 मिलीग्राम / दिन (1-2 खुराक में विभाजित किया जाता है) द्वारा 1-2 सप्ताह के अंतराल पर बढ़ाया जाता है। इस तरह के उपचार के लिए असहिष्णुता के मामले में, खुराक को थोड़ी मात्रा में या लंबे समय तक अंतराल पर बढ़ाया जाता है। खुराक प्रभाव के आधार पर चुना जाता है। अनुशंसित खुराक 100 मिलीग्राम / दिन है, अधिकतम दैनिक खुराक 500 मिलीग्राम है। कुछ मामलों में, मिर्गी के इलाज के लिए मोनोथेरेपी दुर्दम्य के साथ, टॉपामैक्स की खुराक 1 ग्राम / दिन है।
उपचार के पहले सप्ताह में मोनोथेरेपी के साथ 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे - 0.5-1 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (दैनिक खुराक को 2 खुराक में विभाजित किया गया है)। खुराक का आकार और इसकी वृद्धि की दर नैदानिक \u200b\u200bप्रभावकारिता और चिकित्सा की सहनशीलता द्वारा निर्धारित की जाती है। 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में टोपामैक्स मोनोथेरेपी के लिए अनुशंसित खुराक सीमा 3-6 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है। हाल ही में निदान किए गए आंशिक दौरे के साथ - 500 मिलीग्राम / दिन तक।
जब वयस्कों में अन्य निरोधात्मक दवाओं के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है, तो शुरुआती खुराक 1 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 50 मिलीग्राम होती है। फिर खुराक को हर हफ्ते 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है जब तक कि प्रभावी खुराक नहीं पहुंच जाता है। औसत दैनिक खुराक 200-400 मिलीग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति दिन में 2 बार है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को अधिकतम 1600 मिलीग्राम तक बढ़ाना संभव है। खुराक चयन का मानदंड नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव है, कुछ रोगियों में इसे दिन में एक बार दवा लेने से प्राप्त किया जा सकता है।
2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में संयुक्त एंटीकॉनवल्शेंट थेरेपी को अंजाम देते समय, रोजाना की खुराक के लिए अनुशंसित कुल खुराक 5-9 मिलीग्राम / किग्रा है। खुराक का चयन 1 सप्ताह के लिए रात में 25 मिलीग्राम / दिन (या 1-3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की दर से) से शुरू होता है। भविष्य में, खुराक को 1-2 सप्ताह में 1-3 मिलीग्राम / किग्रा बढ़ाया जा सकता है और 2 विभाजित खुराकों में लिया जा सकता है। 30 मिलीग्राम / किग्रा की दैनिक खुराक आमतौर पर अच्छी तरह से सहन की जाती है।
हेमोडायलिसिस के दिन, टोपामैक्स को दैनिक खुराक के 1/2 के बराबर खुराक में, 2 विभाजित खुराकों में (प्रक्रिया से पहले और बाद में) निर्धारित किया जाना चाहिए।
बरामदगी की आवृत्ति (100 मिलीग्राम / सप्ताह) में वृद्धि की संभावना को कम करने के लिए दवा को धीरे-धीरे बंद किया जाना चाहिए।

Pharmachologic प्रभाव:
एंटीपीलेप्टिक दवा। लगातार विध्रुवण की स्थिति में एक न्यूरॉन की विशेषता क्षमता की आवृत्ति को कम करता है, जो न्यूरॉन राज्य पर Na + चैनलों पर टोपामैक्स की अवरुद्ध कार्रवाई की निर्भरता को इंगित करता है। GABA रिसेप्टर्स (GABA एक रिसेप्टर्स सहित) के कुछ उपप्रकारों के संबंध में GABA की गतिविधि को बढ़ाता है, और GABA के रिसेप्टर्स की गतिविधि को भी संशोधित करता है; Kainate को Kainate / AMPK रिसेप्टर्स (अल्फा-एमिनो-3-हाइड्रॉक्सी -5 मेथिलिसोक्साज़ोल-4-प्रोपियोनिक एसिड) की ग्लूटामेट की संवेदनशीलता को सक्रिय करने से रोकता है, एनएमडीए रिसेप्टर्स के प्रति एन-मिथाइल-डी-एस्पार्टेट की गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है। ये प्रभाव 1-200 μM के टोपामैक्स की प्लाज्मा सांद्रता पर खुराक पर निर्भर होते हैं, 1-10 μM की सीमा में एक न्यूनतम गतिविधि के साथ।
यह कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ (II-IV) के कुछ आइसोनिजेस की गतिविधि को रोकता है, लेकिन यह प्रभाव एसिटाज़ोलेमाइड की तुलना में कमजोर है, और शायद टोपामैक्स के एंटीकॉन्वेलसेंट गतिविधि में मुख्य एक नहीं है।

दुष्प्रभाव:
गतिभंग, ध्यान केंद्रित करने की क्षमता में कमी, भ्रम, चक्कर आना, थकान में वृद्धि, पेरेस्टेसिया, उनींदापन, बिगड़ा हुआ सोच; शायद ही कभी - आंदोलन, भूलने की बीमारी, भूख न लगना, वाचाघात, अवसाद, भावनात्मक अक्षमता, भाषण हानि, अक्षिदोलन, दृश्य हानि (डिप्लोमा सहित), स्वाद का विकृत होना, मतली, नेफ्रोलिथियासिस, वजन घटाने।
एक सिंड्रोम हो सकता है (आमतौर पर चिकित्सा की शुरुआत के 1 महीने बाद), अंतर्गर्भाशयी उच्च रक्तचाप की पृष्ठभूमि के खिलाफ मायोपिया द्वारा विशेषता। इसी समय, दृश्य तीक्ष्णता और / या आंखों के क्षेत्र में दर्द में भी तीव्र कमी देखी गई। नेत्र संबंधी अभिव्यक्तियों में मायोपिया शामिल था, आंख के पूर्वकाल कक्ष की गहराई में कमी, आंख के श्लेष्म झिल्ली के हाइपरमिया और इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि हुई। कुछ मामलों में, मायड्रायसिस। इस सिंड्रोम का एक संभावित तंत्र सुपरैक्रिलिक प्रवाह में वृद्धि है, जो लेंस और परितारिका के पूर्वकाल विस्थापन की ओर जाता है और, परिणामस्वरूप, माध्यमिक कोण-बंद मोतियाबिंद के विकास के लिए होता है। उपचार में दवा को बंद करना और इंट्राओक्यूलर दबाव को कम करने के लिए हस्तक्षेप शामिल है।
जरूरत से ज्यादा। लक्षण: दुष्प्रभाव में वृद्धि।
उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना, रोगसूचक चिकित्सा। सक्रिय कार्बन का उपयोग अप्रभावी है, क्योंकि यह इन विट्रो प्रयोगों में दिखाया गया था कि यह Topamax का विज्ञापन नहीं करता है। शरीर से टोपामैक्स को हटाने का एक प्रभावी तरीका हेमोडायलिसिस है।

विशेष निर्देश:
नेफ्रोलेरिथियासिस के लिए एक पूर्वाग्रह वाले रोगियों में, गुर्दे की पथरी का खतरा बढ़ जाता है, जिसकी रोकथाम के लिए द्रव सेवन में पर्याप्त वृद्धि आवश्यक है।
टोपामैक्स के साथ उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में ध्यान रखने पर ध्यान दिया जाना चाहिए, जिसमें मनोचिकित्सक प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

इंटरेक्शन:
Topamax का उपयोग मौखिक एस्ट्रोजन युक्त गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम करता है।
डिक्सोक्सिन के एयूसी को 12% कम करता है।
एथेनॉल या अन्य दवाओं को लेने की सिफारिश नहीं की जाती है जो कि टॉपामैक्स के साथ केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को एक साथ दबाना है।
जब कार्बामाज़ेपिन के साथ लिया जाता है, तो कार्बामाज़ेपिन का एयूसी अपरिवर्तित या थोड़ा परिवर्तन (10% से कम) रहता है, जबकि टोपामैक्स का एयूसी 40% कम हो जाता है।
संयुक्त नियुक्ति के साथ, फेनिटोइन का एयूसी अपरिवर्तित रहता है या 25% तक बढ़ जाता है, जबकि टोपामैक्स का एयूसी 48% कम हो जाता है; बाद के खुराक के सुधार की आवश्यकता हो सकती है।
Valproic एसिड के साथ Topamax के एक साथ उपयोग के साथ, Valproic एसिड का AUC 11%, Topamax - 14% तक कम हो जाता है।
कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर (एसिटाज़ोलैमाइड) गुर्दे की पथरी के खतरे को बढ़ाता है।

टोपैमैक्स मिर्गी के इलाज के लिए इस्तेमाल किया जाने वाला एक एंटीकॉन्वेलसेंट ड्रग है।

Topamax का रिलीज़ फॉर्म और रचना

टॉपमैक्स टैबलेट और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

Topamax का मुख्य सक्रिय संघटक टोपिरामेट है।

टोपामैक्स गोलियों के सहायक पदार्थ हैं: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, प्रीग्लैटिनैनेटेड स्टार्च, कारनौबा वैक्स, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, पॉलीसॉर्बेट 80, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलमिथाइल सेलुलोज।

टोपामैक्स कैप्सूल के एक्सपीरिएंस हैं: सुक्रोज, स्टार्च सिरप; povidone; सेल्यूलोस एसीटेट।

टोपामैक्स की औषधीय कार्रवाई

टोपामैक्स सल्फेट-प्रतिस्थापित मोनोसैकराइड वर्ग की एक एंटीपीलेप्टिक दवा है।

सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करके, टॉपिरामेट न्यूरॉन झिल्ली के लंबे समय तक विध्रुवण की पृष्ठभूमि के खिलाफ फिर से उभरती कार्रवाई क्षमता को दबा देता है।

टोपिरामेट कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ के कुछ आइसोनाइजेस की गतिविधि को भी कम करता है। लेकिन इस प्रकार की पदार्थ गतिविधि इसकी एंटीपीलेप्टिक गतिविधि का मुख्य घटक नहीं है।

टोपामैक्स के उपयोग के लिए संकेत

निर्देशों के अनुसार टोपामैक्स का उपयोग किया जाता है:

• पहली बार मिर्गी के निदान के लिए मोनोथेरेपी के रूप में;
• आंशिक या सामान्यीकृत टॉनिक-क्लोनिक बरामदगी के साथ 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों और वयस्कों में एक सहायक दवा के रूप में;
• लेनिकॉक्स-गैस्टोट सिंड्रोम की पृष्ठभूमि के खिलाफ होने वाले मिर्गी के दौरे के साथ;
• माइग्रेन (कैप्सूल) के लिए एक प्रोफिलैक्सिस के रूप में।

मतभेद

निर्देशों के अनुसार, टोपामैक्स का उपयोग नहीं किया जाता है:

• दवा के घटक घटकों के लिए संवेदनशीलता में वृद्धि के साथ;
• 2 वर्ष की आयु से कम;

टॉपमैक्स को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है जब:

• यकृत और गुर्दे की विफलता;
• nephrourolithiasis;
• hypercalciuria।

Topamax के आवेदन और खुराक की विधि

निर्देशों के अनुसार, टोपामैक्स को मौखिक रूप से लिया जाता है।

बच्चों और बुजुर्ग रोगियों द्वारा कैप्सूल लेते समय, आपको कैप्सूल को खोलना होगा और इसकी सामग्री को 1 चम्मच नरम भोजन के साथ मिलाना होगा। मिश्रण को जल्दी से निगलना चाहिए।

टोपामैक्स के साथ उपचार एक सप्ताह के लिए रात में 25-50 मिलीग्राम दवा के साथ शुरू किया जाना चाहिए। इसके अलावा, खुराक को हर 1-2 सप्ताह में 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है और दो खुराक में विभाजित किया जाता है।

दो वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में संयोजन चिकित्सा के रूप में टोपामैक्स का उपयोग करते समय, टोपामैक्स की अनुशंसित दैनिक खुराक प्रति दिन शरीर के वजन का 5-9 मिलीग्राम प्रति दिन (2 खुराक) है। खुराक का चयन 25 मिलीग्राम से शुरू होता है। इसके अलावा, खुराक को 1-2 सप्ताह में शरीर के वजन के 1-3 मिलीग्राम प्रति किलो तक बढ़ाया जा सकता है।

वयस्कों में मोनाथेरेपी के रूप में टोपामैक्स का उपयोग करते समय प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 100 मिलीग्राम है। इस मामले में, दैनिक खुराक 500 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए, चिकित्सा के पहले सप्ताह में, टॉपामैक्स को रात में 0.5-1 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम शरीर के वजन की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। इसके अलावा, खुराक 1-2-1 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम शरीर के वजन प्रति दिन (2 खुराक) हर 1-2 सप्ताह में बढ़ाया जाता है।

माइग्रेन की रोकथाम के लिए टोपामैक्स की दैनिक खुराक 100 मिलीग्राम (2 खुराक) है।

दुष्प्रभाव

समीक्षाओं के अनुसार, टोपामैक्स अक्सर दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है।

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र: चक्कर आना, उनींदापन, पेरेस्टेसिया, बिगड़ा हुआ ध्यान, स्मृति, सोच, भाषण, समन्वय, सुस्ती, न्यस्टागमस, कंपकंपी, भूलने की बीमारी, अनुचित चाल, स्वाद में बदलाव, हाइपेशेसिया, डिस्थरिया, साइकोमोटर विकार।

मानसिक विकार: भाषण विकार, धीमी सोच, अवसाद, भ्रम, अनिद्रा, आक्रामकता, चिड़चिड़ापन, भटकाव, स्तंभन दोष।

पाचन तंत्र: भूख में बदलाव, मतली, एनोरेक्सिया, दस्त।

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली: मायलगिया, मांसपेशियों में दर्द, ऐंठन और ऐंठन, गठिया।

दृष्टि के अंग: डिप्लोमा, सूखी आंखें, धुंधली दृष्टि।

श्रवण अंग: कान में दर्द और बजना।

श्वसन प्रणाली: एपिस्टेक्सिस, सांस की तकलीफ।

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: खालित्य, दाने, खुजली, चेहरे की संवेदनशीलता में कमी।

मूत्र प्रणाली: नेफ्रोलिथियासिस, पोलकियूरिया, डिसुरिया।

हेमटोपोइएटिक प्रणाली: एनीमिया।

सामान्य विकार: चिड़चिड़ापन, थकान, वजन कम होना, घबराहट होना, अस्वस्थता।

टोपामैक्स की समीक्षाओं के अनुसार, एक सिंड्रोम हो सकता है, जो मायोपिया की विशेषता है, जो कि बढ़े हुए इंट्राओकुलर दबाव की पृष्ठभूमि के खिलाफ होता है।

जरूरत से ज्यादा

टोपामैक्स की समीक्षाओं के अनुसार, दवा का ओवरडोज ऐंठन, उनींदापन, बिगड़ा हुआ दृष्टि और भाषण, डिप्लोमा, बिगड़ा हुआ सोच, समन्वय, धमनी हाइपोटेंशन, स्तब्धता, चक्कर आना, आंदोलन और अवसाद, सुस्ती द्वारा प्रकट होता है।

टोपामैक्स की समीक्षाओं में, टोपामैक्स सहित कई दवाओं के मिश्रण के साथ ओवरडोज के घातक मामले थे।

टोपामैक्स के साथ एक ओवरडोज के उपचार के लिए, इसका उपयोग किया जाता है: गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय कार्बन का सेवन, रोगसूचक चिकित्सा, हेमोडायलिसिस।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान आवेदन

इस तथ्य के बावजूद कि गर्भावस्था के दौरान टोपामैक्स का उपयोग करने की सुरक्षा पर अध्ययन नहीं किया गया है, केवल गर्भावस्था के दौरान दवा का उपयोग करना संभव है जब मां को संभावित लाभ बच्चे के लिए जोखिम से अधिक हो।

संभवतः, टोपामैक्स को स्तन के दूध में उत्सर्जित किया जा सकता है। इसलिए, यदि स्तनपान के दौरान दवा लेने की आवश्यकता होती है, तो आपको स्तन के दूध के साथ बच्चे को खिलाना बंद करना चाहिए।

अन्य दवाओं के साथ टोपामैक्स की बातचीत

Topamax एस्ट्रोजन युक्त मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम करता है।

दवा डिगॉक्सिन के एयूसी को कम करती है।

जब कार्बामाज़ेपिन और फ़िनाइटोइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो टॉपिरामेट का एयूसी कम हो जाता है।

जब वैल्प्रोइक एसिड के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो टॉपिरैमेट और वैल्प्रोइक एसिड का एयूसी घट जाता है।

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर रीनल कैल्सी के गठन के जोखिम को बढ़ाते हैं।

विशेष निर्देश

Topamax को धीरे-धीरे वापस लिया जाना चाहिए ताकि बरामदगी की आवृत्ति में वृद्धि की संभावना कम से कम हो।

नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव के अनुसार दवा की खुराक का चयन करना आवश्यक है।

टोपामैक्स का इलाज करते समय, नेफ्रोलिथियासिस और साइड इफेक्ट्स के विकास के जोखिम को कम करने के लिए पर्याप्त मात्रा में तरल पदार्थ का सेवन करना आवश्यक होता है।

टोपामैक्स के साथ चिकित्सा के दौरान, संभावित खतरनाक गतिविधियों के प्रदर्शन को छोड़ना आवश्यक है, जिसके लिए त्वरित प्रतिक्रिया और ध्यान की उच्च एकाग्रता की आवश्यकता होती है।

टॉपमैक्स के एनालॉग्स

Topamax analogs में Topilepsin, Droplet, Epiramat, Topiramine, Topirol, Topiromax जैसी दवाएं हैं।

Topamax के एक एनालॉग का उपयोग करने से पहले, आपको निश्चित रूप से अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

भंडारण की स्थिति Topamax

दवा को 25 डिग्री से अधिक के तापमान के साथ एक अंधेरी और सूखी जगह में संग्रहित किया जाता है।

औषधीय प्रभाव

एंटीपीलेप्टिक दवा सल्फामेट-प्रतिस्थापित मोनोसैकराइड्स के वर्ग से संबंधित है।

टोपिरामेट सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करता है और न्यूरॉन झिल्ली के लंबे समय तक विध्रुवण की पृष्ठभूमि के खिलाफ बार-बार कार्रवाई की संभावनाओं के उद्भव को दबाता है। टॉपिरामेट, GABA रिसेप्टर्स (GABA A रिसेप्टर्स सहित) के कुछ उपप्रकारों के संबंध में GABA (GABA) की गतिविधि को बढ़ाता है, और स्वयं GABA A रिसेप्टर्स की गतिविधि को भी नियंत्रित करता है, kainate को Kainate / AMPK उपप्रकार की संवेदनशीलता को सक्रिय करने से रोकता है। -हाइड्रोक्सी-5-मिथाइलिसोक्साजोल-4-प्रोपोनिक एसिड) ग्लूटामेट रिसेप्टर्स, एनएमडीए रिसेप्टर उपप्रकार के खिलाफ एनएमडीए गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है। दवा के ये प्रभाव 1 μmol से 200 μmol तक के टॉपिरैमेट की एक प्लाज्मा सांद्रता पर खुराक पर निर्भर होते हैं, जिसमें न्यूनतम गतिविधि 1 μmol से लेकर 10 μmol तक होती है।

इसके अलावा, टोपिरामेट कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ के कुछ आइसोनिजेस की गतिविधि को रोकता है। इस औषधीय प्रभाव की गंभीरता के संदर्भ में, कार्बोनिहाइड एनहाइड्रस के एक जाने-माने अवरोधक एसिटाज़ोलमाइड के लिए टोपिरमैट काफी हीन है, इसलिए, टोपिरामेट की यह गतिविधि इसके एंटीपीलेप्टिक गतिविधि का मुख्य घटक नहीं है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

दवा लेने के बाद, टोपिरामेट जल्दी और प्रभावी रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता 81% है। दवा के जैवउपलब्धता पर खाद्य सेवन का कोई नैदानिक \u200b\u200bमहत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है।

टॉपिरामेट के फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक हैं, प्लाज्मा निकासी स्थिर रहती है, और खुराक में एयूसी 100 मिलीग्राम से 400 मिलीग्राम तक खुराक के अनुपात में बढ़ जाती है।

100 मिलीग्राम 2 बार / दिन की खुराक पर बार-बार मौखिक प्रशासन के बाद, सी अधिकतम औसत 6.76 μg / मिली।

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी 13-17% है।

1200 मिलीग्राम तक की खुराक में एकल मौखिक प्रशासन के बाद, औसत वीडी 0.55-0.8 एल / किग्रा है। V d मान लिंग पर निर्भर करता है। महिलाओं में, मूल्यों का लगभग 50% पुरुषों में मनाया जाता है, जो महिलाओं के शरीर में वसा ऊतक की उच्च सामग्री से जुड़ा हुआ है।

सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, संतुलन तक पहुंचने में 4 से 8 दिन लग सकते हैं।

उपापचय

मौखिक प्रशासन के बाद, लगभग 20% खुराक को चयापचय किया जाता है।

छह व्यावहारिक रूप से निष्क्रिय चयापचयों को मानव प्लाज्मा, मूत्र और मल से पृथक और पहचाना गया।

निकासी

Topiramate (70%) और इसके चयापचयों को मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है।

मौखिक प्रशासन के बाद, दवा की प्लाज्मा निकासी 20-30 मिलीलीटर / मिनट है।

दवा के दोहराए जाने के बाद प्रशासन 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम 2 बार / दिन, औसत टी 1/2 औसत 21 घंटे।

विशेष नैदानिक \u200b\u200bस्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

गुर्दे द्वारा टोपिरामेट के उत्सर्जन की दर गुर्दे की कार्यक्षमता पर निर्भर करती है और उम्र पर निर्भर नहीं करती है।

मध्यम और गंभीर गुर्दे की हानि (CC / 70 मिली / मिनट) वाले रोगियों में, टॉपिरमेट के गुर्दे और प्लाज्मा की निकासी कम हो जाती है, परिणामस्वरूप, सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों की तुलना में रक्त प्लाज्मा में सीरीमेट के सी एस में वृद्धि संभव है। मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में रक्त प्लाज्मा में सी एस एस टोपिरमेट तक पहुंचने का समय 10 से 15 दिन है। मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों को आधे से सिफारिश की गई शुरुआत और रखरखाव की खुराक का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

बुजुर्ग लोगों में जो गुर्दे की बीमारी से पीड़ित नहीं होते हैं, टोपिरामेट के प्लाज्मा निकासी में बदलाव नहीं होता है।

एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ सहवर्ती चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में जो ड्रग चयापचय में शामिल एंजाइमों को प्रेरित करते हैं, टॉपिरमेट मेटाबोलिज्म 50% तक बढ़ जाते हैं।

हीमोडायलिसिस द्वारा टोपिरामेट को प्रभावी ढंग से समाप्त किया जाता है। लंबे समय तक हेमोडायलिसिस के कारण रक्त में टोपिरामेट की सांद्रता में कमी हो सकती है, जो कि निरोधी गतिविधि को बनाए रखने के लिए आवश्यक मात्रा से कम है। हेमोडायलिसिस के दौरान प्लाज्मा टॉपिरामेट एकाग्रता में तेजी से गिरावट से बचने के लिए, टॉपामैक्स® की एक अतिरिक्त खुराक की आवश्यकता हो सकती है। खुराक को समायोजित करते समय, आपको ध्यान में रखना चाहिए:

1) हेमोडायलिसिस की अवधि;

2) प्रयुक्त हेमोडायलिसिस प्रणाली की निकासी की मात्रा;

3) डायलिसिस पर एक रोगी में टोपिरामेट की प्रभावी गुर्दे की निकासी।

मध्यम से गंभीर यकृत हानि के साथ रोगियों में पुदीराम की प्लाज्मा निकासी औसतन 26% कम हो जाती है। इसलिए, यकृत हानि वाले रोगियों को सावधानी के साथ टोपिरामेट का उपयोग करना चाहिए।

12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में, टॉपिरमेट के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर, जैसे कि वयस्कों में एक सहायक चिकित्सा के रूप में दवा प्राप्त करते हैं, रैखिक होते हैं, जबकि इसकी निकासी खुराक पर निर्भर नहीं करती है, और प्लाज्मा में सी एस एस खुराक वृद्धि के अनुपात में बढ़ता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि बच्चों में, टॉपिरामेट की निकासी बढ़ जाती है, और इसका टी 1/2 छोटा होता है। इसलिए, शरीर के वजन के प्रति 1 किलो की एक ही खुराक पर, बच्चों में टॉपिरामेट की प्लाज्मा सांद्रता वयस्कों की तुलना में कम हो सकती है। बच्चों में, वयस्कों की तरह, लिवर एंजाइमों को प्रेरित करने वाले एंटीपीलेप्टिक ड्रग्स रक्त प्लाज्मा में टोपिरामेट की एकाग्रता में कमी का कारण बनते हैं।

संकेत

मिर्गी:

- मिर्गी के साथ वयस्कों और 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में मोनोथेरेपी के रूप में (नए निदान मिर्गी वाले रोगियों में);

- आंशिक या सामान्यीकृत टॉनिक-क्लोनिक बरामदगी के साथ-साथ लेननॉक्स-गैस्टोट सिंड्रोम के पृष्ठभूमि के दौरे के उपचार के लिए वयस्कों और 2 साल से अधिक उम्र के बच्चों में जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में।

- वयस्कों में माइग्रेन के हमलों की रोकथाम (तीव्र माइग्रेन के हमलों के उपचार के लिए टोपामैक्स® का उपयोग नहीं किया गया है)।

खुराक की खुराक

दवा को मौखिक रूप से लिया जाता है, भले ही भोजन का सेवन न हो।

कैप्सूल को ध्यान से खोला जाना चाहिए, किसी भी नरम भोजन की थोड़ी मात्रा (लगभग 1 चम्मच) के साथ मिलाया जाना चाहिए। इस मिश्रण को बिना चबाये तुरंत निगल जाना चाहिए। भोजन के साथ मिश्रित दवा को अगले खुराक तक संग्रहीत न करें। Topamax® कैप्सूल पूरे निगल सकते हैं।

वयस्कों और बच्चों में मिर्गी के दौरे के इष्टतम नियंत्रण को प्राप्त करने के लिए, कम खुराक में दवा के साथ उपचार शुरू करने की सिफारिश की जाती है, इसके बाद प्रभावी खुराक के लिए अनुमापन दिया जाता है।

कैप्सूल उन रोगियों के लिए अभिप्रेत है, जिन्हें गोलियां निगलने में कठिनाई होती है (उदाहरण के लिए, बच्चों और बुजुर्ग रोगियों)।

आंशिक या सामान्यीकृत टॉनिक-क्लोनिक दौरे, साथ ही लेनोक्स-गैस्टोट सिंड्रोम से जुड़े दौरे

वयस्कों में कॉम्बिनेशन एंटीकॉन्वेलेंट थेरेपी. न्यूनतम प्रभावी खुराक 200 मिलीग्राम / दिन है। आमतौर पर कुल दैनिक खुराक 200 मिलीग्राम से 400 मिलीग्राम तक होती है और इसे 2 विभाजित खुराक में लिया जाता है। कुछ रोगियों को दैनिक खुराक को अधिकतम 1600 मिलीग्राम तक बढ़ाने की आवश्यकता हो सकती है। एक कम खुराक के साथ उपचार शुरू करने की सिफारिश की जाती है, इसके बाद प्रभावी खुराक का क्रमिक चयन किया जाता है। खुराक का चयन 25-50 मिलीग्राम से शुरू होता है, उन्हें रात में 1 सप्ताह तक ले जाता है। भविष्य में, 1-2 सप्ताह के अंतराल पर, खुराक को 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है और 2 खुराक में लिया जा सकता है। खुराक चुनते समय, नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव द्वारा निर्देशित होना आवश्यक है। कुछ रोगियों में, दवा को 1 बार / दिन लेने से प्रभाव को प्राप्त किया जा सकता है। टोपामैक्स® के साथ उपचार के इष्टतम प्रभाव को प्राप्त करने के लिए, इसकी प्लाज्मा एकाग्रता को नियंत्रित करना आवश्यक नहीं है।

2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में संयुक्त एंटीकांवलसेंट थेरेपी।एक सहायक चिकित्सा के रूप में टोपामैक्स ® की कुल दैनिक खुराक 5 से 9 मिलीग्राम / किग्रा है और इसे 2 विभाजित खुराक में लिया जाता है। खुराक का चयन 25 मिलीग्राम (या उससे कम, 1 से 3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की प्रारंभिक खुराक के आधार पर) को रात में 1 सप्ताह के लिए शुरू किया जाना चाहिए। भविष्य में, खुराक को 1-2 सप्ताह के अंतराल के साथ 1-3 मिलीग्राम / किग्रा तक बढ़ाया जा सकता है और 2 विभाजित खुराकों में लिया जा सकता है। खुराक चुनते समय, नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव द्वारा निर्देशित होना आवश्यक है। 30 मिलीग्राम / किग्रा तक की दैनिक खुराक आमतौर पर अच्छी तरह से सहन की जाती है।

मिर्गी (नव निदान मिर्गी सहित)

कब सहवर्ती एंटीकॉन्वेलंट्स की वापसी के उद्देश्य के साथ मोनोथेरापी टोपिरामेट के साथ, जब्ती आवृत्ति पर इस कदम के संभावित प्रभाव पर विचार किया जाना चाहिए। ऐसे मामलों में जहां सुरक्षा कारणों से सहवर्ती एंटीकॉन्वेल्टेंट्स को अचानक बंद करने की आवश्यकता नहीं है, उनकी खुराक को धीरे-धीरे कम करने की सिफारिश की जाती है, हर 2 सप्ताह में 1/3 द्वारा सहवर्ती एंटीपीलेप्टिक दवाओं की खुराक को कम किया जाता है।

ड्रग्स के उन्मूलन के साथ जो यकृत के माइक्रोसोमल एंजाइमों के प्रेरक हैं, रक्त में टोपिरामेट की एकाग्रता में वृद्धि होगी। ऐसी स्थितियों में, नैदानिक \u200b\u200bसंकेतों की उपस्थिति में, टॉपामैक्स® की खुराक को कम किया जा सकता है।

कब उपचार की शुरुआत में वयस्कों के लिए मोनोथेरेपीTopamax® 25 मिलीग्राम की खुराक पर 1 सप्ताह के लिए सोते समय निर्धारित किया जाता है। फिर खुराक को 1-2 सप्ताह के अंतराल पर 25 मिलीग्राम या 2 विभाजित खुराक में 50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है। यदि रोगी ऐसी खुराक वृद्धि को सहन नहीं करता है, तो खुराक में वृद्धि के बीच के अंतराल को बढ़ाया जा सकता है, या खुराक को अधिक सुचारू रूप से बढ़ाया जा सकता है। खुराक चुनते समय, नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव द्वारा निर्देशित होना आवश्यक है। वयस्कों में टोपिरामेट के साथ मोनोथेरेपी के लिए प्रारंभिक खुराक 100 मिलीग्राम / दिन है, और अधिकतम दैनिक खुराक 500 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। दुर्दम्य मिर्गी के साथ कुछ रोगी 1000 मिलीग्राम / दिन तक की खुराक पर टोपिरामेट मोनोथेरेपी को सहन करते हैं। ये खुराक की सिफारिशें सभी वयस्कों पर लागू होती हैं, जिनमें किडनी रोग के बिना बुजुर्ग रोगी भी शामिल हैं।

कब 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए मोनोथेरेपी उपचार के पहले सप्ताह में, टॉपामैक्स® सोने से पहले शरीर के वजन के 0.5-1 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। फिर खुराक को 1-2 सप्ताह के अंतराल पर 2 विभाजित खुराकों में 0.5-1 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक बढ़ाया जाता है। यदि बच्चा ऐसी खुराक वृद्धि को सहन नहीं करता है, तो खुराक को अधिक सुचारू रूप से बढ़ाया जा सकता है या खुराक में वृद्धि के बीच के अंतराल को बढ़ाया जा सकता है। खुराक का आकार और इसकी वृद्धि की दर नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव पर निर्भर करती है। 2 साल से अधिक उम्र के बच्चों में टॉपिरामेट के साथ मोनोथेरेपी के लिए अनुशंसित खुराक सीमा 100-400 मिलीग्राम / दिन है। बच्चों के साथ नव निदान आंशिक दौरे 500 मिलीग्राम / दिन तक निर्धारित किया जा सकता है।

माइग्रेन

के लिये माइग्रेन के हमलों की रोकथाम टोपिरामेट की अनुशंसित दैनिक खुराक 2 विभाजित खुराकों में 100 मिलीग्राम है। उपचार की शुरुआत में, 25 मिलीग्राम 1 सप्ताह के लिए सोते समय निर्धारित किया जाता है। फिर खुराक को 1 सप्ताह के अंतराल के साथ 25 मिलीग्राम / दिन बढ़ाया जाता है। इस तरह के उपचार के लिए असहिष्णुता के मामले में, खुराक को थोड़ी मात्रा में या लंबे समय तक अंतराल पर बढ़ाया जाता है। नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव के आधार पर खुराक का चयन किया जाता है। कुछ मामलों में, एक सकारात्मक परिणाम 50 मिलीग्राम टॉपिरामेट की दैनिक खुराक के साथ प्राप्त किया जाता है। नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों में, मरीज़ों को टोपिरामेट की विभिन्न खुराकें मिलीं, लेकिन 200 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं।

विशेष रोगी समूह

के साथ रोगियों में मध्यम या गंभीर गुर्दे की विफलता खुराक में कमी आवश्यक हो सकती है। यह अनुशंसित अनुशंसित शुरुआती और रखरखाव खुराक का उपयोग करने के लिए आधा है।

हीमोडायलिसिस: चूंकि हेमोडायलिसिस के दौरान प्लाज्मा से टोपिरामेट को हटा दिया जाता है, इसलिए टॉपैमैक्स® की एक अतिरिक्त खुराक को हेमोडायलिसिस के दिनों में प्रशासित किया जाना चाहिए, जो लगभग दैनिक खुराक के बराबर है। अतिरिक्त खुराक को शुरुआत में और हेमोडायलिसिस प्रक्रिया के अंत के बाद दो खुराक में विभाजित किया जाना चाहिए। हेमोडायलिसिस में उपयोग किए जाने वाले उपकरणों की विशेषताओं के आधार पर अतिरिक्त खुराक भिन्न हो सकती है।

Have जिगर की विफलता के साथ रोगियों टॉपिरामेट का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

खराब असर

साइड इफेक्ट्स की आवृत्ति का निर्धारण: बहुत बार (101/10), अक्सर (of1 / 100)<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

केंद्र से गुदा तंत्रिका तंत्र: बहुत बार - बच्चों में उनींदापन, चक्कर आना, पेरेस्टेसिया - उदासीनता, बिगड़ा हुआ ध्यान; अक्सर - आंदोलनों के बिगड़ा समन्वय, न्यस्टागमस, सुस्ती, स्मृति हानि, कंपन, भूलने की बीमारी, अनुचित चालन, हाइपैथिसिया, स्वाद संवेदनाओं का विकृत होना, बिगड़ा हुआ विचार, संज्ञानात्मक हानि, उदासीनता, मानसिक गतिविधि में कमी, साइकोमोटर हानि, बेहोशी; आमतौर पर - गस्टलेटरी सेंसिटिविटी, अकिनेसिया, स्मेल, एपेशिया, एप्रैक्सिया, ऑरा, अंगों में या चेहरे पर जलन, सेरेबेलर सिन्ड्रोम, नींद की सर्कुलर लय की गड़बड़ी, कॉम्प्लेक्स आंशिक बरामदगी, दौरे, पोस्टुरल चक्कर, पेचिश, सेंसरी डिसऑर्डर, डिसऑर्डर, डिसऑर्डर, डिसऑर्डर, डिसऑर्डर, डिसऑर्डर, डिसऑर्डर या डिसऑर्डर, डिसऑर्डर, अंगों में जलन आदि। , डिस्फेशिया, डिस्टोनिया, शरीर पर "गोज़बंप्स" की भावना, भव्य प्रकार का टॉनिक-क्लोनिक बरामदगी, हाइपरस्टीसिया, हाइपोगेसिया, हाइपोकिनेसिया, हाइपोसिमिया, परिधीय न्यूरोपैथी, पैरोस्मिया, प्रकाश-प्रवणता, दोहरावदार स्पर्श, स्तब्ध स्पर्श, स्तूप स्पर्श उत्तेजना, बच्चों में - मनोदैहिक अतिसक्रियता।

मानसिक विकार: अक्सर - विलंबित सोच, गंभीर भाषण विकार, भ्रम, अवसाद, अनिद्रा, आक्रामक प्रतिक्रियाएं, आंदोलन, भटकाव, भावनात्मक अक्षमता, स्तंभन दोष, बच्चों में - व्यवहार परिवर्तन, सीखने की अक्षमता (पढ़ने, लिखने, गिनने में कठिनाई); आमतौर पर - एनोर्गेसिमिया, यौन रोग, अशांति, बिगड़ा हुआ यौन उत्तेजना, शिथिलता, सुबह जल्दी जागना, कामुक मनोदशा, श्रवण और दृश्य मतिभ्रम, हाइपोमेनिक राज्य, कामेच्छा में कमी, उन्माद, आतंक, पागल अवस्था, सोच की दृढ़ता, बिगड़ा हुआ पढ़ने का कौशल, विकार पढ़ने की क्षमता। नींद, आत्महत्या की कोशिश या आंसू; बहुत कम ही - निराशा की भावना।

पाचन तंत्र से: बहुत बार - भूख में कमी, एनोरेक्सिया; अक्सर - मतली, दस्त; अक्सर - पेट में दर्द, कब्ज, पेट की परेशानी, अपच के लक्षण, मुंह सूखना, मौखिक गुहा में बिगड़ा संवेदनशीलता, गैस्ट्र्रिटिस, गैस्ट्रोइसोफेगल रिफ्लक्स, रक्तस्राव मसूड़ों, पेट में भारीपन, बच्चों में - उल्टी, खराब सांस, अधिजठर असुविधा क्षेत्रों, पेट फूलना, ग्लोडोनिया, मौखिक गुहा में दर्द, अग्नाशयशोथ, लार ग्रंथियों के हाइपरसेरेटेशन, प्यास।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:अक्सर - मायलगिया (छाती में शामिल), मांसपेशियों में ऐंठन, मांसपेशियों में ऐंठन, आर्थ्राल्जिया; अक्सर - पक्ष में दर्द, मांसपेशियों की थकान, मांसपेशियों की कमजोरी, मांसपेशियों की कठोरता; बहुत कम ही - संयुक्त सूजन, अंगों में असुविधा।

हृदय प्रणाली की ओर से: कभी-कभी - ब्रेडीकार्डिया, दिल की धड़कन, गर्म फ्लश, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, रेनॉड की घटना।

दृष्टि के अंग की ओर: अक्सर - डिप्लोमा, धुंधली दृष्टि, सूखी आँखें; बार-बार - आवास विकार, एंबीलिया, ब्लेफरोस्पाज्म, क्षणिक अंधापन, एकतरफा अंधापन, वृद्धि हुई लैक्रिमेशन, मायड्राइसिस, रतौंधी, फोटोपेशिया, प्रेस्बोपिया, स्कॉटोमा (अलिंद के कंपन सहित), दृश्य तीक्ष्णता में कमी; बहुत कम ही - आंखों में असुविधा, कोण-बंद मोतियाबिंद, नेत्रगोलक की अनैच्छिक गतिविधियां, पलक शोफ, मायोपिया, मैकुलोपैथी, नेत्रश्लेष्मला शोफ।

सुनवाई के अंग की ओर से:अक्सर - कानों में दर्द, कानों में बजना, बच्चों में - सिर का चक्कर; अक्सर - बहरापन (न्यूरोसेंसरी और एकतरफा सहित), कानों में असुविधा, श्रवण दोष।

श्वसन प्रणाली से: अक्सर - सांस, नाक बहने की तकलीफ; अक्सर - कर्कशता, सांस लेने में तकलीफ, नाक की भीड़, परानास साइनस में हाइपरसेरेटेशन, बच्चों में - राइनोरिया; बहुत कम ही - नासोफेरींजिटिस।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:अक्सर - एनीमिया; अक्सर - बच्चों में ल्यूकोपेनिया, लिम्फैडेनोपैथी, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया - ईोसिनोफिलिया; बहुत कम ही - न्यूट्रोपेनिया।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों की ओर से: अक्सर - दाने, खालित्य, खुजली, चेहरे की त्वचा की संवेदनशीलता में कमी; अक्सर - पसीने की कमी, एलर्जी जिल्द की सूजन, त्वचा की लालिमा, त्वचा रंजकता विकार, चेहरे की सूजन, अप्रिय त्वचा की गंध, पित्ती; बहुत कम ही - एरिथेमा मल्टीफॉर्म, पैराओबिटल एडिमा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

मूत्र प्रणाली से: अक्सर - नेफ्रोलिथियासिस, डिसुरिया, पोलकियुरिया; अक्सर - यूरोलिथियासिस, हेमट्यूरिया, मूत्र असंयम, पेशाब करने के लिए लगातार आग्रह, गुर्दे का दर्द, गुर्दे के क्षेत्र में दर्द; बहुत कम ही - गुर्दे ट्यूबलर एसिडोसिस।

प्रयोगशाला मापदंडों के हिस्से पर: आमतौर पर - रक्त में बाइकार्बोनेट की मात्रा में कमी (औसतन 4 मिमीोल / एल), क्रिस्टलीयुरिया, ल्यूकोपेनिया, हाइपोकैलेमिया (3.5 mmol / l से नीचे रक्त वाहिका में पोटेशियम के स्तर में कमी)।

सामान्य उल्लंघन: बहुत बार - थकान, चिड़चिड़ापन, वजन घटाने; अक्सर - एस्थेनिया, चिंता, बच्चों में - बुखार; अक्सर - चेहरे की एडिमा, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, हाइपरक्लोरोइमिक एसिडोसिस, हाइपोकैलिमिया, भूख में वृद्धि, चयापचय एसिडोसिस, पॉलीडिप्सिया, ठंड की चरम सीमा, थकान, कमजोरी, कैल्सीफिकेशन; बहुत कम ही - सामान्यीकृत एडिमा, फ्लू जैसी बीमारी, एंजियोएडेमा, वजन बढ़ना।

उपयोग के लिए मतभेद

- 2 वर्ष से कम उम्र के बच्चे;

- दवा घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

से सावधान गुर्दे या यकृत विफलता के लिए इस्तेमाल किया जाना चाहिए, नेफ्रोलेरिथियासिस (अतीत में या परिवार के इतिहास में), हाइपरलक्यूरिया के साथ।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान आवेदन

कोई विशेष नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं जिसमें Topamax® का उपयोग गर्भवती महिलाओं के इलाज के लिए किया गया था। गर्भावस्था के दौरान और गर्भावस्था के जन्मजात विकृतियों (जैसे कि फांक होंठ / फांक तालु, हाइपोस्पेडिया और विभिन्न शरीर प्रणालियों की विकासात्मक असामान्यताएं) के दौरान टोपामैक्स® के उपयोग के बीच गर्भावस्था के रिकॉर्ड संभावित लिंक का संकेत देते हैं। इन विकृतियों को टोपिरामेट मोनोथेरेपी और पॉलीथेरेपी के भीतर इसके उपयोग के साथ दर्ज किया गया था। एंटीपीलेप्टिक दवाओं को नहीं लेने वाले रोगियों के समूह की तुलना में, टोपामैक्स® के साथ मोनोथेरेपी के साथ गर्भधारण के पंजीकरण पर डेटा कम शरीर के वजन (2500 ग्राम से कम) वाले बच्चों के होने की संभावना को दर्शाता है। दवा के सेवन के साथ देखी गई घटनाओं का संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

इसके अलावा, गर्भावस्था के रिकॉर्ड और अन्य अध्ययन बताते हैं कि संयुक्त एंटीपीलेप्टिक दवा उपचार के साथ टेराटोजेनिक प्रभाव का खतरा मोनोथेरेपी से अधिक हो सकता है। गर्भावस्था के दौरान Topamax® का उपयोग केवल तभी उचित है जब मां को चिकित्सा का संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से बचाता है।

प्रसव क्षमता की महिलाओं का इलाज और परामर्श करते समय, इलाज करने वाले चिकित्सक को उपचार के लाभों / जोखिमों का वजन करना चाहिए और उपचार के वैकल्पिक विकल्पों पर विचार करना चाहिए। यदि गर्भावस्था के दौरान Topamax® का उपयोग किया जाता है, या यदि रोगी इस दवा को लेते समय गर्भवती हो जाता है, तो उसे भ्रूण के लिए संभावित जोखिम की चेतावनी दी जानी चाहिए।

टिप्पणियों की सीमित संख्या बताती है कि महिलाओं में स्तन के दूध में टॉपिरामेट उत्सर्जित होता है। यदि स्तनपान के दौरान Topamax® का उपयोग करना आवश्यक है, तो स्तनपान रोकने का सवाल हल होना चाहिए।

बच्चों में आवेदन

दवा 2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में उपयोग के लिए contraindicated है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:ऐंठन, उनींदापन, भाषण और दृष्टि विकार, डिप्लोपिया, सोच विकार, समन्वय विकार, सुस्ती, स्तूप, धमनी हाइपोटेंशन, पेट में दर्द, चक्कर आना, आंदोलन और अवसाद। ज्यादातर मामलों में, नैदानिक \u200b\u200bपरिणाम गंभीर नहीं थे, लेकिन कई दवाओं के मिश्रण का उपयोग करके ओवरडोज के बाद हुई मौतों को देखा गया है, जिसमें टॉपिरामेट भी शामिल है। गंभीर चयापचय एसिडोसिस का विकास संभव है।

एक अतिदेय का एक ज्ञात मामला है जब मरीज ने 96 से 110 ग्राम तक टॉपिरमेट की खुराक ली, जिसके परिणामस्वरूप कोमा हुई, जो 20-24 घंटे तक चली। 3-4 दिनों के बाद, ओवरडोज के लक्षण हल हो गए।

उपचार: यदि रोगी ने दवा की अधिक खुराक लेने से कुछ समय पहले खाया है, तो पेट को तुरंत फ्लश करना या उल्टी को प्रेरित करना आवश्यक है। इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि सक्रिय कार्बन adsorbs topiramate। यदि आवश्यक हो, तो रोगसूचक उपचार किया जाना चाहिए। शरीर से टोपिरामेट को हटाने का एक प्रभावी तरीका हेमोडायलिसिस है। रोगियों के लिए तरल पदार्थ के सेवन की मात्रा में पर्याप्त वृद्धि की सिफारिश की जाती है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं (एईडी) की एकाग्रता पर Topamax® का प्रभाव

अन्य एईडी (फेनिटॉइन, कार्बामाज़ेपिन, वैल्प्रोइक एसिड, फेनोबार्बिटल, प्राइमिडोन) के साथ टोपामैक्स® का एक साथ प्रशासन प्लाज्मा में उनके सी एस एस के मूल्यों को प्रभावित नहीं करता है, कुछ रोगियों को छोड़कर जिनमें टॉपामैक्स® से फ़िनाइटोइन के अलावा फ़िनाइटोइन की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है। प्लाज्मा। यह साइटोक्रोम P450 प्रणाली (CYP2Cmeph) के एंजाइम के एक विशिष्ट बहुरूपी समरूपता के अवरोध के कारण हो सकता है। इसलिए, जब फ़िनाइटोइन प्राप्त करने वाले रोगियों में विषाक्तता के लक्षण विकसित होते हैं, तो रक्त प्लाज्मा में फ़िनाइटोइन की एकाग्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है।

मिर्गी के रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स के एक अध्ययन में, लैमोट्रिजिन के लिए टॉपिरामेट को जोड़ने से टॉपिरमैट 100-400 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर रक्त प्लाज्मा में बाद के सी एस को प्रभावित नहीं किया। लामोत्रिगिन के विच्छेदन के दौरान और बाद में (मतलब खुराक 327 मिलीग्राम / दिन) सी एस एस टोपिरमैट नहीं बदला।

प्लाज्मा टॉपिरामेट एकाग्रता पर अन्य एईडी का प्रभाव

फेनमैटीन और कार्बामाज़ेपिन, जब एक साथ Topamax® के साथ प्रयोग किया जाता है, तो टोपिरामेट के प्लाज्मा एकाग्रता को कम करता है। Topamax® के साथ उपचार के दौरान फ़िनाइटोइन या कार्बामाज़ेपाइन को जोड़ने या वापस लेने से बाद की खुराक में बदलाव की आवश्यकता हो सकती है। आवश्यक नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव के विकास के आधार पर खुराक का चयन किया जाता है। वैल्प्रोइक एसिड को जोड़ने या वापस लेने से रक्त प्लाज्मा में टोपिरामेट की एकाग्रता में नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होते हैं और इसलिए, टोपामैक्स ® की खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है।

अन्य औषधीय उत्पादों के साथ सहभागिता

एक ही खुराक में Topamax® के एक साथ उपयोग के साथ किए गए अध्ययनों में, डिगॉक्सिन का एयूसी 12% तक कम हो गया। इस आशय का नैदानिक \u200b\u200bमहत्व स्थापित नहीं किया गया है। डिगॉक्सिन प्राप्त करने वाले रोगियों में टोपामैक्स® को निर्धारित या बंद करते समय, सीरम डिगॉक्सिन एकाग्रता की निगरानी करना आवश्यक है।

नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन के ढांचे के भीतर, Topamax® के संयुक्त उपयोग के परिणाम, दवाओं के साथ जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्यों को दर्शाते हैं, साथ ही साथ इथेनॉल के साथ भी अध्ययन नहीं किया गया है। Topamax® का संयुक्त उपयोग दवाओं के साथ जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव डालते हैं, और इथेनॉल के साथ अनुशंसित नहीं है।

Topamax और दवाओं के संयुक्त प्रशासन के साथ सेंट जॉन पौधा (Hypericum perforatum) पर आधारित, प्लाज्मा में topiramate की एकाग्रता में कमी हो सकती है और, परिणामस्वरूप, दवा की प्रभावशीलता भी कम हो सकती है। Topamax ® की बातचीत के नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन और सेंट जॉन पौधा पर आधारित तैयारी आयोजित नहीं की गई है।

नोरिथिस्टोन (1 मिलीग्राम) और एथिनिल एस्ट्राडियोल (35 माइक्रोग्राम), टॉपामैक्स® युक्त 50-800 मिलीग्राम / दिन की खुराक के साथ मौखिक गर्भनिरोधक के एक साथ उपयोग से नोरथीन की प्रभावशीलता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा और 50-200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर - एथिनिल एस्ट्राडियोल की प्रभावशीलता पर। एथिनाइलेस्ट्रैडिओल की प्रभावशीलता में एक महत्वपूर्ण खुराक पर निर्भर कमी टोपामैक्स ® 200-800 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर देखी गई थी। वर्णित परिवर्तनों का नैदानिक \u200b\u200bमहत्व स्पष्ट नहीं है। गर्भ निरोधकों की कम प्रभावशीलता और वृद्धि हुई रक्तस्राव के जोखिम को टोमैक्स® के साथ संयोजन में मौखिक गर्भ निरोधकों को लेने पर विचार किया जाना चाहिए। एस्ट्रोजन युक्त गर्भ निरोधकों को लेने वाले मरीजों को मासिक धर्म के समय और प्रकृति में किसी भी बदलाव के बारे में अपने डॉक्टर को सूचित करना चाहिए। गर्भनिरोधक की प्रभावशीलता को सफलता के रक्तस्राव की अनुपस्थिति में भी कम किया जा सकता है।

स्वस्थ स्वयंसेवकों में, 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर टॉपिरामेट लेते समय लिथियम एयूसी में 18% की कमी देखी गई। मैनिक-डिप्रेसिव साइकोसिस वाले रोगियों में, 200 मिलीग्राम / दिन तक की खुराक में टोपिरामेट का उपयोग लिथियम के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता था, हालांकि, उच्च खुराक (600 मिलीग्राम / दिन तक) पर लिथियम के एयूसी में 26% की वृद्धि हुई थी। टॉपिरामेट और लिथियम के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में उत्तरार्द्ध की एकाग्रता की निगरानी की जानी चाहिए।

स्वस्थ स्वयंसेवकों के लिए एकल और एकाधिक प्रशासन के साथ किए गए ड्रग इंटरेक्शन अध्ययनों और उन्मत्त-अवसादग्रस्तता मनोविकार वाले रोगियों के समान परिणाम मिले। 250 मिलीग्राम या 400 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में टोपिरेटम के एक साथ उपयोग के साथ, रिसपेरीडोन का एयूसी, 1-6 मिलीग्राम / दिन की खुराक में लिया जाता है, क्रमशः 16% और 33% तक कम हो जाता है। इसी समय, 9-हाइड्रॉक्सीरिस्पेरिडोन के फार्माकोकाइनेटिक्स नहीं बदले, और सक्रिय पदार्थों (रिसपेरीडोन और 9-हाइड्रॉक्सीरिस्पेरिडोन) के कुल फार्माकोकाइनेटिक्स में बहुत बदलाव नहीं हुआ। रिसपेरीडोन / 9-हाइड्रॉक्सीरिस्पेरिडोन और टोपिरामेट के प्रणालीगत जोखिम के स्तर में परिवर्तन नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण नहीं था, और इस बातचीत का नैदानिक \u200b\u200bमहत्व होने की संभावना नहीं है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (25 मिलीग्राम) और टॉपिरमेट (96 मिलीग्राम) के अलग और संयुक्त प्रशासन के साथ स्वस्थ स्वयंसेवकों में दवा बातचीत का अध्ययन किया गया था। शोध के परिणामों से पता चला है कि टोपिरमैट और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के एक साथ प्रशासन के साथ, 27% और उसके एयूसी में 29% तक सी-टॉपिरमेट की वृद्धि हुई है। इन अध्ययनों के नैदानिक \u200b\u200bमहत्व की पहचान नहीं की गई है। जब हाइड्रोक्लोरोथियाजिड को टिरिरामेट लेने वाले रोगियों के लिए निर्धारित किया जाता है, तो टोपिरामेट खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। टॉपिरामेट के साथ सहवर्ती चिकित्सा के साथ हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं थे।

स्वस्थ स्वयंसेवकों में ड्रग इंटरैक्शन का अध्ययन किया गया है जो मेटफोर्मिन या मेटफोर्मिन और टोपिरामेट के संयोजन को प्राप्त करते हैं। शोध के परिणामों से पता चला है कि टोपिरमैट और मेटफॉर्मिन के एक साथ प्रशासन के साथ, क्रमशः 18% और 25% मेटफॉर्मिन के सी मैक्स और एयूसी में वृद्धि हुई है, जबकि सामयिक प्रशासन के साथ मेटफॉर्मिन की निकासी में 20% की कमी आई है। टोपिरामेट का रक्त प्लाज्मा में मेटफॉर्मिन के टेमैक्स पर कोई प्रभाव नहीं था। मेटफोर्मिन के साथ एक साथ प्रशासित होने पर टोपिरामेट की निकासी कम हो जाती है। निकासी में पहचाने गए परिवर्तनों की सीमा का अध्ययन नहीं किया गया है। टोपिरामेट के फार्माकोकाइनेटिक्स पर मेटफॉर्मिन के प्रभावों का नैदानिक \u200b\u200bमहत्व स्पष्ट नहीं है। मेटफॉर्मिन प्राप्त करने वाले रोगियों में टोपामैक्स ® को जोड़ने या रद्द करने के मामले में, मधुमेह वाले रोगियों की स्थिति की निगरानी की जानी चाहिए।

स्वस्थ स्वयंसेवकों में ड्रग इंटरैक्शन का अध्ययन pioglitazone और topiramate के अलग और संयुक्त प्रशासन के साथ किया गया था। दवा की C अधिकतम परिवर्तन के बिना, pioglitazone के AUC में 15% की कमी देखी गई। ये परिवर्तन सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं थे। इसके अलावा, सक्रिय हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट pioglitazone के लिए, क्रमशः C अधिकतम और AUC में 13% और 16% की कमी आई, और सक्रिय किटोमेटाबोलिट के लिए, C अधिकतम और AUC दोनों में 60% की कमी का पता चला। इन आंकड़ों के नैदानिक \u200b\u200bमहत्व को स्पष्ट नहीं किया गया है। जब दवा Topamax ® और pioglitazone रोगियों को एक साथ निर्धारित किया जाता है, तो मधुमेह मेलेटस के पाठ्यक्रम का आकलन करने के लिए रोगी की स्थिति का सावधानीपूर्वक निरीक्षण किया जाना चाहिए।

एक संतुलन राज्य में ग्लिबेंक्लामाइड (5 मिलीग्राम / दिन) के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन करने के लिए एक ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन किया गया था, जिसमें टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस वाले रोगियों में अकेले या एक साथ टॉपिरमेट (150 मिलीग्राम / दिन) का उपयोग किया गया था। टोपिरामेट का उपयोग करते समय, ग्लिबेंक्लामाइड के एयूसी में 25% की कमी हुई। सक्रिय मेटाबोलाइट्स, 4-ट्रांस-हाइड्रॉक्सी-ग्लिबेंक्लामाइड और 3-सीस-हाइड्रॉक्सी-ग्लिब्लेनडामाइड के प्रणालीगत जोखिम का स्तर भी कम हो गया था (क्रमशः 13% और 15% द्वारा)। Glibenclamide ने स्थिर अवस्था में टोपिरामेट के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया। Pogoglitazone के AUC में सांख्यिकीय रूप से नगण्य कमी 15% इसके सी मैक्स में परिवर्तन की अनुपस्थिति में पाई गई थी। जब रोगियों को ग्लिबेंक्लेमाइड प्राप्त करने के लिए टोपिरामेट निर्धारित किया जाता है (या टॉपिरामेट प्राप्त करने वाले रोगियों को ग्लिसेनक्लेमाइड निर्धारित करना), तो मधुमेह मेलेटस के पाठ्यक्रम का आकलन करने के लिए रोगी की स्थिति का सावधानीपूर्वक निरीक्षण किया जाना चाहिए।

टोपामैक्स ® के साथ-साथ अन्य दवाओं के साथ, जो नेफ्रोलिथियासिस के विकास के लिए अनुकूल हैं, गुर्दे की पथरी का खतरा बढ़ सकता है। टोपामैक्स ® के साथ उपचार की अवधि के दौरान, ऐसी दवाओं के उपयोग से बचा जाना चाहिए, क्योंकि वे शारीरिक परिवर्तनों का कारण बन सकते हैं जो नेफ्रोलिथियासिस के विकास में योगदान करते हैं।

रोगियों में टोपिरामेट और वैल्प्रोइक एसिड का संयुक्त उपयोग जो व्यक्तिगत रूप से प्रत्येक दवा को अच्छी तरह से सहन करते हैं, उनके साथ या बिना एन्सेफैलोपैथी के हाइपरमोनमिया होता है। ज्यादातर मामलों में, लक्षण और संकेत तब हल होते हैं जब दवाओं में से एक को बंद कर दिया जाता है। यह प्रतिकूल घटना फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन के कारण नहीं है। हाइपरमोनमिया और अकेले टोपिरामेट के उपयोग या अन्य दवाओं के साथ संयोजन के बीच संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

जब टॉपिरमैट और वैल्प्रोइक एसिड को एक साथ लिया जाता है, तो हाइपोथर्मिया (35 डिग्री सेल्सियस से नीचे शरीर के तापमान में एक अनजाने में कमी) हाइपरमोनमिया या स्वतंत्र रूप से संयोजन में हो सकता है। यह घटना वैल्प्रोइक एसिड और टॉपिरामेट के संयुक्त प्रशासन की शुरुआत के बाद, और टॉपिरमेट की दैनिक खुराक में वृद्धि के साथ हो सकती है।

टोपिरमैट और अन्य दवाओं के बीच संभावित दवा बातचीत का मूल्यांकन करने के लिए नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन किए गए हैं। इस इंटरैक्शन के परिणामों को तालिका में संक्षेपित किया गया है।

* मोनोथेरेपी के साथ सी अधिकतम और एयूसी मूल्यों के% के रूप में व्यक्त किया गया
** C अधिकतम और AUC में कोई परिवर्तन नहीं (प्रारंभिक डेटा का max 15%)
1 फ़्लुन्रिज़िन (मोनोथेरेपी) के बार-बार प्रशासन के साथ, एयूसी में 14% की वृद्धि देखी गई, जो एक संतुलन राज्य तक पहुंचने की प्रक्रिया में दवा के संचय से जुड़ी हो सकती है।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा पर्चे द्वारा उपलब्ध है।

भंडारण की स्थिति और अवधि

दवा को बच्चों की पहुंच से बाहर संग्रहीत किया जाना चाहिए, एक सूखी जगह में 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं। शेल्फ जीवन 2 वर्ष है।

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

जिगर की विफलता में सावधानी के साथ प्रयोग करें। मध्यम से गंभीर बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में, प्लाज्मा निकासी कम हो जाती है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए आवेदन

जब रोगियों के साथ दवा निर्धारित करना मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि रोगियों की इस श्रेणी में एक संतुलन स्थिति तक पहुंचने में 10-15 दिन लग सकते हैं, क्योंकि सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में 4-8 दिनों का विरोध होता है। चूंकि हेमोडायलिसिस के दौरान प्लाज्मा से टोपिरामेट को हटा दिया जाता है, इसलिए दैनिक खुराक के बराबर दवा की एक अतिरिक्त खुराक, इसके दो दिनों में, दो विभाजित खुराकों में (प्रक्रिया से पहले और बाद में) निर्धारित की जानी चाहिए।

इसका उपयोग गुर्दे की विफलता, नेफ्रोलोलिथियासिस (अतीत में या परिवार के इतिहास में) के साथ अतिगलग्रंथिता के साथ सावधानी से किया जाना चाहिए।

विशेष निर्देश

बरामदगी की आवृत्ति में वृद्धि की संभावना को कम करने के लिए टोपामैक्स® (अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं की तरह) का क्रमिक क्रमिक होना चाहिए। 25-50 मिलीग्राम से खुराक को कम करने के लिए, Topamax® कैप्सूल के रूप में 15 मिलीग्राम या 25 मिलीग्राम की खुराक पर प्रयोग किया जाता है। नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन में, दवा की खुराक को सप्ताह में एक बार 50-100 मिलीग्राम तक कम किया गया था - मिर्गी के इलाज में वयस्कों के लिए और 25-50 मिलीग्राम तक - माइग्रेन की रोकथाम के लिए 100 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर टोपामैक्स® प्राप्त करने वाले वयस्कों में। नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों में बच्चों में, टोपामैक्स को 2-8 सप्ताह की अवधि में धीरे-धीरे बंद कर दिया गया था। यदि, चिकित्सा कारणों से, टोपामैक्स ® का एक त्वरित रद्द करना आवश्यक है, तो रोगी की स्थिति की उचित निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

किसी भी बीमारी के साथ, डोज़ रेजिन को नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव (यानी, जब्ती नियंत्रण, कोई दुष्प्रभाव नहीं) के अनुसार स्थापित किया जाना चाहिए और यह ध्यान रखना चाहिए कि बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में, प्रत्येक खुराक के लिए एक स्थिर प्लाज्मा एकाग्रता स्थापित करने के लिए। इसमें लंबा समय लगेगा।

टोपिरामेट थेरेपी के साथ, ऑलिगोहिड्रोसिस (पसीना कम हो जाना) और एनहाइड्रोसिस हो सकता है। उच्च परिवेश के तापमान के संपर्क में आने वाले बच्चों में पसीना और हाइपरथर्मिया (शरीर का बढ़ा हुआ तापमान) घट सकता है। टोपिरामेट थेरेपी के साथ, पर्याप्त रूप से खपत तरल पदार्थ की मात्रा में वृद्धि करना बहुत महत्वपूर्ण है, जो नेफ्रोलिथियासिस के विकास के जोखिम को कम करने में मदद करता है, साथ ही साथ शारीरिक गतिविधि या उच्च तापमान के प्रभाव में होने वाले दुष्प्रभाव भी हो सकते हैं।

टोपिरमेट उपचार के साथ मूड विकारों और अवसाद की वृद्धि हुई है।

टोपामैक्स® सहित एंटीपीलेप्टिक दवाओं का उपयोग करते समय, किसी भी संकेत के लिए इन दवाओं को लेने वाले रोगियों में आत्महत्या के विचार और आत्मघाती व्यवहार का खतरा बढ़ जाता है।

डबल-ब्लाइंड क्लिनिकल स्टडीज में, आत्महत्या (आत्महत्या के विचार, आत्महत्या के प्रयास, आत्महत्या के प्रयास) से जुड़ी घटनाओं में टॉपिरामेट (8652 लोगों में से 46) प्राप्त करने वाले रोगियों में 0.5% थी, जो रोगियों की तुलना में लगभग 3 गुना अधिक है। जिसे प्लेसबो मिला (0.2%; 4045 में से 8)। आत्महत्या का एक मामला एक रोगी में द्विध्रुवी विकार के एक डबल-ब्लाइंड अध्ययन में रिपोर्ट किया गया था जो कि टोपिरमैट प्राप्त करता है।

इस प्रकार, आत्महत्या के विचारों के संकेतों की पहचान करने और उचित उपचार निर्धारित करने के लिए रोगियों की स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है। मरीजों (और, यदि आवश्यक हो, रोगियों की देखभाल करने वाले) को सलाह दी जानी चाहिए कि वे आत्महत्या के विचार या आत्मघाती व्यवहार के लक्षण दिखाई देने पर तत्काल चिकित्सा की तलाश करें।

कुछ रोगियों में, विशेष रूप से नेफ्रोलिथियसिस के लिए एक पूर्वाग्रह के साथ, गुर्दे की पथरी और जुड़े लक्षणों जैसे गुर्दे की बीमारी का खतरा बढ़ सकता है। इस जोखिम को कम करने के लिए, द्रव सेवन में पर्याप्त वृद्धि की आवश्यकता होती है। नेफ्रोलिथियासिस के विकास के लिए जोखिम कारक नेफ्रोलिथियासिस का एक इतिहास है (परिवार के इतिहास सहित), हाइपरक्लिस्यूरिया, अन्य दवाओं के साथ सहवर्ती चिकित्सा जो नेफ्रोलिथियासिस के विकास में योगदान करती हैं।

गुर्दे की हानि (CC) के रोगियों को Topamax® निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए<70 мл/мин). Это связано с тем, что у таких пациентов клиренс препарата понижен.

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, Topamax® को Topiramate की निकासी में संभावित कमी के कारण सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए।

Topamax ® का उपयोग करते समय, एक सिंड्रोम का वर्णन किया गया है जिसमें सहवर्ती माध्यमिक कोण-बंद मोतियाबिंद के साथ तीव्र मायोपिया शामिल है। लक्षणों में दृश्य तीक्ष्णता और / या आंखों के दर्द में तीव्र कमी शामिल है। एक नेत्र परीक्षा मायोपिया प्रकट कर सकती है, आंख के पूर्वकाल चैम्बर के चपटे, नेत्रगोलक के हाइपरमिया (लालिमा), इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि। मायड्रायसिस हो सकता है। यह सिंड्रोम तरल पदार्थ के स्राव के साथ हो सकता है, जिससे लेंस का विस्थापन हो सकता है और माध्यमिक कोण-बंद मोतियाबिंद के विकास के साथ आगे आईरिस हो सकता है। आमतौर पर लक्षण Topamax ® की शुरुआत के 1 महीने बाद दिखाई देते हैं। प्राथमिक खुले-कोण मोतियाबिंद के विपरीत, जो 40 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में शायद ही कभी मनाया जाता है, माध्यमिक कोण-बंद मोतियाबिंद वयस्कों और बच्चों दोनों में टॉपिरमेट के उपयोग के साथ मनाया जाता है। यदि एक सिंड्रोम होता है, जिसमें कोण-बंद मोतियाबिंद से जुड़े मायोपिया शामिल हैं, तो उपचार में टोपामैक्स® का विच्छेदन शामिल है जैसे ही उपस्थित चिकित्सक इसे संभव मानते हैं, और अंतःस्रावी दबाव को कम करने के उद्देश्य से उपयुक्त उपाय। आमतौर पर, इन उपायों से अंतःस्रावी दबाव का सामान्यीकरण होता है।

पर्याप्त उपचार की अनुपस्थिति में किसी भी एटियलजि के दबाव में वृद्धि से दृष्टि की हानि सहित गंभीर जटिलताएं हो सकती हैं।

टॉपिरमैट, हाइपरक्लोरमिक का उपयोग करते समय, आयनों की कमी से जुड़ा नहीं, चयापचय एसिडोसिस हो सकता है (उदाहरण के लिए, श्वसन एल्कालोसिस की अनुपस्थिति में रक्त में बाइकार्बोनेट की एकाग्रता में औसतन 4 मिमीोल / एल की कमी)। सीरम बाइकार्बोनेट एकाग्रता में यह कमी गुर्दे कार्बोनिक एनहाइड्रेट पर टोपिरामेट के निरोधात्मक प्रभाव का परिणाम है। ज्यादातर मामलों में, बिकारबोनिट एकाग्रता में कमी दवा के सेवन की शुरुआत में होती है, हालांकि यह प्रभाव टोपिरमेट के साथ उपचार के दौरान कभी भी प्रकट हो सकता है। एकाग्रता में कमी का स्तर आमतौर पर कमजोर या मध्यम है (औसत मूल्य 4 mmol / l है जब वयस्क रोगियों में 100 मिलीग्राम / दिन और लगभग 6 मिलीग्राम / किग्रा / दिन जब बाल चिकित्सा अभ्यास में उपयोग किया जाता है) की खुराक पर उपयोग किया जाता है। दुर्लभ मामलों में, रोगियों ने 10 मिमीोल / एल से नीचे एकाग्रता में कमी दिखाई। एसिडोसिस (जैसे, किडनी रोग, श्वसन संबंधी गंभीर बीमारी, स्टेटस एपिलेप्टिकस, डायरिया, सर्जरी, किटोजेनिक डाइट, कुछ दवाएँ) से पूर्व होने वाले कुछ रोग या उपचार अतिरिक्त कारक हो सकते हैं जो कि टॉपाइरामेट के बाइकार्बोनेट को कम करने वाले प्रभाव को बढ़ाते हैं।

बच्चों में, क्रोनिक मेटाबॉलिक एसिडोसिस में वृद्धि हो सकती है। कंकाल प्रणाली से जुड़े विकास और संभावित जटिलताओं पर टोपिरामेट का प्रभाव बच्चों और वयस्कों में व्यवस्थित रूप से अध्ययन नहीं किया गया है।

उपरोक्त के संबंध में, टॉपिरमेट के साथ उपचार के दौरान, सीरम में बाइकार्बोनेट की एकाग्रता के निर्धारण सहित आवश्यक अध्ययन करने की सिफारिश की जाती है। चयापचय एसिडोसिस और इसकी दृढ़ता के मामले में, खुराक को कम करने या टोपामैक्स® लेने से रोकने की सिफारिश की जाती है।

यदि Topamax® लेते समय रोगी के शरीर का वजन कम हो जाता है, तो बढ़ाया पोषण की सलाह के सवाल पर विचार किया जाना चाहिए।

प्रयोगशाला संकेतक

हाइपोकैलेमिया, 3.5 मिमी / एल से नीचे सीरम पोटेशियम एकाग्रता में कमी के रूप में परिभाषित किया गया था, 0.4% रोगियों में टॉपिरमेट प्राप्त किया गया था।

वाहनों को चलाने और तंत्र का उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव

Topamax® केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्य करता है और उनींदापन, चक्कर आना, धुंधला दृष्टि और अन्य लक्षण पैदा कर सकता है। ये प्रतिकूल प्रभाव उन रोगियों के लिए खतरनाक हो सकते हैं जो कार चलाते हैं और मशीनरी चलाते हैं, खासकर उस अवधि के दौरान जब तक कि दवा के प्रति रोगी की प्रतिक्रिया स्थापित नहीं हो जाती।